Atorvastatin 10 mg - enstriksyon pou itilize

Deskripsyon ki gen rapò ak 26.01.2015

• Non laten: Atorvastatin
• Kòd ATX: S10AA05
• Sibstans aktif: Atorvastatin (Atorvastatinum)
• Manifakti: CJSC ALSI Pharma

Yon grenn gen 21,70 oswa 10,85 miligram atorvastatin kalsyòm trihydrate, ki koresponn ak 20 oswa 10 miligram nan atorvastatin.

Kòm konpozan oksilyè, Opadra II, stearat mayezyòm, ayewosòl, lanmidon 1500, laktoz, karboksilik seliloz, kalsyòm carbonate.

Aksyon farmakolojik

Medikaman sa a se hypocholesterolemic - li konpetitif ak oaza inibit yon anzim ki kontwole to konvèsyon nan HMG-CoA mevalonate, ki imedyatman ale nan sterol, ki gen ladan kolestewòl.

Diminisyon nan lipoprotein Plasma ak kolestewòl apre w pran medikaman an se akòz yon diminisyon nan sentèz kolestewòl nan fwa a ak aktivite HMG-CoA reductase, osi byen ke yon ogmantasyon nan nivo nan LDL reseptè sou sifas selil fwa, ki ogmante absorption ak catabolism nan LDL.

Nan moun ki gen omosigote ak eterozigote iperkolesterolemia familyal, dislipidemi melanje, ak ipèrkolinèyèw ki pa ereditè, yon diminisyon nan apolipoprotein B, kolestewòl total, ak ba-dansite kolestewòl-lipoprotein se obsève lè w ap pran medikaman sa a.

Sa a dwòg diminye chans pou devlopman. ischemia ak mòtalite nan moun tout laj ki gen enfaktis myokad san anjin enstab ak onn Q. Li diminye tou ensidans la nan konjesyon serebral ki pa fatal ak fatal, frekans la an jeneral nan maladi kadyovaskilè ak risk pou yo devlope maladi fatal nan veso yo kè ak san.

Famakodinamik ak famasi

Li gen yon absòpsyon segondè, se konsantrasyon ki pi wo nan san an obsève apre youn a de zè de tan apre administrasyon an. Biodisponibilite a se ba akòz clearance presystemic nan sibstans la aktif nan mukoza a gastric ak efè a nan "premye pasaj la nan fwa a" - 12 pousan. Apeprè 98 pousan nan dòz la pran se mare nan pwoteyin plasma. Metabolizasyon rive nan fwa a ak fòmasyon nan metabolit aktif ak sibstans ki sou inaktif. Mwatye lavi a se 14 èdtan. Pandan hemodialysis se pa sa parèt.

Kontr

Medikaman an pa ta dwe pran ak:

• ki poko gen 18 an
• nan gwosès la ak peryòd bay tete,
• echèk fwa,
• maladi nan fwa aktif oswa aktivite ogmante nan anzim "fwa" pou rezon ki klè,
• ipèrsansibilite a sa ki nan dwòg la.

Li ta dwe pran ak maladi nan misk zo, blesianpil pwosedi chirijikal san kontwòl epilepsi, enfeksyon, artery ipotansyonmaladi metabolik ak andokrinyen, latwoublay nan balans elektwolit an gwo severite, yon istwa maladi fwa ak abi alkòl.

Efè segondè yo

Lè w ap pran tablèt sa yo, ou ka fè eksperyans:

• agrave gout, mastodyniapran pwa (ra anpil)
• albuminuriya ipoglisemiipèglisemi (ra anpil)
• petechya, ekchimoz, seborwèl, ekzemaogmante swe, xeroderma, alopesi,
• Sendwòm Lyell la, multiforme esudative eritem, fotosensibilizasyon, anfle nan figi an, angioedema, urtikarya, dèrmatoz kontakgratèl sou po ak gratèl (ra),
• vyolasyon ejakulasyon, fèblès, diminye libido, epididimit, metrorrhagia, nefourolithiasis, senyen nan vajen, ematurya, Jade, disuria,
• contracture jwenti, iptonikite nan misk, tortikoliRhabdomyolysis Myalgieartraljya myopati, anisit, tendosynovitis, bursitkranp janm yo atrit,
• tenesmus, senyen jansiv, melèn, senyen rektal, pwoblèm fonksyon an, kolestatik lajònis, pankreatit, ilsè duodnal, cheilitis, kolik bilyè, epatitgastroanterit, ilsè nan mukoza oral la, glosit, èzofagit, stomatit, vomismandisfagya rann gazbouch sèch, apeti ogmante oswa diminye, doulè nan vant, gastraljya, flatulans, dyare oswa konstipasyon, brûlures, kè plen,
• nosebleeds, vin pi grav nan opresyon bwonch, dispnea, nemoni, rinit, bwonchit,
• tronbositopeni, linfenopati, anemi,
• anjin Pèktor, aritmi, flebitis, tansyon ogmante, ortostatik ipotansyon, palpitasyon, doulè nan pwatrin,
• pèt gou, parosmya, glokòm, soud, emoraji retin, twoub aranjman, sechrès konjonktival, òrèy kònen akouzin, anbilopi,
• pèt konsyanshypesthesia depresyon, migrènhyperkinesis, paralizi fasyal, ataksyaemosyonèl labilans amnezineropatik periferik, parestezi, move rèv, somnolans, malèz, asthenia, maltèt, vètij, lensomni.

Entèaksyon

Administrasyon similtane ak inhibiteurs protease ogmante konsantrasyon de sibstans aktif nan san plasma. Èkkonfere itilizasyon ak dwòg ki diminye konsantrasyon nan andojèn òmòn esteroyid (ki gen ladan Spironolactone, ketoconazole ak Cimetidine) ogmante posibilite pou yo diminye andojèn òmòn estewoyid.

