Antidiabetik Dapagliflozin

Dyabèt sikilasyon se yon gwo gwoup maladi kwonik ki gen plizyè orijin. Yon karakteristik komen pou tout fòm dyabèt se ipèglisemi - sik nan san. Hyperglycemia rive sou baz pwodiksyon ase oswa aksyon nan ensilin (ensilin se pa kapab satisfè tout bezwen yo nan kò a, oswa se konplètman absan).
Ensilin se yon òmòn, "kle" ki kapab louvri selil pou bon pwosesis sik. Li, nan vire, enpòtan pou nitrisyon ak fonksyone apwopriye nan tout pwosesis nan kò a. Ensilin se pwodwi pa estrikti espesyal - pankreyas selil beta. Gen de kalite pwodiksyon ensilin - sekresyon basal (nesesè, debaz, bay nivo sik nan san ki apwopriye san yo pa pran konsomasyon manje) ak postprandyal (pwodiksyon ensilin pankreyas ankouraje pa manje, lè li toudenkou vin nesesè nan pwosesis plis sik).

Si pasyan yo premye dyagnostike ak dyabèt melitu, li nesesè pou detèmine kisa ki kalite maladi yo rive pou tretman ki vin apre apwopriye. Pi komen an se kalite 1 ak tip 2 dyabèt. Nan pratik, gen lòt moun, men yo pa tèlman gaye toupatou.

Ki jan yo trete dyabèt tip 1?

Kalite 1 dyabèt yo rele yon kalite ensilin-depandan. Akòz domaj nan selil yo beta pankreyas, pwodiksyon ensilin sispann. Nan pasyan ki soufri maladi sa a, gen yon nesesite pou administre ensilin regilyèman. Moun ki gen dyabèt tip 1 souvan ale nan swen entansif. Sa vle di ke ensilin long aksyon, imite sekresyon basal ensilin, administre nan aswè (oswa maten ak aswè), e pandan jounen an, tankou yon règ, anvan manje, ensilin kout-aji "te ajoute" pou redwi glizan glizemi.

Gen kèk pasyan ki gen siksè itilize yon ponp ensilin. Sa a se yon aparèy ki bay ensilin nan entèval regilye dapre bezwen pasyan an dirèkteman nan dèrm yo, kote li absòbe.

Ki jan yo trete dyabèt tip 2?

Kalite 2 dyabèt, kontrèman ak premye a, se ensilin endepandan. Sa vle di pankreya a pwodui ensilin, men pousantaj pwodiksyon an pa kouvri egzijans kò a oswa tisi yo mwens sansib a aksyon li yo (teknikman sa yo rele kondisyon rezistans sa a).

Ki medikaman pou w pran?

Baz la pou tretman dyabèt tip 2 mellitus se ogmante sansiblite a nan tisi ensilin (pou egzanp, lè l sèvi avèk yon medikaman ki gen Metformin, Pioglitazone, ki pwodui sitou nan fòm lan nan tablèt) oswa ogmante pwodiksyon li yo soti nan pankreyas selil beta nan moman an dwa (sulfonylurea dwòg ... , Glinid, tou tablèt). Kounye a, dwòg yo itilize tou ki baze sou efè a sou sistèm nan incretin, epi, finalman, sou retire elèv la nan kantite twòp nan sik nan kò a ak pipi (glilozoz). Pifò ajan aktif nan gwoup sa yo yo itilize nan fòm tablèt pou tretman. Kidonk, medikaman sa yo rele kolektivman dwòg ipoglisemi oral.

Metformin se premye medikaman chwa pou dyabèt tip 2. Li amelyore pwosesis sik nan misk skelèt. Si efè a nan dwòg la se ensifizan, Lè sa a, ajan antidyabetik lòt ka ajoute. Efè segondè medikaman sa a ra anpil. Plis sansib pasyan ka fè eksperyans dyare, flatulans, kè plen, yon gou metalik nan bouch la. Efè endezirab sou aparèy la gastwoentestinal kapab redwi pa pran medikaman an apre manje, tankou yon règ, apre 2-3 semèn nan tretman yo, yo febli. Metformin ka administre jiska 3 fwa nan yon jounen. Alkòl ta dwe eskli pandan w ap pran medikaman sa a. Medikaman an disponib nan fòm tablèt.

Gwoup glitazon la gen ladan sibstans pioglitazòn nan, yon medikaman ki pa sèlman ogmante sansiblite a nan tisi ensilin, men tou, gen yon efè pozitif sou spectre nan grès nan san an, tansyon ak anpeche ekskresyon pwoteyin twòp pa ren yo. Pandan tretman an, li ka itilize pou kont li (si pasyan an entolerans nan metformin), oswa yo ka konbine avèk lòt ajan antidiabetik oral. Efè segondè nan dwòg la ka gen ladan akumulasyon nan likid nan kò a, pran pwa, nan terapi konbinezon - ipoglisemi. Preparasyon nan gwoup sa a yo te fè nan fòm lan nan tablèt.

Sulfonylureas

Gwoup dérivat Sulfonilrya yo se sibstans ki relativman nouvo ki ogmante pwodiksyon ensilin pa selil beta nan ilo yo nan Langerhans. Medikaman sa yo anjeneral itilize nan terapi konbinezon pou kalite 2 dyabèt. Tablèt ki gen dérivés sulfonilrya yo ta pi bon pran nan yon demi èdtan anvan l manje. Si yon konpoze aktif nan gwoup sa a enkli nan tablèt liberasyon soutni, yo ka pran medikaman an imedyatman anvan oswa pandan yon repa.

Derivasyon Sulfonilrya ka kominike avèk lòt medikaman pasyan an ap pran, tankou medikaman san preskripsyon. Se poutèt sa, li enperatif ke doktè a se okouran de tout medikaman pran. Efè segondè prensipal yo se ipoglisemi ak pran pwa. Avèk tretman pwolonje ak dòz segondè nan preparasyon sulfonilea, rezèv ensilin nan pankreyas la ka fin itilize, kòm yon rezilta nan ki ensilin prezante nan tisi a lar nan pasyan an. Preparasyon ak dérivés sulfonylurea - tablèt. Alkòl pa konpatib ak klas medikaman sa a!

Kounye a, gen anrejistre gwoup dwòg dyabèt sou mache a ki gen engredyan ki annapre yo aktif: Glimepiride, Gliclazide, Glipizide ak Gliburide.

Gwoup klinik yo aji sou selil beta nan ilo Langerhans menm jan ak sulfonylureas yo. Sa se, yo kontribye nan yon ogmantasyon nan sekresyon ensilin. Glinid yo pran kèlkeswa konsomasyon manje. Fòm lan se tablèt.

Sibstans ki afekte sistèm incretin la

Incretins yo se nouvo sibstans ki sou nati nan pwoteyin oswa òmòn ak yo pwodwi nan manbràn mikez lan nan aparèy la gastwoentestinal apre yo fin manje. Soti nan aparèy la gastwoentestinal, yo absòbe nan san an. Travay prensipal la nan incretins se kenbe nivo glikoz nan san.

Glikan ki tankou peptide-1 (se non dwòg la yo te jwenn nan fòm lan nan GLP-1) se incretin ki pi enpòtan, ki soti nan ki se yon sèl klas antye nan dwòg jwenn. GLP-1 ki te fòme pa selil entesten apre yo fin manje. Si pwodiksyon li yo ak eskresyon fonksyone byen, li degaje 70% nan ensilin ki nesesè pou pwosesis sik ki genyen nan pòsyon an pran nan manje. Fòm pwodiktif la se tablèt.

Glyphlosins

Glyphlosins se dènye gwoup medikaman pou tretman dyabèt tip 2. Yo mare estrikti espesifik nan ren yo, ki mennen nan eskresyon ogmante glikoz urin. Mèsi a pwosesis sa a, li posib pou fè pou evite kantite lajan twòp sik nan pipi a epi redwi nivo glikoz nan san.

Kounye a, Dapagliflozin, Canagliflosin ak Empagliflosin yo anrejistre sou mache a.

Dapagliflozin ak Empagliflozin pran kòm yon sèl dòz chak jou, kèlkeswa konsomasyon manje, epi yo ka tou gen pou konbine avèk lòt dwòg antidiabetik oral. Fòm medikaman an se grenn.

Se Canagliflozin administre kòm yon sèl dòz chak jou, de preferans pandan premye manje a. Apwopriye pou konbinezon ak lòt ajan hypoglycemic oral. Li se pwodwi nan fòm lan nan tablèt.

Konpozisyon medikaman an ak fòm lage a

Nan rezo famasi a, Dapagliflozin vann kòm tablèt jòn. Tou depan de mas la, yo wonn nan fòm ak nèf semenn klas la "5" sou devan an ak "1427" sou lòt men an, oswa ki gen fòm dyaman ak nèf semenn klas la "10" ak "1428", respektivman.

