Analòg dwòg vildagliptin * * metformin a (vildagliptin * metformin *)

Oral ipoglisemi dwòg. Vildagliptin - yon reprezantan nan klas la nan estimilan nan aparèy la ensulè nan pankreya yo, oaza inibit dipeptidyl anzim peptidase-4 (DPP-4). Rapid ak konplè anpèchman nan aktivite DPP-4 (> 90%) lakòz yon ogmantasyon nan tou de basal ak manje-stimulé sekresyon nan kalite 1 glikagon-tankou peptides (GLP-1) ak glikoz-depann polipeptid ensinotropik (HIP) soti nan trip la nan sikilasyon an sistemik pandan tout jounen an.

Ogmante konsantrasyon yo nan GLP-1 ak HIP, vildagliptin lakòz yon ogmantasyon nan sansiblite nan pancreaic β-selil yo glikoz, ki mennen nan yon amelyorasyon nan glikoz ki depann ensilin ensilin.

Lè w ap itilize vildagliptin nan yon dòz 50-100 mg chak jou nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 melitu, se yon amelyorasyon nan fonksyon an nan pancreaic β-selil yo. Degre nan amelyorasyon nan fonksyon an nan β-selil depann sou degre nan domaj inisyal yo, se konsa nan moun ki pa soufri soti nan dyabèt melitu (ak nòmal glikoz plasma), vildagliptin pa ankouraje sekresyon ensilin epi yo pa redwi glikoz.

Pa ogmante konsantrasyon an nan andojèn GLP-1, vildagliptin ogmante sansiblite nan α-selil nan glikoz, ki mennen nan yon amelyorasyon nan glikoz-depann règleman nan sekresyon glucagon. Yon diminisyon nan nivo nan glikagon depase pandan manje, nan vire, ki lakòz yon diminisyon nan rezistans ensilin.

Yon ogmantasyon nan rapò ensilin / glucagon kont background nan ipèglisemi, akòz yon ogmantasyon nan konsantrasyon yo nan GLP-1 ak HIP, lakòz yon diminisyon nan pwodiksyon glikoz nan fwa a tou de nan peryòd la prandial ak apre yo fin manje, ki mennen nan yon diminisyon nan konsantrasyon nan glikoz nan plasma san.

Anplis de sa, kont background nan nan itilize nan vildagliptin, se yon diminisyon nan nivo a nan lipid nan plasma a san note, sepandan, efè sa a pa asosye ak efè li sou GLP-1 oswa HIP ak yon amelyorasyon nan fonksyon an nan pancreaic β-selil yo.

Li konnen ke yon ogmantasyon nan GLP-1 ka ralanti gastric decharjeman, men sa a efè pa obsève ak itilize nan vildagliptin.

Lè w ap itilize vildagliptin nan 5795 pasyan ki gen dyabèt tip 2 mellitus pou 12 a 52 semèn kòm monoterapi oswa nan konbinezon ak metformin, sulfonylurea dérivés, thiazolidinedione, oswa ensilin, se yon siyifikatif alontèm diminye nan konsantrasyon nan glify hemoglobin (HbA1c) ak jèn glikoz nan san.

Lè yo te itilize yon konbinezon vildagliptin ak metformin kòm premye terapi pou pasyan ki gen dyabèt melitus tip 2, yo te obsève yon diminisyon dòz-depandan nan HbA1c ak pwa kò sou 24 semèn konpare ak monoterapi ak medikaman sa yo. Ka ipoglisemi yo te minim nan tou de gwoup tretman.

Nan yon etid klinik lè l sèvi avèk vildagliptin nan yon dòz 50 mg yon fwa nan yon jounen pou 6 mwa nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 melitu nan konbinezon ak modere echèk ren (GFR> 30 a 1500 mg) nan konbinezon ak glimepiride (> 4 mg /) Nan yon pwosè nan klinik, nivo HbA1c a dapre estatistik siyifikativman diminye pa 0.76% (debaz - yon mwayèn de 8.8%).

Famakokinetik

Vildagliptin rapidman absòbe pa enjèstyon ak yon biodisponibilité absoli nan 85%. Nan seri dòz ki ka geri a, ogmantasyon nan Cmax vildagliptin nan plasma ak AUC prèske dirèkteman pwopòsyonèl ak ogmantasyon nan dòz medikaman an.

