Baeta a dwòg: revize de espesyalis ak manifakti, pri

Se dwòg la preskri pou tip 2 dyabèt melitus pou terapi adisyonèl nan:

• tiazolidinedione,
• metformin
• sulfonylurea derive,
• konbinezon sulfonilurea, metformin ak yon derive,
• konbinezon tiazolidinedione ak metformin,
• oswa nan absans kontwòl glisemi ase.

Rejim Dòz

Bayeta se nan kò a, avanbra oswa vant. Premye dòz la se 5 mcg. Mete li 2 fwa nan yon jounen apeprè 1 èdtan anvan manje maten ak dine. Apre ou fin manje, medikaman an pa ta dwe administre.

Si pasyan an pou kèk rezon te sote administrasyon an nan dwòg la, piki plis rive chanje. Apre yon mwa nan tretman an, premye dòz la nan dwòg la ta dwe ogmante a 10 mcg.

Avèk administrasyon an similtane nan Bayet ak tiazolidinedione, metformin, oswa avèk yon konbinezon de medikaman sa yo, premye dòz la nan thiazolidinedione oswa metformin pa ka chanje.

Si ou itilize yon konbinezon de Baeta ak sulfonylurea dérivés (yo nan lòd yo diminye risk pou yo ipoglisemi), ou ka bezwen diminye dòz la nan sulfonylurea derive.

Karakteristik aplikasyon an

• medikaman an pa ta dwe administre apre yon repa,
• entwodiksyon IM medikaman oswa IV pa rekòmande,
• medikaman an pa ta dwe itilize si solisyon an tache oswa twoub,
• Bayetu pa ta dwe administre si patikil yo jwenn nan solisyon an,
• kont background nan nan terapi pou exenatide, pwodiksyon antikò se posib.

Enpòtan! Nan pasyan anpil ki gen kò pwodwi antikò sa yo, titer diminye ak terapi rete ba pou 82 semèn kòm terapi kontinye. Sepandan, prezans antikò pa afekte kalite ak frekans efè segondè ki rapòte.

Doktè a ale dwe enfòme pasyan li yo ki terapi ak Bayeta ap mennen nan yon pèdi apeti, ak kòmsadwa pwa kò li. Sa a se yon pri san patipri ki ba konpare ak efè a nan tretman an.

Nan eksperyans pre-klinik ki te fèt sou rat ak sourit ak yon efè kanserojèn lè sou fòm piki ak exenatide sibstans lan, li pa te detekte.

Lè yon dòz 128 fwa yo te teste dòz imen an nan sourit yo, rat te montre yon ogmantasyon quantitative (san okenn manifestasyon malwayans) nan adenom tiwoyid C-selil.

Syantis yo atribiye sa a reyalite a yon ogmantasyon nan validite a nan eksperimantal bèt k ap resevwa exenatide. Raman, men kanmenm te genyen vyolasyon fonksyon ren. Yo enkli

• devlopman echèk ren yo,
• ogmante sèvo kreyinin,
• agrave nan kou a nan egi ak kwonik echèk ren, ki souvan egzije emodiyaliz.

Kèk nan manifestasyon sa yo yo te detekte nan pasyan sa yo ki te pran youn oswa plis dwòg an menm tan ki afekte metabolis dlo, fonksyon ren, oswa lòt chanjman pathologie ki te fèt.

Dwòg ki akonpaye yo enkli NSAIDs, ACE inhibiteurs, ak diiretik. Lè preskri tretman sentòm ak sispann dwòg la, ki te prezimableman kòz la nan pwosesis yo pathologie, fonksyon an chanje nan ren yo te retabli.

Apre fè etid klinik ak pre-klinik, exenatide pa t montre prèv ki montre dirèk li nefrotoksisite. Kont background nan nan lè l sèvi avèk dwòg la Bayeta, ka ra nan pankreatit egi yo te remake.

Tanpri sonje: Pasyan yo ta dwe okouran de sentòm yo nan pankreatit egi. Lè yo te preskri tretman sentòm, yo te yon remisyon nan enflamasyon egi nan pankreyas la.

Anvan pwosedi ak piki a nan Bayeta, pasyan an ta dwe li enstriksyon ki nan anvlòp pou lè l sèvi avèk plim nan sereng, se pri a tou endike la.

Kontr

1. Prezans ketoacidosis dyabetik.
2. Kalite 1 dyabèt.
3. Gwosès
4. Prezans nan maladi gastwoentestinal grav.
5. Ensifizans ren grav.
6. Bay tete.
7. Laj a 18 ane.
8. Hypersensitivity nan eleman yo nan dwòg la.

