Nateglinide - yon deskripsyon dwòg la, enstriksyon pou itilize, revizyon
Ajan ipoglisemi oral, yon derive fenilalanin. Nan pwopriyete chimik ak famasi li diferan de lòt ajan ipoglisemi. Li retabli sekresyon nan byen bonè nan ensilin, ki mennen nan yon diminisyon nan konsantrasyon an postprandyal nan glikoz nan san an ak nivo nan glifye è emoglobin (HbA1c).
Anba enfliyans nateglinide pran anvan repa, bonè (oswa premye) faz ensilin lan retabli. Mekanis sa a fenomèn se entèraksyon an rapid ak revèsib nan nateglinide ak K + kanal ATP-depandan nan pankreyas β-selil yo. Selektif la nan nateglinide ki gen rapò ak K + kanal ATP-depandan yo nan pankreyas β-selil se 300 fwa pi wo pase sa ki gen rapò ak chanèl yo nan veso yo kè ak san.
Nateglinide, kontrèman ak lòt ajan hypoglycemic oral, lakòz sekresyon make nan ensilin nan 15 premye minit yo apre yo fin manje, akòz ki fluctuations postprandyal ("tèt") nan konsantrasyon glikoz nan san yo lis soti. Nan 3-4 èdtan kap vini yo, nivo ensilin lan retounen nan valè orijinal li yo, konsa, li posib pou evite devlopman postprandyal hyperinsulinemia, ki ka mennen nan ipoglisemi reta.
Sekresyon nan ensilin pa pankreyas β-selil ki te koze pa nateglinide depann sou nivo nan konsantrasyon glikoz nan san an, se sa ki, kòm konsantrasyon an nan glikoz diminye, sekresyon ensilin diminye. Kontrèman, enjèstyon similtane oswa perfusion nan yon solisyon glikoz mennen nan yon ogmantasyon ki make nan sekresyon ensilin.
Pran anndan an. Avèk monoterapi - 120-180 mg 3 fwa / jou. Lè y ap fè konbinezon terapi - 60-120 mg 3 fwa / jou.
Efè segondè yo
Li posib: sentòm prezimableman indicative de devlopman nan ipoglisemi - ogmante swe, latranblad, vètij, ogmante apeti, palpitasyon, kè plen, feblès, malèz (anjeneral fenomèn sa yo te grav epi fasil sispann pa pran idrat kabòn).
Raman: ogmante aktivite nan anzim epatik nan san an (anjeneral twò grav ak pasajè), gratèl, gratèl, urtikèr.
Kalite 2 dyabèt melitu (ki pa ensilin-depann) - ak inefikasite nan terapi rejim alimantè ak aktivite fizik (nan fòm lan nan monoterapi oswa nan konbinezon ak lòt dwòg ipoglisemi).
Enstriksyon espesyal
Risk pou yo devlope ipoglisemi pandan w ap pran nateglinide (tankou lòt dwòg ipoglisemi) se pi wo nan pasyan granmoun aje ki gen pwa kò diminye, nan prezans nan adrenal oswa ensifizans ipofizo. Yon diminisyon nan konsantrasyon glikoz nan san yo ka deklanche nan yon ti goute nan alkòl, ogmante aktivite fizik, osi byen ke itilizasyon an similtane nan yon lòt dwòg ipoglisemi.
Sèvi ak similtane beta-blockers ka maske manifestasyon ipoglisemi yo.
Enfliyans sou kapasite nan kondwi machin ak mekanism kontwòl
Pasyan k ap travay ak machin ak machin kondwi ta dwe pran prekosyon espesyal pou anpeche ipoglisemi.
Endikasyon pou itilize
Nateglinide ki endike kòm monoterapi pou bese nivo glikoz nan san nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 mellitus (ki pa ensilin-depandan dyabèt melitu) ki gen ase rejim alimantè ak fè egzèsis kontwole glisemi yo epi ki pa te trete pou yon tan long ak lòt ajan ipoglis.
Nateglinide endike tou pou terapi an konbinezon ak metformin nan pasyan ki gen kontwòl apwopriye nan glisemi kont background nan nan metformin (li pa rekòmande pou ranplase metformin ak nateglinide).
Famakodinamik
Ajan ipoglisemi oral, yon derive fenilalanin. Nan pwopriyete chimik ak famasi li diferan de lòt ajan ipoglisemi. Li retabli sekresyon nan byen bonè nan ensilin, ki mennen nan yon diminisyon nan konsantrasyon an postprandyal nan glikoz nan san an ak nivo nan glifye è emoglobin (HbA1c).
