Yanumet - enstriksyon ofisyèl pou itilize

Yanumet dwòg la se yon konbinezon de sibstans ki sou ipoglisemi ak yon konplemantè (konplemantè) mekanis nan aksyon. Li te devlope nan pi bon kontwole glisemi nan pasyan ki soufri nan dyabèt tip II tip. Pa nati sitagliptinse yon inibitè dipeptidil peptidases-4 (abbr. DPP-4), Lè nou konsidere ke metforminSe yon reprezantan klas la biguanides.

Aksyon farmakolojik sitagliptinkòm yon inibitè nan DPP-4 se medyatè pa aktivasyon incretins. Lè anpeche DPP-4, konsantrasyon an nan 2 òmòn aktif nan fanmi sa a ogmante. incretins: glikagon-tankou peptide-1 (GLP-1),osi byen polipeptid ensinotropik glikoz ki depann (HIP). Òmòn sa yo se yon pati nan sistèm nan entèn fizyolojik ki kontwole omeyostaziglikoz. Si nivo glikoznan san an se nòmal oswa elve, Lè sa a, incretins ki anwo yo kontribye nan yon ogmantasyon nan sentèz ensilin ak sekresyon li yo. Anplis de sa, GLP-1 inibit alokasyon an glikagon, ki inibit sentèz glikoz nan fwa a. Sitagliptinnan dòz ki ka geri pa anpeche aktivite anzim yo - dipeptidil peptidases-8 ak dipeptidil peptidases-9.

Akòz ogmante tolerans glikoznan pasyan ki gen dyabèt tip II tip nan metformin, diminye konsantrasyon fondamantal ak postprandyal nan glikoz nan san an. Anplis de sa, gen yon diminisyon nan sentèz glikoznan fwa aglukoyojenèz), absòpsyon diminye glikoznan trip yo, sansiblite a ensilinakòz kaptire ak itilizasyon molekil glikoz yo. Mekanis famasi aksyon li yo diferan de lòt ajan hypoglycemic oral nan lòt klas yo.

Endikasyon pou itilize

Yo montre Janumet dwòg la kòm yon adisyon a rejim nan aktivite fizik ak konfòmite alimantasyonkontribiye nan pi bon kontwòl glisemi nan tip II dyabèt. Tretman kapab tou gen pou te pote soti nan konbinezon:

• ak dwòg ki gen sibstans ki sou aktif yo sulfonylurea derivatives (konbinezon de 3 dwòg)
• avèk Agonis PPAR yo (pa egzanp, thiazolidinediones),
• avèk ensilin.

Kontr

• ipèrsansibilite nan nenpòt nan eleman yo nan Yanumet,
• kondisyon grav ki ka afekte fonksyon ren, tankou chòk, dezidratasyon, enfeksyon,
• fòm maladi grav / kwonik ki mennen nan ipoksitisi: kè, echèk respiratwa, resan enfaktis myokad,
• ren, fwa modere oswa grav,
• kondisyon entoksikasyon alkòl egioswa yon maladi tankou alkolis,
• dyabèt tip I,
• egi oswa kwonik metabolik asidozki gen ladan ketoacidosis dyabetik,
• etid radyolojik
• gwosès ak pwoblèm lèt.

Enstriksyon sou Yanumet (Metòd ak dòz)

Tablèt Janumet pran de fwa nan yon jounen ak manje. Yo nan lòd yo minimize efè segondè posib nan aparèy la gastwoentestinal, se dòz la ogmante nan etap. Premye dòz la chwazi depann de aktyèl etap terapi ipoglisemi.

Enstriksyon pou itilize nan Yanumet endike maksimòm dòz la chak jou sitagliptin- 100 mg.

Atansyon! Dwe rejim nan dòz nan ipoklycemic dwòg la Yanumet dwe chwazi endividyèlman, pran an kont terapi aktyèl la, efikasite li yo ak tolerans.

Surdozaj

Lè w ap pran yon surdozaj nan Yanumet, li se premye rekòmande yo pote soti nan mezi estanda: retire nan aparèy la gastwoentestinal rès nan yon dwòg ki pa absòbe, kontwole siy vital (...ECG), kenbe emodiyaliz epi preskri, si sa nesesè, terapi antretyen.

Entèaksyon

Pa te gen okenn etid sou entèraksyon an entè-dwòg nan Janumet a dwòg, men li te ase rechèch ki te fèt sou chak eleman aktif - sitagliptinak metformin.

• Sitagliptinlè kominike avèk lòt dwòg ki lakòz yon ogmantasyon Auc, maksimòm konsantrasyon (C max) nan Digoxin, Januvia, Cyclosporinsepandan, chanjman sa yo farmakokinetik yo pa konsidere klinikman enpòtan.
• Dòz sèl Furosemidemennen nan yon ogmantasyon Avèk max metformin ak Aucnan plasma ak san apeprè 22% ak 15%, respektivman, Lè nou konsidere ke Avèk max ak AUC Furosemide diminye.
• Apre w fin pran Nifedipineogmante ak max metforminpa 20% ak AUC pa 9%.

Fòm dòz:

Konpozisyon nan koki a pou yon dòz 50 mg / 500 mg:
Opadry ® II Pink 85 F94203 (alkòl polivinik, Titàn E171, macrogol / polietilèn glycol 3350, talk, fè oksid wouj E172, fè oksid nwa E172),

Konpozisyon nan koki a pou yon dòz 50 mg / 850 mg:
Opadry ® II Pink 85 F94182 (alkòl polivinik, Titàn E171, macrogol / polietilèn glycol 3350, talk, fè oksid wouj E172, fè oksid nwa E172),

Konpozisyon nan koki a pou yon dòz 50 mg / 1000 mg:
Opadry ® II Wouj 85 F15464 (alkòl polivinil, T13, E171, macrogol / polietilèn glycol 3350, talk, fè oksid wouj E172, fè oksid nwa E172).

Deskripsyon

Janumet konprime 50/500 mg: kapsil ki gen fòm, boksveks, fim ki kouvri, limyè woz, ak inscription "575" sou yon bò ak lis sou lòt bò a ...

Yanumet tablèt 50/850 mg: kapsil ki gen fòm, boksveks, ki kouvri ak yon manbràn fim woz, ak inscription la "515" sòti sou yon bò ak lis sou lòt bò a.

Yanumet tablèt 50/1000 mg: kapsil ki gen fòm boksveks, ki kouvri avèk yon djenn wouj fim, ak inscription "577" extruded sou yon bò ak lis sou lòt bò a.

Pwopriyete farmakolojik

Sitagliptin
Sitagliptin se yon inibitè anzim trè selektif oralman (DPP-4) ki itilize nan tretman dyabèt tip II tip II.
Efè famasetik DPP-4 inhibiteurs medyatè pa activation de incretins. Pa inhibition DPP-4, sitagliptin ogmante konsantrasyon an nan de li te ye òmòn aktif nan fanmi an incretin: glukagon-tankou peptides 1 (GLP-1) ak glikoz-depann polipeptid ensinotropik (HIP).
Incretins yo se yon pati nan sistèm nan fizyolojik entèn pou kontwole omeyostazi glikoz. Avèk yon nivo glikoz nan san nòmal oswa ki wo, GLP-1 ak entèfas ogmante sentèz la ak sekresyon nan ensilin pa pankreyas-β-selil yo. GLP-1 tou inibit sekresyon nan glucagon pa pankreyas α-selil, konsa diminye sentèz la nan glikoz nan fwa a. Sa a mekanis nan aksyon diferan de sa yo ki an sulfonilurea dérivés, ki ankouraje liberasyon an nan ensilin nan nivo glikoz nan san ki ba, ki lakòz devlopman nan sulfonyl-pwovoke ipoglisemi pa sèlman nan pasyan ki gen kalite II dyabèt melitu, men tou nan volontè ki an sante. Pou ou kab vin yon inikitè trè selektif ak efikas nan anzim la DPP-4, sitagliptin nan konsantrasyon ki ka geri ou pa anpeche aktivite a nan anzim yo ki gen rapò DPP-8 oswa DPP-9. Sitagliptin diferan nan estrikti chimik ak aksyon famasi soti nan analogue nan GLP-1, ensilin, sulfonylureas oswa mitiglinides, biguanides, agonist γ-reseptè aktive pa proloksè a peroxisis (PPAR), α-glycosidase inhibiteurs ak analoji amilin.

Metformin
Sa a ajan hypoglycemic ogmante tolerans glikoz nan pasyan ki gen kalite II dyabèt melitu, diminye nivo basal ak postprandial plasma glikoz. Fòmil farmakolojik li yo nan aksyon diferan de mekanism yo nan aksyon nan dwòg oral ipoglisemi nan lòt klas yo.
Metformin diminye sentèz la nan glikoz nan fwa a, absòpsyon nan glikoz nan trip yo ak ogmante sansiblite ensilin pa amelyore absorption periferik ak itilizasyon glikoz.Kontrèman ak dérivés sulfonylurea, metformin pa lakòz ipoglisemi nan pasyan ki gen dyabèt tip II oswa sikilat II oswa nan volontè ki an sante (ak eksepsyon nan kèk sikonstans, gade ENSTRIKSYON ESPESYAL) epi yo pa lakòz ipèrinsulinemya. Pandan tretman ak metformin, sekresyon ensilin pa chanje, pandan y ap jèn nivo ensilin ak chak jou nivo ensilin plasma kapab diminye.

Famakokinetik

Mekanis nan aksyon
50 mg / 500 mg ak 50 mg / 1000 mg konbine tablèt nan Yanumet (sitagliptin / metformin idroklorur) yo se ekivalan lè dòz separe nan sitagliptin fosfat (Januvia) ak metformin idroklorur yo pran separeman.
Bay bioequivalence a pwouve nan tablèt ak yon dòz minimòm ak maksimòm de metformin, tablèt ak yon dòz entèmedyè nan metformin nan 850 mg yo te tou karakterize pa byekwivalans, bay ke dòz fiks nan dwòg yo te konbine nan yon grenn.

Aspirasyon
Sitagliptin. Biodisponibilite absoli sitagliptin la se apeprè 87%. Travay Biwo sitagliptin ansanm ak manje gra pa afekte famakokinetik dwòg la.

Idroklorur metformin. Biodisponibilite absoli nan metformin idroklorur lè yo itilize sou yon lestomak vid nan yon dòz 500 mg se 50-60%. Rezilta etid yo nan yon sèl dòz tablèt idroklorur metformin nan dòz de 500 mg pou 1500 mg ak de 850 mg pou 2550 mg endike yon vyolasyon pwopòsyonèl dòz ak ogmantasyon li, ki gen plis chans akòz absòpsyon redwi pase ekskresyon akselere. Lank pou sèvi ak dwòg la ak manje diminye pousantaj la ak kantite lajan pou absòbe metformin, kòm evidans yon diminisyon nan Cmax sou apeprè 40%, yon diminisyon nan AUC pa sou 25%, ak yon reta 35 minit jiskaske Tmax reyalize apre yon dòz sèl nan 850 mg nan metformin an menm tan an tankou manje. an konparezon ak valè yo lè w ap pran yon dòz menm jan an nan dwòg la sou yon lestomak vid.
Siyifikasyon klinik la nan bese paramèt yo famakokinetik pa te etabli.

Distribisyon
Sitagliptin. Volim mwayèn nan distribisyon an ekilib apre yon dòz sèl nan 100 mg nan sitagliptin nan volontè ki an sante se apeprè 198 L. Fraksyon nan sitagliptin, ki mare tounen nan pwoteyin plasma, se relativman ti (38%).

Metformin. Volim distribisyon metformin apre yon sèl dòz oral 850 mg an mwayèn 654 ± 358 L. Metformin sèlman nan yon pwopòsyon piti anpil mare nan pwoteyin plasma, nan contrast nan sulfonylurea dérivés (jiska 90%). Metformin se pasyèlman ak tanporèman distribye nan globil wouj nan san. Lè w ap itilize metformin nan dòz rekòmande, konsantrasyon nan plasma nan eta a ekilib (anjeneral dapre etid kontwole, Cmax nan dwòg la pa t 'depase 5 μg / ml menm apre yo fin pran dòz maksimòm nan dwòg la.