Sou yon sèl plak nan selil yo mete 10 pcs. grenn. Nan chak pake katon ka gen 3 oswa 9 nan plak sa yo. Gen ti anpoul ak 14 moso chak. Nan yon bwat plak sa yo ou ka jwenn de oswa kat.

Lavi etajè medikaman an se 3 zan. Pou dapagliflozin, pri a nan rezo famasi a soti nan 2497 rubles.

Prensipal eleman aktif nan dwòg la se dapagliflozin. Anplis de sa nan li, file yo te itilize tou: karboksimetil, sèk laktoz, silikon diyoksid, crospovidone, mayezyòm stearate.

Famakoloji

Engredyan aktif la, dapagliflozin, se yon inibitè ki pisan (SGLT2) nan transpòte glikoz kalite 2 ki depann de sodyòm lan. Eksprime nan ren yo, li pa parèt nan okenn lòt ògàn ak tisi (70 espès yo teste). SGLT2 se konpayi asirans prensipal la ki enplike nan reabsorpsyon glikoz.

Pwosesis sa a pa sispann ak dyabèt tip 2, kèlkeswa ipèglisemi. Pa anpeche transpò glikoz, inibitè a diminye reabsorsyon li yo nan ren yo epi li se elimine. Kòm yon rezilta nan entèraksyon sa a, sik diminye - tou de sou yon lestomak vid ak apre fè egzèsis, valè yo nan glikolik emoglobin amelyore.

Kantite lajan glikoz yo retire depann sou kantite sik la ak pousantaj glomerul filtraj la. Inibitè a pa afekte pwodiksyon natirèl glikoz pwòp. Kapasite li yo endepandan de pwodiksyon ensilin ak degre nan sansiblite a li.

Eksperyans yo ak medikaman an konfime amelyorasyon nan eta a nan selil yo b responsab pou sentèz ensilin andojèn.

Glikoz sede nan fason sa a provok konsomasyon kalori ak pèt nan pwa depase, gen yon ti efè dyurèz.

Medikaman an pa afekte lòt transpòtè glikoz ki distribye li nan tout kò a. Pou SGLT2, dapagliflozin montre yon selektif nan 1,400 fwa pi wo pase nan kont li yo SGLT1, ki se responsab pou absòpsyon nan glikoz nan trip la.

Famakodinamik

Avèk itilizasyon Forsigi pa dyabetik ak patisipan an sante nan eksperyans lan, yo te yon ogmantasyon nan efè a glikozur te note. Nan figi espesifik, li sanble tankou sa a: pou 12 semèn, dyabetik te pran dwòg la nan 10 GM / jou. Pou peryòd sa a nan tan, ren yo retire jiska 70 g nan glikoz, ki se bon jan 280 kilokalori / jou.

Se tretman Dapagliflozin tou akonpaye pa diuresi osmotik. Avèk rejim tretman ki dekri a, efè dyurik lan te chanje pou 12 semèn ak montan a 375 ml / jou. Pwosesis la te akonpaye pa lesivaj nan yon ti kantite sodyòm, men sa a faktè pa afekte kontni li yo nan san an.

Famakokinetik

1. Aspirasyon. Lè w pran oral, se dwòg la absòbe nan aparèy dijestif la byen vit ak prèske 100%. Konsomasyon manje pa afekte rezilta absòpsyon a. Akimilasyon pik la nan dwòg la nan san an obsève apre 2 èdtan lè yo itilize sou yon lestomak vid. Pi wo a dòz la nan dwòg la, pi wo a konsantrasyon plasma li yo sou yon sèten peryòd tan. Nan yon pousantaj de 10 mg / jou. biodisponibilité absoli pral sou 78%. Nan patisipan yo an sante nan eksperyans lan, manje pa t 'gen yon efè klinikman enpòtan sou famakokinik la nan dwòg la.
2. Distribisyon. Medikaman mare pwoteyin san pa yon mwayèn de 91%. Avèk maladi parallèle, pa egzanp, ensifizans ren, endikatè sa a rete.
3. Metabolism. Nan moun ki an sante se 12.0 èdtan apre yon dòz sèl nan yon grenn ki peze 10 mg. Dapagliflozin transfòme nan yon metabolit inaktif nan dapagliflozin-3-O-glucuronide, ki pa gen yon efè famasi
4. Elvaj. Dwòg la ak metabolit fèy li yo avèk èd nan ren yo nan fòm orijinal li yo. Apeprè 75% se elimine nan pipi a, rès la nan trip yo. Apeprè 15% nan dapagliflozin soti nan fòm pi li yo

Kantite lajan an nan glikoz ke wonyon yo èkskrete nan maladi nan fonctionnalités yo depann sou gravite a nan patoloji la. Avèk ògàn an sante, endikatè sa a se 85 g, ak yon fòm limyè - 52 g, ak yon mwayèn - 18 g, nan ka grav - 11 g nan glikoz. Inibitè a mare pwoteyin nan menm fason an tou de nan dyabetik ak nan gwoup kontwòl la. Efè yo nan emodializ sou rezilta tretman pa te etidye.

Nan fòm modere ak modere nan malfonksyònman nan fwa, farmakokinetik la nan Cmax ak AUC diferan pa 12% ak 36%. Tankou yon erè pa jwe yon wòl klinik, Se poutèt sa, pa gen okenn bezwen diminye dòz la nan kategori sa a nan dyabetik. Nan fòm grav, sa yo endikatè varye a 40% ak 67%.

Nan laj granmoun, yon chanjman enpòtan nan ekspoze a nan dwòg la pa te obsève (si pa gen okenn lòt faktè iritan foto a nan klinik). Pi fèb nan ren yo, ki pi wo a ekspoze a nan dapagliflozin.

Nan yon eta ki estab, nan pasyan ki gen dyabèt tip 2, Cmax an mwayèn ak AUC yo pi wo pase nan gason dyabetik pa 22%.

Diferans nan rezilta depann sou ki fè pati Ewopeyen an, negroid oswa Mongoloid ras yo pa te jwenn.

Avèk pwa depase, yo anrejistre relativman ba endikatè yo nan efè a nan dwòg la, men erè sa yo, se pa klinikman enpòtan, ki egzije ajisteman dòz.

Kontr

• Segondè sansiblite a engredyan yo nan fòmil la,
• Kalite 1 dyabèt
• Ketoacidoz
• Maladi ren grav,
• Entolerans jenetik nan glikoz ak lactase,
• Gwosès ak pwoblèm lèt,
• Timoun ak adolesan (pa gen done serye),
• Apre maladi egi, akonpaye pa pèt san,
• Senil laj (ki soti nan 75 ane) - kòm dwòg la an premye.

Estanda aplikasyon rapid

Algorithm pou tretman dapagliflozin se yon doktè, men enstriksyon estanda yo preskri nan enstriksyon yo pou itilize.

1. Monoterapi. Travay Biwo pa depann sou manje, nòmal la chak jou se 10 mg nan yon tan.
2. Tretman konplè. Nan konbinezon ak metformin - 10 mg / jou.
3. Konplo orijinal la. Nan yon dwòl nan 500 mg Metformin / jou. Forsigu pran 1 tab. (10g) chak jou. Si rezilta a vle se pa, ogmante pousantaj la nan Metformin.
4. Avèk patoloji epatik. Dyabetik ki gen move enfimyè modere pa bezwen ajisteman dòz la. Nan fòm grav, yo kòmanse avèk 5 g / jou. Avèk yon reyaksyon nòmal nan kò a, yo ka nòmal la ap ogmante a 10 mg / jou.
5. Avèk anomali ren. Avèk fòm modere ak grav, Forsig pa preskri (lè clearance kreyatinin (CC)) efè segondè

Nan etid sekirite yo nan dwòg la, 1,193 volontè ki te bay Fortigu nan 10 mg / jou ak 1393 patisipan yo ki te pran yon plasebo te patisipe. Frekans la nan efè endezirab te apeprè menm jan an.

Pami efè enprevi ki mande sispansyon nan terapi, bagay sa yo yo te obsève:

• Ogmantasyon nan QC - 0.4%,
• Enfeksyon nan sistèm jenito a - 0.3%,
• Gratèl po - 0.2%
• Maladi dispèptik, 0.2%
• Vyolasyon kowòdinasyon an - 0.2%.

Detay yo nan etid yo prezante nan tablo a.