Lè w ap pran ansanm ak asid nicotinic, erythromycin, fibrates ak cyclosporins, li ogmante posibilite pou devlope myopathy lè trete ak lòt dwòg nan klas sa a.

Simvastatin ak Atorvastatin - ki se pi bon?

Simvastatin Se yon statin natirèl, ak Atorvastatin se yon statin plis modèn ki gen orijin sentetik. Malgre ke yo gen diferan wout metabolik ak estrikti chimik yo, yo gen yon efè farmakolojik ki sanble. Yo menm tou yo gen efè segondè yo menm, men Simvastatin se pi bon mache pase Atorvastatin, se konsa pa faktè a pri Simvastatin se yon pi bon chwa.

Famakokinetik

Absòpsyon se wo. Tan an yo rive jwenn maksimòm konsantrasyon se 1-2 èdtan, konsantrasyon an maksimòm nan fanm se 20% pi wo, AUC (zòn anba koub la) se 10% pi ba, konsantrasyon an maksimòm nan pasyan ki gen sikwo alkòl se 16 fwa, AUC se 11 fwa pi wo pase nòmal. Manje yon ti kras diminye vitès la ak dire absòpsyon nan dwòg la (pa 25% ak 9%, respektivman), men diminye a nan kolestewòl LDL se menm jan ak sa ak itilize nan atorvastatin san manje. Konsantrasyon nan atorvastatin lè aplike nan aswè a se pi ba pase nan maten an (apeprè 30%). Yo te fè yon relasyon lineyè ant degre nan absòpsyon ak dòz la nan dwòg la parèt.

Byodisponibilite - 14%, sistematik byodisponibilite nan aktivite inhibition kont HMG-CoA reduktase - 30%. Ba byodisponibilite sistemik se akòz presistèmik metabolis nan manbràn mikez lan nan aparèy la gastwoentestinal ak pandan "premye pasaj la" nan fwa a.

Volim an mwayèn nan distribisyon se 381 l, koneksyon an ak pwoteyin plasma a se 98%. Li se metabolize sitou nan fwa a anba aksyon an nan sitokrom P450 CYP3A4, CYP3A5 ak CYP3A7 ak fòmasyon nan pharmacites aktyèl metabolites (ortho- ak paraidroksilate dérivés, pwodwi beta-oksidasyon). Efè nan inhibition nan dwòg la kont HMG-CoA reduktez se apeprè 70% detèmine pa aktivite a nan circulant metabolites.

Li se elimine nan kòlè a apre yo fin epatik ak / oswa extrahepatic metabolis (pa sibi grav enterohepatic resiklaj).

Lavi a mwatye nan se 14 èdtan. Aktivite nan inhibition kont HMG-CoA rediktaz pèsiste pou apeprè 20-30 èdtan, akòz prezans nan metabolites aktif. Yo detèmine mwens pase 2% nan yon dòz oral nan pipi a.

Li pa elimine pandan emodiyaliz la.

Endikasyon pou itilize

• kòm yon sipleman nan yon rejim alimantè diminye wo kolestewòl total, LDL-C, apo-B, ak trigliserid nan granmoun, adolesan, ak timoun ki gen laj 10 zan oswa plis ak iperkolesterolemia primè, ki gen ladan iperkolesterolemi familyal (vèsyon eterozigoz) oswa konbine (melanje) iperlipidemi ( tip IIa ak IIb dapre klasifikasyon Fredrickson), lè repons pou rejim ak lòt terapi ki pa dwòg yo pa ase,
• diminye kolestewòl elve ki wo, LDL-C nan granmoun ki gen ipokolesterolemi familyal omozigòt kòm yon adjasan a lòt terapi bese lipid yo (pa egzanp LD-afèz) oswa, si tretman sa yo pa disponib,

Prevansyon Kadyo-vaskilè Maladi:

• prevansyon evènman kadyovaskilè nan pasyan granmoun ki gen gwo risk pou yo devlope evènman prensipal kadyovaskilè, anplis koreksyon lòt faktè risk yo,
• prevansyon segondè nan konplikasyon kadyovaskilè nan pasyan ki gen maladi kè kardyovaskulèr yo nan lòd yo diminye to mòtalite total, enfaktis myokad, konjesyon serebral, re-entène lopital pou anjin Pectoris ak bezwen pou revaskulizasyon.

Dòz ak administrasyon an

Anndan. Pran nenpòt ki lè nan jounen an, kèlkeswa konsomasyon manje.

Anvan ou kòmanse tretman ak Atorvastatin, ou ta dwe eseye reyalize kontwòl nan iperkolesterolemia lè l sèvi avèk rejim alimantè, fè egzèsis ak pèdi pwa nan pasyan ki gen obezite, osi byen ke tretman nan maladi ki kache.

Lè wap preskri medikaman an, pasyan an ta dwe rekòmande yon rejim alimantè estanda hypocholesterolemic, ki li dwe konfòme yo nan tout peryòd la tout antye de tretman.

Dòz medikaman an varye de 10 mg a 80 mg yon fwa nan yon jounen epi li ajoute an kont konsantrasyon inisyal la nan LDL-C, bi pou yo terapi a ak efè endividyèl la sou terapi la. Dòz maksimòm chak jou medikaman an se 80 mg.

Nan kòmansman tretman an ak / oswa pandan yon ogmantasyon nan dòz Atorvastatin la, li nesesè pou kontwole konsantrasyon lipid ki nan plasma san chak 2-4 semèn epi ajiste dòz la kòmsadwa.

Ipeterezòt familyal kolestewòl

Premye dòz la se 10 mg chak jou. Dòz la ta dwe chwazi endividyèlman ak evalye enpòtans li yo chak 4 semèn ak yon ogmantasyon posib a 40 mg pou chak jou. Lè sa a, dòz la ka swa ap ogmante a yon maksimòm de 80 mg pou chak jou, oswa yon konbinezon de rgredè nan asid kòlè ak itilize nan atorvastatin nan yon dòz 40 mg pou chak jou se posib.