Metabolism
Sitagliptin. Apeprè 79% nan sitagliptin elimine chanje nan pipi a, transfòmasyon metabolik medikaman an minim.
Apre yo te administre 14 C-etikèt sitagliptin oral, sou 16% nan dòz la administre te elimine kòm metabolites sitagliptin. Yon ti konsantrasyon nan 6 metabolites nan sitagliptin te devwale ki pa t 'gen okenn efè sou plasma DPP-4 aktivite inhibition a nan sitagliptin. Nan etid yo in vitro izoens yo nan sistèm sitokwòm CYP 3A4 ak CYP 2C8 yo idantifye kòm moun prensipal ki patisipe nan metabolis limite sitagliptin.

Metformin. Apre yon administrasyon sèl nan metformin nan volontè ki an sante, prèske dòz la tout antye te elimine chanje nan pipi a. Pa te gen okenn chanjman metabolik nan fwa a ak eskresyon ak kòlè, e pa gen metabolites nan chanje metformin yo te detekte nan imen lè eskran.

Elvaj
Sitagliptin.Apre li pran 14 C-etikètin andedan, prèske tout dòz la administre se elimine nan kò a nan yon semèn, ki gen ladan 13% nan aparèy la gastwoentestinal ak 87% nan pipi a. T_1/2 sitagliptin ak administrasyon oral 100 mg se sou 12.4 èdtan, clearance ren se sou 350 ml / min.
Eskresyon nan sitagliptin se te pote soti sitou nan ekskresyon ren pa mekanis nan sekresyon aktif Echafodaj ki Sitagliptin se yon substrate nan transporter a nan anyon òganik nan twazyèm kalite imen an (hOAT-3) ki enplike nan eliminasyon sitagliptin pa ren yo.
Siyifikasyon klinik la nan patisipasyon nan hOAT-3 nan transpò a nan sitagliptin pa te etabli. Patisipasyon nan p-glikoprotein nan eliminasyon ren an nan sitagliptin (kòm yon substra) se posib, sepandan, inibitè a nan p-glikoprotein cyclosporin pa diminye clearance nan ren nan sitagliptin.

Metformin. Renmen clearance nan metformin depase clearance kreyatin la pa 3.5 fwa, ki endike sekresyon ren aktif kòm wout prensipal la nan eskresyon. Apeprè 90% nan metformin elimine pa ren yo pandan 24 premye èdtan yo avèk yon valè eliminasyon mwatye plasma nan apeprè 6.2 èdtan. Nan san an, valè sa a ogmante a 17.6 èdtan, ki endike patisipasyon an posib nan globil wouj nan kòm yon eleman distribisyon potansyèl.

Famakokinetik nan gwoup pasyan endividyèl yo

Kalite II Pasyan Dyabèt

Sitagliptin. Famakokinetik sitagliptin lan nan pasyan ki gen dyabèt tip II tip menm jan ak farmakokinetik volontè yo an sante.
Metformin. Avèk konsève fonksyon ren, paramèt yo famasi apre yon administrasyon yon sèl ak repete nan metformin nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 melitus ak volontè ki an sante yo menm, akimilasyon nan dwòg la lè yo itilize nan dòz ka geri pa rive.

Pasyan ki gen fonksyon ren ren

Janumet pa ta dwe preskri bay pasyan ki gen fonksyon ren ren (wè kontrè).

Sitagliptin. Nan pasyan ki gen echèk modere ren, yon apeprè 2-pliye ogmantasyon nan AUC nan sitagliptin te note, ak nan pasyan ki gen etap grav ak tèminal (sou emodiyaliz), ogmantasyon nan AUC te 4-pli konpare ak valè yo kontwòl nan volontè ki an sante.

Metformin. Nan pasyan ki gen diminye fonksyon ren T_1/2 medikaman an lonje, epi clearance ren yo diminye nan pwopòsyon yon diminisyon nan clearance kreyinin.

Pasyan ki gen pwoblèm fonksyon fwa

Sitagliptin. Nan pasyan ki gen modere ensifizans epatik (7–9 pwen sou echèl Timoun-Pugh), valè mwayèn AUC ak Cmax sitagliptin apre yon sèl dòz 100 mg ogmante nan apeprè 21 ak 13%, respektivman, konpare ak volontè ki an sante. Diferans sa a pa klinikman enpòtan.
Pa gen okenn done klinik sou itilizasyon sitagliptin nan pasyan ki gen ensifizans epatik grav (> 9 pwen sou echèl Timoun-Pugh la). Sepandan, ki baze sou wout la majorite ren nan eskresyon dwòg, chanjman enpòtan nan farmakokinetik la nan sitagliptin nan pasyan ki gen grav ensifizans epatik yo pa prevwa.

Metformin. Yon etid sou paramèt yo farmakokinetik nan metformin nan pasyan ki gen echèk fwa pa te fèt.

Pasyan ki granmoun aje yo

Laj ki gen rapò ak chanjman ki nan famakokinik a nan dwòg la yo akòz yon diminisyon nan fonksyon ekskrete nan ren yo.
Tretman ak Yanumet pa endike pou pasyan ki gen plis pase 80 ane, eksepte pou moun ki gen yon nivo nòmal clearance kreyinin (gade ENSTRIKSYON ESPESYAL).

Dòz ak administrasyon:

Anjeneral, Yanumet itilize 2 fwa nan yon jounen ak manje, avèk yon ogmantasyon gradyèl nan dòz pou minimize efè segondè posib nan aparèy gastwoentestinal la, ki se karakteristik metformin.

Rekòmandasyon dòz yo

Premye dòz dwòg la depann de terapi ipoglisemi san rete. Yanumet pran 2 fwa nan yon jounen ak manje.

Premye dòz la rekòmande nan Yanumet pou pasyan ki pa reyalize bon jan kontwòl ak metformin monoterapi yo ta dwe bay yon dòz chak jou rekòmande nan sitagliptin 100 mg, se sa ki, 50 mg nan sitagliptin 2 fwa nan yon jounen plis dòz aktyèl la nan metformin.

Premye dòz la rekòmande nan Yanumet pou pasyan ki pa te reyalize bon jan kontwòl ak monoterapi ak sitagliptin se 50 mg nan sitagliptin / 500 mg nan metformin idroklorur 2 fwa nan yon jounen. Nan lavni an, yo ka dòz la ap ogmante a 50 mg nan sitagliptin / 1000 mg metformin idroklorur 2 fwa nan yon jounen.

Pou pasyan ki itilize dòz la ajiste nan sitagliptin akòz pwoblèm fonksyon ren, tretman ak Janumet se kontr.

Pou pasyan k ap pran yon konbinezon de sitagliptin ak metformin

Lè chanje soti nan tretman konbine avèk sitagliptin ak metformin, premye dòz la nan dwòg la ka ekivalan a dòz la nan kote yo te itilize sitagliptin ak metformin.

Pou pasyan k ap pran de nan twa medikaman sa yo ipoglikemik - sitagliptin, metformin oswa yon dérivés sulfonylurea

Dòz inisyal rekòmande nan Janumet dwòg la ta dwe bay yon dòz chak jou ka geri nan sitagliptin 100 mg (50 mg sitagliptin 2 fwa nan yon jounen).
Dòz inisyal la nan metformin detèmine sou baz endikatè kontwòl glisemi ak aktyèl la (si pasyan an ap pran medikaman sa a) dòz metformin. Yon ogmantasyon nan dòz la nan metformin yo ta dwe gradyèl yo nan lòd pou misyon pou minimize efè segondè yo ki asosye nan aparèy la gastwoentestinal.

Pou pasyan ki pran dérivés sulfonilènya, li ta bon pou bese dòz aktyèl la pou redwi risk ipoglisemi sulfonil-pwovoke.

Pou pasyan ki pran de nan twa medikaman sa yo ipoglikemik - sitagliptin, metformin, oswa yon agonist PPAR-γ (pa egzanp, thiazolidinediones)

Dòz inisyal rekòmande nan dwòg la ta dwe bay yon dòz chak jou ka geri nan sitagliptin 100 mg (50 mg sitagliptin 2 fwa nan yon jounen). Dòz inisyal la nan metformin detèmine sou baz endikatè kontwòl glisemi ak aktyèl la (si pasyan an ap pran medikaman sa a) dòz metformin. Yon ogmantasyon nan dòz la nan metformin yo ta dwe gradyèl yo nan lòd pou misyon pou minimize efè segondè yo ki asosye nan aparèy la gastwoentestinal.

Pou pasyan ki pran de nan twa medikaman sa yo ipoglisemi - sitagliptin, metformin oswa ensilin

Dòz inisyal rekòmande nan Janumet dwòg la ta dwe bay yon dòz chak jou ka geri nan sitagliptin 100 mg (50 mg sitagliptin 2 fwa nan yon jounen). Dòz inisyal la nan metformin detèmine sou baz endikatè kontwòl glisemi ak aktyèl la (si pasyan an ap pran medikaman sa a) dòz metformin. Yon ogmantasyon nan dòz la nan metformin yo ta dwe gradyèl yo nan lòd pou misyon pou minimize efè segondè yo ki asosye nan aparèy la gastwoentestinal. Pou pasyan ki ap itilize oswa yo ap kòmanse itilize ensilin, yon dòz pi ba nan ensilin ka oblije diminye risk pou yo ipoglisemi.

Etid espesyal nan sekirite a ak efikasite nan tranzisyon an soti nan tretman ak lòt dwòg ipoglisèm nan tretman ak dwòg la konbine Yanumet pa te pote soti.
Nenpòt chanjman ki fèt nan tretman dyabèt tip II tip ta dwe te pote avèk prekosyon ak anba kontwòl, pran an kont chanjman posib nan nivo a nan kontwòl glisemi.

Efè segondè

Tretman konbine avèk sitagliptin ak metformin

Kòmanse terapi

Nan yon etid ki gen 24 semèn sou plasebo ki kontwole faktoryal inisyal terapi inisyal la avèk sitagliptin ak metformin (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg oswa 1000 mg × 2 fwa nan yon jounen) nan gwoup terapi konbinezon an konpare ak metformin gwoup monoterapi a (500 mg oswa 1000 mg × 2 yon fwa pa jou), sitagliptin (100 mg yon fwa pa jou) oswa plasebo, reyaksyon negatif sa yo ki asosye avèk pran medikaman an te obsève, yo te obsève avèk yon frekans ≥ 1% nan gwoup tretman konbinezon ak pi souvan pase nan gwoup medikaman an: dyare (sitagliptin + metform n - 3.5%, metformin - 3.3%, sitagliptin - 0.0%, plasebo - 1.1%), kè plen (1.6%, 2.5%, 0.0% ak 0.6%), dispèps (1.3%, 1.1%, 0.0% ak 0.0%), flatulans (1.3%, 0.5%>, 0.0%> ak 0.0%). vomisman (1.1%, 0.3%), 0.0% ak 0.0%>), maltèt (1.3%, 1.1%, 0.6% ak 0.0%) ak ipoglisemi (1.1 %, 0.5%>, 0.6%) ak 0.0%).

Ajoute sitagliptin a terapi aktyèl metformin

Nan yon etid ki gen 24 semèn, yo te kontwole ak medikaman, ak adisyon sitagliptin nan yon dòz 100 mg / jou pou tretman aktyèl la avèk metformin, sèl reyaksyon negatif ki asosye ak pran medikaman an te obsève avèk yon frekans ≥1%> nan gwoup tretman avèk sitagliptin ak pi souvan pase nan gwoup plasebo , te gen kè plen (sitagliptin + metformin - 1.1%, plasebo + metformin - 0.4%).

