Kouman yo itilize dwòg Vipidia a 25?

Fòm dòz la nan liberasyon an nan Vipidia se fim-kouvwi tablèt: konvnksks, oval, 12.5 mg chak - jòn, sou bò nan yon sèl yo ekri nan lank ak enskripsyon yo "ALG-12.5" ak "TAK", 25 mg chak - wouj limyè, sou "ALG-25" ak "TAK" ekri nan lank sou yon bò (7 an anpoul, 4 anpoul nan yon bwat katon).

Konpozisyon 1 grenn:

sibstans aktif: alogliptin - 12.5 oswa 25 mg (alogliptin benzoate - 17 oswa 34 mg),
konpozan oksilyè (12.5 / 25 mg): mannitol - 96.7 / 79.7 mg, stearat mayezyòm - 1.8 / 1.8 mg, kroskopiloz Sodyòm - 7.5 / 7.5 mg, karboksilè seliloz - 22 5 / 22.5 mg, hyprolose - 4.5 / 4.5 mg,
kouch fim: ipromeloz 2910 - 5.34 mg, lank kalsyòm oksid jòn - 0.06 mg, gaz Titàn - 0.6 mg, macrogol 8000 - nan kantite tras, lank gri F1 (silikat - 26%, lwil oksid nwa - 10%, etanòl - 26%, butanol - 38%) - nan kantite tras.

Famakodinamik

Alogliptin se yon inibitè trè selektif nan DPP (dipeptidyl peptidase) -4 aksyon entans. Selektif li pou DPP-4 se apeprè 10,000 fwa pi plis pase efè li sou lòt anzim ki gen rapò, an patikilye DPP-8 ak DPP-9. DPP-4 se anzim prensipal la ki patisipe nan destriksyon rapid nan òmòn ki fè pati nan fanmi an incretin: glikoz-depann polipeptid ensinotropik (HIP) ak glikagon-tankou peptide-1 (HIP-1). Onesmòn nan fanmi an incretin yo pwodwi nan trip la, ak yon ogmantasyon nan nivo yo dirèkteman gen rapò ak konsomasyon manje. HIP ak GLP-1 aktive sentèz ensilin ak pwodiksyon li yo pa selil beta lokalize nan pankreyas la. GLP-1 tou diminye pwodiksyon glucagon ak inibit sentèz fwa glikoz.

Pou rezon sa a, alogliptin pa sèlman ogmante kontni an nan incretins, men tou, amelyore sentèz la glikoz-depandan nan ensilin, ak inibit sekresyon nan glokagon ak yon nivo ogmante nan glikoz nan san an. Nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 akonpaye pa ipèglisemi, chanjman sa yo nan sentèz glikagon ak ensilin lakòz yon diminisyon nan konsantrasyon an nan emoglobin glike HbA₁_c ak yon diminisyon nan nivo nan glikoz nan plasma san lè yo pran sou yon lestomak vid, ak konsantrasyon gliseu postprandyal.

Famakokinetik

Famakokinetik alogliptin lan idantik nan moun ki an sante ak nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 ki gen dyabèt. Biodisponibilite absoli sibstans aktif la se apeprè 100%. Administrasyon an similtane nan alogliptin ak manje ki gen grès nan konsantrasyon segondè pa afekte zòn nan anba koub la konsantrasyon-tan (AUC), se konsa Vipidia ka pran nan nenpòt ki lè, kèlkeswa konsomasyon manje a.

Yon sèl administrasyon oral alogliptin nan yon dòz jiska 800 mg pa moun ki ansante mennen nan absòpsyon rapid nan dwòg la, nan ki konsantrasyon an maksimòm mwayèn reyalize apre 1-2 èdtan nan moman administrasyon an. Apre administrasyon repete, akimilasyon klinikman siyifikatif alogliptin pa te obsève swa nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 melitu oswa nan volontè ki an sante.

AUC nan alogliptin demontre yon depandans dirèk pwopòsyonèl sou dòz la nan dwòg la, ogmante ak yon dòz sèl nan Vipidia nan seri a dòz ki ka geri nan 6.25-100 mg. Koyefisyan variabilite endikatè sa a famasetik nan mitan pasyan yo piti e egal a 17%.

