Preparasyon pou thiazolidinedione

Tiazolidinediones yo montre efè pa diminye rezistans ensilin lan. Gen 2 thiazolidinediones ki disponib sou mache a - rosiglitazone (Avandia) ak pioglitazone (Actos). Troglitazone te premye nan klas li yo, men li te anile paske li te lakòz pwoblèm fonksyònman nan fwa.

Mekanis nan aksyon. Tiazolidinadyon ogmante sansiblite ensilin pa aji sou tisi greseu, misk ak fwa, kote yo ogmante itilizasyon glikoz epi redwi sentèz li yo (1,2). Mekanis nan aksyon pa konplètman konprann.

Efikasite Pioglitazone ak rosiglitazòn gen menm efikasite oswa yon ti kras pi ba efikasite tankou lòt ajan ipoglisemi. Valè an mwayèn nan glikobase emoglobin lè w ap pran rosiglitazone diminye pa 1.2-1.5%, ak konsantrasyon nan segondè ak ba lipoprotein dansite.

Baze sou done yo, li kapab sipoze ke tiazolidinedione tretman se pa enferyè an tèm de efikasite nan metformin terapi, men akòz pri a wo ak efè segondè yo, medikaman sa yo yo pa itilize pou tretman inisyal la nan dyabèt.

Efè a nan thiazolidinediones sou sistèm nan kadyovaskilè. Dwòg nan gwoup sa a ka gen aktivite anti-enflamatwa, antitrombotik ak anti-aterojèn, men malgre sa, done yo ki demontre yon diminisyon nan risk pou maladi kadyovaskilè se pa enpresyonan, ak nimewo a nan efè segondè se alarmant.

(4,5,6,7) Rezilta yo nan meta-analize endike bezwen an pou prekosyon nan itilize nan thiazolidinediones ak rosiglitazone an patikilye, jiskaske done yo nouvo konfime oswa rejte done yo sou kardyotoksisite.

Anplis, li nesesè yo konsidere posibilite pou devlope ensifizans kadyak. Nan sitiyasyon sa a, li pa rekòmande yo itilize rosiglitazone si li se posib yo sèvi ak pi an sekirite dwòg (metformin, sulfonylureas, ensilin).

Lipid. Pandan terapi ak pioglitazòn, konsantrasyon nan ba-dansite lipid rete chanje, pandan y ap ak terapi ak rosiglitazòn, se yon ogmantasyon nan konsantrasyon an nan fraksyon lipid sa a obsève pa yon mwayèn de 8-16%. (3)

1. Ogmante tisi sansiblite ensilin.

2. Ogmante sentèz ensilin nan selil beta pankreya yo.

3. Ogmante mas ilo pankreyas yo (kote ensilin sentetize nan selil beta yo).

4. Ogmante depozisyon glikojèn nan fwa a (yon depo idrat kabòn ki te fòme soti nan sik nan san) epi redwi glukowojenèzèz (fòmasyon nan glikoz nan pwoteyin, grès ak lòt ki pa idrat kabòn). An menm tan an, itilizasyon glikoz ogmante, fòmasyon ak konsantrasyon nan san an diminye.

5. Redwi nivo a nan trigliserid (lipid, rezèv la kò grès prensipal).

6. Ka mennen nan reouvè ovilasyon nan fanm ak sik anovulatory nan peryòd la nan premenopause.

7. Amelyore efè ipoglisemi lòt ajan ipoglisemi oral, an patikilye metformin.

Sekirite

Ogmantasyon pwa. Tout thiazolidinediones ka ogmante pwa. Efè sa a depann sou dòz la ak dire nan terapi epi yo ka enpòtan. se yon pòsyon enpòtan nan pran pwa a ki te koze pa retansyon likid nan kò an.

(8) pran pwa ka rive tou akòz proliferasyon ogmante nan adiposit. Dlo retansyon ak ensifizans kadyak. Periferik èdèm rive nan 4-6% nan pasyan ki pran tiazolidinadyon (pou konparezon, nan gwoup la plasebo sèlman 1-2%).

akimilasyon likid sa a ka lakòz ensifizans kadyak. retansyon likid ka rive akòz deklanchman nan reabsorksyon sodyòm nan chanèl sodyòm epitelyal, aktivite a ki ogmante ak eksitasyon nan RAPP-gamma. (9)

Sistèm nan misk. Gen anpil prèv ki montre tiazolidinadon diminye dansite zo ak ogmante risk pou yo ka zo kase, espesyalman nan fanm. (10) risk absoli nan devlope yon ka zo kase se ti, men medikaman sa yo pa ta dwe itilize nan fanm ki gen dansite zo ki ba epi ki gen yon faktè risk pou ka zo kase.

Epatotoksisite. Malgre ke rosiglitazòn ak pioglitazone pa te asosye ak epatotoksisite nan esè nan klinik ki gen ladan 5,000 pasyan, 4 ka epatotoksisite yo te rapòte ak tiazolidinediones sa yo.

Ekzema Terapi Rosiglitazone te asosye ak ègzema.

Edèm nan makulèr la. Ensidans sa a efè segondè se enkoni. Yon pasyan ki gen yon risk ogmante nan devlope èdèm pa ta dwe resevwa thiazolidinediones.

Kontr

• 1. dyabèt tip 2 mellitus, lè terapi rejim alimantè ak aktivite fizik pa mennen nan konpansasyon pou maladi a.
• 2. Ranfòse aksyon an nan biguanides ak efikasite ase nan lèt la.

• 1. dyabèt tip 1.
• 2. dyabèt ketoacidoz (yon nivo depase nan san ketonnèn yo), koma.
• 3. Gwosès ak pwoblèm lèt.
• 4. Maladi kwonik ak nan fwa egi ki gen fonksyon ki gen pwoblèm.
• 5. ensifizans kadyak.
• 6. Hypersensitivity nan dwòg la.

Thiazolidinediones: enstriksyon pou itilize ak mekanis nan aksyon

Medikaman modèn itilize yon gwoup divès kalite dwòg pou trete dyabèt tip 2.

