Repaglinid: konsantrasyon dwòg nan dyabèt
Pafwa nitrisyon espesyal ak aktivite fizik pa ka bay yon nivo glikoz nòmal nan yon dyabetik ak yon fòm 2 nan maladi a.
Yon sibstans ki gen INN Repaglinid, enstriksyon ki atache nan chak pake medikaman ki genyen li, gen yon efè ipoglisetik lè li enposib pou kontwole konsantrasyon sik nan san an. Atik sa a pral louvri moute kesyon an sou kouman yo sèvi ak medikaman an ak repaglinide kòrèkteman ak nan ki ka itilize li yo se enposib.
Pwopriyete farmakolojik nan dwòg la
Engredyan ki aktif, Repaglinide, disponib nan fòm poud blan pou itilizasyon entèn yo. Mekanis nan aksyon nan eleman an se liberasyon an nan ensilin (yon òmòn sik-bese) nan selil beta ki sitiye nan pankreyas la.
Sèvi ak repaglinide sou reseptè espesyal, chanèl ATP-depandan ki sitiye nan manbràn yo nan selil beta yo bloke. Pwosesis sa a provok depolarizasyon nan selil yo ak ouvèti a nan chanèl kalsyòm. Kòm yon rezilta, pwodiksyon ensilin ogmante pa ogmante foul la nan kalsyòm.
Apre pasyan an pran yon dòz Repaglinid, sibstans lan absòbe nan aparèy dijestif la. An menm tan an, apre 1 èdtan apre yo fin manje, li se pi konsantre nan Plasma a san, Lè sa a, apre 4 èdtan valè li yo rapidman diminye ak vin byen ba. Etid nan dwòg la yo te montre ke pa gen okenn diferans siyifikatif nan valè farmakokinetik lè w ap itilize Repaglinide anvan oswa pandan manje yo te jwenn.
Sibstans lan mare pwoteyin plasma a pa plis pase 90%. Anplis, byodisponibilite absoli a rive 63%, ak volim distribisyon li yo se 30 lit. Li se nan fwa a ki biotransformation nan Repaglinide rive, kòm yon rezilta nan ki metabolites inaktif yo ki te fòme. Fondamantalman, yo ekskli ak kòlè, ak tou ak pipi (8%) ak poupou (1%).
30 minit apre konsome Repaglinide, sekresyon òmòn kòmanse. Kòm yon rezilta, se konsantrasyon nan glikoz nan san an rapidman redwi. Ant repa yo, pa gen okenn ogmantasyon nan nivo ensilin.
Nan pasyan ki gen dyabèt ki pa ensilin-depandan ki pran soti nan 0.5 a 4 g nan Repaglinide, se yon diminye dòz-depann nan glikoz.
Enstriksyon pou itilize dwòg la
Repaglinid se eleman prensipal NovoNorm, ki pwodwi nan Denmark. Famasetik konpayi Novo Nordisk A / C pwodui medikaman nan fòm lan nan tablèt ak dòz diferan - 0.5, 1 ak 2 mg. Yon anpoul gen 15 tablèt, nan yon pake ti anpoul ka disponib.
Nan chak pake dwòg la ak eleman repaglinide a, enstriksyon pou itilize yo obligatwa. Dòz yo chwazi pa yon espesyalis trete endividyèlman ki objektivman evalye nivo sik la ak patoloji ki asosye nan pasyan an. Anvan ou itilize dwòg la, pasyan an ta dwe li avèk atansyon enstriksyon ki tache yo.
Dòz inisyal la se 0.5 mg, li ka ogmante sèlman apre youn oswa de semèn, pase tès laboratwa pou nivo sik. Pi gwo dòz la sèl se 4 mg, ak dòz la chak jou se 16 mg. Pandan tranzisyon an soti nan yon lòt dwòg sik pou bese Repaglinid pran 1 mg. Se yon bon lide yo itilize medikaman an 15-30 minit anvan manje prensipal yo.
Medikaman NovoNorm ta dwe estoke lwen timoun piti nan yon tanperati lè nan 15-25C nan yon kote ki pwoteje kont imidite.
Lavi a etajè nan dwòg la se jiska 5 ane, apre peryòd sa a li enposib yo sèvi ak li nan nenpòt ka.
Kontr ak potansyèl mal
Malerezman, se pa tout moun ki ka aksepte NovoNorm. Tankou lòt dwòg, li gen kontr.
