Nouvo jenerasyon medikaman pou Dyabèt

Saxagliptin se yon dwòg ipoglisemi ki itilize nan pratik klinik pou tretman dyabèt ki pa ensilin-depandan an. Nan atik la nou pral analize saxagliptin - enstriksyon pou itilize.

Atansyon! Nan anatomik-ka geri-chimik (ATX) klasifikasyon, saxagliptin endike nan kòd A10BH03. Non entènasyonal entènasyonal (Latin): Saxagliptin.

Lage fòm

Saxagliptin (С18Н25N3O2, Mg = 315.41 g / mol) genyen nan medikaman ki nan fòm yon poud blan cristalline, ki se sèlman yon ti kras soluble nan dlo. Dwòg la ki disponib nan fòm lan nan tablèt ak yon kouch fim nan 2.5 mg ak 5 mg. Non komès pharmaceutique: "Ongliza".

Famakodinamik ak famakokinik: deskripsyon

Saxagliptin se twazyèm gliptin apwouve nan Larisi. Gliptin yo se inhibiteurs selektif nan anzim manbràn yo. DPP-4 responsab pou degradasyon incretins yo. Incretins yo te fòme nan andwokàn selil de trip yo, ki pi enpòtan sont glucagon tankou peptide-1 (GLP-1) ak glikoz ki depann polipèpt ensinotwopik (HIP). Polipeptid yo se sekrèt apre yo fin manje, ki mennen nan eksitasyon nan sekresyon ensilin ak anpèchman nan pwodiksyon glucagon. Saxagliptin gen yon efè antidyabetik. Li ta dwe te note ke DPP-4 katalize pa sèlman dekonpozisyon nan incretins, men tou, sitokin ak lòt peptides.

Apre administrasyon oral, saxagliptin rapidman absòbe: nivo maksimòm plasma yo rive apre 2 èdtan. Byodisponibilite oral se apeprè 70%. Se dwòg la metabolize nan CYP3A4 ak CYP3A5 a konpoze an aktif - 5-hydroxysaxagliptin (M2) - kòm byen ke lòt, metabolites mwens enpòtan. M2 gen apeprè mwatye aktivite famasi dwòg la. Mwatye lavi plasma a se apeprè 2 ½ è, epi M2 apeprè 3 èdtan. Se dwòg la sitou elimine soti nan kò a chanje (70%) ak ak pipi (30%). An konsekans, cinétique pratikman pa chanje ak yon diminution nan fonksyon fwa.

Endikasyon ak kontr

Efikasite ak tolerans nan dwòg la te etidye nan 6 etid pibliye nan ki te yon nouvo sibstans teste kòm monoterapi oswa terapi adjuvant. Etid sa yo pa etidye efè yo sou morbidite ak mòtalite. Medikaman an pa te konpare ak glyptins lòt.

Nan yon etid doub-avèg, dyabetik te resevwa dòz divès kalite saxagliptin oswa plasebo. Pasyan yo pa t 'pran okenn lòt dwòg antidyabetik. Nan yon kòwòt ki te resevwa "ba" dòz chak jou, 282 moun yo te trete pou 12 semèn. Tretman plasebo nan rezilta yon ti tay diminye nan HbA1c. Yon siyifikatif pi gwo diminisyon te reyalize nan tout gwoup ki te pran dwòg la ak saxagliptin. Pi bon rezilta a te bay nan yon dòz chak jou nan 5 mg nan saxagliptin.

Dezyèm etid la, ki te asiste pa 265 moun, te dire 24 semèn. Twa dòz medikaman ak yon gwoup plasebo te konpare. Pandan ke valè HbA1c mwayèn ogmante yon ti kras ak plasebo, valè sa a diminye ak medikaman an. Soti nan 35% a 41% nan itilizatè aktif te HbA1c mwens pase 7%. Anplis de sa, nivo a glikoz nan san an (anvan ak apre 2 èdtan apre yo fin manje) te siyifikativman pi ba lè w ap itilize medikaman an pase ak yon plasebo.

Yon etid 24-semèn itilize glibenclamide nan yon dòz 7.5-15 mg / jou pou konparezon. Nan ka ensifizan efè, yo te bay metformin pasyan yo. Etid la ki enplike 768 moun ki gen premye HbA1c valè sòti nan 7.5 a 10%. Nan konbinezon ak sulfonylurea, yon dòz 2.5 mg nan saxagliptin sèlman yon ti kras redwi glifyan emoglobin.

Nan yon lòt etid, 565 pasyan ki gen dyabèt te resevwa yon dwòg oswa plasebo nan adisyon a yon tretman debaz ki estab ak glitazon. Etid la te jeneralman konsakre nan etid la nan efikasite nan pioglitazone. Nan etid sa a, yo te fè yon amelyorasyon enpòtan nan estati metabolik nan 24 semèn lè l sèvi avèk yon konbinezon de sibstans ki sou.

Nan timoun ak adolesan ki poko gen 18 an, medikaman an pa te etidye. Saxagliptin se tou pi bon yo pa preskri fanm ansent pandan lactation.

Efè segondè yo

5% nan pasyan ki gen eksperyans maltèt, anwo aparèy respiratwa ak enfeksyon nan aparèy urin. Efè segondè sa yo te menm jan an nan etid fo medikaman. Sinizit, doulè nan vant, gastroanterit, oswa vomisman te rapòte nan plis pase 2% nan moun ki trete aktivman ak dwòg la. Nimewo absoli nan lenfosit lè w ap itilize dwòg la. Yon pasyan te gen lenfwothenatèntènn, men Lè sa a, syantis yo te jwenn ke li te sibi terapi radyasyon.

Reyaksyon alèjik (urtikarya, anfle feminen) te obsève nan 1.5% nan pasyan k ap resevwa saxagliptin. Hypoglycemia prèske toujou ki te fèt pandan terapi konbinezon ak sulfonylurea. An jeneral, saxagliptin pa lakòz pran pwa. Sepandan, perimatik èdèm te anjeneral obsève lè w ap itilize yon medikaman nan yon dòz 5 mg pou chak jou. Dapre kèk etid, dwòg la ka lakòz egi pankreatit.

Dòz ak surdozaj

Se dwòg la apwouve pou tretman pou granmoun ki pa ensilin-depandan dyabèt nan yon dòz chak jou nan 2.5 oswa 5 mg kòm monoterapi oswa kòm yon sipleman nan metformin, sulfonylureas oswa glitazones. Konbinezon ak ensilin pa rekòmande. Nan ka gen fonksyon ren ren, dòz maksimòm nan se 2.5 mg / jou. Anvan randevou an premye, li nesesè yo tcheke nivo a kreyinin Plasma.

Entèaksyon

Bonjan inhibiteurs CYP3A4 / 5 - ketoconazole - ka mennen nan yon ogmantasyon siyifikatif nan nivo plasma nan saxagliptin. Si se ko-administrasyon ak ketoconazole obligatwa, dòz la chak jou pa ta dwe depase 2.5 mg. Pi fèb inhibiteurs CYP3A4 / 5, tankou diltiazem, pa egzije yon rediksyon dòz. Dapre konesans demode, dwòg la pa afekte syans yo nan lòt dwòg.

Saksagliptin - analogue ak ranplasman:

Non dwòg laAktif sibstansMaksimòm efè ki ka geri ouPri pou chak pake, fwote.
AmiksGlimepirid1-3 èdtan230
GlyrieGlimepirid1-3 èdtan130

Opinyon yon diabetolog ak yon dyabetik sou dwòg la.

Glyptins yo itilize sèlman pou tretman dyabèt tip 2. Yon medikaman nan gwoup sa a ka lakòz ipoglisemi nan dòz ki wo, kidonk li bezwen prekosyon. An jeneral, dwòg gen yon pwofil san danje nan reyaksyon negatif ak efikasite segondè.

Stanislav Alexandrovich, diabetologist

Yo mete dyabèt yon ane de sa. Mwen te eseye chanje rejim alimantè a an premye, pratike anpil, men pa gen anyen ki bay rezilta yo. Doktè a preskri dwòg plizyè ki pa t 'ede. Mwen te bwè saxagliptin pou 3 mwa deja. Mwen pa santi okenn efè negatif, men glisemi retounen nan nòmal.