Youn nan gwoup sa yo se thiazolidinediones, ki gen yon efè ki sanble ak metformin.

Yo kwè ke, konpare ak pi wo a sibstans la aktif, thiazolidinediones yo pi an sekirite.

Literati

1) Efè troglitazone: yon nouvo ajan ipoglisemi nan pasyan ki gen NIDDM mal kontwole pa terapi rejim alimantè. Iwamoto Y, Kosaka K, Kuzuya T, Akanuma Y, Y Shigeta, Kaneko T Swen Dyabèt 1996 Feb, 19 (2): 151-6.

2) Amelyorasyon nan tolerans glikoz ak rezistans ensilin nan sijè obèz trete ak troglitazone. Nolan JJ, Ludvik B, Beerdsen P, Joyce M, Olefsky J N Engl J Med 1994 Nov 3,331 (18): 1188-93.

3) Yki-Jarvinen, H. Terapi Dwòg: Thiazolidinediones. N Engl J Med 2004, 351: 1106.

4) relasyon ant reaktif vaskilè ak lipid nan Meksiken-Ameriken ak dyabèt tip 2 trete ak pioglitazone. Wajcberg E, Sriwijitkamol A, Musi N, Defronzo RA, Cersosimo E J Clin Endocrinol Metab. 2007 Apr, 92 (4): 1256-62. Epub 2007 Jan 23

5) Konparezon pioglitazone vs glimepiride sou pwogresyon nan ateroskleroz kardyovaskulèr nan pasyan ki gen dyabèt tip 2: PERISCOPE a randomized jijman kontwole. Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, Nesto R, Kupfer S, Perez A, Jure H,

6) Yon jijman randomized nan efè yo nan rosiglitazone ak metformin sou enflamasyon ak ateroskleroz subclinical nan pasyan ki gen kalite 2 dyabèt. Stocker DJ, Taylor AJ, Langley RW, MR Jezior, Vigersky RA Am kè J. 2007 Mar, 153 (3): 445.e1-6.

7) GlaxoSmithKline. Etid pa. ZM2005 / 00181/01: Avandia Cardiovascular evènman Modeling Pwojè. (Aksè 7 jen, 2007, nan http://ctr.gsk.co.uk/summary/Rosiglitazone/III_CVmodeling.pdf).

8) Troglitazone monoterapi amelyore kontwòl glisemi nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 melitu: yon randomized, etid kontwole. Gwoup etid Troglitazon la. Fonseca VA, Valiquett TR, Huang SM, Ghazzi MN, Whitcomb RW J Clin Endocrinol Metab 1998 Sep, 83 (9): 3169-76.

9) Thiazolidinediones elaji kò volim likid nan eksitasyon PPARgamma nan ENaC-medyatè absòpsyon sèl ren. Guan Y, Hao C, Cha DR, Rao R, Lu W, Kohan DE, Magnuson MA, Redha R, Zhang Y, Breyer MD Nat Med 2005 Aug, 11 (8): 861-866. Epub 2005 Jul 10.

10) TI - konsekans skelèt nan terapi tiazolidinedione. Gray A Osteoporos Int. 2008 Feb, 19 (2): 129-37. Epub 2007 Sep 28.

11) Efè rosiglitazone sou frekans lan nan dyabèt nan pasyan ki gen pwoblèm tolerans glikoz oswa pwoblèm jèn glikoz: yon jijman owaza kontwole. Gerstein HC, Yusuf S, J Bosch, J Pogue, Sheridan P, Dinccag N, Hanefeld M, B Hoogwerf, Laakso M, Mohan V, Shaw J, Zinman B, Holet RR Lancet. 2006 Sep 23,368 (9541): 1096-105

12) Gwoup Rechèch DPP. Prevansyon dyabèt tip 2 ak troglitazone nan pwogram prevansyon dyabèt la. Dyabèt 2003, 52 Suppl 1: A58.

Kouman se patoloji a trete?

Tretman modèn nan dyabèt se yon konplèks nan mezi.

Mezi ki ka geri gen ladan yon kou medikal, apre yon rejim alimantè strik, terapi fizik, tretman ki pa dwòg ak itilize nan resèt medikaman tradisyonèl yo.

Tretman dyabèt la enplike itilizasyon medikaman espesyal pou reyalize sèten objektif ki ka geri ou.

Objektif tretman sa yo se:

• kenbe kantite òmòn ensilin nan nivo obligatwa,
• nòmalizasyon kantite glikoz nan san an,
• yon obstak nan devlopman pli lwen nan pwosesis la pathologie,
• netralizasyon nan manifestasyon konplikasyon ak konsekans negatif.

Kou a ki ka geri ou enplike itilizasyon gwoup sa yo nan dwòg:

1. Preparasyon pou sulfonilurea, ki fè apeprè katrevendis pousan nan tout dwòg ki bese sik. Tablèt sa yo byen netralize rezistans manifeste ensilin lan.
2. Biguanid yo se dwòg ak yon sibstans ki sou aktif tankou metformin. Eleman an gen yon efè benefik sou pèdi pwa, epi tou li ede diminye sik nan san. Kòm yon règ, li pa itilize nan ka gen ren ak fonksyon fwa, menm jan li byen vit akimile nan ògàn sa yo.
3. Inhibiteurs Alpha-glycosidase yo te itilize prophylactically pou anpeche devlòpman dyabèt tip 2. Avantaj prensipal la nan dwòg nan gwoup sa a se yo ke yo pa mennen nan manifestasyon an nan ipoglisemi. Dwòg tablèt gen yon efè benefisye sou nòmalizasyon nan pwa, espesyalman si se terapi rejim alimantè swiv.
4. Tiazolidinadyon ka itilize kòm medikaman prensipal la pou tretman patoloji oswa ansanm ak lòt dwòg sikwoupan. Efè prensipal la nan tablèt yo se ogmante sansiblite tisi ensilin, kidonk netralize rezistans. Medikaman yo pa itilize nan devlopman dyabèt tip 1 melitu, paske yo ka sèlman aji nan prezans ensilin, ki se pwodwi pa pankreya yo.

