Kouman yo itilize Lopirel nan dwòg?

Eleman aktif nan dwòg la oaza inibit molekil obligatwa ADP ak reseptè ki sitiye sou sifas la konte plakèt. Kidonk, deklanchman an nan konplèks la GPIIb / IIIa ak agregasyon platlèt vin enposib. Epitou klopidogrel inibit pwosesis agrégation induit pa lòt moun antagonist. Plakèt rete domaje epi yo kapab pwosesis jouk nan fen sik lavi yo. agrégation.

Apre li resevwa premye pakèt medikaman an, gen yon pwosesis antitrombotik ki kòmanse rive, se nivo leykosit yo ki etabli pa 3-7 jou nan administrasyon an. Nan mwayèn, 5 jou apre sispansyon nan tretman an, agregasyon plakèt ak dire a nan senyen retounen nan nivo inisyal la.

Medikaman an trè byen vit absòbe nan Aparèy gastwoentestinal. Sepandan, konsantrasyon an klopidogrelnan plasma a trè ba, absòpsyon se 50%. Dwòg la mare byen nan pwoteyin san plasma.

Clopidogrel se metabolize nan fwa a, apeprè 80% nan metabolites yo jwenn nan plasma yo inaktif. Metabolit aktif, ki bay nesesè a anti-total aksyon, ki te fòme pa yon reyaksyon oksidasyon, ki enplike isoenzim sitokrom P450 - 2B6 ak 3A4. Metabolit nan tèt li byen vit reyaji avèk yo plakèt epi li pa jwenn nan san plasma.

Mwatye lavi a se 6 èdtan pou sibstans aktif ak 8 pou metabolit inaktif li yo. Pwodwi yo elimine sitou ak pipi ak poupou.

Moun ki soufri echèk ren ren grav, yon diminisyon nan efikasite nan dwòg la pa 25% konpare ak moun ki an sante.

Endikasyon pou itilize nan Lopirel

Se dwòg la itilize yo anpeche tronboz arterial nan moun ki soufri sendwòm koronè egi:

Epitou endike pou itilize yo aterotombotik konplikasyon nan pasyan ki te soufri enfaktis myokad, yon konjesyon serebralgenyen maladi periferik nan zo anndan. Nan ka sa a, yo itilize medikaman an kòm yon pwofilaktik.

Kontr

Medikaman an pa preskri:

nan grav echèk fwa,
fanm ansent ak lactation,
nan sendwòm emoraji,
nan emoraji entrakranyen, ilsè nan vantki pa espesifik kolit emorajik, timè poumon, tibèkiloz ak hyperfibrinolysis,
timoun ki poko gen 18 an
nan alèji sou konpozan dwòg la,
ak entolerans galaktoz.

Atansyon yo ta dwe egzèse lè konbine dwòg la ak asid asetilsalisilik, NSAIDs, eparin, trombolitik, ak ren ak ensifizans epatik, anvan operasyon.

Lopirel, enstriksyon pou itilize (metòd ak dòz)

Tablèt yo te pran nan bouch, kèlkeswa rejim nan repa.

Enstriksyon pou itilize Lopirel (75 mg)

Kòm yon règ, ak enfaktis myokadkonjesyon serebral ischemikpasyan ki gen maladi atè nan periferi yo preskri 1 grenn 1 fwa pa jou.

Duration nan admisyon apre kriz kadyak - de 1 a 25 jou, apre konjesyon serebral - 7 jou oswa 6 mwa.

Si pasyan ansendwòm kowonè san yo pa leve ST oswa te fèt kardyovaskulasyon stenting, Lè sa a, tretman kòmanse ak yon dòz 300 mg, ak 75 mg Lè sa a, (yon grenn) preskri yon fwa nan yon jounen pou 3 mwa (ka kou a dwe pwolonje nan yon ane). Nan maladi sa yo, tankou yon règ, Anplis de sa preskri menasid syetyl salisilikDòz la rekòmande se 100 mg.

Release fòm ak konpozisyon

Lopirel ki disponib nan fòm tablèt nan yon kokiy fim: wonn, boksveks, woz, ak yon "mwen" gravure sou yon bò (7 oswa 10 tablèt nan yon pake anpoul: nan yon bundle katon nan 1, 2, 4 oswa 8 ti anpoul, 7 tablèt oswa 1, 2, 3, 5, 6, 9 oswa 10 ti anpoul pou 10 tablèt, nan yon pake katon pou yon lopital 10, 20, 30 oswa 40 ti anpoul).

1 grenn nan Lopirel gen ladan:

sibstans aktif: clopidogrel - 75 mg,
excipients: cellulose microcristalline, laktoz, talk, glyceryl dibehenate, crospovidone (tip A),
koki: Opadry II 85G34669 talk woz, alkòl polivinik, macrogol 3350, gaz titàn (E171), wouj oksid fè (E172), lesitin (E322).

Mekanis nan aksyon

Clopidogrel fè pati kategori prodrags yo. Youn nan metabolites li yo se yon inibitè aktif nan agregasyon plakèt: inibit obligatwa nan adenosine difosfat (ADP) ak P2Y₁₂platelet reseptè ki te swiv pa ADP-medyatè aktivasyon konplèks la nan glikoprotein IIb / IIIa, ki lakòz repwesyon nan agrandi platlèt. Yon mekanis irevokabl obligatwa pèmèt plakèt yo dwe iminitè nan eksitasyon ADP pandan tout lavi yo (apeprè 7-10 jou). Se fonksyon an nòmal nan plakèt retabli depann sou vitès la nan mete ajou yo.

Dwòg la tou inibit agregasyon platlèt ki te koze pa agonist lòt pase ADP. Se fòmasyon nan yon metabolit aktif ki te koze pa aksyon an nan isoenzymes nan sistèm P₄₅₀, epi depi kèk isoenzim ka diferan nan polimorfism oswa yo ka inibe pa lòt dwòg, se pa tout pasyan gen ase anpèchman nan platlèt agrégation.

Pwopriyete farmakodinamik

Yon konsomasyon chak jou nan clopidogrel nan yon dòz 75 mg bay yon repwesyon siyifikatif nan ADP-pwovoke agrégation platlèt soti nan premye jou nan administrasyon an. Piti piti, sou kou a nan 3-7 jou, degre nan repwesyon ogmante, rive nan yon nivo konstan apre rive eta a ekilib. Lè w ap pran yon dòz chak jou nan 75 mg nan ekilib, agrégation plato plat siprime pa 40-60%. Sou kou a nan 5 jou apre yo fin kanpe dwòg la, tan an senyen ak agrégation platelet piti piti retounen nan nivo inisyal la.

Efikasite nan klinik / sekirite

Clopidogrel anpeche devlopman aterotromonik nan nenpòt lokalizasyon blesi vèvo aterosklerozik (pa egzanp, ak blesi atè kardyovaskilè, periferik oswa serebral).

Nan yon esè klinik ACTIVE-A, li te montre ke si te gen fibrilasyon atrièl nan pasyan ki te gen youn oswa plis faktè risk pou konplikasyon vaskilè men yo te ka pran anticoagulan endirèk, konbinezon klopidogrel ak asetilsalisilsik asid (konpare ak asid asetilsisilikik monoterapi) redwi frekans lan ansanm pran enfaktis myokad, konjesyon serebral, tronmolism sistemik deyò sistèm nève santral la oswa mòtalite vaskilè, sitou akòz yon diminisyon nan risk pou konjesyon serebral la. Efikasite nan ko-administrasyon nan clopidogrel ak asid asetilsalisilik manifeste poukont li bonè ak pèsiste pou 5 ane. Diminye nan chans pou yo devlope pi gwo konplikasyon vaskilè nan pasyan ki ap pran asid asetilsalisilik ak clopidogrel te sitou bay pa yon diminisyon enpòtan nan frekans la nan kou. Pandan terapi ak medikaman sa yo, risk pou konjesyon serebral la te redwi, te gen tou yon tandans nan yon diminisyon nan ensidans nan enfaktis myokad, men pa te gen okenn diferans nan frekans nan tronboza deyò sistèm nève santral la oswa lanmò vaskilè. Ansanm ak sa a, pran clopidogrel ak asetilsalisilik asid redwi total tan an entène lopital pou pasyan ki gen pwoblèm nan sistèm kadyovaskilè.

Aspirasyon

Menm jan ak yon sèl, ak yon dòz kou nan clopidogrel nan yon dòz 75 mg pou chak jou, se sibstans ki sou yo rapidman absòbe. An mwayèn, konsantrasyon maksimòm klopidogrel nan san nan san an rive apeprè 45 minit apre administrasyon oral ak chenn nan 2.2 a 2.5 ng / ml. Absòbsyon nan klopidogrel pa ren yo (dapre eskresyon nan metabolites li yo) se omwen 50%.