Sèvi ak timoun ak adolesan ki gen ant 10 ak 18 an ak iperkolesterolèmik familyal eterozigoz

Dòz ki rekòmande pou kòmanse a se 10 mg yon fwa pa jou. Dòz la ka ogmante a 20 mg pou chak jou, tou depann de efè a nan klinik la. Eksperyans ak yon dòz plis pase 20 mg (ki koresponn ak yon dòz 0.5 mg / kg) limite. Li nesesè pou titr nan dòz dwòg la depann de bi terapi ki bese lipid la. Yo ta dwe ajiste dòz la nan entèval nan 1 tan nan 4 semèn oswa plis.

Sèvi ak konbinezon ak lòt dwòg

Si sa nesesè, similtane itilize ak cyclosporine, telaprevir oswa yon konbinezon de tipranavir / ritonavir, dòz dwòg la Atorvastatin pa ta dwe depase 10 mg pou chak jou.

Atansyon yo ta dwe egzèse ak ta dwe pi ba dòz la efikas nan atorvastatin dwe itilize pandan ke li se itilize ak VIH pwotèz inhibiteurs, epatit C viris pwotezè inhibiteurs (boceprevir), clarithromycin ak itraconazole.

Sentòm surdozaj

Siy espesifik nan yon surdozaj pa te etabli. Sentòm yo ka enkli doulè nan fwa, ensifizans ren ren, itilizasyon pwolonje nan myopati ak rhabdomyolysis.

Nan ka ta gen yon surdozaj, mezi sa yo jeneral yo nesesè: siveyans ak kenbe fonksyon yo enpòtan anpil nan kò a, kòm byen ke anpeche plis absòpsyon nan dwòg la (lavaj gastric, pran chabon aktive oswa laksatif).

Avèk devlopman nan myopati, ki te swiv pa rhabdomyolysis ak egi ensifizay ren, dwòg la dwe imedyatman anile ak perfusion nan dyurèz ak sodyòm bikabonate te kòmanse. Rabdomyoliz ka mennen nan iperkalemi, ki egzije pou administrasyon nan venn nan yon solisyon klori kalsyòm oswa yon solisyon nan kalsyòm gluconate, perfusion nan yon solisyon 5% nan tanpèt loraj (glikoz) ak ensilin, ak itilize nan potasyòm-echanj rezin.

Depi dwòg la aktivman mare pwoteyin plasma, emodiyaliz se pa efikas.

Entèaksyon dwòg

Risk pou yo devlope myopathy ak rhabdomyolysis ak ensifizans renal pandan tretman ak HMG-CoA reduktase inhibiteurs ogmante ak itilizasyon an similtane nan cyclosporine, antibyotik (eritwomisin, clarithromycin, hipupristine / dalphopristine), VIH pwotèz inhibiteurs (indinavir, ritonoviraz, anti-ritonoviraz, ak itraconazole, ketoconazole), nefazodone. Tout medikaman sa yo anpeche izo CYP3A4, ki enplike nan metabolis atorvastatin nan fwa a. Yon entèraksyon ki sanble se posib avèk itilizasyon an similtane nan atorvastatin ak fib ak asid nikotinik nan lipid-bese dòz (plis pase 1 g pou chak jou).

Avèk similtane itilize ak VIH pwotèz inhibiteurs. Anpecheur proteaz viris epatit C, clarithromycin ak itraconazole ta dwe pran prekosyon epi sèvi ak pi ba dòz efikasman atorvastatin la.

CYP3A4 izosim inhibiteurs

Depi atorvastatin se metabolize pa isoenzyme CYP3A4 a, itilizasyon a konbine nan atorvastatin ak inhibiteurs nan isoenzyme CYP3A4 a ka lakòz yon ogmantasyon nan konsantrasyon plasma nan atorvastatin. Degre nan entèraksyon ak efè potentiation detèmine pa variation nan efè a sou izozin CYP3A4.

OATP1B1 transpòte inhibiteur pwoteyin

Atorvastatin ak metabolites li yo se substrats nan pwoteyin transpò OATP1B1. OATP1B1 inhibiteurs (eg, cyclosporine) ka ogmante biodisponibilité nan atorvastatin. Hack, itilize nan similtane nan atorvastatin nan yon dòz 10 mg ak cyclosporine nan yon dòz 5.2 mg / kg / jou mennen nan yon ogmantasyon nan konsantrasyon nan atorvastatin nan plasma san pa 7.7 fwa. Efè anpèchman nan fonksyon transporteur epatik absorption sou konsantrasyon nan atorvastatin nan epatosit se enkoni. Nan ka li enposib pou fè pou evite itilize nan similtane nan dwòg sa yo, li rekòmande diminye dòz la ak kontwole efikasite nan terapi.

Gemfibrozil / fibrat

Kont Fond de itilize nan fibr nan monoterapi, reyaksyon negatif yo te detanzantan te note, ki gen ladan rhabdomyolysis ki gen rapò ak sistèm nan mis yo. Risk pou yo reyaksyon sa yo ogmante ak itilizasyon an similtane nan fibre ak atorvastatin. Si ou pa ka evite itilize menm jan ak medikaman sa yo, yo ta dwe itilize dòz efikas atorvastatin minimòm lan. e yo ta dwe siveye regilyèman kondisyon pasyan an.