Anplis de sa, yo itilize meglitinides - medikaman ki ogmante sekresyon ensilin, kidonk ki afekte selil beta pankreyas yo.

Yon diminisyon nan nivo glikoz obsève deja kenz minit apre yo fin pran grenn lan.

Efè thiazolidinediones sou kò a?

Medikaman nan gwoup la nan thiazolidinediones yo ki vize a netralize rezistans ensilin.

Yo kwè ke grenn sa yo ka menm anpeche risk pou yo devlope dyabèt tip 2.

Modèn farmakoloji reprezante de medikaman prensipal nan gwoup sa a - Rosiglitazone ak Pioglitazone.

Efè prensipal yo nan dwòg sou kò a yo jan sa a:

• ogmante nivo nan sansiblite tisi ensilin,
• kontribye nan sentèz ogmante nan selil beta pankreyas,
• ogmante efè a nan metformin nan terapi konbinezon.

Preparasyon nan gwoup la nan thiazolidinediones yo te itilize nan ka sa yo:

1. Pou tretman an ak prevansyon nan kalite 2 dyabèt.
2. Nòmalize pwa lè yo te swiv terapi rejim alimantè pou dyabèt ak fè egzèsis.
3. Pou ogmante efè a nan dwòg soti nan gwoup la biguanide, si lèt la pa konplètman manifeste.

Medikaman modèn tiazolidinedione grenn kapab prezante nan divès kalite dòz medikaman, depann sou degre nan devlopman nan patoloji a - kenz, trant oswa karant-senk miligram nan engredyan aktif la. Se kou a nan tretman rekòmande yo kòmanse avèk yon dòz minimòm epi yo pran yon fwa nan yon jounen. Apre twa mwa, si sa nesesè, ogmante dòz la.

Pi souvan, yo itilize dwòg la pou bese glikoz nan san. Anplis, nan pratik medikal, li se òdinè separe pasyan ki pran grenn nan "reponn" ak "ki pa reponn" a efè yo nan dwòg la.

Yo kwè ke efè a nan itilize nan thiazolidinediones se yon ti kras pi ba pase sa yo ki an sik-bese dwòg nan lòt gwoup.

Preparasyon pou thiazolidinedione

Troglitazon (Rezulin) te dwòg nan premye jenerasyon gwoup sa a. Li te raple soti nan vant lan, kòm te efè li negatif reflete sou fwa a.

Rosiglitazon (Avandia) se yon dwòg twazyèm jenerasyon nan gwoup sa a. Li sispann yo dwe itilize nan 2010 (entèdi nan Inyon Ewopeyen an) apre li te pwouve ke li ogmante risk pou yo maladi kadyovaskilè.

Mekanis nan aksyon an pioglitazone

Aksyon an nan pioglitazone se konekte ak yon espesyal reseptè PPAR-gama, ki sitiye nan nwayo selil la. Kidonk, dwòg la afekte fonksyon an nan selil ki asosye ak pwosesis la nan glikoz. Fwa a, anba enfliyans li, pwodui li anpil mwens. An menm tan an, sansiblite tisi a ensilin ogmante.

Bezwen konnen: ki sa ki rezistans ensilin

Sa a se laverite sitou pou selil grès, nan misk ak nan fwa. Epi lè sa a, gen yon diminisyon nan nivo glikoz sanman san manje ak siksè nan yon konsantrasyon glase glas.

Efè aplikasyon an

Anplis de sa, li te pwouve ke dwòg la gen kèk efè adisyonèl favorab:

• Diminye tansyon
• Afekte nivo a kolestewòl (ogmante prezans nan "bon kolestewòl", se sa ki, HDL, epi yo pa ogmante "move kolestewòl" - LDL),
• Li inibit fòmasyon an ak kwasans nan ateroskleroz,
• Redwi risk pou maladi kè (eg, kriz kadyak, konjesyon serebral).

Li plis: Jardins ap pwoteje kè a

Ki moun ki pioglitazone preskri

Pioglitazone ka itilize kòm yon dwòg sèl, sa vle di. monoterapi. Epitou, si ou gen dyabèt tip 2 mellitus, chanjman ou nan fòm pa bay rezilta yo espere e gen kontr nan metformin, tolerans pòv li yo ak efè segondè posib.

Itilizasyon pioglitazòn posib nan konbinezon ak lòt medikaman antidyabetik (pa egzanp, acarbose) ak metformin si lòt aksyon pa pote siksè

Pioglitazone kapab tou itilize ak ensilin, espesyalman nan moun ki gen kò reyaji negatif nan metformin.

Li plis: Ki jan yo pran metformin

Ki jan yo pran pioglitazone

Yo dwe pran medikaman an yon fwa pa jou, aloral, nan yon tan fiks. Sa a ka fè tou de anvan ak apre manje, kòm manje pa afekte absòpsyon nan dwòg la. Anjeneral, tretman an kòmanse avèk yon pi ba dòz. Nan ka kote efè tretman an pa satisfezan, li ka ogmante piti piti.

Se efikasite nan dwòg la obsève nan ka kote li nesesè nan trete dyabèt tip 2, men metformin pa kapab itilize, monoterapi ak yon sèl dwòg pa pèmèt.

Anplis lefèt ke pioglitazone diminye glasemi postprandyal, glikoz nan plasma ak estabilize glikate emoglobin, li tou te gen yon lòt efè pozitif sou tansyon ak kolestewòl san. Anplis de sa, li pa lakòz anomalies.

Efè segondè yo

Efè segondè ki ka rive ak terapi pioglitazone enkli:

• Ogmantasyon kontni dlo nan kò a (sitou lè yo itilize ak ensilin)
• Yon ogmantasyon nan frajilite zo, ki se plen ak blesi ogmante,
• Enfeksyon respiratwa pi souvan
• Ogmantasyon pwa.
• Dòmi twoub.
• Disfonksyonman nan fwa.