Metabolism

Se sibstans ki aktif anpil metabolize nan fwa a. Nan vivo ak in vitro, klopidogrel metabolize nan de fason: atravè esteraz ki te swiv pa idroliz, sa ki lakòz fòmasyon yon derive inaktif nan asid carboxylic (85%) soti nan metabolites ki sikile nan sistèm nan sitokrom P.₄₅₀.

Nan premye etap la, se clopidogrel metabolize nan yon metabolit entèmedyè - 2-oxoclopidogrel. Ki vin apre metabolis nan oxoclopidogrel lakòz aparans nan yon metabolit aktif, yon derive thiol nan clopidogrel. Chemen metabolik in vitro sa a fèt avèk patisipasyon izozim CYP2C19, CYP3A4, CYP2B6, ak CYP1A2. Metabolit la thiol aktif izole nan vitro irevèrsibl epi byen vit mare ak reseptè plakèt, inhibition agrégation yo.

Nan ka yon dòz sèl nan clopidogrel nan yon dòz 300 mg, konsantrasyon an maksimòm nan metabolit la aktif se de fwa pi wo ke lè w ap pran yon dòz antretyen clopidogrel 75 mg pou 4 jou. Te konsantrasyon maksimòm nan metabolit aktif nan clopidogrel anrejistre 0.5-1 èdtan apre yo fin pran dwòg la.

Nan imen, apre yo fin administre oral nan 14 C-etikèt clopidogrel pou 120 èdtan, apeprè 46% nan radyoaktivite a elimine nan trip yo ak apeprè 50% nan radyoaktivite a elimine nan ren yo. Apre yon dòz sèl nan clopidogrel nan yon dòz 75 mg, mwatye lavi a se apeprè 6 èdtan. Avèk yon dòz sèl ak dòz repete, mwatye lavi sa a ki nan metabolit la sikile prensipal prensipal nan san an se sou 8 èdtan.

Famakojenetik

Metabolit aktif nan clopidogrel ak entèmedyè metabolite 2-oxoclopidogrel a fòme lè l sèvi avèk isoenzyme CYP2C19 la. Jenotip ienzèn CYP2C19 la afekte efè antiplatelet ak farmakokinetik metabolit aktif la pandan yon etid agregasyon plakèt ex vivo.

Allele nan jèn CYP2C19 * 1 la koresponn ak yon metabolis konplètman fonksyonèl, ak alèl yo nan CYP2C19 * 3 ak CYP2C19 * 2 jèn yo ki pa fonksyone epi ki lakòz yon diminisyon nan metabolis nan pifò reprezantan Mongoloid yo (99%) ak Kokasid (85%) ras. Lòt alèl ki lakòz yon diminisyon oswa mank de metabolis (ki gen ladan men pa limite a alèl nan CYP2C19 * 4, * 5, *, 6, * 7, * jèn yo) yo se mwens komen. Pasyan ki gen metabolizers fèb yo ta dwe gen alèl yo de ki endike nan jèn la ak pèt nan fonksyon. Dapre done pibliye, frekans nan fenotip nan fèb metabolizer CYP2C19 nan moun ki nan ras la Negroid se 4%, ras la Caucasoid - 2%, ak Chinwa yo - 14%.

Pou evalye famasiinetik la ak efè antiplatelet lè w ap pran yon premye dòz clopidogrel 300 mg ak konsomasyon ki vin apre li yo nan 75 mg pou chak jou, menm jan tou lè w ap pran yon premye dòz clopidogrel 600 mg ak konsomasyon ki vin apre li yo nan 150 mg pou chak jou pou 5 jou (jiskaske ekilib rive ) Yo te fè yon etid kwaksyonèl ki enplike 40 volontè nan 4 gwoup 10 moun ki gen 4 subtip nan izo CYP2C19 (ultrafast, entans, fèb oswa entèmedyè metabolizers). Kòm yon rezilta, nan entansif, entèmedyè, ak ultra metabolizers, pa te gen okenn diferans siyifikatif nan ekspozisyon an nan metabolit la aktif, menm jan tou nan valè yo an mwayèn nan anpèchman nan platlèt agrégation (pwovoke ADP). Ekspozisyon metabolis aktif nan metabolizers fèb an konparezon ak metabolizers entansif diminye pa 63-71%. Nan ka a nan rejim nan 300 mg / 75 mg, efè a antiplatelet nan metabolizers fèb diminye ak valè mwayèn anpèchman agregasyon plakèt, ki te 24% (apre 24 èdtan) ak 37% (nan jou 5) konpare ak anpèchman agregasyon vle di platlèt nan nan ... entansif (39% - apre 24 èdtan ak 58% - nan 5yèm jou a) ak entèmedyè (37% - apre 24 èdtan ak 60% - nan 5yèm jou a) metabolizers. Nan ka a nan itilize konplo 600, CYP2C19 * 1 alèl la jèn bay yon totalman fonksyonèl mg / 150 mg metabolis, ekspoze a nan metabolit aktif la nan metabolizers fèb te pi wo pase ak 300 mg / 75 mg konplo a. Medikal inhibition a agregasyon plakèt te 32% (apre 24 èdtan) ak 61% (nan 5yèm jou a), ki te plis pase menm valè a pou rejim nan 300 mg / 75 mg, men li te menm jan ak gwoup nan pasyan ki gen CYP2C 19 -. metabolis, ki te resevwa tretman dapre konplo a 300 mg / 75 mg. Li ta dwe te note ke nan etid la, pran an kont rezilta a nan klinik pou pasyan nan gwoup sa a, rejim nan dòz nan clopidogrel pa gen ankò yo te etabli.

Yon meta-analiz de sis etid, ki gen ladan done ki sòti nan 335 volontè ki te resevwa clopidogrel epi li te rete nan yon eta de konsantrasyon ekilib, te montre ke ekspoze a nan metabolit la aktif nan metabolizers fèb te redwi pa 72%, ak nan metabolites entèmedyè - pa 28%, byenke valè an mwayèn nan anpèchman nan agregasyon plakèt te. redwi an konparezon ak metabolizers entansif pa 21.4 ak 5.9%, respektivman.

Relasyon ki genyen ant jenotip a CYP2C19 ak rezilta klinik nan pasyan k ap resevwa clopidogrel pa te evalye nan prospèktif, kontwole, esè randomized, sepandan, nan dat, gen plizyè analyses retrospektiv. Pibliye done ki sòti nan syans plizyè kòwòt, osi byen ke rezilta yo nan jenotip nan syans klinik yo: CHARISMA (n = 2428), CURE (n = 2721), TRITON-TIMI 38 (n = 1477), CLARITY-Timi 28 (n = 227), aktif- A (n = 601).

Twa etid kòwoutyè (Giusti, Collet, Sibbing) ak jijman nan klinik TRITON-TIMI 38 nan pasyan nan gwoup la konbine ak metabolis fèb ak entèmedyè anrejistre yon ensidans pi wo nan konplikasyon kadyovaskilè (enfaktis myokad, konjesyon serebral, lanmò) oswa tronbozi stent konpare ak menm jan an menm. done konsènan metabolizers entans.

Nan etid la kòwòt Simon ak etid la CHARISMA, yon frekans ogmante nan konplikasyon kadyovaskilè te rapòte sèlman nan metabolizers fèb (lè yo konpare ak entans).

Nan etid la kòwòt Trenk ak CLARITY, CURE, etid aktif-A, pa te gen okenn asosyasyon nan konplikasyon kadyovaskilè ak entansite a nan CYP2C19 metabolis.

Etid nan klinik ki te pote soti nan dat gen yon gwosè echantiyon ensifizan yo detekte diferans ki genyen nan rezilta klinik nan pasyan ki gen aktivite ba isoenzim CYP2C19.

Ka Klinik Espesyal

Famasiinetik yo nan metabolit aktif nan clopidogrel pou gwoup endividyèl pa te etidye.

Nan etid ki enplike volontè granmoun aje (plis pase 75 ane), konpare ak done yo nan volontè jèn, diferans ki genyen nan tan senyen ak agregasyon plakèt yo pa te jwenn. Pou tretman pou pasyan granmoun aje, ajisteman dòz nan Lopirel pa obligatwa.

Famasiyinetik nan clopidogrel nan pasyan ki poko gen laj 18 ane pa te etidye.

Nan domaj ren grav (avèk clearance kreyatin ki soti nan 5 a 15 ml / min) kòm yon rezilta nan itilize repete nan clopidogrel nan yon dòz 75 mg pou chak jou, degre nan inisyasyon nan ADP-pwovoke agrégation platlèt te 25% pi ba pase sa ki nan volontè ki an sante, sepandan, tan an senyen rete. menm jan ak endikatè sa a pou volontè ki an sante ki te resevwa yon dòz chak jou nan clopidogrel 75 mg. Medikaman an te byen tolere pa tout pasyan yo.

