Medikaman an disponib sèlman nan fòm grenn. Tablèt yo ka gen yon koulè diferan. Sa depann de konsantrasyon konpoze aktif ak koloran nan yo. Yo kouvri ak yon kokiy espesyal.

1 konprime gen 2.5 mg nan saxagliptin ak 500 oswa 1000 mg nan metformin idroklorur. Tablèt yo gen yon fòm ovil konvèks. Tou depan de konsantrasyon an nan metformin yo, yo ka gen yon mawon, woz oswa koulè jòn. Sou tou de bò yo gen endikasyon dòz ki fèt ak lank ble. Konpozan oksilyè yo se: sodyòm carmellose, stearat mayezyòm ak karboksimetil.

Medikaman an disponib sèlman nan fòm grenn.

Tablèt yo nan anpoul espesyal pwoteksyon nan 7 pcs. nan chak. Yon pake katon kenbe 4 anpoul ak enstriksyon konplè pou itilize.

Aksyon farmakolojik

Medikaman an konbine nan konpozisyon li yo 2 konpoze aktif. Sa fè li yon zouti inivèsèl nan tretman dyabèt tip 2. Saxagliptin aji kòm yon inibitè, aktivman kontribye nan pwodiksyon an nan estrikti peptides, ak Metformin ki dwe nan gwoup la nan biguanides. Metabolit aktif yo lage nan divès modifikasyon.

Metformin gen kapasite a yo ralanti gluconeogenesis. Oksidasyon grès sispann, ak ensilin insulosis ogmante anpil. Itilizasyon glikoz selil la pi vit. Anba enfliyans Metformin, se sentèz glikojèn ranfòse. Sik kòmanse absòbe pi dousman nan ògàn nan aparèy la gastwoentestinal, ki kontribye nan pèdi pwa rapid.

Saxagliptin fè pwomosyon yon liberasyon san patipri rapid nan ensilin nan selil yo beta pankreyas. Mekanis sa a depann de kontni glikoz nan san plasma. Sekresyon glucagon diminye, ki anpeche pwodiksyon ogmante nan glikoz nan kèk eleman estriktirèl nan fwa a. Saxagliptin ede diminye inactivation de hormones espesifik, incretins. An menm tan an, nivo yo nan san an leve, ak kantite lajan an nan glikoz sou yon lestomak vid diminye apre repa prensipal la.

Famakokinetik

Saxagliptin toujou sibi konvèsyon nan yon metabolit. Metformin, menm apre bon filtraj nan twoub ren yo, se eskretye nan kò a nan yon fòm konplètman chanje. Se konsantrasyon maksimòm nan nan sibstans ki sou aktif obsève 6 èdtan apre w fin pran grenn lan.

Metformin, menm apre bon filtraj nan twoub ren yo, se eskretye nan kò a nan yon fòm konplètman chanje.

Kontr

Li pa itilize nan tretman an dyabèt tip 1, osi byen ke nan ka a nan devlopman ketoacidoz dyabetik, depi anba kondisyon sa yo medikaman an pa pral gen efè a vle ka geri ou.

Anplis de sa, gen plizyè kontr strik yo pran medikaman an:

fonksyon ren renmèd nòmal,
asidis laktik,
entolerans laktoz epi itilize pou tretman gwo dòz ensilin,
konplikasyon kadyovaskilè
kadyovaskilè, septisemi,
enfaktis myokad egi,
ipèrsansibilite a eleman aktif nan dwòg la,
egi ak kwonik asidoz metabolik,
laj a 18 ane
rejim alimantè ki ba kalori
gwosès ak peryòd lactation,
itilize pou tretman an nan yòd ki gen ajan kontras, sa ki ka mennen nan devlopman nan echèk ren echèk.

Comboglyz se kontr an vyolasyon nòmal fonksyon ren.
Comboglis se kontr nan ka ta gen konplikasyon kadyovaskilè.
Comboglyz se kontr nan egi nan enfaktis myokad.
Comboglyz se kontr nan yon rejim alimantè ki ba-kalori.

Tout sa yo kontr yo absoli. Pi souvan, ak patoloji sa yo, se ensilin itilize nan trete dyabèt.

Ki jan yo pran combogliz?

Nan ka itilize terapi antijlyemik, dòz Combogliz ta dwe preskri endividyèlman pou chak pasyan, tou depann de eta sante jeneral. Se medikaman an rekòmande yo dwe pran nan aswè a, pi bon ak manje. Gwosè a nan yon dòz sèl nan Saxagliptin pa ta dwe depase 2.5 mg oswa nan ka grav 5 mg pou chak jou.

Li ta bon pou vale tablèt yo antye san yo pa moulen. Li ta dwe lave desann ak anpil dlo bouyi.

Lè yo konbine avèk repete itilize ak izoensym sitokwòm, dòz la rekòmande se 1 grenn nan 2.5 mg pou chak jou.

Li ta bon pou vale tablèt yo antye san yo pa moulen.

Efè segondè nan Comboglize

Pasyan yo souvan note devlopman reyaksyon endezirab yo:

maltèt, jiska aparans migrèn souvan,
sentòm Entoksikasyon, manifeste pa kè plen, vomisman ak dyare grav,
rale doulè nan vant la
konplikasyon kontajye nan sistèm urin lan,
anfle nan figi a ak manm yo,
ogmantasyon fragilite zo, respektivman, sa a ogmante tou risk pou ka zo kase lè wap pran Saksagliptin (analiz gwoup nan dòz 2.5 a 10 mg) ak plasebo,
ipoglisemi,
manifestasyon alèjik nan fòm gratèl ak urtikèr,
flatulans
vyolasyon nan pèsepsyon nan gou nan kèk pwodwi se posib.

Pasyan yo souvan note devlopman reyaksyon endezirab yo nan fòm yon maltèt.
Pasyan souvan note devlopman nan reaksyon bò endezirab nan fòm lan nan flatulans.
Pasyan yo souvan sonje devlopman reyaksyon endezirab yo nan fòm nan kè plen.

Sentòm sa yo ta dwe disparèt konplètman apre yon ajisteman dòz oswa yon retrè konplè nan dwòg la. Si siy entoksikasyon rete, yo ka bezwen terapi dezentoksikasyon sentòm.

Enstriksyon espesyal

Lè w ap pran medikaman an, li enperatif pran tès pouw kontwole chanjman nan ren yo. Gen yon gwo risk pou asidis laktik. Sa sitou vre nan granmoun aje yo.

Lè w ap itilize Saksagliptin, yon diminisyon dòz-depandan nan kantite mwayèn nan lenfosit ka rive. Sa a se efè obsève lè w ap pran yon dòz 5 mg nan rejim inisyal la ak Metformin konpare ak monoterapi ak Metformin pou kont li.

