Mildronate® (kapsil, 250 mg) Meldonium

1 kapsil gen ladan:

sibstans aktif - meldonium dihydrate 250 mg,

eksipyan - lanmidon pòmdetè, koloidal silisyòm, kalsyòm stearate, kapsil (kò ak kouvèti) - gaz Titàn (E 171), jelatin.

Kapsil jelatin difisil No 1 nan koulè blan. Kontni se yon poud blan cristalline ak yon odè bouke anpil. Poud la se igroskopik.

Famakodinamik

Meldonium se yon précurseur pou carnitine, yon analogique estriktirèl de gamma-butyrobetaine (GBB), yon sibstans ki te jwenn nan tout selil nan kò moun.

Nan kondisyon ogmante nan chaj, meldonium retabli balans ki genyen ant livrezon ak oksijèn demann nan selil yo, elimine akumulasyon nan pwodwi metabolik toksik nan selil yo, pwoteje yo kont domaj, epi tou li gen yon efè Tonik. Kòm yon rezilta nan sèvi ak li yo, rezistans kò a nan ensiste ak kapasite nan byen vit retabli rezèv enèji ogmante.

Medikaman an gen yon efè enteresan sou sistèm nève santral la (CNS) - yon ogmantasyon nan aktivite motè ak andirans fizik. Akòz pwopriyete sa yo, MILDRONAT® itilize tou pou ogmante pèfòmans fizik ak mantal.

Pwopriyete farmakolojik

Famakokinetik

Apre administrasyon oral, dwòg la rapidman absòbe, byodisponibilite se 78%. Se konsantrasyon an maksimòm nan plasma reyalize 1-2 èdtan apre administrasyon an. Metabolize nan kò a ak fòmasyon de prensipal yo

metabolites ki renmèt pa ren yo. Mwatye lavi a lè yo pran oral se 3-6 èdtan.

Famakodinamik

Meldonium (Mildronate ®) se yon analogique estriktirèl nan précurseur a carnitine gamma butyrobetaine (apati GBB), nan ki se yon atòm idwojèn ranplase pa yon atòm nitwojèn. Ka efè li sou kò a dwe eksplike nan de fason.

Efè sou sentèz carnitine

Kòm yon rezilta nan anpèchman nan aktivite a nan idroksilaz butyrobetaine, meldonium diminye byosentèz la nan Carnitine e konsa inibit transpò a nan chèn long asid gra nan manbràn selilè a, anpeche akumulasyon nan dérivés aktive nan asid gra unoxidized, acylcarnitine ak acylcoenzyme A, nan selil yo, ki gen pwononse pwopriyete savon. Anba kondisyon ischemi, Mildronate® retabli balans ki genyen ant livrezon oksijèn ak konsomasyon nan selil yo, elimine maladi transpò ATP, pandan y ap aktive ansanm yon sous enèji altènatif - glycolysis, ki se te pote soti san yo pa konsomasyon oksijèn adisyonèl.

Avèk ogmante chaj kòm yon rezilta nan konsomasyon enèji entansif nan selil yo nan yon kò ki an sante, yon diminisyon tanporè nan kontni an nan asid gra fèt. Sa a, nan vire, stimul metabolis la nan asid gra, sitou sentèz la carnitine. Biosentèz carnitine a réglementé pa nivo plasma li ak estrès, men li pa depann sou konsantrasyon nan carnitine précurateurs nan selil la. Depi meldonium inibit konvèsyon an nan GBB carnitine, sa a kondwi a yon diminisyon nan nivo a carnitine nan san an, ki an vire aktive sentèz la nan précurseur a carnitine, se sa ki, GBB. Avèk yon diminisyon nan konsantrasyon nan meldonium, pwosesis la biosynthesis Carnitine retabli ak konsantrasyon nan asid gra nan selil la se normalized. Se konsa, selil yo sibi fòmasyon regilye, ki kontribye nan siviv yo nan kondisyon ki gen plis chaj, nan ki se kontni an asid gra nan yo regilyèman redwi, epi lè se chay la redwi, se kontni an asid gra byen vit retabli. Nan kondisyon ki gen surcharge reyèl, selil yo "ki resevwa fòmasyon" avèk èd nan Mildronate ® dwòg siviv nan kondisyon sa yo lè "antrenè" selil yo mouri.

