Onglisa: revize itilizasyon medikaman, enstriksyon yo

Onglisa se yon medikaman pou dyabetik, engredyan aktif nan ki se saxagliptin. Saxagliptin se yon dwòg preskri pou tretman dyabèt tip 2.

Nan 24 èdtan apre administrasyon an, li inibit aksyon DPP-4 anzim lan. Anpèchman anzim la lè li kominike avèk glikoz ogmante pa 2-3 fwa nivo a glikagon-tankou peptide-1 (apati GLP-1) ak glikoz-depann polipeptid ensinotropik (HIP), diminye konsantrasyon an nan glucagon ak stimul repons lan nan selil beta.

Kòm yon rezilta, kontni an nan ensilin ak C-peptides nan kò a ogmante. Apre ensilin ki pibliye pa selil beta nan pankreyas la ak glucagon ki soti nan selil alfa, glikemi jèn ak glisemi postprandyal yo siyifikativman redwi.

Ki jan san danje epi yo efikas pou sèvi ak saxagliptin nan divès dòz medikaman yo te ak anpil atansyon etidye nan sis doub etid plasebo-kontwole, ki enplike 4148 pasyan dyagnostike ak dyabèt tip 2 tip.

Pandan etid yo, yo te note yon amelyorasyon siyifikatif nan glikate emoglobin, san glikoz nan san plasma ak postwopwyal glikoz. Pasyan nan moun ki monopòl la saxagliptin pa t 'pwodwi rezilta yo espere yo te Anplis de sa preskri medikaman tankou metformin, glibenclamide ak thiazolidinediones.

Temwayaj nan pasyan yo ak doktè: 4 semèn apre kòmanse nan terapi, sèlman saxagliptin, nivo a glifyan emoglobin diminye, ak nivo a glikoz plasma jèn te vin pi ba apre 2 semèn.

Menm endikatè yo te anrejistre nan yon gwoup pasyan ki te preskri terapi konbinezon ak adisyon nan metformin, glibenclamide ak thiazolidinediones; analogue te travay nan ritm lan menm.

Nan tout ka, yon ogmantasyon nan pwa kò nan pasyan yo pa te obsève.

Lè aplike ongliza

Se dwòg la preskri bay pasyan ki gen yon dyagnostik nan dyabèt tip 2 nan ka sa yo:

Avèk monoterapi ak dwòg sa a an konbinezon ak aktivite fizik ak terapi rejim alimantè,
Avèk terapi konbinezon an konbinezon ak metformin,
Nan absans la nan efikasite nan monoterapi ak metformin, sulfonylurea dérivés, thiazolidinediones kòm yon dwòg adisyonèl.

Malgre lefèt ke medikaman onglè a sibi yon seri de etid ak tès, revizyon sou li yo sitou pozitif, terapi ka sèlman te kòmanse anba sipèvizyon yon doktè.

Kontr pou itilize nan onglise

Depi dwòg la efektivman afekte fonksyone nan beta ak alfa selil, intans stimul aktivite yo, li pa ka toujou dwe itilize. Se dwòg la kontr:

Pandan gwosès la, akouchman ak pwoblèm lèt.
Tinedjè ki poko gen 18 an.
Pasyan ki gen dyabèt melitus kalite 1 (aksyon pa etidye).
Avèk terapi ensilin.
Avèk dyetoetetik cedeto.
Pasyan ki gen konjenital entolerans galakto.
Avèk sansiblite endividyèl nan nenpòt nan eleman yo nan dwòg la.

Nan okenn ka enstriksyon yo ta dwe inyore dwòg la. Si gen dout sou sekirite a nan sèvi ak li yo, inhibiteurs analòg oswa yon lòt metòd tretman yo ta dwe chwazi.

Dòz Rekòmande ak Administrasyon an

Onglisa administre oralman, san referans pou manje. Mwayèn rekòmande chak jou dòz medikaman an se 5 mg.

Si se terapi konbinezon te pote soti, dòz la chak jou nan saxagliptin rete chanje, dòz la nan metformin ak sulfonylurea dérivés detèmine separeman.