Ipoglisemi ak reyaksyon negatif nan aparèy gastwoentestinal la

Nan etid plasebo-kontwole nan tretman konbine avèk sitagliptin ak metformin, ensidans la nan ipoglisemi (kèlkeswa relasyon an kozatif) nan gwoup yo terapi konbinezon te konparab ak frekans lan nan gwoup yo tretman nan metformia nan konbinezon ak plasebo (1.3-1.6% ak 2.1. % respektivman). Frekans la nan reyaksyon negatif kontwole soti nan aparèy la gastwoentestinal (kèlkeswa rapò a kòz-efè) nan gwoup yo tretman konbine nan sitagliptya ak metformia te konparab ak frekans lan nan gwoup yo monformer metformia: dyare (sitagliptin + metformin - 7.5% Metformin - 7.7%). noze (4.8%, 5.5%). vomisman (2.1%. 0.5%). doulè nan vant (3.0%, 3.8%).

Nan tout etid, reyaksyon negatif nan fòm lan nan ipoglisemi yo te anrejistre sou baz tout rapò sou klinikman eksprime sentòm ipoglisemi, yon mezi adisyonèl nan konsantrasyon nan glikoz nan san an pa te nesesè.

Tretman konbine avèk sitagliptin, metformin ak yon dérivés sulfonylurea

Nan yon etid ki gen 24 semèn, yo te kontwole medikaman ak plasebo lè l sèvi avèk sitagliptin nan yon dòz 100 mg / jou kont background nan nan tretman aktyèl la konbine avèk glimepiride nan yon dòz ≥4 mg / jou ak metformia nan yon dòz ≥ 1500 mg / jou, reyaksyon sa yo negatif yo te obsève ak dwòg la, obsève ak avèk yon frekans ≥1% nan gwoup tretman an avèk sitagliptya e pi souvan pase nan gwoup plasebo: ipoglisemi (sitagliptin -13.8%, plasebo -0.9%), konstipasyon (1.7% ak 0.0%), metformia nan konbinezon ak plasebo (1, 3-1.6% ak 2.1% respektivman). Frekans la nan reyaksyon negatif kontwole soti nan aparèy la gastwoentestinal (kèlkeswa rapò a kòz-efè) nan gwoup yo tretman konbine nan sitagliptya ak metformia te konparab ak frekans lan nan gwoup yo monformer metformia: dyare (sitagliptin + metformin - 7.5% Metformin - 7.7%). noze (4.8%, 5.5%). vomisman (2.1%. 0.5%). doulè nan vant (3.0%, 3.8%).

Nan tout etid, reyaksyon negatif nan fòm lan nan ipoglisemi yo te anrejistre sou baz tout rapò sou klinikman eksprime sentòm ipoglisemi, yon mezi adisyonèl nan konsantrasyon nan glikoz nan san an pa te nesesè.

Tretman konbine avèk sitagliptin, metformia, ak sulfonylurea dérivés

Nan yon etid ki gen 24 semèn, yo te kontwole medikaman ak plasebo lè l sèvi avèk sitagliptin nan yon dòz 100 mg / jou kont background nan nan tretman aktyèl la konbine avèk glimepiride nan yon dòz ≥4 mg / jou ak metformia nan yon dòz ≥ 1500 mg / jou, reyaksyon sa yo negatif yo te obsève ak dwòg la, obsève ak ≥ 1% nan gwoup tretman an avèk sitagliptin ak pi souvan pase nan gwoup plasebo: ipoglisemi (sitagliptin -13.8%, plasebo -0.9%), konstipasyon (1.7% ak 0.0%).

Tretman konbine avèk sitagliptin, metformin ak agonist PPAR-γ

Dapre yon etid plasebo-kontwole lè l sèvi avèk sitagliptin nan yon dòz 100 mg / jou kont background nan nan tretman aktyèl la konbine avèk rosiglitazone ak metformin nan semèn nan 18th tretman, reyaksyon sa yo negatif ki asosye ak medikaman an yo te obsève, ak yon frekans nan ≥1% nan gwoup la tretman ak sitagliptin ak pi souvan, pase nan gwoup plasebo a: maltèt (sitagliptin - 2.4%, plasebo - 0.0%), dyare (1.8%, 1.1%), kè plen (1.2%, 1.1%), ipoglisemi (1.2%, 0.0%), vomisman (1.2%. 0.0%). Nan 54 semèn nan tretman konbine, reyaksyon sa yo negatif ki asosye ak dwòg la yo te obsève, ak yon frekans nan> 1% nan gwoup la tretman ak sitagliptin ak pi souvan pase nan gwoup la plasebo: maltèt (sitagliptin -2.4%, plasebo - 0.0% ), ipoglisemi (2.4%, 0.0%), enfeksyon nan aparèy respiratwa siperyè (1.8%, 0.0%), kè plen (1.2%, 1.1%), tous (1.2%) , 0.0%), enfeksyon chanpiyon nan po a (1.2%, 0.0%), èdèm periferik (1.2%, 0.0%), vomisman (1.2%, 0.0%).

Tretman konbine avèk sitagliptin, metformin ak ensilin

Nan yon etid ki gen 24 semèn, yo te kontwole medikaman ak plasebo lè l sèvi avèk sitagliptin nan yon dòz 100 mg / jou kont background nan nan tretman aktyèl la konbine avèk metformin nan yon dòz ≥1500 mg / jou. ak yon dòz konstan nan ensilin se sèl reyaksyon negatif ki asosye ak pran dwòg la ak obsève ak yon frekans> 1% nan gwoup la tretman ak sitagliitin ak pi souvan pase nan gwoup la plasebo te ipoglisemi (sitagliptin - 10.9%, plasebo - 5.2%).

Nan yon lòt etid 24-semèn, nan ki pasyan yo te resevwa sitagliptin kòm yon terapi adjwen nan terapi ensilin (avèk oswa san metformin), sèl reyaksyon negatif yo obsève ak yon frekans nan ≥1% nan gwoup la tretman ak sitagliptin ak metformin. ak pi souvan pase nan plasebo a ak gwoup metformin, te gen vomisman (sitagliptin ak metformin -1.1%, plasebo ak metformin - 0.4%).

Pankreatit

Nan yon analiz jeneralize nan 19 ensilin doub-avèg nan klinik itilizasyon sitagliptin (nan yon dòz 100 mg / jou) oswa medikaman kontwole korespondan (aktif oswa plasebo), lè a nan devlopman pankreatit egi te 0.1 ka pou chak 100 pasyan-ane nan tretman nan chak gwoup (gade seksyon "Enstriksyon espesyal. Pankreatit").

Pa gen devyasyon klinik siyifikatif nan siy enpòtan anpil oswa paramèt ECG (ki gen ladan dire a nan entèval la QTc) yo te obsève pandan terapi konbinezon ak sitagliitin ak metformin.

Reyaksyon negatif akòz itilizasyon sitagliptin lan

Nan pasyan, pa te gen okenn reyaksyon negatif akòz administrasyon sitagliptin, frekans ki te ≥1%.

Reyaksyon negatif akòz itilize metformin

Reyaksyon negatif yo obsève nan gwoup metformin nan> 5% nan pasyan yo ak pi souvan pase nan gwoup plasebo yo se dyare, tòn ​​sid / vomisman, flatulans, astenya, dispèpsi, malèz nan vant ak maltèt.

Obsèvasyon apre enskripsyon an

Pandan post-enskripsyon siveyans nan itilize nan Yanumet nan dwòg oswa sitagliptin. enkli nan konpozisyon li yo, nan monoterapi ak / oswa nan terapi konbinezon ak lòt ajan ipoglisemi, lòt evènman negatif yo te idantifye.

Depi done sa yo te jwenn volontèman nan yon popilasyon nan gwosè ensèten, frekans lan ak relasyon kozatif nan evènman sa yo negatif ak terapi pa ka detèmine. Men sa yo enkli: reyaksyon ipèrsansibilite, ki gen ladan anafilaktik: angemon iremis: gratèl po: urtikarya: po vaskulit: maladi po èksfolyant, ki gen ladan sendwòm Stevens-Johnson, pankreatit egi, ki gen ladan fòm emoraji ak nekrotetik ak pwoblèm letal. ki gen ladan ensifizans ren ren (dyaliz se pafwa obligatwa), enfeksyon nan aparèy respiratwa siperyè, nasopharyngit, konstipasyon: vomisman, maltèt: artraljya: myalgie, doulè nan manm, doulè nan do.

Chanjman nan laboratwa

Sitagliptin
Frekans la nan devyasyon nan paramèt laboratwa nan gwoup yo tretman ak sitagliptip ak metformin te konparab ak frekans lan nan gwoup yo tretman ak plasebo ak metformin. Nan pifò, men se pa tout esè klinik yo, yo te fè yon ti ogmantasyon nan konte lekosit la (apeprè 200 / μl konpare ak plasebo, kontni an mwayèn nan kòmansman tretman an te 6600 / μl). akòz yon ogmantasyon nan kantite netwofil yo. Chanjman sa a pa konsidere klinikman enpòtan.

Metformin
Nan kontwole etid klinik nan metformin ki dire 29 semèn, yon diminisyon nan konsantrasyon nòmal nan ciaiocobalamin (vitamin B₁₂) nan valè subnormal nan serom san nan apeprè 7% nan pasyan yo, san yo pa manifestasyon klinik. Yon diminisyon menm jan akòz mal dezenfekte selektif nan vitamin B₁₂ (savwa, yon vyolasyon nan fòmasyon nan yon konplèks ak yon entèn faktè Castle ki nesesè pou absòpsyon nan vitamin B₁₂ )trè raman mennen nan devlopman anemi ak se fasil korije pa abolisyon nan metformin oswa yon konsomasyon adisyonèl nan vitamin B.₁₂ (gade seksyon "Enstriksyon espesyal. Metformin").

Enstriksyon espesyal

Pankreatit

Nan peryòd obsèvasyon apre anrejistreman an, yo te resevwa rapò sou devlopman pankreatit egi, ki gen ladan emoraji oswa necrotic ak rezilta fatal ak ki pa fatal, nan pasyan ki te pran sitagliitin (gade seksyon "Efè segondè. Observasyon apre enskripsyon").

Depi mesaj sa yo te resevwa volontèman nan yon popilasyon nan gwosè ensèten, li enposib fiable estimasyon frekans nan mesaj sa yo oswa etabli yon relasyon kòz ak dire a nan dwòg la. Pasyan yo ta dwe enfòme sou sentòm karakteristik yo nan pankreatit egi: ki pèsistan, doulè nan vant grav. Manifestasyon nan klinik nan pankreatit disparèt apre sispann sitagliptin. Nan ka ta gen pankratit sispèk, li nesesè yo sispann pran medikaman Janumet a ak lòt dwòg ki ka danjere.

Siveyans fonksyon ren

Wout la pi pito pou elimine metformin ak sitagliptin se ekskresyon ren. Risk pou akimilasyon nan metformin ak devlopman nan asidik laktik ogmante nan pwopòsyon ak degre nan pwoblèm ren fonksyon, Se poutèt sa, medikaman Janumet a pa ta dwe preskri bay pasyan ki gen konsantrasyon kreatinin serik pi wo pase limit la laj anwo nan nòmal. Nan pasyan granmoun aje, akòz yon diminye laj ki gen rapò ak nan fonksyon ren, youn ta dwe fè efò reyalize bon jan kontwòl glisemi nan dòz minimòm-nan Yanumet. Nan pasyan granmoun aje, sitou moun ki gen plis pase 80. regilyèman kontwole fonksyon lannwit. Anvan ou kòmanse tretman ak Yanumet, osi byen ke omwen yon fwa nan yon ane apre kòmanse tretman, avèk èd nan tès apwopriye, se nòmal fonksyon ren konfime. Avèk yon chans ogmante nan devlope malfonksyònman ren, se siveyans fonksyon ren te pote soti pi souvan, ak lè li detekte, se Janumet nan dwòg anile.