Release fòm ak konpozisyon

Nan famasi ou ka jwenn sèlman 1 kalite dwòg - nan fòm lan nan tablèt. Zouti a refere a sèl-eleman dwòg. Atorvastatin kontribye nan yon diminisyon nan kontni lipid, epi li se sibstans sa a enkli nan preparasyon an nan fòm lan nan sèl kalsyòm (kalsyòm trihydrate). Nan deziyasyon an nan dwòg la nan kesyon, se dòz la nan eleman aktif chiffres - 10 mg. Se kantite lajan sa a genyen nan yo nan 1 grenn. Medikaman an pa montre efè agresif akòz prezans yon manbràn fim.

Ou ka achte atorvastatin nan pakè selil yo. Chak gen 10 tablèt. Kantite total ti anpoul nan yon bwat katon se 1, 2, 3, 4, 5, oswa 10 pcs.

Atorvastatin 10 se yon inibitè anzim ki endirèkteman afekte pwosesis la nan pwodiksyon kolestewòl.

Ki sa ki preskri?

Zòn prensipal yo nan aplikasyon:

• ogmante efikasite nan dwòg ki gen aksyon ki vize a bese kolestewòl (Atorvastatin se preskri kòm yon pati nan tretman konplèks), reyisi rezilta yo mande yo ak terapi rejim alimantè,
• tretman nan sistèm nan kadyovaskilè, anpeche devlopman nan konplikasyon ki te koze pa viskozite ogmante san, kolestewòl, konble nan veso sangen.

Fòm dòz

Tablèt rekouvèr 10 mg, 20 mg ak 40 mg

Yon grenn gen ladan:

sibstans aktif - atorvastatin (tankou kalsyòm sèl triidrat) 10 mg, 20 mg ak 40 mg (10.85 mg, 21.70 mg ak 43.40 mg),

eksipyan: kalsyòm carbonate, crospovidone, sodyòm lauril silfat, silisyòm gaz, koloidal anhydre, talk, cellulose microcristalline,

konpozisyon koki: Opadry II woz (talk, polyéthylène glycol, gaz Titàn (E171), alkòl polivinil, fè (III) oksid jòn (E172), fè (III) oksid wouj (E172), fè (III) oksid nwa (E172).

Konprime woz kouvri ak yon sifas konvèkte

Anpecheur pwotatwa

Valè AUC nan atorvastatin siyifikativman ogmante ak itilizasyon an similtane nan atorvastatin ak kèk konbinezon nan VIH pwotèz inhibiteurs, osi byen ke atorvastatin ak epatit C viris proteasa telaprevir. Se poutèt sa, itilizasyon an similtane nan atorvastatin nan pasyan ki pran yon konbinezon de VIH pwotansa inhibiteurs tipranavir ak ritonavir oswa epatit C viris pwotèz inhibiteur telaprevir ta dwe evite. Atansyon yo ta dwe egzèse ak itilizasyon an similtane nan atorvastatin ak yon konbinezon de lopinavir ak ritonavir inhibiteurs pwotèz VIH, ak yon dòz redwi nan atorvastatin ta dwe tou ap preskri. Atansyon yo ta dwe egzèse ak itilizasyon an similtane nan atorvastatin ak yon konbinezon de VIH pwotèz inhibiteurs, saquinavir ak ritonavir, darunavir ak ritonavir, fosamprenavir ak ritonavir oswa fosamprenavir, pandan y ap dòz la nan atorvastatin pa ta dwe depase 20 mg. Nan pasyan k ap pran yon inhibitor inesyalizatè VIH nanfinavir oswa yon epatit C viris protease inhibitor boceprevir, dòz la atorvastatin pa ta dwe depase 40 mg; medikal obsèvasyon rekòmande pou pasyan yo.

Pwopriyete farmakolojik

Famakokinetik

Atorvastatin rapidman absòbe apre administrasyon oral, konsantrasyon plasma li rive nan yon nivo maksimòm pou 1 - 2 èdtan. Biodisponibilite relatif nan atorvastatin se 95-99%, absoli - 12-14%, sistemik (bay anpèchman nan HMG-CoA rediktaz) - sou 30 % Ba byodisponibilite sistemik eksplike pa presistèmik clearance nan manbràn mikez lan nan aparèy la gastwoentestinal ak / oswa metabolis pandan premye pasaj la nan fwa a. Absòbsyon ak plasma konsantrasyon ogmante nan pwopòsyon dòz medikaman an. Malgre lefèt ke lè w pran ak manje, absòpsyon nan dwòg la diminye (konsantrasyon an maksimòm ak AUC yo apeprè 25 ak 9%, respektivman), diminye a nan nivo kolestewòl LDL pa depann sou atorvastatin pran ak manje oswa ou pa. Lè w ap pran atorvastatin nan aswè a, konsantrasyon plasma li yo te pi ba (apeprè 30% pou konsantrasyon maksimòm ak AUC) pase lè yo pran li nan maten an. Sepandan, diminye nan nivo kolestewòl LDL la pa depann de tan pou pran medikaman an.

Plis pase 98% nan dwòg la mare nan pwoteyin plasma. Rapò a emate / plasma se apeprè 0.25, ki endike yon pénétration fèb nan dwòg la nan globil wouj nan san.

Atorvastatin se metabolize nan dérivés orto- ak para-idroksile ak divès kalite pwodwi beta-oksidasyon. Efè nan inhibition nan dwòg la relatif yo HMG-CoA reduktez se apeprè 70% reyalize akòz aktivite a nan sikilasyon metabolites. Atorvastatin te jwenn yo dwe yon inhibiteur fèb nan sitwonèl P450 ZA4.

Atorvastatin ak metabolit li yo ap elimine sitou ak kòlè apre yo fin metwopatik ak / oswa extrahepatic. Sepandan, dwòg la se pa sansib a recirculation enterohepatic enpòtan. Mwayèn lavi mwatye nan atorvastatin se prèske 14 èdtan, men peryòd la nan aktivite inhibition kont HMG-CoA rediktaz akòz sikile metabolites aktif se 20-30 èdtan. Mwens pase 2% nan yon dòz oral nan atorvastatin se elimine nan pipi a.