Nan domaj nan fwa grav kòm yon rezilta nan pran clopidogrel nan yon dòz 75 mg pou chak jou pou 10 jou, degre nan anpèchman nan ADP-pwovoke agrégation platlèt te menm jan ak sa pou volontè ki an sante.Tou de gwoup yo te tou konparab nan vle di tan senyen.

Prevalans alèl yo nan CYP2C9 izoin jèn yo, ki responsab pou metabolis redwi ak entèmedyè, varye nan mitan reprezantan ki nan diferan gwoup rasyal. Pou reprezantan ki nan Mongoloid la ras, gen yon ti kantite lajan nan done literati ki pa pèmèt yon evalyasyon sou siyifikasyon nan genotip nan CYP2C19 izo an konsènan devlopman nan konplikasyon ischemik.

Aksyon farmakolojik

Eleman aktif nan dwòg la Lopirel oaza inibit obligatwa nan molekil la ADP reseptè ki sitiye sou sifas la nan plakèt. Se konsa, aktivasyon nan konplèks la GPIIb / IIIa ak agrégation plato vin enposib. Clopidogrel tou inibit pwosesis agrégation induit pa antagonist lòt. Jouk nan fen sik lavi, plakèt rete domaje ak anmezi pou fè agrégation.

Medikaman an trè rapidman absòbe nan aparèy dijestif la. Sepandan, konsantrasyon nan clopidogrel nan plasma se trè ba, absòpsyon a se 50%. Dwòg la mare byen nan pwoteyin san plasma.

Clopidogrel se metabolize nan fwa a, apeprè 80% nan metabolites yo jwenn nan plasma yo inaktif. Metabolit aktif la, ki gen efè anti-regilasyon nesesè, fòme pa reyaksyon oksidasyon, avèk patisipasyon sitokrom P450 isoenzim 2B6 ak 3A4. Metabolit nan tèt li byen vit reyaji ak plakèt ak pa detekte nan san plasma.

Mwatye lavi a se 6 èdtan pou sibstans aktif ak 8 pou metabolit inaktif li yo. Pwodwi yo elimine sitou ak pipi ak poupou.

Moun ki soufri echèk ren ren grav, yon diminisyon nan efikasite nan dwòg la pa 25% konpare ak moun ki an sante.

Enstriksyon pou itilize

Tablèt Lopirel ta dwe pran oralman, kèlkeswa konsomasyon manje.

Pasyan ki te soufri yon konjesyon serebral ischemik / enfaktis myokad oswa ki gen maladi atè periferik ta dwe pran 75 mg yon fwa pa jou. Apre yon kriz kadyak, terapi kòmanse soti nan premye jou yo epi dire jiska 35 jou, epi apre yon konjesyon serebral - soti nan 1 semèn a 6 mwa.

Nan prezans sendwòm asosye san yo pa elevasyon segman ST (ki gen ladan pasyan ki gen stent pandan entèvansyon kardyovaskulèr), se terapi a te kòmanse avèk yon dòz loading nan 300 mg (yon sèl itilize), ak Lè sa a, yo chanje a 75 mg nan 24 èdtan nan 1 dòz (konbinezon ak asetilsalisilik asid nan yon dòz pa pi wo pase 100 mg). Kou a se jiska 1 ane.

Nan sendwòm egi kowonè ak elevasyon segman ST (nan konbinezon ak aspirin ak sibstans ki sou trombolitik), tablèt yo preskri yon fwa nan yon dòz 75 mg pou chak 24 èdtan pou 1 aplikasyon ak itilize nan premye nan yon dòz loading (yon fwa, ak trombolytics ak aspirin). Tretman kòmanse pi bonè posib epi kontinye pou yon lòt mwa omwen. Dòz la loading apre laj la nan 75 ane pa itilize.

Efè segondè yo

sistèm lenfatik ak sikilatwa: souvan - eozinofilya, leykopenya, tronbòstopenya, raman netropèn (ki gen ladan netropeni grav), anemi aplaka trè raman, tronbotin tronbopenopèn, agranulocytosis, pancopopèn, granulocytopenia, kalite,
sistèm iminitè: trè raman - reyaksyon anafilaktoid, maladi seromik, frekans enkoni - devlopman reyaksyon kwaze ipersansibilite ak tiyopiridin (pa egzanp tiklopidin ak prasugrel),
muskuloskeletik ak tisi konjonktif: trè raman - atrit, emartroz (emoraji nan sistèm mis yo), dyalgi, artraljya,
sistèm nève: souvan - maltèt, emoraji entrakranyen (kèk ka ak rezilta fatal), vètij, parestezi, trè raman - latwoublay gou,
po ak tisi anba: souvan - ematom, souvan - gratèl, gratèl, purpur, trè raman - angioedema, dèrmatoz bullous (eritem multiforme, sendwòm Stevens-Johnson, toksik nekroliz epidèrmik), sypatik eritetik oswa èksfolyasyon gratèl ak sentòm sistemik ak eozinofili, urtikèr, likèn plan, ekzema,
vizyon: raman - emoraji je (nan klinèks je, konjonktivif, retin),
fwa ak aparèy urin: trè raman - epatit, egi ensifizans fwa, anomali nan etid laboratwa nan eta a fonksyonèl nan fwa a,
etid enstrimantal ak laboratwa: souvan - yon diminisyon nan kantite netwofil, yon ogmantasyon nan tan senyen, yon diminisyon nan kantite plakèt,
maladi nan sit piki a ak twoub jeneral: souvan - senyen nan sit twou a, trè raman - lafyèv,
odyans: raman - vertige,
psyche: trè raman - konfizyon, alisinasyon,
aparèy gastwoentestinal: souvan dyare, san entestinal, dispèpsi, doulè nan vant, raman gastrite, lestomak lestomak ak duodnal, kè plen, vomisman, flatulans, konstipasyon, raman retroperitoneal ak gastwoentestinal raman. fatal senyen nan entesten, kolit (ki gen ladan lenfosit oswa ilsè), pankreatit, stomatit,
sistèm respiratwa: souvan - nosebleeds, trè raman - bronchospasm, senyen nan sistèm respiratwa a (emoraji poumon, hemoptysis), nemoni eozinofilik, nemoniit entesten,
ren ak nan aparèy urin: Rahman - ematurya, trè raman - yon ogmantasyon nan konsantrasyon nan kreyinin nan san an, glomerulonefrit,
veso sangen: souvan - ematom, trè raman - senyen soti nan yon blesi operasyonèl, senyen lou, tansyon diminye, vaskulit.

Enstriksyon espesyal

Echèk nan fwa: nan yon degre modere - avèk prekosyon, nan grav - li se kontr.

Yon surdozaj karakterize pa yon ogmantasyon nan tan senyen. Nan kondisyon sa a, tretman an konsiste nan yon transfizyon nan mas plakèt, depi pa gen okenn antidot.

Yo te anrejistre ka yon senyen grav pandan peryòd la nan itilize paralèl ak asid asetilsalisil Lopirel, osi byen ke èparin.
Ensifizans ren: terapi te pote avèk prekosyon ak yon degre modere nan maladi.
Pran prekosyon enpòtan nan pasyan ki gen risk pou senyen pou yon varyete de rezon oswa ki itilize sèten medikaman.
Nan pwosedi chirijikal, lè efikasite antiplatelet se endezirab, se kou a sispann 1 semèn anvan dat la nan operasyon.
Pasyan yo sijè a siveyans konstan pou senyen kache.
Kondwi transpò ak aparèy konplèks: pa afekte.
Clopidogrel gen kapasite pou anpeche aktivite a nan isoenzim CYP2C9, se konsa gen yon chans pou yon ogmantasyon nan konsantrasyon nan san nan tolbutamide ak fenitoin. Administrasyon konkouran ajan sa yo ak Lopirel an sekirite.
Pasyan an ta dwe konnen ki lè a nan pwosesis la senyen siyifikativman ogmante, se konsa nenpòt ki doktè yo ta dwe okouran de terapi la.
Nan egi konjesyon serebral ischemic, dwòg la pa rekòmande pou itilize (mwens pase 1 semèn).
Anba laj 18 an, se yon medikaman ki entèdi.
Nan tretman pou pasyan ki gen enfaktis myokad egi (ki gen yon ogmantasyon nan segman ST), tretman an pa kòmanse nan premye jou yo apre devlope enfaktis myokè a.

Nan ka senyen, yo kontwole san ak fonksyon fwa.

