Enstriksyon pou itilize "Pioglitazone", mekanis nan aksyon, konpozisyon, analogue, pri, indications, kontr, efè segondè yo ak revizyon.

Enstriksyon manyèl

• Detantè Sètifika Enskripsyon: Laboratwa Ranbaxy, Ltd (Lend)

Yon ajan hypoglycemic oral, yon derive nan seri a thiazolidinedione. Yon pwisan, agonist selektif nan reseptè gamma aktive pa proliferateur a peroksizòt (PPAR-gamma). Récepteurs gamma PPAR yo jwenn nan adipeu, tisi nan misk ak nan fwa a. Aktivasyon nan reseptè nikleyè PPAR-gamma modifye transkripsyon an nan yon kantite ensilin-sansib jèn ki enplike nan kontwòl glikoz ak metabolis lipid. Diminye rezistans ensilin nan tisi periferik ak nan fwa a, kòm yon rezilta sa a gen yon ogmantasyon nan konsomasyon nan ensilin-depandan glikoz ak yon diminisyon nan pwodiksyon glikoz nan fwa a. Kontrèman ak dérivés sulfonylurea, pioglitazone pa ankouraje sekresyon ensilin pa selil beta pankreyas.

Nan dyabèt tip 2 melitu (ki pa ensilin-depann), yon diminisyon nan rezistans ensilin anba aksyon an nan pioglitazone mennen nan yon diminisyon nan konsantrasyon glikoz nan san, yon diminisyon nan ensilin plasma ak emoglobin A 1c (glize emoglobin, HbA 1c).

Nan dyabèt tip 2 melitu (ki pa ensilin-depann) ak metabolis lipid defisyans ki asosye ak itilize nan pioglitazone, gen yon diminisyon nan TG ak yon ogmantasyon nan HDL. An menm tan an, nivo a LDL ak kolestewòl total nan pasyan sa yo pa chanje.

Apre enjèstyon sou yon lestomak vid, pioglitazone detekte nan san plasma apre 30 minit. C max nan plasma a rive apre 2 èdtan .. Lè w ap manje, te gen yon ti ogmantasyon nan tan an yo rive jwenn C max jiska 3-4 èdtan, men degre nan absòpsyon pa t 'chanje.

Apre yon sèl dòz, aparan V d nan pioglitazone mwayèn 0.63 ± 0.41 l / kg. Obligatwa pou pwoteyin sewòm imen yo, sitou ak albumin, se plis pase 99%, obligatwa pou pwoteyin serik lòt mwens pwononse. Metabolit yo nan pioglitazone M-III ak M-IV yo tou siyifikativman ki asosye ak albumin serik - plis pase 98%.

Pioglitazone se anpil metabolize nan fwa a pa idrossoksikasyon ak oksidasyon. Metabolites M-II, M-IV (dérivés hydroxy de pioglitazone) Et M-III (dérivés keto de pioglitazone) montre aktivite famasi nan modèl bèt dyabèt tip 2. Metabolit yo tou ki pasyèlman konvèti nan konjigatè nan asid glikuronic oswa silfirik.

Metabolis nan pioglitazone nan fwa a rive avèk patisipasyon an nan isoenzymes yo CYP2C8 ak CYP3A4.

T 1/2 pioglitazone chanje se 3-7 èdtan, pioglitazone total (pioglitazone ak metabolit aktif) se 16-24 èdtan. Clearance pioglitazòn se 5-7 l / h.

Apre administrasyon oral, apeprè 15-30% nan dòz la nan pioglitazone yo te jwenn nan pipi a. Yon anpil ti kantite pioglitazone elimine pa ren yo, sitou nan fòm metabolis ak konjigate yo. Yo kwè ke lè vale, pi fò nan dòz la se elimine nan kòlè a, tou de chanje ak nan fòm lan nan metabolites, ak elimine nan kò a ak poupou.

Konsantrasyon yo nan pioglitazòn ak metabolit aktif nan sewòm nan san rete nan yon nivo ase wo 24 èdtan apre yon administrasyon yon sèl nan dòz la chak jou.

Kalite 2 dyabèt melitu (ki pa ensilin depann).

Pran oral nan yon dòz 30 mg 1 fwa / jou. Se dire a nan tretman endividyèlman.

Dòz maksimòm nan nan terapi konbinezon se 30 mg / jou.

Soti nan bò a nan metabolis: ipoglisemi ka devlope (ki soti nan twò grav a grav).

Soti nan sistèm nan emopoietic: anemi, yon diminisyon nan emoglobin ak ematokrit ki posib.

Soti nan sistèm dijestif la: raman - ogmante aktivite ALT.

Pioglitazone se kontr nan gwosès ak pwoblèm lèt.