Konsantrasyon Plasma atorvastatin la nan moun ki ansante ki an sante (plis pase 65) pi wo (apeprè 40% pou konsantrasyon maksimòm ak 30% pou AUC) pase nan jèn moun. Pa te gen okenn diferans nan efikasite nan tretman ak atorvastatin nan pasyan granmoun aje ak pasyan nan lòt gwoup laj.

Konsantrasyon nan atorvastatin nan Plasma san nan fanm diferan de konsantrasyon an nan Plasma san nan gason (nan fanm, konsantrasyon an maksimòm se apeprè 20% pi wo, ak AUC - 10% pi ba). Sepandan, pa gen okenn diferans klinikman enpòtan yo te jwenn nan efè a sou nivo lipid nan gason ak fanm.

Maladi ren pa afekte konsantrasyon dwòg la nan plasma oswa efè atorvastatin sou nivo lipid, kidonk pa gen okenn bezwen pou ajisteman dòz nan pasyan ki gen ensifizans ren. Etid yo pa t kouvri pasyan ki gen fen-etap echèk ren; pwobableman, emodiyaliz pa siyifikativman chanje clearance nan atorvastatin, depi dwòg la prèske konplètman mare nan pwoteyin san plasma.

Konsantrasyon nan atorvastatin nan san plasma ogmante siyifikativman (maksimòm konsantrasyon - apeprè 16 fwa, AUC - 11 fwa) nan pasyan ki gen siwoz nan fwa a nan etyoloji alkòl.

Famakodinamik

Atorvastatin se yon inibitè selektif konpetitif nan HMG-CoA reduktaz-anzim, ki kontwole vitès la nan konvèsyon nan HMG-CoA mevalonate - yon précurseur nan esterol (ki gen ladan kolestewòl (kolestewòl)). Nan pasyan ki gen omosigote ak ipeterezigou fanmi hypercholesterolemia, yon fòm eritye nan iperkolesterolemia ak dislipidemi melanje, atorvastatin bese konsantrasyon an nan kolestewòl total, lipoprotein ba dansite (LDL) ak apolipoprotein B (Apo B). Atorvastatin tou redwi konsantrasyon nan lipoprotein dansite ki ba anpil (VLDL) ak trigliserid (TG), epi tou yon ti kras ogmante kontni an nan lipoprotein dansite dansite segondè (HDL).

Atorvastatin diminye nivo kolestewòl la ak lipoprotein nan san plasma pa inhibiting HMG-CoA reduktez, sentèz kolestewòl nan fwa a ak ogmante kantite reseptè LDL sou sifas la nan epatocy, ki te akonpaye pa absorption ogmante ak katabolism nan LDL. Atorvastatin diminye pwodiksyon LDL la, ki lakòz yon ogmantasyon pwononse e ki dire lontan nan aktivite ldl la. Atorvastatin efektivman bese nivo LDL yo nan pasyan ki gen ipokolesterolèmya familyal omozigòt, ki pa pratik nan terapi estanda ak dwòg bese lipid.

Sit prensipal la nan aksyon atorvastatin se fwa a, ki jwe yon gwo wòl nan sentèz kolestewòl la ak clearance nan LDL. Yon diminisyon nan nivo nan kolestewòl LDL correlates ak dòz la nan dwòg la ak konsantrasyon li yo nan kò an.

Atorvastatin nan yon dòz 10-80 mg redwi nivo a kolestewòl total (pa 30-46%), kolestewòl LDL (pa 41-61%), Apo B (pa 34-50%) ak TG (pa 14-33%). Rezilta sa a estab nan pasyan ki gen iperkolesterolemi etewozigous familyal, yon fòm akeri iperkolesterolemiya ak yon fòm melanje nan ipèrlipemi, ki gen ladan pasyan ki gen dyabèt melitu ki pa ensilin-depandan an.

Nan pasyan ki gen ipèrtrigliseridemi izole, atorvastatin diminye nivo kolestewòl total, kolestewòl LDL, kolestewòl VLDL, Apo B, TG epi ogmante nivo kolestewòl HDL la. Nan pasyan ki gen dysbetalipoproteinemia, atorvastatin diminye nivo a kolestewòl-bese fwa.

Nan pasyan ki gen kalite IIa ak IIb hyperlipoproteinemia (dapre klasifikasyon an Fredrickson), nivo an mwayèn nan ogmantasyon nan kolestewòl HDL lè lè l sèvi avèk atorvastatin nan yon dòz 10-80 mg te 5.1-8.7%, kèlkeswa dòz la. Anplis de sa, te gen yon siyifikatif diminye dòz-depandan nan rapò yo nan kolestewòl total / HDL kolestewòl ak kolestewòl HDL. Itilize atorvastatin la redwi risk pou yo ischemia ak lanmò nan pasyan ki gen enfaktis myokad san vag Q ak enstabilite anjin (kèlkeswa sèks ak laj) se pwopòsyonèl dirèkteman ak nivo nan kolestewòl LDL.

Eterozigik ki gen rapò ak ipèkolesterolèmik nan pedyatri. Nan ti gason ak ti fi ki gen laj 10-17 ane ki gen ipeterezòtik hypercholesterolemia fanmi oswa iperkolesterolemia grav, atorvastatin nan yon dòz 10-20 mg yon fwa nan yon jou siyifikativman redwi nivo a kolestewòl total, kolestewòl LDL, TG ak Apo B nan plasma san. Sepandan, pa te gen okenn efè siyifikatif sou kwasans ak fòme nan ti gason oswa sou dire a nan sik règ fi yo. Sekirite ak efikasite dòz ki pi wo pase 20 mg pou tretman timoun yo pa te etidye. Enfliyans nan dire a nan terapi atorvastatin nan anfans sou rediksyon nan morbidite ak mòtalite nan laj granmoun pa te etabli.