Gwosès ak Bay tete

Nan tou de peryòd sa yo, se dwòg la kontr. Pri a nan yon atitid serye rekòmandasyon sa a ka twò wo. Li konnen sa anpil sibstans medsin yon move efè sou devlopman nan fetis la.

Yon manman neglije oswa inyoran ka mennen nan fo mal de fo. Prèske tout dwòg antre nan kò ti bebe a ak lèt ​​manman an, se konsa kategori sa yo nan pasyan yo ta dwe fè atansyon sou tout medikaman yo.

Monoterapi

Reyaksyon negatif ki te obsève nan pasyan yo plis pase yon fwa yo ki nan lis sa a:

Reyaksyon lokal yo:

• Dechè souvan rive nan sit piki.
• Raman, wouj ak gratèl.

Sou pati nan sistèm dijestif la, manifestasyon sa yo souvan yo jwenn:

Sistèm nève santral la souvan reyaji ak tèt vire. Si nou konpare dwòg Bayeta a ak yon plasebo, lè sa a frekans nan dosye anrejistre nan ipoglisemi nan dwòg la ki dekri se pi wo pa 4%. Se entansite a nan epizòd ipoglisemi karakterize kòm modere oswa modere.

Tretman konbinezon

Evènman negatif ki te obsève nan pasyan plis pase yon fwa ak terapi konbinezon yo ki idantik ak moun ki gen monoterapi (gade nan tablo pi wo a).

Sistèm dijestif la reponn:

1. Anpil fwa: pèt apeti, anvi vomi, vomisman, dyare, rflu gastro, nan dispèpsi.
2. Rahman: gonfleman ak doulè nan vant, konstipasyon, belching, flatulans, vyolasyon nan sansasyon gou.
3. Raman: pankreatit egi.

Pi souvan, obsève enkyetid nan entansite modere oswa fèb. Li se dòz depandan ak diminye sou tan san yo pa afekte aktivite chak jou.

Sistèm nève santral la souvan reyaji ak maltèt ak vètij, raman ak somnolans.

Sou pati nan sistèm andokrinyen, ipoglisemi trè souvan obsève si exenatide konbine avèk dérivés sulfonilrous. Baze sou sa a, li nesesè yo revize dòz yo nan sulfonilurea dérivés ak diminye yo ak yon risk ogmante nan ipoglisemi.

Pifò nan epizòd yo ipoglisemi nan entansite yo karakterize kòm modere ak modere. Ou ka sispann manifestasyon sa yo sèlman pa itilizasyon oral nan idrat kabòn. Sou pati nan metabolis la, lè w ap pran dwòg la Bayeta, iperidroz souvan ka obsève, anpil mwens souvan dezidratasyon an ki asosye ak vomisman oswa dyare.

Sistèm urin lan nan kèk ka ra reyaji ak ensifizans ren ren ak kwonik konplike.

Kòmantè endike ke reyaksyon alèjik yo se trè ra. Sa a ka manifakti èdèm oswa anafilaktik.

Reyaksyon lokal pandan piki exenatide enkli gratèl, woujè, ak gratèl nan sit piki a.

Gen revizyon nan ka ogmante pousantaj sedimentasyon eritro (ESR). Sa posib si eskinate te itilize ansanm ak warfarin lan. Manifestasyon sa yo nan ka ki ra ka akonpaye pa senyen.

Fondamantalman, efè segondè yo te twò grav oswa modere, ki pa t 'mande pou sispansyon nan tretman an.

Famakoloji

Farmakolojik aksyon - ipoglisemi, incretinomimetic.

Incretins yo, tankou peptide-tankou glucagon-1 (GLP-1), amelyore fonksyon selil beta yo, amelyore glikoz ki depann ensilin ensilin, siprime mank ogmante glikon sekresyon ak ralanti gastric decharjeman apre yo fin antre nan kouran an jeneral nan trip yo. Exenatide se yon pwisan incretin mimetik ki amelyore glikoz ki depann ensilin ensilin e li gen lòt efè ipoglisetik nannan nan incretins yo, ki amelyore kontwòl glisemi nan pasyan ki gen kalite 2 dyabèt.

Sekans nan asid amine nan exenatide ki pasyèlman konyenside avèk sekans lan nan moun GLP-1. Exenatide te montre li mare ak aktive GLP-1 reseptè nan imen an vitro, ki mennen nan ogmante glikoz-depann sentèz ensilin, epi, nan vivo, nan sekresyon nan ensilin soti nan pankreyas selil beta ak patisipasyon an nan AMP siklik ak / oswa lòt entranglet siyal wout.

Exenatide amelyore kontwòl glisemi nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 atravè plizyè fòmil.

Nan kondisyon hyperglycemic, exenatide amelyore glikoz-depann sekresyon nan ensilin nan selil beta pankreyas. Sekresyon ensilin sa a sispann kòm konsantrasyon nan glikoz nan san an diminye epi li apwoche nòmal, kidonk diminye risk pou potansyèl de ipoglisemi.