Sèvi ak li pandan gwosès ak alèt

Li pa rekòmande yo pran pandan peryòd la nan pote yon timoun. Jodi a, pa gen ase rechèch sou si tablèt gen okenn teratogenik oswa efè anbriyojèn sou fetis la. Yon medikaman kapab kontribye nan aparans nan anomali fetis la ak reta kwasans. Si sa nesesè, tout fanm ansent yo transfere nan tretman ensilin nan yon dòz ki ba efikas.

Li pa rekòmande pou pran medikaman an pandan peryòd jestasyon an.

Pa gen okenn done serye sou si dwòg la ka pase nan lèt tete. Se poutèt sa, ekspè konseye yo sispann lactation.

Sèvi ak nan laj fin vye granmoun

Avèk swen espesyal, medikaman an preskri bay granmoun aje yo. Yo gen yon risk ogmante nan devlope konplikasyon divès kalite, Se poutèt sa, se siveyans konstan nan eta a nan sante pa terapis la ak andokrinològ obligatwa. Si gen tankou yon bezwen, Lè sa a, se dòz la redwi a ki pi ba a, nan ki se efè a vle ka geri ou toujou reyalize. Pou kreye yon aksyon plasebo, konplèks vitamin adisyonèl yo preskri pou kèk pasyan granmoun aje, sitou sa ki gen pwoblèm mantal.

Aplikasyon pou afekte fonksyon ren

Gen yon risk ogmante nan asidoz metabolik ak itilizasyon pwolonje. Li pi bon pou pasyan ki gen ensifizans ren kwonik diminye dòz la nan minimòm lan oswa konplètman refize pran li.

Li entèdi entèdi pou pran pasyan ki gen antant pathologies fwa.

Surdozaj nan Comboglize

Pasyan an tolere medikaman an byen. Gen kèk ka nan surdozaj. Se sèlman ak administrasyon an aksidan nan yon gwo dòz pouvwa aparans nan kèk sentòm sijere devlopman nan asidis laktik. Ki pi komen nan mitan yo:

pwoblèm ak sistèm respiratwa a
fatig ak gwo chimerik,
kranp misk yo
doulè grav nan vant
aparans nan sant asetòn soti nan bouch la.

Nan ka sa a, lav lav oswa emodializ ka ede. Avèk yon degre modere nan ipoglisemi, li rekòmande yo manje dous oswa bwè te dous.

Entèaksyon ak lòt dwòg

Itilizasyon konbine Comboglize ak lòt medikaman ka ede ogmante plasma konsantrasyon lactate. Medikaman sa yo gen ladan:

preparasyon mayezyòm
Nicotinic acid
Rifampicin,
diiretik
Isoniazid,
òmòn tiwoyid yo
blockers tubules blockers,
estrogen.

Itilizasyon konbine Comboglize ak asid Nikotinik ka kontribiye nan yon ogmantasyon nan konsantrasyon plasma lactate.
Itilize konbine Combogliz ak Rifampicin ka ogmante konsantrasyon plasma Laktat la.
Itilize konbine Comboglize ak diiretik ka ogmante konsantrasyon plasma nan Laktat.

Konbinezon an ak Pioglitazone pa afekte famakokinetik yo nan Saxagliptin. Anplis de sa, konbinezon an se yon sèl itilize nan Saksagliptin, lè sa a apre 3 èdtan 40 mg nan Famotidine, karakteristik sa yo famasetik tou pa chanje.

Lè w ap pran Combogliz, efikasite fon sa yo ka diminye:

Fluconazole
Eritromikin,
Ketokonazòl,
Furosemide
Verapamil
etanòl.

Si pasyan an pran youn nan sibstans ki sou lis yo, alò ou dwe enfòme doktè ou definitivman.

Konpansasyon alkòl

Yo entèdi alkòl pou pasyan ki gen dyabèt melit yo. Li kapab afekte efè medikaman an.

Vle di ki diferan nan konpozisyon, men yo konplètman idantik nan efè ka geri:

Combogliz Prolong,
Bagomet,
Janumet
Galvus Met,
Glibomet.

Yon analogik nan Combogliz se Bagomet.
Analogik la nan Comboglize se Glybomet.
Analogik Comboglize se Yanumet.

Anvan ou kòmanse terapi ranplasman, ou bezwen li avèk atansyon enstriksyon yo pou remèd la chwazi, depi chak nan yo ka gen kontr grav ak reyaksyon negatif. Anplis de sa, dòz medikaman an diferan.

Depo kondisyon pou dwòg la

Sere nan yon plas kote limyè solèy la dirèk pa tonbe. Tanperati Depo - chanm. Medikaman an ta dwe nan yon kote ki sèk ak pwoteje soti nan timoun piti otan ke posib.

Ou ka achte medikaman nan yon famasi ki gen preskripsyon.

Kòmantè sou Comboglize

Stanislav, 44 zan, diabetologist, Saint Petersburg: "Mwen te lè l sèvi avèk medikaman an pou yon tan long nan pratik mwen an. Efè a se bon. Nivo sik nan san nan pasyan ki gen dezyèm kalite dyabèt melitu diminye apre kou a nan tretman an. Li rete nan yon nivo nòmal pou yon tan long, sa ki fè medikaman an inivèsèl ... "Li koute mwens pase yon prolonje, men efè yo se menm jan, menm konpozisyon an se menm bagay la. Gen kèk pasyan gen reyaksyon alèjik nan fòm lan nan urtikèr. Men, tout bagay ale byen vit. Se poutèt sa, mwen rekòmande dwòg la nan tout pasyan m 'yo."

Varvara, 46 zan, endocrinologist, Penza: "Mwen itilize yo preskri medikaman nòmalize nivo sik nan san. Men, te gen yon anpil nan revize move soti nan pasyan yo. Sa a se akòz lefèt ke reyaksyon grav negatif souvan devlope. Pasyan menm fini nan lopital ak sentòm grav nan Entoksikasyon. Nan ka sa yo, ou bezwen anile tretman an epi reflechi sou ranplase. Se poutèt sa, mwen rekòmande pou pasyan yo kòmanse ak dòz ki pi ba posib yo gade reyaksyon an nan kò a. Si tout bagay se nòmal, kou a tretman yo ka kontinye ak dòz la ta dwe piti piti ogmante.

Valery, 38 ane fin vye granmoun, Moskou: "Li te preskri grenn pa yon andokrinolojis. Mwen soufri ak dyabèt nan dezyèm kalite a. Sugar nivo tounen nan nòmal byen vit. Valè sa yo kontinye pou kèk tan apre yo fin sispann nan kou a nan terapi. Nan jou sa yo byen bonè mwen te santi jeneral malèz. Mwen te yon ti kras malad e mwen te gen yon tèt.. tout bagay te ale, efè medikaman an te sèlman kòmanse ogmante. Medikaman an se yon ti kras chè. "

Andrey, 47 zan, Rostov-sou-Don: "medikaman an pa t 'anfòm. Apre premye grenn nan mwen te santi move. Mwen te kòmanse vomisman, maltèt la pa te sispann pou yon tan long. Mwen te wè yon doktè. Li te preskri goutyè. Gen kèk moun ki pale sou menm reyaksyon yo negatif. Apre tout bagay te retounen nan nòmal, yo te yon analogique medikaman sa a preskri, men tou apre li te gen reyaksyon negatif nan fòm lan nan entoksikasyon grav. Anplis de sa, gratèl alèjik parèt sou po a. Se poutèt sa, ensilin te preskri. "

Julia, 43 ane fin vye granmoun, Saratov: "Mwen satisfè ak aksyon an nan medikaman an. Nivo sik la byen vit retounen nan nòmal. Mwen pèdi pwa san yo pa alimantasyon. Kè mwen te sispann blese. Sante jeneral mwen amelyore. Nan premye jou yo tèt mwen fè mal yon ti kras, men Lè sa a, tout bagay estabilize. Mwen rekòmande pou tout moun."