• Trè souvan -> 0.1,
• Anpil fwa -> 0.01, 0.001,

Kalite sistèm ak ògàn yo

Enfeksyon ak enfeksyonVulvovaginitis, balanitDechè jenital Maladi metabolik ak nitrisyonèlIpoglisemi (avèk tretman konbine)Swaf Maladi gastwoentestinalMouvman entesten Tèktif poSwe Sistèm nan miskDoulè nan kolòn vètebral la Sistèm jenitrisinDisyuriNocturia Enfòmasyon laboratwaDislipidemi, ematokrit segondèKwasans QC ak ure nan san an

Dapagliflozin Kòmantè

Dapre yon sondaj nan vizitè yo resous tematik, pi dyabetik pa gen okenn efè segondè yo, yo satisfè ak rezilta tretman an.Anpil nan yo sispann pa pri a nan grenn, men santiman pèsonèl ki asosye avèk laj, maladi parallèle, jeneral byennèt ka nan okenn fason dwe yon gid pou deside sou randevou a nan Forsigi.

Ka yon kou pèsonèl nan tretman dwe fèt sèlman pa yon doktè; li pral tou chwazi analogue pou dapagliflozin (Jardins, Invokuan) si konplèks la se pa efikas ase.

Sou videyo a - karakteristik nan Dapagliflozin kòm yon nouvo kalite medikaman.

Sèvi ak sibstans Dapagliflozin la

Kalite 2 dyabèt melitus nan adisyon a rejim alimantè ak fè egzèsis amelyore kontwòl glisemi nan bon jan kalite:

- ajoute nan terapi ak metformin, sulfonylurea dérivés (ki gen ladan nan konbinezon ak metformin), thiazolidinediones, DPP-4 inhibiteurs (ki gen ladan nan konbinezon ak metformin), ensilin preparasyon (ki gen ladan nan konbinezon ak yon sèl. oswa de dwòg ipoglisemi pou itilize oral) nan absans kontwòl glisemi ase,

- kòmanse terapi konbinezon ak metformin, si terapi sa a se rekòmande.

Gwosès ak pwoblèm lèt

Kategori aksyon FDA pou fetis la se C.

Dapagliflozin se kontr pandan gwosès (itilize pandan gwosès pa te etidye). Si yo dyagnostike gwosès, terapi dapagliflozin yo ta dwe elimine.

Li pa konnen si dapagliflozin ak / oswa metabolites inaktif li yo pase nan lèt tete. Risk pou tibebe ki fenk fèt yo / tibebe pa ka eskize. Dapagliflozin se kontr nan peryòd la nan bay tete.

Efè segondè Dapagliflozin sibstans lan

Pwofil Sekirite Sosyal Apèsi sou lekòl la

Analiz pre-planifye nan done yo pisin enkli rezilta yo nan 12 etid plasebo-kontwole nan ki 1193 pasyan yo te pran dapagliflozin nan yon dòz 10 mg ak 1393 pasyan yo te resevwa plasebo.

Ensidans an jeneral nan evènman negatif (kout tèm terapi) nan pasyan ki ap pran 10 mg dapagliflozin te menm jan ak sa ki nan gwoup la plasebo. Nimewo a nan evènman negatif ki mennen ale nan sispansyon nan terapi te ti ak balanse ant gwoup tretman. Evènman yo pi komen kontrè ki te mennen nan sispansyon nan terapi dapagliflozin nan yon dòz 10 mg te yon ogmantasyon nan konsantrasyon kreyatinin san (0.4%), enfeksyon nan aparèy urin (0.3%), noze (0.2%), toudisman (0, 2%) ak gratèl (0.2%). Yon pasyan ki pran dapagliflozin te montre devlopman yon evènman negatif nan fwa a ak yon dyagnostik pou epatit dwòg ak / oswa epatit otoiminitè.

Reyaksyon negatif ki pi komen an se te ipoglisemi, devlopman ki depann sou kalite terapi kache ki te itilize nan chak etid. Ensidans nan ipoglisemi modere te menm jan an nan gwoup tretman, ki gen ladan plasebo.

Reyaksyon negatif ki rapòte nan esè klinik ki sou plasebo yo prezante anba a (terapi kout tèm jiska 24 semèn kèlkeswa pran yon lòt ajan ipoglisemi). Okenn nan yo te dòz depandan. Se frekans nan reyaksyon negatif prezante nan fòm lan nan gradyasyon ki anba la a: trè souvan (≥1 / 10), souvan (≥1 / 100, 1,2, enfeksyon nan aparèy urin 1, raman - vulvovaginal gratèl.

Soti nan bò a nan metabolis ak malnitrisyon: trè souvan - ipoglisemi (lè yo itilize nan konbinezon ak yon dérivat sulfonylurea oswa ensilin) ​​1, souvan - yon diminisyon nan BCC 1.4, swaf dlo.

Soti nan aparèy la gastwoentestinal: souvan - konstipasyon.

Sou pati nan po a ak lar: souvan - ogmante swe.

Soti nan sistèm nan mis yo ak tisi konjonktif: souvan doulè nan do.

Soti nan ren yo ak aparèy urin: souvan - disuria, polyuria 3, raman - nikturi.

Done laboratwa ak enstrimantal: dislipidemi 5, yon ogmantasyon nan ematokrit 6, yon ogmantasyon nan konsantrasyon nan kreyinin nan san an, yon ogmantasyon nan konsantrasyon nan ure nan san an.

1 Gade seksyon anba a pou plis enfòmasyon.

2 Vulvovaginitis, balanit ak enfeksyon jenital menm jan an gen ladan, pou egzanp, tèm sa yo predefini pi pito: enfeksyon chanpiyon vulvovaginal, enfeksyon nan vajen, balanit, enfeksyon chanpiyon nan ògàn yo jenital, kandyaz vulvovaginal, vulvovaginitis, kandida candida, enfeksyon jenital, enfeksyon jenital ... ògàn nan gason, plenyen enfeksyon, vulvitis, vaginit bakteri, absè vulvar.

3 Polyuria gen ladan tèm pi pito: pollakiuria, polyuria ak ogmante pwodiksyon pipi.

4 Diminisyon nan bcc gen ladan, pou egzanp, sa ki annapre yo predefini tèm pi pito: dezidratasyon, hypovolemia, atè ipotansyon.

5 Chanjman an mwayèn nan endikatè sa yo kòm yon pousantaj nan valè yo premye nan gwoup la 10 mg dapagliflozin ak gwoup la fo medikaman, respektivman: Chs total - 1.4 konpare ak -0.4%, Chs-HDL - 5.5 konpare ak 3.8%, Chs-LDL - 2.7 konpare ak -1.9%, trigliserid -5.4 konpare ak -0.7%.

6 Chanjman Mwayèn nan ematokrit soti nan debaz yo te 2.15% nan gwoup la 10 mg dapagliflozin konpare ak -0.4% nan gwoup la fo medikaman.

Deskripsyon reyaksyon negatif yo chwazi yo

Ipoglisemi. Ensidans nan ipoglisemi depann sou kalite a nan terapi kache yo itilize nan chak etid.

Nan etid nan dapagliflozin kòm monoterapi, terapi konbinezon ak metformin pou jiska 102 semèn, ensidans la nan epizòd nan ipoglisemi grav te menm jan (BCC. Reyaksyon negatif ki asosye avèk yon diminisyon nan BCC (ki gen ladan rapò sou dezidratasyon, hypovolemia, oswa arterial ipotansyon) yo te note nan 0.8 ak 0.4% nan pasyan ki ap pran dapagliflozin 10 mg ak plasebo, respektivman; ipotansyon obsève nan 1.5 ak 0.4% nan pasyan ki pran dapagliflozin ak plasebo, respektivman (al gade "Prekosyon").

Entèaksyon

Diiretik. Dapagliflozin ka amelyore efè dyurèz nan dyurazik tiazid ak bouk yo epi ogmante risk pou yo dezidratasyon ak ipotansyon atè (al gade "Prekosyon").

Ensilin ak dwòg ki ogmante sekresyon ensilin. Kont background nan nan sèvi ak ensilin ak dwòg ki ogmante sekresyon nan ensilin, ipoglisemi ka rive. Se poutèt sa, yo nan lòd yo diminye risk pou yo ipoglisemi ak itilizasyon konbine nan dapagliflozin ak ensilin oswa dwòg ki ogmante sekresyon nan ensilin, li ka nesesè pou diminye dòz ensilin oswa dwòg ki ogmante sekresyon nan ensilin (gade "efè segondè").

Se metabolis la nan dapagliflozin sitou te pote soti nan konjugasyon glucuronide ki anba enfliyans a UGT1A9.

Pandan rechèch la in vitro dapagliflozin pa t anpeche isoenzim nan sistèm sitwonom P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 e li pa te ente fè isoenzim CYP1A2, CYP2B6 oswa CYP3A4. Nan sa a konsiderasyon, efè a nan dapagliflozin sou clearance nan metabolik nan parallèle dwòg ke yo metabolize pa sa a isoenzymes pa atann.

Efè lòt dwòg sou dapagliflozin. Etid sou entèraksyon ki enplike volontè ki an sante, sitou pran yon dòz sèl nan dapagliflozin, te montre ke metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, idroklorotiazid, bumetanide, valsartan, oswa simvastatin pa afekte farmakokinetik dapaglapinagin.