Pri (nan Federasyon Larisi)

Pri a nan dwòg la, kèlkeswa dòz la, se 2200 rubles chak mwa. Medikaman an pi chè pase vildagliptin (1200 rubles pa mwa). Sepandan, si dòz yo rekòmande yo ekivalan se klè. Metformin se youn nan dwòg yo pi bon mache ak pi efikas: pri a se 100 rubles.

Konsèy! Anvan ou itilize li, li rekòmande pou w konsilte yon doktè. Se medikaman an dispanse entèdi pa preskripsyon.

Mekanis nan aksyon nan saxagliptin sou kò a nan dyabèt

Pou tretman an nan jwenti, lektè nou yo te avèk siksè itilize DiabeNot. Wè popilarite pwodwi sa a, nou te deside ofri l 'pou atansyon ou.

Prevalans nan dyabèt tip 2 nan mond lan ap grandi, sa a se akòz fòm nan moun ak nitrisyon abondan. Sepandan, famasi pa kanpe toujou, devlope sibstans nouvo pou tretman dyabèt la.

Youn nan nouvo klas sibstans sa yo se mimetik incretin, ki gen ladan saxagliptin.

Mekanis nan aksyon nan incretins

Incretins yo se òmòn moun pwodui pa aparèy la gastwoentestinal lè manje antre nan li. Akòz aksyon yo, pwodiksyon ensilin ogmante, ki ede glikoz yo dwe absòbe, ki lage pandan dijesyon.

Pou dat, de kalite incretins yo te dekouvri:

  • GLP-1 (peptide ki sanble ak glukone-1),
  • ISU (insulinotropic polypeptide).

Reseptè yo nan premye a yo nan diferan ògàn, ki pèmèt l 'yo montre yon efè pi laj. Dezyèm lan kontwole pa pankreyas β-selil reseptè.

Pami mekanis prensipal yo nan aksyon yo se:

  • ogmante sekresyon nan ensilin nan òmòn pa selil pankreyas,
  • ralanti desann gastric vide,
  • rediksyon nan pwodiksyon glucagon,
  • diminye apeti ak yon santiman plen,
  • amelyorasyon nan kè a ak veso sangen, yon efè pozitif sou sistèm nève a.

Avèk yon ogmantasyon nan pwodiksyon ensilin, glikoz se pi bon absòbe, men si li se nòmal, Lè sa a, pwosesis la sekresyon sispann ak moun nan se pa nan risk pou yo ipoglisemi. Yon diminisyon nan volim nan glikagon, yon opozan ensilin, mennen nan yon rediksyon nan konsomasyon an nan fwa glikojèn ak liberasyon an nan glikoz gratis, pandan y ap an menm tan kontribye nan yon ogmantasyon nan konsomasyon nan glikojèn nan misk yo. Kòm yon rezilta, yo itilize glikoz imedyatman nan sit pwodiksyon an, san yo pa k ap antre nan san an.

Lè yo lage nan vant lan ralanti, manje antre nan trip yo nan ti pòsyon, ki diminye absòpsyon nan glikoz nan san an, epi, kidonk, yon ogmantasyon nan konsantrasyon li yo. Aji nan pi piti gwoup, li pi fasil pou kò a absòbe. Nan ka sa a, yon diminisyon nan apeti limit twòp.

Enpak sou sistèm sikilatwa a te twò lwen sèlman te note, men li pa etidye. Li te jwenn ke incretins ede β-selil yo nan pankreyas la refè pi vit.

Li enposib jwenn òmòn nan fòm pi yo nan kantite ase, Se poutèt sa, syantis yo te devlope analogue ki fè menm jan fonksyon:

  • repwodwi aksyon an nan peptide-tankou glukone-1,
  • diminye efè yo nan anzim destriktif, konsa pwolonje lavi sa a nan òmòn.

Saxagliptin fè pati dezyèm gwoup la.

Release Fòm

Saxagliptin se yon pati nan Onglisa dwòg la, ki aji kòm yon inibitè nan DPP-4. Zouti sa a se pa sou lis federal la nan medikaman preferansyèl, men yo ka bay pasyan ki gen dyabèt melitu nan finansman bidjè lokal la.

Medikaman an disponib nan fòm tablèt ak yon koki jòn, ki gen 2.5 mg nan saxagliptin oswa 5 mg nan idroklorur li yo. Konpozisyon an gen ladan tou eleman ki optimize efè sibstans aktif la. Tablèt yo gen etikèt ki endike dòz yo.

Tablèt yo chaje nan yon pake anpoul nan 10 moso ak yon bwat katon.

Enstriksyon pou itilize

Tablèt yo te pran oralman san yo pa konsidere konsomasyon manje. Kapsil la vale tout antye ak lave desann ak yon ti volim dlo. Dòz depann sou kalite terapi ak byennèt pasyan an.

Avèk itilizasyon separe, saxagliptin rekòmande pou pran 5 mg yon fwa pa jou.

Nan terapi konbinezon ak lòt dwòg dyabetik, dòz la se 5 mg pou chak jou, menm bagay la tou aplike a adisyon nan deja itilize konbinezon de ajan ipoglisèm ak saxagliptin.

Nan premye etap nan itilize nan sibstans ki sou ak metformin, dòz la nan saxagliptin se 5 miligram, ak metformin se 500 miligram pou chak jou.

Pou pasyan ki gen patoloji ren, se dòz la redwi a 2.5 mg pou chak jou. Si se hemodiyaliz itilize, dwòg la bwè apre li fin. Efè dwòg la pandan dyaliz peritoneal pa te envestige. Nan nenpòt ka, anvan yo preskri medikaman an, ekspè konseye sibi egzamen nan ren pasyan an.

Pou pasyan ki gen patoloji nan fonksyon fwa, ajisteman dòz la pa nesesè. Tretman te pote soti dapre rekòmandasyon jeneral. Sa a aplike tou pou pasyan granmoun aje, bay yo ke yo pa gen okenn pwoblèm ren.

Yon etid sou efè dwòg la sou fetis la nan fanm ansent ak jèn timoun pa te fèt. Se poutèt sa, li difisil a predi konsekans li yo. Pou pasyan sa yo, yo itilize lòt ajan ki pwouve yo anjeneral. Si yon fanm pran saxacgliptin pandan li ap bay tete, li ta dwe refize manje.

Nan ka administrasyon similtane ak inhibiteurs aktif CYP3A4 / 5, se dòz la chak jou nan dwòg la mwatye.

Sa yo se medikaman sa yo:

  • Ketokonazòl,
  • Clarithromycin
  • Atazanavir
  • Indinavir
  • Nefazodon,
  • Itraconazole
  • Ritonavir
  • Telitromizin,
  • Nelfinavir
  • Saquinavir ak lòt moun.

Lè w ap pran saxagliptin, pasyan an kontinye aplike rekòmandasyon jeneral sou òganizasyon yon rejim alimantè, dòz egzèsis fizik ak siveyans eta psiko-emosyonèl la.

Kisa ki ka ranplase saxagliptin?

Se itilize nan saxagliptin kòm eleman prensipal la devlope sèlman nan dwòg la Onglise, si pasyan an gen efè segondè, li pral gen pou itilize analogue, ki enkli ladan lòt inhibiteurs nan DPP-4 anzim a:

  1. Januvia - Youn nan zouti yo an premye nan kalite sa a, devlope nan Etazini yo. Li reyalize nan yon dòz 25, 50 ak 100 mg. Nòmal la chak jou se sou 100 mg. Efè dwòg la dire apeprè yon jou. Pafwa li se pwodwi anba mak la YanuMet, ki Anplis de sa gen metformin.
  2. Galvus - yon medikaman ki pwodui nan Swis, yo itilize nan yon dòz 50 mg chak jou oswa plis, li se souvan yo itilize nan konbinezon ak ensilin.
  3. Nesina - pwodwi nan Iland, ki baze sou apolgiptin benzoate ak yon dòz 12.5 oswa 25 mg. 1 grenn pran yon fwa pa jou.
  4. Vipidia - sibstans prensipal la nan alogliptin nan dwòg, ki te gen yon efè ki sanble, yo pran yon fwa nan yon jounen nan yon dòz 25 mg.
  5. Trazhenta - yon zouti ki baze sou linagliptin, reyalize nan fòm 5 mg grenn pran oralman.

