Jardins: enstriksyon pou itilize, analogue ak revizyon, pri nan famasi nan Larisi

Se itilize nan empagliflozin pandan gwosès kontrèd akòz done ase sou efikasite ak sekirite.
Done yo te jwenn nan syans pre-klinik nan bèt endike pénétration nan empagliflozin nan lèt tete. Risk pou ekspoze a tibebe ki fèk fèt ak timoun pandan li ap bay tete pa eskli. Se itilize nan empagliflozin pandan tete se kontr. Si li nesesè pou itilize empagliflozin pandan ou ap bay tete, yo ta dwe elimine alèt.

Dòz ak administrasyon an

Monoterapi oswa terapi konbinezon
Dòz ki rekòmande pou kòmanse a se 10 mg (1 konprime ak yon dòz 10 mg) yon fwa nan yon jounen, pa bouch.
Si dòz la chak jou nan 10 mg pa bay bon jan kontwòl glisemi, ka dòz la ap ogmante a 25 mg (1 grenn ak yon dòz 25 mg yon fwa nan yon jounen). Dòz maksimòm chak jou a se 25 mg.
Medikaman JARDINS yo ka pran kèlkeswa repa a nan nenpòt ki lè nan jounen an.
Aksyon pou sote pran youn oswa plis dòz yon medikaman
Lè w ap sote yon dòz, pasyan an ta dwe pran dwòg la le pli vit ke li sonje sa a.
Pa pran yon dòz doub nan yon sèl jou.
Gwoup espesyal pou pasyan yo
Nan ensifizans renal ak GFR ki soti nan 45 a 90 ml / min / 1.73 m2, ajisteman dòz la pa obligatwa.
Pasyan ki gen ensifizisyon renal ak GFR mwens pase 45 ml / min / 1.73 m2 yo pa rekòmande yo sèvi ak dwòg la akòz ensifizans.
Pasyan ki gen pwoblèm ajisteman nan fonksyon fwa dòz pa obligatwa.

Surdozaj

Sentòm yo
Pandan esè klinik kontwole, yon sèl dòz empagliflozin rive 800 mg (32 fwa maksimòm dòz la chak jou) nan volontè ki an sante ak plizyè dòz rive nan 100 mg (4 fwa maksimòm dòz la chak jou) nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 te byen tolere. Ogmante nan obsève nan volim pipi pa depann sou dòz la ak pa te gen okenn siyifikasyon nan klinik. Pa gen okenn eksperyans ak yon dòz ki depase 800 mg.
Tretman
Nan ka ta gen yon surdozaj, li rekòmande pou yo retire dwòg la absòbe nan aparèy la gastwoentestinal, siveyans klinik ak tretman sentòm yo te pote soti.

Entèaksyon ak lòt dwòg
Evalyasyon entèraksyon dwòg in vitro
Empagliflozin pa anpeche, inaktive, oswa kwaze isoenzim CYP450. Wout prensipal la nan metabolis imen imagliflozin se glucuronidation ak patisipasyon an nan uridine-5′-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ak UGT1A9. Empagliflozin pa anpeche UGT1A1. Yo konsidere entèraksyon dwòg nan empagliflozin ak dwòg ki se substrats nan izo yo CYP450 ak UGT1A1 fasil.
Empagliflozin se yon substrate pou glikoprotein P (P-gp) ak kansè nan tete rezistans pwoteyin (BCRP). men nan dòz ka geri yo pa anpeche pwoteyin sa yo. Ki baze sou done ki sòti nan etid in vitro, li kwè ke kapasite nan empagliflozin yo kominike avèk dwòg ki se substrats pou P glicoprotein (P-gp) se fasil. Empagliflozin se yon substra pou transpòtè anyonik òganik: OATZ, OATP1B1 ak OATP1VZ, men se pa yon substra pou transpòtè òganik anyonik 1 (OAT1) ak òganik transpòtè kataplasm 2 (OST2). Sepandan, konsidere kòm entèraksyon dwòg nan empagliflozin ak dwòg ki substrats pou konpayi asirans la pwoteyin ki dekri anwo a.
Nan vivo evalyasyon entèraksyon dwòg
Famakokinetik an empagliflozin pa chanje nan volontè ki an sante lè yo itilize ansanm ak metformin, glimepiride, pioglitazon, sitagliptin, linagliptin, vafaren, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide ak hydrochlorothiazide. Itilizasyon konbine empagliflozin ak gemfibrozil, rifampikin ak probenecid te montre yon ogmantasyon nan AUC nan empagliflozin pa 59%, 35% ak 53%, respektivman, sepandan, chanjman sa yo pa te konsidere klinikman enpòtan.
Empagliflozin pa gen yon efè klinikman enpòtan sou famakokinik yo nan metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin. digoksin, ramipril, simvastatin, idroklorotiazid, torasemid ak kontraseptif oral.
Diiretik
Empagliflozin ka amelyore efè dyurèz nan dyiazid tiazid ak "bouk", ki an vire ka ogmante risk pou yo dezidratasyon ak ipotansyon atè.
Ensilin ak dwòg ki amelyore sekresyon li yo
Ensilin ak dwòg ki amelyore sekresyon li yo, tankou sulfonylureas, ka ogmante risk pou yo ipoglisemi. Se poutèt sa, ak itilizasyon an similtane nan empagliflozin ak ensilin ak dwòg ki amelyore sekresyon li yo, li kapab nesesè diminye dòz yo, yo nan lòd pou fè pou evite risk pou yo ipoglisemi.