Devlopman nan ipoglisemi ak itilize similtane ak sulfonylureas oswa ensilin

Menm jan ak lòt ajan ipoglisemi, yo te obsève ipoglisemi ak itilizasyon similtane nan sitagliptin ak metformin nan konbinezon ak ensilin oswa sulfonylurea dérivés (gade seksyon "efè segondè"). Pou diminye risk pou yo devlope sulfonyl-pwovoke oswa ensilin-pwovoke ipoglisemi, yo ta dwe dòz la nan sulfonylurea derive oswa ensilin ap redwi (gade seksyon "Dòz ak Administrasyon").

Sitagliptin

Devlopman nan ipoglisemi ak itilize similtane ak sulfonylureas oswa ensilin

Nan etid klinik sitagliptin, tou de nan monoterapi ak nan konbinezon ak dwòg ki pa mennen nan devlopman nan ipoglisemi (ki se, metformin oswa agonist PPARγ - thiazolidinediones). ensidans nan ipoglisemi nan gwoup la nan pasyan k ap pran sitagliptin. te pre frekans lan nan gwoup la nan pasyan ki pran plasebo.

Menm jan ak lòt ajan ipoglisemi, yo te obsève ipoglisemi ak itilizasyon similtane nan sitagliptin an konbinezon ak ensilin oswa sulfonylurea dérivés (gade seksyon "efè segondè"). Pou diminye risk pou yo devlope sulfonyl-pwovoke oswa ensilin-pwovoke ipoglisemi, yo dwe dòz la nan sulfonylurea derive oswa ensilin ap redwi (gade seksyon "Dòz ak Administrasyon").

Reyaksyon ipersansibilite

Pandan siveyans pòs-anrejistreman nan itilize nan Yanumet dwòg la oswa sitagliptin, ki se yon pati nan li, nan monoterapi ak / oswa nan terapi konbinezon ak lòt ajan ipoglisemi, reyaksyon hypersensitivity yo te detekte. Reyaksyon sa yo enkli anaphylaxis, angioedema, maladi po èksfolyant, ki gen ladan Stevens-Johnson sendwòm.Depi done sa yo te jwenn volontèman nan yon popilasyon nan gwosè ensèten, frekans lan ak kozal relasyon ak terapi a nan sa yo reyaksyon negatif pa ka detèmine. Reyaksyon sa yo te rive pandan 3 premye mwa yo apre yo te kòmanse tretman ak sitagliptin. kèk yo te obsève apre yo te pran premye dòz medikaman an. Si se devlopman nan yon reyaksyon ipersansibilite yo sispèk, li nesesè yo sispann pran medikaman Janumet a, evalye lòt kòz posib pou devlopman nan yon fenomèn endezirab ak preskri lòt lipid-terapi bese (gade seksyon yo "Kontr" ak "Efè segondè. Post-enskripsyon Obsèvasyon").

Metformin

Asid laktik

Lactoapidosis se yon konplikasyon metabolik ki ra, men ki grav ki devlope akòz akimilasyon nan metformin pandan tretman ak Yanumet. Mòtalite nan asid asid la rive apeprè 50%. Devlopman asidoz laktik ka rive tou nan background nan nan kèk maladi somatik, an patikilye, dyabèt melitu oswa nenpòt ki lòt kondisyon pathologie, akonpaye pa iyoperfusion grav ak ipoksi nan tisi ak ògàn. Se asidoz laktik karakterize pa yon konsantrasyon ogmante nan Laktat nan plasma a san (> 5 mmol / l). redwi pH san, latwoublay elektwolit ak yon ogmantasyon nan entèval anyon, yon ogmantasyon nan rapò lactate / piruvate. Si metformin se kòz asidoz, konsantrasyon plasma li se nòmalman> 5 μg / ml. Selon rapò, asidis laktik nan tretman ak metformin devlope trè raman (nan sou 0.03 ka pou chak 1000 pasyan-ane. Avèk yon to lanmò nan sou 0.015 ka pou chak 1000 pasyan-ane). Pou 20,000 pasyan-ane nan metformin tretman, pa gen okenn ka asidoz laktik yo te rapòte nan esè klinik yo.

Ka li te ye ki te fèt sitou nan pasyan ki gen dyabèt melitu ak ensifizans ren ren grav, ki gen ladan patoloji ren grav ak ren ipoprofuzyon, souvan nan konbinezon ak parallèle miltip somatik / chirijikal maladi ak polipharmacy.

Risk pou yo devlope asidaktik laktik nan pasyan ki gen ensifizans kadyak kwonik, ki egzije koreksyon medikaman enpòtan, espesyalman ak enstab anjin Pèk / kwonik ensifizans nan etap nan egi, akonpaye pa ipoperfizyon grav ak ipoksi, siyifikativman ogmante. Risk pou yo devlope asidoz laktik ogmante nan pwopòsyon ak degre nan fonksyone ren ren ak laj pasyan an, Se poutèt sa, kontwole bon jan nan fonksyon ren, osi byen ke itilize nan dòz la efikas minimòm de metformin, ka siyifikativman diminye risk pou yo asidis laktik. Siveyans atansyon sou fonksyon ren se espesyalman nesesè nan tretman an pasyan granmoun aje, ak pasyan ki gen plis pase 80 ane ki gen laj yo trete yo avèk metformin sèlman apre yo fin konfimasyon nan bon jan fonksyon ren ak rezilta yo nan yon evalyasyon clearance kreyatin, depi pasyan sa yo ki gen plis risk pou yo devlope asid laktik. Anplis de sa, nan nenpòt ki kondisyon akonpaye pa devlopman nan ipoksemi, dezidratasyon oswa enfeksyon, metformin yo ta dwe imedyatman anile.

Etandone ke ak pwoblèm fonksyon fwa, se èkskresyon lactate siyifikativman redwi, metformin pa ta dwe preskri bay pasyan ki gen siy klinik oswa laboratwa nan maladi fwa. Pandan tretman ak megformin, konsomasyon alkòl yo ta dwe limite, depi alkòl potansyèl efè a nan metformin sou metabolis lactate. Anplis de sa, se tretman ak metformin tanporèman sispann pandan peryòd la nan entravask etid X-ray ak entèvansyon chirijikal. Atak nan asidis laktik se souvan difisil yo detekte, epi li se te akonpaye sèlman pa sentòm ki pa espesifik, tankou malèz, myalgie. sendwòm detrès respiratwa, somnolans ogmante, ak sentòm dispèptif nonspecific.Avèk yon agrave nan kou a nan asid asid, ipotèmi, atè ipotansyon, ak bradwarhythmia rezistan ka rantre nan sentòm yo susmansyone. Doktè a ak pasyan an ta dwe okouran de siyifikasyon posib sentòm sa yo, epi pasyan an ta dwe imedyatman enfòme doktè a nan aparans yo. Se tretman Metformin anile jiskaske sitiyasyon an netwaye yo. Plasma konsantrasyon elektwolit, kèton, glikoz nan san yo detèmine, menm jan tou (dapre endikasyon) valè pH la nan san an, konsantrasyon nan Laktat. Pafwa, enfòmasyon konsantrasyon plasma metformin ka itil tou. Apre yo fin pasyan an itilize dòz la pi bon nan metformin, sentòm gastwoentestinal karakteristik nan premye grif tretman ta dwe disparèt. Si sentòm sa yo parèt, lè sa a yo ye. gen plis chans yon siyal pou devlope asid laktik oswa yon lòt maladi grav.

Si, pandan tretman an ak metformin, konsantrasyon an nan Laktat nan Plasma san vèn depase limit la anwo nan nòmal la, rete pa pi wo pase 5 mmol / l, sa a se pa patognomonik pou asidoz laktik ak pouvwa dwe akòz kondisyon tankou dyabèt sikre mal mal kontwole oswa obezite, oswa twòp aktivite fizik, oswa teknik erè mezi. Nan nenpòt ki pasyan ki gen dyabèt melitu ak asidoz metabolik nan absans konfimasyon nan ketoacidoz (ketonuria ak ketemya), gen yon risk pou asidis laktik.

Asid laktik se yon kondisyon ki mande swen ijans nan yon etablisman medikal. Se tretman Metformin anile ak mezi ki nesesè nan terapi antretyen yo imedyatman te pote soti. Depi metformin analize nan yon vitès ki rive jiska 170 ml / min anba kondisyon emodinamik bon, se imedyaliz imedya rekòmande byen vit korije asidoz epi retire akimile metformin. Mezi sa yo souvan mennen nan disparisyon rapid nan tout sentòm asidiko laktik ak restorasyon nan kondisyon pasyan an (al gade seksyon "Kontr").

Ipoglisemi

Nan kondisyon nòmal, ak metformin monoterapi, ipoglisemi pa devlope, men devlopman li se posib kont background nan nan grangou, apre li fin fè gwo efò fizik san yo pa konpansasyon ki vin apre nan kalori boule, pandan w ap pran lòt dwòg ipoglis (dérivatèr sulfonylurea ak ensilin) ​​oswa alkòl. Nan yon pi gwo limit, devlopman nan ipoglisemi afekte ki pi gran, febli oswa apovri pasyan yo, pasyan ki abize alkòl, pasyan ki gen adrenal oswa ensifizans ipofaj. Ipoglisemi difisil pou rekonèt nan pasyan granmoun aje ak pasyan ki pran beta-blockers.

Terapi parallèle

Konraktiv farmakoterapi ka yon move efè sou ren fonksyon oswa distribisyon metformin. Yo ta dwe preskri itilizasyon similan dwòg ki afekte yon move efè sou fonksyon ren, emodinamik oswa distribisyon metformin (tankou dwòg katyonik ki elimine nan kò a pa sekrè Echafodaj yo) avèk prekosyon (gade seksyon "Entèaksyon ak lòt dwòg. Metformin").

Syans radyolojik ak administrasyon entravaskulèr nan ajan ki gen yòd ki gen kontras (eg, urogram nan venn, cholanjografi nan venn, anjyografik, calcul tomografi ak administrasyon nan venn nan ajan kontras).

Te administrasyon entravaskulèr nan yòd ki gen ajan kontras ki asosye ak devlopman nan asid laktik nan pasyan k ap pran metformin epi yo ka lakòz aksidan ren grav (gade seksyon "Kontr"). Se poutèt sa, pasyan ki pwograme pou yon etid sa ta dwe tanporèman sispann pran medikaman Janumet la 48 èdtan anvan ak nan 48 èdtan apre etid la. Reouvè tretman an akseptab sèlman apre yon konfimasyon laboratwa nan nòmal fonksyon ren.

Kondisyon ipoksik

Vaskilè efondreman (chòk) nan nenpòt ki etyoloji, ensifizans kadyak egi, egi veso enfaktis myokad ak lòt kondisyon akonpaye pa devlopman nan ipoksemi. ka pwovoke devlopman asidoz laktik ak azotemi ren. Si kondisyon yo ki nan lis devlope nan yon pasyan pandan tretman ak Yanumet. yo ta dwe pran dwòg la imedyatman. Entèvansyon chirijikal Yo ta dwe elimine itilizasyon medikaman Janumet la pou dire nenpòt entèvansyon chirijikal (eksepte manipilasyon minè ki pa egzije restriksyon sou rejim ak grangou pou bwè) epi jiskaske repa nòmal la rekòmanse, yo bay konfimasyon laboratwa nòmal.

Bwè alkòl

Alkòl potansyone efè metformin sou metabolis asid laktik. Pasyan an ta dwe avèti sou danje a nan abi alkòl (yon dòz sèl nan yon gwo kantite lajan oswa yon konsomasyon konstan nan dòz piti) pandan peryòd la tretman ak Yanumet.

Fonksyon fwa febli

Depi gen li te ye ka ka asid laktik nan pasyan ki gen fonksyon nan pwoblèm ki gen pwoblèm, li pa rekòmande yo preskri Janumet dwòg a pasyan ki gen siy klinik oswa laboratwa nan maladi fwa.