Apre itilizasyon konbine dapagliflozin ak rifampikin, yon endikatè divès kalite transpò aktif ak anzim ki metabolize dwòg, yo te yon diminisyon 22% nan ekspozisyon sistemik (AUC) nan dapagliflozin nan absans nan yon efè klinikman enpòtan sou eskresyon nan chak jou nan glikoz nan ren yo. Li pa rekòmande ajiste dòz la nan dapagliflozin.

Yon efè klinikman siyifikatif lè yo itilize ak lòt enduèl (eg. Carbamazepine, fenitoin, fenobarbital) pa atann.

Apre itilizasyon konbine dapagliflozin ak asid mefenamik (inibitè UGT1A9), yon ogmantasyon 55% nan ekspozisyon sistemik nan dapagliflozin te note, men san yo pa yon efè klinikman enpòtan sou eskresyon chak jou nan glikoz nan ren yo. Li pa rekòmande ajiste dòz la nan dapagliflozin.

Efè dapagliflozin sou lòt dwòg. Nan etid sou entèraksyon ki enplike volontè ki an sante, sitou moun ki te pran yon sèl dòz, dapagliflozin pa t 'afekte famakokinetik yo nan metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, digoksin ) oswa sou efè anticoikulan, evalye pa INR. Sèvi ak yon sèl dòz dapagliflozin 20 mg ak simvastatin (yon substra nan isoenzim CYP3A4) te lakòz yon ogmantasyon 19% nan simvastatin AUC ak yon 31% simvastatin asid AUC. Ogmante ekspoze a simvastatin ak asid simvastatin pa konsidere klinikman enpòtan.

Efè fimen, rejim, pran medikaman èrbal ak bwè alkòl sou famakokinetik dapagliflozin pa te etidye.

Surdozaj

Dapagliflozin se san danje epi byen tolere pa volontè ki an sante ak yon dòz sèl ki rive jiska 500 mg (50 fwa dòz la rekòmande). Glikoz te detèmine nan pipi a apre administrasyon (omwen 5 jou apre yo fin pran yon dòz 500 mg), pandan ke pa te gen okenn ka dezidratasyon, ipotansyon, elektwolit, move efè sou entèval QTc. Ensidans nan ipoglisemi te menm jan ak frekans lan ak plasebo. Nan etid klinik nan volontè an sante ak pasyan ki gen dyabèt tip 2 ki te pran dapagliflozin yon fwa nan dòz ki rive jiska 100 mg (10 fwa maksimòm dòz la rekòmande) pou 2 semèn, ensidans la nan ipoglisemi te yon ti kras pi wo pase ak plasebo, epi yo pa. depann sou dòz la. Ensidans nan evènman negatif, ki gen ladan dezidratasyon oswa atè ipotansyon, te menm jan ak frekans lan nan gwoup la plasebo, ki pa gen okenn klinikman siyifikatif dòz ki gen rapò ak chanjman nan paramèt laboratwa, ki gen ladan konsantrasyon serik nan elektwolit ak biomarqueurs nan fonksyon ren

Nan ka yon surdozaj, li nesesè pote soti nan terapi antretyen, pran an kont kondisyon pasyan an. Eskresyon nan dapagliflozin pa emodiyaliz pa te etidye.

Prekosyon Dapagliflozin

Pasyan ki gen fonksyon ren ren

Efikasite nan dapagliflozin depann sou fonksyon ren, epi li se efikasite sa a redwi nan pasyan ki gen ensifizans ren modere epi li se pwobableman absan nan pasyan ki gen grav enfeksyon ren. Pami pasyan ki gen ensifizans ren modere (Kreyòlinin 2), yon pi gwo pwopòsyon nan pasyan k ap resevwa dapagliflozin te montre yon ogmantasyon nan konsantrasyon nan kreyatinin, fosfò, PTH ak ipotansyon atè pase nan pasyan k ap resevwa plasebo. Dapagliflozin se kontr nan pasyan ki gen ensifizans ren modere oswa grav (Kl 2 nan kreyatinin). Dapagliflozin pa te etidye nan ensifizans ren ren (K kreyinin 2) oswa ensifizisyon ren nan fen.

Li rekòmande ke ou kontwole fonksyon ren tankou sa a:

- anvan yo kòmanse terapi ak dapagliflozin ak omwen 1 fwa pou chak ane apre sa (gade "efè segondè", "farmakodinamik" ak "famasetik"),

- anvan yo pran medikaman an menm tan an ki ka diminye fonksyon ren, ak detanzantan imedyatman,

- nan ka fonksyone ren ren pre modere, omwen 2-4 fwa nan yon ane. Si fonksyon ren diminye anba KL Kreatinin 2, sispann pran dapagliflozin.

Pasyan ki gen pwoblèm fonksyon fwa

Nan etid klinik yo, yo te jwenn done limite sou itilizasyon dapagliflozin nan pasyan ki gen fonksyon fwa ki afekte. Ekspozisyon nan dapagliflozin ogmante nan pasyan ki gen malfonksyònman fwa grav (al gade "Restriksyon yo sou itilize nan" ak "Famokokinik").

Pasyan ki gen risk pou yo diminye nan BCC, devlopman nan ipotansyon atè ak / oswa elektwolit balè

An akò avèk mekanis aksyon an, dapagliflozin amelyore diuresi, akonpaye pa yon ti tay diminye nan san presyon (al gade "Pharmacodynamics"). Efè dyurèz la ka pi pwononse nan pasyan ki gen yon konsantrasyon trè wo nan glikoz nan san an.

Dapagliflozin se kontr nan pasyan k ap pran de diuretik bouk (wè "Entèaksyon"), oswa avèk redwi BCC, pou egzanp, akòz maladi egi (tankou maladi gastwoentestinal).

Atansyon yo ta dwe egzèse nan pasyan pou ki yon diminisyon nan san presyon ki te koze pa dapagliflozin pouvwa gen yon risk, pou egzanp, nan pasyan ki gen yon istwa nan kadyovaskilè maladi, istwa nan atè ipotansyon, ap resevwa terapi antiipèrtanse, oswa nan pasyan granmoun aje.

Lè w ap pran dapagliflozin, se siveyans atansyon nan eta a nan BCC ak konsantrasyon nan elektwolit (eg egzanp egzamen fizik, mezi tansyon, laboratwa tès, ki gen ladan ematokrit) kont yon background nan kondisyon parenaj ki ka lakòz yon diminisyon nan bcc. Avèk yon diminisyon nan BCC, se yon sispansyon tanporè nan dapagliflozin rekòmande jouk kondisyon sa a se korije (al gade "Efè segondè").

Nan itilizasyon post-maketing nan dapagliflozin, asetokozis te rapòte, ki gen ladan dyetoidozoketoz, nan pasyan ki gen dyabèt tip 1 ak 2 dyabèt, pran dapagliflozin ak lòt inhibiteurs SGLT2, byenke yon relasyon kozatif pa te etabli. Dapagliflozin pa endike pou tretman pasyan ki gen dyabèt tip 1.

Pasyan ki pran dapagliflozin ki gen siy ak sentòm ki endike nan aseooksidoz, ki gen ladan kè plen, vomisman, doulè nan vant, malèz, ak souf kout, yo dwe tcheke pou prezans nan ketoacidoz, menm si konsantrasyon nan glikoz nan san ki anba a 14 mmol / L. Si yo sispèk keto acidosis, yo ta dwe konsidere konsiderasyon pou sispann li oswa tanporèman sispann itilize dapagliflozin epi egzaminen imedyatman pasyan an.

Faktè ki predispoze nan devlopman ketoacidoz la gen ladan aktivite selil beta ki ba fonksyonèl akòz fonksyònman pankreyo (tankou, dyabèt tip 1, pankreatit oswa yon istwa nan operasyon pankreyas), yon diminisyon nan dòz ensilin, yon diminisyon nan manje kalorik ... ensilin akòz enfeksyon, maladi oswa operasyon, osi byen ke abi alkòl. Dapagliflozin ta dwe itilize avèk prekosyon nan pasyan sa yo.

Enfeksyon nan aparèy urinè.

Lè analize done yo konbine sou itilize nan dapagliflozin, jiska 24 semèn nan enfeksyon nan aparèy urin yo te pi souvan obsève ak itilize nan dapagliflozin nan yon dòz 10 mg konpare ak plasebo (gade "efè segondè"). Devlopman nan pyelonefrit te note Rahman, ak yon frekans menm jan an nan gwoup la kontwòl. Ka ekskresyon glikoz nan ren dwe asosye ak yon risk ogmante nan devlope enfeksyon nan aparèy urin, Se poutèt sa, nan tretman an pyelonefrit oswa urosepsis, yo ta dwe posibilite pou sispansyon tanporè nan terapi dapagliflozin (gade "efè segondè").

