Piouno - deskripsyon dwòg la, enstriksyon pou itilize, revizyon

Tablèt 15 mg, 30 mg

Yon grenn gen ladan

sibstans aktif - Pioglitazone idroklorur 16.53 mg (ekivalan a pioglitazone 15.00 mg) pou yon dòz 15 mg, oswa 33,06 mg (30.00 mg) pou yon dòz 30 mg,

eksipyan: lactose monohydrate, carmellose kalsyòm, hydroxipropyl cellulose, stearate mayezyòm.

Tablèt yo blan oswa prèske blan, wonn ak yon sifas konvansyonèl (pou yon dòz 15 mg), tablèt yo blan oswa prèske blan, wonn, plat-silendrik ak yon trancle ak yon logo nan fòm lan nan yon kwa (pou yon dòz 30 mg).

Pwopriyete farmakolojik

Famakokinetik

Konsantrasyon yo nan pioglitazòn ak metabolit aktif nan sewòm nan san rete nan yon nivo san patipri wo 24 èdtan apre yon dòz yon sèl chak jou. Konsantrasyon serik ekilib nan pioglitazon ak pioglitazone total (pioglitazone + metabolit aktif) yo rive nan 7 jou. Repete administrasyon pa mennen nan akimilasyon nan konpoze oswa metabolites. Konsantrasyon maksimòm lan nan serom (Cmax), nan zòn ki anba koub la (AUC) ak konsantrasyon minimòm nan nan sewòm san (Cmin) pioglitazone ak pioglitazone total ogmante nan pwopòsyon dòz 15 mg ak 30 mg chak jou.

Apre administrasyon oral, pioglitazone rapidman absòbe nan aparèy gastwoentestinal la, detèmine nan serom san apre 30 minit, epi konsantrasyon pik la rive apre 2 èdtan. Absòpsyon nan dwòg la se endepandan de konsomasyon manje. Disponibilite absoli plis pase 80%.

Volim nan estime nan distribisyon dwòg la nan kò a se 0.25 l / kg. Pioglitazone ak metabolit aktif li yo siyifikativman asosye avèk pwoteyin plasma (> 99%).

Metabolism Pioglitazone se lajman absòbe idroksilasyon ak oksidasyon, ak metabolites yo tou pasyèlman konvèti nan glucuronide oswa silfat konjige. Metabolites M-II ak M-IV (dérivés hydroxy de pioglitazone) ak M-III (dérivés keto de pioglitazone) gen famasi aktivite.

Anplis de pioglitazòn, M-III ak M-IV se medikaman prensipal ki gen rapò ak espès yo idantifye nan sewòm imen apre yo fin repete itilize nan dòz la. Li konnen sa isoforms anpil nan sitokrom P450 yo patisipe nan metabolis la nan pioglitazone. Metabolis la enplike izoforme sitokrom P450 tankou CYP2C8 ak, nan yon limit pi piti, CYP3A4, ak patisipasyon an plis nan divès kalite izoforms lòt, ki gen ladan extrahepatic CYP1A1.

Apre administrasyon oral, apeprè 45% nan dòz la pioglitazone yo te jwenn nan pipi, 55% nan poupou. Eskresyon nan pioglitazone nan ren yo se neglijab, sitou nan fòm lan nan metabolites ak konjige yo. Mwatye lavi nan pioglitazon se 5-6 èdtan, pioglitazone total (pioglitazone + metabolites aktif) se 16-23 èdtan.

Gwoup espesyal pou pasyan yo

Mwatye lavi nan pioglitazon soti nan sewòm san rete chanje nan pasyan ki gen modere (clearance kreyatinin 30-60 ml / min) ak grav (clearance kreyatinin 4 ml / min). Pa gen okenn enfòmasyon sou itilize nan dwòg la pou tretman pasyan sibi dyaliz, Se poutèt sa Pioglisant pa ta dwe itilize nan trete kategori sa a nan pasyan yo.

Echèk nan fwaPioglisant se kontr nan pasyan ki gen echèk nan fwa.