Lòt analogue yo te itilize ki gen yon konpozisyon diferan, men yon mekanis menm jan an nan aksyon. Pri a nan dwòg diferan selon peyi a nan pwodiksyon ak konpozisyon an nan dwòg yo.

Pri a nan Onglisa a dwòg, ki gen ladan saxagliptin, ki soti nan 1700 1900 rubles.

Nouvo jenerasyon dwòg la pèmèt ou pi vit ak pi fasil pou rezoud pwoblèm gloutilik absorption nan pasyan ki gen dyabèt.

Pandan ke lis yo se toujou pa trè lajè, se sèlman yon sèl dwòg ki pwodui sou baz saxagliptin, ki gen yon efè pozitif nan tretman an nan dyabèt epi yo pa lakòz yon eta nan ipoglisemi. An menm tan an, gen analogue ki gen yon sibstans ki sou aktif diferan, men ki gen yon efè ki sanble ka geri ou.

Kalite 2 dyabèt medikaman

  • 1 Kalite dwòg
    • 1.1 Lis dwòg ki pi ba sik nan kalite 2 dyabèt
    • 1.2 Pilil ki ogmante sansiblite nan selil yo ensilin
      • 1.2.1 Thiazolidinediones
    • 1.3 regilatè Prandial
    • 1.4 α-glikozidaz inibitè
      • 1.4.1 Redwi rezistans ensilin
    • 1.5 Nouvo dwòg
    • 1.6 Lòt dwòg
  • 2 Ki sa ki kontr?

Dwòg modèn pou dyabèt tip 2 fè lavi yo nan pasyan plen. Li konnen ke dyabèt melitu se yon patoloji ki eksprime nan sentèz ensifizan ensilin nan kò imen an, ki provok latwoublay nan metabolis nan idrat kabòn.Maladi sa a pa ka geri, tankou yon nen k ap koule oswa maltèt. Li difisil pou w elimine sentòm pwoblèm lan, kidonk objektif prensipal tretman dyabèt la se kenbe kondisyon pasyan an.

Kalite dwòg

Tout tablèt pou dyabèt tip 2, malgre fonksyon prensipal la nan bese nivo glikoz, gen ladan karakteristik adisyonèl pou dyabetik. Nan mache a, tou de pwodwi fin vye granmoun ak ki fèk parèt dwòg antidyezi yo egalman nan demann. Nouvo dwòg dyabèt yo se kondisyon sou divizyon an plizyè gwoup depann sou sèten karakteristik. Sepandan, li dwe sonje ke ensilin medikaman nan nenpòt ki jenerasyon ki pi ba nivo sik nan san pa pral rezoud pwoblèm nan. Li enpòtan pouw kontwole nitrisyon (evite obezite), aktivite fizik ak, sa ki pi enpòtan, sibi yon egzamen pwograme nan enstitisyon medikal alè.

Retounen nan tab la nan sa ki ...

Lis dwòg ki pi ba sik nan kalite 2 dyabèt

Tretman dwòg pou maladi a gen ladan itilize nan sik-bese dwòg. Tout grenn pou dyabèt tip 2 yo se kondisyon ki divize an kalite sa yo:

  • medikaman biguanide,
  • inhibiteurs peptidaid dipeptidil - IV,
  • dérivat sulfonilurea,
  • dwòg incretinomimetic,
  • inhibiteurs α-glikozidaz,
  • glitazon.

Retounen nan tab la nan sa ki ...

Tiazolidinediones

Pioglar amelyore sansiblite nan selil ensilin.

Dwòg modèn pou tretman dyabèt tip 2 nan granmoun aje yo ak jèn moun yo, ki detèmine repons lan nan selil nan òmòn la, yo rele thiazolidinediones. Seri sa a nan dwòg pa afekte fonksyone nan pankreyas la, men pito ogmante emotivite a nan estrikti selil ak tisi nan ensilin, pandan y ap amelyore pwofil la lipid. Rezilta ipoglisemi a se ant 0.5% ak 2%. Pami enpèfeksyon yo nan tretman sa yo, maladi sistèm dijestif yo distenge, dwòg yo tou kontr nan pathologies grav tankou ren oswa ensifizans kadyak. Pi bon remèd yo efikas nan kategori sa a:

Pou tretman an nan jwenti, lektè nou yo te avèk siksè itilize DiabeNot. Wè popilarite pwodwi sa a, nou te deside ofri l 'pou atansyon ou.

  • Piroglar
  • "Diagnitazone".

Retounen nan tab la nan sa ki ...

Regilatè Prandial

Tretman modèn pou dyabèt gen ladan itilize nan ajil. Gwoup sa a nan dwòg gen yon dire relativman kout, pandan y ap bese konsantrasyon nan glikoz akòz posibilite pou pwodiksyon rapid nan ensilin. Medikaman pou dyabèt Prandial kòmanse travay imedyatman apre yo fin manje, ki afekte pankreya yo. Mak komen:

Retounen nan tab la nan sa ki ...

Inibitè Α-glikozidaz

Acarbose bloke kèk nan anzim yo ki responsab dekonpozisyon idrat kabòn, ki anpeche sik soti nan byen vit k ap antre nan san an.

Terapi pou dyabèt tip 2 enplike nan itilize dwòg menm jan an. Se efè famasetik la nan dwòg yo ki baze sou deplasman nan pwogresivman nan idrat kabòn dyetetik pa bloke aktivite a nan anzim ki responsab pou absòpsyon nan idrat kabòn. Pi souvan yo, yo preskri pwodwi a sèlman pharmaceutique nan gwoup sa a, ki rele "Acarbose". Kantite total idrat kabòn yo, apre yo fin bwè dwòg la, rete chanje, men pwosesis la pou pwosesis la ogmante anpil, ki limite posibilite pou yon so nan glikoz.

Retounen nan tab la nan sa ki ...

Redui rezistans ensilin

Tretman pou dyabèt tip 2 gen ladan medikaman efikas ki redwi rezistans kò a ensilin. Lis sa a gen ladan tablèt ki pi efikas nan gwoup la nan thiazolidinediones ak biguanides. Tou de gwoup ki gen sik ladan-bese dwòg gen plizyè avantaj nan tretman an dyabèt tip 2. Premye rezon ki fè pwodwi sa yo se valè a se risk la relativman ba nan ipoglisemi. Sa ki annapre yo se benefis yo nan fòm lan nan bese kolestewòl ak, kòm yon rezilta, diminye risk pou yo veso myokad ak lòt kadyak pathologies. Sepandan, nan lòt men an, si medikaman sa yo yo te pran, reyaksyon endezirab nan aparèy la gastwoentestinal yo posib.

Menm dwòg ki pi souvan itilize antipiretik yo pa kapab itilize san yon preskripsyon doktè a. Li se danjere nan trete dyabèt san yo pa konsilte yon espesyalis.

Retounen nan tab la nan sa ki ...

Nouvo dwòg

Galvus fè pati yon kantite nouvo jenerasyon dwòg.

Dwòg modèn pou dyabèt tip 2 te deja jere yo kreye yon bon repitasyon nan mache a nan pwodwi medikal. Medikaman sa yo pran pou konsève glucagon ak peptide-1 nan efè destriktif inevitab DZP-4 anzim lan. Anplis lefèt ke dwòg yo redwi sik yo, yo tou afekte devlopman nan glucagon, ki, nan vire, inibit pwodiksyon an nan ensilin. Malgre ke grenn ki bese sik la pa ankouraje benefis nan depase pwa kò yo, yo gen yon seri de reyaksyon negatif. Se poutèt sa, si pasyan an gen pwoblèm ak fwa a, li se pi bon evite pran dwòg sa yo. Nouvo piki pou dyabèt tip 2 (Victoza, Baeta) efikas pandan tout jounen an, kidonk yo gen plis demann pou pasyan yo. Pi bon nouvo medikaman kont maladi a (lis):

Retounen nan tab la nan sa ki ...