Apre enjèstyon sou yon lestomak vid, lè a rive nan Cmax nan vildagliptin nan plasma san se 1 h 45 min. Avèk konsomasyon similtane ak manje, pousantaj absòpsyon dwòg la diminye yon ti kras: gen yon diminisyon nan Cmax pa 19% ak yon ogmantasyon nan tan an li rive nan 2 èdtan 30 minit. Sepandan, manje pa afekte degre absòpsyon ak AUC.

Obligatwa vildagliptin ak pwoteyin plasma a ba (9.3%). Se dwòg la distribye ekivalan ant plasma ak globil wouj nan san. Distribisyon an nan vildagliptin prezimableman èkstansyèlman rive, Vd nan ekilib apre administrasyon iv se 71 L.

Biotransformation se wout prensipal la nan eskresyon nan vildagliptin. Nan kò imen an, 69% dòz medikaman an konvèti. Metabolit prensipal la - LAY151 (57% nan dòz la) se famasetik inaktif e se yon pwodwi nan idroliz nan eleman nan cyano. Apeprè 4% nan dòz la nan dwòg la sibi amid idroliz.

Nan etid eksperimantal, se yon efè pozitif nan DPP-4 sou idroliz nan dwòg la te note. Vildagliptin pa metabolize avèk patisipasyon izoensokèm P450. Vildagliptin se pa yon substra nan isoenzim CYP450, pa anpeche epi li pa pwovoke izoksid P450 isoenzymes.

Apre enjèstyon nan dwòg la, sou 85% nan dòz la se elimine pa ren yo ak 15% nan trip yo, ren grèv nan vildagliptin chanje se 23%. T1 / 2 apre administrasyon oral se apeprè 3 èdtan, kèlkeswa dòz la.

Sèks, endèks mas kò, ak gwoup etnik pa afekte famakokinetik vildagliptin lan.

Endikasyon pou itilize nan medikaman GALVUS la

Kalite 2 dyabèt melitu:

• kòm monoterapi nan konbinezon ak terapi rejim ak egzèsis,
• an konbinezon ak metformin kòm yon terapi inisyal dwòg ak efikasite ensifizan nan terapi rejim alimantè ak fè egzèsis,
• kòm yon pati nan yon terapi konbinezon de-eleman ak metformin, sulfonylurea dérivés, thiazolidinedione oswa ak ensilin nan ka ta gen terapi rejim alimantè efikas, fè egzèsis ak monoterapi ak medikaman sa yo,
• kòm yon pati nan yon terapi konbinezon trip: an konbinezon ak sulfonylurea dérivés ak metformin nan pasyan deja trete yo ak sulfonilurea dérivés ak metformin kont yon background nan rejim alimantè ak fè egzèsis ak ki pa te reyalize bon jan kontwòl glisemi,
• kòm yon pati nan terapi konbinezon trip: an konbinezon ak ensilin ak metformin nan pasyan ki te deja ensilin ak metformin sou yon background nan rejim alimantè ak fè egzèsis ak ki moun ki pa t 'rive jwenn kontwole ase glisemi.

Rejim Dòz

Galvus pran oralman kèlkeswa konsomasyon manje.

Yo ta dwe rejim nan dòz nan dwòg la dwe chwazi endividyèlman depann sou efikasite la ak tolerans.

Dòz la rekòmande nan dwòg la pandan monoterapi oswa kòm yon pati nan yon terapi konbinezon de-eleman ak metformin, thiazolidinedione oswa ensilin (nan konbinezon ak metformin oswa san metformin) se 50 mg oswa 100 mg pou chak jou. Nan pasyan ki gen yon pi grav dyabèt tip 2 resevwa tretman ak ensilin, Galvus rekòmande nan yon dòz 100 mg chak jou.

Dòz la rekòmande nan Galvus kòm yon pati nan yon terapi konbinezon trip (vildagliptin + sulfonylurea dérivés + metformin) se 100 mg pou chak jou.

Yon dòz 50 mg chak jou ta dwe preskri nan 1 dòz nan maten an. Yon dòz 100 mg chak jou ta dwe preskri 50 mg 2 fwa nan yon jounen nan maten ak nan aswè an.

