Amaryl® (4 mg) Glimepirid

Deskripsyon fòm dòz la

Amaryl ® 1 mg: tablèt nan koulè woz, Oblong, plat ak yon liy divize sou tou de bò. Grave "NMK" ak stilize "h"Sou de bò.

Amaryl ® 2 mg: tablèt vèt, oblong, plat ak yon liy divize sou tou de bò yo. Grave "NMM" ak stilize "h"Sou de bò.

Amaryl ® 3 mg: tablèt yo se jòn pal, oblong, plat ak yon liy divize sou tou de bò. Grave "NMN" ak stilize "h"Sou de bò.

Amaryl ® 4 mg: tablèt ble, oblong, plat ak yon liy divize sou tou de bò yo. Grave "NMO" ak stilize "h"Sou de bò.

Famakodinamik

Glimepiride diminye konsantrasyon nan glikoz nan san an, sitou akòz eksitasyon an pou yo divilge ensilin nan selil beta nan pankreya yo. Efè li se sitou ki asosye ak yon amelyorasyon nan kapasite nan pankreyas selil beta yo pou reponn a stimulation fizyolojik ak glikoz. Konpare ak glibenclamide, pran dòz ki ba nan glimepiride lakòz mwens ensilin yo dwe lage pandan y ap reyalize apeprè diminye nan menm nan konsantrasyon glikoz nan san. Reyalite sa a temwaye an favè prezans efè ipotekmatik ipoglikem nan glimepiride (ogmante sansiblite tisi ensilin ak efè ensilin-mimetik).

Sekresyon ensilin. Tankou tout lòt dérivés sulfonylurea, glimepiride kontwole sekresyon ensilin pa interagir ak ATP-sansib chanèl potasyòm sou beta-selil manbràn. Kontrèman ak lòt dérivés sulfonylurea, glimepiride oaza lye a yon pwoteyin ki gen yon pwa molekilè nan 65 kilodaltons (kDa) ki sitiye nan manbràn yo nan selil yo beta pankreyas. Entèraksyon sa a nan glimepiride ak yon obligatwa pwoteyin li kontwole ouvèti oswa fèmti a nan kanal ATP-sansib potasyòm.

Glimepiride fèmen chanèl potasyòm yo. Sa a lakòz depolarizasyon nan selil beta ak mennen nan ouvèti a nan vòltaj-sansib kalsyòm chanèl ak koule nan kalsyòm nan selil la. Kòm yon rezilta, yon ogmantasyon nan entansil konsantrasyon kalsyòm aktive sekresyon ensilin pa exocytosis.

Glimepirid se pi vit ak Se poutèt sa gen plis chans antre nan kontak epi li lage nan kosyon an ak pwoteyin nan ki mare li pase glibenclamide. Li se sipoze ke pwopriyete sa a nan yon to echanj segondè nan glimepiride ak yon obligatwa pwoteyin li detèmine pwononse li yo efè nan sansibilizasyon nan selil beta glikoz ak pwoteksyon yo kont desansibilizasyon ak twò bonè rediksyon.

Efè a pou ogmante sansiblite tisi ensilin. Glimepiride amelyore efè ensilin sou absòpsyon glikoz pa tisi periferik.

Ensilinomimetik efè. Glimepiride gen efè ki sanble ak efè ensilin sou absòpsyon glikoz pa tisi periferik ak liberasyon glikoz nan fwa a.

Se glikoz tisi periferik absòbe transpòte li nan selil misk ak adiposit. Glimepiride dirèkteman ogmante kantite molekil ki transpòte glikoz nan manbràn plasma yo nan selil misk ak adiposit. Yon ogmantasyon nan konsomasyon nan selil glikoz mennen nan deklanchman an nan fosfolipaz siplemantè-espesifik. C. Kòm yon rezilta, konsantrasyon nan kalsyòm antre yo diminye, sa ki lakòz yon diminisyon nan aktivite a nan pwoteyin kinaz A, ki an vire mennen nan eksitasyon nan metabolis glikoz.

Glimepiride inibit pou yo divilge glikoz nan fwa a lè yo ogmante konsantrasyon nan fruktoz-2,6-bisfosfat, ki inibit glukowojenèz.

Efè sou agrégation plato. Glimepiride diminye agrégation plato in vitro ak in vivo . Sa a se efè aparamman ki asosye avèk anpèchman selektif nan COX, ki se responsab pou fòmasyon nan tronboksan A, yon enpòtan faktè andojèn agrégation platlèt.

Antiatherogenic efè nan dwòg la. Glimepiride kontribye nan nòmalizasyon nan kontni lipid, diminye kontni an nan malondialdehyde nan san an, ki mennen nan yon rediksyon enpòtan nan peroksidasyon lipid. Nan bèt, glimepiride mennen nan yon diminisyon enpòtan nan fòmasyon nan plakèt aterosklereuz.

Redwi estrès oksidatif, ki se toujou ap prezan nan pasyan ki gen dyabèt melitu kalite 2. Glimepiride ogmante kontni an nan andojèn α-tokoferol, aktivite a nan catalase, glutathione peroksidaz ak superoksid dismutaz.

Efè kadyo-vaskilè. Atravè chanèl yo potasyòm ATP-sansib (gade pi wo a), sulfonylurea dérivés tou afekte CCC. Konpare ak tradisyonèl sulfonylurea dérivés, glimepiride gen yon efè siyifikativman pi ba sou CCC, ki ka eksplike pa nati espesifik de entèraksyon li ak pwoteyin obligatoire de kanal ATP-sansib potasyòm.