Entèaksyon dwòg

Medikaman an ka konbine avèk atenolol, fenobarbital, estrogen, cimetidine oswa nifedipine.

Li se pwouve ke konsomasyon an chak jou nan asetilsalisilik asid (jiska 1000 mg pou chak jou) ak clopidogrel pa afekte pwopriyete yo total nan dwòg la. Sepandan, dire a nan ko-administrasyon nan medikaman sa yo pa ta dwe plis pase 1 ane (swen yo dwe pran).

Lè yo konbine avèk anti-kowagilan oral yo, patikilyèman warfarin, posiblite pou ou rive ak dire san an ka ogmante.
Se konbinezon an nan dwòg la ak trombolytics tou pa rekòmande, depi sekirite a nan sa yo konbinezon yon pa jisteman etabli.
Malgre bon rezilta nan etid nan klinik sou entèraksyon an nan dwòg la ak eparin, prekosyon yo ta dwe egzèse lè w ap pran yo ansanm.
Nan moun ki gen plis risk pou yo senyen epi yo pran Lopirel, li pa rekòmande tou pou yo pran inhibiteurs glikoproteyin IIb / IIaa.
Petèt yon konbinezon de dwòg la ak digoxin, teofilin, antiasid.

Dwòg la inibit metabolis la nan dwòg ki gen paramèt farmakokinetik depann sou isoenzim la CYP2C9. An patikilye, yon medikaman ka ogmante konsantrasyon nan Plasma nan fenitoin ak tolbutamide. Ou dwe pran swen.

Li se pwouve ke konbinezon a nan clopidogrel - naproxen ogmante risk pou yo devlope sanse inaktif gastwoentestinal. Sepandan, nan ka nan lòt NSAIDs, tankou yon modèl pa te pwouve. Nan sans sa a, ak yon konbinezon de medikaman sa yo ta dwe pran prekosyon.

Analòg nan dwòg la Lopirel

Estrikti a detèmine analogue yo:

Plavix,
Aggregal
Sylt,
Fluder,
Fagot,
Troken
Deplatt 75,
Tronborèl,
Detrombe
Plaglir,
Cardutol,
Targetek
Klopilet,
Clapitax
Clopidogrel,
Lirta
Listab 75,
Egithromb,
Cardogrel
Lopirel,
Plogrel,
Klopirel.

Gwoup la nan ajan antiplachis gen analogue:

Phasostable
Aggregal
Pentilin
Agrenox
Ayferol
Tronborèl,
Clopidogrel,
Clapitax
Cardutol,
Parsedil
Integrilin
Lirta
Agrilin,
Lopirel,
Tiklo
Aklotin,
Curantil
Troken
Pentomè
Persantine
Metiletilpiridinol,
Klopilet,
TRENTPENTAL
Radomin
Brilinta
Fluder,
Targetek
Cardiomagnyl
Tromborektin,
Cardioxypine
Eifitol
Asid asetilsalisilik
Trental
Coplavix,
Vixipin
Agapurin
Doksilek,
Akonol,
Effient
Emoxibel
Klopirel,
Alprostan,
Complamine
Ginkio
Aspinat
Colpharite
Ginos
Emoxipin
Ibustrin
Tiklid,
Mikristin
Fagot,
Pentoksifilin
Tagren
Plavix,
Cilostazol
Listab 75,
Monafram
Godasal
Muse
Laspal
Ticagrelor,
Xanthinol Nicotinate,
Pentamon
Ralofect,
Cardogrel
Thrombital
Ventavis.

Surdozaj

Avèk yon surdozaj nan dwòg, yon ogmantasyon nan dire a nan senyen ak yon deteryorasyon plis nan kondisyon an yo se posib.

Tretman - dapre sentòm yo.

Espesifik antidot medikaman an pa genyen. Nan ka ekstrèm, revokasyon dwòg la pa transfizyon nan viktim nan se posib. mas plakèt.

Entèaksyon

Lè konbine avèk antikoagulan oral yoan patikilye warfarin, chans pou ensidan an ak dire a nan senyen pouvwa ogmante.

Nan moun ki gen yon risk ogmante nan senyen epi yo ap pran Lopirel, li pa rekòmande tou pran glikoprotein IIb / IIa inhibiteurs.

Pwouve konbinezon klopidogrel – naproxen ogmante risk pou yo sanse san volonte nan gastwoentestinal. Sepandan, nan ka lòt moun NSAIDs yon modèl konsa pa te pwouve. Nan sans sa a, ak yon konbinezon de medikaman sa yo ta dwe pran prekosyon.

Malgre bon rezilta nan etid klinik nan entèraksyon dwòg ak eparin, nan resepsyon similtane yo li nesesè yo dwe fè atansyon.

Konbinezon dwòg la avèk yo trombolitik, paske sekirite yon konbinezon konsa pa egzakteman etabli.

Pwouve chak jou konsomasyon yo asid asetilsalisilik(jiska 1000 mg pou chak jou) ak klopidogrel pa afekte total pwopriyete dwòg la. Sepandan, dire a nan ko-administrasyon nan medikaman sa yo pa ta dwe plis pase 1 ane (swen yo dwe pran).

Dwòg la inibit metabolis la nan dwòg, farmakokinetik endikatè ki depann de isoenzim CYP2C9. An patikilye, yon dwòg ka ogmante plasma konsantrasyon fenitoin ak tolbutamid. Ou dwe pran swen.

Petèt yon konbinezon de zouti ak digoksin, teofilin, antiasid.

Analog Lopirela

Analog nan dwòg la: Clopidogrel, Avix, Atrogrel, Deplat, Zilt, Karum Sanovel, Clopidale, Klopikor, Lopigrol, Orogrel, Plavigrel, Plagril, Reodar, Tessiron, Trombone, Flamogrel 75, Aterocardium, Gridoklein, Deplatt, Cardogrel, Medrogrel, Krelogrel, Krelogrel, Krelogrel, Krelogrel Neo, Plavix, Platogril, Reomax, Trombeks.

Dòz ak administrasyon an

Pou prevansyon de maladi serebral nan pasyan apre enfaktis myokad, konjesyon serebral ensèk ak dènyèman dyagnostike maladi atè periferik, granmoun (ki gen ladan pasyan granmoun aje) yo preskri 75 mg 1 lè / jou, kèlkeswa konsomasyon manje a. Tretman ta dwe kòmanse nan peryòd ki soti nan plizyè jou a 35 jou apre enfaktis myokad ak fòmasyon nan yon vag Q patolojik ak soti nan 7 jou a 6 mwa apre yon konjesyon serebral iskemik.

Sèvi ak nan granmoun ak pasyan granmoun aje ki gen aktivite nòmal nan izo CYP2C19 la

Avèk enfaktis myokad, konjesyon serebral iskemik, ak dyagnostike maladi okluzyon periferik atè, 75 mg nan Lopirel preskri yon fwa yon jou.

Nan sendwòm egi san yo pa elevasyon segman ST (enfaktis myokad san onn Q, anjin enstab), tretman an ta dwe kòmanse avèk yon dòz sèl (300 mg), aprè 75 mg preskri yon fwa pa jou (ansanm ak yon dòz chak jou 75-325 mg asetilsalisilik asid. ) Depi itilize nan pi wo kantite asid asetilsalisilik ogmante risk pou yo senyen, dòz la nan asid asetilsalisilik rekòmande pou endikasyon sa a pa ta dwe depase 100 mg. Dire nan optimal nan terapi pa te fòmèlman detèmine. Dapre etid klinik yo, dwòg la ta dwe pran jiska 1 ane. Se maksimòm efè a benefisye obsève pa 3 mwa nan tretman an.

Nan sendwòm egi kowonè ak ST-segman elevasyon (egi veso animo karakterize pa ST segman-elevasyon), se yon dòz loading nan 300 mg preskri yon fwa, ki te swiv pa 75 mg yon fwa nan yon jounen nan konbinezon ak asetilsalisilik asid (nan konbinezon avèk oswa san trombolytics). Lè trete pasyan ki gen laj 75 ane oswa plis, yo ta dwe administre terapi Lopirel san yon dòz loading. Terapi konbinezon kòmanse imedyatman apre aparisyon nan sentòm yo ak dire pou 4 semèn. Efikasite nan konbinezon a asid asetilsalisilik ak clopidogrel ak indications sa yo sou 4 semèn pa te etidye.

Avèk fibrilasyon atriyal (fibrilasyon atriyo), 75 mg Lopirel preskri yon fwa pa jou. Ansanm ak clopidogrel, yo ta dwe itilize nan asid asetilsalisilik dwe kòmanse ak kontinye (chak jou dòz 75-100 mg).