Enstriksyon espesyal

JARDINS dwòg la pa rekòmande pou pasyan ki gen dyabèt melitu tip 1 ak pou tretman ketoacidoz dyabetik.
Dòz maksimòm chak jou nan JARDINS gen 113 mg nan laktoz, se konsa medikaman an pa ta dwe itilize nan pasyan ki gen maladi ki byen eritye tankou deficiency lactase, entolerans laktoz, malabsorsyon glikoz-galakto.
Etid klinik yo montre ke tretman ak empagliflozin pa mennen nan yon ogmantasyon nan risk kadyovaskilè. Itilize empagliflozin nan yon dòz 25 mg pa mennen nan yon prolongation nan entèval QT la.
Avèk itilizasyon jwenti JARDINS medikaman yo avèk dérivés sulfonileari oswa avèk ensilin, yo kapab mande yon rediksyon dòz dérivat sulfonileari / ensilin akòz risk pou ipoglisemi.
Pa etidye konbinezon de ipoglikemik dwòg
Empagliflozin pa te etidye nan konbinezon ak glucagon ki tankou peptide 1 analogue (GLP-1).
Siveyans fonksyon ren
Efikasite nan JARDINS yo dwòg depann sou fonksyon an nan ren yo. Se poutèt sa, li rekòmande pou kontwole ren fonksyon anvan randevou li yo ak detanzantan pandan tretman (omwen yon fwa chak ane), osi byen ke anvan randevou a nan terapi parallèle, ki ka yon move efè sou fonksyon ren. Pasyan ki gen echèk ren (GFR mwens pase 45 mlmin). pran medikaman an pa rekòmande.
Pasyan ki granmoun aje yo
Pasyan ki gen laj 75 ane oswa plis gen yon risk ogmante nan dezidratasyon. Nan pasyan sa yo trete ak empagliflozin, reyaksyon negatif ki te koze pa hypovolemia yo te pi souvan obsève (konpare ak pasyan k ap resevwa plasebo). Eksperyans la avèk empagliflozin nan pasyan ki gen plis pase 85 ane ki gen laj limite, Se poutèt sa, li pa rekòmande yo preskri JARDINS medikaman a pasyan ki gen plis pase 85 ane.
Sèvi ak nan pasyan ki gen risk pou yo devlope hypovolemia
Dapre mekanis nan aksyon, administrasyon an nan JARDINS yo dwòg ka lakòz yon diminisyon modere nan san presyon. Se poutèt sa, yo ta dwe dwòg la dwe itilize avèk prekosyon nan ka kote yon diminisyon nan tansyon se endezirab, pou egzanp, nan pasyan ki gen kadyovaskilè maladi, pasyan pran medikaman antiipèrtanseur (ki gen yon istwa nan atè ipotansyon), osi byen ke nan pasyan ki gen plis pase 75 ane.
Nan evènman an ki pasyan an pran JARDINS yo dwòg. kondisyon ki ka mennen nan pèt likid devlope (pou egzanp, ak maladi nan aparèy la gastwoentestinal), kondisyon pasyan an, san presyon yo ta dwe siveye ak anpil atansyon, kòm byen ke ematokrit ak balans elektwolit. Li ka mande pou yon tanporè, jiska restore balans dlo, sispansyon nan dwòg la.
Enfeksyon nan aparèy urinè
Ensidans de efè segondè tankou enfeksyon nan aparèy urin te konparab ak empagliflozin nan yon dòz 25 mg ak plasebo, ak pi wo ak empagliflozin nan yon dòz 10 mg. Yo te obsève enfeksyon nan aparèy konplemine urin (tankou pyelonefrit ak urosepsis) avèk yon frekans menm jan an nan pasyan k ap pran empagliflozin ak plasebo. Nan ka enfeksyon nan aparèy aparèy ki konplike yo, yon sispansyon tanporè nan terapi empagliflozin nesesè.
Laboratwa analiz urin
Dapre mekanis nan aksyon nan pasyan ki pran medikaman JARDINS yo, se glikoz nan pipi a detèmine.

Enpak sou kapasite nan kondwi machin ak mekanism
Etid klinik sou efè empagliflozin sou kapasite nan kondwi machin ak mekanism pa te fèt. Pasyan yo ta dwe pran prekosyon lè kondwi machin ak mekanism, depi lè lè l sèvi avèk JARDINS yo dwòg (sitou nan konbinezon ak sulfonylurea dérivés ak / oswa ensilin), ipoglisemi ka devlope.