Anba enfliyans nateglinide pran anvan repa, bonè (oswa premye) faz ensilin lan retabli. Mekanis sa a fenomèn se entèraksyon an rapid ak revèsib nan nateglinide ak K + kanal ATP-depandan nan pankreyas β-selil yo. Selektif la nan nateglinide ki gen rapò ak K + kanal ATP-depandan yo nan pankreyas β-selil se 300 fwa pi wo pase sa ki gen rapò ak chanèl yo nan veso yo kè ak san.
Nateglinide, kontrèman ak lòt ajan hypoglycemic oral, lakòz sekresyon make nan ensilin nan 15 premye minit yo apre yo fin manje, akòz ki fluctuations postprandyal ("tèt") nan konsantrasyon glikoz nan san yo lis soti. Nan 3-4 èdtan kap vini yo, nivo ensilin lan retounen nan valè orijinal li yo, konsa, li posib pou evite devlopman postprandyal hyperinsulinemia, ki ka mennen nan ipoglisemi reta.
Sekresyon nan ensilin pa pankreyas β-selil ki te koze pa nateglinide depann sou nivo nan konsantrasyon glikoz nan san an, se sa ki, kòm konsantrasyon an nan glikoz diminye, sekresyon ensilin diminye. Kontrèman, enjèstyon similtane oswa perfusion nan yon solisyon glikoz mennen nan yon ogmantasyon ki make nan sekresyon ensilin.
Famakokinetik
Absòpsyon Apre enjèstyon imedyatman anvan manje, nateglinide rapidman absòbe, Cmax nan plasma reyalize an mwayèn nan 1 èdtan. Lè nateglinide te preskri bay pasyan ki gen dyabèt tip 2 nan 60 a 240 mg 3 fwa nan yon jounen pou 1 semèn, yon depandans lineyè toude AUC ak Cmax soti nan dòz la. Tmax nan pasyan sa yo pa te dòz-depandan. Disponibilite absoli se apeprè 73%. Lè yo te pran avèk oswa apre manje, absòpsyon nan nateglinide (AUC) rete enchanjab, men yo te yon ralentissement nan pousantaj absòpsyon obsève, karakterize pa yon diminisyon nan Cmax ak yon ekstansyon nan Tmax. Lè w ap pran nateglinide sou yon lestomak vid, Des konsantrasyon Plasma yo karakterize pa tèt miltip. Efè sa a pa obsève lè w ap pran nateglinide anvan ou manje.
Distribisyon. Selon rapò, ak sou la / nan entwodiksyon nan nateglinide, volim nan distribisyon nan yon eta ekilib nan yon moun ki an sante se apeprè 10 lit. Nateglinide mare nan 98% ak pwoteyin serik, sitou ak albumin, nan yon limit pi piti - ak α1-asid glikoprotein. Kantite obligatwa pou pwoteyin plasma yo pa depann de konsantrasyon sibstans lan nan ranje konsantrasyon ant 0.1 a 10 μg / ml.
Metabolism. Anvan eskresyon, nateglinide se metabolize avèk patisipasyon nan yon sistèm oxidase multi. Prensipal metabolik chemen an se idroksilayasyon, apwè obligatwa pou glucuronide. Metabolit prensipal yo se pi pi fèb nan ipoglisemi efè pase nateglinide. Metabolit minè a - isoprene - se menm jan an nan fòs yo konpozan orijinal yo nan nateglinide. Dapre nan etid vitro, nateglinide se sitou metabolize avèk patisipasyon nan sitokrom P450: CYP2C9 isoenzim (70%) ak CYP3A4 (30%).
Elvaj. Nateglinide ak metabolites li yo rapidman ak konplètman elimine apre administrasyon oral. Nan 6 èdtan, apeprè 75% dòz nateglinide ki gen kabòn 14C detekte nan pipi a. 83% nan 14C-nateglinide se elimine pa ren yo, 10% - nan aparèy dijestif la. Apeprè 16% nan nateglinide ki make ak 14C detèmine chanje nan pipi. Nan tout etid nan volontè an sante ak nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 mellitus, konsantrasyon an nan nateglinide nan Plasma a rapidman diminye, tan an mwayèn T1 / 2 te 1.5 èdtan. mg 3 fwa pa jou pou 7 jou.