Si w rate pwochen dòz la nan Lopirel, ou ta dwe konfòme yo ak rekòmandasyon sa yo:

si mwens pase 12 èdtan pase apre ou pa pran dòz la, ou ta dwe pran dòz Lopirel imedyatman, epi pran dòz sa yo nòmalman,
si apre w rate dòz la plis pase 12 èdtan te pase, yo ta dwe pran pwochen dòz la nan Lopirel kòm dabitid (dòz doub se entèdi).

Karakteristik aplikasyon an

Yo ta dwe fè yon tès san pandan premye semèn tretman an nan ka yon konbinezon de clopidogrel ak asid asetilsalisilik, NSAIDs, heparin, IIB / IIIa inhibiteurs glikoprotein oswa fibrinolytics, osi byen ke nan pasyan ki gen yon risk ogmante nan senyen (blesi, entèvansyon chirijikal oswa lòt kondisyon pathologie).

Akòz risk pou yo senyen ak ematolojik efè segondè yo, si sentòm klinik ki sijere sa a parèt pandan tretman, yon tès san (APTT, konte plato, tès platlèt aktivite fonksyonèl) ak aktivite fonksyonèl fwa yo ta dwe fè imedyatman.

Nan ka entèvansyon chirijikal, si yon efè anti-agrégation endezirab, clopidogrel ta dwe sispann 7 jou anvan operasyon an.

Clopidogrel ta dwe itilize avèk prekosyon nan pasyan ki gen yon risk pou yo senyen (espesyalman gastwoentestinal ak okulè).

Pasyan yo ta dwe avèti ke yo ta dwe enfòme doktè a sou chak ka nan senyen.

Akòz ase done, clopidogrel pa ta dwe preskri nan peryòd egi a nan konjesyon serebral serebral (nan 7 premye jou yo).

Prekosyon sekirite yo

Li preskri ak prekosyon ak pasyan ki gen yon risk ogmante nan senyen (blesi, entèvansyon chirijikal, elatriye) ak ak grav ren ak fonksyon epatik (dyatèz emoraji ka devlope).

Sekirite ak efikasite nan pasyan ki poko gen laj 18 yo pa te etabli.

Dwòg la gen laktoz, kidonk li pa ta dwe pran pa moun ki gen entolerans laktoz jenetik.

Clopidogrel se yon prodrug ki sibi konvèsasyon metabolik ki enplike yon kantite enzymes fwa. Administrasyon an similtane nan dwòg ki anpeche aktivite a nan anzim fwa CYP2C19 a ka mennen nan yon chanjman nan fòmasyon nan metabolit la aktif, epi, Se poutèt sa, yon diminisyon nan efè ki ka geri ou. Travay resepsyon nan blockers ponp klopidogrel ak nan diferan lè nan jounen an pa afekte devlopman nan reyaksyon an nan entèraksyon.

Administrasyon an similan nan clopidogrel ak ponp proton blockers ta dwe regle, pou ki gen prèv ki montre kapasite yo nan diminye efikasite ki ka geri ou nan clopidogrel, pou egzanp, omeprazole.

Si pasyan an bezwen pran blockers ponp proton pandan y ap pran clopidogrel, moun ki dwòg nan gwoup sa a ki gen pi piti kapasite a pwononse yo kominike yo ta dwe preskri. Youn nan medikaman sa yo se pantoprazole.

Release fòm ak konpozisyon

Medikaman an disponib nan tablèt ki gen 1 eleman aktif (clopidogrel hydrosulfate) ak èksipyan ki pa gen yon efè antiplatelet. Konsantrasyon nan konpoze de baz la se 97,87 mg. Kantite lajan sa a koresponn ak 75 mg nan clopidogrel. Tablèt yo gen yon kokiy espesyal, akòz ki efè dwòg la adousi. Nan ka sa a, se sibstans ki aktif lage piti piti, absòpsyon fèt nan trip la. Minè konpozan:

crospovidone
laktoz
seliloz mikrokristalin
glyceryl dibehenate
Opadry II 85 G34669 woz,
poud talk

Pake a gen 14, 28 oswa 100 tablèt.

Medikaman an disponib nan tablèt ki gen 1 engredyan aktif.

Famakokinetik

Dwòg la kòmanse aji imedyatman sou jaden an nan administrasyon - apre 2 èdtan gen yon diminisyon nan entansite kouple platlèt. Pi gwo a dòz la, pi vit nan amelyorasyon an. Lè sentòm egi nan maladi a yo elimine, kantite lajan an nan dwòg la diminye. Kòm yon rezilta, apre yo fin pran dòz antretyen nan Lopirel pou 4-7 jou, se yon konsantrasyon pik nan sibstans nan dwòg rive jwenn. Se efè a jwenn kenbe pandan span an lavi nan selil san (5-7 jou).

Absòpsyon nan clopidogrel se vit, pandan y ap obligatwa a nan pwoteyin plasma se byen wo (98%). Konvèsyon sibstans sa a rive nan fwa a. Li reyalize nan 2 fason: nan esteraz ak liberasyon an plis nan asid carboxylic (pa montre aktivite), ak patisipasyon an nan sitokrom P450. Pwosesis la nan obligatwa reseptè plakèt rive anba enfliyans nan metabolites.

Li ta dwe transmèt nan tèt ou ke pran dwòg la nan yon gwo dòz (300 mg yon fwa) mennen nan yon ogmantasyon siyifikatif nan konsantrasyon pik. Valè endikatè sa a se 2 fwa pi wo pase nivo maksimòm konsantrasyon an nan ka lè dòz antretyen (75 mg) yo pran pou 4 jou.

Eskresyon nan sibstans ki sou ki genyen nan konpozisyon sa a nan dwòg la rive nan ren yo.

Eskresyon an nan sibstans ki sou ki genyen nan konpozisyon sa a nan dwòg la rive nan ren yo ak trip (nan pwopòsyon egal). Pwosesis sa a pa fasil. Retire konplè sibstans ki sou aktif souvan rive nan jou a 5th apre w fin pran dènye dòz la nan Lopirel.

Avèk swen

Si operasyon an te planifye, dwòg la pa preskri akòz risk pou yo senyen. Lòt kondisyon pathologie ki enkli nan gwoup la nan kontr fanmi:

maladi nan ki chans pou senyen se trè wo, pou egzanp, ak domaj nan ògàn yo nan vizyon oswa aparèy gastwoentestinal,
yon istwa alèji ak thienopyridines.

Pou emoraji serebral, pran Lopirel se kontr.
Lopirel se entèdi nan vin pi grav nan ilsè gastric.
Avèk domaj nan aparèy dijestif la, Lopirel ta dwe pran avèk prekosyon.

Ki jan yo pran Lopirel

Nan pifò ka, 0.075 g preskri yon fwa pa jou. Enstriksyon pou itilize dwòg la nan lòt ka yo:

sendwòm kowonè akonpaye pa yon ogmantasyon nan ST: a 0.075 g pou chak jou soti nan dezyèm jou a, premye dòz la se 0.3 g yon fwa, dire tretman an pa pi long pase 4 semèn, yo pa te etabli efikasite nan klinik yon tretman ki pi long.
sendwòm kowonè san siy ST elevasyon: modèl la se menm bagay la, men dire kou a ka pi long (jiska 12 mwa),
Fibrilasyon atrial: 0.075 g pa jou.

Nan chak ka, yo itilize nan ASA rekòmande. Sepandan, gen limit: pa plis pase 0.1 mg chak jou.

Pran dwòg la pou dyabèt

Li se akseptab yo sèvi ak remèd la pou tankou yon maladi, men yo ta dwe prekosyon prekosyon akòz laktoz la ki se yon pati nan li. Anplis de sa, kont background nan nan dyabèt, risk pou yo devlope yon konjesyon serebral, myokad enfaktis ogmante. Terapi antiplatelet se yon etap enpòtan nan tretman maladi sa a, se sèlman dòz la detèmine endividyèlman, pran an kont eta a nan kò a.

Li akseptab pou itilize dwòg la pou dyabèt, men yo ta dwe pran prekosyon lè w ap pran li.

Aparèy gastwoentestinal

Digestion, doulè nan vant la, chanjman ki fèt nan estrikti nan poupou a pi souvan manifeste, kè plen ka rive. Mwens souvan, se devlopman nan ewozyon nan vant la te note, poupile egzeyat ki difisil, fòmasyon gaz entansifye. Pafwa yo dyagnostike yon ilsè, vomisman rive. Kolit ak pankreatit se menm mwens komen.

Sistèm nève santral

Toudisman, maltèt, twoub gou, pèt konplè li yo. Alisinasyon ka rive. Konfizyon se te note.