Fonksyon medyatè nan yon sistèm ipotetik GBB-ergic

Li te ipotèz ke nan kò a gen yon sistèm deja pa dekri nan transmisyon nan enfli nè - GBB-ergic sistèm, ki asire transmisyon enfli nan nè nan selil somatik. Medyatè a nan sistèm sa a se précurseur imedya a nan karnitin - yon estè GBB. Kòm yon rezilta nan esterase, sa a

medyatè a bay yon elèktron nan selil la, konsa transfere yon enpilsyon elektrik, ak tèt li vin nan GBB.

Sentèz la nan GBB se posib nan nenpòt selil somatik nan kò a. Se vitès li réglementées pa entansite a nan depans yo estimilis ak enèji, ki nan vire depann sou konsantrasyon nan carnitine. Se poutèt sa, ak yon diminisyon nan carnitine konsantrasyon, sentèz la GBB se ankouraje. Se konsa, nan kò a gen yon chèn ékonomi nan reyaksyon ki bay yon repons apwopriye a iritasyon oswa estrès: li kòmanse ak resi a nan yon siyal ki soti nan fib nè (nan fòm lan nan yon elèktron), ki te swiv pa sentèz la GBB ak estè li yo, ki, nan vire, pote siyal la. sou manbràn selilè somatik. Selil somatik an repons a iritasyon fè sentèz molekil nouvo, bay pwopagasyon siyal. Apre sa, fòm idrolize nan GBB ak patisipasyon nan transpò aktif antre nan fwa a, ren ak tèstikul, kote li vin nan Carnitine. Kòm mansyone pi bonè, meldonium se yon analogique estriktirèl nan GBB, nan ki se yon atòm idwojèn ranplase pa yon atòm nitwojèn. Depi meldonium ka ekspoze a GBB-esteraz, li ka sèvi kòm yon ipotetik "medyatè". Sepandan, GBB-idroksilaz pa afekte meldonium ak Se poutèt sa, lè li se prezante nan kò a, konsantrasyon nan carnitine pa ogmante, men diminye. Akòz lefèt ke meldonium tèt li aji kòm yon "medyatè" nan estrès, epi tou li ogmante kontni an nan GBD, li kontribye nan devlopman nan repons kò a. Kòm yon rezilta, aktivite metabolik an jeneral nan lòt sistèm, pou egzanp, sistèm nève santral la (CNS), ogmante.

Endikasyon pou itilize

- anjin Pèktor ak enfaktis myokad (kòm yon pati nan terapi konplèks)

- ensifizans kadyak kwonik (nan tretman konplèks)

- aksidan sèvo vaskilè (nan terapi konplèks)

- emoftalis ak emoraji retin nan etyoloji divès kalite, tronbozi nan venn lan retin santral ak branch li yo, retinopati nan etyoloji divès kalite (dyabetik, tansyon wo)

- Surcharge mantal ak fizik, ki gen ladan nan mitan atlèt

- sendwòm retrè nan tafya kwonik (nan konbinezon ak terapi espesifik pou tafya)

Dòz ak administrasyon an

Bay adilt andedan yo.

Maladi kadyo-vaskilè

Kòm yon pati nan terapi konplèks, 0.5-1.0 g pou chak jou nan bouch, pran tout dòz la nan yon fwa oswa divize li nan 2 dòz. Kou tretman an se 4-6 semèn.

Kadyaliya sou background nan nan kadyomiyopati - pa bouch, 0.25 g 2 fwa nan yon jounen. Kou tretman an se 12 jou.

Serebrovaskilè aksidan

Egi faz - se yon fòm dòz injectable nan dwòg la itilize pou 10 jou, Lè sa a, yo chanje a pran dwòg la andedan pa 0.5-1.0 g pou chak jou. Kou tretman an jeneral se 4-6 semèn.

Kwonik aksidan serebrovaskilè - 0.5 g oral chak jou. Kou tretman an jeneral se 4-6 semèn. Kou repete (anjeneral 2-3 fwa nan yon ane) yo posib apre konsiltasyon ak yon doktè.

Hemophthalmus ak emoraji retin nan etyoloji divès kalite, tronbozi nan venn lan retin santral ak branch li yo, retinopati nan etyoloji divès kalite (dyabetik, tansyon wo)

Yon fòm dòz injectable nan dwòg la itilize pou 10 jou, Lè sa a, yo chanje a pran dwòg la oralman nan 0.5 g pou chak jou, pran dòz la tout antye nan yon fwa oswa divize li nan 2 dòz. Kou tretman an se 20 jou.