Avèk yon dòz sèl nan AUC (0-inf), alogliptin ta di AUC (0-24) apre yo fin pran yon dòz menm jan an 1 fwa chak jou pou 6 jou. Sa a konfime mank de tan depandans nan famakokinetik dwòg la apre administrasyon repete.

Apre yon sèl administrasyon nan venn ki aktif nan sibstans aktif nan yon dòz 12.5 mg nan volontè ki an sante, volim nan distribisyon nan faz nan tèminal te 417 l, ki endike yon bon distribisyon alogliptin nan tisi yo. Degre obligatwa pou pwoteyin plasma a se apeprè 20-30%.

Alogliptin pa enplike nan pwosesis yo nan metabolis entans, Se poutèt sa 60-70% nan sibstans ki nan ki nan dòz la pran se elimine chanje nan pipi a.

Avèk entwodiksyon an nan alogliptin 14 C-etikèt andedan, yo te egzistans lan nan de metabolites prensipal te pwouve: alogliptin N-demetilasyon, M-mwen (mwens pase 1% nan materyèl la kòmanse) ak alogliptin N-asetile, M-II (mwens pase 6% nan materyèl la kòmanse). M-I se yon metabolit aktif ki montre pwopriyete trè selektif inibitasyon kont DPP-4, menm jan an nan aksyon dirèkteman nan alogliptin. Pou M-II, aktivite inhibition a kont DPP-4 ou lòt DPP enzymes pa karakteristik.

Nan etid in vitro konfime ke CYP3A4 ak CYP2D6 yo patisipe nan metabolis la limite nan alogliptin. Rezilta yo endike tou ke sibstans aktif Vipidia se pa yon endikatè CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 ak yon inhibiteur CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 oswa CYP2C9 nan konsantrasyon ki detèmine nan kò a apre li pran dòz rekòmande 25 mg. Anba kondisyon in vitro, alogliptin ka yon ti kras pwovoke CYP3A4, men anba nan kondisyon lavi yo, pwopriyete entosyan li yo pa parèt ki gen rapò ak sa a isoenzim.

Nan kò imen an, alogliptin se pa yon inibitè nan transpò ren yo nan cation òganik nan dezyèm kalite a ak transpò ren yo anyon òganik nan kalite yo premye ak twazyèm.

Alogliptin egziste sitou nan fòm yon (R) -enantiomèr (plis pase 99%) ak nan ti kantite swa nan vivo oswa pa nan tout patisipe nan pwosesis yo nan transfòmasyon chiral nan (S) -enantiomèr la. Lèt la pa detèmine lè w ap pran Vipidia nan dòz ki ka geri ou.

Avèk administrasyon oral alogliptin 14 C-a, li te pwouve ke 76% nan dòz la pran se elimine nan pipi a, epi 13% avèk poupou. Klasman an mwayèn ren nan sibstans la se 170 ml / min ak depase mwayèn to a filtrasyon glomerular nan apeprè 120 l / min, ki pèmèt yon pati nan eliminasyon alogliptin nan ekskresyon ren entansif. Nan mwayèn, tèminal la demi-lavi nan eleman aktif nan Vipidia se sou 21 èdtan.

Nan pasyan ki soufri ensifizans ren kwonik divès kalite severite, yo te fè yon etid sou efè alogliptin lè yo te pran li chak jou nan yon dòz 50 mg. Pasyan ki enkli nan etid la yo te divize an 4 gwoup annakò avèk yon fòmil Cockcroft - Gault, tou depann de gravite ensifizans ren yo ak QC (clearance kreyinin), pou jwenn rezilta sa yo:

Gwoup I (twò grav echèk ren, CC 50-80 ml / min): AUC nan alogliptin ogmante pa sou 1.7 fwa konpare ak gwoup kontwòl la. Sepandan, ogmantasyon sa a nan AUC rete nan tolerans la pou gwoup kontwòl la,
Gwoup II (mwayèn echèk ren, CC 30-50 ml / min): yo te yon ogmantasyon prèske 2-pliye nan AUC nan alogliptin konpare ak gwoup kontwòl la,
Gwoup III ak IV (ensifizans ren renbakab, CC mwens pase 30 ml / min, ak etap tèminal ensifizans ren kwonik si li nesesè, pwosedi hemodialisiz): AUC ogmante apeprè 4 fwa konpare ak gwoup kontwòl la. Pasyan ki gen fen-etap ensifizans ren patisipe nan pwosedi a emodiyaliz imedyatman apre yo fin pran Vipidia. Pandan yon sesyon dyaliz twa èdtan, yo te apeprè 7% nan dòz alogliptin la elimine nan kò a.