Lè w ap pran medikaman an ka ogmante risk pou ou nan èdèm makula (premye sentòm la ka yon deteryorasyon nan akwite vizyèl, ki ta dwe ijan rapòte bay yon oftalmològ) ak risk pou yo devlope kansè nan nan blad pipi.

Medikaman sa a pa lakòz ipoglisemi, men ogmante risk pou yo ensidan li lè yo itilize ak dwòg sòti nan ensilin oswa sulfonylurea.

Li plis: nouvo medikaman pou tretman dyabèt tip 2 trilis sikre (dulaglutide)

- pake anpoul (3) - pake nan bwat katon 10 pcs. - pake anpoul (6) - pake nan bwat katon 30 pcs. - bwat polymère (1) - pake katon.

- boutèy polymère (1) - pake katon.

Aksyon farmakolojik

Yon ajan hypoglycemic oral, yon derive nan seri a thiazolidinedione. Yon pwisan, agonist selektif nan reseptè gamma aktive pa proliferateur a peroksizòt (PPAR-gamma). Récepteurs gamma PPAR yo jwenn nan adipeu, tisi nan misk ak nan fwa a.

Aktivasyon nan reseptè nikleyè PPAR-gamma modifye transkripsyon an nan yon kantite ensilin-sansib jèn ki enplike nan kontwòl glikoz ak metabolis lipid. Diminye rezistans ensilin nan tisi periferik ak nan fwa a, kòm yon rezilta sa a gen yon ogmantasyon nan konsomasyon nan ensilin-depandan glikoz ak yon diminisyon nan pwodiksyon glikoz nan fwa a.

Kontrèman ak dérivés sulfonylurea, pioglitazone pa ankouraje sekresyon ensilin pa selil beta pankreyas.

Nan dyabèt tip 2 melitu (ki pa ensilin-depann), yon diminisyon nan rezistans ensilin ki anba enfliyans a pioglitazone mennen nan yon diminisyon nan konsantrasyon glikoz nan san, yon diminisyon nan ensilin plasma ak emoglobin A1c (glifye emoglobin, HbA1c).

Nan dyabèt tip 2 melitu (ki pa ensilin-depann) ak metabolis lipid defisyans ki asosye ak itilize nan pioglitazone, gen yon diminisyon nan TG ak yon ogmantasyon nan HDL. An menm tan an, nivo a LDL ak kolestewòl total nan pasyan sa yo pa chanje.

Famakokinetik

Apre enjèstyon sou yon lestomak vid, pioglitazone detekte nan san plasma apre 30 minit. Cmax nan plasma a rive apre 2 èdtan.Lè manje, te gen yon ti ogmantasyon nan tan an yo rive jwenn Cmax jiska 3-4 èdtan, men degre nan absòpsyon pa t 'chanje.

Apre li pran yon sèl dòz, aparan Vd pioglitazone a mwayèn 0.63 ± 0.41 l / kg. Obligatwa pou pwoteyin sewòm imen yo, sitou ak albumin, se plis pase 99%, obligatwa pou pwoteyin serik lòt mwens pwononse. Metabolit yo nan pioglitazone M-III ak M-IV yo tou siyifikativman ki asosye ak albumin serik - plis pase 98%.

Pioglitazone se anpil metabolize nan fwa a pa idrossoksikasyon ak oksidasyon. Metabolites M-II, M-IV (dérivés hydroxy de pioglitazone) Et M-III (dérivés keto de pioglitazone) montre aktivite famasi nan modèl bèt dyabèt tip 2. Metabolit yo tou ki pasyèlman konvèti nan konjigatè nan asid glikuronic oswa silfirik.

Metabolis nan pioglitazone nan fwa a rive avèk patisipasyon an nan isoenzymes yo CYP2C8 ak CYP3A4.

T1 / 2 nan pioglitazone chanje se 3-7 èdtan, pioglitazone total (pioglitazone ak metabolit aktif) se 16-24 èdtan. Clearance nan pioglitazòn se 5-7 l / h.

Apre administrasyon oral, apeprè 15-30% nan dòz la nan pioglitazone yo te jwenn nan pipi a. Yon anpil ti kantite pioglitazone elimine pa ren yo, sitou nan fòm metabolis ak konjigate yo. Yo kwè ke lè vale, pi fò nan dòz la se elimine nan kòlè a, tou de chanje ak nan fòm lan nan metabolites, ak elimine nan kò a ak poupou.

Konsantrasyon yo nan pioglitazòn ak metabolit aktif nan sewòm nan san rete nan yon nivo ase wo 24 èdtan apre yon administrasyon yon sèl nan dòz la chak jou.

Kalite 2 dyabèt melitu (ki pa ensilin depann).

Entèaksyon dwòg

Lè w ap itilize yon lòt derive nan thiazolidinedione ansanm ak kontraseptif oral, yon diminisyon nan konsantrasyon an nan etinyl estradiol ak norethindrone nan plasma a te obsève pa apeprè 30%. Se poutèt sa, avèk itilizasyon an similtane nan pioglitazòn ak kontraseptif oral, li posib diminye efikasite nan kontrasepsyon.

Ketoconazole inibit nan vitro a metabolis fwa nan pioglitazone.

Enstriksyon espesyal

Pioglitazone pa ta dwe itilize nan prezans nan manifestasyon klinik nan maladi fwa nan faz aktif oswa ak yon ogmantasyon nan aktivite ALT 2.5 fwa pi wo pase VGN. Avèk yon aktivite modere ogmante nan anzim fwa (ALT nan mwens pase 2.

5 fwa pi wo VGN) anvan oswa pandan tretman ak pioglitazone pasyan yo ta dwe egzamine detèmine kòz la nan ogmantasyon an. Avèk yon ogmantasyon modere nan aktivite anzim fwa yo, tretman an ta dwe kòmanse avèk prekosyon oswa kontinye.