Nan pasyan ki gen rezistans ensilin ak sik anovulatory nan peryòd la premènopoz, tretman ak thiazolidinediones, ki gen ladan pioglitazone, ka lakòz ovilasyon. Sa ogmante risk pou gwosès si kontrasepsyon apwopriye pa itilize yo.

Nan etid eksperimantal sou bèt yo, li te montre ke pioglitazone pa gen yon efè terazojèn e li pa afekte fètilite.

Lè w ap itilize yon lòt derive nan thiazolidinedione ansanm ak kontraseptif oral, yon diminisyon nan konsantrasyon an nan etinyl estradiol ak norethindrone nan plasma a te obsève pa apeprè 30%. Se poutèt sa, avèk itilizasyon an similtane nan pioglitazòn ak kontraseptif oral, li posib diminye efikasite nan kontrasepsyon.

Ketoconazole inibit nan vitro a metabolis fwa nan pioglitazone.

Pioglitazone pa ta dwe itilize nan prezans nan manifestasyon klinik nan maladi fwa nan faz aktif oswa ak yon ogmantasyon nan aktivite ALT 2.5 fwa pi wo pase VGN. Avèk yon aktivite modera ki wo nan anzim fwa (ALT mwens pase 2.5 fwa pi wo pase VGN), pasyan yo ta dwe egzamine anvan oswa pandan tretman ak pioglitazone detèmine kòz la nan ogmantasyon an. Avèk yon ogmantasyon modere nan aktivite anzim fwa yo, tretman an ta dwe kòmanse avèk prekosyon oswa kontinye. Nan ka sa a, se pi souvan siveyans nan foto a nan klinik ak etid sou nivo a nan aktivite nan anzim fwa yo.

Nan ka a nan yon ogmantasyon nan aktivite a nan transaminases nan serom (ALT> 2.5 fwa pi wo pase VGN), siveyans fonksyon fwa yo ta dwe te pote soti pi souvan epi jiskaske nivo a retounen nan nòmal oswa nan endikatè yo ki te obsève anvan tretman an. Si aktivite ALT la se 3 fwa pi wo pase VGN, yo ta dwe fè yon dezyèm tès pou detèmine aktivite ALT la osito ke posib. Si aktivite ALT rete nan yon nivo de 3 fwa> pi VGN pioglitazone ta dwe elimine.

Pandan tretman an, si gen yon sispèk nan devlopman nan pwoblèm fonksyon fwa (aparans nan kè plen, vomisman, doulè nan vant, fatig, mank apeti, fè nwa pipi), tès fonksyon fwa yo ta dwe detèmine. Yo ta dwe pran desizyon sou kontinyasyon nan terapi pioglitazone dwe pran sou baz done klinik yo, pran an paramèt laboratwa kont. Nan ka ta gen lajònis, yo ta dwe pioglitazone sispann.

Pioglitazone pa ta dwe itilize nan prezans nan manifestasyon klinik nan maladi fwa nan faz aktif oswa ak yon ogmantasyon nan aktivite ALT 2.5 fwa pi wo pase VGN. Avèk yon aktivite modera ki wo nan anzim fwa (ALT mwens pase 2.5 fwa pi wo pase VGN), pasyan yo ta dwe egzamine anvan oswa pandan tretman ak pioglitazone detèmine kòz la nan ogmantasyon an. Avèk yon ogmantasyon modere nan aktivite anzim fwa yo, tretman an ta dwe kòmanse avèk prekosyon oswa kontinye. Nan ka sa a, se pi souvan siveyans nan foto a nan klinik ak etid sou nivo a nan aktivite nan anzim fwa yo.

Nan ka a nan yon ogmantasyon nan aktivite a nan transaminases nan serom (ALT> 2.5 fwa pi wo pase VGN), siveyans fonksyon fwa yo ta dwe te pote soti pi souvan epi jiskaske nivo a retounen nan nòmal oswa nan endikatè yo ki te obsève anvan tretman an. Si aktivite ALT la se 3 fwa pi wo pase VGN, yo ta dwe fè yon dezyèm tès pou detèmine aktivite ALT la osito ke posib. Si aktivite ALT rete nan yon nivo de 3 fwa> pi VGN pioglitazone ta dwe elimine.

Pandan tretman an, si gen yon sispèk nan devlopman nan pwoblèm fonksyon fwa (aparans nan kè plen, vomisman, doulè nan vant, fatig, mank apeti, fè nwa pipi), tès fonksyon fwa yo ta dwe detèmine. Yo ta dwe pran desizyon sou kontinyasyon nan terapi pioglitazone dwe pran sou baz done klinik yo, pran an paramèt laboratwa kont. Nan ka ta gen lajònis, yo ta dwe pioglitazone sispann.