Konsantrasyon nan syanokobalamin (vitamin B₁₂) nan plasma san

Nan etid kontwole metformin ki dire 29 semèn, 7% nan pasyan yo te montre yon diminisyon nan konsantrasyon inisyal nòmal nan syanokobalamin (vitamin B₁₂) nan san plasma san devlopman sentòm klinik defisi. Yon diminisyon menm jan an pouvwa dwe akòz mal dezenfekte selektif nan vitamin B₁₂ (savwa, yon vyolasyon nan fòmasyon nan yon konplèks ki gen yon Castle faktè entèn. nesesè pou absòpsyon nan vitamin B ak), trè raman mennen nan devlopman anemi ak se fasil korije pa abolisyon nan metformin oswa yon konsomasyon adisyonèl nan vitamin B ak. Lè trete ak Yanumet, li rekòmande yo tcheke paramèt ematolojik san yo chak ane, ak nenpòt ki devyasyon ki te parèt yo ta dwe etidye ak ajiste. Vitamin B Defisyans Pasyan yo₁₂ (akòz rediksyon konsomasyon oswa absòpsyon vitamin B.₁₂ oswa kalsyòm) li rekòmande pou detèmine konsantrasyon plasma nan vitamin B.₁₂ nan entèval nan 2-3 ane.

Chanjman nan estati klinik pasyan ki gen dyabèt tip 2 ki kontwole byen

Si anomali laboratwa oswa sentòm klinik nan maladi a (espesyalman nenpòt ki kondisyon ki pa ka idantifye klèman) parèt nan yon pasyan ki te deja kontwole dyabèt tip 2 kòmsadwa kòmsadwa pandan tretman ak Yanumet, ta dwe asyotoksi asidoz oswa laktoz imedyatman ekskli imedyatman. Evalyasyon nan kondisyon pasyan an ta dwe gen ladan tès san pou elektwolit ak kston. konsantrasyon nan glikoz nan san an, menm jan tou (dapre endikasyon) pH la nan san an, plasma konsantrasyon nan lactate, piruvat ak metformin. Avèk devlopman asidoz nenpòt etyoloji, ou ta dwe imedyatman sispann pran medikaman Janumet la epi pran mezi apwopriye pou korije asidoz.

Pèt kontwòl glisemi

Nan sitiyasyon fizyolojik estrès (hyperthermia, chòk, enfeksyon oswa operasyon) nan yon pasyan ki te deja ki estab kontwòl glisemi, yon pèt tanporè nan kontwòl glisemi se posib. Nan peryòd sa yo, yon ranplasman tanporè nan medikaman Janumet ak terapi ensilin se akseptab, epi apre rezoud sitiyasyon an egi, pasyan an ka reprann tretman an anvan yo.

Enfliyans sou kapasite nan kondwi machin ak travay ak mekanis

Pa gen okenn etid ki te fèt yo etidye efè a nan Janumet nan dwòg sou kapasite nan kondwi machin ak travay ak mekanism. Sepandan, yo ta dwe konsidere ka vètij ak somnolans yo obsève ak sitagliptin.

Anplis de sa, pasyan yo ta dwe okouran de risk pou yo ipoglisemi ak itilizasyon an similtane nan Janumet a dwòg ak dérivés nan sulfoylurea oswa ensilin.

Manifakti:

Chaje:
Merck Sharp ak Dome B.V., Netherlands
Merck Sharp & Dohme B.V., Netherlands
Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, Netherlands
oswa
Frosst Iberica S.A., Espay Frosst Iberica, S.A. Via Complutense,
140 Alcala de Henares (Madrid), 28805 Espay
oswa
Open Joint-Stock Company Chimik ak famasetik konbine AKRIKHIN (AKRIKHIN OJSC)
142450, rejyon Moskou, distri Noginsky, vil Staraya Kupavna, ul. Kirova, 29.

Emèt kontwòl kalite:
Merck Sharp ak Dome B.V., Netherlands
Merck Sharp & Dohme B.V., Netherlands Waarderweg 39,
2031 BN Haarlem, Netherlands oswa

Open Joint-Stock Company Chimik ak famasetik konbine AKRIKHIN (AKRIKHIN OJSC)
142450, rejyon Moskou, distri Noginsky, vil Staraya Kupavna, ul. Kirova, 29.

Ki jan tablèt Yanumet travay

Apre dyagnostik la nan dyabèt, se desizyon an sou tretman ki nesesè te fè ki baze sou rezilta a nan analiz la pou glikate emoglobin. Si endikatè sa a anba a 9%, yon pasyan ka bezwen sèlman yon medikaman, metformin, pou nòmalize glisemi. Li espesyalman efikas nan pasyan ki gen gwo pwa ak nivo ki ba nan estrès. Si glikate emoglobin se pi wo, yon dwòg nan pifò ka yo se pa ase, Se poutèt sa, se terapi konbinezon preskri pou dyabetik, se yon dwòg sik-bese soti nan yon lòt gwoup ajoute nan metformin. Li posib pou pran yon konbinezon de sibstans ki sou yon grenn. Men kèk egzanp sou dwòg sa yo Glibomet (metformin ak glibenclamide), Galvus Met (ak vildagliptin), Janumet (ak sitagliptin) ak analogue yo.

Lè w ap chwazi konbinezon ki pi bon, efè segondè yo ke tout tablèt antidyabetik gen enpòtan. Dérivés de sulfonylureas ak ensilin ogmante siyifikativman risk pou yo ipoglisemi, ankouraje pran pwa, PSM akselere rediksyon nan selil beta. Pou pifò pasyan yo, konbinezon de metformin ak inhibiteurs DPP4 (gliptins) ou mimetics incretin pral rasyonèl. Tou de nan gwoup sa yo ogmante sentèz ensilin san yo pa mal selil beta ak san yo pa mennen nan ipoglisemi.

Sitagliptin ki nan medikaman Janumet la se te premye premye gliptin yo. Koulye a, li se reprezantan ki pi etidye nan klas sa a. Sibstans lan prolongation validite a nan incretins - òmòn espesyal ki pwodui an repons a yon ogmantasyon nan glikoz ak ankouraje liberasyon an nan ensilin nan san an. Kòm yon rezilta nan travay li nan dyabèt, sentèz ensilin ranfòse jiska 2 fwa. Avantaj nan enkontèstabl nan Yanumet se ke li aji sèlman ak sik nan san segondè. Lè glisemi a nòmal, incretins yo pa pwodui, ensilin pa antre nan san an, se pou sa, ipoglisemi pa rive.

Efè prensipal la nan metformin, eleman nan dezyèm nan Janumet a dwòg, se yon diminisyon nan rezistans ensilin. Gras a sa a, glikoz pi bon antre nan tisi yo, libere veso sangen. Lòt efè men enpòtan yo se yon diminisyon nan sentèz glikoz nan fwa a, ak yon ralentissement nan absòpsyon nan glikoz nan manje. Metformin pa afekte pankreyas fonksyon, Se poutèt sa, pa lakòz ipoglisemi.

Dapre doktè yo, tretman konbine avèk metformin ak sitagliptin diminye glikate emoglobin pa yon mwayèn de 1.7%. Se dyabèt la vin pi mal konpasasyon, pi bon rediksyon an nan glifye emoglobin bay Janumet. Lè GG> 11, diminye an mwayèn se 3.6%.

Endikasyon pou randevou

Yo itilize medikaman Yanumet pou redwi sik sèlman avèk dyabèt tip 2. Preskripsyon nan dwòg la pa anile rejim alimantè a anvan ak edikasyon fizik, depi pa yon medikaman grenn sèl ka simonte rezistans a ensilin segondè, retire nenpòt gwo kantite glikoz nan san an.

Enstriksyon pou itilize pèmèt ou konbine tablèt Yanumet ak metformin (Glucofage ak analogue), si ou vle ogmante dòz li yo, osi byen ke sulfonylurea, glitazon, ensilin.

Yanumet espesyalman endike pou pasyan ki pa enkline swiv ak atansyon rekòmandasyon doktè a. Konbinezon de sibstans ki sou nan yon grenn se pa yon kapris nan manifakti a, men yon fason yo amelyore kontwòl glisemi.Jis preskri dwòg efikas se pa ase, ou bezwen yon dyabetik yo pran yo nan yon fason disiplinè, se sa ki, dwe angaje nan tretman an. Pou maladi kwonik ak dyabèt, ki gen ladan, angajman sa a trè enpòtan. Dapre kòmantè pasyan yo, li te jwenn ke 30-90% nan pasyan yo konplètman preskri. Plis atik doktè a preskri, ak plis grenn yo ou bezwen pran chak jou, plis chans pou tretman ki rekòmande a pa swiv. Dwòg konbine avèk plizyè engredyan aktif se yon bon fason pou ogmante aderans a tretman, ak Se poutèt sa amelyore estati a sante nan pasyan yo.

Dòz ak fòm dòz

Se Yanumet medikaman ki te pwodwi pa Merck, Netherlands a. Koulye a, pwodiksyon te kòmanse sou baz la nan konpayi an Ris Akrikhin. Domestik ak enpòte dwòg yo konplètman idantik, sibi kontwòl la menm kalite. Tablèt yo gen yon fòm long, ki kouvri avèk yon manbràn fim. Pou fasilite nan itilize yo, yo yo pentire nan divès koulè depann sou dòz la.

Opsyon posib:

Yanumet Long se yon dwòg konplètman nouvo, nan Federasyon Larisi a li te anrejistre nan 2017. Konpozisyon an nan Yanumet ak Yanumet Long se ki idantik, yo diferan sèlman nan estrikti a nan grenn lan. Dabitid ta dwe pran de fwa nan yon jou, kòm metformin a valab pou pa plis pase 12 èdtan. Nan Yanumet, Long Metformin se lage modifye pi dousman, konsa ou ka bwè li yon fwa yon jou san yo pa pèdi efikasite.

Metformin karakterize pa yon gwo frekans efè segondè nan sistèm dijestif la. Metformin Long siyifikativman amelyore tolerans a dwòg la, diminye risk pou dyare ak lòt reyaksyon negatif pa plis pase 2 fwa. Jije pa revizyon yo, nan maksimòm dòz la, Yanumet ak Yanumet Long bay yon pèdi pwa apeprè egal. Sinon, Yanumet Long ranport, li bay pi bon kontwòl glisemi, plis efektivman diminye rezistans ensilin ak kolestewòl.

Lavi etajè nan Yanumet 50/500 se 2 zan, gwo dòz medikaman - 3 zan. Se dwòg la vann selon preskripsyon an nan andokrinolojis la. Apwoksimatif pri nan famasi:

Enstriksyon pou itilize

Enstriksyon dòz rekòmande pou dyabèt melitu:

1. Dòz la pi byen nan sitagliptin se 100 mg, oswa 2 tablèt.
2. Se dòz la nan metformin chwazi depann sou nivo a nan sansiblite ensilin ak tolerans nan sibstans sa a. Pou diminye risk pou konsekans dezagreyab nan pran, se dòz la ogmante piti piti, ki soti nan 500 mg. Premyèman, yo bwè Yanumet 50/500 de fwa nan yon jou. Si sik nan san pa bese ase, apre yon semèn oswa de, ka dòz la ap ogmante a 2 tablèt nan 50/1000 mg.
3. Si medikaman Janumet la ajoute sou sulfonileari dérivés oswa ensilin, yo ta dwe dòz li ap ogmante ak anpil prekosyon konsa yo pa manke ipoglisemi.
4. Dòz maksimòm nan Yanumet se 2 tablèt. 50/1000 mg.

Pou amelyore tolerans a dwòg la, tablèt yo pran an menm tan an tankou manje. Kòmantè sou dyabetik sijere ke ti goute pou objektif sa a pa pral travay, li se pi bon konbine medikaman an ak yon repa solid ki gen pwoteyin ak idrat kabòn ralanti. De resèpsyon yo distribiye pou ke ant yo te tounen soti entèval 12 èdtan.