Lè yo itilize kòm yon pati nan yon terapi konbinezon de-eleman ak dérivés sulfonylurea, dòz la rekòmande nan Galvus se 50 mg 1 fwa chak jou nan maten an. Lè preskri nan konbinezon ak sulfonylurea dérivés, efikasite nan terapi dwòg nan yon dòz 100 mg pou chak jou te menm jan ak sa nan yon dòz 50 mg chak jou. Avèk ensifizan efè klinik kont background nan itilize nan maksimòm dòz la rekòmande chak jou nan 100 mg, pou pi bon kontwòl nan glisemi, preskripsyon adisyonèl nan lòt dwòg ipoglisèm se posib: metformin, sulfonylurea dérivés, thiazolidinedione oswa ensilin.

Nan pasyan ki gen twoub fonksyon ren ak epatik, li pa obligatwa pou ajiste dòz la. Nan pasyan ki gen modere oswa grav fonksyon ren (ki gen ladan etap nan tèminal nan ensifizans ren kwonik sou emodiyaliz), dwòg la ta dwe itilize nan yon dòz 50 mg yon fwa nan yon jounen.

Nan pasyan granmoun aje (> 65 ane), pa gen okenn koreksyon nan rejim nan dòz Galvus.

Depi pa gen okenn eksperyans nan lè l sèvi avèk dwòg la nan timoun ak adolesan ki poko gen 18, li pa rekòmande yo sèvi ak dwòg la nan kategori sa a nan pasyan yo.

Efè segondè

Lè w ap itilize Galvus kòm yon monoterapi oswa nan konbinezon ak lòt dwòg, majorite nan reyaksyon negatif yo te twò grav, tanporè, epi yo pa te mande pou sispansyon nan terapi. Pa gen korelasyon yo te jwenn ant frekans lan nan reyaksyon negatif ak laj, sèks, etnisite, dire itilize, oswa rejim dòz yo.

Ensidans nan angioedema pandan tretman ak Galvus te> 1/10 000, 3 × VGN) te 0.2% oswa 0.3%, respektivman (konpare ak 0.2% nan gwoup la kontwòl). Ogmantasyon nan aktivite nan anzim fwa nan pifò ka yo te senptomatik, pa t 'pwogrese, epi yo pa te akonpaye pa chanjman kolestatik oswa lajònis.

Detèminasyon frekans reyaksyon negatif yo: trè souvan (> 1/10), souvan (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 2.5 fwa pi wo pase VGN).

Depi eksperyans nan lè l sèvi avèk Galvus nan pasyan ki gen fen-etap ensifizans ren sou emodiyaliz limite, li rekòmande ke yo dwe preskri medikaman an avèk prekosyon nan kategori sa a nan pasyan yo.

Itilize medikaman GALVUS pandan gwosès ak alèt

Pa gen ase done sou itilize nan Galvus nan fanm ansent, ak Se poutèt sa dwòg la pa ta dwe itilize pandan gwosès. Nan ka gen pwoblèm metabolis glikoz nan fanm ansent, gen yon risk ogmante nan devlope anomalies konjenital, osi byen ke frekans la nan morbidite neonatal ak mòtalite.

Nan etid eksperimantal, lè preskri nan dòz 200 fwa pi wo pase rekòmande, dwòg la pa te lakòz pwoblèm fètilite ak devlopman byen bonè nan anbriyon an ak pa t 'fè egzèsis yon efè teratogen sou fetis la.

Depi li pa konnen si wi ou non vildagliptin se elimine nan lèt moun, Galvus pa ta dwe itilize pandan tete.

Enstriksyon espesyal

Depi nan ka ki ra lè yo te itilize vildagliptin, yon ogmantasyon nan aktivite a nan aminotransferases (anjeneral san yo pa manifestasyon klinik) te note, anvan randevou a nan Galvus, osi byen ke regilyèman pandan premye ane a nan tretman ak dwòg la (1 fwa nan 3 mwa), li rekòmande pou detèmine paramèt yo byochimik nan fonksyon fwa. Si pasyan an gen yon aktivite ogmante nan aminotransferases, yo ta dwe rezilta sa a konfime pa yon dezyèm etid, ak Lè sa a, regilyèman detèmine paramèt yo byochimik nan fonksyon fwa jiskaske yo nòmalize. Si aktivite AST oswa ALT se 3 fwa pi wo pase VGN (jan konfime nan etid repete), li rekòmande pou anile dwòg la.