Avèk prekosyon, pioglitazone ta dwe itilize nan pasyan ki gen èdèm.

Devlopman anemi, yon diminisyon nan emoglobin ak yon diminisyon nan ematokrit ka asosye ak yon ogmantasyon nan volim nan plasma ak pa manifeste nenpòt ki klinikman efè ematolojik enpòtan.

Si sa nesesè, itilize nan similtane ketoconazole ta dwe plis regilyèman kontwole nivo a glisemi.

Ka ra nan yon ogmantasyon tanporè nan nivo a nan aktivite CPK te note kont background nan nan itilize nan pioglitazone, ki pa te gen okenn konsekans nan klinik. Relasyon nan reyaksyon sa yo ak pioglitazone se enkoni.

Valè yo mwayèn nan bilirubin, AST, ALT, fosfatazin asid ak GGT diminye pandan egzamen an nan fen tretman pioglitazone konpare ak endikatè menm jan anvan tretman an.

Anvan ou kòmanse tretman ak pandan premye ane tretman an (chak 2 mwa) ak lè sa a tanzantan, aktivite ALT la ta dwe kontwole.

Nan etid eksperimantal, pioglitazone se pa mutagèn.

Pa rekòmande itilizasyon pioglitazòn nan timoun.

Lage fòm

"Pioglitazone" disponib nan fòm tablèt 15, 30 ak 45 mg. Pwodwi a apwouve nan Larisi pou tretman dyabèt tip 2, swa kòm monoterapi, oswa nan konbinezon ak lòt ajan ipoglikèm oral oswa ensilin. Nan Inyon Ewopeyen an, gen yon fondasyon pi sevè pou dwòg la: dwòg la ta dwe itilize sèlman nan ka ki pa ka trete.

Famakodinamik ak famakokinik: yon deskripsyon aksyon an

An 1999, yo te apwouve yon medikaman pou vann. Nan 2010, rosiglitazone te retire nan mache a sou rekòmandasyon Ajans Ewopeyen Medikaman an apre yo fin dekouvri ke li te lakòz yon ogmantasyon nan risk kadyovaskilè. Depi 2010, pioglitazon te pwodwi a sèlman vann, byenke sekirite li yo se nan dout ak itilizasyon li yo te entèdi nan plizyè peyi, ki gen ladan Lafrans, akòz posibilite pou kansè.

Tiazolidinediones - yon gwoup pwodwi chimik ki sansibilize selil kò yo nan aksyon ensilin. Yo pa afekte sekresyon ensilin nan pankreyas la. Medikaman yo mare nan reseptè nikleyè nan selil fwa, grès ak nan misk, ki mennen nan yon ogmantasyon nan reseptè ensilin ak, Se poutèt sa, sansiblite. Nan tisi sa yo, se absòpsyon a ak degradasyon nan glikoz akselere, ak glowoojenèzèz ralanti.

Apre administrasyon oral, maksimòm konsantrasyon plasma yo rive jwenn nan lespas de zèdtan. Pwodwi manje ralanti absòpsyon, men yo pa redwi kantite engredyan absòbe aktif. Byodisponibilite se 83%. Se dwòg la idroksila ak soksid nan fwa a atravè sistèm lan sitokrom P450. Se dwòg la metabolize sitou pa CYP2C8 / 9 ak CYP3A4, osi byen ke CYP1A1 / 2. 3 soti nan 6 metabolites idantifye yo se pharmacologically aktif epi yo gen yon efè ipoglisemi. Lavi mwatye nan sibstans lan se soti nan 5 a 6 èdtan, ak metabolit aktif la se soti nan 16 a 24 èdtan. Avèk ensifizans epatik, farmakokinetik yo chanje yon fason diferan, nan plasma a gratis, yon pati ki pa pwoteyin nan pioglitazone ogmante.

Endikasyon ak kontr

Anviwon 4,500 moun ki gen dyabèt tip 2 te pran pioglitazon kòm yon pati nan rechèch yo. Nan fòm nan monoterapi, pioglitazone te jeneralman konpare ak plasebo. Te konbinezon an nan pioglitazone ak sulfonylureas, metformin ak ensilin tou te byen teste. Meta-analize yo enkli plizyè (louvri) etid long tèm nan ki dyabetik te resevwa pioglitazone pou 72 semèn. Paske esè klinik yo raman pibliye an detay, pi fò nan enfòmasyon an soti nan rezime oswa rezime.

Medikaman ak plasebo te konpare nan plizyè etid doub-avèg ki gen jiska 26 semèn dire. Yon etid kote 408 moun te patisipe te pibliye nèt. Rezilta yo ka rezime jan sa a: nan seri a soti nan 15 a 45 mg / jou, pioglitazone mennen nan yon diminye dòz-depandan nan HbA1c ak jèn glikoz nan san.