Disponib Jaden Ranplasan

NovoNorm (tablèt) Rating: 163

Analogik la se pi bon mache soti nan 59 rubles.

NovoNorm se yon preparasyon pou grenn ki soti nan sou-gwoup pharmaceutique la menm, men ak yon sibstans ki diferan aktif. Repaglinid la itilize isit la nan yon dòz 0.5 a 2 mg. Endikasyon pou preskri yo sanble, men kontr diferan akòz DV diferan nan tablèt, se konsa li avèk atansyon enstriksyon yo ak konsilte doktè ou.

Dyagnostike (tablèt) Rating: 142

Diagninide se yon ranplasan Ris pou kategori a pri menm ak menm kantite grenn pou chak pake. Konpozisyon an ak dòz sibstans aktif la diferan tou de Jardins, men li preskri pou tretman dyabèt tip 2 ak aktivite fizik efikas ak rejim alimantè.

Enfòmasyon jeneral sou dwòg la, konpozisyon li yo

Jaden medikaman yo itilize pou kontwole sik nan san pandan monoterapi. Anplis de sa, zouti sa a ka itilize kòm yon eleman pandan terapi konplèks nan tretman dyabèt la.

Zouti a ka itilize nan konbinezon ak kèk lòt dwòg ipoglisemi. Medikaman sa yo ka enkli ensilin oswa metformin.

Se dwòg la sou mache a nan pwodwi famasi vann nan de vèsyon diferan nan kantite lajan an nan konpoze chimik aktif.

Tou depan de dòz la nan prensipal la konpoze aktif, yon grenn nan preparasyon an ka gen ladan 10 oswa 30 mg nan engredyan aktif la.

Anplis de prensipal konpoze aktif la, eleman sa yo enkli nan yon grenn nan dwòg la:

• monoidrat laktoz,
• seliloz mikrokristalin
• Hypolose
• koskarmeloz Sodyòm,
• silica
• stearat mayezyòm.

Tablo ki nan dwòg la yo kouvwi, ki gen eleman sa yo:

1. Opadra jòn,
2. ipromeloz,
3. gaz titàn
4. poud talk
5. macrogol 400,
6. oksid fè se jòn.

Lè w ap itilize medikaman sa a, li ta dwe byen sonje ke itilize nan Jardins nòmalize nivo a sik nan san an nan yon pasyan ki gen dyabèt tip 2 se pa kapab sove yon moun ki soti nan maladi sa a.

Pwopriyete prensipal yo famasi nan dwòg la

Jaden medikaman yo itilize souvan nan medikaman modèn pou korije sik nan san an nan yon moun ki gen dyabèt tip 2.

Revizyon espesyalis medikal yo endike zouti sa a fè li posib pou kontwole efektivman kontni sik nan kò pasyan an epi reyalize rezilta ekselan.

Empagliflozin, ki se prensipal konpoze aktif nan dwòg la, se yon selektif, revèsib trè aktif inibitè konpetitif nan yon transporter espesyalize glikoz pwoteyin ki depann.

Konpoze sa a amelyore kapasite nan kontwole nivo a sik nan kò a nan yon pasyan ki gen kalite 2 dyabèt. Efè a nan sibstans ki sou aktif nan dwòg la se ke li te ede diminye nivo nan reabsorksyon glikoz nan estrikti yo nan ren an. Lè w ap itilize dwòg la, kontni an sik nan ogmantasyon yo pipi, ki kontribye nan eliminasyon an rapid nan glikoz depase nan kò a.

Itilize dwòg la pa afekte aktivite selil beta yo. Konpoze aktif la gen yon efè benefik sou tisi pankreyas, ki ede amelyore fonksyonalite li yo.

Entwodiksyon an nan empagliflozin nan kò a favorableman afekte pwosesis la nan boule grès ak ede diminye pwa nan pasyan an ak kalite 2 dyabèt. Efè siplemantè sa a nan itilizasyon dwòg la enpòtan sitou pou moun ki twò gwo ak tip 2 dyabèt.

Se mwatye lavi sa a ki nan eleman aktif nan dwòg la te pote soti pou 12 èdtan. Yon dòz ki estab nan kò a nan sibstans ki sou aktif ak yon sèl dòz nan dwòg la chak jou reyalize apre yo fin pran senkyèm dòz la nan dwòg la.

Soti nan kò imen an, jiska 96% nan dwòg la pran se elimine. Eskresyon nan metabolites se te pote soti lè l sèvi avèk trip yo ak ren. Atravè trip la, se konpoze aktif la retire chanje. Lè yo elimine nan ren yo, se sèlman 50% nan eleman aktif nan dwòg la elimine chanje.

Se konsantrasyon nan konpoze an aktif nan kò a anpil enfliyanse pa prezans la nan pasyan an nan ren fonksyone oswa fonksyon epatik.

Pwa kò moun, sèks ak laj pa afekte siyifikativman farmakokinetik nan eleman aktif nan dwòg la.