Lòt dwòg

Nan peyi etranje, bon rezilta parèt apre tretman ak Diabeton.

Tretman dwòg nan dyabèt tip 2 pèmèt pou sèvi ak lòt dwòg. An patikilye, enklizyon de sipleman dyetetik tankou "Diabeton" nan pwotokòl la tretman ki depi lontan te pratike aletranje. Bon remèd Ameriken sa a nòmal aktivite pankreya yo, pandan ki ensilin pi bon sentetiz, ak risk pou yo ipoglisemi redwi. Ansèyman an enfòme pasyan an ke si ou bwè grenn yo kòrèkteman, lè sa a bon rezilta yo pap kenbe w ap tann. Sepandan, an reyalite sa a se pa konsa pou sa Rosy. Teknik tretman sa a se pa prensipal la epi li pa anile rejim tretman estanda a. Nan nenpòt ka, yon sèl pa ta dwe pran depòte ak vle di unknown, nan ka ta gen nenpòt ki dout li enpòtan konsilte yon doktè.

Retounen nan tab la nan sa ki ...

Ki sa ki remèd yo kontr?

Nenpòt dwòg pou dyabèt melitus 2 degre genyen, yon fason oswa yon lòt, efè segondè sou kò an. Men, ansanm ak sa a, ou ta dwe pran prekosyon ak pran lòt medikaman. Avèk sik ogmante, li danjere pran kalman pisan, kalman, kòm aksyon yo ka pwovoke yon so byen file nan glikoz nan san. Li enpòtan pou etidye ak anpil atansyon enstriksyon yo anvan ou pran medikaman an, li sou konplikasyon posib ak kontr.

Dwòg tip 2 dyabèt melitu: yon lis dwòg

Nan dyabèt melitu nan dezyèm kalite a, doktè a, tankou yon règ, preskri pa sèlman yon rejim alimantè ki ka geri, aktivite fizik aktif, men tou espesyal ajan ipoglisetik nan fòm lan nan tablèt, ki pèmèt kenbe nivo nan glikoz nan san an. Medikaman yo chwazi ki baze sou kondisyon an jeneral nan kò a pasyan an, glikoz nan san an ak pipi, karakteristik sa yo nan maladi a ak prezans nan maladi minè.

Jodi a nan magazen espesyalize ou ka jwenn yon lis gwo nan dwòg nouvo jenerasyon ke yo te pran pou kalite 2 dyabèt. Pandan se tan, li nesesè yo chwazi sikilè-bese dwòg sèlman apre yo fin konsilte yon doktè, depi li nesesè pa sèlman pran nan kont tout karakteristik yo ki nan maladi a, kontr, men tou dòz la ki nesesè yo. Itilizasyon san kontwòl san konsèy medikal ka danjere pou sante w.

Li enpòtan pou konsidere medikaman yo pa itilize nan tretman dyabèt tip 1 nan timoun yo epi yo chwazi endividyèlman pou dyabèt nan fanm ansent.

Ajan ki bese sik nan ansyen ak nouvo jenerasyon yo divize an twa kalite, yo diferan nan konpozisyon chimik ak nan fason yo afekte kò a.

Tretman sulfonamid

  • Ajan ki sanble ipoglisemi nan dyabèt la ede plis pwodui aktivman ak delivre ensilin nan san an.
  • Epitou, medikaman sa a amelyore sansiblite tisi ògàn yo, ki pèmèt ou jwenn dòz ensilin yo.
  • Sulfanilamid yo ogmante kantite ensilin reseptè sou selil yo.
  • Medikaman ki bese sik la ede kraze epi redwi fòmasyon glikoz nan fwa a.

Pou yon tan long, dyabetik itilize dwòg premye jenerasyon. Pou fè moute pou bezwen an chak jou pou medikaman, pasyan yo te pran soti nan 0.5 a 2 gram nan sulfonamid, ki se yon dòz san patipri wo. Jodi a, dezyèm-jenerasyon dwòg yo te devlope ki pi efikas.

Dòz yo se pi piti anpil, ki mennen nan mwens efè segondè yo.

Kòm yon règ, dwòg sa yo gen yon efè sou kò a pou 6-12 èdtan. Yo pran 0.5 grenn anvan oswa apre manje de fwa nan yon jou.

Nan kèk ka, doktè a preskri medikaman an pran twa fwa pa jou pou reyalize yon diminisyon gradyèl nan glikoz nan san.

Anplis lefèt ke yo bese sik nan san, dwòg sa yo gen yon efè benefisye sou veso sangen, amelyore sikilasyon san yo epi anpeche domaj nan ti bato yo. Ki gen ladan tablèt pou diminye sik dezyèm-jenerasyon yo, yo yo byen vit elimine nan kò a epi yo pa fè egzèsis presyon sou ren yo, pwoteje ògàn entèn soti nan devlopman nan konplikasyon akòz kalite dyabèt 2.

Pandan se tan, tankou ajan ipoglikemik tankou sulfanilamid gen dezavantaj yo:

  1. Medikaman sa a ka pa apwopriye pou tout pasyan yo.
  2. Yo eseye pa preskri li nan pi gran moun, ki moun ki tou dousman retire dwòg nan kò a. Sinon, dwòg la ka akimile nan kò a, ki souvan mennen nan yon eta ipoglisemi ak koma.
  3. Sulfanilamid ka depandans apre kèk tan akòz lefèt ke senk ane apre lè l sèvi avèk dwòg la, sansiblite nan reseptè tisi nan efè yo diminye. Kòm yon rezilta, reseptè pèdi efikasite yo.

Ki gen ladan karakteristik sa yo negatif nan dwòg la se lefèt ke sulfonamid dramatikman redwi nivo glikoz nan san, sa ki ka mennen nan yon reyaksyon ipoglisemi. Se grav fòm ipoglisemi ki te koze pa dwòg nan gwoup yo chlorpropamide ak glibenclamide. Pou rezon sa a, yo dwe obsève dòz la preskri pa doktè a estrikteman epi yo pa oto-medikaman.

Li enpòtan pou sonje ke glisemi ka lakòz souvan grangou, itilize bwason ki gen alkòl, gwo efò fizik, ak aspirin. Se poutèt sa, anvan ou kòmanse lè l sèvi avèk dwòg la, ou bezwen konsilte doktè ou sou prezans nan kontr.

Ki moun ki endike pou pran dwòg sulfa?

Dwòg bese sik sa yo nan kalite sa yo preskri nan ka sa yo:

  • Nan tretman dyabèt sikre nan kalite an premye, si rejim alimantè a ki ka geri pa pèmèt yo redwi nivo a glikoz nan san an, ak pasyan an pa soufri soti nan ki twò gwo.
  • Avèk dyabèt melitu nan kalite an premye, si pasyan an gen obezite.
  • Avèk enstab dyabèt melitus nan kalite la an premye.
  • Si pasyan an pa santi efè tretman ensilin pou dyabèt tip 1.

Nan kèk ka, sulfonamid yo preskri nan konbinezon ak ensilin. Sa nesesè pou kapab amelyore efè ensilin sou kò a epi tradwi dyabèt enstab nan yon fòm ki estab.

Premye sulfanilamid yo ka pran anvan, pandan ak apre yon repa. Nan ka sa a, dòz la preskri endividyèlman. Anvan ou kòmanse pran medikaman an, ou bezwen etidye enstriksyon yo avèk anpil atansyon.

Yo pran dwòg ki bese sik sa a avèk anpil prekosyon nan dòz estrik, paske yo pran move dòz medikaman an ka lakòz yon diminisyon byen file nan glikoz nan san, alèji, kè plen, vomisman, deranjman nan vant ak nan fwa, ak yon diminisyon nan kantite lekosit ak emoglobin.