Nan volontè ki an sante, dòz minimòm efikas glimepirid la se 0.6 mg. Efè glimepirid la se dòz depann ak repwodwi. Se repons lan fizyolojik nan aktivite fizik (diminye sekresyon ensilin) ​​ak glimepiride.

Pa gen okenn diferans enpòtan nan efè a, tou depann de si wi ou non yo te pran dwòg la 30 minit anvan l manje oswa imedyatman anvan manje. Nan pasyan ki gen dyabèt, ka ase kontwòl metabolik kapab reyalize nan lespas 24 èdtan ak yon dòz sèl. Anplis de sa, nan yon etid klinik, 12 nan 16 pasyan ki gen ensifizisyon ren (Kl creatinine 4-79 ml / min) reyalize ase kontwòl metabolik tou.

Terapi konbinezon ak metformin. Nan pasyan ki gen ensifizan kontwòl metabolik lè w ap itilize dòz maksimòm nan glimepiride, terapi konbinezon ak glimepiride ak metformin ka kòmanse. Nan de etid, lè y ap fè konbinezon terapi, li te pwouve ke kontwòl metabolik se pi bon pase sa yo ki nan tretman an nan chak nan sa yo dwòg separeman.

Terapi konbinezon ak ensilin. Nan pasyan ki gen kontwòl metabolik apwopriye, yo ka inisye terapi ensilin dwe inisye ak dòz maksimòm nan glimepiride. Dapre rezilta de de etid, ak itilize nan konbinezon sa a, se menm amelyorasyon nan metabolik kontwòl reyalize tankou ak itilize nan yon sèl ensilin, sepandan, ak yon terapi konbinezon, se yon dòz pi ba nan ensilin ki nesesè.

Sèvi ak timoun. Pa gen ase done sou efikasite alontèm ak sekirite nan dwòg la nan timoun yo.

Famakokinetik

Avèk repete itilize nan glimepiride nan yon dòz chak jou nan 4 mg C_max nan serom rive jwenn apre apeprè 2.5 èdtan epi li se 309 ng / ml. Gen yon relasyon lineyè ant dòz la ak C_max glimepirid nan plasma, osi byen ke ant dòz ak AUC. Lè vale glimepiride vale li yo ranpli byodisponibilite. Manje pa gen yon efè enpòtan sou absòpsyon, ak eksepsyon nan yon ralentissement ti tay nan vitès li yo. Glimepirid karakterize pa yon V ki ba anpil_d (apeprè 8.8 L), apeprè egal a V_d albumin, yon wo degre obligatwa ak pwoteyin plasma (plis pase 99%) ak ba clearance (apeprè 48 ml / min). Mwayèn T_1/2 , detèmine pa konsantrasyon serik nan kondisyon nan administrasyon repete nan dwòg la, se apeprè 5-8 èdtan. Apre w fin pran dòz segondè, gen yon ti ogmantasyon nan T._1/2 .

Apre yon sèl dòz glimepirid, se 58% nan dòz la elimine pa ren yo ak 35% nan dòz la nan trip yo. Chanje glimepirid nan pipi a pa detekte.

Nan pipi a ak poupou, yo te idantifye de metabolit ki te fòme kòm yon rezilta nan metabolis nan fwa a (sitou avèk èd nan CYP2C9), youn nan yo te yon derive idroksi, ak lòt la yon derive carboxy. Apre enjèstyon glimepiride, tèminal T_1/2 nan metabolit sa yo te 3-5 ak 5-6 h, respektivman.

Glimepirid la elimine nan lèt tete epi kwaze baryè plasent la.

Konparezon yon sèl ak plizyè (yon fwa nan yon jounen) administrasyon glimepiride pa t 'revele diferans enpòtan nan paramèt famasi, ki ba anpil varyasyon yo ant diferan pasyan obsève. Pa gen okenn akimilasyon siyifikatif nan dwòg la.

Paramèt farmakonetik yo menm jan an nan pasyan nan sèks diferan ak gwoup laj diferan. Nan pasyan ki gen ren fonksyon ren (ak clearance kreyinin ki ba), gen yon tandans ogmante clearance nan glimepiride ak yon diminisyon nan konsantrasyon mwayèn li yo nan sewòm nan san, ki, nan tout chans, se akòz ekskresyon pi vit nan dwòg la akòz obligasyon pi ba pwoteyin li yo. Kidonk, nan kategori sa a nan pasyan pa gen okenn risk adisyonèl nan cumulation nan dwòg la.

Kontr

ipèrsansibilite a glimepiride oswa nan nenpòt sibstans oksilyè nan dwòg la, sulfonilurea lòt dérivés oswa sulfonamid dwòg (risk pou reyaksyon hypersensitivity),

dyabèt tip 1.

dyetoetik dòz ak koma dyabetik,

malfonksyònman grav nan fwa (mank eksperyans nan klinik),

twoub ren grav, ki gen ladan nan pasyan ki gen emodiyaliz (mank eksperyans klinik),

maladi éréditèr ra tankou entolerans galaktoz, deficiency lactase oswa glikoz-galakto malabsorsyon,

laj timoun yo (mank eksperyans klinik).

nan premye semèn tretman an (ogmante risk pou ipoglisemi). Si gen faktè risk pou devlopman ipoglisemi (gade seksyon "Enstriksyon Espesyal"), yon ajisteman dòz glimepiride oswa tout terapi a ka nesesè,

avèk maladi entewonp pandan tretman oswa avèk yon chanjman nan fòm nan pasyan (chanjman nan rejim alimantè ak lè repa, ogmante oswa diminye nan aktivite fizik),

ak glikoz-6-fosfat deidrogenaz defisi,

ak malabsorsyon nan manje ak dwòg nan aparèy dijestif la (blokaj entestinal, parezi entestinal).