Avèk devlopman lajònis oswa lòt siy ki gen pwoblèm fonksyon fwa pandan itilizasyon Galvus, yo ta dwe sispann terapi medikaman an imedyatman. Apre nòmalize endikatè fonksyon fwa, tretman dwòg pa ka rekòmanse.

Si sa nesesè, terapi ensilin Galvus yo itilize sèlman nan konbinezon ak ensilin. Medikaman an pa ta dwe itilize nan pasyan ki gen dyabèt tip 1 melitu oswa pou tretman an ketoacidoz dyabetik.

Surdozaj

Galvus byen tolere lè yo administre nan yon dòz ki rive jiska 200 mg chak jou.

Sentòm yo: lè w ap itilize dwòg la nan yon dòz 400 mg pou chak jou, doulè nan misk ka obsève, raman, poumon ak pasifik pasajè, lafyèv, anfle ak yon ogmantasyon pasaj nan konsanp lipase (2 fwa pi wo pase VGN). Avèk yon ogmantasyon nan dòz Galvus a 600 mg pa jou, devlopman èdèm nan ekstremite yo ak paresteziya ak yon ogmantasyon nan konsantrasyon CPK, ALT, pwoteyin C-reyaktif ak myoglobin yo posib. Tout sentòm yon surdozaj ak chanjman nan paramèt laboratwa disparèt apre sispansyon nan dwòg la.

Tretman: retire dwòg la nan kò a nan dyaliz se fasil. Sepandan, ka metabolit prensipal idrolitik nan vildagliptin (LAY151) ka retire yo nan kò a pa emodiyaliz.

Entèaksyon dwòg

Galvus gen yon potansyèl ki ba pou entèraksyon dwòg.

Depi Galvus se pa yon substra nan sitokrom P450 anzim, ni li anpeche oswa pwovoke sa yo anzim, entèraksyon an nan Galvus ak dwòg ki se substrats, inhibiteurs, oswa pwovizwa nan P450 se fasil. Avèk itilizasyon an similtane nan vildagliptin tou pa afekte to a metabolik nan dwòg ki se substrats nan anzim: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ak CYP3A4 / 5.

Entèaksyon klinikman siyifikatif nan medikaman Galvus la ak dwòg yo pi souvan yo itilize nan tretman an dyabèt tip 2 mellitus (glibenclamide, pioglitazone, metformin) oswa ki gen yon etwat ranje ki ka geri ou (amlodipin, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) pa te etabli.

Deskripsyon dwòg la

Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) - Farmakodinamik

Konpozisyon medikaman Vildagliptin * + + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) gen de ajan ipoglisemi ki genyen diferan mekanism aksyon: vildagliptin, ki fè pati klas inhibiteur dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), ak metformin (nan fòm idroklorid), yon reprezantan klas biguanide . Konbinezon sa yo konpozan pèmèt ou plis efikasite kontwole konsantrasyon nan glikoz nan san nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 pou 24 èdtan.

Vildagliptin, yon reprezantan nan klas la nan stimulateur nan aparèy la ensulè nan pankreya yo, oaza inibit DPP-4 anzim, ki detwi kalite 1 glikagon ki tankou peptides (GLP-1) ak glikoz-depann polipeptid ensinotropik (HIP). Metformin diminye pwodiksyon an nan glikoz nan fwa a, diminye absòpsyon nan glikoz nan trip la ak diminye rezistans ensilin pa amelyore absorption la ak itilizasyon glikoz pa tisi periferik.

Metformin ankouraje entèz nan sentèz glikojèn pa aji sou synthetase glikojèn ak amelyore transpò glikoz pa sèten pwoteyin manbràn glikoz transpò (GLUT-1 ak GLUT-4).

Rapid epi konplè anpèchman nan aktivite DPP-4 apre vildagliptin lakòz yon ogmantasyon nan tou de bazal ak manje-stimulé sekresyon GLP-1 ak HIP soti nan trip la nan sikilasyon an sistemik pandan tout jounen an.