Tretman Biguanide

Menm jan sikilasyon bese dwòg gen yon efè diferan sou kò a, kòm yon rezilta nan ki sik ka absòbe pi vit pa tisi nan misk. Ekspoze a biguanides ki asosye avèk yon efè sou reseptè selil, ki amelyore pwodiksyon ensilin ak ede nòmalize sik nan san.

Dwòg sik sa yo bese gen anpil avantaj:

  1. Diminye glikoz nan san.
  2. Diminye absòpsyon nan glikoz nan trip la ak lage li yo soti nan fwa a.
  3. Dwòg pa pèmèt glikoz yo fòme nan fwa a.
  4. Dwòg la ogmante kantite reseptè ki sansib pou ensilin.
  5. Dwòg ede kraze epi boule anpil grès kò.
  6. Anba enfliyans dwòg la, li likye.
  7. Apeti pasyan an diminye, ki pèmèt ou pèdi pwa.

Biguanid yo pa afekte pwodiksyon ensilin, ede itilizasyon glikoz nan tisi yo, ogmante efè ensilin lan oswa ki egziste nan kò a. Sa a kondwi a lefèt ke selil yo pa redwi rezèv yo.

Akòz nòmal la nan pwodiksyon ensilin nan pasyan an, se twòp apeti redwi, ki se trè itil pou dyabetik ak moun ki obèz oswa ki twò gwo. Akòz yon diminisyon nan absòpsyon glikoz nan trip la, nivo nan fraksyon lipid nan san an nòmal, ki anpeche devlopman nan ateroskleroz.

Sepandan, biguanides gen yon dezavantaj. Medikaman sa yo pèmèt pwodwi asid akimile nan kò a, ki mennen nan tisi ipoksi oswa oksijèn grangou.

Yo ta dwe dwòg la dwe itilize ak anpil atansyon ak dyabèt nan granmoun aje a ak moun ki moun ki gen maladi nan fwa yo nan poumon, ak kè. Sinon, pasyan yo ka fè eksperyans vomisman, anvi vomi, poupou ki lach, doulè nan vant ak alèji.

Biguanides yo entèdi yo sèvi ak:

  • Pasyan ki gen plis pase 60
  • nan prezans nenpòt ki kalite ipoksi,
  • nan ka maladi ren kwonik nan fwa ak ren,
  • nan prezans nenpòt ki egi chirijikal, enfeksyon ak enflamatwa maladi.

Biguanid yo sitou preskri bay pasyan ki gen yon dyagnostik nan tip 2 dyabèt melitu, ak pwa kò nòmal ak yon mank de yon tandans asetoksozis. Epitou, medikaman sa yo yo itilize nan tretman dyabèt ki gen kò pa tolere sulfamid oswa li depandans dwòg sa a.

Biguanides, ki gen non "ralentir" nan non an, afekte kò a pi lontan ankò pase dwòg konvansyonèl yo. Ou bezwen pran medikaman an sèlman apre ou fin manje, yon aksyon senp - twa fwa nan yon jounen, aksyon pwolonje - de fwa nan yon jounen, maten ak aswè.

Kalite medikaman sa a gen ladan medikaman tankou adebit ak glyformin. Epitou, medikaman sa yo itilize pa moun ki ansante diminye ogmante pwa nan kò.

Karakteristik sasagliptin nan sibstans ki sou

Yon ajan ipoglisetik pou itilize oral se yon inibitè DPP-4.

Saxagliptin monohydrate se yon poud cristalline soti nan blan nan limyè jòn oswa limyè koulè mawon, ki pa iwoskopik. Yon ti kras soluble nan dlo nan yon tanperati ki nan (24 ± 3) ° C, yon ti kras soluble nan asetat etil, soluble nan methanol, etanòl, izopwopilik alkòl, acetonitrile, asetòn ak politèn glycol 400 (PEG 400). Pwa molekilè a se 333,43.

Famakoloji

Saxagliptin se yon pisan selibatè revèsib reversible inhibiteur nan DPP-4. Nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 melitu (DM2), administrasyon an nan saxagliptin siprime aktivite a nan DPP-4 anzim a pou 24 èdtan. Apre enjèstyon nan glikoz, anpèchman an nan DPP-4 mennen nan yon ogmantasyon 2-3-pliye nan konsantrasyon nan GLP-1 ak HIP, yon diminisyon nan konsantrasyon an. glikagon ak ogmantasyon repons selil beta depandan glikoz, sa ki lakòz yon ogmantasyon nan konsantrasyon ensilin ak C-peptides.Lage ensilin pa selil yo beta nan pankreyas la ak diminye nan liberasyon an nan glucagon soti nan pankreyas alfa selil kondwi a yon diminisyon nan glisemi jèn ak glisemi postprandyal.

Efikasite nan klinik ak sekirite

Nan doub-avèg, randomized, kontwole esè klinik yo, te terapi saxagliptin resevwa plis pase 17,000 pasyan ki gen T2DM.

Efikasite ak sekirite nan saxagliptin lè yo te pran nan dòz 2.5, 5 ak 10 mg yon fwa nan yon jounen yo te etidye nan sis doub-avèg, syans ki gen plasebo-kontwole ki enplike 4148 pasyan ki gen kalite 2 dyabèt. Saxagliptin te akonpaye pa yon amelyorasyon estatistik siyifikatif nan glikate emoglobin (HbA1c), san manje glikoz Plasma (GPN) ak postprandyal glikoz (PPG) san plasma konpare ak kontwòl la.

Saxagliptin te preskri kòm terapi monoterapi oswa konbinezon. Te terapi konbinezon ak saxagliptin Anplis de sa preskri bay pasyan uncompensated pandan monoterapi ak metformin, glibenclamide, thiazolidinediones oswa ensilin, oswa kòm yon konbinezon kòmanse ak metformin bay pasyan konpansasyon nan rejim ak egzèsis. Lè w ap pran saxagliptin nan yon dòz 5 mg, yon diminisyon nan HbA1s te note apre 4 semèn ak GPN - apre 2 semèn.

Nan gwoup la nan pasyan k ap resevwa saxagliptin nan konbinezon ak metformin, glibenclamide oswa thiazolidinediones, yon diminisyon nan HbA1s tou te note apre 4 semèn ak GPN - apre 2 semèn.

Yon etid nan terapi konbinezon ak saxagliptin ak ensilin (ki gen ladan nan konbinezon ak metformin) ki enplike 455 pasyan ki gen T2DM te montre yon diminisyon enpòtan nan HbA.1s ak BCP konpare ak plasebo.

Yon etid nan terapi saxagliptin nan konbinezon ak metformin ak sulfonylurea dérivés nan 257 pasyan ki gen T2DM te montre yon diminisyon enpòtan nan HbALC ak PPG konpare ak plasebo nan konbinezon ak metformin ak sulfonylurea dérivés.

Efè saxagliptin sou pwofil lipid la sanble ak plasebo. Pandan terapi ak saxagliptin, pa gen okenn ogmantasyon nan pwa kò te note.

Nan yon etid konparatif dirèk nan 858 pasyan ki gen dyabèt tip 2, adisyon nan saxagliptin 5 mg nan metformin konpare ak adisyon nan glipizide nan metformin te montre yon diminisyon konparab nan HbA.1c, sepandan, li te asosye ak yon kantite siyifikativman pi piti nan epizod ipoglisemi - 3% nan ka konpare ak 36.3% ak adisyon nan glipizid, osi byen ke absans la nan yon ogmantasyon nan pwa kò nan pasyan k ap resevwa saxagliptin terapi (−1.1 kg soti nan nivo inisyal la nan gwoup la saxagliptin, +1.1 kg nan gwoup glipizide a).

Pa 104th semèn nan terapi, omwen yon Episode nan ipoglisemi ki te fèt nan 3.5% nan pasyan yo nan gwoup la saxagliptin ak metformin ak nan 38.4% nan glipizide la ak gwoup metformin, chanjman an nan pwa kò a soti nan nivo inisyal la te −1,5 kg ak +. 1.3 kg, respektivman.