Deskripsyon aksyon famasi a

Oaza stimule reseptè gamma nikleyè aktive pa proliferateur peroksisòm (gama PPAR). Li modifye transkripsyon nan jèn ki sansib a ensilin epi yo patisipe nan kontwòl nivo glikoz ak metabolis lipid nan greseu, tisi misk ak nan fwa. Li pa ankouraje kwasans nan ensilin, sepandan, li se aktif sèlman lè fonksyon ensilin-sentetik nan pankreya yo konsève. Redwi rezistans a ensilin nan tisi periferik ak fwa a, ogmante konsomasyon nan ensilin-depandan glikoz, diminye pwodiksyon an nan glikoz nan fwa a, diminye nivo a glikoz, ensilin ak glikol emoglobin nan san an. Nan pasyan ki gen metabolis lipid pwoblèm, li diminye trigliserid ak ogmante HDL san yo pa chanje LDL ak kolestewòl total.

Nan etid eksperimantal, li pa gen okenn efè kanserojèn ak mutagèn. Lè yo bay fanm ak gason rat jiska 40 mg / kg / jou, pioglitazone (jiska 9 fwa pi wo pase MPDC a, kalkile sou 1 M2 nan sifas la kò), pa gen okenn efè sou fètilite te detekte.

Endikasyon pou itilize

Kalite 2 dyabèt melitu:
- nan monoterapi nan pasyan ki gen twò gwo moun ki gen yon rejim alimantè efikas ak fè egzèsis ak entolerans nan metformin oswa nan prezans nan kontr pou itilize li yo,
- kòm yon pati nan terapi konbinezon:

1. ak metformin nan pasyan ki twò gwo nan absans ase kontwòl glisemi sou background nan nan metformin monoterapi,
2. Avèk sulfonylurea dérivés sèlman nan pasyan yo pou ki metformin se kontr, nan absans la nan kontwòl ase glisemi kont background nan nan monoterapi ak sulfonylurea dérivés.
3. ak ensilin nan absans ase kontwòl glisemi pandan terapi ak ensilin nan pasyan pou yo ki metformin se kontr.

Famakodinamik

Tiazolidinedione ajan ipoglisemi pou itilize oral.

Pioglitazone stimul reseptè gama espesifik nan nwayo a, aktive pa proliferator peroksisòm (PPARγ). Li modifye transkripsyon nan jèn ki sansib a ensilin epi yo patisipe nan kontwòl nan konsantrasyon glikoz nan san ak metabolis lipid nan greseu, tisi nan misk ak nan fwa. Kontrèman ak preparasyon ki sòti nan sulfonylureas, pioglitazone pa estimile ensilin sekresyon, men li se aktif sèlman lè fonksyon ensilin-sentetik nan pankreya yo konsève. Pioglitazone diminye rezistans ensilin nan tisi periferik ak nan fwa a, ogmante konsomasyon nan ensilin-depandan glikoz ak diminye liberasyon an nan glikoz nan fwa a, diminye konsantrasyon nan glikoz, ensilin ak glikoz emoglobin. Pandan terapi ak pioglitazon, konsantrasyon an nan trigliserid ak asid gra gratis nan plasma san an diminye, ak konsantrasyon nan lipoprotein dansite segondè tou ogmante.

Pou pasyan ki gen dyabèt tip 2, se kontwòl sou konsantrasyon glikoz nan san amelyore tou de sou yon lestomak vid ak apre yon repa.

Famakokinetik

Pioglitazone rapidman absòbe, Cmax pioglitazone nan san plasma anjeneral rive 2 èdtan apre administrasyon oral. Nan ranje dòz ki ka geri, konsantrasyon plasma yo ogmante pwopòsyonèlman ak ogmante dòz la. Avèk repete administrasyon an komulation, pioglitazòn ak metabolites li yo pa rive. Manje pa afekte absòpsyon. Byodisponibilite se plis pase 80%.