Ogmante konsantrasyon nan GLP-1 ak HIP, vildagliptin lakòz yon ogmantasyon nan sansiblite nan pancreaic β-selil yo nan glikoz, ki mennen nan yon amelyorasyon nan glikoz-depandan ensilin ensilin. Degre nan amelyorasyon nan fonksyon an nan β-selil depann sou degre nan domaj inisyal yo, se konsa nan moun ki pa gen dyabèt melitu (ak yon konsantrasyon nòmal nan glikoz nan plasma a san), vildagliptin pa ankouraje sekresyon ensilin epi yo pa redwi konsantrasyon glikoz.

Pa ogmante konsantrasyon an nan andojèn GLP-1, vildagliptin ogmante sansiblite nan β-selil nan glikoz, ki mennen nan yon amelyorasyon nan glikoz-depann règleman nan sekresyon glucagon. Yon diminisyon nan konsantrasyon wo glucagon apre manje, nan vire, lakòz yon diminisyon nan rezistans ensilin.

Yon ogmantasyon nan ensilin / rapò glukagon kont background nan nan ipèglisemi, akòz yon ogmantasyon nan konsantrasyon nan GLP-1 ak HIP, lakòz yon diminisyon nan pwodiksyon glikoz nan fwa a pandan ak apre manje, ki mennen nan yon diminisyon nan konsantrasyon nan glikoz nan plasma san.

Anplis de sa, kont background nan nan itilize nan vildagliptin, yo te yon diminisyon nan konsantrasyon an nan lipid nan Plasma a san apre yon repa te note, sepandan, efè sa a pa asosye ak efè li sou GLP-1 oswa HIP ak yon amelyorasyon nan fonksyon an nan selil ilo pankreyas. Li konnen ke yon ogmantasyon nan konsantrasyon nan GLP-1 ka mennen nan yon pi dousman dechè nan vant lan, sepandan, kont background nan nan itilize nan vildagliptin, efè sa a pa obsève.

Lè w ap itilize vildagliptin nan 5759 pasyan ki gen kalite 2 dyabèt melitu pou 52 semèn nan monoterapi oswa nan konbinezon ak metformin, sulfonylurea dérivés, thiazolidinedione, oswa ensilin, yon siyifikatif alontèm diminye nan konsantrasyon nan glifye emoglobin (HbA1c) ak jèn glikoz nan san.

Metformin amelyore tolerans glikoz nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 pa bese konsantrasyon glikoz nan plasma tou de anvan ak apre manje.

Kontrèman ak dérivés sulfonylurea, metformin pa lakòz ipoglisemi nan pasyan ki gen dyabèt melitu tip 2 oswa nan moun ki an sante (eksepte nan ka espesyal). Terapi ak dwòg la pa mennen nan devlopman nan ipèrinsulinemia. Avèk itilize nan metformin, sekresyon ensilin pa chanje, pandan y ap konsantrasyon an nan ensilin nan plasma sou yon lestomak vid ak pandan jounen an pouvwa diminye.

Avèk itilize nan metformin, se yon efè benefisye sou metabolis la nan lipoprotein te note: yon diminisyon nan konsantrasyon an nan kolestewòl total, kolestewòl nan lipoprotein dansite ki ba ak trigliserid, pa ki asosye avèk efè a nan dwòg la sou konsantrasyon nan glikoz nan plasma san.

Lè w ap itilize terapi konbinezon ak vildagliptin ak metformin nan dòz chak jou nan 1,500-3,000 mg nan metformin ak 50 mg nan vildagliptin 2 fwa / jou pou 1 ane, yo te yon estatistik siyifikatif diminye pèsistan nan konsantrasyon glikoz nan san (detèmine pa yon diminisyon nan HbA1c) ak yon ogmantasyon nan pwopòsyon de pasyan ki gen yon diminisyon. Konsantrasyon HbA1c pa te mwens pase 0.6-0.7% (konpare ak gwoup pasyan yo ki te kontinye resevwa sèlman metformin).

Nan pasyan k ap resevwa yon konbinezon de vildagliptin ak metformin, yon estatistik chanjman enpòtan nan pwa kò konpare ak eta inisyal la pa te obsève. 24 semèn apre kòmanse nan tretman an, nan gwoup nan pasyan k ap resevwa vildagliptin nan konbinezon ak metformin, te gen yon diminisyon nan sistolik ak presyon diastolic nan pasyan ki gen atè tansyon wo.