Sekresyon ensilin lan pandan 10 premye minit yo, ke yo rekonèt kòm "premye faz ensilin repons lan", ki absan nan pasyan ki gen dyabèt tip 2. Anplis de sa, pèt la nan premye faz nan repons ensilin la se yon pwoblèm bonè nan fonksyon selil beta nan dyabèt tip 2. Exenatide retabli. oswa siyifikativman amelyore tou de premye ak dezyèm faz ensilin repons lan nan pasyan ki gen kalite 2 dyabèt.

Nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 melitu kont background nan nan ipèglisemi, administrasyon an nan exenatide reprim twòp sekresyon nan glikagon. Sepandan, exenatide pa entèfere ak repons nòmal glucagon lan pou ipoglisemi.

Li te montre ke administrasyon an nan exenatide mennen nan yon diminisyon nan apeti ak yon diminisyon nan konsomasyon manje (tou de nan bèt ak nan imen).

Nan pasyan ki gen dyabèt melitu 2 tip, terapi exenatide nan konbinezon ak metformin ak / oswa preparasyon sulfonylurea mennen nan yon diminisyon nan glisyè san jèn, glikoz postprandyal san, ak endèks glikobase emoglobin (HbA1c), kidonk amelyore kontwòl glisemi nan pasyan sa yo.

Kanserogenite, mutagenisite, efè sou fètilite

Nan yon etid sou kanserojèn nan exenatide nan sourit yo ak rat, ak administrasyon SC nan dòz 18, 70 ak 250 μg / kg / jou, yon ogmantasyon nimerik nan C-selil adenòm tiwoyid san siy malveyan nan rat fi te note nan tout dòz etidye (5 , 22 ak 130 fwa pi wo pase MPD a nan imen). Nan sourit yo, administrasyon an nan dòz yo menm pa t 'revele yon efè kanserojèn.

Efè mutagenik ak clastogenic nan exenatide pandan yon seri de tès yo pa te jwenn.

Nan etid sou fètilite nan sourit yo, nan fanm k ap resevwa dòz SC nan 6, 68 oswa 760 mcg / kg / jou, kòmanse nan yon peryòd de 2 semèn anvan kwazman ak nan 7 jou nan gwosès, pa te gen okenn efè negatif sou fetis la nan dòz jiska 760 mcg / kg / jou (ekspozisyon sistemik se jiska 390 fwa pi wo pase MPDC a - 20 mcg / day, lè kalkile pa AUC).

Aspirasyon. Apre administrasyon sc nan exenatide nan yon dòz 10 μg a pasyan ki gen kalite dyabèt 2 mellitus, exenatide rapidman absòbe, Cmax (211 pg / ml) reyalize apre 2.1 èdtan. AUCo-inf se 1036 pg · h / ml. Exenatide ekspoze (AUC) ogmante pwopòsyonèl nan dòz la nan seri a dòz soti nan 5 a 10 μg, pandan y ap pa gen okenn ogmantasyon pwopòsyonèl nan Cmax. Menm efè a te obsève ak lar sous nan exenatide nan vant la, kwis oswa avanbra.

Distribisyon Vd nan exenatide apre yon sèl administrasyon sc se 28,3 L.

Metabolism ak eskresyon. Li se elimine sitou pa glomerular filtraj ki te swiv pa degradolit pwoteyolitik. Clearance Exenatide se 9.1 l / h. T1 / 2 final la se 2.4 èdtan. Karakteristik sa yo famakokinetik nan exenatide yo se dòz endepandan. Mezire konsantrasyon nan exenatide yo detèmine apeprè 10 èdtan apre dòz.

Famakokinetik nan ka klinik espesyal yo

Pwoblèm fonksyon ren. Nan pasyan ki gen twoub grav oswa modere (kreyinin 30-80 ml / min), ekspozisyon exenatide pa t diferan anpil ak pasyan ki gen fonksyon ren nòmal. Sepandan, nan pasyan ki gen fen-etap echèk ren sot dyaliz, ekspoze a te 3.37 fwa pi wo pase nan sijè an sante.

Fonksyon fwa febli. Famakokinetik etid nan pasyan ki gen egi oswa kwonik fwa echèk pa te fèt.

Ras. Famakokinetik yo nan exenatide nan reprezantan ki nan ras diferan pratikman pa chanje.

Endèks mas kò (IMC). Popilasyon an analiz famakokinetik nan pasyan ki gen yon IMC nan ≥30 kg / m2 ak Exenatide

Kalite 2 dyabèt melitu kòm yon sipleman nan terapi ak metformin, yon dérivat sulfonylurea, thiazolidinedione, yon konbinezon de metformin ak yon dérivés sulfonylurea, oswa yon konbinezon de metformin ak thiazolidinedione nan ka ta gen mank kontwòl glisemi.