Vd se 0.25 l / kg pwa kò epi li se reyalize 4-7 jou apre yo fin kòmanse nan terapi. Obligatwa a nan pwoteyin plasma nan pioglitazone se plis pase 99%, metabolites li yo - plis pase 98%.

Pioglitazone se metabolize pa idroksilasyon ak oksidasyon. Sitou pwosesis sa a fèt ak patisipasyon an nan izokon P450 sitokrom (CYP2C8 ak CYP3A4), menm jan tou, nan yon limit yon ti jan pi piti, lòt isoenzymes. 3 nan 6 metabolites idantifye (M) montre aktivite famasi (M-II, M-III, M-IV). Etandone aktivite famasi a, konsantrasyon ak degre nan obligatwa nan plasma pwoteyin, pioglitazone ak metabolit M-III a tou detèmine aktivite a an jeneral, kontribisyon an nan metabolit M-IV a aktivite a total de dwòg la se apeprè 3 fwa pi plis pase kontribisyon nan pioglitazone, ak aktivite relatif nan metabolit M-II se minimòm. .

Nan etid in vitro yo montre ke pioglitazone pa anpeche isozenm yo nan CYP1A, CYP2C8 / 9, CYP3A4.

Li se elimine sitou nan trip yo, osi byen ke nan ren yo (15-30%) nan fòm lan nan metabolites ak konjige yo. T1 / 2 nan pioglitazone chanje ki soti nan san plasma mwayèn 3-7 èdtan, ak pou tout metabolit aktif 16-24 èdtan.

Konsantrasyon nan pioglitazòn ak metabolit aktif nan plasma san rete nan yon nivo san patipri wo pou 24 èdtan apre yon administrasyon yon sèl nan yon dòz chak jou.

Famakokinetik nan ka klinik espesyal yo

Pasyan ki granmoun aje ak / oswa ki gen pwoblèm fonksyon ren, ajisteman dòz pa obligatwa.

Kont background nan nan fonksyon fwa ki gen pwoblèm, fraksyon nan pioglitazone gratis se pi wo.

Sèvi ak pwoblèm pou ren fonksyon

Pou pasyan ki gen ren fonksyon ren (clearance kreyatinin ki pi gran pase 4 ml / min), ajisteman dòz pa obligatwa. Pa gen okenn done sou itilize nan pioglitazone nan pasyan k ap resevwa tretman emodiyaliz. Se poutèt sa, pioglitazone pa ta dwe itilize nan gwoup sa a nan pasyan yo.

- ensifizans ren kwonik (CC mwens pase 4 ml / min).

Kontr

- dyabèt tip 1.
- dyetoidozokozoz,
- ensifizans kadyak, tankou istwa (klas I-IV selon klasifikasyon NYHA),
- echèk fwa (ogmante aktivite nan anzim fwa 2.5 fwa pi wo pase limit la anwo nan nòmal),
- echèk ren kwonik (CC mwens pase 4 ml / min),
- deficiency lactase, entolerans laktoz, malabsorsyon glikoz-galakto,
- gwosès
- peryòd lèt
- timoun ki poko gen 18 an (etid klinik sou sekirite ak efikasite pioglitazone nan timoun yo pa te fèt),
- Hypersensitivity nan pnoglitazone oswa nan lòt konpozan nan dwòg la.

Avèk prekosyon - edematous sendwòm, anemi.

Sèvi ak li pandan gwosès ak alèt. Efikasite ak sekirite nan pioglitazone nan fanm ansent pa te etidye, Se poutèt sa, li se kontr sèvi ak dwòg la pandan gwosès. Pioglitazone te montre pou ralanti kwasans fetis la. Li pa konnen si pioglitazone se elimine nan lèt tete, Se poutèt sa, medikaman an pa ta dwe pran pa fanm pandan lactation. Si sa nesesè, randevou a nan dwòg la pandan tete lèt la, tete ta dwe elimine.

Efè segondè yo

Soti nan ògàn yo sansoryèl: souvan - andikap vizyèl.

Soti nan sistèm respiratwa a: souvan - anwo enfeksyon nan aparèy respiratwa, souvan - sinizit.