Nan etid SAVOR (Evalyasyon sou kadyovaskilè rezilta nan pasyan ki gen dyabèt pran saxagliptin), rezilta kadyovaskilè yo te etidye nan 16.492 pasyan ki gen kalite 2 dyabèt (12,959 pasyan ki gen konfime maladi kadyovaskilè (kardyovaskulèr), 3,533 pasyan ki gen faktè risk miltip pou konplikasyon kadyovaskilè) ak valè 6.5% ≤ HbALC CHF, anestè, oswa revaskulizasyon atè kowonè yo konpare ak plasebo (RR: 1.02, 95% CI: 0.94, 1.11). Mòtèl jeneral la te konparab nan gwoup saxagliptin ak plasebo (RR: 1.11, 95% CI: 0.96, 1.27).

Etid la te note yon ogmantasyon nan frekans nan entène lopital pou ensifizans kadyak nan gwoup la saxagliptin (3.5%, 289 pasyan) konpare ak gwoup la plasebo (2.8%, 228 pasyan) ak siyifikasyon estatistik nominal (sa vle di, san yo pa ajiste pou miltip. pwen fen) (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51, P = 0.007). Pasyan ki gen ensifizans kadyak oswa ensifizans renal k ap resevwa saxagliptin pa te gen yon ensidans pi wo nan pwen final prensipal, pwen ekstrèm segondè, ak mòtalite jeneral konpare ak gwoup la plasebo.

Nan gwoup saxagliptin, dinamik valè HbA yoLC te siyifikativman plis pwononse, ak pousantaj la nan pasyan ki te rive sib la HbA valèLCte pi wo pase nan gwoup plasebo a. An menm tan an, yon entansifye nan terapi ipoglikemik oswa adisyon nan ensilin nan gwoup la saxagliptin te mande pa yon kantite siyifikativman pi piti nan pasyan yo pase nan gwoup la plasebo.

Pasyan ki gen dyabèt tip 2 ak volontè ki an sante te montre farmakokinetik ki sanble nan saxagliptin ak metabolit prensipal li yo. Saxagliptin te rapidman absòbe apre enjèstyon sou yon lestomak vid ak siksè nan Cmax saxagliptin ak metabolit prensipal la nan plasma pou 2 ak 4 èdtan, respektivman. Avèk yon ogmantasyon nan dòz saxagliptin, yon ogmantasyon pwopòsyonèl nan C te notemax ak valè AUC nan saxagliptin ak metabolit prensipal li yo. Apre yon sèl administrasyon oral nan saxagliptin nan yon dòz 5 mg pa volontè ki an sante, valè yo mwayèn AUC nan saxagliptin ak metabolit prensipal li yo te 78 ak 214 ng · h / ml, ak valè yo nan C.max nan plasma - 24 ak 47 ng / ml, respektivman.

Dire an mwayèn nan T final la1/2 saxagliptin ak metabolit prensipal li yo te 2.5 ak 3.1 èdtan, respektivman, ak valè an mwayèn nan T.1/2 anpèchman nan plasma DPP-4 - 27 èdtan.Enhibition nan plasma DPP-4 aktivite pou omwen 24 èdtan apre w pran saxagliptin se akòz bon rapor li yo pou DPP-4 ak alontèm obligatwa nan li. Kumulasyon enpòtan nan saxagliptin ak metabolit prensipal li yo ak itilizasyon pwolonje nan dwòg la 1 fwa pou chak jou pa te obsève. Pa te gen okenn depandans nan clearance nan saxagliptin ak metabolit prensipal li yo sou dòz la ak dire nan terapi lè w ap pran saxagliptin 1 tan pou chak jou nan dòz 2.5 a 400 mg pou 14 jou.

Apre administrasyon oral, omwen 75% nan dòz saxagliptin te absòbe. Manje pa t 'afekte siyifikativin a nan saxagliptin nan volontè ki an sante. Manje ki gen anpil grès pa afekte Cmax saxagliptin, pandan y ap AUC ogmante pa 27% konpare ak jèn. Tmax pou saxagliptin ogmante pa apeprè 0.5 èdtan lè w pran ak manje konpare ak jèn. Sepandan, chanjman sa yo pa klinikman enpòtan.

Obligatwa nan saxagliptin ak metabolit prensipal li nan san pwoteyin serom se ensiyifyan; Se poutèt sa, li ka sipoze ke distribisyon an nan saxagliptin ak chanjman ki fèt nan konpozisyon an pwoteyin nan sè san obsève nan epatik oswa ren echèk pa pral sijè a chanjman enpòtan.

Saxagliptin se metabolize sitou ak patisipasyon nan CYP3A4 / 5 isoenzim nan sitokrom P450 ak fòmasyon nan metabolit aktif prensipal la, ki gen efè inhibition sou DPP-4 se 2 fwa mwens pwononse pase nan saxagliptin.

Saxagliptin se elimine nan pipi ak kòlè. Apre yon dòz sèl nan 50 mg nan ki make 14 C-saxagliptin, yo te 24% nan dòz la elimine pa ren yo kòm saxagliptin chanje ak 36% kòm metabolit prensipal la nan saxagliptin. Radyoaktivite total ki detekte nan pipi a te koresponn a 75% dòz saxagliptin yo te aksepte. Klasman an mwayèn ren nan saxagliptin te sou 230 ml / min, mwayèn CF valè a te sou 120 ml / min. Pou metabolit prensipal la, clearance ren te konparab ak valè yo vle di nan CF.

Apeprè 22% nan radyoaktivite a total te jwenn nan poupou.

Gwoup espesyal pou pasyan yo

Pwoblèm fonksyon ren. Nan pasyan ki gen twò grav ensifizans ren, valè AUC nan saxagliptin ak metabolit prensipal li yo te 1.2 ak 1.7 fwa pi wo, respektivman, pase sa ki nan moun ki gen nòmal fonksyon ren. Sa a ogmantasyon nan AUC valè yo pa klinikman siyifikatif, Se poutèt sa ajisteman dòz pa obligatwa.

Nan pasyan ki gen ensifizans ren modere ak grav, osi byen ke nan pasyan ki sou emodiyaliz, valè AUC nan saxagliptin ak metabolit prensipal li yo te 2.1 ak 4.5 fwa pi wo, respektivman, pase sa yo ki nan moun ki gen nòmal fonksyon ren. Pou pasyan ki gen modere ak grav fonksyon ren byen, menm jan tou pou pasyan ki sou emodiyaliz, dòz la nan saxagliptin yo ta dwe 2.5 mg yon fwa chak jou (al gade "Prekosyon").

Fonksyon fwa febli. Nan pasyan ki gen twoub grav, modere ak grav nan epatik, pa te gen okenn chanjman klinikman enpòtan nan farmakokinetik saxagliptin, se konsa ajisteman dòz pou pasyan sa yo pa obligatwa.

Pasyan ki granmoun aje yo. Nan pasyan ki gen laj 65-80 lane, pa te gen okenn diferans klinikman enpòtan nan farmakokinetik saxagliptin konpare ak pasyan ki gen yon laj ki pi piti (18-40 ane), Se poutèt sa, ajisteman dòz nan pasyan granmoun aje pa obligatwa. Sepandan, li ta dwe transmèt nan tèt ou ke nan kategori sa a nan pasyan yo, yon diminisyon nan fonksyon ren se plis chans (al gade "Prekosyon").

BMI Ajisteman dòz la pa rekòmande depann sou BMI, ki pa te idantifye kòm covariate siyifikatif nan clearance la aparan nan saxagliptin oswa metabolit aktif li yo ki baze sou popilasyon analiz famasi.

Pòl Ajisteman dòz ki baze sou sèks pa obligatwa. Pa gen diferans ki genyen yo te jwenn nan farmakokinetik la nan saxagliptin ant gason ak fanm. Valè Ekspozisyon nan metabolit aktif la yo apeprè 25% pi wo nan fanm konpare ak sa yo ki nan gason, men diferans sa a se fasil gen siyifikasyon nan klinik. Baze sou yon popilasyon ki baze sou analiz farmakokinetik, sèks pa te idantifye kòm covariate siyifikatif nan clearance a aparan nan saxagliptin ak metabolit aktif li yo.