Nan kòmansman terapi konbinezon lè l sèvi avèk metformin, dòz la nan dwòg yo pral jan sa a:

Onglisa - 5 mg chak jou,
Metformin - 500 mg chak jou.

Si se yon reyaksyon mank note, dòz la nan metformin yo ta dwe ajiste, li se ogmante.

Si, pou nenpòt ki rezon, yo te tan an nan pran dwòg la rate, pasyan an ta dwe pran grenn nan pi vit ke posib. Li pa vo double dòz la chak jou de fwa.

Pou pasyan ki gen twò grav echèk ren tankou yon maladi parallèle, li pa nesesè yo ajiste dòz la nan onglise. Avèk disfonksyonman ren yo nan fòm modere ak grav nan onglis ta dwe pran nan pi piti kantite - 2.5 mg yon fwa nan yon jounen.

Si se hemodiyaliz fè, onglisa pran apre nan fen sesyon an. Efè saxagliptin sou pasyan sibi dyaliz peritoneal pa gen ankò yo te envestige. Se poutèt sa, anvan yo kòmanse tretman ak medikaman sa a, yo ta dwe yon evalyasyon apwopriye nan fonksyon ren dwe te pote soti.

Avèk echèk fwa, onglise ka san danje preskri nan dòz an mwayèn ki endike - 5 mg pou chak jou. Pou tretman pou pasyan granmoun aje, onglise yo itilize nan menm dòz la. Men, li ta dwe vin chonje ki risk pou yo devlope echèk ren nan kategori sa a nan dyabetik se pi wo.

Pa gen okenn revizyon oswa etid ofisyèl nan efè medikaman an sou pasyan ki poko gen 18 ane ki gen laj. Se poutèt sa, pou adolesan ki gen dyabèt tip 2, analogues ak yon lòt eleman aktif yo te chwazi.

Kadans lan dòz onglise egzije si medikaman an preskri an menm tan avèk inhibiteur ki pisan. Sa a se:

ketoconazole,
Clarithromycin,
atazanavir
indinavir
igrakonazòl
nelfinavir
ritonavir
saquinavir ak telithromycin.

Se konsa, maksimòm dòz la chak jou se 2.5 mg.

Karakteristik nan tretman an nan fanm ansent ak efè segondè yo

Li pa te etidye ki jan dwòg la afekte kou a nan gwosès, epi si li se kapab antre nan lèt tete, Se poutèt sa, medikaman an pa preskri pandan peryòd la nan pote ak manje ti bebe an. Li rekòmande pou itilize lòt analogue oswa pou yo sispann bay tete.

Anjeneral, apre dòz yo ak rekòmandasyon nan terapi konbinezon, medikaman an se byen tolere, nan ka ra, kòm revizyon yo konfime, sa ki annapre yo ka obsève:

Vomisman
Gastroanterit,
Maltèt
Fòmasyon nan enfeksyon maladi nan aparèy respiratwa siperyè a,
Maladi enfektyez nan sistèm jenito.

Si gen youn oswa plis sentòm, ou ta dwe sispann dwòg la oswa ajiste dòz la.

Dapre revizyon, menm si onglise te itilize pou yon peryòd tan nan dòz depase 80 fwa yo rekòmande, pa gen okenn sentòm anpwazònman yo te note. Pou retire dwòg la nan kò a nan ka ta gen Entoksikasyon posib, se metòd la geomdialysis itilize yo.

Ki lòt bagay pou w konnen

Onglis pa preskri ak ensilin oswa nan terapi trip ak metformin ak tiazolididones, depi syans nan entèraksyon yo pa te fèt. Si pasyan an soufri de modere ak ensifizans ren grav, yo ta dwe dòz la chak jou ap redwi. Dyabetik ki gen move malfonksyònman ren yo egzije pou yo kontinye siveye kondisyon ren yo pandan tretman an.

Li te etabli ke dérivés sulfanilurea ka pwovoke ipoglisemi. Pou anpeche risk pou yo ipoglisemi, yo ta dwe dòz la nan sulfanilurea nan konbinezon ak tretman onglise dwe ajiste. Sa se, redwi.

