Telmista 80 mg - enstriksyon pou itilize

Telmista 80 mg - yon medikaman antiipèrtanseur, yon antagonist espesifik nan reseptè anjyotansen II (kalite AT1).

1 grenn 80 mg:

Engredyan aktif: Telmisartan 80.00 mg

Excipients: meglumin, idroksid sodyòm, povidone-KZO, laktoz monohydrate, sorbitol (E420), stearate mayezyòm.

Grenn 80 mg: Capsule ki gen fòm tablèt konvèks ki gen koulè blan oswa prèske blan.

Famakodinamik

Telmisartan se yon antagonist espesifik reseptè II anjyotansen (ARA II) (tip AT1), efikas lè li pran oralman. Li gen yon rapor segondè ki pou subtip AT1 nan reseptè anjyotansen II, nan ki se aksyon an nan anjyotansen II reyalize. Plase angiotensin II nan koneksyon ak reseptè a, pa posede aksyon yon agonist an relasyon ak sa a reseptè. Telmisartan mare sèlman nan subtip AT1 nan reseptè anjyotansin II. Koneksyon an se kontinyèl. Li pa gen yon vokasyon pou reseptè lòt, ki gen ladan reseptè AT2 ak lòt mwens etidye reseptè angiotensin. Siyifikasyon fonksyonèl reseptè sa yo, osi byen ke efè eksitasyon posib twòp yo ak anjyotansen II, konsantrasyon ki ogmante ak itilizasyon telmisartan, pa te etidye. Li diminye konsantrasyon an nan aldosteron nan Plasma san, pa anpéché renin nan Plasma san ak ns chèn chanèl ion. Telmisartan pa anpeche anjyotansen konvèti anzim (ACE) (kininaz II) (yon anzim ki tou kraze bradykinin). Se poutèt sa, yon ogmantasyon nan efè segondè ki te koze pa bradinyin pa espere.

Nan pasyan, telmisartan nan yon dòz 80 mg konplètman bloke ipètrès efè anjyotansen II. Se aparisyon nan antihippertensive aksyon note nan 3 èdtan apre premye administrasyon an nan telmisartan. Efè dwòg la toujou pandan 24 èdtan epi li rete enpòtan jiska 48 èdtan. Yon efè antiipèrsistans pwononse anjeneral devlope apre 4-8 semèn nan administrasyon regilye nan telmisartan.

Nan pasyan ki gen tansyon wo atè, telmisartan bese tansyon Sistolik ak Diastolik (BP) san afekte batman kè (HR).

Nan ka anile brid sou telmisartan, tansyon piti piti retounen nan nivo orijinal li san devlopman sendwòm "retrè".

Famakokinetik

Lè w pran oral, li rapidman absòbe nan aparèy la gastwoentestinal (GIT). Byodisponibilite se 50%. Diminisyon nan AUC (zòn anba konsantrasyon-tan koub la) ak itilizasyon an similtane nan telmisartan ak manje konsomasyon chenn nan 6% (nan yon dòz 40 mg) a 19% (nan yon dòz 160 mg). 3 èdtan apre enjèstyon, se konsantrasyon an nan plasma san an pote, kèlkeswa tan an nan manje. Gen yon diferans nan konsantrasyon plasma nan gason ak fanm. Konsantrasyon maksimòm nan (Cmax) nan Plasma san ak AUC nan fanm konpare ak gason te apeprè 3 ak 2 fwa pi wo, respektivman (san yo pa yon efè enpòtan sou efikasite).

Kominikasyon ak san plasma pwoteyin - 99.5%, sitou ak albumin ak alfa-1 glikoprotein.

Valè an mwayèn nan aparan volim nan distribisyon nan konsantrasyon ekilib se 500 lit. Li se metabolize pa konjigasyon ak asid glikuronik. Metabolit yo se famasetik inaktif. Mwatye lavi a (T1 / 2) se plis pase 20 èdtan. Li se elimine sitou nan trip la nan yon fòm chanje epi pa ren yo - mwens pase 2% nan dòz la pran. Clearance nan plasma total la wo (900 ml / min), men konpare ak "likid" san koule nan (apeprè 1500 ml / min).

Kontr

Kontr nan itilize nan dwòg la Telmista:

Hypersensitivity nan aktif sibstans ki sou oswa èksipyan medikaman an.
Gwosès
Peryòd la nan bay tete.
Maladi blokis nan aparèy la bilyèr.
Grav enfomasyon epatik (Child-Pugh class C).
Èktivite pou itilize ak aliskiren nan pasyan ki gen dyabèt melitu oswa modere a grav echèk ren (glomerular pousantaj filtrasyon (GFR)

Efè segondè yo

Ka yo obsève nan efè segondè pa t 'correspond ak sèks la, laj oswa ras nan pasyan yo.