Enstriksyon pou itilize dwòg la

Se dwòg la itilize pou mono - oswa terapi konplèks. Dòz la rekòmande se 10 mg - yon grenn pou chak jou. Yo bay dwòg la aloral.

Si yon dòz chak jou nan 10 mg pa kapab bay yon efè glikemi nòmal, dòz la itilize ka ogmante a 25 mg pou chak jou. Maksimòm dòz medikaman ki akseptab la ka pran jiska 25 mg.

Se dwòg la pèmèt yo dwe pran nan nenpòt ki lè, kèlkeswa rejim nan repa.

Si ou rate moman ou pran medikaman an, ou pa ta dwe pran yon dòz doub medikaman an chak jou.

Avèk yon wo degre nan echèk ren, dwòg la pa rekòmande, akòz mank nan efikasite nan sèvi ak dwòg la.

Si pasyan an gen anomali nan fwa a, ki manifeste kòm ensifizans fwa, ajisteman dòz nan dwòg la pran pa obligatwa.

Li pa rekòmande yo sèvi ak dwòg la lè pote yon timoun ak bay tete, akòz yon mank de done sou efikasite ak sekirite nan dwòg la pou manman ak pitit pandan peryòd sa a.

Nan ka a nan echèk ren, efikasite nan dwòg la depann sou degre nan ki pa fonksyonèl echèk.

Li rekòmande pou tcheke fonksyon ren anvan terapi medikaman ak yon medikaman, epi li rekòmande pou tcheke fonksyon ren an omwen yon fwa chak ane pandan itilize nan Jardins.

Yo entèdi pou yo itilize medikaman an nan anfans lan. Entèdiksyon sou itilizasyon an aplike pou tout pasyan ki poko gen 18 an. Sa a se akòz yon mank de rechèch sou efikasite la ak sekirite nan dwòg la.

Li pa rekòmande yo sèvi ak medikaman an nan tretman an nan pasyan ki gen plis pase 75 ane. Sa a se pi souvan ki asosye avèk yon wo degre de devlopman nan eta a nan dezidratasyon.

Ou pa ta dwe sèvi ak zouti a lè trete pasyan ki gen kalite 1 dyabèt melitu ak nan ka kote pasyan an gen dyetoid aseterozidoz.

Lè w ap itilize dòz maksimòm nan Jaden dwòg la, sou 113 mg nan laktoz antre nan kò pasyan an.

Zouti sa a pa ta dwe itilize si pasyan an gen yon deficiency lactase, entolerans laktoz oswa glikoz-galakto malabsorsyon nan kò an.

Efè segondè ak kontr lè w ap itilize dwòg la

Efè segondè ki pi komen nan pran empagliflozin se aparisyon nan sentòm ipoglisemi.

Pi souvan, yon efè segondè nan fòm lan nan ipoglisemi manifeste poukont li lè w ap itilize dwòg la an konbinezon ak sulfonylurea dérivés oswa ak ensilin.

Anplis de ipoglisemi, pasyan lè l sèvi avèk empagliflozin ka fè eksperyans yon kantite efè segondè yo.

Efè segondè ki pi komen lè w ap itilize dwòg la se jan sa a:

1. Aparans nan maladi enfeksyon ak parazit tankou vulvovaginitis, balanit, kandyas nan vajen, ak enfeksyon nan aparèy urin.
2. Kòm yon rezilta nan chanjman ki fèt nan pwosesis la metabolik nan kò a, ipovolemi ka rive.
3. Siyifikatif ogmantasyon nan pipi.
4. Ensidan an nan siy dezidratasyon, ki se pi souvan obsève ak itilize nan dwòg la nan granmoun aje la.

Kòmantè sou dwòg la, moun ki te itilize li, endike ke plis efè segondè grav nan kò pasyan an yo ra anpil. Lè premye siy efè segondè yo parèt, ou ta dwe sispann pran medikaman an epi chèche èd nan men doktè ou.

Kontr prensipal yo itilize nan dwòg la yo jan sa a:

• dyabèt tip 1.
• to filtrasyon glomerilè ki ba anpil,
• ketoacidosis dyabetik,
• entolerans laktoz,
• gwosès ak lèt,
• yon kondisyon nan kò a ki menase ensidan dezidratasyon an.

Anvan ou pran medikaman an, ou ta dwe konsilte doktè ou ak fè yon egzamen nan kò a pou nenpòt ki kontr.

Analoges nan depans dwòg, ak entèraksyon ak lòt dwòg

Sou mache famasi nan Larisi, se sèlman Jaden yo dwòg, te fè sou baz empagliflozin, vann. Soti nan ki nou ka konkli ke pa gen okenn analogues sa a dwòg sou mache a Ris. Lòt ajan ki gen kalite ipoglisemi gen yon efè diferan sou kò a.

Pri a nan dwòg la depann sou rejyon an nan vant nan dwòg la, menm jan tou sou founisè a nan dwòg la. Pri an mwayèn nan Jaden yo dwòg nan Larisi se soti nan 850 a 1030 rubles.