Entèraksyon ak lòt dwòg
Etid in vitro metabolis yo montre ke nateglinide se sitou metabolize avèk patisipasyon an nan sitokrom P450: izo CYP2C9 (70%) ak, nan yon limit pi piti, CYP3A4 (30%). Nateglinide se yon inibitè pisan nan izo CYP2C9 nan vivo, jan yo montre nan kapasite li nan anpeche nan vitro metabolis nan tolbutamide. Efè metabolik inhibition CYP3A4 pa te idantifye nan eksperyans vitro.
Gliburid. Nan yon etid randomize, milti-dòz kwazman, pasyan ki gen dyabèt tip 2 yo te preskri nateglinide 120 mg 3 fwa chak jou anvan l manje pou 1 jou nan konbinezon ak 10 mg nan glyburide. Pa te gen okenn klinikman chanjman aparan nan famakokinik a tou de sibstans ki sou.
Metformin. Lè preskri bay pasyan ki gen dyabèt tip 2 nitaplin mellitus (120 mg) 3 fwa nan yon jounen anvan yo manje nan konbinezon ak 500 mg metformin 3 fwa nan yon jounen, pa te gen okenn klinikman chanjman evidan nan farmakokinetik la tou de sibstans ki sou.
Digoxin. Lè yo te preskri 120 mg nan nateglinide volontè ki an sante 3 fwa nan yon jounen anvan yo manje, nan konbinezon ak yon dòz sèl nan 1 mg nan digoxin, pa te gen okenn klinikman chanjman evidan nan farmakokinetik la nan tou de sibstans ki sou.
Vafarin. Lè volontè an sante yo te preskri 120 mg nan nateglinide 3 fwa nan yon jounen anvan manje pou 4 jou nan konbinezon ak yon dòz sèl nan 30 mg nan warfarin sou dezyèm jou a, pa te gen okenn chanjman nan famakokinetics yo nan tou de sibstans ki sou, PV tou pa t 'chanje.
Diclofenac. Nan maten ak nan apremidi a, 120 mg nan nateglinide nan konbinezon ak yon dòz sèl nan 75 mg nan diclofenac pa t 'mennen nan chanjman enpòtan nan farmakokinetik nan tou de sibstans ki sou nan volontè ki an sante.
Pifò nan nateglinide (98%) se fòtman mare nan pwoteyin plasma, sitou albumin. Etid in vitro de deplasman ak sibstans ki gen yon wo degre nan obligatwa, tankou furosemide, propranolol, captopril, nicardipine, pravastatin, glyburide, warfarin, phenytoin, asetilsalisilik asid, tolbutamide ak metformin, te montre okenn efè sou volim obligatwa nan nateglinide nan pwoteyin plasma. Nateglinide tou pa te afekte pwoteyin plasma obligasyon nan propranolol, glyburide, nicardipine, phenytoin, asetilsalisil asid ak tolbutamide in vitro. Sepandan, nan kondisyon klinik ti devyasyon endividyèl yo posib.
Kèk medikaman, ki gen ladan NSAIDs, salisilat, MAO inhibiteurs ak moun ki pa selektif beta-blockers ka amelyore efè ipoglisemi nan nateglinide ak lòt ajan ipoglisemi.
Kèk medikaman, tankou diiretik tiazid, kortikoterapi, analoji òmòn tiwoyid, senpatikòmimik, kapab diminye efè ipoglisemi nateglinide ak lòt ajan ipoglisemi oral. Lè medikaman sa yo preskri oswa anile nan yon pasyan k ap resevwa nateglinide, li nesesè pou kontwole nivo glisemi a.
Entèraksyon manje. Famakokinetik nateglinide a pa depann de konpozisyon manje a (pwoteyin, grès oswa kabòn). Sepandan, Cmax siyifikativman redwi lè w ap pran nateglinide 10 minit anvan yo pran manje likid. Nateglinide pa gen okenn efè sou yon vant vid nan moun ki an sante, jan yo montre nan tès la asetaminofèn.