Pou rezon sa a, nan gwoup mwen an, pa gen okenn nesesite pou ajisteman dòz. Nan pasyan ki gen echèk modere ren, yo nan lòd yo reyalize yon konsantrasyon efikas nan sibstans la aktif nan plasma san, pre sa ki nan pasyan ki gen nòmal fonksyon ren, yon ajisteman dòz Vipidia yo obligatwa. Alogliptin pa rekòmande pou malfonksyònman ren ren grav, menm jan tou pou pasyan ki gen fen-etap echèk ren, regilyèman sibi emodi-lise.

Nan pasyan ki gen ensifizans modere nan fwa, AUC ak maksimòm konsantrasyon alogliptin redwi pa apeprè 10% ak 8%, respektivman, konpare ak pasyan ki gen yon fwa nòmalman fonksyone, men fenomèn sa a pa konsidere klinikman enpòtan. Se poutèt sa, ajisteman dòz pou Vipidia pou twò piti a modere ensifizans epatik (5-9 pwen an akò ak echèl la Child-Pugh) pa obligatwa. Pa gen okenn done klinik sou itilizasyon alogliptin nan pasyan ki gen ensifizans epatik grav (plis pase 9 pwen).

Pwa kò a, laj (ki gen ladan avanse - 65-81 ane), ras ak sèks nan pasyan yo pa t 'gen yon efè klinikman enpòtan sou paramèt yo famasi nan medikaman an, sa vle di pa te gen okenn bezwen pou ajisteman dòz. Famasiyinetik alogliptin nan pasyan ki gen mwens pase 18 ane ki gen laj pa te etidye.

Kontr

dyabèt tip 1.
ensifizans fwa grav (plis pase 9 pwen sou echèl Timoun-Pugh la, akòz mank done klinik sou efikasite / sekirite pou itilize),
ketoacidosis dyabetik,
ensifizans kadyak kwonik (FC NYHA klas III - IV),
echèk ren ren grav
laj jiska 18 ane (akòz mank de done sou efikasite / sekirite nan dwòg la nan gwoup sa a nan pasyan),
gwosès ak alèt (akòz mank de done sou efikasite / sekirite nan lè l sèvi avèk Vipidia nan gwoup sa a nan pasyan),
entolerans endividyèl a konpozan yo nan Vipidia, done anamnestic sou reyaksyon ipèsansibilite grav nan nenpòt ki DPP-4 inibitè, ki gen ladan reyaksyon anafilaktik, angioedema ak anafilaktik chòk.

Relative (maladi / kondisyon ki Vipidia tablèt yo ta dwe itilize avèk prekosyon):

istwa chaje nan pankreatit egi,
echèk ren modere,
ternary konbinezon ak tiazolidinedione ak metformin,
konbine itilizasyon ak ensilin oswa yon dérivés sulfonylurea.

Enstriksyon pou itilize Vipidia: metòd ak dòz

Tablèt Vipidia yo pran oralman, kèlkeswa repa a, vale antye, san yo pa moulen ak bwè ak dlo.

Dòz la rekòmande chak jou se 25 mg nan 1 dòz. Se dwòg la pran pou kont li, nan konbinezon ak metformin, thiazolidinedione, sulfonylurea dérivés oswa ensilin, oswa kòm yon konbinezon twa-eleman ak metformin, ensilin oswa thiazolidinedione.

Si ou manke aksidantèlman yon grenn, ou dwe pran li pi vit ke posib. Pran yon dòz doub nan yon sèl jou a se enposib.

Lè Vipidia preskri, nan adisyon a tiazolidinedione oswa metformin, rejim dòz yo pa chanje.

Pou diminye chans pou ipoglisemi lè yo konbine avèk yon dérivés sulfonileari oswa ensilin, li rekòmande pou redwi dòz yo.