Pou konparezon dirèk ak yon lòt ajan antidyabetik oral, se sèlman enfòmasyon ki kout ki disponib: yon etid doub-avèg 26-semèn ki gen kontwòl plasebo ak 263 pasyan te montre mwens efikasite konpare ak glibenclamide.

Se medikaman an kontr nan gwosès ak pwoblèm lèt, osi byen ke nan timoun ak adolesan. Pioglitazone estrikteman kontr nan pasyan ki gen ipersansibilite, ensilin-depandan dyabèt, cardiogenic echèk, modere ak grav epatopati, ak dyabetik ketoacidosis. Lè w ap pran medikaman, ou bezwen toujou ap kontwole fonksyon fwa yo nan lòd pou fè pou evite devlopman nan reyaksyon grav.

Efè segondè yo

Tankou tout glitazon yo, pioglitazone konsève likid nan kò a, sa ki ka manifeste tèt li nan fòm èdèm ak anemi; nan ka ensifizans kadyak anvan, konplikasyon grav ka rive - èdèm poumon. Pioglitazone te rapòte tou ki ka lakòz maltèt, enfeksyon nan aparèy respiratwa siperyè, nan misk, doulè nan jwenti, ak kranp nan janm. Nan long tèm etid, pran pwa an mwayèn te 5%, ki se asosye pa sèlman ak retansyon likid, men tou, ak yon ogmantasyon nan tisi greseu.

Monoglitazone monoterapi pa parèt asosye ak yon risk siyifikatif nan ipoglisemi. Sepandan, pioglitazon ogmante emotivite sulfonylureas oswa ensilin, ki ogmante risk pou yo ipoglisemi ak metòd tankou tretman konbine.

Nan kèk pasyan, transaminases ogmante. Domaj nan fwa a ki obsève lè w ap pran lòt glitazon pa te detekte lè yo te pran medikaman an. Kolestewòl total ka ogmante, men HDL ak LDL rete san okenn chanjman.

Nan mwa septanm 2010, Administrasyon Manje ak Medikaman Ameriken yo te sijere tès yon medikaman pou risk kansè nan blad pipi. Byen bonè nan de etid klinik yo, yon ogmantasyon nan ensidans kansè te obsève ak medikaman. Syantis yo te konkli ke pa gen okenn relasyon estatistik enpòtan ant pran dwòg la ak kansè nan devlope.

Dòz ak surdozaj

Pioglitazone pran yon fwa pa jou. Dòz inisyal rekòmande a se ant 15 ak 30 mg / jou, yo ka ogmante dòz la gradyèlman pandan plizyè semèn. Depi troglitazone se epatotoksik, anzim fwa yo ta dwe kontwole regilyèman pandan w ap pran medikaman an pou rezon sekirite. Pioglitazone pa ta dwe itilize pou siy maladi fwa.

Kounye a, gen toujou gwo kontrent nan itilize nan sibstans sa yo nouvo ak chè, depi konplikasyon yo ak benefis pa te byen etidye.

Entèaksyon

Pa gen entèraksyon ki dekri. Sepandan, yon potansyèl entèraksyon ka egziste pou sibstans ki anpeche oswa pwovoke de anzim ki pi enpòtan degrade - CYP2C8 / 9 ak CYP3A4. Li pa rekòmande konbine fluconazole ak dwòg la.

Opinion nan yon doktè konpetan ak dyabetik.

Pioglitazone se yon dwòg relativman chè ki preskri pasyan ki gen metformin ensifizans.Medikaman an ka gen yon efè epatotoksik, se konsa pasyan yo bezwen tcheke regilyèman fwa a epi rapòte nenpòt ki chanjman nan kondisyon an bay doktè a.

Boris Mikhailovich, diabetologist

Li te pran medformin ak lòt dwòg ki pa t 'ede. Soti nan metformin, vant mwen fè mal tout jounen an, se konsa mwen te oblije refize. Preskri "Pioglar", mwen te bwè pou 4 mwa epi mwen santi amelyorasyon evidan - li te glisemi nòmalize ak sante mwen amelyore. Mwen pa note reyaksyon negatif.

Pri (nan Federasyon Larisi)

Pri a chak mwa pou Pioglar (ki soti nan 15 a 45 mg / jou) se soti nan 2000 a 3500 rubles Ris. Kidonk, pioglitazone, tankou yon règ, se pi bon mache pase rosiglitazone (4-8 mg / jou), ki koute soti nan 2300 4000 rubles pou chak mwa.

Atansyon! Se dwòg la dispanse entèdi selon preskripsyon doktè a. Anvan w itilize, konsilte yon pwofesyonèl medikal ki kalifye.