Pandan tretman ak Lopirel, kè plen ak vomisman ka rive.
Vètij se yon efè segondè nan medikaman Lopirel la.
Lopirel ka lakòz yon maltèt.
Pandan w ap pran Lopirel, doulè nan vant la ka parèt.
Yon efè segondè nan dwòg la Lopirel se aparans nan epatit.
Po demanjezon se yon efè segondè nan dwòg la Lopirel.
Alisinasyon ka rive pandan tretman ak Lopirel.

Reyaksyon negatif

Dapre enstriksyon yo, Lopirel 75 mg gen sèten Entèdiksyon sou pran:

Eosinophilia (yon maladi nan ki gen yon ogmantasyon nan kantite eozinofil).
Leukopenia (yon diminisyon nan kantite globil blan nan san an).
Thrombocytopenia (yon kondisyon ki karakterize pa yon diminisyon nan konte plakèt anba nòmal, ki se te akonpaye pa senyen ak pwoblèm ki genyen ak sispann senyen).
Neutropèn (redwi nivo nan granulosit neutrophilic nan san an).
Patolojik ereditè oswa akeri san akòz domaj nan selil mwèl zam mwèl.
Trombotik tronbopenopènik purpura (yon maladi grav karakterize pa anemi mikrolanjopati emolik).
Vètij
Granulocytopenia (ba konte san blan blan).
Anemi
Entrakranyal emoraji.
Achte emofili (yon ra maladi éréditèr ki asosye avèk pwoblèm koagulasyon).
Reyaksyon anafilaktoid.
Konfizyon.
Alisinasyon.
Migrèn
Parestezi (yon maladi nan sansiblite, ki se karakterize pa natirèlman parèt sansasyon boule ak trennen sou vant goosebumps).
Vyolasyon nan gou.
Emoraji nan je yo.
Ematòm.
Gwo san.
Bese san presyon.
Vaskulit (yon gwoup maladi ki baze sou enflamasyon iminopatolojik vaskilè).
Epistaxis.
Bronchososmo (yon patoloji ki rive lè misk yo nan bwonch yo lis epi yo redwi yo).
Emoraji poumon.

Dapre enstriksyon yo bay Lopirel, li konnen sa, anplis efè segondè ki dekri anwo a, medikaman an ka pwovoke reyaksyon negatif sa yo:

Eosinofilik nemoni (yon maladi nan ki eozinofil akimile nan nan alveoli kwonik).
Dyare (yon kondisyon pathologie nan ki yon moun gen rapid vid, pandan y ap poupou a vin dlo).
Neyonit entèstisyèl (domaj nan poumon, kote pwosesis enflamatwa a afekte entèstyom la).
Ilsè duodèn (yon ilsè ki soti nan aksyon asid ak pepsin sou manch mikez nan duoden nan moun ki gen asidite segondè).
Gonfleman.
Gastrit (yon maladi pwolonje ki se karakterize pa dystrophic ak chanjman enflamatwa nan mukoza a gastric, montan ak yon vyolasyon rejenerasyon).
Obsesyon entestinal.
Senyen retroperitoneal la.
Maladi enflamatwa mukoza kolon an.
Pankreatit (yon maladi nan ki enflamasyon nan pankreyas la obsève).
Angioedema (yon kondisyon egi karakterize pa devlopman an rapid nan èdèm lokal yo nan kavite la mikez, kòm byen ke lar tisi ak po nan tèt li).
Gratèl ortik.
Atrit (yon maladi nan jwenti yo, akonpaye pa enflamasyon).
Emartroz (emoraji nan kavite nan jwenti).
Artraljya (doulè nan jwenti).
Hematuria (prezans san an nan pipi a).
Glomerulonefrit (yon maladi ren karakterize pa yon lezyonèl nan glomèruli).

Èske mwen ka itilize dwòg la pandan gwosès?

Dapre revizyon nan Lopirel, li te ye ke clopidogrel pa te montre yo gen yon efè negatif sou gwosès ak akouchman, men akòz yon mank de enfòmasyon nan klinik, se dwòg la kontr pou fanm ansent.

Nan kou a nan syans yo, li te jwenn ke sibstans la aktif ak metabolites li yo pase nan lèt tete, se konsa lactation ta dwe sispann pandan tretman ak dwòg la. Pa gen okenn enfòmasyon sou izolasyon nan clopidogrel ak lèt manman an. Se "Lopirel" kontr pou timoun ki poko gen dizwit ane ki gen laj.

Lopirel gen sèten dwòg ranplasan:

"Plagril."
Egithromb.
Plavix.
"Deplatt 75".
Detrombe.
Clapitax.
"Listab 75".
Zilt.
Avix.
"Orogrel".
Brilinta.
"Platogril."
Reomax.
"Medogrel".
Cardogrel.
Tessiron.
"Clorelo."
Klopikor.
Claridol
Gridoklein.

Anvan ranplase orijinal la ak yon analogique, konsilte yon pwofesyonèl medikal.

Dwòg la ki disponib nan fòm lan nan tablèt, ki fè yo kouvwi ak yon kouch fim. Yo gen yon wonn, biconvex fòm, woz nan koulè. Tablèt yo pake nan ti anpoul nan dis moso. "Plagril" analogique de "Lopirel".

De èdtan apre w pran dòz inisyal la - kat san miligram - anpèchman nan platlèt agrégation obsève. Se efè maksimòm lan reyalize apre sèt jou, ak itilize konstan nan dwòg la nan yon dòz ki soti nan senkant a yon santèn miligram pou chak jou.

Dapre enstriksyon yo pou itilize ak Lopirel analogique 75 mg, li konnen sa efè a nan dwòg la dire pou dis jou. Apre mete fen nan terapi ak "Plagril" pou 5 jou, tan an senyen ak konbinezon an plakèt retounen nan nivo orijinal yo. Dwòg la anpeche aparans nan aterotromboz nan moun ki gen maladi aterosklereuz vaskilè.

Yo ta dwe elimine terapi dwòg la sèt jou anvan operasyon an, nan ki yon efè antiplatelet se endezirab. Nan ka sa a, moun nan dwe enfòme espesyalis medikal la sou nenpòt ka senyen pandan itilize Plagril. Anplis de sa, si yon moun se fè operasyon oswa yon lòt medikaman preskri, pasyan an ta dwe tou di doktè a sou itilizasyon Plagril. Pandan peryòd tretman an, li nesesè pouw kontwole fonksyon fwa a.

Medikaman an ede diminye pisin lan plakèt, ki se pwovoke pa agonize lòt, anpéchéman deklanchman yo pa libere adenozin difosfat la.

Dapre enstriksyon yo, se analogik la Lopirel itilize pou rezon prophylactiques yo anpeche ensidan an nan aterotromboz:

Nan moun ki te soufri nan enfaktis myokad, osi byen ke yon konjesyon serebral ischemik ak yon lezyonèl dyagnostike nan atè periferik.
Nan moun ki gen sendwòm egi kowonè.
Nan pasyan ki te sibi mank pandan anjyopiyopi kowonè.

Anplis de sa, Klopikor rekòmande pou rezon prophylactiques de tromboembolic, evènman aterotrombotik ak orikulasyon atri.

Lè w ap pran yon medikaman nan yon dòz senkant-senk miligram pou chak jou, se siyifikatif anpèchman agrégation platlèt te pote soti nan premye jou nan terapi. Pandan sèt jou kap vini yo, aksyon sa a ogmante.

Anpeche fòmasyon plakèt nan ekilib se an mwayèn nan karant jiska swasant pousan (lè w ap pran medikaman an nan yon konsantrasyon nan senkant-senk miligram pou chak jou). Apre sispansyon senyen an, degre asosyasyon plakèt tounen nan nivo debaz yo pandan senk jou.

Dapre revizyon, analogique a nan Lopirel 75 mg - Zilt ede anpeche ensidan an nan yon kriz kadyak oswa konjesyon serebral nan pasyan ki gen ateroskleroz vaskilè.

Se sibstans ki aktif rapidman absòbe apre administrasyon oral. Kontni maksimòm clopidogrel mwayèn 2.2-2.5 nanogram pou chak mililit (apre enjèstyon senkant-senk miligram nan dwòg la). Tan an rive jwenn maksimòm konsantrasyon se sou karant-senk minit. Degre nan absòpsyon nan eleman ki aktif yo, dapre enfòmasyon sou eskresyon nan pwodwi metabolik nan dwòg la pa ren yo, se senkant pousan.

Li pa rekòmande yo preskri medikaman an bay moun ki gen egi konjesyon serebral ize ak yon preskripsyon nan mwens pase yon semèn. "Zilt" prolongation tan an nan senyen, sa a yo ta dwe pran an kont lè yo itilize ansanm ak "Aspirin", ki pa estewoyid dwòg anti-enflamatwa, "heparin" ak "warfarin". Pasyan sa yo ta dwe egzamine pou ogmante sansiblite ticlopidine, prazogrel ak lòt thienopyridines, depi kwa-reyaktif ogmante sansiblite ant medikaman yo nan gwoup sa a se posib.