Lè w ap itilize dwòg la, li ta dwe transmèt nan tèt ou ke li se kapab amelyore efè a dyurèz nan itilize nan diiretik sèten tiazid, ki ka kontribye nan devlopman nan dezidratasyon ak ipotansyon atè.

Endezirab se konbinezon Jardins ak dwòg ki fèt pou ogmante tansyon.

Sèvi ak similtane ensilin sentetik, Jardins ak dwòg ki aktive pwodiksyon òmòn natirèl ka deklanche aparans siy ipoglisemi. Lè wap fè terapi konplèks la, yo egzije ajisteman atansyon dòz medikaman an ak administrasyon dwòg anba sipèvizyon doktè a. Ak videyo a nan atik sa a pral pale sou tretman dyabèt.

Pri pou jardins nan famasi nan Moskou

Doktè revize sou jardins

Li se byen efikas kont glisemi, kontribye nan pèdi pwa.

Ogmante risk pou konplikasyon urojenital.

Medikaman sa a gen yon efè bon sou glisemi, men mande pou ijyèn regilye, ki se pa posib pou tout pasyan yo. San yo pa obsève règleman ki nan terapi rejim alimantè, endikatè yo sib nan metabolis idrat kabòn kapab reyalize nan pasyan ki gen yon ogmantasyon pa trè enpòtan nan glisemi. Redui konsomasyon kalori akòz retire elèv la nan glikoz nan pipi a se yon lòt efè pozitif, sepandan, limite nan tan.

Li se yon medikaman ideyal pou pasyan ki gen dyabèt melitus ak ensifizans kadyak kwonik.

Pipi nan pasyan sa yo se yon siwo sik, ki ogmante siyifikativman risk enfeksyon jenital yo. Pasyan yo dwe entèdi obsève ijyèn. Mwen vle raple rapò FDA sou yon risk ki pi wo nan gangren perineal akòz yon risk ki pi wo nan enfeksyon jenital.

Medikaman sa a se yon kalite revolisyon nan kadyoloji. Dyabèt sikilasyon piti piti vin tounen yon branch kadyoloji, epi li se premye medikaman kontwòl dyabèt vrèman efikas avèk avantaj evidan an tèm de efè li sou sistèm kadyovaskilè.

Yon ipoglisemi ekselan pou dyabèt tip 1. Li ale byen ak lòt dwòg ipoglisemi ak ensilin. Li gen yon efè dyurèz endirèk.

Pri a pi wo pase mwayèn.

Li travay anpil. Pasyan note konvenyans nan itilize - 1 tan pou chak jou, ki siyifikativman amelyore konfòmite ak pasyan an.

Dwòg "Jardins yo" se pi efikas la nan moman sa a pou tretman an nan dyabèt. Se dwòg sa a ki anrejistre nan Federasyon Larisi la. Anpil pasyan rele li "tablèt ensilin." Efè a manifeste trè vit. Jodi a, dwòg sa a se yon altènativ a ensilin.

Jardins Reviews Pasyan

Te maladi a te etabli depi 2012. Sik pa t 'diminye ak nenpòt ki dwòg, Se poutèt sa, li te byen vit mete yo sou ensilin pou 3 zan. Nan premye li te kenbe 16-14 inite, Lè sa a, 18-16, ak dènye 4 mwa yo. 22-18 inite Men, doktè a pa chanje dwòg yo, sèlman ogmante dòz la. Se konsa, li te rive, Jardins yo te aji ak èd imanitè, bay pou yon tès. Apre twa jou, sik - 10 inite, ak 8 inite. Mwen gen fòs la ak dezi yo viv! Men, li la pou yon mwa, yo pa ekri soti pou gratis, pa gen okenn fason yo achte li tèt ou. Men, mwen trè rekòmande, pou moun ki pa gen okenn pwogrè nan tretman, li pral definitivman ede.

Famakoloji

Oral ipoglisemi dwòg. Empagliflozin se yon inhibiteur revèsib, trè aktif, selektif ak konpetitif nan kalite 2 transpòte glikoz sodyòm-depandan ak konsantrasyon an oblije anpéché 50% nan aktivite a anzim (IC.₅₀), egal a 1.3 nmol. Selektivite a nan empagliflozin se 5,000 fwa pi wo pase selectivite a nan kalite 1 transpò nan glikoz sodyòm ki depann ki responsab pou absòpsyon nan glikoz nan trip la.

Anplis de sa, li te jwenn ke empagliflozin gen selectivite segondè pou lòt transpòte glikoz responsab pou omeyostazi glikoz nan tisi diferan.

Transporteur glikoz kalite 2 depandan sodyòm lan se pwoteyin transpòtè prensipal la ki responsab pou reyorbitorizasyon glikoz ki soti nan glomèrli ren yo nan san an.