Repaglinide sibstans lan pa ka pran ak:
- ensilin ki depann de kalite dyabèt
- ketoacidosis dyabetik, tankou koma,
- malfonksyònman grav sou fwa ak / oswa ren,
- plis itilizasyon dwòg ki anpeche oswa anpeche CYP3A4,
- entolerans laktoz, deficiency lactase ak malabsorsyon glikoz-galaktoz,
- ogmante emotivite nan eleman an,
- ki poko gen 18 an
- gwosès planifye oswa k ap kontinye,
- bay tete.
Sondaj ki fèt sou rat te pwouve ke itilize nan repaglinide pandan peryòd la nan pote yon timoun negatif afekte fetis la. Kòm yon rezilta nan Entoksikasyon, devlopman nan ekstremite yo anwo ak pi ba nan fetis la te gen pwoblèm. Epitou, entèdi itilizasyon sibstans lan pandan li ap bay pitit ou tete, paske li transmèt avèk lèt manman an bay tibebe a.
Pafwa avèk move itilizasyon dwòg la oswa yon surdozaj, aparans reyaksyon negatif tankou:
- ipoglisemi (ogmante swe, latranblad, pòv dòmi, takikardya, enkyetid),
- deteryorasyon nan aparèy la vizyèl (nan premye, pran medikaman an, Lè sa a, pase),
- fache dijestif (doulè nan vant, kè plen ak vomisman, konstipasyon oswa dyare, aktivite ogmante nan anzim yo nan fwa a),
- alèji (wouj nan po a - eritem, gratèl, gratèl).
Itilize yon pi gwo volim dwòg pase doktè a endike prèske toujou lakòz ipoglisemi. Si yon dyabetik santi l modere sentòm surdozaj epi li se konsyan, li bezwen manje yon pwodwi idrat kabòn ki rich, epi konsilte yon doktè sou dòz ajisteman.
Nan ipoglisemi grav, lè yon pasyan se nan yon koma oswa san konesans, li se sou fòm piki ak yon solisyon glikoz 50% anba po a ak perfusion plis nan yon solisyon 10% yo kenbe yon nivo sik nan omwen 5.5 mmol / L.
Entèraksyon Repaglinid ak lòt medikaman
Itilize dwòg yo souvan afekte efikasite repaglinide sou konsantrasyon glikoz.
Efè ipoglisemi li ogmante lè pasyan an pran MAO ak ACE inhibiteurs, ki pa selektif beta-blockers, ki pa estewoyid anti-enflamatwa dwòg, salisilat, estewoyid anabolizan, okreotide, dwòg ki gen etanol.
Dwòg sa yo afekte kapasite a nan yon sibstans ki sou diminye glikoz:
- diiretik tiazid yo,
- kontraseptif pou itilize oral,
- danazol
- glikokortikoid yo,
- òmòn tiwoyid yo
- sympathomimetics.
Epitou, pasyan an ta dwe pran an kont ke repaglinide reyaji ak dwòg ki elimine sitou nan kòlè. Inhibiteurs CYP3A4 tankou intraconazole, ketoconazole, fluconazole ak kèk lòt moun ka ogmante nivo san li. Itilize endikatè CYP3A4, an patikilye rifampicin ak fenitoin, bese nivo yon sibstans nan plasma. Bay lefèt ke nivo a endiksyon pa detèmine, itilize nan Repaglinide ak dwòg sa yo entèdi.
Repaglinid
Repaglinid | |
---|---|
Konpoze chimik | |
IUPAC | (S) - (+) - 2-etoksi-4-2- (3-methyl-1-2- (piperidin-1-il) fenilbutilamino) -2-oxoethylbenzoic asid |
Fòmil brit | C27H36N2O4 |
Mas mol | 452.586 g / mol |
Cas | 135062-02-1 |
PubChem | 65981 |
Drugbank | DB00912 |
Klasifikasyon | |
ATX | A10BX02 |
Famakokinetik | |
Biodisponib | 56% (oral) |
Plasma Pwoteyin Obligatwa | >98% |
Metabolism | Epatit oksidasyon ak glucuronidasyon (medyatè CYP3A4) |
Mwatye lavi a. | 1 èdtan |
Eskresyon | Fekal (90%) ak ren (8%) |
Route administrasyon an | |
Oral | |
Dosye medya Wikimedia Commons |
Repaglinid - dwòg antidyabetik, te envante an 1983. Repaglinid se yon medikaman oral ki itilize anplis rejim ak egzèsis pou kontwole sik nan san nan dyabèt tip 2. Mekanis nan aksyon nan Repaglinide enplike nan ogmante liberasyon an nan ensilin ki soti nan β-ilon selil nan pankreya yo, menm jan ak lòt dwòg antidyabetik, efè segondè a prensipal la se ipoglisemi. Se dwòg la vann pa Novo Nordisk anba non an Prandin nan USA a Glucoorm nan Kanada Surpost nan Japon Repaglinid nan peyi Lejip pa Ifi, ak NovoNorm nan yon lòt kote. Nan Japon, li se pwodwi pa Dainippon Sumitomo Pharma.