Dòz ak administrasyon an

Anvan ou kòmanse terapi Atorvastatin, li nesesè pou detèmine nivo kolestewòl nan san an kont yon rejim alimantè apwopriye, preskri egzèsis fizik epi pran mezi ki vize pou redwi pwa kò nan pasyan ki gen gwosè, ak tretman pou maladi kache. Pandan tretman ak atorvastatin, pasyan yo ta dwe konfòme yo ak yon rejim alimantè estanda ipokolesterolèmik. Se dwòg la preskri nan yon dòz 10-80 mg yon fwa nan yon jounen chak jou, nan nenpòt ki, men nan menm tan an nan jounen an, kèlkeswa konsomasyon manje. Dòz yo inisyal ak antretyen ka endividyalize dapre nivo inisyal la nan kolestewòl LDL, objektif ak efikasite nan terapi. Apre 2-4 semèn soti nan kòmansman tretman an ak / oswa ajisteman dòz ak Atorvastatin, yo ta dwe yon pwofil lipid dwe pran ak dòz la ajiste kòmsadwa.

Prensipal hypercholesterolemia ak konbine (melanje) hyperlipidemia. Nan pifò ka yo, li se ase yo preskri yon medikaman nan yon dòz 10 mg yon fwa chak jou chak jou. Efè tretman an devlope apre 2 semèn, efè maksimòm lan - apre 4 semèn. Chanjman pozitif yo sipòte pa itilizasyon pwolonje nan dwòg la.

Homokygous familyal hypercholesterolemia. Se dwòg la preskri nan yon dòz 10 a 80 mg yon fwa nan yon jounen chak jou, a nenpòt ki lè, kèlkeswa konsomasyon manje. Premye ak antretyen dòz yo mete endividyèlman. Nan pifò ka yo, nan pasyan ki gen omosigote fanmi hypercholesterolemia, se rezilta a reyalize ak itilize nan Atorvastatin nan yon dòz 80 mg yon fwa nan yon jounen.

Heterozygous familyal hypercholesterolemia nan pedyatri (pasyan ki gen laj 10-17 ane). Atorvastatin rekòmande nan premye dòz la.

10 mg yon fwa pa jou chak jou. Dòz maksimòm rekòmande a se 20 mg yon fwa pa jou chak jou (dòz ki depase 20 mg pa te etidye nan pasyan nan gwoup laj sa a). Se dòz la mete endividyèlman, pran an kont objektif la nan terapi, ka dòz la ap ajiste ak yon entèval nan 4 semèn oswa plis.

Sèvi ak nan pasyan ki gen maladi ren ak ensifizans ren. Maladi ren pa afekte konsantrasyon atorvastatin oswa yon diminisyon nan kolestewòl plasma LDL, kidonk pa gen okenn nesesite pou ajisteman dòz la.

Sèvi ak pasyan granmoun aje yo. Pa gen okenn diferans nan sekirite a ak efikasite nan dwòg la nan tretman an iperkolesterolemia nan pasyan granmoun aje ak pasyan granmoun apre laj 60 zan.

Pasyan ki gen pwoblèm fonksyon fwa medikaman an preskri avèk prekosyon an koneksyon avèk yon ralentissement nan eliminasyon dwòg la nan kò a. Se kontwòl la nan paramèt klinik ak laboratwa yo montre, epi si siyifikatif chanjman patolojik yo detekte, yo ta dwe dòz la ap redwi oswa tretman yo ta dwe sispann.

Si yo pran yon desizyon sou administrasyon jwenti Atorvastatin ak inhibiteurs CYP3A4, lè sa a:

Toujou kòmanse tretman ak yon dòz minimòm (10 mg), asire w ke ou kontwole lipid sere anvan trant dòz la.

Ou ka tanporèman sispann pran Atorvastatin si inhibiteurs CYP3A4 yo preskri nan yon kou kout (paekzanp, yon kou kout nan yon antibyotik tankou clarithromycin).

Rekòmandasyon sou dòz maksimòm de Atorvastatin lè w ap itilize:

ak cyclosporine - dòz la pa ta dwe depase 10 mg,

ak clarithromycin - dòz la pa ta dwe depase 20 mg,

ak itraconazole - dòz la pa ta dwe depase 40 mg.

Azitromisin

Avèk itilizasyon similè atorvastatin nan yon dòz 10 mg yon fwa pa jou epi azitromisin nan yon dòz 500 mg pa jou, konsantrasyon azitromisin nan san an pa t chanje.

Itilizasyon konbine atorvastatin a nan yon dòz 40 mg avèk diltiazem nan yon dòz 240 mg mennen nan yon ogmantasyon nan konsantrasyon atorvastatin nan plasma san.

CYP3A4 izozom endiktè

Itilizasyon konbine atorvastatin ak endis de izo CYP3A4 la (pa egzanp, efavirenz, fenitoin, rifampikin, preparasyon plan St John) ka lakòz yon diminisyon nan konsantrasyon atorvastatin nan san plasma. Akòz mekanis nan doub nan entèraksyon ak rifampikin (yon endikatè nan isoenzim CYP3A4 ak yon OATP1B1 epatòs transpòte inibitè pwoteyin), se itilizasyon an similtane nan atorvastatin ak rifampicin, depi administrasyon reta nan atorvastatin apre yo fin pran rifampicin mennen nan yon diminisyon enpòtan nan konsantrasyon nan atorvastatin nan plasma san. Sepandan, efè a nan rifampikin sou konsantrasyon an nan atorvastatin nan epatosit se enkoni ak si itilizasyon similtane pa ka evite, efikasite nan tankou yon konbinezon pandan terapi yo ta dwe siveye ak anpil atansyon.