Prekosyon lè w ap pran dwòg la:

1. Sibstans ki sou yo aktif ki fè moute Yanumet yo elimine prensipalman nan pipi a. Avèk fonksyon ren ren, risk pou yo retade metformin ogmante ak devlopman nan ki vin apre a asid laktik. Pou evite konplikasyon sa a, li ta bon pou egzaminen ren yo anvan ou preskri medikaman an. Nan lavni, tès yo pase chak ane. Si kreyinin se pi wo pase nòmal, se dwòg la anile.Dyabetik granmoun aje yo karakterize pa ki gen rapò ak laj andikap nan fonksyon ren, Se poutèt sa, yo rekòmande dòz minimòm lan nan Yanumet.
2. Apre enskripsyon nan dwòg la, te gen revizyon nan ka nan pankreatit egi nan dyabetik ki te pran Yanumet, se konsa manifakti a avèti sou risk la nan enstriksyon yo pou itilize. Li enposib etabli frekans nan efè segondè sa yo, depi konplikasyon sa a pa te anrejistre nan gwoup kontwòl yo, men li ka sipoze ke li ra anpil. Sentòm pankreatit: gwo doulè nan vant anwo, ki bay sou bò gòch, vomisman.
3. Si yo pran tablèt Yanumet ansanm ak gliclazide, glimepirid, glibenclamid ak lòt PSM, ipoglisemi posib. Lè li rive, se dòz la nan Yanumet kite chanje, se dòz la nan PSM redwi.
4. Konpòtman alkòl Yanumet a se pòv yo. Metformin nan entoksikasyon alkòl egi ak kwonik ka lakòz asidis laktik. Anplis de sa, bwason ki gen alkòl akselere devlopman nan konplikasyon dyabèt ak vin pi mal konpansasyon li yo.
5. Fizyolojik estrès (akòz blesi grav, boule, surchof, enfeksyon, enflamasyon vaste, operasyon) ka ogmante siyifikativman sik nan san. Pandan peryòd rekiperasyon an, enstriksyon an rekòmande pou yon ti tan chanje a ensilin, epi retounen nan tretman anvan an.
6. Enstriksyon an pèmèt machin kondwi, k ap travay ak mekanis pou dyabetik pran Yanumet. Dapre revizyon, dwòg la ka lakòz twò somnolans ak vètij, se konsa nan kòmansman an nan administrasyon li yo ou dwe espesyalman atansyon sou kondisyon ou.

Efè segondè dwòg la

An jeneral, se tolerans nan medikaman sa a rated kòm bon. Efè segondè ka lakòz sèlman metformin. Efè negatif ak tretman ak sitagliptin yo obsève kòm anpil tankou ak plasebo.

Dapre done yo bay nan enstriksyon yo pou tablèt yo, frekans nan reyaksyon negatif pa depase 5%:

• dyare - 3.5%,
• kè plen - 1.6%
• doulè, élégans nan vant la - 1.3%,
• pwodiksyon gaz depase - 1.3%,
• maltèt - 1.3%,
• vomisman - 1.1%
• ipoglisemi - 1.1%.

Epitou pandan etid yo ak nan peryòd la pòs-enskripsyon yo, dyabetik obsève:

Doktè nan Syans Medikal, ki an tèt Enstiti a nan dyabatoloji - Tatyana Yakovleva

Mwen te etidye dyabèt pandan plizyè ane. Li se pè lè anpil moun mouri, e menm plis vin enfim akòz dyabèt.

Mwen prese di bon nouvèl la - Gen Sant la Rechèch andokrinolojik nan Akademi Ris la Syans Medikal jere yo devlope yon medikaman ki konplètman geri dyabèt melitu. Nan moman sa a, efikasite nan dwòg sa a ap apwoche 98%.

Yon lòt bon nouvèl: Ministè Sante a garanti adopsyon yon pwogram espesyal ki konpanse pou gwo pwi medikaman an. Nan Lawisi, dyabetik jouk 18 me (enklizif) ka jwenn li - Pou sèlman 147 rubles!

• alèji, tankou fòm grav,
• pankreatit egi
• fonksyon ren ren,
• maladi respiratwa
• konstipasyon
• doulè nan jwenti a, do, branch yo.

Plis chans, Yanumet pa gen rapò ak vyolasyon sa yo, men manifakti a toujou enkli yo nan enstriksyon yo. An jeneral, frekans sa yo efè segondè nan dyabetik nan Yanumet pa diferan de gwoup kontwòl la ki pa t 'resevwa medikaman sa a.

Yon vyolasyon trè ra, men trè reyèl ki ka rive lè w ap pran Janumet ak lòt tablèt ak metformin se asid laktik. Sa a se yon difisil a trete egi konplikasyon dyabèt - yon lis konplikasyon nan dyabèt. Dapre manifakti a, frekans li se 0.03 konplikasyon pou chak 1000 moun-ane. Apeprè 50% nan dyabetik pa ka sove. Kòz asidis laktik ka yon eksè de dòz la nan Yanumet, espesyalman nan konbinezon ak faktè provok: ren, kadyak, fwa ak echèk respiratwa, tafia, grangou.

Aksyon farmakolojik

Medikaman Janumet la se yon konbinezon de medikaman ipoglisemik avèk yon mekanis aksyon konplemantè (konplemantè), ki deziyen pou amelyore kontwòl glisemi nan pasyan ki gen dyabèt tip 2: sitagliptin, yon inhibiteur de enzympeptidase-4 (DPP-4) an, ak metformin, yon reprezantan nan klas biguanide la.

Sitagliptin se yon oral inaktif aktif, trè selektif DPP-4 pou tretman dyabèt tip 2. Efè famasi yo nan klas nan dwòg inibitè nan DPP-4 yo medyatè pa aktivasyon an nan incretins. Pa inhibition DPP-4, sitagliptin ogmante konsantrasyon an nan de li te ye òmòn aktif nan fanmi an incretin: glukagon-tankou peptides 1 (GLP-1) ak glikoz-depann polipeptid ensinotropik (HIP). Incretins yo se yon pati nan sistèm nan fizyolojik entèn pou kontwole omeyostazi glikoz. Nan konsantrasyon glikoz nòmal oswa ki wo nan san, GLP-1 ak entèfas ogmante sentèz la ak sekresyon nan ensilin pa selil yo beta pankreyas. GLP-1 tou siprime sekresyon an nan glucagon pa pankreyas alfa selil, konsa diminye sentèz la glikoz nan fwa a. Sa a mekanis nan aksyon diferan de mekanis nan aksyon nan sulfonylurea dérivés, ki ankouraje liberasyon an nan ensilin menm nan konsantrasyon glikoz nan san ki ba yo, ki se plen ak devlopman nan sulfonyl-pwovoke ipoglisemi pa sèlman nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 melitu, men tou nan moun ki an sante. Pou ou kab vin yon inikitè trè selektif ak efikas nan anzim la DPP-4, sitagliptin nan konsantrasyon ki ka geri ou pa anpeche aktivite a nan anzim yo ki gen rapò DPP-8 oswa DPP-9. Sitagliptin diferan nan estrikti chimik ak aksyon famasi soti nan analogue nan GLP-1, ensilin, sulfonylurea dérivés oswa meglitinides, biguanides, agonist reseptè gamma aktive pa peroksis proliferator (PPARy), alfa-inhibiteurs inhibiteurs ak amilin analogue.

Metformin se yon medikaman ipoglisemi ki ogmante tolerans glikoz nan pasyan ki gen dyabèt tip 2, pou redui konsantrasyon glikoz fondamantal ak postprandyal. Fòmil farmakolojik li yo nan aksyon diferan de mekanism yo nan aksyon nan dwòg oral ipoglisemi nan lòt klas yo. Metformin diminye sentèz glikoz nan fwa a, diminye absòpsyon entesten entesten, ak ogmante ensilin sansiblite pa absorption ak itilizasyon glikoz.

Yanumet endike kòm yon adisyon a rejim alimantè ak egzèsis amelyore kontwòl glisemi nan pasyan ki gen dyabèt tip II mellitus ki pa te reyalize ase kontwòl sou background nan nan monoterapi ak metformin oswa sitagliptin, oswa apre tretman san siksè konbinezon ak de dwòg. Yanumet yo montre nan konbinezon ak sulfonylurea dérivés (yon konbinezon de twa dwòg) kòm yon adisyon nan rejim lan rejim alimantè ak fè egzèsis amelyore kontwòl glisemi nan pasyan ki gen dyabèt tip II ki pa reyalize kontwòl ase apre tretman ak de nan twa medikaman sa yo: metformin, sitagliptin oswa dérivés sulfonylureas. Janumet endike nan konbinezon ak PPAR-? Agonists (pa egzanp, thiazolidinediones) kòm yon adisyon nan rejim rejim alimantè a ak egzèsis amelyore kontwòl glisemi nan pasyan ki gen kalite dyabèt II ki pa te reyalize bon jan kontwòl apre tretman ak de nan twa medikaman sa yo: metformin, sitagliptin, oswa PPAR-β agonist. Yanumet se endike pou pasyan ki gen dyabèt tip II mellitus (yon konbinezon de twa dwòg) kòm yon adisyon nan rejim alimantè a ak fè egzèsis amelyore kontwòl glisemi nan konbinezon ak ensilin.

Gwosès ak pwoblèm lèt

Pa te gen okenn etid kontwole byen nan Yanumet nan dwòg oswa konpozan li yo nan fanm ansent, Se poutèt sa, pa gen okenn done sou sekirite a nan itilize li nan fanm ansent.Medikaman Janumet la, tankou lòt dwòg ipoglisemi oral, pa rekòmande pou itilize pandan gwosès la. Pa gen okenn etid eksperimantal sou Yanumet dwòg konbine pou evalye efè li sou repwodiksyon fonksyon. Se sèlman done ki disponib ki soti nan syans sitagliptin ak metformin prezante.

Release fòm ak konpozisyon

Yanumet ki disponib nan fòm lan nan tablèt fim-kouvwi: oval, konvektyèl, an twa dòz (metformin / sitagliptin): 500 mg / 50 mg - ki gen yon kouch limyè woz fim, sou yon bò ki grave "575", 850 mg / 50. mg - avèk yon kouch fim woz, gravasyon "515" sou yon bò, 1000 mg / 50 mg - ki gen yon kouch fim ti tach koulè wouj, ki ekri sou yon bò, nwayo a soti nan prèske blan rive blan (dapre sa ... 14 pcs Nan anpoul, nan yon bundle katon nan 1, 2, 4, 6 oswa 7 ti anpoul).

1 grenn gen ladan:

• engredyan aktif: metformin idroklorur - 500 mg, 850 mg oswa 1000 mg, sitagliptin fosfat monoidrat - 64,25 mg, ki ekivalan a yon kontni nan 50 mg sitagliptin,
• konpozan oksilyè: stearyl fumearate sodyòm, karboksilin seliloz, sodyòm lauryl sulfate, povidone,
• konpozisyon nan koki an: tablèt nan yon dòz 500 mg / 50 mg (limyè woz) - Opadry II woz, 85 F 94203, nan yon dòz 850 mg / 50 mg (woz) - Opadray II woz, 85 F 94182, nan yon dòz 1000 mg / 50 mg (mawon ti tach koulè wouj) - Opadry II Wouj, 85 F 15464, konpozisyon nan kokiy yo nan tout tablèt gen ladan: alkòl polivinil, macrogol-3350, gaz Titàn (E171), wouj oksid fè (E172), oksid fè nwa (E172 ), talk.

Famakokinetik

Itilizasyon Yanumet nan dòz 500 mg / 50 mg, 850 mg / 50 mg ak 1000 mg / 50 mg se ekivalan a administrasyon separe dòz apwopriye metformin ak sitagliptin.