Ras ak etnisite. Ajisteman dòz ki baze sou ras pa rekòmande. Dapre popilasyon an analiz famasi, lè yo konpare farmakokinetik saxagliptin ak metabolit aktif li yo nan 309 patisipan yo nan ras Blan ak 105 sijè ras ki pa Ewopeyen (ki gen ladan sis gwoup rasyal), pa te gen okenn diferans siyifikatif nan famakokinetics yo nan saxagliptin ak metabolit aktif li yo ant de popilasyon yo.

Itilize Saksagliptin a

Kalite 2 dyabèt melitus nan adisyon a rejim alimantè ak fè egzèsis amelyore kontwòl glisemi nan bon jan kalite:

- kòmanse terapi konbinezon ak metformin,

- ajoute nan monoterapi ak metformin, thiazolidinediones, sulfonylurea dérivés, ensilin (ki gen ladan nan konbinezon ak metformin) nan absans kontwòl ase glisemi nan terapi sa a,

- ajoute nan konbinezon an nan metformin ak sulfonylurea dérivés nan absans ase kontwòl glisemi nan terapi sa a.

Kontr

Ogmantasyon sansiblite endividyèl, reyaksyon grav ipèrsansibilite (anaphylaxis oswa angioedema) nan inhibiteurs DPP-4, tip 1 dyabèt mellitus (itilize pa etidye), ketoacidosis dyabetik, gwosès, pwoblèm lèt, laj ki poko gen 18 (sekirite ak efikasite pa etidye).

Gwosès ak pwoblèm lèt

Akòz lefèt ke itilizasyon saxagliptin pandan gwosès pa te etidye, li pa ta dwe preskri pandan gwosès la.

Li pa konnen si saxagliptin pase nan lèt tete. Akòz lefèt ke posibilite pou penetrasyon saxagliptin nan lèt tete pa regle, yo ta dwe sispann bay tete pou peryòd la nan tretman ak saxagliptin oswa terapi yo ta dwe elimine, pran an kont rapò a risk pou ti bebe a ak benefis la pou manman an.

FDA kategori nan aksyon sou fetis la - B.

Etid apwopriye ak estrikteman kontwole yo nan itilize nan saxagliptin nan fanm ansent pa te fèt. Itilize pandan gwosès posib sèlman si sa nesesè.

Se Saxagliptin sekrete nan lèt la nan rat lactation nan apeprè 1: 1 rapò ak konsantrasyon li yo nan plasma. Li pa konnen si saxagliptin se sekrte nan lèt tete moun. Piske anpil medikaman an sekrè nan lèt tete, yo ta dwe pran prekosyon lè w ap itilize saxagliptin nan fanm kap bay tete.

Medikaman ki entèfere ak absòpsyon nan glikoz nan trip yo

Jodi a, dwòg sa yo, yo pa gaye anpil nan Larisi, menm jan yo gen yon gwo pwi. Pandan se tan, aletranje, medikaman sa yo trè popilè nan mitan dyabetik akòz gwo efikasite yo. Ki pi popilè a se glucobai nan pwodwi medsin.

Glucobai oswa acarbose, pèmèt ou ralanti pwosesis la nan absòpsyon nan glikoz nan trip la ak antre li yo nan veso san yo. Sa ede diminye nivo sik nan tout kalite dyabèt. Epitou, medikaman sa a redui kantite trigliserid yo nan san an, ki devlope depandans ensilin nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 ki gen dyabèt, ki souvan mennen nan ateroskleroz.

Pi souvan, yo preskri glucobai pou dyabèt tip 2 mellitus kòm tretman prensipal la oswa adisyonèl nan konbinezon ak sulfamid. Nan dyabèt tip 1, yo itilize dwòg sa a ansanm ak entwodiksyon ensilin nan kò a. Nan ka sa a, se dòz ensilin ke yo administre redwi.

Depi medikaman sa a pa lakòz yon reyaksyon ipoglisemi, glucobai souvan preskri pou granmoun aje yo. Pandan se tan, dwòg la ka gen efè segondè yo, tankou ban ki lach ak gonfleman.

Glucobai pa ta dwe pran pa pasyan ki gen laj 18, ak maladi nan aparèy la gastwoentestinal, pandan gwosès oswa bay tete. Ki gen ladan dwòg la pa rekòmande pou itilize nan gastroparesis ki te koze pa neropatik dyabetik.

Se tretman dwòg te pote soti nan jou yo byen bonè nan 0.05 gram twa fwa yon jou. Si sa nesesè, dòz la piti piti ogmante a 0.1, 0.2 oswa 0.3 gram twa fwa nan yon jounen. Yon pi gwo kantite medikaman pa rekòmande. Dòz la ta dwe ogmante piti piti, nan yon sekans nan youn a de semèn.

Glucobay pran sèlman anvan manje san yo moulen. Medikaman an ta dwe lave desann ak yon ti kantite dlo. Aksyon an nan dwòg la kòmanse imedyatman apre li antre nan vant lan.

Ki jan yo pran sik-bese dwòg

Yon medikaman tankou Manilin pou dyabèt pran mwatye yon èdtan anvan yon repa. Glucobai pran sèlman anvan manje, li ka manje ak moso nan premye nan manje. Si pasyan an bliye pran medikaman an anvan manje, li pèmèt yo pran dwòg la apre manje, men pa pita pase 15 minit pita.

Nan nenpòt ka, lè pasyan an bliye pran dwòg ki bese sik, li entèdi ogmante dòz medikaman an nan lavni. Ou bezwen bwè sèlman dòz medikaman doktè w preskri a.

Pran dwòg ki bese sik pandan gwosès la

Pandan gwosès la, itilizasyon dwòg ki bese sik la kontr, paske yo ka rantre plasennta a nan fetis la epi yo gen yon efè negatif sou devlopman timoun ki poko fèt la. Pou rezon sa a, se dyabèt nan fanm ansent trete pa administre ensilin ak lè l sèvi avèk yon rejim alimantè ki ka geri ou.

Si yon fanm gen dyabèt tip 2 ak te deja trete ak dwòg ipoglisemi, li se piti piti transfere nan ensilin. An menm tan an, doktè a fè siveyans strik sou pasyan an; tès sik nan san ak pipi yo regilyèman fèt. Se ensilin preskri nan ki dòz nan ki sik-bese dwòg yo te pran.

Sepandan, tretman prensipal la se sitou kontwole rejim alimantè a epi ajiste meni an.

Yon fanm ansent dyagnostike ak dyabèt ta dwe konsome pa plis pase 35 kilokalori pou chak kilogram nan pwa pou chak jou. Kantite lajan an chak jou nan pwoteyin pou chak kilogram nan pwa ka pran jiska de gram, idrat kabòn - 200-240 gram. Grès - 60-70 gram.

Li nesesè konplètman abandone konsomasyon nan byen idrat kabòn dijèstibl, ki gen ladan pwodwi farin frans, smoul, sirèt, bagay dous.Olye de sa, ou bezwen manje manje ki gen vitamin A, B, C, D, E, mineral ak fib plant.

Surdozaj

Sentòm Entoksikasyon yo pa dekri ak itilizasyon pwolonje nan saxagliptin nan dòz jiska 80 fwa pi wo pase rekòmande.

Tretman: nan ka ta gen yon surdozaj, terapi sentòm yo ta dwe itilize. Yo se sakagliptin ak metabolit prensipal li yo elimine pa emodiyaliz (ekskresyon pousantaj: 23% nan dòz la nan 4 èdtan).

Nan esè klinik kontwole, lè moun ki ansante te pran saxagliptin oralman 1 fwa chak jou nan yon dòz jiska 400 mg / jou pou 2 semèn (80 fwa pi wo pase MPD), pa te gen okenn dòz ki depann de reyaksyon klinik ak pa gen okenn efè klinikman enpòtan sou entèval QTc a oswa ritm kè.

Prekosyon pou saxagliptin sibstans

Itilize saxagliptin kòm yon pati nan terapi trip ak metformin ak thiazolidinediones pa te etidye.