Empagliflozin amelyore kontwòl glisemi nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 pa diminye reyzorbitor glikoz nan ren. Kantite lajan an nan glikoz sekrete pa ren yo lè l sèvi avèk mekanis sa a depann sou konsantrasyon an nan glikoz nan san an ak GFR. Anpèchman nan konpayi asirans lan sodyòm-depandan nan kalite glikoz 2 nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 ak ipèglisemi mennen nan eliminasyon an nan depase glikoz pa ren yo.

Nan esè klinik yo, li te jwenn ke nan pasyan ki gen dyabèt tip 2, eskresyon nan glikoz pa ren yo ogmante imedyatman apre yo te premye dòz la nan empagliflozin aplike, efè sa a kontinye pou 24 èdtan. Ogmantasyon nan eskresyon nan glikoz nan ren yo kontinye jouk nan fen peryòd la tretman 4-semèn, itilize nan empagliflozin nan yon dòz 25 mg 1 lè / jou, an mwayèn, sou 78 g / jou. Nan pasyan ki gen dyabèt melitus tip 2, yon ogmantasyon nan ekskresyon nan glikoz nan ren yo mennen nan yon diminisyon imedya nan konsantrasyon nan glikoz nan plasma a san.

Empagliflozin diminye konsantrasyon nan glikoz nan plasma san tou de nan ka a nan jèn ak apre yo fin manje.

Mekanis nan aksyon nan empagliflozin pa depann sou eta a fonksyonèl nan pankreyas β-selil ak ensilin metabolis. Efè pozitif nan empagliflozin sou ranchè makè nan aktivite a fonksyonèl nan β-selil, ki gen ladan endèks la HOMA-β (modèl pou evalye omeyostazi) ak rapò a nan pwinsulin ensilin, te note. Anplis de sa, plis eliminasyon glikoz nan ren yo ki lakòz yon pèt nan kalori, ki se te akonpaye pa yon diminisyon nan volim nan tisi greseu ak yon diminisyon nan pwa kò.

Glukozuria obsève pandan itilize empagliflozin te akonpaye pa yon ti ogmantasyon nan diuresi, ki ka kontribye nan yon diminisyon modere nan tansyon.

Nan etid nan klinik kote empagliflozin te itilize kòm monoterapi, terapi konbinezon ak metformin, terapi konbinezon ak metformin nan pasyan ki gen dyagnostik ki fèk dyabèt tip 2, terapi konbinezon ak metformin ak sulfonylurea dérivés, terapi konbinezon ak pioglitazone +/- metformin, terapi konbinezon ak linagliptin nan pasyan ki gen dyabèt ki fèk dyagnostike dyabèt tip 2, konbinezon terapi ak linagliptin, ki te ajoute nan terapi metformin, konbine ter FDI ak metformin kont glimepiride (done ki sòti nan yon etid 2-ane), terapi konbinezon ak ensilin (piki ensilin miltip) +/- metformin, terapi konbinezon ak ensalòm fondamantal, terapi konbinezon ak dipeptidil peptidase-4 inhibiteur (DPP-4), metformin +/- Yon lòt dwòg ipoglisemi oral te montre yo gen yon diminisyon estatistik enpòtan nan emoglobin glikozilate (Hb_A1c), yon diminisyon nan konsantrasyon san manje glikoz plasma, osi byen ke yon diminisyon nan tansyon ak pwa kò.

Famakokinetik

Famasiinetik de empagliflozin te konplètman etidye nan volontè an sante ak nan pasyan ki gen kalite 2 dyabèt.

Apre enjèstyon, empagliflozin rapidman absòbe, C_max empagliflozin nan san plasma rive apre 1.5 èdtan.Lè sa a, konsantrasyon nan empagliflozin nan plasma diminye biphasic. AUC an mwayèn pandan yon konsantrasyon plasma ki estab te 4740 nmol × h / l, ak valè C_max - 687 nmol / L. Manje pa gen yon efè klinikman enpòtan sou famakokinetik yo nan empagliflozin.

Famakokinetik nan empagliflozin nan volontè ki an sante ak nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 melitu te jeneralman menm jan an.

V_d nan peryòd konsantrasyon estab nan yon plasma san fè apeprè 73,8 l. Apre administrasyon oral pa volontè ki an sante nan etikèt empagliflozin 14 C, obligatwa a nan pwoteyin plasma te 86%. Lè w ap itilize empagliflozin 1 tan / jou C_ss nan plasma te rive apre senkyèm dòz la.

Chemen prensipal metapolis empagliflozin nan imen se glucuronidasyon avèk patisipasyon nan uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ak UGT1A9. Metabolit yo pi souvan detekte nan empagliflozin yo se twa konjugat glikurònik (2-O, 3-O ak 6-O glucuronide). Efè a sistemik nan chak metabolit se ti (mwens pase 10% nan efè a total de empagliflozin).

T_1/2 se apeprè 12.4 èdtan. Apre enjenyon de empagliflozin ki make 14 C nan volontè ki an sante, yo te apeprè 96% nan dòz la elimine (nan trip yo - 41%, ren - 54%). Atravè trip yo, pifò medikaman ki gen etikèt la te ekskli san chanje. Se sèlman mwatye nan dwòg la ki make ki eskreste chanje pa ren yo.