Disponibilite absoli: sitagliptin - apeprè 87%, metformin (lè yo pran li nan yon dòz 500 mg sou yon lestomak vid) - 50-60%. Famasiinetik de sitagliptin pandan wap pran ak manje gra pa chanje. Vitès la ak kantite absòbe metformin pandan y ap pran ak manje redwi. Siyifikasyon klinik la pou ogmante tan pou rive ak bese maksimòm konsantrasyon plasma (C.)_max) Metformin pa enstale.

Plasma obligatwa pwoteyin: sitagliptin - 38%, metformin - nan yon limit trè piti.

Se yon pati nan metformin distribiye pou yon ti tan nan globil wouj, konsantrasyon nan plasma nan eta a ekilib kont background nan nan rejim la dòz rekòmande yo rive jwenn apre 24-48 èdtan epi anjeneral se mwens pase 0.001 mg / ml.

Izozim sikilitom P yo enplike nan metabolis limite sitagliptin lan.₄₅₀ CYP3A4 ak CYP2C8. Transfòmasyon metabolik sitagliptin lan minim, apeprè 79% nan dòz la pran se elimine ren yo chanje.

Metformin se elimine nan ren yo chanje prèske nèt (90%) nan lespas 24 èdtan.

Mwatye lavi (T_1/2) Sitagliptin se apeprè 12.4 èdtan, clearance ren se sou 350 ml / min.

Se ekskresyon ren nan sitagliptin majorite te pote soti nan sekresyon aktif Echafodaj ki

T_1/2 metformin soti nan plasma pou apeprè 6.2 èdtan, nan san - 17.6 èdtan. Wout prensipal li yo nan eskresyon nan ren yo ki lakòz yon ogmantasyon 3.5-pliye nan clearance ren sou clearance kreyinin (CC).

Akilasyon nan metformin kont background nan nan itilize nan dòz ki ka geri ou pa rive.

Nan pasyan ki gen divès degre nan fonksyon ren ren mwatye lavi nan Yanumet se pwolonje, konsantrasyon an total (AUC) nan sitagliptin nan san an Plasma. Ou pa ka sèvi ak dwòg la pou gen reta fonksyon ren.

Avèk yon degre modere (7-9 pwen sou Timoun nan - echèl Pugh) nan echèk nan fwa, yon dòz sèl sitagliptin nan yon dòz 100 mg mennen nan yon ogmantasyon nan valè mwayèn li yo nan C._max pa 13%, AUC - pa 21%. Pa gen okenn done klinik sou eksperyans nan lè l sèvi avèk dwòg la nan ka grav (plis pase 9 pwen sou echèl la Child-Pugh) nan echèk nan fwa.

Sèks la, ras, oswa pwa nan pasyan an pa afekte paramèt yo famasi nan eleman aktif yo.

Pasyan ki aje yo gen yon elongasyon nan T_1/2 epi ogmante C_max . Chanjman sa yo asosye avèk yon diminisyon ki gen rapò ak laj nan fonksyon èkskrutor ren.A laj de plis pase 80, tretman ak Yanumet se posib sèlman nan pasyan ki gen nòmal fonksyon ren ak CC.

Etid sou efikasite ak sekirite pou pran medikaman nan timoun yo pa te fèt.

Entèaksyon dwòg

Administrasyon an similtane nan dòz miltip nan sitagliptin (50 mg de fwa nan yon jounen) ak metformin (1000 mg de fwa nan yon jounen) pa lakòz yon chanjman klinikman enpòtan nan paramèt yo famasi nan medikaman yo nan pasyan ki gen kalite 2 dyabèt.

Etid sou entèraksyon an nan Yanumet ak lòt dwòg pa te fèt. Se poutèt sa, lè yo preskri terapi parallèle, youn ta dwe gide pa rezilta yo nan syans ki sanble ki fèt separeman sou sitagliptin ak metformin.

Avèk itilizasyon an similtane nan sitagliptin:

• rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, kontraseptif oral: pa gen okenn chanjman klinik siyifikatif nan famakokinetik yo rive, sitagliptin pa anpeche isoenzymes nan sityokrom P sistèm lan.₄₅₀ CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, pa anpeche izozym CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, pa pwovoke CYP3A4,
• fibrates, statins, ezetimibe (ajan ipololesterolemik), clopidogrel, medikaman antiipèrtanseur, ki gen ladan antagonist reseptè anjyotansen II, anjyotansin konvèti anzim, ajan blòk beta-adrenèrjik, hydrochlorothiazide, ralanti kalsyòm kanal anti-antioksidan, seliloz, anti-enflamatwa dwòg (fluoksiti, sertralin, bupropyon), inhibiteurs ponp pwoton (omeprazole, lansoprazole), anti-histamin (cetirizine), sildenafil: pa afekte limyè a ... akokinetiku sitagliptin,
• digoksin, cyclosporine: klinikman ogmante siyifikativman valè yo nan AUC ak C_max.

Avèk itilizasyon an similtane nan metformin:

• glyburide: pa lakòz yon entèraksyon klinikman enpòtan,
• furosemide: chanjman paramèt farmakokinetik li yo, ogmante valè C_max metformin pa 22%, AUC nan san antye - pa 15%, clearance nan ren nan dwòg yo pa chanje anpil,
• nifedipine: mennen nan absòpsyon ogmante, konsantrasyon plasma ak kantite metformin elimine pa ren yo ...
• ajan katikik - morfin, amiloride, digoksin, procainamid, kinin, quinidoprim, trimetoprim, vankomisin, ranitid, triamètr: yo kapab fè konpetisyon pou itilize sistèm transpò renal Echafodaj la,
• fenotiazin, diiretik, glikokortikoterapi, preparasyon tiwoyid, kontraseptif oral, estrogen, asid nikotinik, fenitoin, simpatomimetik, isoniazid, blokan ralanti nan kalsyòm: gen potansyèl ipèrglisèm, kapab deranje kontwòl glisemi, li nesesè pouw kontwole avèk atansyon paramèt glikemi yo.
• dwòg ki aktivman mare nan pwoteyin plasma, tankou salisilat, sulfonamid, kloranfenikol, probenecid: pa kominike avèk metformin.

Analog yo nan Yanumet yo se: Yanumet Long, Velmetia, Amaril M, Glibomet, Glukovans, Gluconorm, Avandamet, Galvus Met, Douglimaks, Tripride.

Revizyon sou Yanumet

Kòmantè sou Yanumet yo pozitif. Pasyan yo ak doktè yo montre gwo efikasite dwòg la ak karakterize li kòm yon adisyon ekselan nan rejim alimantè a ak aktivite fizik nan tretman dyabèt tip 2. Monoterapi ak terapi konbinezon, ki gen ladan Yanumet, bay ki estab kontwòl glisemi ak absans la nan efè segondè klinik siyifikatif.

Doktè konseye atansyon lis la nan kontr pou pran Yanumet ak entèdi swiv tout rekòmandasyon doktè a.

Dezavantaj yo se tout atribiye a pri a olye segondè nan dwòg la, yo bay bezwen an pou konsomasyon konstan li yo.

Yanumet: konpozisyon ak karakteristik

Engredyan debaz aktif nan fòmil la se idroklorur metformin. Se medikaman an pake nan 500 mg, 850 mg oswa 1000 mg nan yon grenn.Sitagliptin sipleman engredyan prensipal la, nan yon sèl kapsil li pral 50 mg nan nenpòt ki dòz metformin. Gen èksipyan nan fòmil la ki pa nan enterè an tèm de kapasite medsin.

Kapsil long konvèks yo pwoteje soti nan fo ak inscription la "575", "515" oswa "577", tou depann de dòz la. Chak pake katon gen de oswa kat plak nan 14 moso. Se medikaman sou preskripsyon dispanse.

Bwat la tou montre lavi sa a ki etajè nan medikaman an - 2 ane. Dwe elimine medikaman an. Kondisyon pou kondisyon depo yo estanda: yon kote ki sèk aksesib a solèy la ak timoun ki gen yon rejim tanperati ki rive jiska 25 degre.

Posibilite farmakolojik

Yanumet se yon konbinezon reflechi de de medikaman sik ki bese avèk karakteristik konplemantè (konplemantè youn ak lòt): idroklorur metformin, ki se yon gwoup biguanides, ak sitagliptin, yon inhibiteur DPP-4.

Synagliptin

Eleman an fèt pou itilizasyon oral. Se mekanis nan aktivite nan sitagliptin ki baze sou eksitasyon an nan incretins. Lè DPP-4 se inibe, nivo a GLP-1 ak peptides HIP, ki kontwole oseyasi glikoz, ogmante. Si pèfòmans li yo nòmal, incretins aktive pwodiksyon an nan ensilin lè l sèvi avèk β-selil. GLP-1 tou inibit pwodiksyon an nan glucagon pa α-selil nan fwa a. Sa a algorithm se pa menm jan ak prensip la nan ekspoze a sulfonylurea (SM) medikaman klas ki amelyore pwodiksyon ensilin nan nenpòt ki nivo glikoz.

Aktivite sa yo ka lakòz ipoglisemi pa sèlman nan dyabetik, men tou nan volontè ki an sante.

DPP-4 anzimiteur anzim nan dòz rekòmande pa anpeche travay la nan PPP-8 oswa PPP-9 anzim yo. Nan famasi, sitagliptin se pa menm jan ak analogue li yo: GLP-1, ensilin, dérivés SM, meglitinide, biguanides, α-glycosidase inhibiteurs, γ-agonist reseptè, amilin.

Mèsi a metformin, tolerans sik nan kalite 2 dyabèt ogmante: konsantrasyon yo diminye (tou de postprandyal ak fondamantal), rezistans ensilin diminye. Algorithm efè dwòg la diferan de prensip travay nan altènatif pou bese sik nan sik. Anpeche pwodiksyon an nan glojèn nan fwa a, metformin bese absòpsyon li yo pa mi yo entesten, diminye rezistans ensilin, amelyore periferik absorption.

Kontrèman ak preparasyon SM, metformin pa pwovoke epè nan ipèrinsulinemya ak ipoglisemi ni nan dyabetik ak kalite 2 maladi, ni nan gwoup kontwòl la. Pandan tretman an ak metformin, pwodiksyon ensilin rete nan menm nivo, men li jèn ak nivo chak jou yo gen tandans diminye.

Aspirasyon

Biodisponibilite sitagliptin la se 87%. Itilizasyon paralèl manje gra ak anpil kalori pa afekte to absòpsyon. Nivo nan pik nan engredyan an nan san an fiks 1-4 èdtan apre absòpsyon nan aparèy la gastwoentestinal.

Biodisponibilite nan metformin sou yon lestomak vid se jiska 60% nan yon dòz 500 mg. Avèk yon dòz sèl nan dòz gwo (jiska 2550 mg), prensip la nan pwopòsyonèl, akòz absòpsyon ki ba, yo te vyole. Metformin vini nan operasyon apre de èdtan ak yon mwatye. Nivo li yo rive nan 60%. Se nivo a pik nan metformin fiks apre yon jou osinon de jou. Pandan manje, efikasite nan dwòg la diminye.

Distribisyon

Distribisyon volim nan synagliptin ak yon sèl itilize nan 1 mg nan gwoup la kontwòl nan patisipan yo nan eksperyans lan te 198 l. Degre nan obligatwa nan pwoteyin san se relativman ti - 38%.

Nan eksperyans menm jan ak metformin, yo te gwoup la kontwòl bay yon medikaman nan kantite lajan 850 mg, volim nan distribisyon an menm tan an montan a yon mwayèn de 506 lit.

Lè yo konpare ak dwòg nan klas SM, metformin pratikman pa mare pwoteyin, pou yon ti tan se yon ti pati nan li sitiye nan globil wouj.