Kalite 1 dyabèt. - Diabetik ketoacidosis, precoma dyabetik ak koma. - Hypersensitivity nan glimepiride oswa nan nenpòt ki sibstans ki sou oksilyè nan dwòg la, nan lòt sulfonylurea dérivés oswa nan lòt preparasyon sulfanilamide (risk pou reyaksyon hypersensitivity). - Grav enfomasyon nan fonksyon fwa (mank de eksperyans nan klinik). - Grav enfomasyon nan fonksyon ren, ki gen ladan nan pasyan sibi dyaloji (mank de eksperyans nan klinik). - Gwosès ak pwoblèm lèt. - Laj pou Timoun yo (mank eksperyans klinik). - Maladi éréditèr ra tankou entolerans galakto, deficiency lactase oswa glikoz-galakto malabsorsyon.

Gwosès ak pwoblèm lèt

Glimepiride se kontr nan fanm ansent. Nan ka yon gwosè planifye oswa nan kòmansman gwosès la, yon fanm ta dwe transfere nan terapi ensilin.

Glimepirid pase nan lèt tete, kidonk li pa ka pran pandan lèt an. Nan ka sa a, ou dwe chanje terapi ensilin oswa sispann bay tete.

Efè segondè yo

Yo te detèmine frekans efè segondè yo dapre klasifikasyon OMS la: trè souvan (≥10%), souvan (≥1%, ipoglisemi ® ka devlope, ki, menm jan ak lòt dérivés sulfonilrous, yo ka pwolonje.

Sentòm ipoglisemi yo se: maltèt, grangou egi, anvi vomi, vomisman, santi fatige, somnolans, twoub dòmi, enkyetid, agresyon, pwoblèm konsantrasyon ak vitès reyaksyon psikomotè, depresyon, konfizyon, maladi lapawòl, afazi, andikap vizyèl, tranbleman, parezi, twoub sansoryèl, vètij, pèt kontwòl tèt li, enpuisans, depale, spasm serebral, dout oswa pèt konsyans, jiska yon koma, respirasyon fon, bradikardya.

Anplis de sa, ka gen manifestasyon nan kont adilt adrenèrjik an repons a devlopman nan ipoglisemi, tankou ogmante swe, frèt ak po mouye, anksyete ogmante, takikardya, ogmante san presyon, anjin po, palpitasyon ak twoub kè.

Prezantasyon klinik la nan ipoglisemi grav ka menm jan ak yon konjesyon serebral. Sentòm ipoglisemi prèske toujou disparèt apre eliminasyon li yo.

Ogmantasyon pwa. Lè w ap pran glimepirid, tankou lòt dérivés sulfonylurea, yon ogmantasyon nan pwa kò a posib (frekans enkoni).

Soti sou bò ògàn vizyon an: pandan tretman an (espesyalman nan kòmansman an), yo ka obsève defisyans vizyèl pasajè akòz yon chanjman nan konsantrasyon glikoz nan san. Kòz yo se yon chanjman tanporè nan anfle lantiy yo, tou depann de konsantrasyon nan glikoz nan san an, ak akòz sa a, yon chanjman nan endèks la refrenjan nan lantiy yo.

Soti nan aparèy la gastwoentestinal: raman - kè plen, vomisman, yon santiman nan lapenn oswa debòde nan rejyon an epigastric, doulè nan vant, dyare.

Sou pati nan fwa a ak aparèy bilyèr: nan kèk ka, epatit, aktivite ogmante nan anzim fwa ak / oswa kolestazis ak lajònis, ki ka pwogrese a ki menase lavi echèk nan fwa, men li ka sibi devlopman ranvèse lè yo dwòg la sispann.

Sou pati nan sistèm san an ak lenfatik: raman tronbopenitèn, nan kèk ka - leykopèni, anemi emolitik, eritrokitèn, granulositopenji, agranulocytosis ak pankto-pennopèn. Nan itilize pòs-maketing nan dwòg la, ka tronbòstopèn grav ak yon konte plakèt ki gen mwens pase 10,000 / μl ak trompazopènik purpur (frekans enkoni) yo te rapòte.

Soti nan sistèm iminitè a: raman - alèji ak pseudo-reyaksyon alèjik, tankou pruritus, urtikèr, po gratèl. Reyaksyon sa yo prèske toujou gen yon fòm twò grav, men yo ka antre nan reyaksyon grav avèk souf kout, yon diminisyon byen file nan tansyon, ki pafwa pwogrese nan chòk anafilaktik. Si sentòm urtikèr parèt, konsilte yon doktè imedyatman. Kwa-alèji se posib ak dérivatèr sulfonylurea lòt, sulfonamid oswa sibstans ki sou menm jan an, nan kèk ka vaskulit alèji.

Sou pati nan po a ak lar: nan kèk ka - fotosansibilite, frekans lan se enkoni - alopesi.

Done laboratwa ak enstrimantal: nan kèk ka - iponatremi.