Si pasyan an gen yon istwa de ipèrsansibilite nan nenpòt ki lòt DPP-4 inhibiteurs menm jan an, saxagliptin pa preskri. Kòm pou sekirite a ak efikasite nan tretman nan pasyan granmoun aje (plis pase 6 zan) ak dwòg sa a, pa gen okenn avètisman nan ka sa a. Onglisa tolere epi aji menm jan ak jèn pasyan yo.

Depi pwodwi a gen laktoz, li pa apwopriye pou moun ki gen tolerans konjenital nan sibstans sa a, karans laktoz, glikoz-galakto malabsorsyon.

Efè dwòg la sou kapasite nan kondwi machin ak lòt ekipman ki mande yon gwo konsantrasyon nan atansyon pa te konplètman etidye.

Pa gen okenn kontr dirèk nan kondwi yon machin, men li ta dwe vin chonje ke nan mitan efè segondè yo vètij ak tèt fè mal yo te note.

Entèaksyon ak lòt dwòg

Selon etid klinik yo, risk pou entèraksyon ant onglises ak lòt dwòg, si yo pran an menm tan, se piti anpil.

Syantis yo pa te etabli ki jan fimen, konsomasyon alkòl, itilize nan medikaman omeopat, oswa rejim alimantè manje afekte efè a nan dwòg la, akòz mank nan rechèch nan zòn sa a.

Release fòm ak konpozisyon

Fòm dòz la nan lage a nan Onglis se fim-kouvwi tablèt: wonn, konvnèks, enskripsyon yo ap aplike ak yon lank ble, 2.5 mg chak - soti nan limyè a jòn pal, inscription la "2.5" sou bò yon sèl, ak "". 4214 ", 5 mg chak - woz, sou bò yon sèl inscription nan" 5 ", sou lòt la -" 4215 "(10 pcs. Nan ti anpoul, nan yon bwat katon an ti anpoul).

Konpozisyon 1 grenn:

sibstans aktif: saxagliptin (nan fòm saxagliptin idroklorur) - 2.5 oswa 5 mg,
konpozan oksilyè: laktoz monoidrat - 99 mg, seliloz mikrokristalin - 90 mg, koskarmeloz Sodyòm - 10 mg, stearat mayezyòm - 1 mg, 1M solisyon asid idroklorik - nan ase kantite,
koki: Opadry II blan (alkòl polivinik - 40%, gaz Titàn - 25%, macrogol - 20.2%, talk - 14.8%) - 26 mg, jòn Opadry II (pou tablèt 2.5 mg) alkòl polivinil - 40%, gaz Titàn - 24.25%, macrogol - 20.2%, talk - 14.8%, lank oksid fè lank jòn (E172) - 0.75% - 7 mg, woz Opadry II (pou 5 mg tablèt) alkòl polivinik - 40%, gaz Titàn - 24.25%, macrogol - 20.2%, talk - 14.8%, wouj oksid fè wouj (E172) - 0.75% - 7 mg,
lank: ble opakit - (45% shellac nan alkòl etilik - 55.4%, FD & C # 2 ble / diglu pigman aliminyòm carmine - 16%, alkòl n-butil - 15%, glycol propilèn - 10.5%, alkòl izopropilik - 3% , 28% amonyak idroksid - 0.1%) - nan kantite ase.

Famakodinamik

Saxagliptin se yon ki pisan selektif réversible konpetitif dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) inibitè. Nan dyabèt tip 2 dyabèt, administrasyon li mennen nan yon repwesyon nan aktivite a nan DPP-4 anzim la pou 24 èdtan. Apre enjèstyon nan glikoz, anpèchman nan DPP-4 mennen nan yon ogmantasyon 2-3-pliye nan konsantrasyon an nan glikoz-depann polipeptid ensinotropik (HIP) ak glikag-tankou peptide-1 (GLP-1), yon ogmantasyon nan glikoz-depann repons selil beta ak yon diminisyon nan konsantrasyon glucagon, ki lakòz yon ogmantasyon nan konsantrasyon. C-peptides ak ensilin.