Prekosyon pou itilize
Ipoglisemi. Tout ajan hypoglycemic oral ka lakòz ipoglisemi. Frekans lan nan ipoglisemi depann sou gravite a nan dyabèt, kontwòl la nan glisemi ak lòt karakteristik nan pasyan an. Pasyan ki aje ak senil, pasyan ki gen move nitrisyon, pasyan ki gen adrenal oswa ensifizans ipofizo yo pi sansib a efè ipoglisemi nan terapi sa a. Risk pou ipoglisemi a ka ogmante ak gwo efò fizik, bwè alkòl, ak konsomasyon ase nan kalori (pwolonje oswa aksidan), oswa lè yo konbine avèk lòt ajan ipoglisemi oral yo. Li ka difisil pou detekte ipoglisemi nan pasyan ki gen neropatik otonòm (brankyo) ak / oswa lè y ap pran beta-blockers. Pou diminye risk pou yo ipoglisemi, nateglinide preskri anvan manje, yon pasyan ki sote manje ta dwe tou sote pwochen nateglinide la.
Efè sou fwa a. Nateglinide ta dwe itilize avèk prekosyon nan pasyan ki gen maladi fwa modere oswa grav, depi yo sèvi ak li yo nan pasyan sa yo pa te envestige.
Pèt kontwòl glisemi. Pè pasan nan kontwòl glisemi ka rive ak lafyèv, enfeksyon, chòk, ak operasyon. Nan ka sa yo, olye pou yo nateglinide, terapi ensilin ki nesesè. Segondè ensifizans oswa yon diminisyon nan efikasite nan nateglinide ka rive apre kèk peryòd de tan.
Tès laboratwa. Repons a tretman ta dwe detanzantan evalye pa konsantrasyon glikoz ak HbA1c nivo.
Deskripsyon dwòg la
Nateglinide - Yon ajan hypoglycemic oral, yon derive fenilalanin. Pa pwopriyete chimik ak famasi li diferan de lòt ajan ipoglisemi. Retabli sekresyon byen bonè nan ensilin, ki mennen nan yon diminisyon nan konsantrasyon nan postprandyal nan glikoz nan san an ak nivo nan glifye è emoglobin (HbA 1c).
Anba enfliyans nateglinide pran anvan repa, bonè (oswa premye) faz ensilin lan retabli. Mekanis sa a fenomèn se entèraksyon an rapid ak revèsib nan nateglinide ak K + kanal ATP-depandan nan pankreyas β-selil yo. Selektif la nan nateglinide ki gen rapò ak K + kanal ATP-depandan yo nan pankreyas β-selil se 300 fwa pi wo pase sa ki gen rapò ak chanèl yo nan veso yo kè ak san.
Nateglinide, kontrèman ak lòt ajan hypoglycemic oral, lakòz sekresyon make nan ensilin nan 15 premye minit yo apre yo fin manje, akòz ki fluctuations postprandyal ("tèt") nan konsantrasyon glikoz nan san yo lis soti. Nan 3-4 èdtan kap vini yo, nivo ensilin retounen nan valè orijinal yo, konsa evite devlopman postprandyal hyperinsulinemia, ki ka mennen nan ipoglisemi reta.
Sekresyon nan ensilin pa pankreyas β-selil ki te koze pa nateglinide depann sou nivo nan konsantrasyon glikoz nan san an, se sa ki, kòm konsantrasyon nan glikoz diminye, sekresyon ensilin diminye. Kontrèman, enjèstyon similtane oswa perfusion nan yon solisyon glikoz mennen nan yon ogmantasyon ki make nan sekresyon ensilin.
Lis analogue
| Lage fòm (pa popilarite) | Pri, fwote. |
| Nateglinide | |
| Nateglinide * (Nateglinide *) | |
| Starlix | |
Yon vizitè rapòte dat ekspirasyon
Konbyen tan li pran pran Nateglinide yo santi yo amelyorasyon nan kondisyon pasyan an?Patisipan yo sondaj nan pifò ka yo apre 1 jou te santi yon amelyorasyon. Men, sa a pa ka koresponn ak peryòd la nan ki ou pral amelyore. Konsilte doktè ou pou konbyen tan ou bezwen pran medikaman sa a. Tablo ki anba a montre rezilta yon sondaj sou kòmansman yon aksyon efikas.