Entèaksyon

Glimepirid se metabolize pa sitokrom P4502C9 (CYP2C9), ki ta dwe pran an kont lè yo itilize ansanm ak enduèl (eg rifampicin) oswa inhibiteurs (tankou fluconazole) CYP2C9.

Potansyasyon aksyon ipoglisemi ak, nan kèk ka, devlopman posib pou ipoglisemi ki asosye avèk li yo ka obsève lè yo konbine avèk youn nan dwòg sa yo: ensilin ak lòt ajan ipoglisetik pou administrasyon oral, ACE inhibiteurs, estewoyid anabolizan ak òmòn sèks gason, chloramphenicol, dérivés coumarin, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, feniramidol, fib, fluoxetine, guanethide Inhibiteurs MAO, fluconazole, para-aminosalicylic asid, pentoksifilin (segondè dòz parenteral), fenilbutazon, azapropazone, oxyphenbutazone, probenecid, quinolones, salicylates, sulfinpyrazone, clarithromycin n, sulfonamid, tetracyclines, tritocqualin, trophosphamide.

Kapab afebli aksyon ipoglisemi ak ogmantasyon asosye nan konsantrasyon glikoz nan san yo ka obsève lè yo konbine avèk youn nan dwòg sa yo: asetazolamid, barbiturik, GCS, dyazokid, diiretik, epinefrin ak lòt simpatomimetik, glikagon, laksatif (avèk itilizasyon pwolonje), asid nikotinik (nan dòz segondè yo), estrogen ak pwojestinin, fenotiazin, fenitoin, rifampikin, òmòn ki gen tiwoyid ki gen yòd.

Blockers N₂reseptè histamin, beta-blockers, clonidine ak reserpine kapab tou de amelyore ak febli efè nan ipoglisemi glimepiride. Anba enfliyans ajan simpatolitik, tankou beta-blockers, clonidine, guanethidine ak reserpine, siy adrenèrjik kontreyen nan repons a ipoglisemi ka redwi oswa absan.

Kont Fond de pran glimepiride, yon ogmantasyon oswa febli nan aksyon an nan dérivés coumarin ka obsève.

Sèvi ak yon sèl alkòl oswa kwonik ka tou de amelyore ak febli efè ipoglisemi nan glimepiride.

Sequestrants nan asid kòlè yo chafè a mare ak glimepiride epi redwi absòpsyon nan glimepiride omwen 4 èdtan anvan yo pran chafer la, pa gen okenn entèraksyon obsève. Se poutèt sa, glimepiride dwe pran omwen 4 èdtan anvan yo pran lover wou yo.

Dòz ak administrasyon an

Pran Amaril ®

Anndan san moulen, lave desann ak yon kantite lajan ase nan likid (apeprè 0.5 tas). Si sa nesesè, tablèt nan Amaril ® ka divize ansanm risk ki genyen nan nan 2 pati egal.

Kòm yon règ, se dòz la nan Amaril detèmine pa konsantrasyon an sib nan glikoz nan san an. Dòz ki pi ba a ase pou reyalize kontwòl metabolik nesesè ta dwe itilize.

Pandan tretman avèk Amaril ®, li nesesè pou detèmine regilyèman konsantrasyon nan glikoz nan san an. Anplis de sa, se siveyans regilye nan nivo emoglobin glikostifye.

Konsomasyon move nan medikaman an, pou egzanp, sote pwochen dòz la, pa ta dwe janm rkonstitusyon pa konsomasyon an ki vin apre nan yon dòz ki pi wo.

Aksyon pasyan an nan ka ta gen erè lè w ap pran dwòg la (an patikilye, lè sote pwochen dòz la oswa sote manje) oswa nan sitiyasyon kote li pa posib pran medikaman an ta dwe diskite pa pasyan an ak doktè a nan avanse.

Premye dòz ak dòz seleksyon an

Premye dòz la se 1 mg glimepirid 1 fwa pa jou.

Si sa nesesè, dòz la chak jou ka piti piti ogmante (nan entèval nan 1-2 semèn). Li rekòmande pou yo ogmante dòz la anba siveyans regilye nan konsantrasyon glikoz nan san ak an akò ak etap la dòz ogmantasyon sa yo: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (−8 mg).

Ranje Dòz nan pasyan ki gen byen kontwole dyabèt

Tipikman, yon dòz chak jou nan pasyan ki byen kontwole dyabèt se 1-2 mg glimepiride. Yon dòz chak jou nan plis pase 6 mg se pi efikas nan sèlman yon ti kantite pasyan yo.

Tan an nan pran dwòg la ak distribisyon an nan dòz pandan tout jounen an detèmine pa doktè a, tou depann de fòm pasyan an nan yon tan bay yo (tan repa, kantite aktivite fizik).

Anjeneral, yon dòz sèl nan dwòg la pandan jounen an se ase. Li rekòmande ke nan ka sa a, yo ta dwe dòz la tout antye de dwòg la dwe pran imedyatman anvan yon manje maten konplè oswa, si li pa te pran nan tan sa a, imedyatman anvan premye repa prensipal la. Li enpòtan anpil pou ou pa sote yon repa apre w fin pran tablèt yo.

Depi amelyore kontwòl metabolik ki asosye ak ogmante sansiblite ensilin, bezwen pou glimepiride ka diminye pandan tretman an. Pou evite devlopman ipoglisemi, li nesesè pou redwi dòz la alè oswa pou sispann pran Amaril ®.