Diminye liberasyon an nan glucagon soti nan pankreyas alfa selil ak liberasyon an nan ensilin pa pancréatique selil beta mennen nan yon diminisyon nan glasemi glasemi ak postprandyal.

Kòm yon rezilta nan etid plasebo-kontwole, li te jwenn ke pran Ongliza montan ak yon amelyorasyon estatistik siyifikatif nan jèn Plasma glikoz (GPN), glikolojik emoglobin (HbA)_1c) Plasma postprandyal glikoz (BCP) san konparezon ak kontwòl la.

Pasyan ki pa te kapab reyalize nivo sib la glisemi lè w ap pran saxagliptin kòm monoterapi se Anplis de sa preskri metformin, thiazolidinediones oswa glibenclamide. Lè w ap pran 5 mg nan saxagliptin, yon diminisyon nan HbA_1c te note apre 4 semèn, GPN - apre 2 semèn. Nan pasyan ki te resevwa saxagliptin nan konbinezon ak metformin, thiazolidinediones oswa glibenclamide, yo te yon diminisyon menm jan obsève.

Kont Fond de pran Onglisa, yon ogmantasyon nan pwa kò a pa te note. Efè saxagliptin sou pwofil lipid la menm jan ak yon plasebo.

Famakokinetik

Nan volontè ki an sante ak nan pasyan ki gen dyabèt tip 2, yo sanble farmakokinetik saxagliptin ak metabolit prensipal li yo.

Se sibstans lan apre yo fin administrasyon oral sou yon lestomak vid rapidman absòbe. Akonplisman C_max (maksimòm konsantrasyon nan yon sibstans ki sou) nan saxagliptin ak metabolit prensipal la nan plasma rive sou 2 èdtan ak 4 èdtan, respektivman. Avèk yon ogmantasyon dòz, yon ogmantasyon pwopòsyonèl nan C_max ak AUC (zòn nan anba koub konsantrasyon-tan) tou de sibstans la ak metabolit prensipal li yo. Apre yon dòz sèl nan 5 mg nan saxagliptin pa volontè ki an sante, valè yo mwayèn nan C_max saxagliptin ak metabolit prensipal li yo nan plasma yo te 24 ng / ml ak 47 ng / ml, valè AUC yo te 78 ng × h / ml ak 214 ng × h / ml, respektivman.

Dire an mwayèn nan T final la_1/2 (demi-lavi) nan saxagliptin ak metabolit prensipal li yo se 2.5 èdtan ak 3.1 èdtan, respektivman, valè an mwayèn nan T a anpèchman_1/2 Plasma DPP-4 - 26.9 èdtan.Enhibition nan Plasma DPP-4 aktivite pou omwen 24 èdtan apre w pran saxagliptin ki asosye ak vokasyon segondè li yo pou DPP-4 ak pwolonje obligatwa nan li. Remakab aparan nan sibstans la ak metabolit prensipal li yo pandan yon kou long ak yon frekans nan administrasyon nan 1 fwa chak jou pa obsève. Depandans nan clearance saxagliptin ak metabolit prensipal li yo sou dòz la chak jou ak dire nan terapi lè w ap pran dwòg la 1 fwa pou chak jou nan seri a dòz nan 2.5-400 mg pou 14 jou pa te detekte.

Apre administrasyon oral, pa mwens pase 75% dòz la pran absòbe. Manje sou farmakokinetik saxagliptin pa siyifikativman afekte. Manje ki gen anpil grès afekte C_max pa gen yon sibstans ki sou, men valè AUC an konparezon ak jèn ogmante pa 27%. Lè w ap pran dwòg la ak manje, konpare ak jèn, tan an yo rive jwenn C ogmante pa apeprè 30 minit_max. Chanjman sa yo pa gen siyifikasyon klinik.

Saxagliptin ak prensipal li yo metabolit mare nan pwoteyin serik yon ti kras. Nan sans sa a, li kapab sipoze ke ak chanjman ki fèt nan konpozisyon an pwoteyin nan serom san obsève nan ren oswa nan ensifizans epatik, distribisyon an nan saxagliptin pa pral sibi chanjman enpòtan.