Urosepsis ak pyelonefrit. Nan itilizasyon post-maketing nan dapagliflozin, enfeksyon grav nan aparèy urin, ki gen ladan irozepsis ak pyelonefrit, ki egzije entène lopital nan pasyan k ap pran dapagliflozin ak lòt inhibiteurs SGLT2, yo te rapòte. Terapi ak inhibiteurs SGLT2 ogmante risk pou yo devlope enfeksyon nan aparèy urin. Pasyan yo ta dwe kontwole pou siy ak sentòm enfeksyon nan aparèy urin, epi, si sa endike, yo ta dwe trete imedyatman (gade "efè segondè").

Nan pasyan granmoun aje, ki gen pwoblèm fonksyon ren ak / oswa itilize nan medikaman antiipèrtanseur, ki ka afekte fonksyon ren, tankou ACE inhibiteurs ak tip II ARA, yo gen plis chans. (gade"Efè segondè" ak "farmakodinamik").

Nan yon gwoup pasyan ki gen laj ≥65 ane, yon pi gwo pwopòsyon pasyan k ap resevwa dapagliflozin te devlope reyaksyon endezirab ki asosye avèk fonksyònman ren ren oubyen echèk ren yo konpare ak plasebo. Reyaksyon negatif ki pi komen ki asosye avèk fonksyon ren renmèd te yon ogmantasyon nan konsantrasyon kreyatinin serik, pifò ka yo te pasajè ak revèsib (al gade "Efè segondè").

Nan pasyan granmoun aje, risk pou yo yon diminisyon nan BCC ka pi wo, ak diiretik yo gen plis chans yo dwe pran. Yon pi gwo pwopòsyon pasyan ≥65 ane ki gen laj ki te resevwa dapagliflozin te gen reyaksyon negatif ki asosye avèk yon diminisyon nan BCC (gade "Efè segondè").

Eksperyans ak dapagliflozin nan pasyan 75 ane ki gen laj ak pi plis yo limite. Li se kontr kòmanse terapi dapagliflozin nan popilasyon sa a (al gade "Pharmacokinetics").

Kwonik ensifizans kadyak

Eksperyans ak itilize nan dapagliflozin nan pasyan ki gen Entènasyonal I - II klas fonksyonèl dapre klasifikasyon NYHA limite, ak nan kou nan nan klinik esè, dapagliflozin pa te itilize nan pasyan ki gen klas fonksyonèl III - IV CHF NYHA.

Ogmantasyon ematokrit

Lè w ap itilize dapagliflozin, yo te yon ogmantasyon nan ematokrit obsève (al gade "Efè segondè"), ak Se poutèt sa yo ta dwe egzekite prekosyon nan pasyan ki gen yon valè ematokrit ogmante.

Evalyasyon rezilta tès pipi a

Akòz mekanis nan aksyon nan dapagliflozin, rezilta yo nan analiz pipi pou glikoz nan pasyan k ap pran dapagliflozin pral pozitif.

Efè sou detèminasyon an nan 1,5-anhydroglucitol

Evalyasyon nan kontwòl glisemi lè l sèvi avèk detèminasyon an nan 1,5-anhydroglucitol pa rekòmande, depi mezi a nan 1,5-anhydroglucitol se yon metòd enfidèl pou pasyan ki pran SGLT2 inhibiteurs. Metòd altènatif ta dwe itilize pou evalye kontwòl glisemi.

Enfliyans sou kapasite nan kondwi machin ak travay ak mekanis. Etid yo etidye efè a nan dapagliflozin sou kapasite nan kondwi machin ak travay ak mekanism pa te fèt.

Deskripsyon dwòg la

Dapagliflozin se yon pisan (konstan inhibition (Ki) nan 0.55 nM), yon selil revèsib kalite 2 glikoz kotransè kalite sodyòm inibitè (SGLT2). SGLT2 selektivman eksprime nan ren an epi yo pa jwenn nan plis pase 70 lòt tisi kò (ki gen ladan nan fwa a, nan misk zo, tisi greseu, glann mamè, nan blad pipi ak nan sèvo).

SGLT2 se konpayi asirans prensipal la ki enplike nan reabsorpsyon glikoz nan tubul yo ren. Reyòbilitasyon Glikoz nan twoub ren yo nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 mellitus (T2DM) kontinye malgre ipèglisemi. Pa anpeche transfè ren an nan glikoz, dapagliflozin diminye reabsorsyon li yo nan tubules yo ren, ki mennen nan eskresyon nan glikoz pa ren yo.

Se retrè nan glikoz (glikozur efè) apre yo fin pran premye dòz la nan dwòg la, toujou pou 24 èdtan kap vini yo ak ap kontinye nan tout terapi. Kantite lajan an nan glikoz elimine pa ren yo akòz mekanis sa a depann sou konsantrasyon an nan glikoz nan san an ak sou pousantaj la glomerular filtraj (GFR).

Dapagliflozin pa entèfere ak pwodiksyon nòmal glikoz andojèn an repons a ipoglisemi. Efè nan dapagliflozin se endepandan de sekresyon ensilin ak sansiblite ensilin. Nan etid nan klinik Dapagliflozin * nan dwòg (Dapagliflozin *) ™, yon amelyorasyon nan fonksyon β-selil te note (HOMA tès, evalyasyon modèl homeostasis).

Eliminasyon glikoz la pa ren yo ki te koze pa dapagliflozin te akonpaye pa yon pèt nan kalori ak yon diminisyon nan pwa kò. Se inhibition Dapagliflozin nan kotransport glikoz sodyòm akonpaye pa dyurèz fèb ak efè natriuretetik pasajè.

Dapagliflozin pa gen okenn efè sou lòt transpòtè glikoz ki transpòte glikoz nan tisi periferik ak ekspozisyon plis pase 1,400 fwa pi gwo selectivite pou SGLT2 pase pou SGLT1, transporter la entesten prensipal ki responsab pou absòpsyon glikoz.

Apre ou fin pran dapagliflozin pa volontè ki ansante ak pasyan ki gen dyabèt tip 2, yo te obsève yon ogmantasyon nan kantite glikoz ki elimine nan ren yo. Lè dapagliflozin te pran nan yon dòz 10 mg / jou pou 12 semèn, nan pasyan ki gen T2DM, apeprè 70 g glikoz te elimine pa ren yo chak jou (ki koresponn ak 280 kilokalori / jou). Nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 ki te pran dapagliflozin nan yon dòz 10 mg / jou pou yon tan long (jiska 2 ane), yo te eskresyon glikoz nan tout kou a nan terapi.

Eskresyon nan glikoz pa ren yo ak dapagliflozin tou mennen nan diurèz osmotik ak yon ogmantasyon nan volim pipi. Ogmantasyon nan volim pipi nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 pran dapagliflozin nan yon dòz 10 mg / jou rete pou 12 semèn ak montan apeprè 375 ml / jou. Te ogmantasyon nan volim pipi akonpaye pa yon ogmantasyon ti ak pasajèl nan ekskresyon sodyòm pa ren yo, ki pa t 'mennen nan yon chanjman nan konsantrasyon nan sodyòm nan sewòm nan san.

Analiz planifye rezilta 13 etid ki te kontwole plasebo te demontre yon diminisyon nan tansyon sistolik (SBP) 3.7 mm Hg. ak dystolik tansyon (DBP) nan 1.8 mm Hg nan semèn nan 24th nan terapi dapagliflozin nan yon dòz 10 mg / jou konpare ak yon diminisyon nan SBP ak DBP pa 0.5 mm Hg. nan gwoup plasebo a. Yo te fè yon diminisyon nan san presyon obsève pandan 104 semèn nan tretman an.

Lè w ap itilize dapagliflozin nan yon dòz 10 mg / jou nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 ak ensifizan kontwòl glisemi ak tansyon wo, k ap resevwa anjyotansin II blockers reseptè, ACE inhibiteurs, ki gen ladan an konbinezon ak yon lòt medikaman antiipèrtanseur, yo te note yon diminisyon nan glikol slu emoglobin pa 3.1% ak yon diminisyon nan SBP pa 4.3 mm Hg. apre 12 semèn nan terapi konpare ak plasebo.

Tretman tretman prensipal la pou dyabèt

Ansanm ak metòd medsin, terapi ki pa medikaman nan maladi a se nan gwo enpòtans. Doktè rekòmande yon rejim alimantè espesyal, aktivite fizik, ak lòt aktivite ki vize a nòmalize pwa kò. Sa ede redwi degre rezistans ensilin lan, pou redwi efè toksik pwodwi enpòtan nan kò a sou β-selil yo. Men, metòd sa yo bay yon efè bon sèlman nan premye etap yo byen bonè nan maladi a. Pifò nan pasyan yo bezwen terapi dwòg.