Famakokinetik nan gwoup pasyan espesyal

Nan pasyan ki gen twoub, modere, ak ensifizisyon ren grav (30 2) ak nan pasyan ki gen fen-etap echèk ren, AUC nan empagliflozin ogmante pa apeprè 18%, 20%, 66%, ak 48%, respektivman, konpare ak pasyan ki gen fonksyon nòmal. ren yo. Nan pasyan ki gen echèk modere ren ak nan pasyan ki gen fen-etap C nan ensifizans ren_max empagliflozin nan plasma te menm jan ak valè ki koresponn nan pasyan ki gen nòmal fonksyon ren. Nan pasyan ki gen twoub ak grav echèk ren_max Empagliflozin nan Plasma te apeprè 20% pi wo pase nan pasyan ki gen nòmal fonksyon ren. Done analiz analiz popilasyon farmakolojetik te montre ke clearance total de empagliflozin diminye ak diminye GFR, ki te mennen nan yon ogmantasyon nan efè a nan dwòg la.

Nan pasyan ki gen twoub, modere, ak grav enfimite epatik (dapre klasifikasyon an Child-Pugh), valè yo AUC nan empagliflozin ogmante pa apeprè 23%, 47%, ak 75%, respektivman, ak C._max apeprè 4%, 23% ak 48%, respektivman (konpare ak pasyan ki gen fonksyon fwa nòmal).

BMI, sèks, ras, ak laj pa t 'gen yon efè klinikman siyifikatif sou famakokinetik yo nan empagliflozin.

Etid farmakokinetik de empagliflozin nan timoun yo pa te fèt.

Lage fòm

Tablèt yo, ki kouvri ak fim, se limyè jòn nan koulè, wonn, konvnab, ak bor bizote, grave ak senbòl la konpayi sou yon bò ak "S10" sou lòt la.

Excipients: lactose monohydrate - 162.5 mg, cellulose microcristalline - 62.5 mg, hypolose (hydroxypropyl cellulose) - 7.5 mg, croscarmellose sodium - 5 mg, koloidal silisyòm - 1.25 mg, stearate de magnésium - 1.25 mg.

Konpozisyon Shell: jòn Opadry (02B38190) - 7 mg (ipromeloz 2910 - 3.5 mg, gaz Titàn - 1.733 mg, talk - 1.4 mg, macrogol 400 - 0.35 mg, fè oksid jòn - 0.018 mg).

10 pcs. - anpoul (1) - pake nan bwat katon.
10 pcs. - anpoul (3) - pake katon.

Se dwòg la pran oralman, nan nenpòt ki lè nan jounen an, kèlkeswa konsomasyon manje.

Dòz la kòmanse rekòmande se 10 mg 1 fwa / jou. Si dòz la chak jou nan 10 mg pa bay bon jan kontwòl glisemi, ka dòz la ap ogmante a 25 mg 1 fwa / jou.

Dòz maksimòm chak jou a se 25 mg.

Lè w ap sote yon dòz, pasyan an ta dwe pran dwòg la le pli vit ke li sonje sa a. Pa pran yon dòz doub nan yon sèl jou.

Pou pasyan ki gen echèk ren ak frekans ant 45 ak 90 ml / min / 1.73 m 2, ajisteman dòz pa obligatwa. Nan pasyan ki gen echèk ren ak GFR 2, itilize nan dwòg la pa rekòmande akòz ensifizans.

Pasyan ki gen pwoblèm ajisteman nan fonksyon fwa dòz pa obligatwa.

Entèaksyon

Empagliflozin ka amelyore efè dyurèz nan dyiazid tiazid ak "bouk", ki, nan vire, ka ogmante risk pou yo dezidratasyon ak ipotansyon atè.

Ensilin ak dwòg ki amelyore sekresyon li yo, tankou sulfonylureas, ka ogmante risk pou yo ipoglisemi. Se poutèt sa, ak itilizasyon an similtane nan empagliflozin ak ensilin ak dwòg ki amelyore sekresyon li yo, li kapab nesesè diminye dòz yo, yo nan lòd pou fè pou evite risk pou yo ipoglisemi.

Evalyasyon entèraksyon dwòg in vitro. Empagliflozin pa anpeche, inaktive, oswa kwaze isoenzim CYP450. Wout prensipal la nan metabolis empagliflozin nan imen se glucuronidation ak patisipasyon an nan uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ak UGT1A9. Empagliflozin pa anpeche UGT1A1. Yo konsidere entèraksyon dwòg nan empagliflozin ak dwòg ki se substrats nan izo yo CYP450 ak UGT1A1 fasil.