Se sibstans lan metabolize sitou ak patisipasyon an nan izokon P450 3A4 / 5 isoenzymes (CYP 3A4 / 5). Nan ka sa a, se prensipal metabolit aktif la ki te fòme, efè inhibition a ki kont DPP-4 se 2 fwa pi fèb pase sa de saxagliptin.

Saxagliptin ak kòlè ak pipi se elimine. Klasman an mwayèn ren nan sibstans lan se apeprè 230 ml / min, valè an mwayèn nan glomerular filtraj se sou 120 ml / min. Clearance ren yo pou metabolit prensipal la se konparab ak valè yo mwayèn nan glomerular filtraj.

Valè AUC nan saxagliptin ak metabolit prensipal li yo ak twò grav ensifizif ren se 1.2 ak 1.7 fwa pi wo, respektivman, pase nan pasyan ki gen trankil fonksyon ren. Sa a ogmantasyon nan valè AUC se pa klinikman enpòtan, ak ajisteman dòz pa ta dwe fèt.

Nan echèk ren modere / grav, osi byen ke nan pasyan ki gen emodiyaliz, valè yo AUC nan sibstans lan ak metabolit prensipal li yo se 2.1 ak 4.5 fwa pi wo, respektivman. Nan sans sa a, dòz la chak jou pou gwoup sa a nan pasyan pa ta dwe depase 2.5 mg nan 1 dòz. Nan ka gen pwoblèm enfeksyon nan fonksyon epatik, klinikman siyifikatif chanjman nan farmakokinetik nan saxagliptin pa te idantifye ak, kòmsadwa, ajisteman dòz pa nesesè.

Klasman diferans siyifikatif nan famakokinetics yo nan saxagliptin nan pasyan 65-80 ane ki gen laj konpare ak pasyan nan yon laj ki pi piti pa te idantifye. Malgre lefèt ke ajisteman dòz la pa obligatwa pou gwoup pasyan sa yo, li nesesè pou nou konsidere gwo pwobabilite yon diminisyon nan fonksyon ren.

Endikasyon pou itilize

Onglisa preskri pou tretman dyabèt tip 2 tankou yon lòt mwayen fè egzèsis ak rejim alimantè yo nan lòd yo amelyore kontwòl glisemi.

Ka dwòg la ap preskri jan sa a:

monoterapi
kòmanse terapi konbinezon ak metformin,
adisyon a monoterapi ak thiazolidinediones, metformin, sulfonylurea dérivés nan ka mank de kontwòl glikemi bon jan pandan tretman sa yo.

Enstriksyon pou itilize Onglises: metòd ak dòz

Onglisa pran oralman, kèlkeswa konsomasyon manje.

Dòz la rekòmande se 5 mg nan 1 dòz.

Lè y ap fè konbinezon terapi, Onglisa yo itilize ak metformin, sulfonylureas oswa thiazolidinediones.

Lè ou kòmanse kombinasyon terapi ak metformin, inisyal li chak jou dòz se 500 mg Nan ka repons apwopriye, li ka ogmante.

Si yon dòz Onglisa te rate, li dwe pran pi vit ke posib, sepandan, yon dòz doub pa ta dwe pran nan lespas 24 èdtan.

Dòz la chak jou pou pasyan ki gen echèk modere / grav ren (avèk clearance kreyinin ≤ 50 ml / min), menm jan tou pou pasyan ki sou emodiyaliz, se 2.5 mg nan 1 dòz. Ongliz ta dwe pran apre fen sesyon an hemodialysis. Itilizasyon medikaman an nan pasyan ki sou dyaliz peritoneal pa te etidye. Anvan ou kòmanse / pandan terapi, li rekòmande pou evalye fonksyon ren.

Dòz la Onglisa rekòmande chak jou lè yo konbine avèk indinavir, nefazodone, ketoconazole, atazanavir, ritonavir, clarithromycin, itraconazole, nelfinavir, saquinavir, telithromycin ak lòt inhibiteurs pwisan CYP 3A4 / 5 se 2.5 mg.