Kondisyon ki nan ki ajisteman dòz nan glimepiride ka egzije tou:

- rediksyon nan pwa kò pasyan an,

- chanjman ki fèt nan vi pasyan an (chanjman nan rejim alimantè, lè repa, kantite aktivite fizik),

- Aparisyon lòt faktè ki mennen nan yon predispozisyon nan devlopman nan ipoglisemi oswa ipèglisemi (gade seksyon "enstriksyon espesyal").

Se tretman Glimepiride anjeneral te pote soti pou yon tan long.

Transfè pasyan an nan yon lòt ajan ipoglisetik pou administrasyon oral nan Amaryl ®

Pa gen okenn relasyon egzak ant dòz yo nan Amaril ® ak lòt ajan ipoglisemi pou administrasyon oral. Lè yon lòt ajan ipoglisemi pou administrasyon oral ranplase ak Amaril ®, li rekòmande pou pwosedi a pou administrasyon li yo se menm jan ak ak administrasyon inisyal la nan Amaril ® ,. tretman an ta dwe kòmanse avèk yon dòz ki ba 1 mg (menm si se pasyan an transfere nan Amaryl ® ak dòz maksimòm nan yon lòt dwòg ipoglisèm pou administrasyon oral). Nenpòt ogmantasyon dòz yo ta dwe te pote soti nan etap, pran an kont repons lan nan glimepiride an akò ak rekòmandasyon ki anwo yo.

Li nesesè pran an kont fòs la ak dire nan efè a nan ajan an hypoglycemic anvan pou administrasyon oral. Ka entèripsyon nan tretman dwe mande yo nan lòd pou fè pou evite nenpòt somasyon nan efè ki ka ogmante risk pou yo ipoglisemi.

Sèvi ak nan konbinezon ak metformin

Nan pasyan ki gen dyabèt melitu ensifizan kontwole a, lè w ap pran maksimòm dòz yo chak jou nan swa glimepiride oswa metformin, tretman ak yon konbinezon de medikaman sa yo ka kòmanse. Nan ka sa a, tretman an anvan ak swa glimepiride oswa metformin kontinye nan nivo a dòz menm, ak dòz la adisyonèl nan metformin oswa glimepiride kòmanse ak yon dòz ki ba, ki se Lè sa a, ajiste depann sou nivo a sib nan kontwòl metabolik jiska dòz la maksimòm chak jou. Terapi konbine ta dwe kòmanse anba fèmen sipèvizyon medikal.

Sèvi ak konbinezon ak ensilin

Nan pasyan ki gen dyabèt melitu ensifizan kontwole, ensilin ka bay an menm tan an lè w ap pran maksimòm dòz yo chak jou nan glimepiride. Nan ka sa a, dènye dòz la nan glimepiride preskri bay pasyan an rete chanje. Nan ka sa a, tretman ensilin kòmanse ak dòz ki ba, ki piti piti ogmante anba kontwòl nan konsantrasyon nan glikoz nan san an. Tretman konbine egzije sipèvizyon medikal atansyon.

Sèvi ak nan pasyan ki gen echèk ren. Gen enfòmasyon limite sou itilizasyon medikaman an nan pasyan ki gen echèk ren. Pasyan ki gen ren fonksyon ren ka gen plis sansib a efè ipoglisemi nan glimepiride (gade seksyon "Famasetik", "Kontr").

Sèvi ak nan pasyan ki gen echèk nan fwa. Gen yon kantite lajan limite nan enfòmasyon sou itilize nan dwòg la pou echèk nan fwa (al gade seksyon "Kontr").

Sèvi ak timoun. Done sou itilize dwòg la nan timoun yo pa ase.

Surdozaj

Sentòm yo surdozaj egi, menm jan tou tretman pwolonje ak dòz twò wo nan glimepiride, ka mennen nan grav ki menase lavi ipoglisemi.

Tretman: le pli vit ke yon surdozaj detekte, ou dwe imedyatman enfòme doktè ou. Ipoglisemi ka prèske toujou rapidman sispann pa konsomasyon imedya nan idrat kabòn (glikoz oswa yon moso sik, ji fwi dous oswa te). Nan sans sa a, pasyan an ta dwe toujou gen omwen 20 g nan glikoz (4 moso sik). Sik yo efikas nan tretman ipoglisemi.

Jiskaske doktè a deside ke pasyan an pa nan danje, pasyan an bezwen atansyon sipèvizyon medikal. Li ta dwe vin chonje ke ipoglisemi ka rekòmanse apre restorasyon inisyal la nan konsantrasyon nan glikoz nan san an.

Si yon pasyan soufri ak dyabèt trete pa doktè diferan (pou egzanp, pandan yon rete lopital apre yon aksidan, ak yon maladi nan wikenn), li dwe enfòme yo sou maladi l 'yo ak tretman anvan yo.

Pafwa entène lopital pasyan an, menm si sèlman kòm prekosyon. Siyifikatif surdozaj ak reyaksyon grav ak manifestasyon tankou pèt konsyans oswa lòt twoub newolojik grav yo se kondisyon medikal ijan yo epi yo bezwen tretman imedyat ak entène lopital.

Nan ka yon eta san konesans pasyan an, yon piki nan venn nan yon solisyon konsantre nan dextrose (glikoz) se nesesè (pou granmoun, kòmanse ak 40 ml nan yon solisyon 20%). Kòm yon altènativ a granmoun, nan venn, lar oswa nan misk administrasyon glikagon posib, pou egzanp, nan yon dòz 0.5-1 mg.