Farmakolojik gwoup

Medikaman oral ipoglisemi. Dipeptidil peptidasa inibitè (DPP-4 inibitè). Kòd PBX A10B N.

Kòm yon adisyon a rejim alimantè ak fè egzèsis amelyore kontwòl glisemi nan pasyan granmoun ki gen dyabèt tip II, si tretman ak saxagliptin ak metformin ki apwopriye yo.

Dòz ak administrasyon an

Nan terapi antiipèrglycemic, yo ta dwe preskri dòz Comboglyz XR endividyèlman, tou depann de rejim tretman aktyèl pasyan an, efikasite ak tolerans, epi yo pa ta dwe depase dòz maksimòm rekòmande a nan 5 mg Saxagliptin lage soutni 2000 mg. Kòm yon règ, preparasyon an Combogliz XR ta dwe itilize yon fwa nan yon jounen, nan aswè a, pandan repa yo, piti piti ogmante dòz la diminye efè segondè yo nan aparèy la gastwoentestinal ki asosye ak itilize nan metformin.

Si terapi ak yon dwòg konbinezon ki gen saxagliptin ak metformin konsidere ki apwopriye, dòz la rekòmande nan saxagliptin se 2.5 mg oswa 5 mg yon fwa nan yon jounen.

Dòz inisyal rekòmande pou libere souten an metformin idroklorur se 500 mg yon fwa nan yon jounen, ki ka ajiste yon dòz nan yon dòz 2000 mg yon fwa pa jou. Dòz maksimòm nan Comboglyz XR - Saxagliptin 5 mg / Metformin soutni Release 2000 mg itilize kòm de grenn nan 2.5 mg / 1000 mg yon fwa nan yon jounen.

Pa gen okenn etid espesyal ki te fèt pou etidye sekirite ak efikasite Combogliz XR nan pasyan ki te deja trete ak lòt ajan antiipèglisemi yo epi transfere nan Combogliz XR. Nenpòt chanjman ki fèt nan tretman dyabèt tip II ta dwe aplike ak anpil atansyon epi anba konstan sipèvizyon, kòm ka gen chanjman nan kontwòl glisemi.

Tablèt XR Combogliz ta dwe vale antye men pa kraze, kraze oswa tari. Pafwa konpozan inaktif Combogliz XR nan poupou ka parèt tankou yon mas mou, imid ki sanble ak grenn orijinal la.

Bonjan inhibiteurs CYP3A4 / 5.

Lè yo itilize ak inhibiteurs pwisan 3A4 / 5 sitokwòm P450 (CYP3A4 / 5) (eg, ketoconazole, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir ak tlithromicin tlitromomine, tlitromicin tlitromicin tlitromicin ak tlithromicin .

Reyaksyon negatif

Monoterapi ak terapi konbinezon adjwen

Efè segondè ki pi komen (yo te devlopman nan ki rapòte nan omwen 2 pasyan ki te resevwa saxagliptin nan yon dòz 2.5 mg, oswa omwen 2 pasyan ki te resevwa saxagliptin nan yon dòz 5 mg) ki asosye ak retrè byen bonè nan terapi. yo te lenfopeni (0.1% ak 0.5% kont 0%, respektivman), gratèl (0.2% ak 0.3% kont 0.3%), nivo elve kreyatinin san (0.3% ak 0 % kont 0%) ak yon nivo ogmante nan CPK nan san an (0.1% ak 0.2% kont 0%).

Nan pasyan k ap resevwa saxagliptin nan yon dòz 2.5 mg, maltèt (6.5%) te sèl reyaksyon negatif ki te rapòte ak yon frekans ³5% ak pi souvan pase nan pasyan k ap resevwa plasebo.

Reyaksyon negatif rapòte nan ³2% nan pasyan k ap resevwa saxagliptin nan yon dòz 2.5 mg saxagliptin nan yon dòz 5 mg, ak ³1% pi souvan pase plasebo, enkli sinizit (2.9% ak 2.6% kont 1 , 6%, respektivman), doulè nan vant (2.4% ak 1.7% kont 0.5%), gastroanterit (1.9% ak 2.3% kont 0.9%) ak vomisman (2.2 % ak 2.3% kont 1.3%).

Frekans nan ka zo kase te 1 ak 0.6 pou chak 100 pasyan-ane, respektivman, pou saxagliptin (konbine dòz analiz de 2.5 mg, 5 mg ak 10 mg) ak plasebo. Frekans la nan ka zo kase nan pasyan trete ak saxagliptin pa t 'ogmante sou tan. Yon relasyon kozatif pa te etabli, ak syans pre-klinik pa te demontre efè negatif nan saxagliptin sou zo.

Yo te obsève yon fenomèn tankou tronbopenopèn, ki konsistan avèk dyagnostik poupou tronbopenopèn idyopatik pandan yon pwogram rechèch klinik.

Reyaksyon negatif ki asosye ak saxagliptin itilize ak metformin nan pasyan ki gen dyabèt tip II ki pa te resevwa tretman an

Nan pasyan k ap resevwa terapi konbinezon ak saxagliptin ak metformin, kòm yon adjwen oswa kòm yon premye terapi konbinezon, dyare te sèlman evènman an gastwoentestinal ki te fèt nan ≥5% nan pasyan nan chak gwoup tretman. Ensidans nan dyare te 9.9%, 5.8%, ak 11.2% nan gwoup la k ap resevwa saxagliptin nan yon dòz 2.5 mg, 5 mg ak gwoup la fo medikaman, respektivman, pandan etid la ak adisyon nan saxagliptin nan metformin. Frekans lan te 6.9% ak 7.3% nan gwoup yo k ap resevwa 5 mg saxagliptin plis metformin ak metformin monoterapi nan yon etid nan premye terapi konbinezon lè l sèvi avèk metformin.

Enfòmasyon sou reyaksyon negatif yo te "ipoglisemi" ki baze sou tout rapò sou ipoglisemi. Similtane mezi nan nivo glikoz pa te nesesè. Ensidans ipoglisemi a te 3.4% nan pasyan ki pa gen eksperyans tretman ki te preskri saxagliptin nan yon dòz 5 mg plis metformin, ak 4.0% nan pasyan k ap resevwa metformin monoterapi.