Randevou a nan yon konbinezon twa-eleman ak tiazolidinedione ak metformin mande pou prekosyon (ki asosye ak risk pou yo ipoglisemi, ka ajisteman dòz sa yo dwòg dwe mande).

Nan ka nan echèk ren, li rekòmande pou evalye eta a fonksyonèl nan ren yo anvan tretman, ak Lè sa a, detanzantan pandan terapi. Dòz la chak jou nan pasyan ki gen modere echèk ren (ak clearance kreyatin nan ≥ 30 a ≤ 50 ml / min) se 12.5 mg. Nan grav / degre tèminal nan echèk ren, Vipidia pa preskri.

Revi sou Vipidia

Pi souvan, gen revizyon pozitif sou Vipidia kòm yon medikaman ki redwi sik ak estabilize sa a konte san. Pasyan rapòte ke efè a nan dwòg la ap kontinye pou yon jou, pandan y ap li pa ogmante apeti, ak kòm yon pati nan konbine terapi ipoglisemi, li ede diminye pwa ak elimine doulè nan janm. Epitou, pasyan tankou konvenyans nan lè l sèvi avèk Vipidia: li ka pran nan nenpòt ki lè nan jounen an.

Sepandan, gen tou revizyon negatif konsènan inefikasite nan dwòg la ak posib entolerans moun alogliptin.

Ekspè avèti kont itilizasyon enjustifii Vipidia pou pèdi pwa.

Enfòmasyon medikal jeneral

Zouti sa a refere a nouvo devlòpman nan domèn dyabèt. Li apwopriye pou moun ki gen yon dyagnostik nan dyabèt tip 2. Vipidia yo ka itilize tou de pou kont li epi an konjonksyon avèk lòt dwòg nan gwoup sa a.

Ou bezwen konprann ke itilizasyon san kontwòl medikaman sa a ka agrave kondisyon pasyan an, kidonk ou dwe swiv rekòmandasyon doktè a klèman. Ou pa ka itilize dwòg la san ou pa preskri, espesyalman lè w ap pran lòt medikaman.

Non komèsyal pou medikaman sa a se Vipidia. Nan nivo entènasyonal la, yo itilize non jenerik Alogliptin lan, ki soti nan eleman prensipal aktif nan konpozisyon li yo.

Se pwodwi a reprezante pa oval fim-kouvwi tablèt. Yo ka jòn oswa wouj klere (li depann de dòz la). Pake a gen ladan 28 pcs. - 2 ti anpoul pou 14 tablèt.

Aksyon farmakolojik

Zouti sa a baze sou Alogliptin. Sa a se youn nan sibstans ki sou nouvo ki yo itilize kontwole nivo sik. Li fè pati kantite ipoglisemi, gen yon efè fò.

Lè w ap itilize li, gen yon ogmantasyon nan glikoz-depandan ensilin ensilti pandan y ap diminye pwodiksyon glucagon si glikoz nan san ki ogmante.

Avèk dyabèt tip 2, akonpaye pa ipèglisemi, karakteristik sa yo nan Vipidia kontribye nan chanjman sa yo pozitif tankou:

diminye nan kantite lajan gloglate emoglobin (НbА1С),
bese nivo glikoz.

Sa fè zouti sa a efikas pou trete dyabèt la.

Endikasyon ak kontr

Medikaman ke yo karakterize pa aksyon fò mande pou prekosyon nan itilize. Enstriksyon pou yo ta dwe entèdi obsève, otreman olye pou yo benefisye kò pasyan an pral blese. Se poutèt sa, ou ka itilize Vipidia sèlman sou rekòmandasyon an nan yon espesyalis ak obsèvans strik nan enstriksyon yo.

Zouti sa a rekòmande pou itilize ak dyabèt tip 2. Li bay règleman nan nivo glikoz nan ka lè terapi rejim alimantè ki pa itilize ak aktivite fizik ki nesesè se pa disponib. Efektivman itilize dwòg la pou monoterapi. Li se tou pèmèt itilize konbine li yo ak lòt dwòg ki ede pi ba nivo sik.