Taktik yo nan tretman ipoglisemi depann sou sentòm yo nan patoloji a ak kondisyon an nan pasyan an. Si nivo glikate emoglobin se nan ranje a 6.5 - 7.0%, monoterapi pèmèt, ak lajan yo chwazi ak yon risk minim pou reyaksyon negatif.

Anvan aparans nan pratik klinik dwòg la, Forksig te preskri:

• biguanides (metformin),
• DPP-4 inhibiteurs (peptidaz-4 depeptidid) - Saxagliptin, Vildagliptin,
• glinid (Repaglinid, Nateglinide),
• analòg peptid tankou glikagon (aGPP) - Exenatide, Lyraglutid,
• ensilin

Si genyen kontr pou pran medikaman sa yo, yo te itilize rejim tretman altènatif yo itilize sulfonylureas, clayides, elatriye.

Nan nivo inisyal la nan glikate emoglobin nan 7.5 - 9.0%, terapi konbinezon ak plizyè dwòg ipoglisemi, ki afekte divès pati nan patojenèz la nan kalite 2 dyabèt melitu, se nesesè. Sepandan, konbinezon yo te itilize deja nan metformin ak ajan ipoglisemi souvan mennen nan yon ogmantasyon nan pwa kò pasyan an ak lòt reyaksyon negatif. Men, konbinezon an nan Metformin Forksig, sou kontrè a, ki lakòz dekonpeksyon nan lar ak vesikal tisi greseu.

Lè glikone emoglobin se pi wo pase 9.0%, pasyan an sèlman bezwen terapi ensilin, pafwa nan konbinezon ak lòt ajan ipoglisemi.

Men, ekspè admèt ke dwòg deja itilize yo pa apwopriye pou yon tèm ki long monoterapi. Se konsa, apre twa ane, sèlman mwatye nan pasyan yo rapòte yon rezilta tretman pozitif, epi apre 9 ane - nan yon trimès.

Itilize Forxiga nan tretman dyabèt la

Youn nan medikaman prensipal yo toujou itilize pou trete dyabèt tip II se Metformin. Zouti a afekte:

• selil fwa rezistans ensilin,
• pwosesis glucoyojenèz,
• sansiblite tisi a ensilin.

Metformin pratikman pa mennen nan yon ogmantasyon nan pwa kò, pa lakòz ipoglisemi. Men, yon tyè nan pasyan rapòte reyaksyon negatif nan aparèy dijestif la. Ak nan kèk ka, konplikasyon mennen nan retrè dwòg. Anplis de sa, Metformin se prèske toujou itilize nan konbinezon ak lòt medikaman.

Nan ka sa a, efè Forxiga se glikoz depandan. Efè a sou reabsorpsyon se redwi ak vin minim lè plasma a glikoz konsantrasyon se anba a 5 mmol / L. An menm tan an, si nivo glisemi a se 13.9 mmol / L, reabsorsyon ogmante a 70%, ak nan 16.7 mmol / L - jiska 80%. Se konsa, konpare ak lòt dwòg sik-bese, risk pou yo ipoglisemi se pratikman absan.

Anvan ou itilize dwòg la, ou dwe toujou konsilte yon doktè. Ka tretman egzak tretman an dwe fèt sèlman apre yo fin fè yon egzamen konplè sou pasyan an.

Dwòg gwoup gliflosin

Inibitè yo aktive nan ren yo ak lakòz ogmante sekresyon nan glikoz nan pipi a. Akòz sa a, gen yon diminisyon nan glikoz nan san, kalori depase yo boule, ki mennen nan pèdi pwa.

SGLT-2 dwòg, tankou Jardins, Invokana, Xigduo, Wokanamet yo se relativman nouvo, epi, Se poutèt sa, se pa tout efè segondè konplètman konprann.

Medikaman sa yo fè pati klas la nan inhibiteurs SGLT2 (non an, pou egzanp, Forsig se komèsyal yo, dezyèm lan koresponn ak non an nan sibstans la aktif Dapagliflosin).

Nou rekòmande ou li: ki jan yo pran metformin

Inibitè SGLT-2 a aji pou pwoteje ren yo anvan li reyabiye glikoz nan san. Kidonk, ren yo ka bese nivo glikoz nan san an epi ede yo retire eksè li nan kò a ak pipi.

Li plis: Jardiance - pwoteksyon kè

Ren imen an nan pwosesis filtraj premye retire glikoz nan san an ak pèmèt san an yo absòbe l 'ankò, kenbe fonksyone nòmal. Anba kondisyon nòmal, mekanis sa a fòse kò a itilize tout eleman nitritif yo.

Nan moun ki gen sik nan san depase, yon pòsyon relativman ti nan glikoz pa pouvwa dwe reyabsorbe, men se elimine nan pipi a, yon ti kras pwoteje kont ipèglisemi. Sepandan, transpòtè glikoz - sodyòm gwoup pwoteyin - fè apeprè 90% nan glikoz la filtre tounen nan san an.

Efikasite sa yo nouvo jenerasyon-sik medikaman bese te prezante nan yon konferans nan Asosyasyon an nan Nephrologists sou Jounen ren mondyal sou Mas 13, 2017. Sepandan, ak maladi ren grav, yo preskri yo ak anpil swen.

Ou dwe konnen tou: sou sik-bese dwòg nan yon nouvo jenerasyon incretins - GLP-1

Karakteristik aplikasyon an

Enstriksyon manyèl

sou itilizasyon dwòg la

pou itilize medikal

tablèt fim ki kouvri

dapagliflozin propanediol monohydrate 6.150 mg, kalkile kòm Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 5 mg

microcristalline cellulose 85.725 mg, anidrid lactose 25,000 mg, crospovidone 5,000 mg, silikon dioxide 1,875 mg, magnésium stearate 1,250 mg,

II jòn 5,000 mg (alkòl polivinil pasyèlman idrolize 2,000 mg, gaz Titàn 1,177 mg, macrogol 3350 1,010 mg, talk 0,740 mg, lank oksid fè lank 0,073 mg).

dapagliflozin propanediol monohydrate 12.30 mg, kalkile kòm Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 10 mg

microcristalline cellulose 171.45 mg, anidrid lactose 50.00 mg, crospovidone 10.00 mg, silikon diyoksid 3.75 mg, mayezyòm stearate 2.50 mg,

Jòn jòn 10.00 mg (alkòl polivinil ki pasyèlman idrolize 4.00 mg, gaz titàn 2.35 mg, macrogol 3350 2.02 mg, talk 1.48 mg, lwil kalsyòm oksid jòn 0.15 mg).

Tablo Round biconvex kouvwi ak yon manbràn fim jòn, grave ak "5" sou yon bò ak "1427" sou lòt bò a.

Ronboid tablèt konvèks kouvwi ak yon manbràn jòn fim, grave ak "10" sou yon bò ak "1428" sou lòt bò a.

Ajan ipoglisetik pou itilizasyon oral - inibitè transporteur glikoz 2

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) se yon pisan (konstan inhibition (Ki) nan 0.55 nM), yon selil revèsib kalbose tip-2 revèsib cotransporter (SGLT2). SGLT2 se ekspreseman eksprime nan ren an epi yo pa jwenn nan plis pase 70 lòt tisi kò (ki gen ladan fwa a, nan misk zo, tisi greseu, glann mamè, nan blad pipi, ak nan sèvo).

SGLT2 se konpayi asirans prensipal la ki enplike nan reabsorpsyon glikoz nan tubul yo ren. Reyòbilitasyon Glikoz nan twoub ren yo nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 mellitus (T2DM) kontinye malgre ipèglisemi. Pa materyèl transfè ren an nan glikoz, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) diminye reabsorsyon li yo nan tubules yo ren, ki mennen nan eliminasyon an nan glikoz pa ren yo.

Se retrè nan glikoz (glikozur efè) apre yo fin pran premye dòz la nan dwòg la, toujou pou 24 èdtan kap vini yo ak ap kontinye nan tout terapi. Kantite lajan an nan glikoz elimine pa ren yo akòz mekanis sa a depann sou konsantrasyon an nan glikoz nan san an ak sou pousantaj la glomerular filtraj (GFR).

Fonksyon selil beta te amelyore (tès NOMA, evalyasyon modèl omeyostazi).

Eliminasyon glikoz la pa ren yo ki te koze pa dapagliflozin te akonpaye pa yon pèt nan kalori ak yon diminisyon nan pwa kò. Se inhibition Dapagliflozin nan kotransport glikoz sodyòm akonpaye pa dyurèz fèb ak efè natriuretetik pasajè.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) pa gen okenn efè sou lòt transpòtè glikoz ki transpòte glikoz nan tisi periferik ak se plis pase 1,400 fwa pi selektif pou SGLT2 pase SGLT1, transporter la entesten prensipal ki responsab pou absòpsyon glikoz.