Reyaksyon ipersansibilite

Reyaksyon negatif tankou urtikarya ak edèm feminen te rapòte nan 1.5%, 1.5% ak 0.4% nan pasyan k ap resevwa saxagliptin nan yon dòz 2.5 mg, saxagliptin nan yon dòz 5 mg ak plasebo, respektivman. Okenn nan pasyan yo ki gen fenomèn sa a egzije entène lopital, e okenn te rapòte kòm ki menase lavi.

Endikatè prensipal yo nan eta a nan kò a

Nan pasyan k ap resevwa monoterapi ak saxagliptin oswa terapi konbinezon ak metformin, klinikman chanjman enpòtan nan endikatè yo nan eta a nan kò a pa te obsève.

Reyaksyon negatif ki pi souvan nan etid yo rapòte sou devlopman> 5% nan pasyan k ap resevwa metformin tretman liberasyon soutni idroklorur, ak pi souvan pase pasyan ki gen plasebo, yo te dyare ak anvi vomi / vomisman.

Nimewo absoli nan lenfosit

Nan etid klinik yo, ensidans devyasyon nan laboratwa soti nan nòmal la te menm jan an nan pasyan k ap pran saxagliptin nan yon dòz 5 mg ak moun ki pran plasebo.

Saxagliptin pa t 'montre yon efè klinikman enpòtan oswa soutni sou konte plakèt.

Diminye nivo Vitamin ₁₂ nan serik, san manifestasyon klinik, te obsève nan apeprè 7% nan pasyan yo.

Sèvi ak li pandan gwosès oswa pandan wap bay lèt

Pa gen okenn done adekwat sou itilize dwòg la pa fanm ansent.

Medikaman an pa ta dwe itilize pandan gwosès la.

Si sa nesesè, tretman ta dwe sispann bay tete.

Sekirite ak efikasite Combogliz XR nan pasyan pedyatrik yo pa te etabli.

Karakteristik aplikasyon an

Asidoz laktik se yon konplikasyon metabolik ki ra men grav ki ka devlope kòm yon rezilta nan akimilasyon nan metformin pandan tretman ak Comboglyz XR; mòtalite nan asid laktik se 50%. Asidoz laktik ka devlope tou an koneksyon avèk kèk kondisyon fiziyolojik, ki gen ladan dyabèt melitu, ak kont background nan ipoprofuzyon tisi grav ak ipoksi. Se asidis laktik karakterize pa yon ogmantasyon nan nivo Laktat san (> 5 mmol / L), yon diminisyon nan pH, yon vyolasyon konpozisyon elektwolit la ansanm ak yon ogmantasyon nan entèval anyon ak yon ogmantasyon nan rapò a nan lactate / piruvat. Si metformin se kòz asidis laktik, nivo plasma metformin yo tipikman> 5 μg / ml. Ensidans la rapòte nan asidoz laktik nan pasyan k ap resevwa metformin idroklorur se trè ba. Nan ka ki rapòte yo, asidis laktik ki te fèt sitou nan pasyan ki gen dyabèt ak grav grav ren, ki gen ladan konjenital maladi ren ak hipoperfuzyon ren, souvan nan milye anpil parallèle pwoblèm medikal / chirijikal ak plizyè medsin parallèle. Risk pou yo devlope asidis laktik ogmante nan pasyan ki gen ensifizans kadyak konjestif ki egzije tretman medikal, an patikilye nan pasyan ki gen enstabilite oswa egi ensifizans kadyak konjestif ak posibilite pou ipoprofuzyon ak ipoksi.

Anpil fwa, aparisyon nan asid laktik se évident ak se akonpaye sèlman pa sentòm ki pa espesifik tankou malèz, myalj, detrès respiratwa, somnolans ogmante, ak detrès doulè nonspecific. Avèk plis asidoz pwononse, ipotèmi, atè ipotansyon, ak bradwaritmi ka rive. Pasyan an ak doktè li yo ta dwe sonje enpòtans ki genyen nan sentòm sa yo, epi yo ta dwe pasyan an ap avèti sou bezwen nan imedyatman enfòme doktè a si yo devlope. Metformin ta dwe elimine jiskaske sitiyasyon an klarifye. Pou fè sa, ou ka detèmine nivo elektwolit yo nan sewòm, nivo kèton yo, glikoz nan san an ak, si endike, pH la nan san an, nivo a nan lactate e menm nivo a metformin nan san an.

Jèn nivo plasma Laktat nan san vèn, pi wo pase ranje a anwo nòmal, men mwens pase 5 mmol / L nan pasyan k ap pran metformin, pa nesesèman endike yon menas nan asidoz laktik epi yo ka eksplike pa lòt mekanism, tankou maladi kontwole dyabèt oswa obezite, twòp aktivite fizik oswa pwoblèm teknik nan pwosesis echantiyon.

Yo ta dwe sispèk lakaktidoz yo nan chak pasyan dyabetik ki gen asidozil metabolik san siy ketoacidoz (ketomayya ak ketonemiya).

Asid laktik se yon ijans kote tretman an fèt nan yon lopital. Pou yon pasyan ki gen asidis laktik ki moun ki ap pran metformin, se dwòg la imedyatman anile ak mezi jeneral sipò yo preskri. Metformin idroklorur subi dyaliz (avèk yon clearance 170 ml / min. Avèk bon paramèt emodinamik), Se poutèt sa, se imedyaliz imedya rekòmande pou tretman an asidoz ak retrè nan akimile metformin. Mezi sa yo souvan mennen nan rapid retou annaryè nan sentòm yo ak rekiperasyon an.

Fonksyon fwa febli

Depi gen pwoblèm ki genyen nan fonksyon fwa ki asosye avèk plizyè ka asid matrak, yo ta dwe evite administrasyon Combogliz XR nan pasyan ki gen siy klinik oswa laboratwa maladi fwa.

Evalyasyon fonksyon ren

Pasyan ki gen nivo kreyatinin serik ki depase limit la anwo nan nòmal pou laj yo pa ta dwe resevwa Combogliz XR. Nan pasyan granmoun aje, preparasyon an Comboglize XR ta dwe ak anpil atansyon ajiste jiskaske se yon dòz minimòm etabli pou yon efè glisemi ase, depi fonksyon nan ren deteryore avèk laj. Nan pasyan granmoun aje, an patikilye nan pasyan ki gen plis pase 80 ane ki gen laj, fonksyon ren yo ta dwe kontwole regilyèman, epi, an jeneral, Comboglize XR yo ta dwe ajiste nan maksimòm metformin a ki se yon pati nan dwòg la.

Anvan ou kòmanse terapi ak Combogliz XR, ak Lè sa a, omwen 1 fwa chak ane, li nesesè pou kontwole ren fonksyon ak pote soti nan fason ki nòmal.