Si istwa pasyan an endike ogmante sansiblite a lòt thienopyridines, li ta dwe ak anpil atansyon obsève pandan tretman yo idantifye siy hypersensitivity nan eleman aktif la. Lè w ap prepare yon pasyan pou yon operasyon planifye, yo ta dwe sispann itilize dwòg la pou senk a sèt jou.

Yon moun ta dwe avèti sou posibilite pou senyen pwolonje pandan terapi ak bezwen nan enfòme yon pwofesyonèl medikal sou chak ka nan senyen. Lè w ap konsilte ak lòt doktè, ou ta dwe toujou rapòte itilize nan "Zilt", enfòmasyon sa a enpòtan tou de lè preskri nouvo medikaman, ak lè vizite yon dantis.

Sa a se yon dwòg anti-trombotik ki deranje asosyasyon plaquette, bloke pwosesis la nan konekte adenozin difosfat ak reseptè ki sou manch platoz, ak tou aktive reseptè glikoprotey. "Reomax" ede redwi agrégulation plelèt, ki se pwovoke pa agonis lòt, ralanti desann yo deklanchman pa adanozin lan delphosphate lage.

Sibstans ki sou aktif la (clopidogrel) oaza mare adenosin difosfat ak reseptè plakèt, inhibition asosyasyon yo. Irevèrsibl konekte ak tèminezon sa yo nè, fè selil san yo fonksyone nan tout tout "lavi" ou sik. Egithromb se yon analogique tablèt Lopirel.

Se repwesyon asosyasyon an te note apre de zè de tan, epi li se efè a maksimòm obsève apre senk a sèt jou. Li pa afekte aktivite gwoup nan anzim ki idrolize kosyon fosfodiès la.

Nan prezans maladi kwonik nan sèvo, nan ki kolestewòl ak lòt grès yo depoze sou miray la anndan nan atè nan fòm lan nan plakèt ak plakèt, ak mi yo tèt yo vin dans epi pèdi Elastisite yo, dwòg la ede anpeche tronbozi.

Medikaman an reprezante yon gwoup famasi nan dwòg - ajan antiplachèt. Yo itilize li pou anpeche konplikasyon aterotrombotik nan divès pwosesis patolojik maladi kè.

Engredyan aktif nan tablèt Plavix se clopidogrel. Li inibit pwosesis la nan plak collage. Sa a efè byolojik rive akòz repwesyon nan selektif nan pwosesis la nan atachman nan adenozosid difosforik nan tèminezon nè espesifik nan plakèt ak deklanchman an ki vin apre nan pwosesis la nan atachman yo. Efè sa a rive pandan tout lavi plakèt la (sèt a dis jou), se konsa posibilite pou rekòmanse agrégation parèt sèlman apre rejenerasyon selil.

Efè famasetik Plavix la fèt apre echanj klopidogrel nan fwa a, epi yon pwodui metabolik aktif fòme, ki inibit pwosesis adezyon platlèt la. Apre kòmanse sèvi ak Plavix, aplikasyon an nan aktivite anti-agrégation te pote soti pou de a twa jou ak Lè sa a, rive nan yon nivo konstan.

Apre sispansyon terapi Plavix, aktivite plakèt rezime pou senk a sèt jou. Sèvi ak yon medikaman siyifikativman diminye chans pou yo devlope serebral serebral, osi byen ke veso myokad nan divès kalite patoloji nan kè a ak veso sangen, ki gen ladan yon ogmantasyon nan kontraksyon odyo, ki ogmante chans pou boul nan san nan kavite yo.

Dwòg la ki dwe nan gwoup la ki ka geri ou nan dwòg - ajan antiplachis ak anticoagulan. Brilinta yo itilize nan tretman konplèks la nan kadyovaskilè maladi, nan ki gen yon risk ogmante nan boul nan san anndan kapilè yo, ki ka mennen nan serebral konjesyon serebral oswa enfaktis myokad.

Apre ou fin itilize dwòg la, se eleman oral ki aktif nan dwòg la absòbe nan san an soti nan trip la ti. Se kontni an famasi nan san an reyalize ven a trant minit apre yo fin itilize nan dwòg la, se konsantrasyon an maksimòm reyalize apre yon sèl ak yon mwatye èdtan.

Eleman aktif la respire toupatou nan tisi yo nan tout kò a, pase nan baryè a nan tisi sèvo a ak nan baryè a placenta nan fetis la ak lèt pandan tete a. Se sibstans ki sou aktif (ticagrelor) echanj nan selil yo nan fwa a, pwodwi pouri anba tè li yo elimine nan kòlè la. Dezyèm lavi eliminasyon an se apeprè sèt èdtan.

Sèvi ak nan pasyan ki gen yon jenetikman detèmine aktivite diminye nan izo CYP2C19 la

Avèk aktivite ki ba nan isoenzim CYP2C19, efè antiplateks nan clopidogrel diminye. Lè w ap itilize dòz segondè (yon dòz loading nan 600 mg, ak Lè sa a, 150 mg pou chak jou chak jou), efè a antiplatelet nan clopidogrel ogmante. Lè ou konsidere rezilta klinik etid la, li pa posib pou etabli rejim dòz optimal pou pasyan ki gen metabolis redwi akòz aktivite ki ba nan izo CYP2C19.

Sèvi ak nan pasyan nan etnik diferan

Pou reprezantan ki nan diferan gwoup etnik, prévalence de alèl nan jèn yo isoenzim CYP2C19, ki responsab pou metabolis la redwi ak entèmedyè nan clopidogrel nan metabolit la aktif, varye. Gen sèlman enfòmasyon limite sou reprezantan ki nan Mongoloid la ras konsènan evalyasyon an nan relasyon ki genyen ant CYP2C19 izo-jenotip a ak rezilta nan klinik.

Sèvi ak gason ak fanm

Yon etid ti konpare pwopriyete yo farmakodinamik nan Lopirel nan tou de sèks te montre yon pi ba degre nan anpèchman nan ADP-pwovoke agrégation platlèt nan fanm, men pa te gen okenn diferans nan tan senyen. Nan yon gwo etid kontwole nan CAPRIE (yon konbinezon de clopidogrel ak asid asetilsalisilik nan pasyan ki gen yon chans ogmante nan devlope konplikasyon iskemik) nan fanm ak gason, frekans nan rezilta klinik, klinik ak devyasyon laboratwa soti nan nòmal la, ak lòt efè segondè te menm bagay la tou.

Efè segondè yo

Yon etid sou sekirite te fèt ki enplike plis pase 44,000 pasyan, ki gen ladan sou 12,000 pasyan ki te trete pou omwen 1 ane. Tolerans la an jeneral nan clopidogrel se menm jan ak tolerans nan asetilsalisilik asid, kèlkeswa ras, sèks ak laj pasyan yo. Yon kantite etid klinik (CURE, CAPRIE, COMMIT, CLARITY, ACTIVE A) te revele efè segondè klinikman enpòtan ki endike anba a.

Nan pwosè a CAPRIE, tolerans nan clopidogrel (chak jou dòz 75 mg) koresponn ak sa pou asid asetilsalisilik (dòz chak jou nan 325 mg). Mesaj espontane gen enfòmasyon sou reyaksyon negatif.

Nan esè nan klinik ak itilize apre maketing nan clopidogrel, ka yo pi souvan nan senyen (sitou nan premye mwa nan tretman) yo te anrejistre.

Nan yon esè klinik CAPRIE, to san an total avèk itilizasyon separe nan clopidogrel oswa asid asetilsalisilik te 9.3%. Yo te anrejistre grav sanglan ak clopidogrel ak frekans lan menm jan ak asetilsalisilik asid.

Nan yon CURE esè klinik lè l sèvi avèk asetilsalisilik asid ak clopidogrel pou 7 jou apre kourè atifisyèl kontoune atè nan moun ki pasyan ki sispann tretman plis pase 5 jou anvan operasyon, yon ogmantasyon nan frekans lan nan senyen grav pa te obsève. Nan pasyan ki kontinye ap pran konplèks la nan medikaman sa yo pou 5 jou anvan yo kòmanse nan kourè atifisyèl la kontoune atè, yo te obsève senyen grav ak yon frekans nan 9.6% (pou konbinezon an nan asetilsalisilik asid + clopidogrel) ak 6.3% (pou konbinezon an nan asetilsalisilik asid + plasebo).