Avèk enjèstyon nan similatè atorvastatin ak yon sispansyon ki gen Manyezyòm ak idrossid aliminyòm, konsantrasyon an nan atorvastatin nan plasma a san diminye pa sou 35%, sepandan, degre nan diminye nan LDL-C pa chanje.

Atorvastatin pa afekte famasiyinik fenazòn nan, kidonk, entèraksyon ak lòt medikaman metabolize pa menm anzim sistèm sitokwòm P 450 la pa atann.

Colestipol

Avèk itilizasyon an similtane nan colestipol, konsantrasyon nan atorvastatin nan plasma a san diminye pa apeprè 25%, sepandan, efè a lipid-bese nan konbinezon an nan atorvastatin ak colestipol depase sa yo ki an chak medikaman endividyèlman.

Avèk repete itilize Digoxin ak atorvastatin nan yon dòz 10 mg pou chak jou, konsantrasyon nan ekilib nan digoxin nan plasma a san pa t 'chanje. Sepandan, lè digoxin te itilize nan konbinezon ak atorvastatin nan yon dòz 80 mg / jou, konsantrasyon nan digoxin ogmante pa apeprè 20%, Se poutèt sa, pasyan sa yo ta dwe kontwole.

Kontraseptif oral

Avèk itilizasyon an similtane nan atorvastatin ak yon kontraseptif oral ki gen norethisterone ak etinyl estradiol, yon ogmantasyon siyifikatif nan AUC nan noretisteròn ak etinyl estradiol te obsève pa apeprè 30% ak 20%, respektivman. Efè sa a ta dwe konsidere lè w ap chwazi yon kontraseptif oral pou yon fanm pran atorvastatin.

Terfenadine

Atorvastatin ak itilize similtane pa t 'gen yon efè klinikman siyifikatif sou famakokinetics yo nan terfenadine.

Itilizasyon atorvastatin ak warfarin nan menm lè a nan premye jou yo ka ogmante efè warfarin la sou koagulasyon san (rediksyon nan tan pwotwonin). Efè sa a disparèt apre 15 jou nan itilizasyon similtane nan medikaman sa yo.

Avèk itilizasyon similè atorvastatin a nan yon dòz 80 mg ak amlodipin nan yon dòz 10 mg, famakokinetik atorvastatin nan eta ekilib pa chanje.

Asid fosidik

Pandan etid post-maketing, yo te note ka rhabdomyolysis nan pasyan k ap pran statins, ki gen ladan atorvastatin ak asid fusidic.Nan pasyan pou ki moun ki itilize nan asid fusidic ki nesesè, tretman ak statins yo ta dwe elimine pandan tout peryòd la nan itilize nan asid fusidic. Yo ka rekòmanse terapi Statin lan 7 jou apre dènye dòz asid fusidik lan. Nan ka eksepsyonèl, lè terapi sistemik pwolonje ak asid fusidic nesesè, pou egzanp, pou tretman enfeksyon grav, yo ta dwe bezwen pou itilize similtane nan atorvastatin ak asid fusidic nan chak ka ak anba sipèvizyon strik nan yon doktè. Pasyan an ta dwe konsilte yon doktè imedyatman si sentòm feblès nan misk, sansiblite, oswa doulè parèt.

Se itilize nan ezetimibe ki asosye ak devlopman nan reyaksyon negatif, ki gen ladan rhabdomyolysis, ki soti nan sistèm mis yo. Risk pou yo reyaksyon sa yo ogmante ak itilizasyon an similtane nan atorvastatin ak ezetimibe. Se fèmen siveyans rekòmande pou pasyan sa yo.

Ka myopati te rapòte ak itilizasyon an similtane nan atorvastatin ak colchicine. Avèk terapi konbine avèk medikaman sa yo, yo ta dwe egzèse prekosyon.

Lè etidye entèraksyon an nan atorvastatin ak cimetidine, pa gen okenn klinikman entèraksyon siyifikatif te detekte.

Lòt terapi parallèle

Sèvi ak similè atorvastatin ak dwòg ki redwi konsantrasyon nan òmòn andojèn esteroyid (ki gen ladan cimetidine, ketoconazole, spironolactone) ogmante risk pou yo bese konsantrasyon nan andojèn òmòn esteroyid (yo ta dwe prekosyon pratik).

Nan etid klinik yo, yo te itilize atorvastatin nan konbinezon ak medikaman antiipèrtanseur ak estwojèn, ki te preskri kòm terapi ranplasman, pa gen okenn sentòm nan entèraksyon klinikman enpòtan vle yo te note. Etid sou entèraksyon ak dwòg espesifik pa te fèt.

Enstriksyon espesyal

Atorvastatin kapab lakòz yon ogmantasyon nan serik CPK, ki ta dwe pran an kont nan dyagnostik la diferans nan doulè nan pwatrin. Li ta dwe transmèt nan tèt ou ke yon ogmantasyon nan CPK pa 10 fwa konpare ak nòmal la, akonpaye pa myalgie ak feblès nan misk ka asosye ak myopati, tretman yo ta dwe elimine.

Avèk itilizasyon an similtane nan atorvastatin ak sitokrom CYP3A4 inhibiteurs pwotèz la (cyclosporine, clarithromycin, itraconazole), premye dòz la ta dwe kòmanse ak 10 mg, ak yon kou kout nan tretman antibyotik, yo ta dwe atorvastatin sispann.