Efè segondè Exenatide sibstans lan

Sèvi ak metformin ak / oswa dérivat sulfonylurea

Tab la montre reyaksyon negatif (lòt pase ipoglisemi) ki te fèt ak yon frekans nan ≥5% ak depase plasebo a te note nan twa esè 30-semèn kontwole nan exenatide nan adisyon a metformin ak / oswa yon dérivés sulfonylurea.

Efè segondè yo obsève avèk yon frekans> 1%, men Entèaksyon

Exenatide ta dwe itilize ak prekosyon nan pasyan ki pran oralman dwòg ki mande pou absòpsyon rapid nan aparèy la gastwoentestinal, li ka lakòz yon reta nan gastric decharjeman. Pasyan yo ta dwe avize pran medikaman oral, efè ki depann de konsantrasyon papòt yo (tankou antibyotik), omwen 1 èdtan anvan administrasyon exenatide. Si dwòg sa yo dwe pran ak manje, Lè sa a, yo ta dwe pran pandan repa sa yo lè exenatide pa administre.

Digoxin. Avèk administrasyon an similtane nan digoksin (nan yon dòz 0.25 mg 1 lè / jou) ak exenatide (10 μg 2 fwa nan yon jounen), Cmax nan digoxin diminye pa 17%, ak Tmax ogmante pa 2.5 èdtan. Sepandan, efè a farmakokinetik total (AUC) nan eta a ekilib pa chanje.

Lovastatin. Avèk yon dòz sèl nan lovastatin (40 mg) pandan w ap pran exenatide (10 μg 2 fwa nan yon jounen), AUC ak Cmax nan lovastatin diminye pa apeprè 40 ak 28%, respektivman, ak Tmax ogmante pa 4 èdtan. Nan yon 30 semèn etid klinik kontwole, yo te administre èksenatide pasyan yo. deja ap resevwa inhibiteurs HMG-CoA reduktaz yo pa te akonpaye pa chanjman ki fèt nan konpozisyon an lipid nan san an.

Lisinopril. Nan pasyan ki gen twòp oswa modere atè tansyon wo estabilize pa lisinopril (5-20 mg / jou), exenatide pa t 'chanje AUC a ak Cmax nan lisinopril nan ekilib. Tmax nan lisinopril nan ekilib ogmante pa 2 èdtan.Pa gen okenn chanjman nan endikatè yo nan mwayèn SBP chak jou ak DBP.

Vafarin. Nan esè klinik kontwole nan volontè ki an sante, li te note ke ak entwodiksyon nan warfarin 30 minit apre exenatide, Tmax nan warfarin ogmante pa sou 2 èdtan. Pa te gen okenn chanjman klinikman enpòtan nan Cmax ak AUC. Nan peryòd obsèvasyon apre maketing lan, yo te rapòte plizyè ka yon ogmantasyon nan INR, pafwa akonpaye pa senyen ak itilize similtane nan exenatide ak warfarin (siveyans nan PV se nesesè, espesyalman nan kòmansman tretman an ak lè dòz la chanje).

Itilize nan exenatide nan konbinezon ak ensilin, D-fenilalanin dérivés, meglitinides oswa alfa-glukozidaz inibitè pa te etidye.

Prekosyon Exenatide

Akòz lefèt ke frekans nan ipoglisemi ogmante ak administrasyon an jwenti nan exenatide ak sulfonylurea dérivés, li nesesè pou bay pou yon rediksyon nan dòz la nan sulfonylurea dérivés ak yon risk ogmante nan ipoglisemi. Pifò epizod nan ipoglisemi nan entansite yo te grav oswa modere epi yo te sispann pa konsomasyon idrat kabòn oral.

Li pa rekòmande nan / nan oswa nan / m administrasyon nan dwòg la.

Nan peryòd obsèvasyon apre maketing lan, yo te note ka ki ra nan devlopman pankreatit egi nan pasyan k ap pran exenatide. Pasyan yo ta dwe enfòme ke pwolonje doulè grav nan vant, ki ka akonpaye de vomisman, se yon siy nan pankreatit. Si gen yon sispèk yo devlope pankreatit, exenatide oswa lòt dwòg sispèk ki ta dwe sispann, tès konfimasyon yo ta dwe te pote soti ak tretman apwopriye yo ta dwe inisye. Si se dyagnostik la nan pankreatit konfime, reouvè nan tretman ak exenatide pa rekòmande nan lavni.