Soti nan bò a nan metabolis: souvan - ogmante nan pwa kò.

Soti nan sistèm nève a: souvan - ipestezi, souvan - lensomni.

Konbinezon an nan pioglitazone ak metformin

Soti nan ògàn yo emopoietik: souvan - anemi.

Soti nan ògàn yo sansoryèl: souvan - andikap vizyèl.

Soti nan sistèm dijestif la: souvan - flatulans.

Soti nan bò a nan metabolis: souvan - ogmante nan pwa kò.

Soti nan sistèm nan mis: souvan - artraljya.

Soti nan sistèm nève a: souvan - yon maltèt.

Soti nan sistèm jenital la: souvan - ematurya, erectile malfonksyònman.

Konbinezon pioglitazon ak sulfonylureas

Soti nan ògàn yo sansoryèl: Rahman - vertige, andikap vizyèl.

Soti nan sistèm dijestif la: souvan - flatulans.

Lòt: Rahman - fatig.

Soti nan bò a nan metabolis: souvan - ogmante pwa kò, Rahman - ogmante aktivite nan lactate deidrogenaz, ogmante apeti, ipoglisemi.

Soti nan sistèm nève a: souvan - vètij, Rahman - maltèt.

Soti nan sistèm jenitrisyèn lan: souvan - glukozurya, pwoteyurya.

Soti nan po a: Rahman - ogmante swe.

Konbinezon de pioglntazone ak metformin ak sulfonylureas

Soti nan bò a nan metabolis: trè souvan - ipoglisemi, souvan - ogmante pwa kò a, ogmante aktivite nan kreyin fosfokinaz (CPK).

Soti nan sistèm nan mis: souvan - artraljya.

Konbinezon an nan pioglitazone ak ensilin

Soti nan bò a nan metabolis: souvan - ipoglisemi.

Soti nan sistèm nan mis: souvan - doulè nan do, artraljya.

Soti nan sistèm respiratwa a: souvan - souf kout, bwonchit.

Soti nan sistèm nan kadyovaskilè: souvan - ensifizans kadyak.

Lòt: trè souvan - èdèm.

Sou pati nan ògàn yo sansoryèl: frekans lan se enkoni - anfle makula a, kase zo yo.

Avèk itilizasyon pi lontan nan pioglitazon pou plis pase 1 ane nan 6-9% nan ka yo, pasyan yo gen èdèm, modere oswa modere, epi anjeneral pa mande pou sispansyon nan terapi.

Twoub vizyèl rive sitou nan konmansman an nan terapi epi yo asosye avèk yon chanjman nan plasma konsantrasyon glikoz, menm jan ak lòt ajan ipoglisemi.

Dòz ak administrasyon an

Anndan 1 tan / kèlkeswa konsomasyon manje.

Dòz rekòmande yo kòmanse se 15 oswa 30 mg 1 tan / dòz maksimòm a chak jou pou monoterapi se 45 mg, ak terapi konbinezon 30 mg.

Lè wap preskri pioglitazòn nan konbinezon ak metformin, administrasyon metformin ka kontinye nan menm dòz la.

Nan konbinezon ak sulfonylurea dérivés: nan kòmansman tretman an, administrasyon yo ka kontinye nan menm dòz la. Nan ka ipoglisemi, se dòz la nan sulfonylurea derive rekòmande yo dwe redwi.

Nan konbinezon ak ensilin: premye dòz la nan pioglitazone se 15-30 mg /, dòz la nan ensilin rete menm jan an oswa diminye pa 10-25% lè ipoglisemi rive.

Pou pasyan granmoun aje, ajisteman dòz pa obligatwa.

Pou pasyan ki gen ren fonksyon ren (clearance kreyatinin ki pi gran pase 4 ml / min), ajisteman dòz pa obligatwa. Pa gen okenn done sou itilize nan pioglitazone nan pasyan k ap resevwa tretman emodiyaliz. Se poutèt sa, pioglitazone pa ta dwe itilize nan gwoup sa a nan pasyan yo.