Apre w fin pran dapagliflozin pa volontè ki ansante ak pasyan ki gen dyabèt tip 2, yo te yon ogmantasyon nan kantite lajan glikoz elimine pa ren yo te obsève. Lè dapagliflozin te pran nan yon dòz 10 mg / jou pou 12 semèn, nan pasyan ki gen T2DM, apeprè 70 g glikoz chak jou te elimine pa ren yo (ki koresponn ak 280 kilokalori / jou). Nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 ki te pran Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) nan yon dòz 10 mg / jou pou yon tan long (jiska 2 ane), yo te eskresyon glikoz nan tout kou a nan terapi.

Eskresyon nan glikoz pa ren yo ak dapagliflozin tou mennen nan diurèz osmotik ak yon ogmantasyon nan volim pipi. Ogmantasyon nan volim pipi nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 ki te pran Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) nan yon dòz 10 mg / jou, pèsiste pou 12 semèn ak montan apeprè 375 ml / jou. Te ogmantasyon nan volim pipi akonpaye pa yon ti ogmantasyon ak pasajè nan ekskresyon nan sodyòm pa ren yo, ki pa t 'mennen nan yon chanjman nan konsantrasyon nan sodyòm nan serom nan san.

Apre administrasyon oral, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) se absòbe rapidman ak konplètman nan aparèy la gastwoentestinal epi yo ka pran tou de pandan manje ak deyò nan li. Konsantrasyon maksimòm nan dapagliflozin nan Plasma san (Stax) anjeneral reyalize nan 2 èdtan apre jèn.Valè yo nan Cmax ak AUC (zòn nan anba koub la konsantrasyon-tan) ogmante nan pwopòsyon ak dòz la nan dapagliflozin.

Biodisponibilite absoli dapagliflozin lè yo administre oralman nan yon dòz 10 mg se 78%. Manje te gen yon efè modere sou farmakokinetik la nan dapagliflozin nan volontè ki an sante. Gwo manje ki gen anpil grès redwi Stax nan dapagliflozin pa 50%, lontan Ttah (tan yo rive jwenn maksimòm konsantrasyon plasma) pa apeprè 1 èdtan, men pa t 'afekte AUC konpare ak jèn. Chanjman sa yo pa klinikman enpòtan.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) se apeprè 91% mare nan pwoteyin. Nan pasyan ki gen divès maladi, pou egzanp, ak pwoblèm ren oswa fonksyon epatik, endikatè sa a pa t 'chanje.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) se yon glikozid C ki lye ak aglycon ki lye ak glikoz pa yon kosyon kabòn-kabòn, ki asire estabilite li yo kont glikozid. Mwayèn lavi mwatye plasma (T½) nan volontè ki an sante te 12.9 èdtan apre yon dòz sèl dapagliflozin aloral nan yon dòz 10 mg. Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) metabolize pou fòme yon metabolit sitou inaktif nan dapagliflozin-3-O-glucuronide.

Apre administrasyon oral nan 50 mg nan 14C-dapagliflozin, se 61% nan dòz la pran metabolize nan dapagliflozin-3-O-glucuronide, ki konte pou 42% nan radyoaktivite plasma total (AUC

) - dwòg la chanje konte pou 39% nan radyoaktivite plasma total. Fraksyon yo nan metabolites ki rete yo endividyèlman pa depase 5% nan radyoaktivite nan plasma total. Dapagliflozin-3-O-glucuronide ak lòt metabolites pa gen yon efè famasi. Dapagliflozin-3-O-glucuronide se fòme pa anzim difisat uridine glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9), ki se prezan nan fwa a ak nan ren, ak CYP isozens sitwokòm yo mwens patisipe nan metabolis.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ak metabolit li yo elimine sitou pa ren yo, epi se sèlman mwens pase 2% ki elimine chanje. Apre w fin pran 50 mg

C-dapagliflozin te jwenn 96% radyo-aktif - 75% nan pipi ak 21% nan poupou. Apeprè 15% nan radyoaktivite yo te jwenn nan poupou te matirite pou pa Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) chanje.

Nan ekilib (vle di AUC), ekspoze a sistemik nan dapagliflozin nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 ak twò grav, modere oswa grav echèk ren (jan yo detèmine pa clearance iohexol) te 32%, 60%, ak 87% pi wo pase nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 ak fonksyon nòmal. ren, respektivman. Kantite lajan an nan glikoz elimine pa ren yo pandan jounen an lè w ap pran dapagliflozin nan ekilib depann sou eta a nan fonksyon ren.

Nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 ak nòmal fonksyon ren, ak move, modere oswa grav echèk ren, 85, 52, 18 ak 11 g nan glikoz yo te elimine chak jou, respektivman. Pa te gen okenn diferans ki genyen nan obligatwa nan dapagliflozin nan pwoteyin nan volontè ki an sante yo ak nan pasyan ki gen echèk ren yo varye severite. Li pa konnen si hemodiyaliz afekte ekspoze a nan dapagliflozin.

Nan pasyan ki gen twò grav oswa modere ensifizans epatik, valè mwayèn Cmax ak AUC nan dapagliflozin te 12% ak 36% pi wo, respektivman, konpare ak volontè ki an sante. Diferans sa yo pa klinikman enpòtan, se poutèt sa, ajisteman dòz la nan dapagliflozin pou twò grav epi modere ensifizans epatik pa obligatwa.

Pa te gen okenn ogmantasyon klinikman siyifikatif nan ekspozisyon nan pasyan ki poko genyen laj 70 zan (sof si faktè ki pa gen laj yo pa pran an kont). Sepandan, yon ogmantasyon nan ekspozisyon ka espere akòz yon diminisyon nan fonksyon ren ki asosye avèk laj. Done ekspozisyon pou pasyan ki gen plis pase 70 pa ase.

Nan fanm, AUC an mwayèn nan ekilib se 22% pi wo pase sa yo ki nan gason.

Pa gen diferans klinikman enpòtan nan ekspoze sistemik yo te jwenn nan mitan reprezantan ki nan Blan, Negroid ak Mongoloid ras.

Pi ba valè ekspoze ak ogmante pwa kò yo te note. Se poutèt sa, nan pasyan ki gen pwa kò ki ba, ka yon ti ogmantasyon nan ekspoze dwe te note, ak nan pasyan ki gen pwa ogmante kò - yon diminisyon nan ekspoze nan dapagliflozin. Sepandan, diferans sa yo pa klinikman enpòtan.

Pri a nan dwòg la ak kouman yo achte l '

Ou ka achte Forksig nan famasi nan Moskou, Saint Petersburg ak lòt lavil yo nan Larisi. Men, vant medikaman an posib sèlman sou preskripsyon. Anplis de sa, pri a nan medikaman an se yon ti kras pi wo pase nan Ewòp. Ou ka achte orijinal Forxiga pwodwi ki soti nan yon revandè ak livrezon nan adrès la espesifye.

Si dòz ki nesesè yo pa disponib, yo pral pote dwòg la anba lòd la dirèkteman nan Almay. Pri nan yon pake ki gen 28 tablèt se 90 ero. Li se benefisye achte yon bwat 98 tablèt pou 160 ero.

Revizyon vizitè yo

Sergey Viktorovich Ozertsev, endocrinologist: "Anvan, pasyan ki gen dyabèt tip 2 te chwazi rejim nan tretman dwat pou yon tan long. An menm tan an, yo souvan rankontre ipoglisemi ak lòt efè segondè. Administrasyon an similtane nan plizyè dwòg te souvan akonpaye pa grenn sotiyman, vyolasyon dòz.

Olga, 42 ane fin vye granmoun: "dyabèt te dyagnostike nan 35 ane fin vye granmoun. Doktè a konseye yon rejim alimantè strik (mwen te gen pwoblèm grav ak pwa). Mwen jere yo pèdi pwa, byen kontwole rejim alimantè mwen, men sik toujou ogmante. Nan premye fwa, doktè a sijere medikaman pi bon mache ak pi senp, men li te santi terib soti nan efè segondè yo. Se poutèt sa, mwen deside achte Forksigu ak pa t 'pèdi. Mwen pran l yon fwa pa jou. Li te santi l pi byen, sik la nòmal. "

Preparasyon Dapagliflozin

Non komèsyal pou Dapagliflozin se Forsyga. Konpayi Britanik AstraZeneca pwodui tablèt an kolaborasyon ak Ameriken an Bristol-Myers. Pou fasilite yo itilize, medikaman an gen 2 dòz - 5 ak 10 mg. Pwodwi orijinal la fasil pou distenge yon fo. Tablèt Forsig 5 mg gen yon fòm wonn ak enskripsyon sòti "5" ak "1427", 10 mg ki gen fòm dyaman, yo make "10" ak "1428". Grenn nan tou de dòz yo jòn.