Empagliflozin se yon substrate pou P-glikoprotein ak kansè nan tete rezistans detèmine pwoteyin (BCRP), men li pa anpeche pwoteyin sa yo nan dòz ki ka geri ou. Baze sou done ki sòti nan etid in vitro, li te kwè ke kapasite nan empagliflozin yo kominike avèk dwòg ki se substrats pou P-glikoprotein se fasil. Empagliflozin se yon substra pou transpòtè anyonik òganik: OAT3, OATP1B1 ak OATP1B3, men se pa yon substra pou òganik anyonik transpòtè 1 (OAT1) ak òganik transpòtè kataplasm 2 (OST2). Sepandan, yo konsidere enpak medikaman an nan empagliflozin ak dwòg ki se substrats pou konpayi asirans lan pwoteyin ki dekri anwo a fasil.

Nan vivo evalyasyon entèraksyon dwòg. Avèk itilizasyon konbine nan empagliflozin ak lòt dwòg souvan itilize, pa gen okenn klinikman entèraksyon farmakokinetik enpòtan te obsève. Rezilta etid farmakokinetik yo endike ke pa gen okenn nesesite pou chanje dòz medikaman Jardins ® a pandan ke li itilize ak dwòg souvan itilize yo.

Famakokinetik an empagliflozin pa chanje nan volontè ki an sante lè yo itilize ansanm ak metformin, glimepiride, pioglitazon, sitagliptin, linagliptin, vafaren, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide ak hydrochlorothiazide. Itilizasyon konbine empagliflozin ak gemfibrozil, rifampikin ak probenecid te montre yon ogmantasyon nan AUC nan empagliflozin pa 59%, 35% ak 53%, respektivman, sepandan, chanjman sa yo pa te konsidere klinikman enpòtan.

Empagliflozin pa gen yon efè klinikman enpòtan sou farmakokinetik nan metformin, glimepiride, pioglitazon, sitagliptin, linagliptin, vafarin, digoksin, ramipril, simvastatin, idroklorotiazid, torasemide ak kontraseptif oral nan volontè ki an sante.

Efè segondè yo

Ensidans an jeneral nan evènman negatif nan pasyan k ap resevwa empagliflozin oswa plasebo te menm jan an nan etid klinik yo. Ki pi komen reyaksyon negatif la te ipoglisemi, ki te obsève ak itilize nan empagliflozin nan konbinezon ak sulfonylurea oswa dérivés ensilin.

Reyaksyon negatif yo obsève nan pasyan k ap resevwa empagliflozin nan plasebo-kontwole etid yo prezante anba a an akò avèk klasifikasyon nan ògàn ak sistèm ak tèm yo pi pito MedDRA ki endike frekans absoli yo. Kategori frekans yo defini jan sa a: trè souvan (≥1 / 10), souvan (ki soti nan ≥1 / 100 a 2,

Avèk prekosyon: pasyan ki gen yon risk pou yo devlope hypovolemia (itilize nan medikaman antiipèrtanseur ak yon istwa nan arterial ipotansyon), ak maladi gastwoentestinal ki mennen ale nan pèt likid, enfeksyon nan sistèm jenito a, itilize nan konbinezon ak sulfonylureas oswa dérivés ensilin, yon rejim alimantè ki ba-karb yo, kochè dyosidoz istwa, ba sekresyon aktivite nan pankreyas selil beta, pasyan ki gen plis pase 75 ane.

Gwosès ak pwoblèm lèt

Se itilize nan empagliflozin pandan gwosès kontrèd akòz done ase sou efikasite ak sekirite.

Se itilize nan empagliflozin pandan tete se kontr. Done yo jwenn nan syans pre-klinik nan bèt endike izolasyon nan empagliflozin ak lèt ​​tete. Yo pa eskli risk pou yo ekspoze nan tibebe ak timoun ki tete. Si li nesesè pou itilize empagliflozin pandan li ap bay lèt tete, yo ta dwe elimine alèt.

Sèvi ak pwoblèm pou ren fonksyon

Efikasite nan Jardins ® dwòg la depann sou fonksyon an nan ren yo. Se poutèt sa, li rekòmande pou kontwole fonksyon ren anvan li preskri ak detanzantan pandan tretman (omwen 1 fwa pou chak ane), osi byen ke anvan randevou a nan terapi parallèle, ki ka yon move efè sou fonksyon ren.

Pou pasyan ki gen echèk ren ak frekans ant 45 ak 90 ml / min / 1.73 m 2, ajisteman dòz pa obligatwa. Nan pasyan ki gen echèk ren ak GFR 2, itilize nan dwòg la pa rekòmande akòz ensifizans.

Sèvi ak pasyan granmoun aje yo

Pasyan ki gen laj 75 ane oswa plis gen yon risk ogmante nan dezidratasyon. Nan pasyan sa yo trete ak empagliflozin, reyaksyon negatif ki te koze pa hypovolemia yo te pi souvan obsève (konpare ak pasyan k ap resevwa plasebo).

Eksperyans ki genyen ak empagliflozin nan pasyan ki gen plis pase 85 ane ki gen laj se limite, Se poutèt sa li pa rekòmande yo preskri medikaman Jardins ® a pasyan nan gwoup laj sa a.