Pioglitazone pa ta dwe itilize nan pasyan ki gen pwoblèm fonksyon fwa.

Pa gen okenn done sou itilize nan pioglitazone nan pasyan ki poko gen laj 18 ane, se konsa itilize nan pioglitazone nan gwoup laj sa a pa rekòmande.

Entèraksyon ak lòt dwòg

Lè w ap itilize pioglitazòn nan konbinezon ak lòt dwòg oral ipoglisemi, devlopman ipoglisemi a se posib. Nan ka sa a, yon rediksyon dòz nan yon lòt oral dwòg ipoglisemi ka nesesè.

Kont background nan nan itilize nan konbine pioglitazone ak ensilin, devlopman nan ensifizans kadyak se posib.

Pioglitazone pa afekte famasiinetik ak famasi nan glipizid, digoksin, vafarin, metformin.

Gemfibrozil ogmante valè AUC nan pioglitazone 3 fwa.

Rifampicin akselere metabolis la nan pioglitazone pa 54%.

Nan vitro ketoconazole inibit metabolis la nan pioglitazone.

Enstriksyon espesyal pou admisyon

Lè trete dyabèt tip 2 mellitus, anplis pou pran pioglitazon, li rekòmande pou swiv yon rejim ak egzèsis pou kenbe efikasite nan terapi dwòg, osi byen ke an koneksyon avèk yon ogmantasyon posib nan pwa kò.

Avèk itilizasyon pioglitazòn, retansyon likid ak yon ogmantasyon nan volim plasma yo posib, sa ki ka lakòz devlopman oswa agresyon ensifizans kadyak, kidonk, si eta sistèm kadyovaskilè vin pi grav, pioglitazon ta dwe elimine.

Pasyan ki gen omwen yon faktè risk pou devlopman ensifizans kadyak kwonik (CHF) ta dwe kòmanse tretman ak yon dòz minimòm epi piti piti ogmante li. Li nesesè alè idantifye sentòm yo premye nan ensifizans kadyak, pran pwa (ka endike devlopman nan ensifizans kadyak) oswa devlopman nan èdèm, espesyalman nan pasyan ki gen pwodiksyon kadyak redwi. Nan ka a nan CHF Entènasyonal, se dwòg la imedyatman anile.

Pioglitazone ka lakòz pwoblèm fonksyon nan pwoblèm. Anvan tretman ak detanzantan pandan terapi, aktivite anzim fwa yo ta dwe envestige. Si aktivite ALT depase 2.5 fwa limit la anwo nan nòmal, oswa nan prezans lòt sentòm ensifizans fwa, se itilize nan pioglitazone kontr.Si, nan 2 etid konsekitif, aktivite ALT depase limit la anwo nan nòmal la pa 3 fwa oswa pasyan an devlope lajònis, se tretman ak pioglitazone imedyatman sispann. Si pasyan an gen sentòm ki sijere pwoblèm fonksyon fwa (san rezon kè plen, vomisman, doulè nan vant, feblès, nè, pipi nwa), aktivite nan anzim fwa yo ta dwe envestige imedyatman.

Pioglitazone ka lakòz yon diminisyon nan emoglobin oswa ematokrit pa 4% ak ​​4.1%, respektivman, ki ka akòz emodilisyon (akòz retansyon likid).

Pioglitazone ogmante sansiblite tisi nan ensilin, ki ogmante risk pou yo ipoglisemi nan pasyan k ap resevwa terapi konbinezon ki gen dérivés sulfonylurea oswa ensilin. Ka mande pou yon rediksyon dòz nan lèt la.

Pioglitazone ka lakòz oswa agrave èdèm makula, ki ka lakòz yon diminisyon nan akwite vizyèl.

Pioglitazone ka ogmante ensidans la nan ka zo kase nan fanm yo.

Nan pasyan ki gen sendwòm polikistik ovè, ogmante sansiblite ensilin ka mennen nan reouvè ovilasyon ak posib gwosès la. Pasyan ki gen sendwòm polikistik ovè ki pa vle vin ansent ta dwe itilize metòd serye nan kontrasepsyon. Si gwosès rive, tretman an ta dwe sispann imedyatman.