Nan ka sa a, se pi souvan siveyans nan foto a nan klinik ak etid sou nivo a nan aktivite nan anzim fwa yo.

Nan ka yon ogmantasyon nan aktivite transaminases nan sewòm san (ALT> 2.

5 fwa pi wo pase VGN) siveyans fonksyon fwa yo ta dwe te pote soti pi souvan epi jiskaske nivo a retounen nan nòmal oswa nan endikatè yo ki te obsève anvan tretman an.

Si aktivite ALT la se 3 fwa pi wo pase VGN, yo ta dwe fè yon dezyèm tès pou detèmine aktivite ALT la osito ke posib. Si aktivite ALT rete nan yon nivo de 3 fwa> pi VGN pioglitazone ta dwe elimine.

Pandan tretman an, si gen yon sispèk nan devlopman nan pwoblèm fonksyon fwa (aparans nan kè plen, vomisman, doulè nan vant, fatig, mank apeti, fè nwa pipi), tès fonksyon fwa yo ta dwe detèmine. Yo ta dwe pran desizyon sou kontinyasyon nan terapi pioglitazone dwe pran sou baz done klinik yo, pran an paramèt laboratwa kont. Nan ka ta gen lajònis, yo ta dwe pioglitazone sispann.

Avèk prekosyon, pioglitazone ta dwe itilize nan pasyan ki gen èdèm.

Devlopman anemi, yon diminisyon nan emoglobin ak yon diminisyon nan ematokrit ka asosye ak yon ogmantasyon nan volim nan plasma ak pa manifeste nenpòt ki klinikman efè ematolojik enpòtan.

Si sa nesesè, itilize nan similtane ketoconazole ta dwe plis regilyèman kontwole nivo a glisemi.

Ka ra nan yon ogmantasyon tanporè nan nivo a nan aktivite CPK te note kont background nan nan itilize nan pioglitazone, ki pa te gen okenn konsekans nan klinik. Relasyon nan reyaksyon sa yo ak pioglitazone se enkoni.

Valè yo mwayèn nan bilirubin, AST, ALT, fosfatazin asid ak GGT diminye pandan egzamen an nan fen tretman pioglitazone konpare ak endikatè menm jan anvan tretman an.

Anvan ou kòmanse tretman ak pandan premye ane tretman an (chak 2 mwa) ak lè sa a tanzantan, aktivite ALT la ta dwe kontwole.

Nan rechèch eksperimantal pioglitazone pa montre yo mutagèn.

Pa rekòmande itilizasyon pioglitazòn nan timoun.

Gwosès ak pwoblèm lèt

Pioglitazone se kontr nan gwosès ak pwoblèm lèt.

Nan pasyan ki gen rezistans ensilin ak sik anovulatory nan peryòd la premènopoz, tretman ak thiazolidinediones, ki gen ladan pioglitazone, ka lakòz ovilasyon. Sa ogmante risk pou gwosès si kontrasepsyon apwopriye pa itilize yo.

Nan rechèch eksperimantal li te montre nan bèt ke pioglitazone pa gen yon efè terazojèn ak pa afekte fètilite.

Avèk pwoblèm fonksyon fwa

Pioglitazone pa ta dwe itilize nan prezans nan manifestasyon klinik nan maladi fwa nan faz aktif oswa ak yon ogmantasyon nan aktivite ALT 2.5 fwa pi wo pase VGN. Avèk yon aktivite modere ogmante nan anzim fwa (ALT nan mwens pase 2.

5 fwa pi wo VGN) anvan oswa pandan tretman ak pioglitazone pasyan yo ta dwe egzamine detèmine kòz la nan ogmantasyon an. Avèk yon ogmantasyon modere nan aktivite anzim fwa yo, tretman an ta dwe kòmanse avèk prekosyon oswa kontinye.

Nan ka sa a, se pi souvan siveyans nan foto a nan klinik ak etid sou nivo a nan aktivite nan anzim fwa yo.

Nan ka yon ogmantasyon nan aktivite transaminases nan sewòm san (ALT> 2.

5 fwa pi wo pase VGN) siveyans fonksyon fwa yo ta dwe te pote soti pi souvan epi jiskaske nivo a retounen nan nòmal oswa nan endikatè yo ki te obsève anvan tretman an.

Si aktivite ALT la se 3 fwa pi wo pase VGN, yo ta dwe fè yon dezyèm tès pou detèmine aktivite ALT la osito ke posib. Si aktivite ALT rete nan yon nivo de 3 fwa> pi VGN pioglitazone ta dwe elimine.

Pandan tretman an, si gen yon sispèk nan devlopman nan pwoblèm fonksyon fwa (aparans nan kè plen, vomisman, doulè nan vant, fatig, mank apeti, fè nwa pipi), tès fonksyon fwa yo ta dwe detèmine. Yo ta dwe pran desizyon sou kontinyasyon nan terapi pioglitazone dwe pran sou baz done klinik yo, pran an paramèt laboratwa kont. Nan ka ta gen lajònis, yo ta dwe pioglitazone sispann.

Deskripsyon nan ASTROZON dwòg ki baze sou enstriksyon apwouve ofisyèlman pou itilize ak apwouve pa manifakti a.

Jwenn yon ensèk? Chwazi li epi peze Ctrl + Enter.

Preparasyon Thiazolidinedione - karakteristik ak karakteristik aplikasyon an

Bay patojenèz la nan dyabèt tip 2, pasyan yo preskri hypoglycemic dwòg nan efè diferan. Gen kèk ki ankouraje pwodiksyon ensilin nan selil pankreyas yo, pandan ke lòt moun korije rezistans ensilin lan.

Tiazolidinediones yo fè pati dènye klas medikaman yo.

Karakteristik nan thiazolidinediones

Tiazolidinadyon, nan lòt mo glitazon yo, se yon gwoup dwòg ki bese sik ki vize ogmante efè byolojik ensilin. Pou tretman maladi sik, dyabèt sikre te kòmanse itilize relativman dènyèman - depi 1996. Yo bay estrikteman dapre preskripsyon an.