Apeprè 7% nan pasyan ki gen eksperyans yon diminisyon nan vitamin B ₁₂ nan nivo subnormal nan serom san ki deja koresponn ak nòmal la, san yo pa manifestasyon klinik. Yon diminisyon ki sanble, petèt akòz efè a sou absòpsyon nan vitamin B ₁₂ ak konplèks faktè-B konplèks ₁₂ trè raman asosye avèk anemi epi rapidman retounen apre yo fin sispann metformin oswa preskri sipleman ki gen vitamin B ₁₂ . Pasyan ki pran Combogliz XR yo rekòmande pou yo fè yon tès san jeneral nan klinik chak ane, epi nenpòt devyasyon ta dwe byen idantifye epi trete.

Gen kèk moun (ak konsomasyon ensifizan oswa absòpsyon nan vitamin B ₁₂ oswa kalsyòm) gen tandans fè pi ba nivo vitamin B. ₁₂ anba nòmal. Pasyan sa yo bezwen fè yon estanda nivo vitamin B analiz. ₁₂ nan san sewòm ak yon entèval nan 2-3 ane.

Alkòl amelyore efè a nan metformin sou metabolis lactate. Pasyan yo ta dwe avèti sou danje a nan konsomasyon twòp nan bwason ki gen alkòl, tou de nan ka ra ak toujou ap, lè w ap itilize dwòg la Combogliz XR.

Yo ta dwe itilize nan Combogliz XR pou yon ti tan tan ap sispann pou dire a nan operasyon an (eksepte pou entèvansyon minè ki pa gen rapò ak restriksyon sou manje oswa konsomasyon likid) epi yo pa ta dwe itilize jiskaske pasyan an se kapab pran manje nan bouch ak fonksyon ren se pa nòmal.

Chanjman nan estati klinik la nan pasyan ki te deja kontwole kalite dyabèt II

Yon pasyan ki gen dyabèt tip II, ki te deja kontwole byen avèk itilizasyon Comboglyz XR, ki gen devyasyon nan tès laboratwa oswa maladi nan klinik (sitou vag oswa maladi klè), ta dwe byen vit evalye pou prezans ketoacidosis oswa asidis laktik.

Sèvi ak dwòg ki lakòz ipoglisemi

Estimilan sekresyon ensilin tankou sulfonilurea mennen nan ipoglisemi. Se poutèt sa, lè yo itilize nan konbinezon ak saxagliptin, yon rediksyon dòz nan yon stimulator nan sekresyon ensilin ka oblije diminye risk pou yo ipoglisemi.

Ipoglisemi pa devlope nan pasyan k ap resevwa metformin monoterapi nan kondisyon nòmal pou itilize, men li ka rive lè konsome manje ensifizan ki gen anpil kalori, lè aktivite fizik entans pa konpanse nan sipleman ki gen anpil kalori, oswa kont background nan nan itilizasyon parallèle de lòt dwòg ki diminye glikoz (tankou sulfonilurea ak ensilin). oswa alkòl etilik. Patikilyèman sansib a aksyon ipoglisemi se ete ak febli pasyan yo, moun ki manje mal, ak ensifizans adrenal oswa pitwitèr, ak bwè alkòl. Nan pasyan granmoun aje ak nan pasyan ki pran beta adrenèrjik reseptè, ipoglisemi ka difisil yo rekonèt.

Dwòg asosye ki afekte fonksyon ren oswa farmakokinetik metformin

Medikaman anjeneral ki kapab afekte fonksyon ren oswa mennen nan chanjman hemodinamik grav, oswa afekte famasiyinik yo nan metformin, tankou dwòg katyonik ke yo elimine pa sekresyon renal Echafodaj, yo ta dwe itilize avèk prekosyon.

Egzamen radyolojik ki enplike nan entravaskilè administrasyon ajan kontrè yodate

Etid ak administrasyon entravaskaz nan ajan kontrè yodin ka lakòz twoub egi nan fonksyon ren yo ak yo te asosye ak asidis laktik nan pasyan k ap resevwa metformin.

Avèk asid asid ki asosye ak efondreman kadyovaskilè (chòk) pou nenpòt ki rezon, ensifizans kadyak konjestif, enfaktis myokad egi ak lòt maladi ki karakterize pa devlopman ipoksemi epi ki ka lakòz tou azotemiya. Lè maladi sa yo parèt nan pasyan k ap resevwa Combogliz XR, yo ta dwe dwòg la ap sispann ijan.

Pèt kontwòl glikoz nan san

Si yon pasyan ki gen kondisyon ki te estabilize nan nenpòt ki rejim dyabetik eksperyans yon kondisyon tankou lafyèv, chòk, maladi enfektye, oswa operasyon, yon pèt tanporè nan kontwòl glisemi ka rive. Nan ka sa yo, li ka nesesè pou sispann Combogliz XR epi pouw bay ensilin tanporèman. Pran Combogliz XR ka kòmanse ankò pou konsilte yon atak egi.

Efè vaskilè

Etid klinik ki te bay prèv definitif pou yon rediksyon nan maladi makrovaskulèr avèk itilizasyon Combogliz XR oswa nenpòt lòt medikaman antidyabetik pa te fèt.

Sèvi ak pasyan granmoun aje yo

Depi saxagliptin ak metformin yo pasyèlman elimine pa ren yo ak trè souvan fonksyon ren se redwi nan pasyan granmoun aje, Comboglize XR yo ta dwe itilize avèk prekosyon nan pasyan ki pi gran.

Saxagliptin. Pa te gen okenn diferans nan klinik nan reyaksyon ki genyen ant ete ak pasyan jenn, men pi gwo sansiblite nan kèk pasyan ki pi gran pa ka regle.

Idroklorur metformin. XR comboglyz ta dwe itilize sèlman nan pasyan ki gen nòmal fonksyon ren. Dòz inisyal la ak antretyen nan metformin ta dwe estab nan pasyan granmoun aje paske yo te posibilite pou diminye fonksyon ren nan gwoup sa a nan pasyan yo. Yo ta dwe ajisteman dòz la fèt apre yon evalyasyon apwofondi nan fonksyon ren.

Pa gen okenn etid espesyal ki te fèt yo etidye sekirite ak efikasite nan Comboglize XR nan pasyan deja trete ak lòt ajan antiipèrglisemi, ak Lè sa a, transfere nan Combogliz XR.

Nenpòt chanjman ki fèt nan tretman dyabèt tip II ta dwe aplike ak anpil atansyon epi anba konstan sipèvizyon, kòm ka gen chanjman nan kontwòl glisemi.

Pasyan ki gen pankreatit. Pandan etid pòs-maketing, yo te resevwa rapò sou pankreatit egi. Pasyan yo ta dwe enfòme sou yon sentòm karakteristik nan pankreatit egi: pèsistan grav nan vant doulè. Si yo sispèk pankreatit, XR Comboglize ta dwe elimine.