Si ou pran medikaman an nan yon dòz estanda, pi bon (Konklizyon

Jiska 80% nan dwòg la se elimine pa ren yo, metformin se pa metabolize nan kò a, nan gwoup la kontwòl prèske tout pati nan kite nan fòm orijinal li pou yon jou. Metabolis epatik ak eskresyon nan kanal kòlè yo konplètman absan. Sinagliptin se elimine menm jan an (jiska 79%) ak metabolis minimòm. Nan ka pwoblèm ren, dòz la nan Yanumet dwe klarifye. Avèk patoloji epatik, kondisyon espesyal pou tretman yo pa nesesè.

Ki moun ki li se montre ak ki moun li pa montre Yanumet

Medikaman an fèt pou kontwole dyabèt tip 2. Li preskri nan ka espesifik.

1. Kòm yon adisyon a modifikasyon fòm amelyore pwofil la glisemi nan yon dyabetik, si metformin monoterapi pa bay yon rezilta 100%.
2. Yanumet se itilize nan terapi konplèks ansanm ak dérivés nan SM si opsyon a "metformin + medikaman nan gwoup la SM + ki ba-karb rejim alimantè ak chaj nan misk" se pa efikas ase.
3. Medikaman an konbine, si sa nesesè, ak agonist reseptè gamma.
4. Si piki ensilin yo pa bay konpansasyon sik konplè, Yanumet preskri an menm tan.

Kontrasyon nan enstriksyon yo se jan sa a:

• Hypersensitivity nan engredyan yo nan fòmil la,
• Koma (dyabetik)
• Patoloji ren,
• Maladi enfeksyon
• Piki dwòg ak yòd (iv),
• Kondisyon chòk
• Maladi ki sispann oksijèn defisyans nan tisi,
• Disfonksyonman nan fwa, anpwazònman, abi alkòl,
• Bay tete
• Kalite 1 dyabèt.

Efè segondè yo

Anvan w itilize, ou bezwen etidye lis efè segondè yo ak sentòm yo pou yo ka enfòme doktè a sou tan reyaksyon kò a pou korije rejim tretman an. Pami pi komen efè yo vle:

• Touse òneman
• Maladi dispèptik
• Maltèt tankou migrèn,
• Mouvman entesten
• Enfeksyon respiratwa
• Diminye bon jan kalite nan dòmi
• Vin pi grav nan pankreatit ak lòt pathologies nan pankreyas la,
• Anfle,
• Pèdi pwa, nè,
• Enfeksyon chanpiyon sou po an.

Ka ensidan an nan efè segondè dwe estime sou yon echèl WHO:

• Trè souvan (> 1 / 0,1),
• Souvan (> 0.001, 0.001, Kouman pou aplike pou

Prefiks la "te rankontre" nan non dwòg la endike prezans nan metformin nan konpozisyon li yo, men se dwòg la pran nan menm fason an tankou lè yo preskri Januvia, yon dwòg ki baze sou sitagliptin san yo pa metformin.

Doktè a kalkile dòz la, epi pran grenn nan maten ak nan aswè ak manje.

Nan kèk kondisyon, yon sèl dwe trè atansyon lè trete ak Janumet.

1. Egi pankreatit. Sitagliptin kapab amelyore sentòm li yo. Doktè a ta dwe avèti pasyan an: si gen doulè nan vant la oswa ipokondri dwat, ou dwe sispann pran medikaman an.
2. Asid laktik. Kondisyon serye e pa konsa ra a danjere ak konsekans fatal, epi tretman an entewonp lè sentòm yo parèt. Li ka rekonèt pa souf kout, doulè epigastric, frison, chanjman ki fèt nan konpozisyon san, misk yo vin, asteni, ak disfonksyon aparèy gastwoentestinal.
3. Ipoglisemi. Anba kondisyon abitye, kont background nan nan Yanumet, li pa devlope. Li ka pwovoke pa twòp egzèsis fizik, ba-kalori (jiska 1000 kilokalori / jou) nitrisyon, pwoblèm ki genyen ak glann adrenal yo ak glann pitwitèr, tafia, ak itilize nan β-blockers. Ogmante chans pou ipoglisemi nan terapi paralèl ak ensilin.
4. Renal patoloji. Risk pou yo devlope asidis laktik ogmante ak maladi ren, se konsa li enpòtan pou kontwole kreyinin. Sa a se laverite espesyalman pou dyabetik ki gen matirite laj, depi pwoblèm ren yo nan yo ka senptomik.
5. Hypersensitivity. Si kò a reyaji avèk sentòm alèjik, medikaman an anile.
6. Entèvansyon chirijikal. Si dyabetik la gen yon operasyon planifye, de jou anvan li, Janument anile epi pasyan an transfere nan ensilin.
7. Pwodwi ki gen yòd.Si se ajan iòd ki baze sou prezante ak Yanumet, sa a ka pwovoke maladi ren.

Te efè a nan Yanumet sou fanm ansent etidye sèlman sou reprezantan ki nan mond lan bèt. Nan fanm ansent, twoub devlopman fetis la pa te anrejistre ak Metformin. Men konklizyon sa yo pa ase pou yo preskri medikaman fanm ansent yo. Chanje nan ensilin nan etap nan planifikasyon gwosès la.

Metformin tou pase nan lèt tete, Se poutèt sa, pou peryòd la nan alètman, Yanumet se pa sa preskri.

Metformin pa entèfere ak kondwi machin oswa mekanis konplèks, ak Synagliptin ka lakòz feblès ak somnolans, Se poutèt sa, Januvia pa itilize si yon reyaksyon rapid ak yon gwo konsantrasyon nan atansyon yo bezwen.

Konsekans pou yon surdozaj

Pou evite yon surdozaj nan metformin, ou pa ka itilize li nan adisyon a Yanumet. Yon surdozaj nan dwòg la se danjere ak asidis laktik, espesyalman ak yon eksè de metformin. Lè siy yon surdozaj parèt, se terapi sentòm itilize ki netraliz Entoksikasyon.

Poukisa devlope Metformin konplèks ak Yanuvia Galvus, Onglyza, Glybyuryd, si ou ka sèvi ak zouti yo menm nan terapi konplèks separeman? Eksperyans syantifik yo te montre ke ak nenpòt ki kalite konplo kontwòl pou dyabèt tip 2, Metformin se prezan (menm lè oblije chanje nan ensilin). Anplis, lè w ap itilize de sibstans ki sou aktif ak yon mekanis diferan nan aksyon, efikasite nan dwòg la ogmante epi ou ka fè ak grenn ki gen yon dòz pi ba yo.

Li enpòtan sèlman pou kontwole dòz metformin nan pakè a (500 mg, 850 mg oswa 1000 mg) pou evite sentòm surdozaj. Pou pasyan ki bliye bwè tout kalite grenn sou tan, opòtinite pou yo pran tout bagay yo bezwen nan yon sèl fwa se yon gwo avantaj ki afekte siyifikativman sekirite ak rezilta tretman an.

Analog ak pri

Yanumet se yon medikaman olye chè: an mwayèn, pri a nan chenn famasi yo varye ant de ak yon mwatye twa mil rubles pou chak bwat ki gen 1-7 plak (14 tablèt nan yon sèl anpoul). Yo pwodwi dwòg orijinal la nan Espay, Swis, Netherlands, USA, Puerto Rico. Pami analogue, sèlman Velmetia se konplètman apwopriye nan konpozisyon. Efikasite ak kòd medikaman ATC yo sanble:

Glibomet gen ladan metformin ak glibenclamide, ki bay li ak ipoglisemi ak kapasite hypolipidemic. Endikasyon pou itilize yo sanble ak rekòmandasyon pou Yanumet. Douglimax baze sou metformin ak glimepirid. Mekanis nan ekspoze ak endikasyon yo se lajman menm jan ak Yanumet. Tripride gen glimepirid ak pioglitazone, ki gen yon efè antidyabetik ak endikasyon menm jan an. Avandamet, ki se yon konbinezon de metformin + rosiglitazòn, tou gen pwopriyete ipoglisemi.

Si Yanumet pa apwopriye

Rezon ki fè yo pou ranplase dwòg la ka diferan: pou kèk, medikaman an tou senpleman pa ede nan degre ki apwopriye, pou lòt moun li lakòz yon efè segondè ki pèsistan oswa tou senpleman pa kapab peye li.

Lè itilizasyon medikaman an pa konpanse konplètman sik, li ranplase pa piki ensilin. Lòt tablèt nan ka sa a yo efikas. Plis chans, soti nan terapi dwòg agresif, pankreya yo te travay, ak fòm avanse nan dyabèt tip 2 te pase nan dyabèt tip 1.

Menm tablèt ki pi modèn yo pral efikas si ou inyore rekòmandasyon endokrinolojis yo sou nitrisyon ba-karb ak charj dòz.

Efè segondè yo souvan pwovoke pa metformin, sitagliptin se inofansif nan sa a konsiderasyon. Selon kapasite famasi li yo, Metformin se medikaman inik, anvan ou chèche yon ranplasman pou li, li vo fè efò maksimòm pou adapte. Maladi dispèptik yo ap pase sou tan, epi metformin ap kenbe sik nòmal san li pa detwi pankreyas la ak ren yo.Mwens konsekans endezirab yo bay nan pran Janumet pa anvan oswa apre yon repa, men pandan yon repa.

Pou rezon ekonomi an, li posib pou ranplase Janumet oswa Januvia sèlman avèk pi bon kalite metformin. Nan rezo famasi a, li pi bon pou chwazi mak Glyukofazh oswa Siofor olye de manifakti domestik yo.

Dyabetik ak doktè sou Yanumet

About Janumet dwòg la, revize nan doktè yo inanim. Doktè di: yon avantaj enpòtan nan konpozan li yo (sitou sitagliptin) se ke yo pa pwovoke ipoglisemi. Si ou pa kritik vyole rejim nan preskri epi swiv rekòmandasyon yo sou nitrisyon ak edikasyon fizik, endikatè yo nan kontè an pral stabl ki ba. Si gen malèz nan epigastrium la ak lòt konsekans endezirab, li nesesè divize dòz la chak jou nan 2 dòz yo nan lòd yo diminye chay la sou kò an. Apre adaptasyon, ou ka retounen nan rejim anvan an, si sik la pi wo pase valè sib la, yon ajisteman dòz doktè a ka posib.

Konsènan Yanumet, revize pasyan yo kontwovèsyal, paske maladi a nan tout moun resèt diferan. Pifò nan tout, pasyan granmoun pote plent de efè segondè yo, paske ren yo, ak kò a kòm yon antye, yo deja febli pa maladi parallèle.

Endocrinolog gen yon pwovèb popilè: "Sport ak rejim alimantè se yon vaksen kont dyabèt." Tout moun ki nan rechèch nan yon grenn mirak, epi byen fèm kwè ke nouvo grenn, yon lòt patch piblisite oswa te èrbal pral pèmanan geri dyabèt san anpil efò, yo ta dwe sonje li pi souvan.

Ki jan yo pran, kou nan administrasyon ak dòz

Yo ta dwe chwazi rejim dòz la nan dwòg la Yanumet endividyèlman, ki baze sou aktyèl terapi, efikasite ak tolerans, men li pa depase maksimòm dòz la rekòmande chak jou nan sitagliptin 100 mg. Se Yanumet nan dwòg anjeneral preskri 2 fwa nan yon jounen ak manje, ak yon ogmantasyon gradyèl nan dòz, yo nan lòd pou misyon pou minimize efè segondè posib nan aparèy la gastwoentestinal (GIT), karakteristik nan metformin. Premye dòz medikaman Janumet la depann de terapi hypoglycemic aktyèl la.

Enstriksyon espesyal

Sèvi ak nan Yanumet granmoun aje: depi wout prensipal la nan eliminasyon sitagliptin ak metformin se ren yo, epi depi fonksyon an ekskretyon nan ren yo diminye avèk laj, prekosyon yo pou preskri dwòg la Yanumet ogmante nan pwopòsyon ak laj. Pasyan ki granmoun aje sibi atansyon seleksyon dòz ak siveyans regilye nan fonksyon ren.