Pwopriyete entelektyèl
Repaglinid se yon medikaman oral ki itilize anplis rejim ak egzèsis pou kontwole sik nan san nan dyabèt tip 2.
Kontr
Repaglinid se kontr nan moun ki gen:
- Dyabèt ketoacidosis
- Kalite 1 dyabèt
- Èktivite avèk gemfibrozil
- Hypersensitivity nan dwòg la oswa engredyan inaktif
Efè segondè yo
Efè segondè komen yo enkli:
- Enfeksyon nan aparèy respiratwa siperyè (16%)
- Sinizit (6%)
- Rinit (3%)
Efè segondè grav yo enkli:
- Ichemik myokad (2%)
- Angin pèktor (1.8%)
- Lanmò akòz evènman kadyovaskilè (0.5%)
Pou popilasyon espesyal yo
Gwosès Kategori C: Sekirite pou fanm ansent pa te etabli. Done yo limite, epi gen yon sèl ka, rapò a fè remake ke pa gen okenn konplikasyon ak itilize nan repaglinide pandan gwosès yo te obsève.
Atansyon yo ta dwe egzèse ak moun ki gen maladi fwa ak diminye fonksyon ren lè w ap itilize medikaman sa a.
Entèaksyon dwòg
Repaglinid se substra prensipal la nan SUR3A4 epi yo pa ta dwe preskri ansanm ak gemfibrozil, clarithromycin, oswa azol dwòg antifonjik tankou Itraconazole ak ketoconazole. Lè w ap pran repaglinide ansanm ak youn oswa plis nan medikaman sa yo, sa lakòz yon ogmantasyon nan konsantrasyon repaglinid ki nan plasm epi sa ka lakòz ipoglisemi. Ko-administrasyon nan clopidogrel ak repaglinide (ak yon inibitè cyp2c8) ka mennen nan yon diminisyon enpòtan nan nivo glikoz nan san akòz entèraksyon dwòg. an reyalite, lè l sèvi avèk medikaman sa yo ansanm pou omwen yon jou ka lakòz ipoglisemi grav. Repaglinid pa ta dwe pran nan konbinezon ak sulfonilurea, paske yo gen menm mekanis nan aksyon.
Mekanis nan aksyon
Repaglinid bese glikoz nan san an lè li ankouraje liberasyon ensilin nan selil beta nan ilen pankreyas la. Sa a se reyalize pa fèmen kanal yo potasyòm ATP-depandan nan manbràn nan nan selil beta. Sa depolarize selil beta yo, ouvèti chanèl kalsyòm selilè yo, e kòm yon rezilta, foul la nan kalsyòm antren sekresyon ensilin.
Famakokinetik
Absòpsyon: Repaglinid gen 56% byodisponibilite lè absòbe nan aparèy la gastwoentestinal. Byodisponibilite redwi lè yo pran ak manje, se konsantrasyon an maksimòm redwi pa 20%.
Distribisyon: lyezon pwoteyin nan repalglinide albumin a se plis pase 98%.
Metabolism: Repaglinid se metabolize sitou nan fwa a, an patikilye CYP450 2C8 ak 3A4 ak nan yon limit pi piti nan glucuronidation. Metabolit Repaglinid yo inaktif epi yo pa montre efè bese sik.
Ekskresyon: Repaglinid se 90% elimine nan poupou ak 8% nan pipi. 0.1% se retire ak pipi chanje. Mwens pase 2% chanje nan poupou.
Istwa a
Precursor Repaglinid yo te envante nan fen 1983 nan Bieberrach sou Rice nan sid Almay.