Nan tretman ipoglisemi a akòz administrasyon aksidan nan Amaril ® pa ti bebe oswa jenn timoun yo, yo ta dwe dòz la nan dextrose administre ak anpil atansyon ajiste an tèm de posibilite a nan ipèrglisemi danjere, epi yo ta dwe administrasyon nan dextrose anba siveyans konstan nan konsantrasyon glikoz nan san.

Nan ka ta gen yon surdozaj nan Amaril ®, gastric lavaj ak konsomasyon nan chabon aktive ka nesesè.

Apre yon restorasyon rapid nan konsantrasyon nan glikoz nan san an, yon perfusion nan venn nan yon solisyon dextrose nan yon konsantrasyon pi ba ki nesesè yo anpeche reouvè nan ipoglisemi. Konsantrasyon nan glikoz nan san an nan pasyan sa yo ta dwe toujou ap kontwole pou 24 èdtan. Nan ka ki grav ak yon kou pwolonje nan ipoglisemi, danje a nan bese konsantrasyon nan glikoz nan san an nan yon nivo ipoglisemi ka pèsiste pou plizyè jou.

Enstriksyon espesyal

Nan kondisyon estrès klinik espesyal, tankou chòk, entèvansyon chirijikal, enfeksyon ak febril fyèv, kontwòl metabolik ka gen pwoblèm nan pasyan ki gen dyabèt melitu, epi yo ka bezwen yon transfè tanporè nan terapi ensilin yo kenbe bon jan kontwòl metabolik.

Nan premye semèn yo nan tretman, risk pou yo devlope ipoglisemi ka ogmante, ak Se poutèt sa, espesyalman atansyon siveyans nan konsantrasyon nan glikoz nan san an obligatwa nan moman sa a.

Faktè ki kontribiye nan risk pou yo ipoglisemi gen ladan yo:

- réticence oswa enkapasite pasyan an (pi souvan obsève nan pasyan granmoun aje) pou kolabore ak yon doktè,

- malnitrisyon, manje iregilye oswa sote manje,

- dezekilib ant aktivite fizik ak konsomasyon idrat kabòn,

- konsomasyon alkòl, espesyalman nan konbinezon ak omisyon manje,

- twoub ren grav,

- malfonksyònman grav nan fwa (nan pasyan ki gen malfonksyònman fwa grav, transfè nan terapi ensilin endike, omwen jiskaske yo kontwole metabolik reyalize),

- kèk maladi endokrinyen ki deskonpote ki vyole metabolis idrat kabòn oswa kont enjeksyon adrenèrjik an repons a ipoglisemi (pa egzanp, kèk disfonksyonman glann tiwoyid la ak ensifizans adrenal anndan pitwitè a),

- resepsyon similtane nan kèk medikaman (gade. "Entèaksyon"),

- resepsyon nan glimepiride nan absans indications pou resepsyon li yo.

Tretman ak sulfonilurea dérivés, ki enkli ladan glimepiride, ka mennen nan devlopman anemi anmolitik, Se poutèt sa, pasyan ki gen glikoz-6-fosfat deidrogenaz Defisi ta dwe espesyalman fè atansyon lè preskri glimepiride epi li se pi bon yo sèvi ak ajan ipoglisemi ki pa dérivés sulfonylurea.

Nan prezans faktè sa yo ki anwo a risk pou devlopman nan ipoglisemi, ajisteman dòz nan glimepiride oswa terapi a tout antye yo ka mande. Sa a aplike tou a ensidan an nan maladi entèrtuèl pandan tretman oswa yon chanjman nan vi a nan pasyan yo.

Moun sa yo ki sentòm ipoglisemi ki reflete adrenèrjik kont enpak nan kò a nan repons a ipoglisemi (al gade "Efè segondè") ka twò grav oswa absan ak devlopman nan gradyèl nan ipoglisemi, nan pasyan granmoun aje, pasyan ki gen neropatik otonomik sistèm nève, oswa pasyan k ap resevwa beta. adrenobloklè, clonidine, reserpine, guanethidine ak lòt ajan senpatik yo.

Ipoglikemi ka byen vit elimine ak konsomasyon imedya nan idrat kabòn rapidman dijèstibl (glikoz oswa sikwoz).

Menm jan ak lòt sulfonilurea dérivés, malgre premye soulajman siksè nan ipoglisemi, ipoglisemi ka rekòmanse. Se poutèt sa, pasyan yo ta dwe rete anba sipèvizyon konstan.

Nan ipoglisemi grav, se tretman imedya ak sipèvizyon medikal obligatwa, ak nan kèk ka, entène lopital nan pasyan an.

Pandan tretman ak glimepiride, se regilye siveyans nan fonksyon fwa ak periferik foto san (espesyalman ki kantite lekosit ak plakèt) obligatwa.

Depi efè segondè sèten, tankou ipoglisemi grav, chanjman grav nan foto san an, reyaksyon alèjik grav, echèk nan fwa, ka nan sèten sikonstans poze yon menas a lavi, nan ka ta gen devlopman nan endezirab oswa reyaksyon grav, pasyan an ta dwe imedyatman enfòme doktè a sou yo epi yo pa nan nenpòt ka, pa kontinye pran dwòg la san rekòmandasyon li yo.

Enfliyans sou kapasite nan kondwi machin ak lòt mekanism. Nan ka devlopman ipoglisemi oswa ipèglisemi, espesyalman nan kòmansman tretman an oswa apre yon chanjman nan tretman, oswa lè medikaman an pa pran regilyèman, yon diminisyon nan atansyon ak vitès nan reyaksyon sikomotè se posib. Sa a ka afekte kapasite pasyan an nan kondwi machin oswa lòt mekanism.