Ensifizans kadyak. Nan etid la SAVOR, ensidans nan entène lopital akòz ensifizans kadyak nan pasyan k ap resevwa saxagliptin te pi wo pase nan sa yo k ap resevwa plasebo, byenke yon relasyon kozatif pa te etabli. Se prekosyon pou itilize Comboglize XR nan pasyan ki gen faktè risk li te ye pou entène lopital akòz ensifizans kadyak, tankou yon istwa nan ensifizans kadyak oswa modere oswa grav ren. Pasyan yo ta dwe fè okouran de sentòm karakteristik ensifizans kadyak ak konseye yo imedyatman rapòte ensidan an nan sentòm sa yo.

Grav ak enfimite artraljya. Nan peryòd pòs-enskripsyon an, ka artraljya grav ak enfimite yo te anrejistre avèk itilizasyon inhibiteurs DPP-4. Tan nan aparisyon nan sentòm alan soti nan yon jou a plizyè ane apre kòmanse nan terapi. Gravite nan sentòm diminye apre sispansyon nan dwòg la. Gen kèk pasyan ki gen eksperyans yon rplonje sentòm apre yo te rekòmanse terapi ak dwòg la menm oswa preskri yon lòt DPP-4 inibitè.

Kapasite pou enfliyanse vitès reyaksyon an lè wap kondwi oswa travay avèk lòt mekanism.

Yon etid sou efè a sou kapasite nan kondwi machin ak travay ak mekanism pa te fèt. Etandone prezans vètij tankou yon reyaksyon negatif, pandan tretman an ta dwe evite kondwi machin oswa travay ak mekanism.

Entèaksyon ak lòt dwòg ak lòt kalite entèraksyon

Inducers anzim CYP3A4 / 5

Saxagliptin. Rifampicin siyifikativman atenye ekspoze a saxagliptin, pa te akonpaye pa yon chanjman nan zòn nan anba koub la konsantrasyon-tan (AUC) nan metabolit aktif li yo, 5-hydroxyaxaxagliptin. Rifampicin pa t 'afekte anpèchman a nan Plasma dipeptidil peptidase-4 (PPP-4) aktivite sou yon entèval nan 24 èdtan. Se konsa, ajiste dòz la nan saxagliptin pa rekòmande.

Enhibite anzim CYP3A4 / 5

Modere CYP3A4 / 5 inhibiteurs

Saxagliptin. Diltiazem amelyore ekspoze a saxagliptin. Menm jan ogmantasyon nan konsantrasyon plasma nan saxagliptin yo atann nan prezans lòt inhibiteurs modere nan sitokrom P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) (eg, amprenavir, aprepitant, erythromycin, fluconazole, fosamprenavir, ji chadèk ak verapamil). Sepandan, pa ajiste dòz saxagliptin.

Bonjan inhibiteurs CYP3A4 / 5

Ketoconazole siyifikativman ogmante ekspoze a saxagliptin. Yon menm jan ogmante siyifikatif nan konsantrasyon nan plasma nan saxagliptin espere nan prezans lòt CYP3A4 / 5 inhibiteurs ki pisan (eg, atazanavir, claritromicin indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir ak telithromycin).

Teyorikman, medikaman katyonik (tankou, amiloride, digoksin, morfin, procainamid, quinidine, kinin, ranitid, triamètr, trimetoprim oswa vankomisin), ki se sekrè pa sekresyon renal Echafodaj, ka kominike avèk metformin, konpetisyon pou yon sistèm jwenti transpòte. Menm jan de entèraksyon ant metformin ak cimetidine pou administrasyon oral yo te obsève nan volontè an sante nan etid de entèaksyon de metformin Et cimetidine tou de ak yon sèl dòz ak plizyè dòz, e yon ogmantasyon nan maksimòm konsantrasyon te a _max ) metformin nan plasma ak nan san antye nan 60% ak yon ogmantasyon nan AUC nan metformin nan 40% nan plasma ak nan san antye pa 40%. Nan yon etid dòz sèl, mwatye lavi a pa te chanje. Metformin pa te afekte famakokinetik yo nan cimetidine. Malgre ke entèraksyon sa yo rete teyorik (eksepte pou entèraksyon ak cimetidine), li rekòmande ke pasyan yo souvan dwe tcheke ak dòz la nan Comboglyz XR ak / oswa dwòg entèfere ajiste si pasyan sa yo pran dwòg kiltirèl ki elimine nan sistèm nan eksgrè eksseptyèl renal.

Nan yon sèl etid entèraksyon dòz nan pasyan ki gen dyabèt tip II, ko-administrasyon nan metformin ak glibenclamide pa t 'chanje swa farmakokinetik la oswa famasi nan metformin. AUC ak C diminye _max glibenclamide, men fenomèn sa yo te trè varyab. Depi te etid sa a itilize yon fwa, e pa te gen okenn korelasyon ant nivo yo nan glibenclamide nan san an ak efè a sou farmakodinamik, siyifikasyon nan klinik nan entèraksyon sa a rete ensèten.

Yon etid sou entèraksyon ki genyen ant metformin ak furosemide lè l sèvi avèk yon dòz sèl ak patisipasyon an nan volontè ki an sante te montre efè nan ko-administrasyon sou paramèt yo famasi nan tou de dwòg.

Yon etid nan entèraksyon an nan metformin ak nifedipine ak yon dòz sèl nan volontè ki an sante te montre ke ko-administrasyon ak nifedipine ogmante valè a nan C _max ak AUC nan metformin nan plasma pa 20% ak 9%, respektivman, ak ogmante kantite a nan dwòg la elimine nan pipi a. T valè _max ak mwatye lavi pa chanje. Nifedipine amelyore absòpsyon nan metformin. Efè a nan metformin sou nifedipine te minim.

Sèvi ak lòt dwòg

Kèk medikaman ka mennen nan ipèglisemi epi yo ka kontribye nan pèt kontwòl glikoz nan san. Medikaman sa yo gen ladan yo tiazid ak diiretik lòt, kortikoterapi, phenothiazides, preparasyon òmòn tiwoyid, estrojèn, kontraseptif oral, feneny, asid nikotinik, simpatomimetik, kalsyòm kanal blockers ak isoniazid. Lè ou preskri lajan sa yo bay yon pasyan k ap resevwa Combogliz XR, li nesesè pouw kontwole seryezman pèt kontwòl nivo glikoz nan san nan pasyan an. Lè dwòg sa yo anile nan yon pasyan k ap resevwa Combogliz XR, li nesesè pouw kontwole seryezman sentòm pasyan an nan ipoglisemi.

Nan volontè an sante, lè ko-administre kòm yon pati nan syans nan entèraksyon ak yon dòz sèl, farmakokinetik yo nan metformin ak propanolol, osi byen ke metformin ak ibipwofèn, pa t 'chanje.

Metformin pa mare mare nan pwoteyin plasma, Se poutèt sa, entèraksyon li yo ak dwòg ki mare pwoteyin nan yon gwo limit (tankou salisilat, sulfonamid, klanfenikol ak probenecid) se fasil konpare ak sulfonylureas, ki anpil mare pwoteyin plasma.