Glitazones, anplis aksyon ipoglisemi, gen yon efè pozitif sou sistèm kadyovaskilè. Aktivite sa a te obsève: antitrombotik, antiatherogenic, anti-enflamatwa. Lè w ap pran tiazolidinediones, nivo a glifyan emoglobin diminye an mwayèn pa 1.5%, ak nivo a HDL ogmante.

Terapi ak dwòg nan klas sa a se pa mwens efikas pase terapi ak Metformin. Men, yo pa itilize nan premye etap yo ak dyabèt tip 2. Sa a se akòz gravite a nan efè segondè yo ak yon pri ki pi wo. Jodi a, yo itilize glitazon pi ba glisemi ak dérivés sulfonylurea ak metformin. Yo ka preskri yo tou de separeman ak chak nan dwòg yo, ak nan konbinezon.

Remake byen! Gen prèv ki montre pran glitazon nan moun ki gen prediabetes redwi risk pou yo devlope maladi a pa 50%. Dapre rezilta yo nan etid la, li te jwenn ke pran thiazolidinediones reta devlopman nan maladi a pa 1.5 ane. Men, apre retrè nan dwòg nan klas sa a, risk yo te vin menm bagay la.

Pami karakteristik yo ki nan dwòg yo gen pozitif ak negatif:

• ogmante pwa kò a pa 2 kg an mwayèn,
• Yon gwo lis efè segondè yo
• Amelyore pwofil lipid la
• Efikasman afekte rezistans ensilin lan
• pi ba sik-bese aktivite konpare ak metformin, sulfonylurea dérivés,
• pi ba san presyon
• redwi faktè ki afekte devlopman ateroskleroz la,
• kenbe likid, e kòm yon rezilta, risk yo nan ogmantasyon ensifizans kadyak,
• diminye dansite zo, ogmante risk pou yo ka zo kase,
• epatotoksisite.

Endikasyon ak kontr

Tiazolidinadyon yo preskri pou dyabèt ki pa ensilin-depandan (dyabèt tip 2):

• kòm monoterapi pou pasyan ki kontwole nivo glisemi san medikaman (rejim ak aktivite fizik),
• kòm yon terapi doub nan konjonksyon avèk sulfonilurea preparasyon,
• kòm yon tretman doub ak metformin pou kontwole ase glisemi,
• kòm yon tretman trip nan "glitazon + metformin + sulfonylurea",
• konbinezon ak ensilin
• konbinezon ak ensilin ak metformin.

Pami kontr yo pran medikaman:

• entolerans endividyèl,
• gwosès / lactation
• laj a 18 ane
• echèk fwa - grav ak modere severite,
• ensifizans kadyak grav
• ren a se grav.

Atansyon! Tiazolidinadyon pa preskri pou pasyan ki gen dyabèt tip 1.

koleksyon dwòg nan gwoup la tiazolidinedione:

Dòz, metòd administrasyon an

Glitazon yo pran san yo pa konsidere manje. Ajisteman dòz pou granmoun aje ak devyasyon minè nan fwa a / ren pa te pote soti. Se kategori ki sot pase a nan pasyan preskri yon pi ba konsomasyon chak jou nan dwòg la. Dòz la detèmine pa doktè a endividyèlman.

Kòmanse nan terapi kòmanse ak yon dòz ki ba. Si sa nesesè, li ogmante nan konsantrasyon depann sou dwòg la. Lè yo konbine avèk ensilin, dòz li yo swa rete chanje oswa diminye avèk rapò sou kondisyon ipoglisemi.

Lis dwòg tiazolidinedione

De reprezantan ki nan glitazon ki disponib sou mache pharmaceutique la jodi a - rosiglitazone ak pioglitazone. Premye a nan gwoup la te troglitazone - li te byento anile akòz devlopman nan domaj grav fwa.

Medikaman ki baze sou rosiglitazone gen ladan sa ki annapre yo:

• 4 mg avandia - Espay,
• 4 mg Diagnitazone - Ikrèn,
• Roglit nan 2 mg ak 4 mg - Ongri.

Medikaman ki baze sou Piogitazon genyen ladan yo:

• Glutazone 15 mg, 30 mg, 45 mg - Ikrèn,
• Nilgar 15 mg, 30 mg - Lend,
• Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - Turkey,
• Pioglar 15 mg, 30 mg - Peyi Zend,
• Pyosis 15 mg ak 30 mg - Lend.

Entèaksyon ak lòt medikaman

1. Rosiglitazone. Itilizasyon alkòl pa afekte kontwòl glisemi. Pa gen okenn entèraksyon siyifikatif ak kontraseptif grenn, Nifedipine, Digoxin, Vaf.
2. Pioglitazone. Lè konbine avèk rifampikin, efè pioglitazòn lan redwi. Petèt yon diminisyon ti tay nan efikasite nan kontrasepsyon pandan w ap pran kontraseptif grenn. Lè w ap itilize ketoconazole, kontwòl glisemi se souvan nesesè.

Tiazolidinediones pa sèlman redwi nivo sik, men tou pozitivman afekte sistèm nan kadyovaskilè. Anplis de avantaj yo, yo gen yon kantite aspè negatif, ki pi komen nan ki se devlopman nan ensifizans kadyak ak yon diminisyon nan dansite zo yo.

Yo aktivman itilize nan terapi konplèks, itilize nan thiazolidinediones pou prevansyon nan devlopman nan maladi a mande pou plis etid.

Rekòmande Lòt Atik ki gen rapò

Dwòg bese sik

Endikasyon pou itilize
Yo itilize yo pou dyabèt tip 2 mellitus ak inefikasite nan terapi rejim alimantè, tou de kòm monoterapi ak lè konbine avèk sik-bese dwòg nan lòt gwoup yo.
Se aksyon an nan dwòg nan gwoup sa a ki vize a ogmante sansiblite a nan selil tisi ensilin. Se konsa, yo redwi rezistans ensilin.