Lage fòm

Tablèt, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

Pou dòz 1 mg

30 tablèt nan yon anpoul PVC / aliminyòm papye. 1, 2, 3 oswa 4 bl. mete yo nan yon bwat katon.

Pou dòz 2 mg, 3 mg, 4 mg

15 tab. nan yon anpoul PVC / aliminyòm papye. Sou 2, 4, 6 oswa 8 bl. mete yo nan yon bwat katon.

Manifakti

Sanofi S.p.A., Itali. Stabilimento di Scoppito, Strada Statale 17, km 22, I-67019 Scoppito (L'Aquilla), Itali.

Se antite legal la ki bay non sètifika enskripsyon an. Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Almay

Reklamasyon nan konsomatè yo ta dwe voye nan adrès la nan Larisi. 125009, Moskou, st. Tverskaya, 22.

Tel.: (495) 721-14-00, faks: (495) 721-14-11.

Fòm dòz

Yon grenn 4 mg genyen

sibstans aktif - glimepiride 4 mg

eksipyan: lactose monohydrate, sodyòm glycolate lanmidon (kalite A), povidone 25000, seliloz mikrokristalin, stearat mayezyòm, digo carmine vèni aliminyòm (E 132).

Tablèt, fòm oblong, ak yon sifas ki plat sou tou de bò yo, limyè koulè ble ki gen yon liy fay sou toude bò yo ak nmo nèf semenn klas la / logo konpayi oswa logo konpayi / NMO.

Amaril tablèt 4 mg ka divize an dòz egal.

Pwopriyete farmakolojik

Famakokinetik

Glimepirid la karakterize pa byodisponibilite konplè apre yo fin bay administrasyon oral. Manje pa afekte siyifikativman absòpsyon dwòg la, akonpaye pa sèlman yon ti tay diminisyon nan pousantaj absòpsyon. Maksimòm konsantrasyon sewòm (Cmax) yo reyalize apeprè 2.5 èdtan apre administrasyon oral (mwayèn 0.3 μg / ml ak plizyè dòz 4 mg chak jou), demontre yon relasyon lineyè ant dòz la ak Cmax ak valè AUC ( zòn anba konsantrasyon kont koub tan).

Glimepiride gen yon volim distribisyon trè ba (apeprè 8.8 lit), apeprè korespondan nan espas ki la nan distribisyon albin, yon wo degre nan obligatwa pwoteyin (> 99%) ak clearance ki ba (apeprè. 48 ml / min.). Nan etid pre-klinik, glimepiride se elimine nan lèt tete. Glimepiride kapab pase nan plasenta a. Degre nan pénétration nan san-sèvo baryè a ki ba.

Biotransformasyon ak eskresyon

Mwayèn lavi dominan mwatye lavi seromik la pou konsantrasyon nan serom anba repete itilize se apeprè 5-8 èdtan. Apre yo te pran dwòg la nan dòz segondè, yon ti kras pi long mwatye lavi yo te note. Apre yon dòz sèl nan glimepirid izotòp radyoaktif ki make, 58% nan radyoaktivite a te detekte nan pipi ak 35% nan poupou yo. Chanje sibstans ki sou nan pipi a pa te detekte. De metabolis yo te idantifye nan pipi ak nan poupou yo, petèt te pwodwi pwodui metabolis epatik (prensipal anzim CYP2C9): idroksi ak derive ak karboksi. Apre administrasyon oral glimepirid, eliminasyon tèminal mwatye lavi nan metabolit sa yo te 3-6 ak 5-6 èdtan, respektivman.

Konparezon nan rezilta yo jwenn ak yon sèl ak admisyon miltip nan rejim nan yon fwa-chak jou pa t 'revele diferans siyifikatif nan paramèt yo famakokinetik, karakterize pa yon varyasyon andedan endividyèl anpil ki ba nan valè. Siyifikatif akimilasyon nan glimepiride pa te obsève.

Paramèt yo farmakokinetik yo te menm jan an nan gason ak fanm, osi byen ke nan jèn ak granmoun aje (plis pase 65 ane fin vye granmoun) pasyan yo. Nan pasyan ki gen clearance kreyinin ki ba, te gen yon tandans ogmante clearance glimepiride ak pi ba konsomasyon mwayèn serom, gen plis chans akòz pi gran eskresyon akòz yon degre pi ba nan obligatwa pwoteyin. Anplis de sa, yon diminisyon nan ekskresyon ren nan de metabolites pi gwo te note. An jeneral, yon risk adisyonèl nan akimilasyon dwòg nan pasyan sa yo pa atann.

Paramèt yo farmakokinetik nan senk pasyan ki pa dyabetik apre operasyon sou kanal yo kòlè yo te menm jan ak sa yo obsève nan moun ki an sante.

Yon etid evalye famakokinetik la, sekirite, ak tolerans nan glimepiride pran yon fwa nan yon dòz 1 mg nan 30 pasyan pedyatrik (4 timoun ki gen laj 10-12 ane ak 26 timoun ki gen laj 12-17 ane) ak dyabèt tip 2 te montre mwayèn AUC valè (0 -mwen), Cmax ak t1 / 2, menm jan ak sa ki deja obsève nan granmoun.

Famakodinamik

Glimepiride se yon hypoglycemic oral aktif nan gwoup la dérivés sulfonylurea. Li kapab itilize pou moun ki pa ensilin-depandan dyabèt melitu.