Sèvi ak nan konbinezon ak dwòg ki ka lakòz ipoglisemi. Dérivés de sulfonylureas ak ensilin ka lakòz ipoglisemi, Se poutèt sa, diminye risk pou yo ipoglisemi pandan w ap itilize saxagliptin, yon rediksyon dòz nan dérivés nan sulfonylureas oswa ensilin ka nesesè.

Reyaksyon ipersansibilite. Reyaksyon pou ipersansibilite grav, ki gen ladan anafilaktik ak angioedema, yo te rapòte pandan itilize apre maketing nan saxagliptin. Avèk devlopman yon reyaksyon ipèrsansibilite grav, ou ta dwe sispann lè l sèvi avèk saxagliptin, evalye lòt kòz posib pou devlopman fenomèn lan, epi preskri terapi altènatif dyabèt melitu (gade "Kontr" ak "efè segondè").

Pankreatit Nan itilize post-maketing nan saxagliptin, rapò bagay bwèf sou ka nan pankreatit egi yo te resevwa. Pasyan ki pran saxagliptin ta dwe enfòme sou sentòm karakteristik nan pankreatit egi - pwolonje, doulè entans nan vant la. Si ou sispèk devlopman nan pankreatit, ou ta dwe sispann pran saxagliptin (gade "Restriksyon yo sou itilize nan" ak "efè segondè").

Ensidans nan pankreatit nan etid la SAVORkonfime dapre pwotokòl etid la te 0.3% nan gwoup saxagliptin ak plasebo nan popilasyon tout pasyan randomize.

Pankreatit Nan yon etid sou kadyovaskilè rezilta nan etid patisipan yo ak konfime aterosklereuz kardyovaskulèr oswa faktè risk miltip pou aterosklereuz kardyovaskulèr (jijman SAVORyon) ka nan pankreatit grav egi te konfime nan 17 nan 8240 (0.2%) pasyan k ap resevwa saxagliptin, konpare ak 9 nan 8173 (0.1%) pasyan k ap resevwa plasebo. Pre-egziste faktè risk pankreatit yo te jwenn nan 88% (15/17) nan pasyan k ap resevwa saxagliptin, ak 100% (9/9) nan sa yo k ap resevwa plasebo.

Apre kòmanse administrasyon saxagliptin, li nesesè pouw kontwole pasyan yo pou idantifye siy ak sentòm pankratit yo. Si yo sispèk pankreatit, saxagliptin ta dwe sispann imedyatman ak mezi apwopriye pran. Li pa konnen si pasyan ki gen yon istwa nan pankreatit yo nan yon risk ogmante nan devlope pankreatit lè w ap itilize saxagliptin.

Ensifizans kadyak. Nan etid SAVOR te gen yon ogmantasyon nan frekans nan entène lopital pou ensifizans kadyak nan gwoup la saxagliptin konpare ak gwoup la plasebo, byenke yon relasyon kozatif pa te etabli. Atansyon yo ta dwe egzèse lè w ap itilize saxagliptin nan pasyan ki gen faktè risk pou entène lopital pou ensifizans kadyak, tankou yon istwa nan echèk ren modere oswa grav. Pasyan yo ta dwe enfòme sou sentòm karakteristik ensifizans kadyak ak bezwen imedyatman rapòte sentòm sa yo (gade farmakodinamik).

Ensifizans kadyak. Nan yon etid sou kadyovaskilè rezilta nan etid patisipan yo ak konfime aterosklereuz kardyovaskulèr oswa faktè risk miltip pou aterosklereuz kardyovaskulèr (jijman SAVOR) yon pi gwo kantite pasyan randomize nan gwoup tretman saxagliptin (289/8280, 3.5%) te entène lopital pou ensifizans kadyòm konpare ak pasyan plas nan gwoup plasebo (228/8212, 2.8%). Lè analize tan an anvan premye evènman an, risk pou entène lopital pou ensifizans kadyak te pi wo nan gwoup la saxagliptin (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51). Pasyan ki gen ensifizans kadyak anvan ak pasyan ki gen ensifizans ren te gen pi gwo risk pou entène lopital pou ensifizans kadyak, kèlkeswa tretman an.

Risk ak benefis terapi ta dwe konsidere nan pasyan ki gen yon risk ogmante pou yo devlope ensifizans kadyak anvan yo pran saxagliptin. Pasyan yo ta dwe kontwole yo detekte siy ak sentòm ensifizans kadyak pandan tretman an. Pasyan yo ta dwe enfòme sou sentòm karakteristik ensifizans kadyak epi rapòte sentòm sa yo imedyatman. Avèk devlopman nan ensifizans kadyak, youn ta dwe gide pa estanda aktyèl yo nan swen medikal ak konsidere posibilite pou yo sispann itilize nan saxagliptin.

Artraljya. Mesaj apre maketing dekri doulè nan jwenti, ki gen ladan fò lè w ap itilize inhibiteurs DPP-4. Nan pasyan, yo te soulajman sentòm obsève apre yo fin sispann administrasyon an nan saxagliptin, ak nan pasyan endividyèl yon rplonje sentòm yo te obsève lè rekòmanse itilize nan menm bagay la tou oswa yon lòt DPP-4 inhibiteur. Aparisyon nan sentòm apre kòmanse itilize nan dwòg la ka rapid oswa rive pandan yon tèm ki long terapi. Avèk devlopman nan doulè jwenti grav, yo ta dwe administrasyon an kontinye nan saxagliptin nan chak ka endividyèl dwe evalye.

Konplikasyon Macrovascular yo. Pa gen okenn etid klinik ki te fèt yo etabli prèv definitif nan yon rediksyon nan risk pou yo konplikasyon makrovaskulèr nan tretman saxagliptin oswa nenpòt ki lòt dwòg antidyabetik.

Itilize nan gwoup pasyan espesyal

Pasyan ki gen fonksyon ren ren. Pou pasyan ki gen twò grav ensifizans ren (kreyinine Cl> 50 ml / min), ajisteman dòz la pa obligatwa. Pou pasyan ki gen echèk modere oswa grav ren (K ≤ 50 ml / min kreyinin), menm jan tou pou pasyan ki sou emodiyaliz, se ajisteman dòz rekòmande.

Itilize saxagliptin nan pasyan ki sou dyaliz peritoneal pa te etidye.

Anvan ou kòmanse tretman ak saxagliptin ak pandan tretman an, li rekòmande pou evalye fonksyon ren.

Pasyan ki gen pwoblèm fonksyon fwa. Nan ka gen pwoblèm fonksyon fwa nan grav, modere ak grav degre, ajisteman dòz pa obligatwa.

Pasyan ki granmoun aje yo. Nan 16.492 pasyan owaza nan etid la. SAVOR, 8561 pasyan (51.9%) te gen 65 an oswa plis, ak 2330 pasyan (14.1%) te 75 ane fin vye granmoun oswa plis. Nan sa yo, 4290 pasyan ki gen laj 65 ane ak pi gran ak 1169 pasyan ki gen laj 75 ane ak pi gran te resevwa saxagliptin. Dapre etid klinik yo, endikatè efikasite ak sekirite nan pasyan ki gen laj 65 ane ak plis, 75 ane ak plis pa t 'diferan de endikatè menm jan an nan pasyan nan yon laj pi piti. Ajisteman dòz nan pasyan granmoun yo pa obligatwa. Sepandan, lè w ap chwazi yon dòz, li ta dwe transmèt nan tèt ou ke nan kategori sa a nan pasyan yo, fonksyon ren se plis chans diminye.

Timoun. Sekirite ak efikasite nan pasyan ki poko gen 18 ane ki gen laj pa te etidye.

Èktivite pou sèvi ak inhibiteurs pisan CYP3A4 / 5

Lè yo itilize ak fò inhibiteurs CYP3A4 / 5 tankou ketoconazole, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir ak telithromycin, dòz rekòmande se 2.5 mg yon fwa pa jou.

Enfliyans sou kapasite nan kondwi machin ak mekanism kontwòl. Etid yo etidye efè saxagliptin sou kapasite nan kondwi machin ak mekanism kontwòl pa te fèt.

Kenbe nan tèt ou saxagliptin ka lakòz vètij.

Kite Kòmantè Ou