Nan pratik modèn medikal, de dwòg nan gwoup sa a yo te itilize: Rosiglitazone ak pioglitazone.

Mekanis nan aksyon nan medikaman sa yo se jan sa a: yo redwi rezistans ensilin a lè yo ogmante sentèz nan selil transporteur glikoz.
Aksyon yo se posib sèlman si ou gen ensilin pwòp ou yo.

Anplis de sa, yo bese nivo nan trigliserid ak asid gra gratis nan san an.

Dwòg: Dwòg yo rapidman absòbe nan aparèy la gastwoentestinal. Se konsantrasyon an maksimòm nan san an reyalize 1-3 èdtan apre administrasyon (rosiglitazone apre 1-2 èdtan, pioglitazone apre 2-4 èdtan).

Metabolize nan fwa a. Pioglitazone fòme metabolit aktif, sa a bay yon pi long efè ki dire lontan.

Kontrindasyon dyabèt tip 1. Gwosès ak lactation .. Fwa maladi pandan vin pi grav. Nivo ALT depase nòmal la pa 2.5 fwa oswa plis.

Laj se anba 18 ane.

Yo te anrejistre kèk efè segondè Kèk ka nan yon ogmantasyon nan nivo ALT yo, ak devlopman ensifizans fwa ak epatit ki itilize tiazolidinadyon yo.

Se poutèt sa, li nesesè yo evalye fonksyon an fwa anvan ou pran dwòg yo, epi fè peryodik siveyans pandan w ap pran thiazolidinediones.

Lè w ap pran thiazolidinediones ka kontribye nan pran pwa. Sa a se obsève ak monoterapi, ak yon konbinezon de thiazolidinediones ak lòt dwòg. Rezon ki fè la pou sa a se pa egzakteman li te ye, men gen plis chans sa a se akòz akimilasyon nan likid nan kò an.

Retansyon likid pa sèlman afekte pran pwa, men tou lakòz èdèm ak vin pi grav aktivite kadyak.
Avèk èdèm grav, itilizasyon de diiretik se yon bon lide.

Ensifizans kadyak souvan devlope lè tiazolidinadyon yo konbine avèk lòt dwòg ki bese sik, tankou ensilin. Avèk monoterapi ak thiazolidinediones oswa ensilin, risk pou yo ensifizans kadyak trè piti - mwens pase 1%, epi lè yo konbine, risk la ogmante a 3%.

Petèt devlopman anemi nan 1-2% nan ka yo.

Metòd aplikasyon an
Pioglitazone pran yon fwa pa jou .. Medikaman an pa asosye ak manje.

Dòz an mwayèn se 15-30 mg, dòz maksimòm nan se 45 mg pou chak jou.

Rosiglitazone pran 1-2 fwa pa jou. Medikaman an pa asosye ak manje.

Dòz an mwayèn se 4 mg, dòz maksimòm nan se 8 mg pou chak jou.

Endikasyon pou itilize
Yo itilize li nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 mellitus, obèz, ak nan pasyan ki gen dyabèt tip 1 melitu nan konbinezon ak terapi ensilin.

Kounye a, yo itilize yon medikaman nan gwoup Biguanide a - Metformin (Siofor, Avandamet, Bagomet, Glucofage, Metfogamma).

Metformin ede diminye pwa kò pa yon mwayèn de 1-2 kg pou chak ane.

Mekanis nan aksyon
Metformin modifye absòpsyon nan glikoz pa selil entesten, ki mennen nan yon diminisyon nan sik nan san.

Epitou, metformin ede diminye apeti, ki nan vire mennen nan yon diminisyon nan pwa kò.

Famakokinetik
Metformin rive nan maksimòm konsantrasyon li yo apre 1.5-2 èdtan apre administrasyon an.

Yo akimile li yo nan fwa, ren yo ak glann saliv obsève.

Li elimine pa ren yo. Nan ka gen aktivite ren ren, akimile nan dwòg la se posib.

Kontr: Hypersensitivity nan dwòg la. Gwosès ak pwoblèm lèt nan. Dezòd nan fwa an. Dezòd nan ren yo .. ensifizans kadyak. Respiratwa echèk.

Laj sou 60 ane.

Efè segondè yo
Petèt devlopman anemi.

Ipoglisemi.
Si ou vle
Sèvi ak dwòg la avèk prekosyon nan enfeksyon egi, entèvansyon chirijikal, ak vin pi grav nan maladi kwonik.

Ou ta dwe sispann pran medikaman an 2-3 jou anvan operasyon an epi retounen nan resevwa 2 jou apre operasyon an.

Petèt yon konbinezon de metformin ak lòt dwòg sik-bese, ki gen ladan ensilin.

Dérivés de sulfonylureas

Endikasyon pou itilize
Kalite 2 dyabèt melitu.

Mekanis nan aksyon
Preparasyon nan gwoup la dérivés sulfonylurea yo secretogens. Yo aji sou selil yo beta nan pankreyas la ak estimile sentèz ensilin.

Yo menm tou yo redwi depo glikoz nan fwa a.

Twazyèm efè medikaman sa yo gen sou kò a se ke yo aji sou ensilin tèt li, amelyore efè li sou selil tisi yo.

Famakokinetik
Jodi a, yo itilize dérivés sulfonylurea nan 2yèm jenerasyon an.

Dwòg nan gwoup sa a yo elimine nan ren yo ak nan fwa, ak eksepsyon de glurenorm, ki elimine nan trip yo.

Kontr nan dyabèt ensilin-depandan melitus. Maladi ren kwonik. Kwonik maladi nan fwa.

Gwosès ak pwoblèm lèt.

Efè segondè yo
Akòz lefèt ke medikaman sa yo ogmante ensilin ensilin, nan ka ta gen yon surdozaj yo ogmante apeti, ki mennen nan yon ogmantasyon nan pwa kò. Li nesesè avèk presizyon chwazi minimòm dòz la nan ki se yon efè ipoglisemi reyalize, yo nan lòd pou fè pou evite surdozaj nan dwòg.