Lè yo te itilize yon konbinezon vildagliptin ak metformin kòm premye tretman pou pasyan ki gen dyabèt melitus tip 2, yo te obsève yon diminisyon dòz-depandan nan valè HbA1c sou 24 semèn konpare ak monoterapi ak medikaman sa yo. Ka ipoglisemi yo te minim nan tou de gwoup tretman.

Lè w ap itilize vildagliptin (50 mg 2 fwa / jou) ansanm ak / san metformin an konbinezon ak ensilin (mwayèn dòz 41 PIECES) nan pasyan nan yon esè klinik, endikatè a HbA1c te estatistik siyifikativman redwi pa 0.72% (premye endikatè, yon mwayèn de 8.8%). Ensidans nan ipoglisemi nan pasyan trete te konparab ak ensidans la ipoglisemi nan gwoup la fo medikaman.

Lè w ap itilize vildagliptin (50 mg 2 fwa / jou) ansanm ak metformin (> 1500 mg) nan konbinezon ak glimepiride (> 4 mg chak jou) nan pasyan nan yon pwosè nan klinik, endikatè a HbA1c estatistik siyifikativman diminye pa 0.76% (soti nan yon nivo mwayèn nan 8.8%) .

Lis analogue

Fòm dòz:

tablèt fim ki kouvri

1 konprime fim ki gen ladan:
sibstans aktif: vildagliptin 50,0 mg ak metformin idroklorur 500.0 mg, 850.0 mg oswa 1000.0 mg,
eksipyan: ipoloz, stearat mayezyòm, ipromeloz, gaz Titàn (E 171), macrogol 4000, talk, oksid fè jòn (E 172).
50 mg + 500 mg tablèt fim kouvwi gen tou oksid fè wouj (E172)

Deskripsyon:
Tablèt ki kouvri ak film. 50 mg + 500 mg: tablèt oval ak bor bizote, fim-kouvwi, limyè jòn ak yon kouler bouke anpil. Sou yon bò nan konprime a se nèf semenn klas la "NVR", sou lòt bò a - "LLO".
Tablèt ki kouvri ak film, 50 mg + 850 mg: grenn oval avèk bor bizote, jòn fim ki kouvri ak yon tente gri tou. Sou yon bò nan konprime a se nèf semenn klas "NVR la", sou lòt bò a - "SEH".
Tablèt ki kouvri ak film. 50 mg + 1000 mg: tablèt oval ak bor bizote, fim-kouvwi jòn fè nwa ak yon kouler griyaj. Sou yon bò nan grenn nan ki make "NVR", sou lòt bò a se "FLO".

Kontr pou itilize nan dwòg la GALVUS MET

• renal oubyen ren fonksyone ren: avèk yon nivo kreyatinin seromik> 1.5 mg% (> 135 μmol / L) pou gason ak> 1.4 mg% (> 110 μmol / L) pou fanm,
• Kondisyon egi ki gen risk pou yo devlope malfonksyònman ren: dezidratasyon (avèk dyare, vomisman), lafyèv, maladi enfektye grav, kondisyon ipoksi (chòk, enfeksyon, enfeksyon ren, maladi bwonkulmonè),
• ensifizans kadyak egi ak kwonik, enfaktis myokad egi, echèk kadyovaskilè egi (chòk),
• echèk respiratwa
• fonksyon fwa ki gen pwoblèm,
• egi oswa kwonik asidoz metabolik (tankou dyetoidoz dyabetik an konbinezon avèk oswa san koma). Ta dwe dyabèt ketoacidoz yo korije pa terapi ensilin,
• asidis laktik (ki gen ladan istwa),
• medikaman an pa preskri 2 jou anvan operasyon, radyo-izotop, x-ray etid ak entwodiksyon nan ajan kontras ak nan 2 jou apre yo fin fèt,
• gwosès
• lactation
• dyabèt tip 1.
• alkolis kwonik, anpwazònman alkòl egi,
• Aderans a yon rejim alimantè ipocaloric (mwens pase 1000 kilokalori / jou),
• timoun ki poko gen 18 ane ki gen laj (efikasite ak sekirite nan itilize pa te etabli),
• ipèrsansibilite nan vildagliptin oswa metformin oswa nenpòt ki lòt konpozan nan dwòg la.