| Manm yo | % | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 1 jou | 1 | Twa vizitè rapòte pasyan laj
| 33.3% | ||||
| 30-45 zan | 1 | 33.3% | |||||
| > 60 zan | 1 | Atik enteresanKi jan yo chwazi analòg la dwat Diferans ant enfeksyon viral ak bakteri Alèji yo se kòz la nan rim sèvo souvan Uroloji: tretman nan uretrite klamydial Endikasyon ak kontr pou itilize, surdozaj
Ka dwòg la dwe itilize tou de pandan monoterapi ak kòm yon eleman nan terapi konplèks nan tretman an nan kalite 2 dyabèt. Pi souvan, se dwòg la te itilize nan konbinezon ak Metformin. Lè w ap itilize dwòg la, gen yon nimewo nan kontr sèvi ak li yo. Prensipal la nan mitan kontr nan pou yo sèvi ak Nateglinide yo se sa yo:
Baze sou mekanis nan efè a nan dwòg la sou kò a, li kapab sipoze ke konsekans prensipal la nan vyolasyon an nan dòz la rekòmande nan tretman dyabèt se devlopman nan ipoglisemi nan pasyan an, ki ka manifeste tèt li nan degre yo varye gravite depann sou grandè a nan surdozan pandan terapi. Chwa yon metòd pou trete sentòm dòz depann de degre manifestasyon an. Pandan ke kenbe konsyans pasyan an ak absans la nan manifestasyon newolojik, li rekòmande yo pran yon glikoz oswa sik solisyon andedan epi ajiste konsomasyon an manje. Avèk devlopman yon fòm grav nan eta ipoglisemi, nan ki gen yon devlopman nan yon koma ak kriz, li rekòmande pote soti nan solisyon nan glikoz nan venn.
Enstriksyon pou itilize dwòg la
Nan ka monoterapi, yon dòz 120-180 mg twa fwa pa jou preskri. Si yo itilize Nateglinide kòm youn nan eleman ki nan terapi konplèks, dòz la rekòmande pandan tretman an se soti nan 60 a 120 mg twa fwa nan yon jounen. Lè w ap itilize dwòg la, pasyan an ka devlope kèk efè segondè nan kò a. Efè segondè lè w ap pran dwòg la manifeste nan fonksyone ki afekte nan sistèm sa yo ak ògàn nan kò yon moun ki malad:
Anplis de sa, efè segondè ka rive ki afekte kondisyon an jeneral nan kò a. Si gen latwoublay nan fonksyone nan sistèm nève a, pasyan an fè eksperyans yon santiman vètij. Malfonksyonman nan sistèm respiratwa a manifeste pa aparans nan enfeksyon respiratwa nan pasyan an, devlopman nan siy bwonchit, ak aparans nan tous. Nan evènman an nan efè segondè ki afekte fonksyone nan nan aparèy la gastwoentestinal, pasyan an gen aparans nan dyare ak yon santiman nan kè plen. Efè segondè prensipal yo nan pwoblèm metabolik se devlopman nan yon eta ipoglisemi nan kò pasyan an, ak nan ka grav nan koma glisemi. Devlopman yon eta ipoglisemi avèk itilizasyon Nateglinide pandan tretman an ra anpil. Noze ak dyare kòm efè segondè nan pran dwòg la tou parèt byen raman, pi souvan sa yo efè segondè devlope nan yon moun lè w ap itilize terapi konplèks nan dyabèt tip 2 si Metformin se youn nan eleman ki nan terapi la. Pafwa, lè w ap pran Netelinid nan yon pasyan ki gen dyabèt melitu, se aparans nan doulè nan kolòn vètebral la kòm yon efè segondè.
Analoges nan depo dwòg la, ak pri nan dwòg la
Lavi etajè dwòg la se de zan. Apre ekspirasyon peryòd depo a, medikaman an entèdi pou itilize pou tretman an. Yon pwodwi ekspire dwe resikle. Kote depo medikaman an pa ta dwe aksesib pou timoun yo. Dwòg yo ki pi komen ki gen yon efè ki sanble yo se sa ki annapre yo:
Pifò pasyan ki te itilize Natelitid nan kou terapi kite revizyon pozitif sou dwòg la. Prezans nan revizyon negatif sou dwòg la se pi souvan ki asosye ak maladi dòz yo. Medikaman an ka achte nan famasi pa preskripsyon. Pri a nan yon dwòg nan Federasyon Larisi la lajman depann sou rejyon an kote yo vann dwòg la. Pri a nan yon dwòg nan Federasyon Larisi la, tou depann de rejyon an, ka varye ant 6300 ak 10500 rubles pou chak pake. Ki sa ki medikaman ka itilize nan tretman an nan dyabèt pral di videyo a nan atik sa a.
|