Entèaksyon dwòg

Saxagliptin ak metformin kloridrat

Lank pou sèvi ak dòz sèl nan saxagliptin (100 mg) ak metformin (1000 mg) pa t 'chanje famakokinetik yo nan saxagliptin oswa metformin nan volontè ki an sante.

Etid espesyal sou entèraksyon nan famasi nan medikaman ak itilize nan Combogliz XR pa te fèt, byenke syans ki sanble yo te pote soti lè l sèvi avèk separeman saxagliptin ak separeman metformin.

Analiz entèraksyon dwòg in vitro

Metabolis Saxagliptin sitou medyatè pa CYP3A4 / 5.

Nan in vitro Nan etid, saxagliptin ak metabolit aktif li yo siprime CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oswa 3A4 men li pa te ankouraje CYP1A2, 2B6, 2C9 oswa 3A4.

Obligatwa nan saxagliptin ak metabolit aktif li yo nan pwoteyin in vitro nan sewòm imen se neglijab. Se konsa, obligatwa pwoteyin pa pral gen yon efè siyifikatif sou famakokinetics yo nan saxagliptin oswa lòt dwòg.

Analiz entèakasyon dwòg

Efè saxagliptin sou lòt dwòg

Nan etid, saxagliptin pa t 'chanje siyifikativman a farmakokinetics nan metformin, glibenclamide, pioglitazone, digoksin, simvastatin, diltiazem, ak ketoconazole.

Metformin. Sèvi ak similtane nan yon sèl dòz saxagliptin (100 mg) ak metformin (1000 mg), substrate hOCT-1 ak hOCT-2, pa t 'chanje famakokinetik yo nan metformin nan moun ki an sante. Se konsa, saxagliptin se pa yon inibitè nan hOCT-1 ak hOCT-2-medyatè transpò.

Gliburid. Kòm yon rezilta nan administrasyon an menm tan nan yon dòz sèl nan saxagliptin (10 mg) ak glibenclamide (5 mg), yon substra nan CYP2C9, valè a Cmax nan glibenclamide nan plasma san ogmante pa 16%. Sepandan, valè AUC nan glibenclamide pa t 'chanje. Se konsa, saxagliptin prèske pa anpeche metabolis la medyatè pa CYP2C9.

Pioglitazone. Kòm yon rezilta nan itilizasyon parallèle (yon fwa nan yon jounen) nan dòz miltip nan saxagliptin (10 mg) ak pioglitazone (45 mg), substrate CYP2C8, valè a Cmax pioglitazone nan plasma san ogmante pa 14%. Sepandan, valè AUC nan pioglitazone pa t 'chanje. Se konsa, saxagliptin pa t 'siyifikativman ralanti oswa amelyore metabolis la nan CYP2C8.

Digoxin. Nan kòm yon rezilta nan itilizasyon parallèle (yon fwa nan yon jounen) nan dòz miltip nan saxagliptin (10 mg) ak digoxin (0.25 mg), substrate P-gp, farmakokinetik yo nan digoxin pa t 'chanje. Se konsa, saxagliptin se pa yon inhibiteur ni yon induit nan P-gp medyatè transfè.

Simvastatin. Kòm yon rezilta nan itilizasyon parallèle (yon fwa nan yon jounen) nan dòz miltip nan saxagliptin (10 mg) ak simvastatin (40 mg), substrate CYP3A4 / 5, farmakokinetik yo nan simvastatin pa t 'chanje. Se konsa, saxagliptin se pa yon inhibiteur ni yon induit de du mediated pa CYP3A4 / 5.

Diltiazem. Kòm yon rezilta nan itilizasyon parallèle (yon fwa nan yon jounen) nan dòz miltip nan saxagliptin (10 mg) ak diltiazem (360 mg, fòm dòz-lage soutni), yon inhibiteur modere nan CYP3A4 / 5, valè a Cmax nan diltiazem nan plasma san ogmante pa 16%. Sepandan, valè AUC nan diltiazem pa t 'chanje.

Ketoconazole Kòm yon rezilta nan parèy pou sèvi ak yon dòz sèl nan saxagliptin (100 mg) ak

Release fòm, konpozisyon ak anbalaj

Film Release Modifye Release tablèt. Yon grenn gen ladan: sibstans ki sou aktif: metformin - 1000 mg, saxagliptin - 2.5 mg. 7 pcs - anpoul (4) - pake katon.
7 pcs - anpoul (8) - pake nan bwat katon.

Film Release Modifye Release tablèt. Yon grenn gen ladan: sibstans ki sou aktif: metformin - 1000 mg, saxagliptin - 5 mg. 7 pcs - anpoul (4) - pake katon.

Film Release Modifye Release tablèt. Yon grenn gen ladan: sibstans ki sou aktif: metformin - 500 mg, saxagliptin - 5 mg. 7 pcs - anpoul (4) - pake katon.

Entèaksyon dwòg

Kèk medikaman ogmante ipèglisemi (tiazid ak lòt diiretik, glikokortikoterapi, fenotiazin, preparasyon nan yòd ki gen tiwoyid òmòn, estwojèn, kontraseptif oral, feneny, asid nikotinik, senpatikòm, ralanti kalsyòm kanal blockers ak isoniazid). Lè ou preskri oswa anile dwòg sa yo nan yon pasyan ki pran Combogliz, yo ta dwe kontwole konsantrasyon glikoz nan san an ak anpil atansyon. Degre nan obligatwa nan metformin nan pwoteyin san plasma se ti, kidonk li se fasil ke li pral kominike avèk dwòg ki lajman mare nan pwoteyin plasma, tankou salisilat, sulfonamid, klanfenikol ak probenecid (nan contrast nan sulfonilurea dérivés, ki se siyifikativman mare ak pwoteyin serik).

Inductors de isoenzymes CYP3A4 / 5

Rifampicin siyifikativman diminye ekspoze a nan saxagliptin san yo pa chanje AUC a nan metabolit aktif li yo, 5-idroksi-saxagliptin. Rifampicin pa afekte anpèchman DPP-4 nan san plasma pandan entèval tretman 24 èdtan.

CYP3A4 / 5 izozim inhibiteurs

Diltiazem amelyore efè saxagliptin lè yo itilize ansanm. Yon ogmantasyon nan konsantrasyon nan saxagliptin nan plasma a san espere ak itilizasyon amprenavir, aprepitant, erythromycin, fluconazole, fosamprenavir, ji chadèk ak verapamil, sepandan, dòz saxagliptin pa rekòmande. Ketoconazole ogmante siyifikativman konsantrasyon nan saxagliptin nan plasma. Yon menm jan siyifikatif ogmantasyon nan konsantrasyon nan saxagliptin nan plasma a san espere lè lòt inhibiteurs pwisan nan nzoenzymes CYP3A4 / 5 yo te itilize (pou egzanp, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir ak telithromycin). Lè yo konbine avèk yon inibitè pwisan nan isoenzim CYP3A4 / 5, yo ta dwe dòz la nan saxagliptin redwi a 2.5 mg.