Depi pasyan ki gen pwoblèm fonksyon fwa nan kèk ka, yo te laktik asidoz te note, ki se pwobableman youn nan efè segondè yo nan metformin, Galvus Met pa ta dwe itilize nan pasyan ki gen maladi nan fwa oswa pwoblèm paramèt mal.

Avèk prekosyon, li rekòmande yo sèvi ak dwòg ki gen metformin nan pasyan ki gen plis pase 60 ane ki gen laj, kòm byen ke lè fè travay fizik lou akòz risk pou ogmante nan asid matrak.

Pwopriyete farmakolojik

Famakodinamik
Konpozisyon nan medikaman Galvus Met la gen ladan de ajan ipoglisetik ak diferan mekanism nan aksyon: vildagliptin, ki fè pati klas la nan dipeptidil peptidase-4 inhibiteurs, ak metformin (nan fòm lan nan hydrochloride), yon reprezantan nan klas la biguanide. Konbinezon sa yo konpozan pèmèt ou pi efikasman kontwole nivo glikoz nan san nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 nan lespas 24 èdtan.

Vildagliptia
Vildagliptin, yon manm nan klas la nan stimulateur nan aparèy la pankreyas izolan, oaza inibit dipeptidyl anzim peptidase-4 (DPP-4), ki detwi tip 1 glukagon ki tankou peptides (GLP-1) ak glikoz-depann polipeptid ensinotropik (HIP).
Vitin ak konplè anpèchman nan aktivite DPP-4 lakòz yon ogmantasyon nan tou de baz ak manje-stimulé sekresyon nan GLP-1 ak HIP soti nan trip la nan sikilasyon an sistemik pandan tout jounen an.
Pa ogmante nivo yo nan GLP-1 ak HIP, vildagliptin lakòz yon ogmantasyon nan sansiblite nan pancreaic β-selil yo glikoz, ki mennen nan yon amelyorasyon nan glikoz ki depann ensilin ensilin. Degre nan amelyorasyon nan fonksyon an nan selil p-depann sou degre nan domaj inisyal yo, se konsa nan moun ki pa soufri soti nan dyabèt melitu (ak nòmal glikoz plasma), vildagliptin pa ankouraje sekresyon ensilin epi yo pa redwi glikoz.
Pa ogmante nivo yo nan andojèn GLP-1, vildagliptin ogmante sansiblite a nan selil клеток nan glikoz, ki mennen nan yon amelyorasyon nan règleman glikoz-depandan nan sekresyon glucagon. Yon diminisyon nan nivo nan glikagon depase pandan manje, nan vire, ki lakòz yon diminisyon nan rezistans ensilin.
Yon ogmantasyon nan ensilin / rapò glucagon kont background nan nan ipèglisemi, akòz yon ogmantasyon nan nivo yo nan GLP-1 ak HIP, lakòz yon diminisyon nan pwodiksyon glikoz nan fwa a tou de pandan ak apre manje, ki mennen nan yon diminisyon nan nivo glikoz nan san.
Anplis de sa, kont background nan nan itilize nan vildagliptin, yon diminisyon nan nivo a nan lipid nan plasma a san apre yon repa te note, sepandan, efè sa a pa asosye ak efè li yo sou GLP-1 oswa HIP ak yon amelyorasyon nan fonksyon an nan selil ileko pankreyas.
Li konnen ke yon ogmantasyon nan GLP-1 ka ralanti gastric decharjeman, men sa a efè pa obsève ak itilize nan vildagliptin. Lè w ap itilize vildagliptin nan 5759 pasyan ki gen kalite 2 dyabèt melitu pou 52 semèn kòm monoterapi oswa nan konbinezon ak metformin, sulfonylurea dérivés, thiazolidinedione, oswa ensilin, yon siyifikatif alontèm diminye nan konsantrasyon nan glify hemoglobin (HbA_1cak glikoz san jèn.