Pandan peryòd obsèvasyon pòs-maketing lan, yo te note ka ki ra nan fonksyon ren ren, ki gen ladan ogmante kreyatinin serom, vin pi grav nan ensifizans ren kwonik, egi ren echèk, pafwa ki egzije emodiyaliz. Gen kèk nan ka sa yo yo te note nan pasyan ki te pran youn oswa plis medikaman ak yon efè li te ye sou fonksyon ren ak / oswa nan pasyan ki te gen noze, vomisman ak / oswa dyare ak / san hydrasyon, pandan w ap itilize dwòg, ki gen ladan . Inhibiteurs ACE, NSAIDs, diiretik. Twoub fonksyon ren te revèsib ak terapi antretyen ak retrè dwòg, ki kapab afekte fonksyon ren, ki gen ladan exenatide. Nan etid pre-klinik ak nan klinik, exenatide pa t 'montre dirèk nefrotoksisite.

Antikò pou exenatide ka parèt pandan terapi ak exenatide.

Pasyan yo ta dwe enfòme ke tretman ak exenatide ka lakòz yon diminisyon nan apeti ak / oswa pwa kò e ke akòz efè sa yo pa gen okenn bezwen chanje rejim la dòz.

Nouvèl ki gen rapò

• Exenatide (exenat> Karakteristik Aplikasyon

Yo bay dwòg la lòt nan twazyèm anwo oswa mitan nan zepòl, kwis, ak tou nan vant la. Kòm yon règ, li rekòmande altène sit sa yo pou fè pou evite fòmasyon an nan konglomera lar.

Piki yo ta dwe fè an akò ak tout règleman yo pou yo sèvi ak yon plim sereng. Yo dwe administre medikaman an inèdtan anvan repa prensipal la nan entèval omwen 6 èdtan.

Exenatide pa ka melanje ak fòm dòz lòt, ki pral evite devlopman nan reyaksyon endezirab.

Konpozisyon BAETA

Solisyon an pou administrasyon sc se san koulè, transparan.

Excipients: sodyòm acétate trihydrate, glasyè acétique acide, mannitol, metacresol, dlo pou ak.

1.2 ml - plim sereng (1) - pake nan bwat katon (1).
2.4 ml - plim sereng (1) - pake nan bwat katon (1).

Medikaman ipoglisemi. Agonist Receptor glikagon ki tankou Peptide

Medikaman ipoglisemi. Exenatide (Exendin-4) se yon incretin mimetik epi li se yon amidopeptid asid 39-amine. Incretins, tankou glucagon tankou peptide-1 (GLP-1), amelyore glikoz depandan ensilin sekresyon, amelyore β-selil fonksyon, siprime mank ogmante glucagon sekresyon ak ralanti gastric decharjeman apre yo fin antre nan kouran an jeneral nan trip yo. Exenatide se yon pwisan incretin mimetik ki amelyore glikoz ki depann ensilin ensilin e li gen lòt efè ipoglisetik nannan nan incretins yo, ki amelyore kontwòl glisemi nan pasyan ki gen kalite 2 dyabèt.

Sekans nan asid amine nan exenatide ki pasyèlman koresponn ak sekans lan nan moun GLP-1, kòm yon rezilta nan ki li mare ak aktive GLP-1 reseptè nan imen, ki mennen nan ogmante sentèz glikoz-depandan ak sekresyon nan ensilin soti nan pancreaic β-selil yo ak patisipasyon an nan AMP siklik fason. Exenatide stimul liberasyon an nan ensilin soti nan β-selil nan prezans ki wo konsantrasyon glikoz.

Exenatide diferan nan estrikti chimik ak aksyon famasi soti nan ensilin, sulfonylurea dérivés, D-fenilalanin dérivés Et meglitinides, biguanides, thiazolidinediones Et alpha-glucosidase inhibiteurs.

Exenatide amelyore kontwòl glisemi nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 akòz mekanis sa yo.

Nan kondisyon hyperglycemic, exenatide amelyore glikoz-depann sekresyon nan ensilin nan pankreyas-β-selil yo. Sekresyon ensilin sa a sispann kòm konsantrasyon nan glikoz nan san an diminye epi li apwoche nòmal, kidonk diminye risk pou potansyèl de ipoglisemi.

Sekresyon nan ensilin pandan 10 premye minit yo (an repons a yon ogmantasyon nan glisemi), yo konnen kòm "premye faz nan repons ensilin", se espesyalman absan nan pasyan ki gen kalite 2 dyabèt. Anplis de sa, pèt la nan premye faz nan repons lan ensilin se yon pwoblèm byen bonè nan β-selil fonksyon nan kalite 2 dyabèt. Administrasyon an exenatide retabli oswa amelyore siyifikativman tou de premye ak dezyèm faz yo nan repons lan ensilin nan pasyan ki gen kalite 2 dyabèt.

Nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 melitu kont background nan nan ipèglisemi, administrasyon an nan exenatide reprim twòp sekresyon nan glikagon. Sepandan, exenatide pa entèfere ak repons nòmal glucagon lan pou ipoglisemi.

Li te montre ke administrasyon an nan exenatide mennen nan yon diminisyon nan apeti ak yon diminisyon nan konsomasyon manje, inibit mobilite a nan vant lan, ki mennen nan yon ralentissement nan li yo vid.

Nan pasyan ki gen dyabèt melitus tip 2, terapi exenatide nan konbinezon ak metformin, thiazolidinedione ak / oswa preparasyon sulfonylurea mennen nan yon diminisyon nan glisyè san jèn, glann nan san postprandyal, ak HbA 1c, kidonk amelyore kontwòl glisemi nan pasyan sa yo.

Apre administrasyon sc nan exenatide nan yon dòz 10 μg a pasyan ki gen dyabèt melitu tip 2, exenatide rapidman absòbe ak rive nan yon mwayèn C max apre 2.1 èdtan, ki se 211 pg / ml, AUC o-inf se 1036 pg × h / ml. Lè ekspoze a exenatide, AUC ogmante nan pwopòsyon ogmante dòz la soti nan 5 μg a 10 μg, pandan y ap pa gen okenn ogmantasyon pwopòsyonèl nan C max. Menm efè a te obsève ak lar sous nan exenatide nan vant la, kwis oswa avanbra.

V d nan exenatide apre administrasyon sc se 28.3 L.

Metabolism ak eskresyon

Exenatide se prensipalman elimine pa glomerilè filtraj ki te swiv pa degradolit pwoteyolitik. Clearance Exenatide se 9.1 l / h. T final la 1/2 se 2.4 èdtan.Sa karakteristik famakokinetik nan exenatide yo se dòz endepandan. Mezire konsantrasyon nan exenatide yo detèmine apeprè 10 èdtan apre dòz.

Famakokinetik nan ka klinik espesyal yo

Nan pasyan ki gen twoub grav oswa modere (CC 30-80 ml / min), clearance exenatide pa siyifikativman diferan de clearance nan pasyan ki gen nòmal fonksyon ren, Se poutèt sa, ajisteman dòz nan medikaman an pa obligatwa. Sepandan, nan pasyan ki gen fen-etap echèk ren sot dyaliz, se clearance an mwayèn redwi a 0.9 l / h (konpare ak 9.1 l / h nan sijè an sante).

Depi exenatide se sitou elimine nan ren yo, yo kwè ke fonksyon pwoblèm nan fwa pa chanje konsantrasyon nan exenatide nan san an.

Laj la pa afekte karakteristik famasi yo nan exenatide. Se poutèt sa, pasyan granmoun aje yo pa oblije pote soti nan ajisteman dòz.

Famasiyinetik nan exenatide nan timoun ki poko gen 12 ane ki gen laj pa te etidye.

Nan yon etid farmakokinetik nan adolesan ki gen laj 12 a 16 an avèk dyabèt tip 2 ki gen dyabèt, lè yo te preskri exenatide nan yon dòz 5 μg, paramèt yo famasi yo te menm jan ak sa ki nan granmoun.

Pa gen okenn diferans klinikman siyifikatif ant gason ak fanm nan famakokinetik yo nan exenatide.

Famakokinetik yo nan exenatide nan reprezantan ki nan ras diferan pratikman pa chanje. Ajisteman dòz ki baze sou orijin etnik pa obligatwa.

Pa gen okenn korelasyon aparan ant endèks mas kò (BMI) ak farmakokinetik exenatide. Ajisteman dòz ki baze sou BMI pa obligatwa.

Endikasyon BAETA

Enfòmasyon ki soti nan ki BAETA ede:

- Kalite 2 dyabèt melitus kòm monoterapi nan adisyon a rejim alimantè ak fè egzèsis reyalize bon jan kontwòl glisemi.

- Kalite 2 dyabèt melitus kòm yon terapi adisyonèl pou metformin, yon dérivat sulfonylurea, thiazolidinedione, yon konbinezon de metformin ak yon dérivés sulfonylurea, oswa metformin ak thiazoldinedione si kontwòl ase glikim pa reyalize.

Efè segondè nan BAETA

Reyaksyon negatif ki te fèt pi souvan pase nan ka izole yo ki nan lis dapre gradyasyon ki anba la a: trè souvan (≥10%), souvan (≥1%, men reyaksyon lokal: trè souvan - gratèl nan sit piki a, raman - gratèl, wouj nan nan ... sit piki.

Soti nan sistèm dijestif la: souvan - anvi vomi, vomisman, dyare, dispèpsi, pèt apeti.

Soti nan bò a nan sistèm nève santral la: souvan - vètij.

Lè w ap itilize Bayeta ® kòm yon monoterapi, ensidans nan ipoglisemi te 5% konpare ak 1% plasebo.

Pifò epizod nan ipoglisemi nan entansite yo te grav oswa modere.

Reyaksyon negatif ki te fèt pi souvan pase nan ka izole yo ki nan lis dapre gradyasyon ki anba la a: trè souvan (≥10%), souvan (≥1%, men nan sistèm dijestif la: trè souvan - anvi vomi, vomisman, dyare, souvan - diminye ... apeti, dispèpsi, rflu gastro, nan souvan - doulè nan vant, gonfleman, belching, konstipasyon, twoub gou, flatulans, raman pankreatit egi. Pi souvan, anviwònman noze nan entansite twò grav oswa modere te dòz-depann ak tan san yo pa aktivite ki pa aktif.

Soti nan bò a nan sistèm nève santral la: souvan - vètij, maltèt, raman - somnolans.

Soti nan sistèm andokrinyen an: trè souvan - ipoglisemi (nan konbinezon ak yon dérivat sulfonylurea). Paske frekans nan ipoglisemi ogmante ak itilizasyon an ansanm ki bayeta ® ak sulfonylurea dérivés, li nesesè pou bay yon rediksyon nan dòz la nan sulfonylurea dérivés ak yon risk ogmante nan ipoglisemi. Pifò epizod nan ipoglisemi nan entansite yo te twò grav oswa modere, epi yo te sispann pa konsomasyon oral nan idrat kabòn.

Soti nan bò a nan metabolis: souvan - iperidroz, raman - dezidratasyon (ki asosye ak kè plen, vomisman ak / oswa dyare).

Soti nan sistèm nan urin: raman - pwoblèm ren fonksyon, ki gen ladan egi ren echèk, vin pi grav nan kou a nan ensifizans ren kwonik, ogmante kreatinin sewòm.

Reyaksyon alèjik: raman - angioedema, trè raman - reyaksyon anafilaktik.

Reyaksyon lokal: souvan - gratèl nan sit piki a, raman - gratèl, woujè nan sit piki a.

Lòt: souvan - tranble, feblès.

Plizyè ka ogmante nan tan koagulasyon yo te rapòte ak itilizasyon an similtane nan warfarin ak exenatide, ki se raman akonpaye pa senyen.

An jeneral, efè segondè yo te modere oswa modere nan entansite ak pa t 'mennen nan retrè nan tretman an.

Mesaj espontane (apre maketing)

Reyaksyon alèjik: trè raman - reyaksyon anafilaktik.

Maladi nan nitrisyon ak metabolis: trè raman - dezidratasyon, anjeneral, ki asosye ak noze, vomisman ak / oswa dyare, pèdi pwa.

Soti nan sistèm nève a: Disgiuzi, somnolans.

Soti nan sistèm dijestif la: belching, konstipasyon, flatulans, raman - egi pankreatit.

Soti nan sistèm nan urin: yon chanjman nan fonksyon ren, incl. echèk ren ren egi, vin pi grav nan ensifizans ren kwonik, ki gen pwoblèm fonksyon ren, ogmante konsantrasyon kreatinin serom.

Reyaksyon dèrmatolojik: gratèl makulapapil, gratèl po, urtikèr, angioedema, alopesi.

Syans laboratwa: yon ogmantasyon nan INR (lè konbine avèk vafaren), nan kèk ka ki asosye avèk devlopman senyen.

Nan ka ta gen yon dòz (dòz 10 fwa maksimòm dòz la rekòmande), sentòm sa yo yo te obsève: anvi vomi grav ak vomisman, menm jan tou devlopman an rapid nan ipoglisemi.

Tretman: se terapi sentòm te pote soti, ki gen ladan administrasyon parenteral nan glikoz nan ka ta gen ipoglisemi grav.

Bayeta ® yo ta dwe itilize avèk prekosyon nan pasyan k ap pran preparasyon oral ki mande rapid absòpsyon nan aparèy la gastwoentestinal, kòm Baeta ® pouvwa reta gastric vide. Pasyan yo ta dwe avize yo pran medikaman oral, efè a ki depann sou konsantrasyon papòt yo (pou egzanp, antibyotik), omwen 1 èdtan anvan administrasyon an nan exenatide. Si dwòg sa yo dwe pran ak manje, Lè sa a, yo ta dwe pran pandan repa sa yo lè exenatide pa administre.

Avèk administrasyon an similtane nan digoksin (0.25 mg 1 tan / jou) ak preparasyon an Baeta ®, C max la nan digoksin diminye pa 17%, ak T max ogmante pa 2.5 èdtan. Sepandan, AUC nan eta a ekilib pa chanje.