Dapre enstriksyon yo, Forsigu ka estoke pou 3 zan. Pou mwa tretman an, se 1 pake obligatwa, pri li se sou 2500 rubles. Teyorikman, nan dyabèt melitu, Forsigu ta dwe preskri gratis, depi Dapagliflozin enkli nan lis medikaman enpòtan yo. Dapre revizyon, li ra anpil pou jwenn yon medikaman. Forsig se preskri si gen kontr yo pran metformin oswa sulfonylurea, ak nan lòt fason li pa posib reyalize sik nòmal.

Forsigi pa gen analogue konplè, depi pwoteksyon patant toujou aji sou Dapagliflozin. Gwoup analoji yo konsidere kòm Invocana (gen canagliflozin SGLT2 inibitè a) ak Jardins (empagliflozin). Pri a nan tretman ak medikaman sa yo se soti nan 2800 rubles. chak mwa.

Aksyon dwòg

Ren nou yo aktivman patisipe nan kenbe nivo sik nan san. Nan moun ki an sante, jiska 180 g nan glikoz se filtre chak jou nan pipi prensipal, prèske nan tout li se reabsorbe epi retounen nan san an. Lè konsantrasyon nan glikoz nan veso yo leve nan dyabèt melitu, filtraj li yo nan glomèruli ren yo tou ogmante. Lè yo rive nan yon sèten nivo (apeprè 10 mmol / l nan dyabetik ak ren sante), ren yo sispann reabsorb tout glikoz epi kòmanse retire depase nan pipi a.

Glikoz pou kont li pa ka rantre manbràn selilè, Se poutèt sa, sodyòm-glikoz transpòtè patisipe nan pwosesis reabsorpsyon li yo. Yon espès, SGLT2, sitiye sèlman nan pati sa a nan nefwon yo ki kote esansyèl nan glikoz reabsorbe. Nan lòt ògàn, SGLT2 pa te jwenn. Se aksyon an nan Dapagliflozin ki baze sou anpèchman an (anpèchman) nan aktivite sa a transporter. Li aji sèlman sou SGLT2, pa afekte transpò analòg yo, ak Se poutèt sa pa entèfere ak metabolis idrat kabòn nòmal.

Dapagliflozin entèfere sèlman ak travay nefwon ren an. Apre w fin pran grenn lan, reabsorpsyon glikoz vin pi grav e li kòmanse ap elimine nan pipi a nan yon pi gwo volim pase anvan. Glycemiya redwi. Medikaman an pa afekte nivo nòmal sik la, konsa li pa lakòz ipoglisemi.

Etid yo montre ke dwòg la pa sèlman diminye glikoz, men tou afekte lòt faktè nan devlopman konplikasyon nan dyabèt:

1. Nòmalizasyon nan glisemi mennen nan yon diminisyon nan rezistans ensilin, apre yo fin mwatye nan yon mwa nan pran endèks la redwi pa yon mwayèn de 18%.
2. Apre diminye efè toksik glikoz sou selil beta yo, restorasyon fonksyon yo kòmanse, sentèz ensilin ogmante yon ti kras.
3. Eskresyon nan glikoz mennen nan yon pèt nan kalori. Enstriksyon yo endike ke lè w ap itilize Forsigi 10 mg pou chak jou, sou 70 g nan glikoz se elimine, ki koresponn ak 280 kilokalori. Plis pase 2 ane nan administrasyon, ka pèdi pwa nan 4.5 kg ka espere, nan yo ki 2.8 - akòz grès.
4. Nan dyabetik ak tansyon inisyalman wo, se yon diminisyon obsève (sistolik diminye pa sou 14 mmHg). Obsèvasyon yo te pote soti pou 4 ane, efè a pèsiste tout tan sa a. Se efè sa a Dapagliflozin ki asosye ak ensiyifyan li dyurèz efè (se plis pipi elimine ansanm ak sik) ak pèdi pwa lè w ap itilize dwòg la.

Endikasyon pou randevou

Dapagliflozin fèt pou tip 2 dyabetik. Kondisyon obligatwa - yon diminisyon nan kantite idrat kabòn nan manje, regilyèman aktivite fizik nan entansite mwayen.

Dapre enstriksyon yo, yo ka itilize dwòg la:

1. Kòm monoterapi. Dapre doktè yo, se randevou a nan sèlman Forsigi pratike trè raman.
2. Anplis de sa nan metformin, si li pa bay yon diminisyon ase nan glikoz, epi pa gen okenn indications pou randevou a nan tablèt ki amelyore pwodiksyon an nan ensilin.
3. Kòm yon pati nan yon tretman konplè amelyore konpansasyon dyabèt.

Efè negatif nan Dapagliflozin

Tretman ak Dapagliflozin, tankou nenpòt ki lòt dwòg, ki asosye avèk yon risk sèten nan efè segondè yo. An jeneral, pwofil sekirite dwòg la klase kòm favorab. Enstriksyon yo endike tout konsekans posib yo, yo detèmine frekans yo:

1. Enfeksyon jenital yo se yon efè segondè espesifik nan Dapagliflosin ak analogue li yo. Li se dirèkteman gen rapò ak prensip la nan aksyon nan dwòg la - liberasyon an nan glikoz nan pipi a. Se risk pou enfeksyon estime a 5.7%, nan gwoup kontwòl la - 3.7%. Pi souvan, pwoblèm rive nan fanm nan kòmansman tretman an. Pifò enfeksyon yo te grav modere ak modere epi yo te byen elimine pa metòd estanda. Chans pou pyelonefrit pa ogmante dwòg la.
2. Nan mwens pase 10% nan pasyan, pipi ogmante volim. Kwasans an mwayèn se 375 ml. Disfonksyon pipi ra anpil.
3. Mwens pase 1% nan dyabetik obsève konstipasyon, doulè nan do, swe. Menm risk pou ogmante kreyatinin oswa ure nan san an.

Revizyon sou dwòg la

Endocrinolog sou posiblite pou Dapagliflozin reponn pozitivman, anpil di ke dòz estanda a ka diminye glikate emoglobin pa 1% oswa plis. Mank de medikaman yo konsidere yon peryòd kout nan sèvi ak li yo, yon ti kantite nan etid post-maketing. Forsigu prèske pa janm preskri kòm dwòg la sèlman. Doktè prefere metformin, glimepirid ak gliclazide, depi medikaman sa yo pa chè, byen etidye ak elimine latwoublay fizyolojik karakteristik dyabèt, epi li pa jis retire glikoz, tankou Forsyga.

Dyabetik tou pa ensiste sou pran yon nouvo dwòg, pou yo te pè enfeksyon bakteri nan aparèy la jenito. Risk pou maladi sa yo nan dyabèt la pi wo. Fi note ke ak yon ogmantasyon nan dyabèt, ki kantite vaginit ak sistm ogmante, epi yo pè plis ankouraje aparans yo ak Dapagliflozin. Nan enpòtans konsiderab a pasyan se pri a segondè Forsigi ak mank de analogue bon mache.

Asire ou ke ou aprann! Èske ou panse administrasyon pandan tout lavi grenn ak ensilin se sèl fason pou kenbe sik anba kontwòl? Pa vre! Ou ka verifye sa a tèt ou pa kòmanse itilize li. li plis >>

Dapagliflozin (Forsyga)

Kalite 2 dyabèt - yon maladi ki asosye ak yon risk ogmante nan enfeksyon nan aparèy urin (UTIs) ak enfeksyon jenital, tankou vulvovaginitis ak balanit nan fanm ak enfeksyon jenital chanpiyon nan gason 33, 34. Risk pou yo enfeksyon se sèlman pasyèlman akòz glukozuri. Faktè tankou malfonksyònman sistèm iminitè, glikozilasyon nan selil iorepiteli yo enpòtan tou.

Baze sou done sa yo, dapagliflozin te apwouve pa FDA a apre li te apwouve pa Ajans la Ewopeyen an Medikaman (EMEA) 16, 39.

Konklizyon

Etid eksperimantal ak klinik yo endike yon espèk favorab nan aksyon nan inhibiteurs SGLT2. Klas sa a nan dwòg ofri nouvo ensilin-endepandan mekanis pou koreksyon an nan glisemi nan kalite 2 dyabèt ak bon tolerans, absans la nan efè negatif sou pwa kò, risk pou yo ipoglisemi ak lòt efè segondè grav.

Dwòg la Forsig (dapagliflozin) nan etid ki dire lontan 104 semèn demontre alontèm efikasite glisemi, ki estab pèdi pwa sitou akòz mas grès ak yon risk ki ba nan ipoglisemi kondisyon. Forsiga se yon altènatif potansyèl nan sulfonylureas nan pasyan ki pa te reyalize objektif yo ak metformin monoterapi.