Maladi enfeksyon ak parazit: enfeksyon, ki gen ladan enfeksyon fatal, enfeksyon nan aparèy urin (ki gen ladan sistit), enfeksyon nan aparèy respiratwa siperyè.
Maladi ki sòti nan sistèm san an ak lenfatik: anemi, eozinofilya, tronbositopèn.
Maladi sistèm iminitè yo: reyaksyon anafilaktik, ipersansibilite (eritem, urtikèr, angioedema), ekzema, gratèl, gratèl sou po (ki gen ladan dwòg), ipadedòs (ak fatal rezilta), grat ak po toksik.
Vyolasyon nan sistèm nève a: enkyetid, lensomni, depresyon, endispoze, vertige.
Twoub nan ògàn nan vizyon: latwoublay vizyèl.
Vyolasyon nan kè a: bradikardya, takikardya.
Vyolasyon nan veso sangen yo: yon diminisyon ki make nan san presyon, ortostatik ipotansyon.
Maladi nan sistèm respiratwa a, ògàn nan pwatrin ak mediastinum: souf kout, tous, maladi entèstisyèl nan poumon * (* nan peryòd la post-maketing nan itilize, ka nan maladi entèstiyòm nan poumon te dekri, ak yon koneksyon tanporè ak telmisartan. Sepandan, pa gen okenn relasyon kozatif ak itilize nan telmisartan. te enstale).
Maladi dijestif: doulè nan vant, dyare, sèk mukoz oral, dispèpsi, flatulans, malèz nan vant, vomisman, pervert gou (disjuzya), pwoblèm nan fwa / maladi fwa * (* dapre rezilta yo nan pòs-maketing obsèvasyon nan majorite a ... ka ki gen pwoblèm fonksyon fwa / maladi fwa yo te idantifye nan moun ki abite nan Japon).
Maladi ki soti nan misk la ak tisi konjonktif: artralgya, doulè nan do, misk yo misk (kranp nan misk estati ti towo bèf), doulè nan ekstremite yo pi ba, myalj, doulè doulè (sentòm ki sanble ak manifestasyon an nan tandinit).
Maladi ki soti nan ren yo ak aparèy urin: pwoblèm ren fonksyon, ki gen ladan egi echèk ren.
Twoub jeneral ak maladi nan sit piki a: doulè nan pwatrin, sendwòm tankou grip, feblès jeneral.
Done laboratwa ak enstrimantal: yon diminisyon nan emoglobin, yon ogmantasyon nan konsantrasyon asid asid, kreyatinin nan san, yon ogmantasyon nan aktivite nan "fwa" anzim yo, creatin fosfokinaz (CPK) nan san, iperkalemi, ipoglisemi (nan pasyan ki gen dyabèt melitu).

Entèaksyon ak lòt dwòg

Telmisartan ka ogmante efè antiipèrtansè nan lòt medikaman antiipèrtanseur. Lòt kalite entèraksyon nan siyifikasyon klinik yo pa te idantifye.

Èkkonfere itilizasyon ak digoksin, vafarin, idroklorotiazid, glibenclamid, ibipwofèn, parasetamol, simvastatin ak amlodipin pa mennen nan yon entèraksyon klinikman enpòtan. Yon ogmantasyon make nan konsantrasyon an mwayèn nan digoksin nan plasma san pa yon mwayèn de 20% (nan yon ka, pa 39%). Avèk itilizasyon similtane nan telmisartan ak digoksin, li ta bon pou detèmine detanzantan konsantrasyon nan digoksin nan plasma a san.

Menm jan ak lòt dwòg ki aji sou sistèm renin-anjyotansin-aldosteron (RAAS), itilizasyon telmisartan ka lakòz iperkalemi (gade seksyon "Enstriksyon espesyal"). Risk la pouvwa ogmante si yo itilize ansanm ak lòt dwòg, ki ka tou pwovoke devlopman nan iperkalemi (potasyòm ki gen ranplasman sèl, potasyòm ki limite medikaman, inhibiteurs ACE, ARA II, ki pa estewoyid dwòg anti-enflamatwa NSAIDs, ki gen ladan selektif ciclooxigenaz-2 inhibiteurs | COX-2 | immunosuppressants cyclosporine ou tacrolimus ak trimethoprim.

Devlopman ipèrkalemi a depann sou faktè konjwen risk yo. Se risk la tou ogmante nan ka itilize similtane nan konbinezon ki anwo yo. An patikilye, risk la se espesyalman segondè lè yo itilize ansanm ak potasyòm-limite diiretik, osi byen ke ak potasyòm ki gen ranplasman sèl. Pou egzanp, parasaj itilizasyon ak inhibiteurs ACE oswa NSAIDs mwens risk si prekosyon sevè yo te pran. ARA II, tankou telmisartan, diminye pèt potasyòm pandan terapi dyurèz. Itilizasyon potasyòm ki pa anbarasan, pa egzanp spironolakton, eplerenon, triamètr oswa amiloride, aditif potasyòm ki gen ladan oswa ranplasman sèl ki gen potasyòm ka mennen nan yon ogmantasyon siyifikatif nan potasyòm sewòm. Yo ta dwe sèvi ak similtane nan dokimante ipokalemi ak prekosyon ak ak siveyans regilye nan potasyòm nan plasma a san. Avèk itilizasyon an similtane nan telmisartan ak ramipril, yo te yon ogmantasyon 2.5-pliye nan AUC0-24 la ak Cmax ramipril ak ramipril obsève. Siyifikasyon klinik sa a fenomèn pa te etabli. Avèk itilizasyon an similtane nan ACE inhibiteurs ak ityòm preparasyon, yon ogmantasyon revèsib nan kontni ityòm nan plasma te obsève, akonpaye pa yon efè toksik. Nan ka ki ra, chanjman sa yo te rapòte ak ARA II ak ityòm preparasyon. Avèk itilizasyon similtane ityòm ak ARA II, li rekòmande pou detèmine kontni ityòm nan plasma san. Tretman nan NSAIDs, ki gen ladan asid asetilsalisilik, COX-2, ak ki pa selektif NSAIDs, ka lakòz aksidan ren egi nan pasyan dezidrate. Medikaman ki aji sou RAAS ka gen yon efè sinèrjetik. Nan pasyan k ap resevwa NSAIDs ak telmisartan, bcc dwe resevwa konpasasyon nan kòmansman tretman an ak fonksyon ren siveye. Èktivite pou sèvi ak aliskiren nan pasyan ki gen dyabèt melitu oswa modere a grav echèk ren (glomerular pousantaj filtrasyon GFR