Avèk entwodiksyon nan Bayeta ®, AUC ak C max nan lovastatin diminye pa apeprè 40% ak 28%, respektivman, ak T max ogmante pa apeprè 4 èdtan. Ko-administrasyon nan Bayeta ® ak HMG-CoA reductase inhibiteurs pa te akonpaye pa chanjman nan konpozisyon lipid san (HDL). -kolestewòl, kolestewòl LDL, kolestewòl total ak TG).

Nan pasyan ki gen twòp oswa modere atè tansyon wo, estabilize pandan w ap pran lisinopril (5-20 mg / jou), Bayeta ® pa t 'chanje AUC a ak C max nan lisinopril nan ekilib. T max nan lisinopril nan ekilib ogmante pa 2 èdtan. Pa te gen okenn chanjman ki fèt nan mwayèn sistolik chak jou ak presyon nan san diastolic.

Li te note ke ak entwodiksyon nan warfarin 30 minit apre preparasyon an Baeta ® T max ogmante pa apeprè 2 èdtan. Yon chanjman klinikman enpòtan nan C max ak AUC pa te obsève.

Itilize nan Bayeta ® nan konbinezon ak ensilin, dérivés nan D-fenilalanin, meglitinide oswa inhibiteurs alfa-glukozidaz pa te etidye.

Pa administre medikaman an apre yon repa. Li pa rekòmande nan / nan oswa nan / m administrasyon nan dwòg la.

Bayeta ® pa ta dwe itilize si patikil yo jwenn nan solisyon an oswa si solisyon an se twoub oswa gen yon koulè.

Akòz imunojenisite potansyèl de dwòg ki gen pwoteyin ak peptides, devlopman nan antikò nan exenatide se posib pandan terapi ak Bayeta ®. Nan majorite nan pasyan ki moun ki te pwodiksyon an nan antikò sa yo te note, tit yo diminye kòm terapi kontinye epi li rete ba pou 82 semèn. Prezans antikò pa afekte frekans ak kalite efè segondè ki rapòte.

Pasyan yo ta dwe enfòme ke tretman ak Bayeta ® ka mennen nan yon diminisyon nan apeti ak / oswa pwa kò, e ke akòz efè sa yo pa gen okenn bezwen chanje rejim nan dòz.

Nan etid pre-klinik nan sourit yo ak rat, pa gen okenn efè kanserojèn nan exenatide detekte. Lè yon dòz te aplike nan rat ki te 128 fwa dòz la nan imen, yon ogmantasyon nimerik nan C-selil adenòm tiwoyid te note san okenn siy malveyan, ki te asosye ak yon ogmantasyon nan esperans lavi nan bèt eksperimantal k ap resevwa exenatide.

Yo te rapòte kèk bagay ki ra nan fonksyon ren ren, ki gen ladan yon ogmantasyon nan kreyatinin sewòm, devlopman nan echèk ren, vin pi grav kou a nan echèk kwonik ak egi nan ren, e pafwa emodiyaliz te nesesè. Gen kèk nan fenomèn sa yo ki te obsève nan pasyan k ap resevwa youn oswa plis dwòg famasi ki afekte fonksyon ren / metabolis dlo ak / oswa kont evènman lòt negatif ki kontribye nan pwoblèm idratasyon, tankou kè plen, vomisman ak / oswa dyare. Medikaman anjeneral yo enkli inhibiteurs ACE, NSAIDs, ak diiretik. Lè yo te preskri terapi sentòm ak sispann dwòg la, prezimableman kòz la nan chanjman pathologie, ki gen pwoblèm fonksyon ren te retabli. Pandan etid pre-pre ak klinik nan exenatide, prèv ki montre nefrotoksikite dirèk pa te jwenn.

Yo rapòte ka ra nan pankreatit egi pandan y ap pran Bayeta ®. Pasyan yo ta dwe enfòme sou sentòm yo karakteristik pankreatit egi: pèsistan grav nan vant doulè. Lè yo te preskri sentòm terapi, rezolisyon nan pankreatit egi te obsève.

Pasyan yo anvan yo kòmanse tretman ak Bayeta ® ta dwe familyarize tèt yo ak "Gid la pou yo sèvi ak yon plim sereng" tache ak dwòg la.

Lis B. Dwòg la ta dwe konsève nan yon tanperati ki gen ant 2 ° ak 8 ° C. Lavi etajè se 2 zan.

Yon medikaman ki itilize nan yon plim sereng ta dwe estoke nan yon tanperati ki pa depase 25 ° C pou pa plis pase 30 jou.

Dwòg la ta dwe estoke soti nan rive nan timoun yo, pwoteje soti nan ekspoze nan limyè, pa jele.