Yon surdozaj nan dwòg ka imedyatman mennen nan rezistans nan sik ki bese dwòg (se sa ki, pral efè a nan sik-bese dwòg ap redwi anpil).

Dwòg nan gwoup sa a ka lakòz ipoglisemi. Ou pa ka ogmante dòz la nan dwòg san yo pa konsilte yon doktè.

Manifestasyon gastwoentestinal yo posib nan fòm anvi vomi, raman vomisman, dyare, oswa konstipasyon.

Reyaksyon alèjik nan fòm urtikèr ak gratèl pafwa rive.

Petèt devlopman nan anemi nan yon nati revèsib.

Metòd aplikasyon an
Anpil nan preparasyon yo nan gwoup la "Dérivés nan sulfanylureas" gen yon efè ipoglisetik pou 12 èdtan, se konsa yo anjeneral pran de fwa nan yon jou.

Li posib yo pran twa fwa nan yon jounen pandan w ap kenbe dòz la chak jou. Sa a se fè pou yon efè douser nan dwòg la.

Si ou vle
Gliclazide ak glimepiride gen yon efè ki dire lontan, konsa yo pran yon fwa pa jou.

Meglitinides (Nesulfanylurea Secretagogues)

Sa yo se regilatè yo regilye glikoz, yo lakòz yon ogmantasyon nan sekresyon ensilin, ki afekte selil yo beta nan pankreyas la.

De dwòg nan gwoup sa a yo te itilize - Repaglinide (Novonorm) ak Nateglinide (Starlix).

Endikasyon pou itilize
Dyabèt ki pa Peye-ensilin-depandan mellitus ak yon rejim alimantè efikasite.

Mekanis nan aksyon Estimile pwodiksyon ensilin lan, aksyon yo vize pou redwi pransab ipèglisemi, ki vle di, ipèglisemi apre yo fin manje.

Efè ipoglisemi dwòg la kòmanse 7-15 minit apre w fin pran grenn lan.

Efè ipoglisemi sa yo dwòg se pa lontan, Se poutèt sa li nesesè pran yo plizyè fwa nan yon jounen.

Ekskret sitou nan fwa a.
Kontr: Dyabèt ensilin-depandan melitus. Gwosès ak pwoblèm lèt ki gen laj ki poko gen 18 ane. Kwonik maladi ren. Kwonik maladi nan fwa.

Manifestasyon gastwoentestinal yo posib nan fòm anvi vomi, raman vomisman, dyare, oswa konstipasyon.

Reyaksyon alèjik nan fòm urtikèr ak gratèl pafwa rive.

Raman, dwòg nan gwoup sa a ka lakòz ipoglisemi.

Petèt yon ogmantasyon nan pwa kò pandan w ap pran dwòg.

Petèt devlopman nan dejwe Meglitinides.

Metòd aplikasyon an
Repaglinid pran yon demi èdtan anvan l manje 3 fwa nan yon jounen (sitou anvan chak repa).
Maksimòm yon sèl dòz la se 4 mg, chak jou - 16 mg.

Nateglinid B.yzftu se pran anvan manje pou 10 minit 3 fwa nan yon jounen.

Si ou vle
Petèt yon konbinezon ak sik-bese dwòg nan lòt gwoup, pou egzanp, ak metformin.

Acarbose (inhibiteurs Glicosozas α)

Endikasyon pou itilize: dyabèt ki pa Peye-ensilin-depandan melitu dyabèt ensilin-depandan melitu an konbinezon ak terapi ensilin.

Kòm yon pwofilaktik nan dyabèt tip 2 mellitus nan moun ki gen pwoblèm tolerans glikoz.

Mekanis nan aksyon
Yo redwi absòpsyon nan glikoz nan trip yo akòz lefèt ke yo mare nan anzim ki kraze idrat kabòn yo ak pou anpeche sa yo anzim soti nan tache. Idrat kabòn ki pa esplike yo pa absòbe selil entesten yo.

Li pa afekte nivo ensilin sentetize, se poutèt sa, se risk pou yo devlope ipoglisemi eskli.

Li ede diminye pwa kò akòz lefèt ke li entèfere ak absòpsyon nan idrat kabòn nan trip la.
Famakokinetik
Li gen de tèt aktivite - apre 1.5 - 2 èdtan apre yo fin pran dwòg la ak apre 16-20 èdtan.

Li absòbe nan aparèy la gastwoentestinal. Li elimine sitou nan trip yo, mwens nan ren yo.
Kontr
Maladi egi ak kwonik nan aparèy la gastwoentestinal pandan vin pi grav.

Maladi nan fwa a, ki gen ladan siwoz.

Gwosès ak pwoblèm lèt.

Laj jiska 18 ane - pran avèk prekosyon.

Efè segondè yo
Soti nan aparèy la gastwoentestinal - anvi vomi, vomisman,.

Lè konsome idrat kabòn, flatulans ka devlope pandan w ap pran dwòg la.

Reyaksyon alèjik - urtikèr, gratèl.

Aparans nan èdèm se posib.

Kouman pou itilize: pran yon èdtan anvan ou manje twa fwa nan yon jounen.

Kòmanse avèk yon dòz minimòm epi piti piti ogmante dòz la.

Si ou vle
Entèvansyon chirijikal, blesi, maladi enfeksyon ka mande pou yon sispansyon tanporè nan dwòg la ak tranzisyon an nan terapi ensilin.

Li nesesè estrikteman swiv yon rejim alimantè ki gen yon kontni ki ba nan "vit" idrat kabòn.

Efè a nan dwòg la gen yon efè dòz-depandan - ki pi wo a dòz la, idrat kabòn yo mwens yo absòbe.

Petèt yon konbinezon ak lòt dwòg sik-bese. Li ta dwe vin chonje ke acarbose amelyore efè lòt dwòg sik-bese.