Li nesesè pouw kontwole regilyèman endikatè yo nan fonksyon fwa anvan tretman an, 6 ak 12 semèn apre kòmanse nan dwòg la oswa apre ogmante dòz la, ak detanzantan (chak 6 mwa) pandan tout peryòd la nan itilize (jiskaske nòmal la nan eta a nan pasyan ki gen nivo transaminaz depase nòmal. ) Yon ogmantasyon nan transaminases "epatik" obsève sitou nan 3 premye mwa yo nan administrasyon dwòg. Li rekòmande pou anile dwòg la oswa redwi dòz la ak yon ogmantasyon nan AST ak ALT plis pase 3 fwa. Yo ta dwe itilize nan atorvastatin tanporèman ap elimine nan ka devlopman nan sentòm klinik ki sijere prezans nan myopathy egi, oswa nan prezans nan faktè predispozisyon nan devlopman nan egi ren echèk akòz rhabdomyolyysis (enfeksyon grav, diminye presyon nan san, operasyon vaste, chòk, metabolik, andokrin oswa gwo twoub elektwolit) . Pasyan yo ta dwe avèti yo ke yo ta dwe imedyatman konsilte yon doktè si doulè san rezon oswa feblès nan misk rive, espesyalman si yo akonpaye pa malèz oswa lafyèv.

Entèaksyon dwòg

Risk pou myopati ogmante pandan tretman ak lòt dwòg nan klas sa a pandan y ap itilize nan siklosporin, dérivés nan asid fibrik, eritwomisin, antifungals ki gen rapò ak azoles, ak asid nicotinic..

Antiasid: Konsomasyon an menm tan nan yon sispansyon ki gen Manyezyòm ak SODIUMO aliminyòm diminye konsantrasyon nan atorvastatin nan plasma san pa sou 35%, sepandan, degre nan diminisyon nan kolestewòl LDL pa t 'chanje.

Antipirin: Atorvastatin pa afekte famasiyinik antipirin, kidonk, entèraksyon avèk lòt dwòg metabolize pa menm izozim sitokwòm yo pa atann.

Amlodipin: nan yon etid sou entèraksyon dwòg nan moun ki an sante, administrasyon an similtane nan atorvastatin nan yon dòz 80 mg ak amlodipine nan yon dòz 10 mg mennen nan yon ogmantasyon nan efè atorvastatin a pa 18%, ki pa te nan siyifikasyon nan klinik.

Gemfibrozil: akòz risk pou ogmante nan devlope myopati / rhabdomyolysis ak itilizasyon an similtane nan HMG-CoA Reductase inhibiteurs ak gemfibrozil, administrasyon an similtane nan medikaman sa yo ta dwe evite.

Lòt fibba: akòz ogmantasyon nan risk myopati / rhabdomyolysis ak itilizasyon an similtane nan HMG-CoA Reductase inhibiteurs ak fib, atorvastatin yo ta dwe preskri ak prekosyon lè w ap pran fib.

Nicotinic acid (Niacin): ka risk pou yo devlope myopathy / rhabdomyolysis ka ogmante lè w ap itilize atorvastatin nan konbinezon ak asid nicotinic, Se poutèt sa, nan sitiyasyon sa a, yo ta dwe konsidere konsiderasyon diminye dòz la nan atorvastatin.

Colestipol: ak itilize similtane nan colestipol, konsantrasyon nan atorvastatin nan plasma san diminye pa sou 25%. Sepandan, efè lipid-bese nan konbinezon an nan atorvastatin ak colestipol depase sa yo ki an chak dwòg endividyèlman.

Colchicine: ak itilizasyon an similtane nan atorvastatin ak colchicine, ka myopati yo te rapòte, ki gen ladan rhabdomyolysis, Se poutèt sa yo ta dwe prekosyon egzèse lè preskri atorvastatin ak colchicine.

Digoxin: avèk administrasyon repete nan digoksin ak atorvastatin nan yon dòz 10 mg, konsantrasyon nan ekilib nan digoxin nan plasma a san pa t 'chanje. Sepandan, lè digoxin te itilize nan konbinezon ak atorvastatin nan yon dòz 80 mg / jou, konsantrasyon nan digoxin ogmante pa apeprè 20%. Pasyan k ap resevwa digoksin nan konbinezon ak atorvastatin mande pou siveyans apwopriye.

Eritromikin / Clarithromycin: ak itilizasyon an similtane nan atorvastatin ak erythromycin (500 mg kat fwa nan yon jounen) oswa Clarithromycin (500 mg de fwa nan yon jou), ki anpeche sitokrom P450 ZA4, yo te yon ogmantasyon nan konsantrasyon nan atorvastatin nan plasma a san obsève.

Azitromisin: avèk itilizasyon similè atorvastatin (10 mg yon fwa pa jou) ak azitromisin (500 mg / yon fwa pa jou), konsantrasyon atorvastatin nan plasma a pa chanje.

Terfenadine: ak itilizasyon an similtane nan atorvastatin ak terfenadine, klinikman chanjman enpòtan nan farmakokinetik la nan terfenadine pa te detekte.

Kontraseptif oral: pandan y ap itilize atorvastatin ak yon kontraseptif oral ki gen norethindrone ak etinyl estradiol, te gen yon ogmantasyon siyifikatif nan AUC nan norethindrone ak etinyl estradiol pa sou 30% ak 20%, respektivman. Efè sa a ta dwe konsidere lè w ap chwazi yon kontraseptif oral pou yon fanm pran atorvastatin.

Warfarin: lè etidye entèraksyon an nan atorvastatin ak vafarin, pa gen okenn siy nan entèraksyon klinikman enpòtan yo te jwenn.

Cimetidine: lè etidye entèraksyon an nan atorvastatin ak cimetidine, pa gen okenn siy nan entèraksyon klinikman enpòtan yo te jwenn.

Pwotezè inhibiteurs: itilizasyon similè atorvastatin la ak inhibiteurs pwotezaj li te ye tankou sitokrom P450 inhibiteurs ZA4 te akonpaye pa yon ogmantasyon nan plasma konsantrasyon nan atorvastatin.

Rekòmandasyon pou itilizasyon konbine atorvastatin ak inhibiteur pwotèz VIH la: