Vildagliptin - enstriksyon, analogue ak revize pasyan yo

Vildagliptin se yon dwòg ipoglisemi ki itilize nan pratik klinik pou trete dyabèt ki pa ensilin-depandan. Nan atik la nou pral analize vildagliptin - enstriksyon pou itilize.

Atansyon! Nan anatomik-ka geri-chimik (ATX) klasifikasyon, vildagliptin ki endike nan kòd la A10BH02. Non entènasyonal entènasyonal (INN): Vildagliptin.

Famakodinamik ak famakokinik: deskripsyon

Vildagliptin se yon peptidaid-4 dipeptidil (DPP-4) inibitè. Anzim la inaktif de (ki rele tou incretins) gastwoentestinal òmòn - glikagon ki tankou peptides kalite 1 (GP1T) ak glikoz-depann polipeptid ensinotropik (GZIP). Tou de kontribye nan liberasyon an nan ensilin, ki lage nan repons a manje manje.

DPP-4 inhibiteurs nan tip 2 dyabèt melitu (T2DM) mennen nan yon lage ogmante nan ensilin sibstans lan ak yon efè redwi nan glucagon ak, kidonk, nan yon diminisyon nan glisemi.

Vildagliptin rapidman absòbe apre administrasyon oral. Se Peak konsantrasyon Plasma obsève apre 1-2 èdtan. Byodisponibilite se 85%. Vildagliptin se metabolize pa apeprè 2/3, epi yo rès la elimine chanje. Oksidasyon nan sitokrom ak glucuronidation jwe yon wòl minè nan metabolis la nan dwòg la. Metabolit prensipal la se pa famasetik aktif. Se dwòg la elimine pa 85% nan pipi ak pa 15% nan poupou. Dezyèm lavi eliminasyon an fè 2 a 3 èdtan.

Endikasyon ak kontr

Vildagliptin te teste nan yon douzèn etid klinik nan moun ki gen dyabèt tip 2. Konsantrasyon HbA1c nan pasyan alan soti nan 7.5% a 11%. Tout etid sa yo te doub-avèg, e tou te dire 24 semèn.

Twa etid konpare vildagliptin monoterapi (50 mg de fwa chak jou) ak lòt ajan antidyabetik. 760 moun yo te trete ak vildagliptin oswa metformin (1000 mg / jou) pandan ane an. Nan gwoup la vildagliptiptin, nivo an mwayèn nan HbA1c diminye pa 1.0%, nan gwoup la metformin - pa 1.4%. Diferans sa a pa t 'pèmèt nou byen fèm konfime ipotèz inisyal la ki vildagliptin te pa mwens efikas pase metformin. Te mwatye nan pasyan yo swiv pou dezyèm ane a, ak rezilta a te prèske menm jan ak apre premye ane a. Nan yon dezyèm etid, HbA1c te redwi pa 0.9% ak vildagliptin ak 1.3% ak rosiglitazone (yon fwa 8 mg / jou). Konpare ak acarbose (twa fwa nan 110 mg / jou), yon diminisyon nan nivo a nan HbA1c te obsève an favè vildagliptin (1.4% kont 1.3%).

Nan 4 etid, moun ki pa te satisfè ak kontwòl glisemi ak ki deja egziste terapi antidiabetik yo te preskri vildagliptin oswa plasebo. Premye etid la te itilize vildagliptin ak metformin (≥1600 mg / jou), dezyèm lan avèk pioglitazon (45 mg / jou) oswa glimepirid (≥ 3 mg / jou), ak katriyèm lan ak ensilin (≥30E / jou). Sèvi ak tout konbinezon 4 nan vildagliptin, yon siyifikativman pi gwo diminisyon nan HbA1c konsantrasyon kapab reyalize. Nan etid la nan sulfonylurea, diferans ki genyen ant de dòz yo nan vildagliptin (50,000 mcg pou chak jou) te mwens pwononse pase nan etid nan metformin ak pioglitazone.

Nan yon lòt etid, 607 pasyan ki te deja trete dyabèt tip 2 yo te divize an kat gwoup: premye a te resevwa vildagliptin (yon santèn mg / jou), dezyèm lan te resevwa pioglitazone (trant mg ​​/ jou), de lòt yo te resevwa vildaglitin ak pioglitazo. Lè w ap pran dwòg la, HbA1c diminye pa 0.7%, ak pioglitazone pa 0.9%, ak yon pi ba dòz pa 0.5%, epi ak yon dòz ki pi wo pa 1.9%. Sepandan, terapi konbinezon yo itilize nan etid sa a pa konsistan avèk premye tretman pou dyabèt 2 nbgf.

Enkrè yo gen yon mwatye lavi trè kout epi anzim la detwi rapidman. Gen divès kalite esè ak vildagliptin tou de nan monoterapi ak nan konbinezon ak lòt opsyon ki ka geri ou - metformin ak glitazon.

Efè segondè yo

Efè segondè ki rive pi souvan ak vildagliptin pase ak plasebo se vètij, maltèt, èdèm periferik, konstipasyon, artralji, ak enfeksyon nan aparèy respiratwa siperyè. Ipoglisemi rive sèlman nan ka endividyèl yo.

Efè segondè yo ki te obsève nan tout esè klinik tou de ak monoterapi ak nan konbinezon ak lòt opsyon ki ka geri ou yo se yon ogmantasyon nan nivo a asid asid nan san an ak yon diminisyon trè ti tay nan nivo nan fosfatazin sewòm sewòm.

Nivo transaminaz raman monte. Sepandan, efè epatotoksik yo gen plis chans rive ak yon dòz chak jou nan yon santèn mg. Malgre ke aritmi letal kadyak ki te fèt nan etid sou bèt nan dòz segondè nan vildagliptin, esè klinik yo te montre ke frekans nan premye degre blòk AV se pi wo lè w ap pran dwòg la.

Etid sou bèt yo te montre ke dwòg la ka lakòz blesi necrotic sou po, osi byen ke fonksyon ren ren. Nan imen, kondisyon sa yo anjeneral pa t 'rive. Sepandan, US Food and Drug Administration (FDA) apwobasyon an difere jiskaske sekirite a nan dwòg la te pwouve.

Dòz ak surdozaj

Vildagliptin disponib nan tablèt 50 mg. Se dwòg la apwouve nan Larisi pou tretman dyabèt tip 2 nan pasyan granmoun. Dòz la chak jou pa ta dwe depase 50 mg. Anvan ou kòmanse terapi dwòg, ak Lè sa a, chak twa mwa nan premye ane a, yo ta dwe nivo nan transaminases dwe kontwole.

Pasyan ki gen nefropati (clearance kreyatin la anba senkant ml / min), epatopati grav ak nivo siyifikativman wo nan transaminases (lè limit la anwo nan nòmal la depase plis pase 2.5 fwa) yo entèdi. Atansyon yo ta dwe egzèse nan ensifizans kadyak pwogresif (NYHA III ak IV), depi vildagliptin mal konprann. Pa gen okenn done sou itilizasyon an pandan gwosès, pwoblèm lèt. Pasyan ki gen mwens pase 16 an pa rekòmande pou yo itilize medikaman an.

Nan 2013, de etid idantifye yon ogmante risk pou yo devlope pankreatit ak pankreyas selil metaplasia. Etid yo te pibliye nan jounal, sa ki pouse FDA ak Ajans Ewopeyen pou Medikaman pou mande lòt etid pou trete risk pankratit ak medikaman.

Entèaksyon

Nan esè klinik, entèraksyon ak lòt dwòg pa te obsève. Pwobabilite ki genyen nan entèraksyon se ba, paske vildagliptin pa metabolize nan superfamily nan sitokrom P450 ak, Se poutèt sa, pa anpeche degradasyon nan metabolize pa Sitokrom P450 dwòg. Medikaman an ka kominike avèk ajan antidyabetik lòt, diiretik tiazid, kortikoterapi, preparasyon tiwoyid, ak simpatomimetik.

Analogue prensipal yo nan dwòg la.

Opinyon pratikan an ak pasyan an.

Vildagliptin preskri pou efikasite lòt metòd tretman - chanjman nan rejim alimantè, aktivite fizik oswa mank repons a metformin. Medikaman an efektivman diminye konsantrasyon nan monosakarid nan san an, men li ka lakòz gwo efè negatif, se konsa egzamen regilye yo gen obligasyon.

Viktor Alexandrovich, diabetologist

Metformin te preskri, ki pa t 'ede ak koze grav dispèks. Lè sa a, yo chanje nan vildaglptin, ki amelyore glisemi ak sentòm redwi. Te gen yon santiman ke apre yo fin pran dijesyon amelyore. Yo mezire glikemi regilyèman - tout bagay nòmal. Mwen pral kontinye pran li pi lwen.

Pri (nan Federasyon Larisi)

Pri vildagliptin (50 mg / jou) se 1000 rubles pa mwa. Sitagliptin (100 mg / jou), yon lòt DPP-4 inibitè, se prèske de fwa tankou chè ak depans 1800 roubl pou chak mwa, men nan absans yon konparezon dirèk li pa konnen si ajan sa yo de yo ekivalan nan dòz sa yo. Tretman ak metformin oswa sulfonylureas, menm nan dòz ki pi wo a, se mwens pase 600 rubles pou chak mwa.

Konsèy! Anvan ou itilize nenpòt mwayen, ou bezwen konsilte yon espesyalis pou evite konsekans posib. Oto-medikaman ka fè plis mal pase byen.

Revize doktè sou galvus

Vildagliptin, i.e. Galvus se yon dwòg teste pa tan ak pa pasyan mwen yo. Objektif tretman endividyèl, ba risk pou yo ipoglisemi, yo trè byen ak byen vit reyalize. Pri a tou pa ka men kontan, se konsa mwen renmen nonmen "Galvus".

Sèvi ak de fwa nan yon jounen.

Trè bon efè lè w pran ak ekselan kontwòl glisemi. Mwen menm mwen nonmen granmoun aje a - tout bagay se bon!

Youn nan dwòg yo pi souvan preskri nan Larisi pou tretman an dyabèt tip 2. Efikasite li yo ak sekirite yo se tan-teste yo. Li trè byen tolere pa pasyan yo, efektivman diminye nivo glikoz, pandan y ap risk pou yo ipoglisemi se piti anpil. Pri abòdab li enpòtan, ki plezi tou de doktè ak pasyan yo.

Vildagliptin ("Galvus") se dezyèm dwòg nan gwoup IDDP-4, ki anrejistre nan Federasyon Larisi a pou tretman pasyan ki gen dyabèt tip 2, se konsa eksperyans itilizasyon li nan peyi nou an trè lontan. Galvus te etabli tèt li kòm yon dwòg efikas epi ki an sekirite ki byen tolere pa pasyan yo, pa kontribye nan pran pwa, epi tou li gen risk ki ba ki gen rapò ak ipoglisemi. Ka dwòg sa a dwe itilize diminye fonksyon ren, ki vin espesyalman enpòtan nan tretman an pasyan granmoun aje ki gen kalite 2 dyabèt. Rezilta yo nan pibliye nan pre-klinik ak syans nan klinik sijere ke DPP-4 inhibiteurs (ki gen ladan Galvus) ka gen potansyèl la yo dwe itilize pa sèlman kòm yon ipoglisemi, men tou, kòm yon terapi nefroprotèk.

Galvus pasyan revize

Li tou deside ekri yon revizyon sou dwòg "Galvus la". Malerezman, pran dwòg sa a vire ane a nan lavi m 'nan lanfè. Mwen gen gonaratro jenou ak tout moun konprann ki jan li difisil. Mwen pral di bagay ki pi mal la se lè janm mwen fè mal. Men, lè doulè a ​​kòmanse vin tou senpleman pèn, lè li enposib pou yo ale nan kabann, detire oswa pliye janm ou, vire sou lòt bò a, jis manyen janm ou. Lè li sanble ke nan chak kavya gen yon grenad epi yo sou eksploze, Lè sa a, dezi a se tou senpleman mouri. Mwen gen yon limit trè wo doulè, menm doktè yo sezi e si mwen di ke li se ensipòtab a kenbe fèm, Lè sa a, tankou doulè se fasil yo dwe reziste. Se konsa mwen te viv tout 2018 ak lavi infernal sa a te ranje pou mwen pa Galvus. Se poutèt sa, mwen vle avèti moun ki gen nenpòt ki pwoblèm ak jwenti yo oswa kolòn vètebral, oswa jis te kòmanse fè mal janm yo ak tounen lakay ou. Rezon ki fè la pou sa a pouvwa ap resepsyon an nan "Galvus", ki trè souvan lakòz artraljya. Mwen te sispann pran li soti nan 2 janvye, ak lavi m 'te vin kè kontan. Mwen pa pral di ke janm nouvo yo te grandi, men mwen ka rale janm mwen nan kabann nan, mwen ka manyen misk yo nan janm mwen san yo pa gen eksperyans doulè nan bwa, ak sa a se deja kontantman, apre touman sa yo.

9 ane nan kalite 2 dyabèt. Doktè a premye preskri Siofor. Mwen bwè li 1 tan, mwen prèske te bay li lwen - jou ki pi mal la nan lavi mwen! Sis mwa de sa, doktè a konseye Galvus. Nan premye fwa mwen te kontan ke pa te gen okenn "Siofor efè", men sik la pratikman pa t 'diminye, men te gen yon doulè nan vant lan, yon santi ke manje a jis pa te ale pi lwen pase vant lan ak kouche la ak yon wòch, ak Lè sa a, tèt fè mal chak jou. Anile - tèt la pa fè mal.

Lè mwen te resevwa dyabèt tip 2 3 zan de sa, yo imedyatman mete m 'sou ensilin ak ekri soti "Galvus". Yo te di ke ou bezwen bwè omwen 1 ane. Pandan ke mwen bwè li, sik kenbe nòmal. Men, lè sa a li te trè chè pou mwen, epi apre bwè li pou yon ane, mwen te sispann achte li. Koulye a, nivo sik yo wo anpil. Apre sa, mwen kapab peye achte galvus, men mwen pè pou efè negatif li yo sou fwa a.

Mwen te pran Galvus + Metformin pou yon mwa. Li pa t 'santi trè byen. Sispann aksepte, li te vin pi bon. Mwen pral repoze pou yon mwa epi ou vle eseye ankò. E rezilta sik yo bon lè w ap pran medikaman sa a.

Dezyèm ane a mwen pran galvus 50 mg avèk metformin 500 mg nan maten ak aswè. Nan kòmansman tretman an, anvan tablèt yo, li te sou ensilin dapre konplo 10 + 10 + 8 inite plis yon long nan 8 inite. Sis mwa pita, sik sik nan 12 tonbe nan 4.5-5.5! Koulye a, tablèt yo ki estab 5.5-5.8! Pwa redwi de 114 a 98 kg ak yon ogmantasyon de 178 cm H.E. Mwen konte sou pwogram òdinatè kalori calculators. Mwen konseye tout moun! Sou entènèt la, ou ka chwazi nenpòt ki.

Manman an gen dyabèt tip 2. Doktè a premye preskri Maninil, men pou kèk rezon li pa t 'anfòm manman l', ak sik la pa t 'diminye ak sante li pa t' trè bon. Reyalite a se ke manman m 'tou se pa tout dwa ak kè a. Lè sa a, li te ranplase pa Galvus, sa a se yon dwòg reyèlman gwo. Li trè pratik yo pran li - menm anvan menm yo manje, menm apre, epi sèlman yon fwa nan yon jounen sou yon grenn. Sugar se redwi pa sevè, men piti piti, pandan y ap manman santi l gwo. Bagay la sèlman ki boulvèse yon ti kras se ke li afekte fwa a, men pou sipò li, manman bwè remèd fèy divès kalite, se konsa tout bagay se amann.

Kout deskripsyon

Dwòg galvus la (sibstans aktif la vildagliptin) se yon dwòg ipoglisemi, pa aksyon famasi li yo, ki gen rapò ak inhibiteurs nan peptidaz-a dipeptidyl anzim (DPP-4) ak itilize nan trete dyabèt tip 2 tip. Nan dènye fwa, konsèp nan òmòn aparèy dijestif kòm regilatè nan sekresyon ensilin te siyifikativman agrandi. Pi sibstans aktif biyolojik ki te etidye yo nan sans sa a tankou nan dwa kounye a se polipeptid ensinototik ki depann de glikoz, abreje kòm HIP, ak peptide 1 tankou glikagon, abreje kòm GLP-1. Non gwoup la nan sibstans sa yo se incretins: òmòn gastwoentestinal sekrete an repons a konsomasyon manje ak aktive sekresyon ensilin pa β-selil nan pankreyas la (sa yo rele "efè a incretin"). Men, nan famasi pa gen okenn fason fasil: GLP-1 ak GUIs pa viv trè long, ki eksklizyon posibilite pou yo sèvi ak medikaman yo. Nan sans sa a, li te pwopoze pou pa prezante incretins de deyò a, men pou eseye prezève incretins natirèl endojèn yo otank posib, siprime aksyon anzim ki détruit yo, dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). Anpèchman an nan anzim sa a prolonje lavi a ak aktivite nan HIP ak GLP-1, ogmante konsantrasyon yo nan san an. Sa vle di ke ensilin / glikagon rapò a pote, ensilin sekresyon pa pankreyas β-cellules stimulé, pandan tout sekresyon glucagon α-cellules siprime. Adisyone, pati entwodiksyon nan atik la, li ta dwe te note ke DPP-4 inhibiteurs yo se yon nouvo gwoup medikaman ipoglisemi vize prensipalman nan aktive incretins pwòp yo.Anplis, dapre estimasyon preliminè, medikaman sa yo gen yon avantaj sou lòt ajan antidyabetik an tèm de rapò efikasite / sekirite.

Syans laboratwa, klinik ak pòs-maketing konfime "travay" yo an tèm de ogmante konsantrasyon an nan andojèn ensilin, bese nivo glucagon, anpeche fòmasyon nan glikoz nan fwa a, epi diminye rezistans tisi nan ensilin. Li pa ka refize ke inhibiteurs DPP-4 se yon gwoup trè pwomèt pou tretman dyabèt tip 2. "Ostralyen an" nan mitan medikaman sa yo se medikaman galvus ki soti nan mond-popilè konpayi pharmaceutique Swis Novartis la. Nan Larisi, dwòg sa a yo te kòmanse itilize nan 2008 ak nan yon ti tan te vin pi respè atitid la soti nan endocrinolog, fontyè sou plezi pwofesyonèl. Ki, an jeneral, se pa etone, yo bay baz la gwo prèv pou galvus. Nan esè klinik nan ki plis pase 20 mil volontè te patisipe, yo te efikasite nan dwòg la konfime tou de nan fondasyon an nan monoterapi ak nan konbinezon ak lòt ajan ipoglisemi (metformin, sulfonylurea dérivés, dérivés thiazolidinedione) ak ensilin. Youn nan avantaj ki genyen nan galvus se posibilite pou itilize li nan pasyan granmoun aje ki soufri yon antye "pakèt" nan divès maladi, ki gen ladan kadyovaskilè ak ren patoloji.

Youn nan kèk ògàn ki vilnerab a galvus se fwa a. Nan sans sa a, pandan ke sou yon kou famasi, li nesesè pou kontwole paramèt fonksyonèl yo nan fwa a, ak nan premye siy yo nan lajònis, imedyatman sispann farmakoterapi ak imedyatman abandone galvus. Avèk dyabèt tip 1, galvus pa itilize.

Galvus disponib nan tablèt. Se doktè a chwazi dòz rejim nan endividyèlman, ou ka pran medikaman an kèlkeswa konsomasyon manje.

Famakoloji

Oral ipoglisemi dwòg. Vildagliptin - yon reprezantan nan klas la nan estimilan nan aparèy la ensulè nan pankreya yo, oaza inibit dipeptidyl anzim peptidase-4 (DPP-4). Vit ak konplè anpèchman nan aktivite DPP-4 (> 90%) lakòz yon ogmantasyon nan tou de baz ak manje-stimulé sekresyon nan kalite 1 glikagon-tankou peptides (GLP-1) ak glikoz-depann polipeptid ensinotropik (HIP) soti nan trip la nan sikilasyon an sistemik pandan tout jounen an.

Ogmante konsantrasyon yo nan GLP-1 ak HIP, vildagliptin lakòz yon ogmantasyon nan sansiblite nan pancreaic β-selil yo glikoz, ki mennen nan yon amelyorasyon nan glikoz ki depann ensilin ensilin.

Lè w ap itilize vildagliptin nan yon dòz 50-100 mg / jou nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 melitu, se yon amelyorasyon nan fonksyon an nan pancreaic β-selil yo te note. Degre nan amelyorasyon nan fonksyon an nan β-selil depann sou degre nan domaj inisyal yo, se konsa nan moun ki pa gen dyabèt melitu (ak yon konsantrasyon nòmal nan glikoz nan plasma a san), vildagliptin pa ankouraje sekresyon ensilin epi yo pa redwi glikoz.

Pa ogmante konsantrasyon an nan andojèn GLP-1, vildagliptin ogmante sansiblite nan α-selil nan glikoz, ki mennen nan yon amelyorasyon nan glikoz-depann règleman nan sekresyon glucagon. Yon diminisyon nan nivo nan glikagon depase pandan manje, nan vire, ki lakòz yon diminisyon nan rezistans ensilin.

Yon ogmantasyon nan rapò ensilin / glucagon kont background nan ipèglisemi, akòz yon ogmantasyon nan konsantrasyon yo nan GLP-1 ak HIP, lakòz yon diminisyon nan pwodiksyon glikoz nan fwa a tou de nan peryòd la prandial ak apre yo fin manje, ki mennen nan yon diminisyon nan konsantrasyon nan glikoz nan plasma san.

Anplis de sa, kont background nan nan itilize nan vildagliptin, se yon diminisyon nan nivo a nan lipid nan plasma a san note, sepandan, efè sa a pa asosye ak efè li sou GLP-1 oswa HIP ak yon amelyorasyon nan fonksyon an nan pancreaic β-selil yo.

Li konnen ke yon ogmantasyon nan GLP-1 ka ralanti gastric decharjeman, men sa a efè pa obsève ak itilize nan vildagliptin.

Lè w ap itilize vildagliptin nan 5795 pasyan ki gen kalite 2 dyabèt melitu pou 12 a 52 semèn kòm monoterapi oswa nan konbinezon ak metformin, sulfonylurea dérivés, thiazolidinedione, oswa ensilin, yon siyifikatif alontèm diminye nan konsantrasyon nan glify hemoglobin (HbA_1sak glikoz san jèn.

Lè yo te itilize yon konbinezon vildagliptin ak metformin kòm yon premye tretman pou pasyan ki gen dyabèt melitu tip 2, yo te obsève yon diminisyon dòz-depandan nan HbA pou 24 semèn._1c ak pwa kò an konparezon ak monoterapi ak medikaman sa yo. Ka ipoglisemi yo te minim nan tou de gwoup tretman.

Nan yon etid klinik, lè yo ap aplike vildagliptin nan yon dòz 50 mg 1 lè / jou pou 6 mwa nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 melitu an konbinezon ak fonksyon ren ren nan modere (GFR ≥30 a 2) oswa grav (GFR 2) degre, yon diminisyon klinikman enpòtan. Hba_1ckonpare ak gwoup plasebo a.

Nan yon etid klinik, lè y ap aplike vildagliptin nan yon dòz 50 mg 2 fwa / jou avèk / san metformin an konbinezon ak ensilin (dòz mwayèn nan 41 IU / jou) nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 mellitus, yon diminisyon nan HbA te obsève._1c nan fen pwen (-0.77%), ak endikatè inisyal la, an mwayèn, 8.8%. Diferans lan ak plasebo (-0.72%) te estatistik enpòtan. Ensidans nan ipoglisemi nan gwoup la k ap resevwa dwòg la etid te konparab ak ensidans la ipoglisemi nan gwoup la fo medikaman. Nan yon etid klinik lè l sèvi avèk vildagliptin nan yon dòz 50 mg 2 fwa / jou ansanm ak metformin (≥1500 mg / jou) nan konbinezon ak glimepiride (≥4 mg / jou) nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 HbA malonèt._1c estatistik siyifikativman diminye pa 0.76% (premye endikatè, an mwayèn, 8.8%).

Famakokinetik

Vildagliptin rapidman absòbe pa enjèstyon ak yon biodisponibilité absoli nan 85%. Nan seri dòz ki ka geri a, yon ogmantasyon nan C_max vildagliptin nan Plasma ak AUC se prèske dirèkteman pwopòsyonèl ak ogmantasyon nan dòz medikaman an.

Apre enjèstyon sou yon lestomak vid, lè a rive jwenn C_max vildagliptin nan plasma san se 1 h 45 min. Avèk konsomasyon similtane ak manje, pousantaj absòpsyon dwòg la diminye yon ti kras: yon diminisyon nan C_max pa 19% ak yon ogmantasyon nan tan an yo rive jwenn li jiska 2 èdtan 30 minit. Sepandan, manje pa afekte degre absòpsyon ak AUC.

Obligatwa vildagliptin ak pwoteyin plasma a ba (9.3%). Se dwòg la distribye ekivalan ant plasma ak globil wouj nan san. Distribisyon Vildagliptin rive prezimableman extravascularly, V_ss apre yo fin iv administrasyon se 71 lit.

Biotransformation se wout prensipal la nan eskresyon nan vildagliptin. Nan kò imen an, 69% dòz medikaman an konvèti. Metabolit prensipal la - LAY151 (57% nan dòz la) se famasetik inaktif e se yon pwodwi nan idroliz nan eleman nan cyano. Apeprè 4% nan dòz la nan dwòg la sibi amid idroliz.

Nan etid eksperimantal, se yon efè pozitif nan DPP-4 sou idroliz nan dwòg la te note. Vildagliptin pa metabolize avèk patisipasyon izo CYP450 yo. Vildagliptin se pa yon substra, pa anpéché ak pa pwovoke izo CYP450.

Apre li pran medikaman an anndan an, apeprè 85% nan dòz la elimine pa ren yo ak 15% nan entesten yo, se eksklizyon ren nan vildagliptin chanje se 23%. T_1/2 apre enjèstyon se apeprè 3 èdtan, kèlkeswa dòz la.

Famakokinetik nan ka klinik espesyal yo

Sèks, BMI, ak gwoup etnik pa afekte famasiinetik de vildagliptin.

Nan pasyan ki gen pwoblèm fonksyon fwa nan grav grav modere (6-10 pwen dapre klasifikasyon Timoun-Pugh), apre yo fin itilize yon sèl nan dwòg la, yon diminisyon nan byodisibilite nan vildagliptin pa 20% ak 8%, respektivman. Nan pasyan ki gen malfonksyònman grav fwa (12 pwen dapre klasifikasyon Timoun-Pugh la), byodisponibilite nan vildagliptin ogmante pa 22%. Yon ogmantasyon oswa diminisyon nan biodisponibilité maksimòm nan vildagliptin, pa depase 30%, se pa klinik siyifikatif. Pa te gen okenn korelasyon ant gravite a nan pwoblèm fonksyon fwa ak byodisponibilite nan dwòg la.

Nan pasyan ki gen pwoblèm fonksyon ren, modere, oswa AUC grav, vildagliptin ogmante 1.4, 1.7, ak 2 fwa konpare ak volontè ki an sante, respektivman. AUC nan metabolize LAY151 ogmante 1.6, 3.2 ak 7.3 fwa, ak metabolit BQS867 a - 1.4, 2.7 ak 7.3 fwa nan pasyan ki gen pwoblèm fonksyon ren nan modere, modere ak grav, respektivman. Done limite nan pasyan ki gen fen-etap kwonik ensifizans ren (CRF) endike ke endikatè yo nan gwoup sa a yo sanble ak sa yo ki nan pasyan ki gen grav ren. Konsantrasyon an nan metabolize LAY151 nan pasyan ki gen fen-etap CRF ogmante pa 2-3 fwa konpare ak konsantrasyon an nan pasyan ki gen grav enfeksyon ren. Retrè nan vildagliptin pandan emodializ la limite (4 èdtan apre yon dòz sèl se 3% ak yon dire ki gen plis pase 3-4 èdtan).

Maksimòm ogmantasyon nan byodisponibilite nan dwòg la pa 32% (ogmantasyon nan C_max 18%) nan pasyan ki gen plis pase 70 pa klinikman enpòtan epi yo pa afekte anpèchman DPP-4.

Karakteristik yo ki farmakokinetik nan vildagliptin nan timoun ak adolesan ki poko gen 18 ane ki gen laj yo pa te etabli.

Lage fòm

Tablèt yo blan ak koulè jòn limyè, wonn, lis, ak bor bizote, sou yon bò gen yon surimpression de "NVR", sou lòt la - "FB".

Excipients: cellulose microcristalline - 95,68 mg, anidrid laktoz - 47,82 mg, sodyòm karboksimetil lanmidon - 4 mg, stearat mayezyòm - 2.5 mg.

7 pcs - anpoul (2) - pake nan bwat katon.
7 pcs - anpoul (4) - pake katon.
7 pcs - anpoul (8) - pake nan bwat katon.
7 pcs - anpoul (12) - pake nan bwat katon.
14 pcs. - anpoul (2) - pake nan bwat katon.
14 pcs. - anpoul (4) - pake katon.
14 pcs. - anpoul (8) - pake nan bwat katon.
14 pcs. - anpoul (12) - pake nan bwat katon.

Galvus se pran oral, kèlkeswa konsomasyon manje.

Yo ta dwe rejim nan dòz nan dwòg la dwe chwazi endividyèlman depann sou efikasite la ak tolerans.

Dòz la rekòmande nan dwòg la pandan monoterapi oswa kòm yon pati nan yon terapi konbinezon de-eleman ak metformin, thiazolidinedione oswa ensilin (nan konbinezon ak metformin oswa san metformin) se 50 mg oswa 100 mg pou chak jou. Nan pasyan ki gen yon pi grav dyabèt tip 2 ki ap resevwa tretman ensilin, Galvus rekòmande nan yon dòz 100 mg / jou.

Dòz la rekòmande nan Galvus kòm yon pati nan yon terapi konbinezon trip (vildagliptin + sulfonylurea dérivés + metformin) se 100 mg / jou.

Yon dòz 50 mg / jou ta dwe pran 1 fwa nan maten an. Dòz la nan 100 mg / jou yo ta dwe divize an 2 dòz 50 mg nan maten ak aswè.

Si w rate yon dòz, yo ta dwe pran pwochen dòz la pi vit ke posib, pandan ke dòz la chak jou pa ta dwe depase.

Lè yo itilize kòm yon pati nan yon terapi konbinezon de-eleman ak sulfonylurea dérivés, dòz la rekòmande nan Galvus se 50 mg 1 fwa / jou nan maten an. Lè preskri nan konbinezon ak sulfonylurea dérivés, efikasite nan terapi dwòg nan yon dòz 100 mg / jou te menm jan ak sa nan yon dòz 50 mg / jou. Avèk ensifizan efè klinik kont background nan itilize nan maksimòm dòz la rekòmande chak jou nan 100 mg, pou pi bon kontwòl nan glisemi, preskripsyon adisyonèl nan lòt dwòg ipoglisèm se posib: metformin, sulfonylurea dérivés, thiazolidinedione oswa ensilin.

Nan pasyan ki gen pwoblèm ren ak fonksyon epatik grav grav, koreksyon nan rejim dòz medikaman an pa obligatwa. Nan pasyan ki gen ren fonksyon ren nan degre modere ak grav (ki gen ladan etap nan tèminal nan ensifizans ren kwonik sou emodiyaliz), dwòg la ta dwe itilize nan yon dòz 50 mg 1 fwa / jou.

Nan pasyan granmoun aje (≥ 65 ane), pa gen okenn ajisteman dòz Galvus nesesè.

Depi pa gen okenn eksperyans nan lè l sèvi avèk Galvus nan timoun ak adolesan ki poko gen laj 18, li pa rekòmande yo sèvi ak dwòg la nan kategori sa a nan pasyan yo.

Surdozaj

Galvus byen tolere lè yo bay li nan yon dòz jiska 200 mg / jou.

Sentòm yo: lè w ap itilize dwòg la nan yon dòz 400 mg / jou, doulè nan misk ka obsève, raman - poumon ak pasajè pasajè, lafyèv, anflamasyon ak yon ogmantasyon pasaj nan konsanp lipase (2 fwa pi wo pase VGN). Avèk yon ogmantasyon nan dòz Galvus a 600 mg / jou, devlopman èdèm nan ekstremite yo ak paresteziya ak yon ogmantasyon nan konsantrasyon CPK, ALT, pwoteyin C-reyaktif ak myoglobin yo posib. Tout sentòm yon surdozaj ak chanjman nan paramèt laboratwa disparèt apre sispansyon nan dwòg la.

Tretman: retire dwòg la nan kò a nan dyaliz se fasil. Sepandan, ka metabolit prensipal idrolitik nan vildagliptin (LAY151) ka retire yo nan kò a pa emodiyaliz.

Gwosès ak pwoblèm lèt

Pa gen okenn done ase sou itilize nan Galvus nan dwòg nan fanm ansent, ak Se poutèt sa dwòg la pa ta dwe itilize pandan gwosès.

Depi li pa konnen si wi ou non vildagliptin ak lèt ​​tete se elimine nan imen, Galvus pa ta dwe itilize pandan lactation (bay tete).

Nan etid eksperimantal, lè yo itilize nan dòz 200 fwa pi wo pase rekòmande, dwòg la pa te lakòz fètilite pwoblèm ak byen bonè devlopman anbriyon e li pa t 'fè egzèsis efè teratogenic.

Enstriksyon espesyal

Piske done sou itilizasyon vildagliptin nan pasyan ki gen ensifizans kadyak kwonik nan klas la fonksyonèl III dapre klasifikasyon NYHA (tab 1) yo limite epi yo pa pèmèt final la.
konklizyon, li rekòmande yo sèvi ak Galvus avèk prekosyon nan kategori sa a nan pasyan yo.

Itilize vildagliptin nan pasyan ki gen kwonik ensifizans kadav IV fonksyonèl klas IV selon NYHA klasifikasyon pa rekòmande akòz mank nan done klinik sou itilize nan vildagliptin nan gwoup sa a nan pasyan yo.

Tablo 1. Klasifikasyon New York sou Eta Fonksyonèl Pasyan ki gen Ensifizans Kwonik Kwonik (jan li amande), NYHA, 1964

Fonksyon fwa febli

Depi, nan ka ki ra, itilize nan vildagliptin te montre yon ogmantasyon nan aktivite a nan aminotransferases (anjeneral san yo pa manifestasyon klinik), li rekòmande pou detèmine paramèt yo byochimik nan fonksyon fwa anvan yo preskri Galvus, menm jan tou regilyèman pandan premye ane a nan tretman ak dwòg la (yon fwa chak 3 mwa). Si pasyan an gen yon aktivite ogmante nan aminotransferases, yo ta dwe rezilta sa a konfime pa repete rechèch, ak Lè sa a, regilyèman detèmine paramèt yo byochimik nan fonksyon fwa jiskaske yo nòmalize.Si aktivite AST oswa ALT se 3 fwa pi wo pase VGN (jan konfime nan etid repete), li rekòmande pou anile dwòg la.

Avèk devlopman lajònis oswa lòt siy ki gen pwoblèm fonksyon fwa pandan itilizasyon Galvus, yo ta dwe sispann terapi medikaman an imedyatman. Apre nòmalize endikatè fonksyon fwa, tretman dwòg pa ka rekòmanse.

Si sa nesesè, terapi ensilin Galvus yo itilize sèlman nan konbinezon ak ensilin. Medikaman an pa ta dwe itilize nan pasyan ki gen dyabèt tip 1 melitu oswa pou tretman an ketoacidoz dyabetik.

Enfliyans sou kapasite nan kondwi machin ak mekanism kontwòl

Efè a nan Galvus nan dwòg sou kapasite nan kondwi machin ak mekanism kontwòl pa te etabli. Avèk devlopman vètij pandan tretman ak dwòg la, pasyan yo pa ta dwe kondwi machin yo oswa travay avèk mekanis yo.

Aksyon farmakolojik

Vildagliptin (Latin vèsyon pipiti de youn - Vildagliptinum) fè pati klas la nan sibstans ki sou ki ankouraje ilo yo nan Langerhans nan pankreyas la ak anpéché aktivite a nan peptidaz dipeptidil-4. Efè a nan anzim sa a se destriktif pou kalite 1 glikagon-tankou peptides (GLP-1) ak glikoz-depann polipeptid ensinotwopik (HIP).

Kòm yon rezilta, se aksyon an nan dipeptidil peptidase-4 siprime pa sibstans lan, ak pwodiksyon an nan GLP-1 ak HIP ogmante. Lè konsantrasyon san yo ogmante, vildagliptin amelyore sansiblite nan selil beta nan glikoz, ki ogmante pwodiksyon ensilin. Pousantaj ogmantasyon nan fonksyonnman selil beta yo depann dirèkteman de nivo domaj yo. Se poutèt sa, nan moun ki gen valè nòmal ki gen sik ladan lè w ap itilize dwòg ki gen vildagliptin, li pa afekte pwodiksyon an nan sik-bese òmòn ak, nan kou, glikoz.

Anplis de sa, lè dwòg la ogmante kontni an GLP-1, an menm tan an, glikoz sansiblite ogmante nan alfa selil yo. Yon pwosesis konsa enplike yon ogmantasyon nan règleman glikoz-depandan de pwodiksyon òmòn alfa selil yo, ki rele glucagon. Diminye kontni ogmante li yo pandan y ap manje manje ede elimine iminite selil nan ensilin nan òmòn.

Lè rapò ensilin ak glikagòn ogmante, ki se detèmine pa valè a ogmante nan HIP ak GLP-1, nan eta a ipèrglisèm, glikoz nan fwa a kòmanse ap pwodui nan yon limit pi piti, tou de pandan konsomasyon manje ak apre li, ki lakòz yon diminisyon nan kontni an glikoz nan plasma san an nan dyabetik la.

Li ta dwe te note ke, lè l sèvi avèk Vildagliptin, kantite lajan an nan lipid diminye apre yo fin manje. Yon ogmantasyon nan kontni GLP-1 pafwa lakòz yon ralentissement nan liberasyon nan vant lan, byenke tankou yon efè pa te detekte pandan enjèstyon.

Yon etid resan ki enplike sou 6,000 pasyan sou 52 semèn te pwouve ke itilize nan vildagliptin ka bese nivo glikoz sou yon lestomak vid ak glifyan emoglobin (HbA1c) lè yo itilize dwòg la:

• kòm baz pou tretman dwòg,
• an konbinezon ak metformin,
• nan konbinezon ak sulfonylurea dérivés,
• nan konbinezon ak tiazolidinedione,

Nivo glikoz la tou diminye ak itilizasyon konbine nan vildagliptin ak ensilin.

Ki jan vildagliptin te dekouvri

Premye enfòmasyon sou incretins parèt plis pase 100 ane de sa, tounen nan 1902. Sibstans yo te izole nan glè entesten epi yo te rele sekrè. Lè sa a, yo te dekouvri kapasite yo nan estimile liberasyon an nan anzim ki soti nan pankreya ki nesesè pou dijere manje. Kèk ane pita, te gen sijesyon ki sekresyon kapab afekte tou aktivite ormon nan glann lan. Li te tounen nan pasyan ki gen glukozurya, lè w ap pran précurseur a incretin, kantite lajan an nan sik nan pipi a siyifikativman diminye, volim nan pipi diminye, ak sante amelyore.

Nan 1932, òmòn lan te gen non modèn li yo - polipeptid ensinotropik glikoz-depann (HIP). Li te tounen soti ke li se sentetiz nan selil ki nan mukoza a nan duoden la ak jejun. An 1983, 2 peptides tankou glikagon (GLPs) te izole. Li te tounen soti ki GLP-1 lakòz sekresyon ensilin an repons a konsomasyon glikoz, epi li se sekresyon li yo redwi nan dyabetik.

Aksyon GLP-1:

• stimul lage ensilin nan pasyan ki gen dyabèt,
• prolongation prezans manje nan vant lan,
• diminye bezwen an pou manje, kontribye nan pèdi pwa,
• gen yon efè pozitif sou kè a ak veso sangen yo,
• diminye pwodiksyon an nan glokagon nan pankreyas la - yon òmòn ki febli aksyon an nan ensilin.

Li divize incretins ak anzim DPP-4 a, ki se prezan sou andotelyom a nan kapilè penetre mukoza nan entesten, pou ki li pran 2 minit.

Itilizasyon klinik sa yo te kòmanse an 1995 pa konpayi pharmaceutique Novartis la. Syantis yo te kapab izole sibstans ki entèfere ak travay nan DPP-4 anzim, ki se poukisa vi an GLP-1 ak HIP ogmante pa plizyè fwa, ak sentèz ensilin tou ogmante. Premye sibstans chimik ki estab avèk yon mekanis aksyon ki pase yon tchèk sekirite te vildagliptin. Non sa a te absòbe yon anpil enfòmasyon: isit la se yon nouvo klas nan ajan ipoglisemi "gliptin" ak yon pati nan non an nan kreyatè li yo Willhower, ak yon endikasyon ki nan kapasite a nan dwòg la diminye glisemi "gly" e menm abrevyasyon la "wi", oswa dipeptidylamino-peptidase, anzim la trè DPP -4.

Aksyon nan vildagliptin

Se kòmansman an nan epòk la incretin nan tretman an nan dyabèt ofisyèlman konsidere kòm ane a 2000, lè yo te posibilite pou inhibition DPP-4 premye demontre nan Kongrè a nan andokrinolojist. Nan yon kout peryòd de tan, vildagliptin te pran yon pozisyon fò nan estanda yo nan dyabèt terapi nan anpil peyi nan mond lan. Nan Lawisi, sibstans lan te anrejistre nan 2008. Koulye a, vildagliptin se chak ane enkli nan lis la nan medikaman esansyèl.

Siksè sa yo rapid se akòz pwopriyete yo inik nan vildagliptin, ki te konfime pa rezilta yo nan plis pase 130 etid entènasyonal yo.

Avèk dyabèt, medikaman an pèmèt ou:

1. Amelyore kontwòl glisemi. Vildagliptin nan yon dòz chak jou nan 50 mg ede redwi sik apre yo fin manje pa yon mwayèn de 0.9 mmol / L. Se emoglobin glase redwi pa yon mwayèn de 1%.
2. Fè koub glikoz la douser pa elimine tèt. Maksimòm glesemi postprandyal diminye apeprè 0.6 mmol / L.
3. Fiable diminye presyon lajounen kou lannwit lan nan sis premye mwa yo nan tretman an.
4. Amelyore metabolis lipid sitou pa diminye konsantrasyon nan lipoprotein dansite ki ba. Syantis yo konsidere efè sa a yo dwe plis, ki pa gen rapò ak amelyorasyon nan konpansasyon dyabèt.
5. Diminye pwa ak ren nan pasyan obèz.
6. Vildagliptin karakterize pa bon tolerans ak gwo sekirite. Epizod nan ipoglisemi pandan itilize li yo ekstrèman ra: risk la se 14 fwa pi ba pase lè w ap pran tradisyonèl sulfonylurea dérivés.
7. Dwòg la ale byen ak metformin. Nan pasyan k ap pran metformin, adisyon nan 50 mg nan vildagliptin nan tretman ka pli lwen redwi GH pa 0.7%, 100 mg pa 1.1%.

Dapre enstriksyon yo, aksyon an nan Galvus, non an komès pou vildagliptin, dirèkteman depann sou rantabilite nan selil beta pankreyas ak nivo glikoz. Nan premye kalite dyabèt ak nan dyabetik tip 2 ak yon gwo pousantaj nan selil beta domaje, vildagliptin se san pouvwa. Nan moun ki an sante ak nan dyabetik ak glikoz nòmal, li pa pral lakòz yon eta ipoglisemi.

Kounye a, vildagliptin ak analogue li yo ap konsidere kòm dwòg nan liy lan 2nd apre metformin. Yo ka ranplase avèk siksè dérivés sulfonylreasya ki pi komen yo, ki amelyore sentèz ensilin, men yo pi piti san danje.

Dwòg ak vildagliptin

Tout dwa sou vildagliptin yo legalman posede pa Novartis, ki te envesti yon anpil efò ak lajan nan devlopman ak lansman de dwòg la sou mache a. Tablèt yo te fè nan Swis, Espay, Almay. Byento li espere lanse liy lan nan Larisi nan Novartis Neva branch lan. Sibstans nan pharmaceutique, ki se vildagliptin tèt li, gen sèlman orijin Swis.

Vildagliptin gen 2 pwodwi Novartis: Galvus ak Galvus Met. Sibstans aktif Galvus se sèlman vildagliptin. Tablèt gen yon dòz sèl nan 50 mg.

Galvus Met se yon konbinezon de metformin ak vildagliptin nan yon grenn. Opsyon dòz ki disponib: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Chwa sa a pèmèt ou pran an kont karakteristik dyabèt nan yon pasyan an patikilye epi byen chwazi dòz medikaman yo.

Dapre dyabetik, pran Galvus ak metformin nan tablèt separe se pi bon mache: pri a nan Galvus se sou 750 rubles, metformin (Glucofage) se 120 rubles, Galvus Meta se sou 1600 rubles. Sepandan, tretman ak konbine Galvus Metom te rekonèt kòm pi efikas ak pratik.

Galvus pa gen okenn analogue nan Larisi ki gen vildagliptin, depi sibstans la se sijè a yon entèdiksyon prevantif. Kounye a, li entèdi pa sèlman pwodiksyon an nan nenpòt ki dwòg ak vildagliptin, men tou, devlopman nan sibstans nan tèt li. Mezi sa a pèmèt manifakti a rekipere depans yo nan etid yo anpil bezwen enskri nenpòt nouvo medikaman.

Endikasyon pou admisyon

Vildagliptin endike sèlman pou dyabèt tip 2. Dapre enstriksyon yo, tablèt ka preskri:

1. Anplis de sa nan metformin, si dòz pi li yo se pa ase yo kontwole dyabèt.
2. Pou ranplase preparasyon pou sulfonilurea (PSM) nan dyabetik ak yon risk ogmante nan ipoglisemi. Rezon ki fè la pouvwa gen laj fin vye granmoun, rejim alimantè karakteristik, espò ak lòt aktivite fizik, neropatik, pwoblèm fonksyon fwa ak dijesyon pwosesis.
3. Dyabetik ak yon alèji nan gwoup la PSM.
4. Olye pou yo sulfonilurea, si pasyan an ap chèche retade kòmansman terapi ensilin otank posib.
5. Kòm monoterapi (sèlman vildagliptin), si w ap pran Metformin se kontr oswa enposib akòz efè segondè grav.

Travay Biwo vildagliptin san yo pa febli ta dwe konbine avèk yon rejim alimantè dyabetik ak edikasyon fizik. Segondè rezistans ensilin akòz kantite travay ki ba ak konsomasyon idrat kabòn san kontwòl ka vin yon obstak enfranchisabl reyalizasyon konpansasyon dyabèt. Enstriksyon an pèmèt ou konbine vildagliptin ak metformin, PSM, glitazon, ensilin.

Dòz la rekòmande nan dwòg la se 50 oswa 100 mg. Sa depann de gravite dyabèt la. Dwòg la sitou afekte glisemi postprandyal, kidonk li se rekòmande yo bwè yon dòz 50 mg nan maten an. 100 mg yo divize egalman nan resepsyon maten ak aswè.

Frekans nan aksyon vle

Avantaj prensipal la nan vildagliptin se ensidans la ki ba nan efè segondè pandan itilize li yo. Pwoblèm prensipal la nan dyabetik lè l sèvi avèk PSM ak ensilin se ipoglisemi. Malgre lefèt ke pi souvan yo pase nan yon fòm modere, gout sik yo danjere pou sistèm nève a, se konsa yo eseye evite yo otank posib. Enstriksyon pou itilize enfòme ke risk pou yo ipoglisemi lè w ap pran vildagliptin se 0.3-0.5%. Pou konparezon, nan gwoup kontwòl la ki pa pran dwòg la, sa a te risk rated nan 0.2%.

Sekirite segondè a nan vildagliptin se endike tou pa lefèt ke pandan kou a nan etid la, pa gen okenn dyabetik egzije retrè nan dwòg la akòz efè segondè li yo, kòm evidans menm kantite refi nan tretman nan gwoup yo pran vildagliptin ak plasebo.

Mwens pase 10% nan pasyan plenyen de tij vètij, ak mwens pase 1% te gen konstipasyon, maltèt, ak anfle nan èkstrémité yo. Li te jwenn ke itilizasyon pwolonje nan vildagliptin pa mennen nan yon ogmantasyon nan frekans lan nan efè segondè li yo.

Doktè nan Syans Medikal, ki an tèt Enstiti a nan dyabatoloji - Tatyana Yakovleva

Mwen te etidye dyabèt pandan plizyè ane. Li se pè lè anpil moun mouri, e menm plis vin enfim akòz dyabèt.

Mwen prese di bon nouvèl la - Gen Sant la Rechèch andokrinolojik nan Akademi Ris la Syans Medikal jere yo devlope yon medikaman ki konplètman geri dyabèt melitu. Nan moman sa a, efikasite nan dwòg sa a ap apwoche 98%.

Yon lòt bon nouvèl: Ministè Sante a garanti adopsyon yon pwogram espesyal ki konpanse pou gwo pwi medikaman an. Nan Lawisi, dyabetik jouk 18 me (enklizif) ka jwenn li - Pou sèlman 147 rubles!

Dapre enstriksyon yo, kontr pran medikaman an yo se sèlman ipèrsansibilite vildagliptin, anfans, gwosès ak pwoblèm lèt. Galvus gen laktoz kòm yon eleman oksilyè, Se poutèt sa, lè li se entolerans, tablèt sa yo yo entèdi. Galvus Met se pèmèt, kòm pa gen okenn laktoz nan konpozisyon li yo.

Vildagliptin analogue

Apre vildagliptin, yo te dekouvri plizyè lòt sibstans ki ka anpeche DPP-4. Tout moun nan yo se analogue:

• Saksagliptin, komès Non Onglisa, pwodiktè Astra Zeneka. Konbinezon saxagliptin ak metformin yo rele Combogliz,
• Sitagliptin genyen nan preparasyon Januvius nan konpayi Merck, Xelevia ki soti Berlin-Chemie. Sitagliptin ak metformin - sibstans ki sou aktif nan de-eleman tablèt Janumet, yon analòg nan Galvus Meta,
• Linagliptin gen non komès Trazhenta. Medikaman an se brainchild nan konpayi Alman an Beringer Ingelheim. Linagliptin plis metformin nan yon grenn yo rele Gentadueto,
• Alogliptin se yon eleman aktif nan tablèt Vipidia, ki yo pwodwi nan USA a ak Japon pa Takeda famasi. Se konbinezon an nan alogliptin ak metformin te fè anba Vipdomet la trademark,
• Gozogliptin se sèl analogik domestik vildagliptin. Li planifye pou l pibliye pa Satereks LLC. Yon sik pwodiksyon konplè, ki gen ladan famasyen sibstans, yo pral te pote soti nan rejyon an Moskou. Selon rezilta tès klinik yo, sekirite ak efikasite gozogliptin te pre vildagliptin.

Nan famasi Ris, ou ka kounye a achte Ongliz (pri a pou yon kou chak mwa se sou 1800 rubles), Combogliz (ki soti nan 3200 rubles), Januvius (1500 rubles), Kselevia (1500 rubles), Yanumet (soti nan 1800), Trazhent 1700 fwote.), Vipidia (ki soti nan 900 fwote.). Dapre kantite revizyon, li ka diskite ke popilè ki pi nan analogue yo nan Galvus se Januvius.

Doktè revize sou vildagliptin

Doktè trè valè vildagliptin. Yo rele avantaj ki genyen nan medikaman sa a nati a fizyolojik nan aksyon li yo, bon tolerans, ki pèsistan efè hypoglycemic, ki ba risk pou yo ipoglisemi, benefis adisyonèl nan fòm lan nan siprime devlopman nan microangiopathy ak amelyore kondisyon an nan mi yo nan veso gwo.

Vildagliptin, tout bon, ogmante siyifikativman pri tretman an, men nan kèk ka (souvan ipoglisemi) pa gen okenn altènatif diy pou li. Se efè a nan dwòg la konsidere egal a metformin ak PSM, sou tan, idrat kabòn idrat kabòn amelyore yon ti kras.

Tou li sa a:

• Tablèt Glyclazide MV yo se dwòg la ki pi popilè pou dyabetik.
• Tablèt Dibicor - ki benefis li yo pou pasyan ki gen dyabèt (benefis konsomatè)

Asire ou ke ou aprann! Èske ou panse administrasyon pandan tout lavi grenn ak ensilin se sèl fason pou kenbe sik anba kontwòl? Pa vre! Ou ka verifye sa a tèt ou pa kòmanse itilize li. li plis >>

Kisa vildagliptin ye?

Pandan ke pou chèche medikaman ideyal la pou tretman an nan dyabèt tip 2, syantis yo te jwenn ke li posib kontwole konsantrasyon nan glikoz nan san an avèk èd nan òmòn gastwoentestinal.

Yo pwodwi an repons a manje k ap antre nan vant lan ak lakòz sentèz la ensilin an repons a prezan nan glikoz nan fèt yon sèl kou a manje. Youn nan sa yo te dekouvri òmòn nan 30s yo nan syèk la XX, li te izole nan larim nan trip la anwo. Twouve ke li lakòz ipoglisemi. Li te bay non an "incretin."

Epòk la nan dwòg fondamantalman nouvo pou tretman an dyabèt tip 2 te kòmanse sèlman nan 2000, epi li te baze sou vildagliptin. Novartis Pharma te bay opòtinite pou nonmen yon nouvo klas ajan ipoglisemi nan pwòp fason li yo. Se konsa yo te non yo "glyptines".

Depi ane 2000, plis pase 135 etid yo te fèt nan diferan peyi ki te pwouve efikasite ak sekirite nan vildagliptin. Li te tou revele ke konbinezon li yo ak metformin ki lakòz ipoglisemi plizyè fwa mwens pase itilize nan konbine nan biguanides ak glimepiride.

Nan Larisi, nan fen 2008, gliptin nan premye te anrejistre anba non an komès Galvus, epi li antre nan famasi nan 2009. Pita, yon vèsyon konbine avèk metformin ki rele "Galvus Met" parèt sou mache pharmaceutique a; li disponib nan 3 dòz.

Dwòg ak Vildagliptin

Nan Larisi, se sèlman 2 lajan ki anrejistre, ki baze sou glyptin sa a.

Non komès, dòz

Pri, fwote

Galvus 50 mg820 Galvus Met 50 + 10001 675 Galvus te rankontre 50 + 5001 680 Galvus Met 50 + 8501 695

Nan lòt peyi yo, gen dwòg ki rele Eucreas oswa tou senpleman Vildagliptin.

Endikasyon pou itilize

Dwòg ki baze sou li yo te pran pou tretman an nan kalite 2 dyabèt. Li enpòtan anpil pou konbine konsomasyon ak aktivite fizik regilye ak yon rejim alimantè espesyal.

Nan plis detay, se vildagliptin itilize:

1. Kòm dwòg la sèlman nan terapi nan moun ki gen gwo tolerans biguanide.
2. Nan konbinezon ak metformin, lè rejim ak espò yo se san fòs.
3. Ak terapi doub, ansanm ak sulfonylurea dérivés, biguanides, thiazolidinediones ou ensilin, lè monoterapi ak medikaman sa yo, ansanm ak regilye fè egzèsis ak rejim alimantè, pa t 'bay efè a.
4. Anplis de terapi, kòm yon remèd twazyèm: nan konbinezon ak metformin ak sulfonylurea dérivés, pasyan ki deja pran dwòg ki baze sou yo te fè espò ak swiv yon rejim alimantè, men pa t 'jwenn bon kontwòl glisemi.
5. Kòm yon dwòg adisyonèl, lè yon moun itilize ensilin ak metformin, ak kont background nan nan espò yo ak nitrisyon apwopriye, li pa t 'resevwa sib valè glikoz.

Kontr ak efè segondè yo

Tankou nenpòt ki lòt mwayen dyabèt tip 2, vildagliptin gen sèten kondisyon ak maladi nan lis la kontr, nan ki admisyon se estrikteman limite oswa pèmèt ak anpil prekosyon.

Men sa yo enkli:

• entolerans endividyèl ak nenpòt nan eleman ki nan konpozisyon an,
• Kalite 1 dyabèt
• mank de yon anzim ki kraze galaktoz, entolerans li yo,
• peryòd gwosès ak bay tete,
• laj timoun yo
• fòm grav nan fonksyon kè ren ak ren,
• asidis laktik,
• metabolik asido se yon maladi asid-baz balans nan kò a.

Se avètisman avize lè trete vildagliptin ak moun ki dyagnostike ak:

• pankreatit egi (pase oswa prezan),
• dènye etap maladi ren kwonik lè yo fè emodializ la,
• III fonksyonèl klas kwonik ensifizans kadyak.

Malgre ke vildagliptin gen anpil mwens efè segondè konpare ak lòt ajan ipoglisemi yo, yo toujou la, men yo febli eksprime:

1. Sistèm nève (NS): tèt vire, maltèt.
2. GIT: raman, poupou.
3. Kadyo-vaskilè sistèm: èdèm pafwa parèt sou bra yo oswa janm yo.

Nan konbinezon ak metformin:

1. NS: envolontè tranbleman de men, vètij, tèt fè mal.
2. Aparèy gastwoentestinal: anvi vomi.

Efè segondè rapòte apre yo fin lage nan vildagliptin nan mache pharmaceutique la:

• maladi fwa enflamatwa
• gratèl ak po alèjik gratèl,
• pankreatit
• blesi nan po a,
• doulè doulè nan jwenti yo ak misk yo.

Etid ofisyèl nan dwòg la

Etid la pi gwo nan pratik klinik (EDGE) se nan enterè patikilye. Li te ale nan 46 mil moun ki gen CD-2 soti nan 27 peyi nan mond lan. Nan kou a nan travay mondyal, li te jwenn konnen kouman efikas kontwòl la pral lè w ap itilize dirèkteman yon sèl vildagliptin ak konbinezon li yo ak metformin.

Mwayèn nivo glikate emoglobin nan tout moun te alantou 8.2%.

Objektif obsèvasyon an: evalye rezilta an konparezon ak lòt gwoup tablèt ipoglisemi yo.

Travay prensipal la: idantifye ki pousantaj pasyan ki gen yon diminisyon nan glikol emoglobin (plis pase 0.3%) pa pral gen èdèm nan ekstremite yo, devlopman nan ipoglisemi, echèk akòz efè segondè sou aparèy la gastwoentestinal, pwa (plis pase 5% nan premye a )

Rezilta yo:

• efikasite ak sekirite nan jèn (plis pase 18 an) ak laj fin vye granmoun,
• prèske pa gen okenn ogmantasyon nan pwa kò a,
• kapab itilize pou maladi kwonik nan ren,
• efikasite te pwouve menm ak ki dire lontan CD-2,
• pwodiksyon glucagon inhibite,
• fonksyon selil β pankreyas la maksimòmman konsève.

Avantaj ak dezavantaj pou itilize

Vildagliptin - yon dwòg nan yon nouvo klas nan ajan ipoglisemi. Li gen yon efè pozitif sou kò a, kontrèman ak dwòg ki pi gran. Malgre ke okòmansman li te mete nan liy lan 2nd nan destinasyon pou dyabèt tip 2, men nan dènye ane yo li fè pati premye liy lan nan dwòg.

• prèske pa gen okenn efè segondè nan aparèy la gastwoentestinal,
• vildagliptin pa afekte pwa, sitou nan konbinezon ak metformin,
• prezève fonksyon selil β pankreyas yo,
• elimine move balans ki genyen ant ensilin ak glucagon,
• ogmante aktivite nan òmòn imen yo nan aparèy la gastwoentestinal,
• diminye risk pou yo ipoglisemi plizyè fwa,
• bese valè emoglobin glase,
• te fè nan fòm lan nan tablèt
• te pran pa plis pase 2 fwa nan yon jounen,
• aplikasyon an pa depann sou prezans oswa absans manje nan vant lan.

• timoun ki poko gen 18 an, yo pa ta dwe pran li nan tete, ak fanm nan yon pozisyon
• admisyon entèdi si nan tan lontan an li te dyagnostike ak pankreatit egi,
• pri.

Analòg Vildagliptin

Li pa gen ankenn dirèk dirèk. Nan Larisi, sèlman Galvus ak Galvus Met yo anrejistre sou baz li yo. Si nou konsidere dwòg ki sanble nan menm gwoup la, nou ka distenge "Januvia", "Onglisa", "Trazhenta", "Vipidia".

Sibstans ki sou aktif yo nan tout medikaman sa yo yo diferan, men yo tout fè pati gliptins. Nan chak nouvo jenerasyon, genyen mwens efè pozitif.

Si nou pran an kont gwoup incretins yo, "Baeta" ak "Saksenda" ka konsidere analogues. Men, kontrèman ak gliptin, medikaman sa yo disponib sèlman nan fòm piki lar, ki gen pwòp kantite limit li yo.

Tout se chwazi entèdi endividyèlman, peye atansyon sou kontr, efè segondè, efikasite, sekirite, ak maladi parenaj ki ka vin pi mal kou a nan kalite 2 dyabèt.

Ris

Analog Vildagliptin ki te pwodwi pa konpayi famasi domestik enkli yon ti lis - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Dwòg ki rete yo pwodui aletranje.

Vildagliptin pa itilize poukont li nan nenpòt nan ranplasman yo prezante a. Li se ranplase pa sibstans ki sou ki sanble ki responsab pou spectre an nan aksyon ak bon jan kalite a nan ekspoze nan kò imen an.

Prensipal sibstans ki sou yo aktif yo izole nan analogue yo prezante nan Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Se sèlman de sibstans ki sou aktif yo detekte ki anpeche kontni an sik segondè nan kò an. Si chak pa fè fas separeman, dwòg yo konbine nan yon tretman konbinezon (Glimecomb).

Nan yon pri, manifaktirè Ris yo byen lwen dèyè moun etranje yo. Tokay etranje te grandi nan valè, li te gen depase 1000 rubles.

Fetetin (119 rubles), Diabefarm (130 rubles), Glidiab (140 rubles) ak Gliclazide (147 rubles) se medikaman chèr Larisi. Gliformin pi chè - 202 rubles. pou yon mwayèn de 28 tablèt. Pi chè a se Glimecomb - 440 rubles.

Aletranje

Medikaman pou elimine manifestasyon dyabèt sikre, pwodui nan lòt peyi yo, parèt nan pi gwo kantite pase ranplasman domestik yo.

Medikaman sa yo distenge, ki kapab elimine yon ogmantasyon sik nan san nan moun.

• USA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Netherlands - Onglisa,
• Almay - Galvus Met, Glibomet,
• Frans - Amaril M, Glucovans,
• Iland - Vipidia,
• Espay - Avandamet,
• Lend - Gluconorm.

Dwòg etranje gen ladan Galvus, ki gen Vildagliptin. Se lage li yo mete kanpe nan Swis. Sinonim absoli yo pa fèt.

An echanj yo ofri medikaman menm jan an, men ak yon engredyan diferan prensipal la. Sibstans ki sou aktif nan yon sèl-eleman ak de-eleman preparasyon yo distenge:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Dwòg etranje gen yon pri ki pi wo. Se konsa, Gluconorm - 176 rubles, Avandamet - 210 rubles ak Glukovans - 267 rubles yo se pi bon mache a. Yon ti kras pi wo nan pri - Glibomet ak Glimecomb - 309 ak 440 rubles. kòmsadwa.

Kategori pri mitan se Amaril M (773 rubles). Pri soti nan 1000 rubles. fè medikaman yo:

• Vipidia - 1239 fwote.,
• Galvus Met - 1499 fwote.,
• Onglisa - 1592 rubles.,
• Trazhenta - 1719 rubles.,
• Januvia - 1965 fwote.

Pi chè a yo se Combogliz Prolong (2941 rubles) ak Yanumet (2825 rubles).

Se konsa, Galvus, ki gen sibstans la aktif Vildagliptin, se pa dwòg la pi chè. Li se ki nan lis nan kategori a pri presegondè, pran an kont tout dwòg etranje yo.

Victoria Sergeevna

"Mwen te yon dyabetik pou plizyè ane, mwen te dyagnostike ak yon maladi akeri (kalite 2). Doktè a te bay lòd pou mwen pran Galvus, men dòz la, ki te minim, ki ogmante, pa t 'bese sik m' yo, li sèlman te vin pi mal.

Yon gratèl alèjik parèt sou kò a. Mwen imedyatman chanje a Galvus Met. Sèlman avè l 'mwen te santi mwen pi byen. "

Yaroslav Viktorovich

“Dènyèman mwen te dyagnostike ak dyabèt. Imedyatman preskri Galvus ki baze sou Vildagliptin. Men, li bese sik mwen trè dousman oswa pa t 'travay nan tout.

Mwen tounen vin jwenn famasi a, kote yo te avize m 'ranplase ak medikaman Ris, pa pi mal pase etranje - Gliformin. Se sèlman apre yo fin pran li te fè gout sik mwen an. Koulye a, mwen aksepte sèlman l '. "