Medikaman katyonik (tankou, amiloride, digoksin, morfin, procainamid, quinidine, kinin, ranitid, triamteron, trimetoprim oswa vankomisin), ki renmèt pa ren yo atravè glomerulè filtraj, ka teyorikman kominike avèk metformin, konpetisyon pou sistèm transpò komen nan tubul yo ren. Nan etid sou entèraksyon dwòg la nan metformin ak cimetidine ak yon sèl ak repete administrasyon nan dwòg la, entèraksyon nan metformin ak cimetidine pou administrasyon oral nan volontè ki an sante, ak yon ogmantasyon 60% nan konsantrasyon maksimòm nan metformin nan plasma ak san antye ak yon ogmantasyon 40% nan AUC nan metformin nan plasma ak tout san. Metformin pa afekte famasiinetik de cimetidine. Li rekòmande pou kontwole ak anpil atansyon pasyan yo, epi, si sa nesesè, ajiste dòz la nan pasyan k ap pran dwòg katyonik ke yo elimine nan sistèm nan tubules ren imen.

Nan yon etid nan entèraksyon an dwòg nan metformin ak furosemide ak yon dòz sèl nan dwòg la, ki fèt sou volontè ki an sante, yo te entèraksyon farmakokinetik yo devwale. Furosemid ogmante Cmax nan metformin nan plasma ak san pa 22% ak AUC nan san pa 15% san yo pa yon chanjman siyifikatif nan clearance ren nan metformin. Lè konbine avèk metformin, Cmax ak AUC, furosemide diminye pa 31% ak 12%, respektivman, ak mwatye lavi a diminye pa 32% san yo pa yon chanjman aparan nan clearance ren nan furosemid. Pa gen okenn done sou entèraksyon an nan metformin ak furosemide ak konbine itilizasyon alontèm.

Nan yon etid sou dwòg-entèraksyon an nan metformin ak nifedipine ak yon dòz sèl nan dwòg la, ki fèt sou volontè ki an sante, nifedipine ogmante Cmax nan plasma metformin pa 20% ak AUC pa 9%, ak ogmante eskresyon ren. Tmax ak T1 / 2 pa t 'chanje. Nifedipine ogmante absòpsyon nan metformin. Metformin gen nòmalman pa gen efè sou famakokinetics yo nan nifedipine.

Saxagliptin ak Metformin

Itilize a konbine nan dòz sèl nan saxagliptin (100 mg) ak metformin (1000 mg) pa afekte siyifikativite a nan saxagliptin oswa metformin siyifikativman nan volontè ki an sante. Pa gen okenn syans espesyal farmakokinetik nan entèraksyon dwòg ak itilize nan Combogliz yo te fèt, byenke syans sa yo yo te fèt ak eleman endividyèl li yo: saxagliptin ak metformin.

Efè lòt dwòg sou saxagliptin

Glibenclamide: Sèvi ak sèl nan saxagliptin (10 mg) ak glibenclamide (5 mg), yon substrate nan isoenzim CYP2C9, ogmante Cmax nan saxagliptin pa 8%, sepandan, AUC saxagliptin pa t 'chanje.

Pioglitazone: konbine repete itilizasyon saxagliptin yon fwa pa jou (10 mg) ak pioglitazon (45 mg), yon substrate de isoenzyme CYP2C8 (fò) ak CYP3A4 (fèb), pa afekte pharmacokinetics de saxagliptin.

Digoxin: konbine repete itilizasyon saxagliptin yon fwa pa jou (10 mg) ak digoksin (0.25 mg), yon substrate de P-glikoprotein, pa afekte famakokinetik saxagliptin.

Simvastatin: konbine repete itilizasyon saxagliptin yon fwa pa jou (10 mg) ak simvastatin (40 mg), yon substrate de isoenzymes CYP3A4 / 5, ogmante Cmax saxagliptin pa 21%, sepandan, saxagliptin AUC pa chanje.

Diltiazem: Itilize konbine sèl nan saxagliptin (10 mg) ak diltiazem (360 mg fòm dòz pwolonje nan ekilib), yon inhibiteur modere nan isoenzim CYP3A4 / 5, ogmante Cmax nan saxagliptin pa 63%, ak AUC - pa 2.1 fwa. Sa a akonpaye pa yon diminisyon korespondan nan Cmax ak AUC nan metabolit la aktif pa 44% ak 36%, respektivman.

Ketoconazole: Itilize konbine yon dòz sèl nan saxagliptin (100 mg) ak ketoconazole (200 mg chak 12 èdtan nan ekilib) ogmante Cmax ak AUC nan saxagliptin 2.4 ak 3.7 fwa, respektivman. Sa a akonpaye pa yon diminisyon korespondan nan Cmax ak AUC nan metabolit la aktif pa 96% ak 90%, respektivman.

Rifampicin: Itilize a konbine nan yon dòz sèl nan saxagliptin (5 mg) ak rifampikin (600 mg yon fwa chak jou nan ekilib) diminye Cmax ak AUC nan saxagliptin pa 53% ak 76%, respektivman, ak yon ogmantasyon ki koresponn nan Cmax (39%), men san yo pa yon siyifikatif Chanjman AUC nan metabolit aktif la.

Omeprazòl: konbine itilizasyon an plizyè nan saxagliptin nan yon dòz 10 mg yon fwa nan yon jounen ak omeprazole nan yon dòz 40 mg, yon substra nan isoenzyme CYP2C19 a (fò) ak CYP3A4 a isoenzim (fèb), yon inhibiteur CYP2C19 a isoenzyme ak MRP-3 endikatè a, pa afekte farmakoklipèt la.

Aliminyòm idroksid + mayezyòm SODIUM + simethicone: Itilize a konbine nan dòz sèl nan saxagliptin (10 mg) ak yon sispansyon ki gen oksid idroksid (2400 mg), Manyezyòm SODIUM (2400 mg) ak simethicone (240 mg), diminye Cmax nan saxagliptin pa 26%, sepandan. saxagliptin pa chanje.

Famotidine: Pran yon dòz sèl nan saxagliptin (10 mg) 3 èdtan apre yon dòz sèl nan famotidine (40 mg), yon inibitè nan hOCT-1, hOCT-2, ak hOCT-3, ogmante Cmax nan saxagliptin pa 14%, men AUC nan saxagliptin pa chanje.

Gwosès ak pwoblèm lèt

Akòz lefèt ke itilize nan dwòg la Comboglis pandan gwosès pa te etidye, dwòg la pa ta dwe preskri pandan gwosès la.

Li pa konnen si saxagliptin oswa metformin pase nan lèt tete. Depi posibilite a nan pénétration nan Combogliz nan dwòg nan lèt tete pa eskli, itilize nan dwòg la pandan tete lèt kontr.

Ki jan yo sèvi ak Comboglize a dwòg?

Comboglize se yon bon medikaman yo itilize nan tretman konplèks dyabèt tip 2. Ede nòmalize sik nan san. Konpozisyon an gen ladan 2 konpozan aktif, ki pèmèt ou plis lajman itilize zouti a.