Pwopriyete entelektyèl
Nan peyi Etazini, ki te pwoteje pa Patant, enskripsyon te fèt nan mwa mas 1990, ki te vin evantyèlman yon patant Etazini 5,216,167 (jen 1993), 5,312,924 (Me 1994) ak 6,143,769 (novanm 2000). Apre
Rekòmandasyon pou itilize
Nan kèk sitiyasyon, pasyan yo ta dwe itilize dwòg la ak anpil prekosyon anba sipèvizyon yon doktè ki preskri dòz minimòm dwòg la. Pasyan sa yo gen ladan yo pasyan ki soufri patoloji nan fwa a ak / oswa ren, ki moun ki te sibi gwo entèvansyon chirijikal, ki moun ki te fèk gen yon viral oswa enfeksyon maladi, moun aje (ki soti nan 60 zan) ki swiv yon rejim alimantè ki ba-kalori.
Si pasyan an gen yon eta ipoglisemi nan fòm modere oswa modere, li ka elimine poukont li. Pou fè sa, ou bezwen manje manje ki gen idrat kabòn fasil dijèstibl - yon moso sik, sirèt, ji dous oswa fwi. Nan fòm grav ak pèt nan konsyans, kòm deja mansyone, se yon solisyon glikoz administre nan venn.
Li ta dwe te note ke beta-blockers yo kapab maske siy yo émergentes nan ipoglisemi. Doktè rekòmande evite bwè alkòl tankou etanòl amelyore ak kontinye efè ipoglisemi Repaglinide.
Epitou, sibstans ki sou la diminye konsantrasyon nan atansyon.
Se poutèt sa, chofè kont background nan nan itilize repaglinide, li nesesè evite kondwi machin oswa fè lòt travay danjere pandan terapi.
Pri, revize ak analogue
Repaglinid kòm eleman prensipal la itilize nan dwòg NovoNorm la.
Li ka achte nan yon famasi oswa lòd sou entènèt nan sit entènèt vandè a. Sepandan, acha medikaman an posib sèlman sou prezantasyon yon doktè preskri.
Pri medikaman an varye:
- 1 mg tablèt (30 moso pou chak pake) - soti nan 148 a 167 rubles Ris,
- 2 mg tablèt (30 moso pou chak pake) - soti nan 184 a 254 rubles Ris.
Kòm ou ka wè, prix se trè rete fidèl a moun ki gen revni ki ba. Li revi yo nan anpil dyabetik, li kapab te note ke pri a ki ba nan dwòg la se yon gwo plis, bay efikasite li yo. Anplis de sa, benefis ki genyen nan NovoNorm yo se:
- fasilite itilizasyon tablèt konpare ak piki,
- vitès dwòg la, nan jis 1 èdtan,
- lontan pran medikaman an.
Dènye pwen an vle di ke pifò pasyan dyagnostike ak dyabèt ki pa ensilin-depandan yo te pran NovoNorm pou 5 ane oswa plis. Yo sonje ke aksyon li yo rete menm jan an epi yo pa diminye. Sepandan, efè ipoglisemi dwòg la redwi a zewo si PA:
- konfòme yo ak nitrisyon apwopriye (esklizyon nan idrat kabòn fasil dijèstibl ak grès),
- obsève yon vi aktif (mache pou omwen 30 minit, egzèsis fizyoterapi, elatriye),
- toujou ap kontwole nivo glikoz (omwen twa fwa pa jou).
An jeneral, pasyan ak doktè konsidere NovoNorm kòm yon antipiretik ekselan. Men pafwa itilize nan tablèt se entèdi, menm jan yo mennen nan efè endezirab. Nan ka sa yo, doktè a deside chanje dòz medikaman an oswa preskri yon dwòg konplètman diferan.
Sinonim gen menm engredyan nan aktif ak diferan sèlman nan sibstans ki sou adisyonèl. Tablèt NovoNorm gen yon sèl synonym - Diagniniside (yon mwayèn de 278 rubles).
Dwòg ki sanble NovoNorm, ki diferan nan eleman konstitiyan yo, men yo gen menm efè a, se:
- Jardins (mwayèn pri - 930 rubles),
- Victoza (mwayèn pri - 930 rubles),
- Saksenda (mwayèn pri - 930 rubles),
- Forsyga (mwayèn pri - 2600 rubles),
- Invokana (mwayèn pri - 1630 rubles).
Li kapab konkli ke dwòg NovoNorm a, ki gen sibstans aktif repaglinide a, se efikas nan tretman dyabèt tip 2. Li byen vit redwi nivo sik nan nivo nòmal. Si ou swiv yon rejim alimantè, aktivite fizik ak siveyans konstan nan konsantrasyon glikoz, ou ka debarase m de ipoglisemi ak sentòm grav nan dyabèt. Videyo a nan atik sa a ap di w kijan pou trete dyabèt.