Aksyon an nan glimepiride se sitou nan eksitan sekresyon nan ensilin pa selil yo beta nan pankreyas la.

Menm jan ak lòt dérivés sulfonylurea, sa a efè ki baze sou yon ogmantasyon nan repons lan nan selil beta pankreyas nan iritasyon ak nivo glikoz fizyolojik. Anplis de sa, glimepiride, aparamman, gen yon pwononse efè extrapancreatic, tou karakteristik nan lòt dérivés sulfonylurea.

Derivasyon Sulfonilrya kontwole sekresyon ensilin la lè yo fèmen kanal potasyòm ATP ki sansib nan manbràn selil beta yo. Fèmti kanal potasyòm yo lakòz depolarizasyon selil beta yo epi lè yo louvri kanal kalsyòm mennen nan yon ogmantasyon nan konsomasyon kalsyòm nan selil yo. Sa mennen nan liberasyon an nan ensilin pa exocytosis.

Glimepirid ki gen yon pousantaj sibstitisyon wo mare pwoteyin nan manbràn selil la nan selil beta, ki asosye ak ATP-sansib chanèl potasyòm, men diferan de sit la abityèl obligatwa nan sulfonylurea.

Efè extrapancreatic gen ladan, pou egzanp, amelyore sansiblite a nan tisi periferik ensilin ak bese degre nan konsomasyon ensilin nan fwa a.

Absòbsyon nan glikoz nan san an pa nan misk periferik ak tisi gra fèt akòz pwoteyin transpò espesyal ki sitiye nan manbràn selilè. Transpò glikoz nan tisi sa yo se yon etap limite pousantaj itilizasyon glikoz pa tisi yo. Glimepiride trè byen vit ogmante kantite molekil transpòte glikoz aktif nan manbràn selil yo nan nan misk ak selil grès, ki kondwi a absòbe stimuler glikoz.

Glimepirid amelyore aktivite espesifik S phosphatidylinositol phospholipase glycosyl C, ki ka korelasyon ak lipojenèz ak glikojenèz nan dwòg ki nan grès endividyèl ak nan misk. Glimepiride inibit pwodiksyon glikoz nan fwa a lè yo ogmante konsantrasyon entranglè nan fruktoz-2,6-bisfosfat, ki, nan vire, inibit glukowojenèz.

Nan moun ki an sante, dòz minimòm efikas oral se apeprè 0.6 mg. Glimepiride karakterize pa yon efè dòz-depann ak repwodwi. Repons fizyolojik la nan efò fizik fò, yon diminisyon nan sekresyon ensilin, rete ak itilize nan glimepiride.

Diferans siyifikatif nan nati a nan aksyon an lè w ap pran dwòg la pou 30 minit ak imedyatman anvan manje yo pa te obsève. Nan pasyan ki gen dyabèt melitu, ka ase kontwòl metabolik nan lespas 24 èdtan ka reyalize ak itilize nan dwòg la yon fwa nan yon jounen.

Hydroxymetabolite nan glimepiride, byen ke li te koze yon ti men siyifikatif diminisyon nan nivo glikoz sewòm nan moun ki an sante, se responsab pou sèlman yon ti pati nan efè a an jeneral nan dwòg la.

Terapi konbinezon ak Metformin

Nan yon sèl etid, pasyan ki gen kontwòl apwopriye sou metformin nan dòz maksimòm ak itilizasyon parallèle nan glimepiride demontre yon amelyorasyon nan kontwòl metabolik konpare ak monoterapi metformin.

Terapi konbinezon ak ensilin

Nan moman sa a, gen byen done limite sou terapi konbinezon nan konbinezon ak ensilin. Pasyan ki gen ensifizan kontwòl maladi nan dòz maksimòm glimepirid ka preskri terapi ensilin. Nan de etid, terapi konbinezon te akonpaye pa yon amelyorasyon nan kontwòl metabolik menm jan ak sa yo obsève ak monoterapi ensilin, men terapi konbinezon egzije pou yo sèvi ak yon dòz mwayèn pi ba nan ensilin.

Yon etid 24-semèn te fèt ak kontwòl aktif (glimepiride nan dòz jiska 8 mg pou chak jou oswa metformin nan dòz jiska 2,000 mg pou chak jou) nan 285 timoun (ki gen laj 8-17 ane) ak kalite 2 dyabèt.

Te resepsyon nan glimepiride ak metformin akonpaye pa yon diminisyon enpòtan nan HbA1c konpare ak nivo inisyal la (glimepiride - 0.95 (СО 0.41), metformin -1.39 (СО 0.40)). Sepandan, valè yo mwayèn nan chanjman ki fèt nan HbA1c konpare ak nivo inisyal la nan gwoup la glimepiride pa t 'satisfè kritè nan pèfòmans ki pa enferyè a metformin. Diferans ki genyen ant gwoup tretman yo te 0.44% an favè metformin. Limit anwo a (1.05) nan entèval konfyans 95% nan diferans lan nan valè te pi wo a 0.3% nan limit la nan pa gen mwens efikasite.

Kont background nan nan terapi glimepiride nan timoun yo, pa te gen okenn siyal nan nouvo reyaksyon negatif konpare ak sa yo obsève nan pasyan adilt ki gen dyabèt tip melitus 2. Pa gen okenn done sou efikasite ak sekirite nan itilizasyon pwolonje nan dwòg la nan pasyan pedyatrik yo.