Enfliyans sou kapasite nan kondwi machin ak mekanism kontwòl

Etandone efè segondè medikaman an, ou dwe pran swen lè wap kondwi machin yo epi travay ak mekanis ki egzije konsantrasyon.

Kouman yo itilize: dòz ak kou tretman an

Pran aloral 1 fwa chak jou, kèlkeswa konsomasyon manje.

Dòz rekòmande kòmanse se 15 oswa 30 mg yon fwa chak jou. Dòz maksimòm chak jou pou monoterapi se 45 mg, ak terapi konbinezon - 30 mg.

Lè preskri Piouno nan konbinezon ak metformin, administrasyon nan metformin ka kontinye nan menm dòz la.

Nan konbinezon ak sulfonylurea dérivés: nan kòmansman tretman an, administrasyon yo ka kontinye nan menm dòz la. Nan ka ipoglisemi, se dòz la nan sulfonylurea derive rekòmande yo dwe redwi.

Nan konbinezon ak ensilin: premye dòz la nan pioglitazone se 15-30 mg pou chak jou, dòz la nan ensilin rete menm jan an oswa diminye pa 10-25% lè ipoglisemi rive.

Pou pasyan granmoun aje, ajisteman dòz pa obligatwa.

Pou pasyan ki gen ren fonksyon ren (clearance kreyatinin ki pi gran pase 4 ml / min), ajisteman dòz pa obligatwa. Pa gen okenn done sou itilize nan pioglitazone nan pasyan k ap resevwa tretman emodiyaliz. Se poutèt sa, pioglitazone pa ta dwe itilize nan gwoup sa a nan pasyan yo.

Pioglitazone pa ta dwe itilize nan pasyan ki gen pwoblèm fonksyon fwa.

Pa gen okenn done sou itilize nan pioglitazone nan pasyan ki poko genyen laj 18 ane, itilize nan pioglitazone nan gwoup laj sa a pa rekòmande.

Aksyon farmakolojik

Eleman aktif Piouno se pioglitazon, yon ajan ipoglisemi nan seri thiazolidinedione pou administrasyon oral.

Pioglitazone stimul reseptè gama espesifik nan nwayo a, aktive pa proliferateur a peroksizòt (PPAR gama). Li modifye transkripsyon nan jèn ki sansib a ensilin epi yo patisipe nan kontwòl nan konsantrasyon glikoz nan san ak metabolis lipid nan greseu, tisi nan misk ak nan fwa. Kontrèman ak preparasyon ki sòti nan sulfonylureas, pioglitazone pa estimile ensilin sekresyon, men li se aktif sèlman lè fonksyon ensilin-sentetik nan pankreya yo konsève. Pioglitazone diminye rezistans ensilin nan tisi periferik ak nan fwa a, ogmante konsomasyon nan ensilin-depandan glikoz ak diminye liberasyon an nan glikoz nan fwa a, diminye konsantrasyon nan glikoz, ensilin ak glikoz emoglobin. Pandan terapi ak pioglitazon, konsantrasyon an nan trigliserid ak asid gra gratis nan plasma san an diminye, ak konsantrasyon nan lipoprotein dansite segondè tou ogmante.

Pou pasyan ki gen dyabèt tip 2, se kontwòl sou konsantrasyon glikoz nan san amelyore tou de sou yon lestomak vid ak apre yon repa.

Entèaksyon

Lè w ap itilize pioglitazòn nan konbinezon ak lòt dwòg oral ipoglisemi, devlopman ipoglisemi a se posib. Nan ka sa a, yon rediksyon dòz nan yon lòt oral dwòg ipoglisemi ka nesesè.

Kont background nan nan itilize nan konbine pioglitazone ak ensilin, devlopman nan ensifizans kadyak se posib.

Gemfibrozil ogmante valè AUC nan pioglitazone 3 fwa.

Nan vitro ketoconazole inibit metabolis la nan pioglitazone.