Metformin
Metformin amelyore glikoz tolerans nan pasyan ki gen kalite 2 dyabèt pa bese nivo glikoz nan plasma tou de anvan ak apre manje. Metformin diminye pwodiksyon an nan glikoz nan fwa a, diminye absòpsyon nan glikoz nan trip la ak diminye rezistans ensilin pa amelyore absorption la ak itilizasyon glikoz pa tisi periferik. Kontrèman ak dérivés sulfanylurea, metformin pa lakòz ipoglisemi nan pasyan ki gen dyabèt melitu tip 2 oswa nan sijè an sante (eksepte nan ka espesyal). Terapi ak dwòg la pa mennen nan devlopman nan ipèrinsulinemia. Avèk itilizasyon metformin, ensilin ensilin pa chanje, pandan y ap nivo ensilin plasma sou yon lestomak vid ak pandan jounen an pouvwa diminye.
Metformin ankouraje entèz nan sentèz glikojèn pa aji sou glikojèn sentetaz ak amelyore transpò glikoz pa sèten manbràn glikoz transporteur pwoteyin (GLUT-1 ak GLUT-4).
Lè metformin yo itilize, se yon efè benefik sou metabolis la nan lipoprotein te note: yon diminisyon nan nivo nan kolestewòl total, ba-dansite lipoprotein kolestewòl ak trigliserid, pa ki asosye ak efè a nan dwòg la sou konsantrasyon plasma glikoz.

Vildagliptin + Metformin
Lè w ap itilize konbinezon terapi nan vildagliptin / metformin nan dòz chak jou nan 1500 - 3000 mg nan metformin ak 50 mg nan vildagliptin pou 1 ane, yo te yon diminisyon estatistik enpòtan ki pèsistan nan konsantrasyon glikoz nan san (detèmine pa yon diminisyon nan nivo nan HbA_1c) ak yon ogmantasyon nan pwopòsyon pasyan ki gen yon diminisyon nan HbA_1c montan a omwen 0.6-0.7% (konpare ak gwoup la nan pasyan ki kontinye ap resevwa sèlman metformin).
Nan pasyan k ap resevwa yon konbinezon de vildagliptin ak metformin, yon estatistik chanjman enpòtan nan pwa kò konpare ak eta inisyal la pa te obsève. 24 semèn apre yo fin kòmanse nan tretman an, nan gwoup yo nan pasyan k ap resevwa vildagliptin nan konbinezon ak metformin, yo te yon diminisyon nan Systolic ak dystolik presyon san konpare ak eta inisyal la.

Atik enteresan

Ki jan yo chwazi analòg la dwat
Nan famasi, dwòg yo anjeneral divize nan sinonim ak analogues. Estrikti a nan sinonim gen ladan youn oswa plis nan menm pwodwi chimik yo aktif ki gen yon efè ki ka geri sou kò an. Pa analòg yo vle di medikaman ki gen diferan sibstans ki sou aktif, men gen entansyon pou tretman nan menm maladi yo.

Diferans ant enfeksyon viral ak bakteri
Maladi enfektyez yo koze pa viris, bakteri, fongis ak pwotozoa. Kou a nan maladi ki koze pa viris ak bakteri se souvan menm jan an. Sepandan, yo fè distenksyon ant kòz la nan maladi a vle di yo chwazi tretman an dwa ki pral ede byen vit fè fas ak malèz la epi yo pa mal timoun lan.

Alèji yo se kòz la nan rim sèvo souvan
Gen kèk moun ki abitye avèk yon sitiyasyon kote yon timoun souvan epi pou yon tan long soufri de yon frèt komen. Paran yo pran l 'bay doktè, pran tès yo, pran dwòg, ak kòm yon rezilta, timoun lan deja anrejistre ak pedyat la kòm souvan malad. Kòz yo vre nan maladi respiratwa souvan yo pa idantifye yo.

Uroloji: tretman nan uretrite klamydial
Klamidyat uritritis souvan jwenn nan pratik yon iwològ. Li se koze pa entelektyèl parazit Chlamidia trachomatis a, ki gen pwopriyete yo nan tou de bakteri ak viris, ki souvan mande pou rejim alontèm terapi antibyotik pou tretman anti-bakteri. Li kapab lakòz enflamasyon ki pa espesifik nan kanal pipi a nan gason ak fanm.