Mantal ak fizik Surcharge, ki gen ladan nan mitan atlèt

Granmoun 0.25 g oralman 4 fwa pa jou. Kou tretman an se 10-14 jou. Si sa nesesè, tretman an repete apre 2-3 semèn.

Atlèt 0.5-1.0 g oralman 2 fwa nan yon jounen anvan fòmasyon. Dire a nan kou a nan peryòd la preparasyon pou se 14-21 jou, pandan peryòd la konpetisyon - 10-14 jou.

Kwonik sendwòm retrè alkòl

Anndan, 0.5 g 4 fwa pa jou. Kou tretman an se 7-10 jou.

Kontr

- Hypersensitivity nan sibstans la aktif oswa nan nenpòt sibstans oksilyè nan dwòg la

- ogmante presyon entrakranyen (an vyolasyon ekoulman pwodiksyon venn lan, timè entrantrene)

- gwosès ak pwoblèm lèt, akòz mank done sou itilizasyon klinik dwòg la pandan peryòd sa a

- timoun ak adolesan ki poko gen 18 an, akòz mank done sou itilizasyon klinik dwòg la pandan peryòd sa a

Entèaksyon dwòg

Amelyore efè a nan ajan kadyak dilatasyon, kèk medikaman antiipèrtanseur, saponè kadyak.

Li kapab konbine avèk dwòg antiangin, anticoagulan, ajan antiplatèl, antiarrhythmic dwòg, diiretik, bronchodilatris.

Nan sans de posib devlopman takikardya modere ak ipotansyon atè, prekosyon ta dwe egzèse lè yo konbine avèk dwòg ki gen menm efè a.

Enstriksyon espesyal

Atansyon yo ta dwe egzèse nan pasyan ki gen fwa kwonik ak maladi ren yo ak itilizasyon pwolonje nan dwòg la.

Mildronate® se pa yon medikaman premye liy pou sendwòm kowonè egi.

Karakteristik nan efè a nan dwòg la sou kapasite nan kondwi machin oswa mekanism ki kapab danjere

Atansyon yo ta dwe egzèse lè wap kondwi yon machin oswa machin ki ka gen danje ladan.

Surdozaj

Ka surdozaj ak dwòg la Mildronate ® yo pa konnen, medikaman an ki ba toksik.

Nan ka surdozaj, tretman sentòm.

Lage fòm

Capsules 250 mg. 10 kapsil yo mete nan yon anbalaj tiyo anpoul nan yon klori polivinil fim ak yon kouch klori polyvinylidene ak papye aliminyòm. 4 pake selil kontou ansanm ak enstriksyon pou itilize nan eta a ak lang Ris yo mete nan yon pake nan bwat katon.

Famakokinetik

Apre administrasyon oral, dwòg la rapidman absòbe, byodisponibilite se 78%. Maksimòm konsantrasyon (C_max) nan Plasma san reyalize 1-2 èdtan apre enjèstyon. Li se metabolize nan kò a sitou nan fwa a ak fòmasyon de metabolis pi gwo ke yo elimine pa ren yo. Mwatye lavi (T₁/₂) Lè w pran oral, depann sou dòz la, se 3-6 èdtan.

Itilize pandan gwosès ak pandan w ap bay tete

Sekirite pou yo itilize nan fanm ansent pa te etidye, Se poutèt sa, yo nan lòd pou fè pou evite efè negatif posib sou fetis la, itilize nan dwòg la nan fanm ansent se kontr.

Eskresyon ak lèt ​​ak efè a sou sante nan tibebe ki fèk fèt la pa te etidye, Se poutèt sa, si sa nesesè, itilize nan dwòg la ta dwe sispann bay tete.

Efè segondè

Meldonium jeneralman byen tolere. Sepandan, nan pasyan sansib, osi byen ke nan ka depase dòz la rekòmande, reyaksyon endezirab ka rive.
Reyaksyon endezirab sou dwòg yo gwoupe selon klas sistèm ògàn yo dapre gradyasyon sa yo nan frekans: trè souvan (> 1/10), souvan (> 1/100 ak 1/1000 ak 1/10 000 epi