Etid klinik CLARITY la te montre yon ogmantasyon jeneral nan to senyen pou asid asetilsalisilik + gwoup clopidogrel konpare ak asid asetilsalisilik + gwoup plasebo. Nan toude gwoup yo, frekans senyen ki grav la te menm ak prèske endepandan de kalite terapi èparin oswa fibrinolitik ak premye karakteristik pasyan yo.

Nan yon pwosè COMMIT nan klinik, ensidans an jeneral nan emoraji serebral oswa gwo emoraji ki pa serebral te ba ak pa t 'diferan pou toude gwoup yo.

Nan esè klinik ACTIVE-A, ensidans gwo senyen te pi wo pou asid asetilsalisilik + gwoup clopidogrel pase pou asid asetilsalisilik + gwoup plasebo (6.7% ak 4.3%, respektivman). Fondamantalman, gwo senyen nan tou de gwoup yo te extracranial (5.3% ak 3.5%, respektivman), pi souvan gastwoentestinal senyen devlope (3.5% ak 1.8%, respektivman). Nan asid asetilsalisilik + gwoup clopidogrel, emoraji entrakranyen yo te pi komen an konparezon ak asetilsalisilik asid + gwoup plasebo (1.4% ak 0.8%, respektivman). Te gen tou pa gen okenn diferans estatistik enpòtan pou gwoup sa yo nan ensidans la nan konjesyon serebral emoraji (0.8% ak 0.6%, respektivman) ak senyen fatal (1.1% ak 0.7%, respektivman).

Nan etid klinik ak rapò espontane, yo te anrejistre reyaksyon sa yo:

sistèm lenfatik ak sikilatwa: souvan - eozinofilya, leykopenya, tronbòstopenya, raman netropèn (ki gen ladan netropeni grav), anemi aplaka trè raman, tronbotin tronbopenopèn, agranulocytosis, pancopopèn, granulocytopenia, kalite,
sistèm iminitè: trè raman - reyaksyon anafilaktoid, maladi seromik, frekans enkoni - devlopman reyaksyon kwaze ipersansibilite ak tiyopiridin (pa egzanp tiklopidin ak prasugrel),
psyche: trè raman - konfizyon, alisinasyon,
sistèm nève: souvan - maltèt, emoraji entrakranyen (kèk ka ak rezilta fatal), vètij, parestezi, trè raman - latwoublay gou,
vizyon: raman - emoraji je (nan klinèks je, konjonktivif, retin),
odyans: raman - vertige,
veso sangen: souvan - ematom, trè raman - senyen nan yon blesi operasyonèl, senyen lou, tansyon diminye, vaskulit,
sistèm respiratwa: souvan - nosebleeds, trè raman - bronchospasm, senyen nan sistèm respiratwa a (emoraji poumon, hemoptysis), nemoni eozinofilik, nemoniit entesten,
aparèy gastwoentestinal: souvan dyare, san entestinal, dispèpsi, doulè nan vant, raman gastrite, lestomak lestomak ak duodnal, kè plen, vomisman, flatulans, konstipasyon, raman retroperitoneal ak gastwoentestinal raman. fatal senyen nan entesten, kolit (ki gen ladan lenfosit oswa ilsè), pankreatit, stomatit,
fwa ak aparèy urin: trè raman - epatit, egi ensifizans fwa, anomali nan etid laboratwa nan eta a fonksyonèl nan fwa a,
po ak tisi anba: souvan - ematom, souvan - gratèl, gratèl, purpur, trè raman - angioedema, dèrmatoz bullous (eritem multiforme, sendwòm Stevens-Johnson, toksik nekroliz epidèrmik), sypatik eritetik oswa èksfolyasyon gratèl ak sentòm sistemik ak eozinofili, urtikèr, likèn plan, ekzema,
muskuloskeletik ak tisi konjonktif: trè raman - atrit, emartroz (emoraji nan sistèm mis yo), dyalgi, artraljya,
ren ak nan aparèy urin: Rahman - ematurya, trè raman - yon ogmantasyon nan konsantrasyon nan kreyinin nan san an, glomerulonefrit,
etid enstrimantal ak laboratwa: souvan - yon diminisyon nan kantite netwofil, yon ogmantasyon nan tan senyen, yon diminisyon nan kantite plakèt,
maladi nan sit piki a ak twoub jeneral: souvan - senyen nan sit twou a, trè raman - lafyèv.

Senyen, maladi ematolojik

Lè sentòm klinik yo parèt ki endike ensidan an senyen ak risk pou yo devlope efè vle, li nesesè ijan fè yon tès san nan klinik, detèmine aktive tan an pasyèl tronboplastin, plakèt konte, aktivite fonksyonèl platoz, ak lòt etid nesesè.

Lopirel ta dwe itilize avèk prekosyon nan pasyan ki gen yon risk ogmante nan senyen ki asosye ak entèvansyon chirijikal, blesi, lòt kondisyon pathologie, ak nan pasyan k ap resevwa ki pa Peye-esteroyid dwòg anti-enflamatwa (an patikilye, asetilsalisilik asid, eparin, COX-2 inhibiteurs, glicoprotein IIb / IIb / inhibiteurs IIIa oswa selektif inhibitores retaksyon serotonin).

Pandan premye semèn terapi Lopirel ak / oswa apre yon pwosedi anvayisan kadyolojik oswa entèvansyon chirijikal, yo ta dwe siveye atansyon siy senyen, ki gen ladan latan,.

Akòz posib ogmantasyon nan entansite senyen an, yo pa rekòmande itilizasyon Lopirel ak warfarin lan. Eksepsyon a se ra klinik sitiyasyon: prezans nan seksyon kè gòch la nan yon tronpe k ap flote, anpoulman nan pasyan ki gen orikulèr atriyal, elatriye.

Nan ka yon pwochen operasyon planifye chirijikal ak nan absans bezwen an asire yon efè antiplatelet, administrasyon Lopirel ta dwe sispann 7 jou anvan entèvansyon an.

Anvan ou kòmanse nenpòt nouvo medikaman ak anvan operasyon kap vini an, pasyan an dwe enfòme doktè a (ki gen ladan dantis a) sou pran Lopirel.

Dwòg la ap elaji tan an senyen, Se poutèt sa, li ta dwe itilize avèk prekosyon nan pasyan ki gen maladi ki predispoze pou senyen (espesyalman okulèr ak gastwoentestinal).

Pasyan an dwe avèti ke nan ka ta gen pran Lopirel (nan monoterapi oswa nan konbinezon ak asetilsalisilik asid), kanpe san an mande pou plis tan. Si san an abitye fèt (pa dire oswa lokalizasyon), ou dwe konsilte doktè ou.

Trombotik tronbipitanopènik (TTP)

Menm apre yon konsomasyon kout nan clopidogrel, te gen anpil bagay ki ra anpil nan tronbòt tronbipitopenik purpura, ki te karakterize pa tronbositopeni, mikroangiopathic anemi emolitik, akonpaye pa fonksyone ren ren, lafyèv, twoub newolojik. TTP konsidere kòm yon fenomèn potansyèlman ki menase lavi ki egzije pou tretman imedya, ki gen ladan plamofèz.

Achte emofili

Pandan tretman avèk clopidogrel, yo te anrejistre ka hemofili akeri. Lè konfime elongasyon an nan tan aktive tronboplastin pasyèl san yo pa devlope senyen oswa avèk li, ou ta dwe konsidere chans pou akeri emofili, epi si se yon dyagnostik ki apwopriye etabli, sispann pran Lopirel epi kòmanse bon jan tretman.

Recent ischemic stroke

Lopirel pa rekòmande lè ou preskri yon egi konjesyon serebral ischemic jiska 7 jou de sa akòz yon mank de done sou itilize li nan kondisyon sa a.Terapi konbinezon avèk asid asetilsalisilik ak clopidogrel nan pasyan ki gen yon dènye atak pasyèl sechemik oswa yon konjesyon serebral serebral ak yon gwo pwobablite pou evènman aterotrenm renouvlab se pa pi efikas pase monoterapi ak clopidrog, men gen yon pi gwo risk pou senyen vaste.

Gwosès ak pwoblèm lèt

Etid sou bèt pa te revele yon efè dirèk ak endirèk kontrè nan clopidogrel sou devlopman anbriyon, gwosès, akouchman, devlopman apre akouchman, men akòz mank nan done ki enpòtan nan klinik, se itilize nan Lopirel kontr nan pasyan ansent.

Nan kou a nan syans sou rat, li te jwenn ke clopidogrel ak metabolites li yo pase nan lèt tete, Se poutèt sa, nan ka tretman ak Lopirel, bay tete ta dwe elimine. Pa gen okenn done sou eskresyon nan clopidogrel ak lèt tete moun.