Atansyon lè w ap itilize medikaman sa a dyabèt se koze pa prezans nan kontr. Si yo pa pran an konsiderasyon, tretman an pap efikas epi li ka lakòz konplikasyon.

Vipidia pa pèmèt nan ka sa yo:

entolerans endividyèl a konpozan dwòg la,
dyabèt tip 1.
ensifizans kadyak grav
maladi nan fwa
domaj ren grav
gwosès ak lèt,
devlopman ketoacidoz ki koze pa dyabèt,
laj pasyan an se jiska 18 ane.

Vyolasyon sa yo kontr strik pou itilize.

Genyen tou eta kote medikaman an preskri ak anpil atansyon:

pankreatit
renk echèk nan severite modere.

Anplis de sa, yo dwe pran swen lè preskri Vipidia ansanm ak lòt dwòg kontwole nivo glikoz.

Efè segondè yo

Lè trete ak dwòg sa a, pafwa sentòm negatif ki asosye avèk efè dwòg la rive:

maltèt
enfeksyon ògàn respire
nasopharyngitis,
doulè nan vant
gratèl
po gratèl,
pankreatit egi
urtikarya
devlopman nan ensifizans fwa.

Si efè segondè rive, konsilte yon doktè. Si prezans yo pa poze yon menas a sante pasyan an, ak entansite yo pa ogmante, tretman ak Vipidia ka kontinye. Kondisyon grav pou pasyan an egzije retrè imedya medikaman an.

Dòz ak administrasyon an

Medikaman sa a fèt pou administrasyon oral. Dòz la kalkile endividyèlman, dapre gravite a nan maladi a, laj la nan pasyan an, parallèle maladi ak lòt karakteristik.

An mwayèn, li sipoze pran yon grenn ki gen 25 mg engredyan aktif la. Lè w ap itilize Vipidia nan yon dòz 12.5 mg, kantite lajan an chak jou se 2 tablèt.

Li rekòmande pou pran medikaman an yon fwa pa jou. Grenn grenn yo ta dwe bwè tout san moulen. Se yon bon lide yo bwè yo ak dlo bouyi. Se resepsyon pèmèt tou de anvan ak apre manje.

Pa itilize yon dòz doub medikaman an si yo rate yon dòz - sa ka lakòz deteryorasyon. Ou bezwen pran dòz abityèl yo nan dwòg la nan lavni an tou pre.

Enstriksyon espesyal ak entèraksyon dwòg

Sèvi ak dwòg sa a, li rekòmande yo pran an kont sèten karakteristik yo nan lòd pou fè pou evite efè negatif:

Pandan peryòd la nan pote yon timoun, Vipidia se kontr. Rechèch sou ki jan remèd sa a afekte fetis la pa te fèt. Men, doktè pito pa sèvi ak li, se konsa yo pa sispann meprize yon foskouch oswa devlopman nan anomali nan ti bebe an. Menm bagay la tou se pou bay tete.
Medikaman an pa itilize pou trete timoun yo, paske pa gen okenn done egzak sou efè li sou kò timoun yo.
Gen laj granmoun ki pasyan yo se pa yon rezon pou retire medikaman an. Men, pran Vipidia nan ka sa a mande pou siveyans pa doktè. Pasyan ki gen plis pase 65 gen yon risk ogmante nan devlope maladi ren, se konsa prekosyon ki nesesè lè w ap chwazi yon dòz.
Pou minè andikap ren, pasyan yo preskri yon dòz 12.5 mg pou chak jou.
Akòz menas pou devlope pankreatit lè w ap itilize medikaman sa a, pasyan yo ta dwe abitye avèk siy prensipal yo nan patoloji sa a. Lè yo parèt, li nesesè yo sispann tretman ak Vipidia.
Lè w ap pran dwòg la pa vyole kapasite nan konsantre. Se poutèt sa, lè w ap itilize li, ou ka kondwi yon machin ak angaje yo nan aktivite ki mande pou konsantrasyon. Sepandan, ipoglisemi ka lakòz difikilte nan zòn sa a, konsa prekosyon nesesè.
Medikaman an kapab yon move efè sou fonksyone nan fwa a. Se poutèt sa, anvan randevou l 'yo, se yon egzamen nan kò sa a obligatwa.
Si Vipidia te planifye pou itilize ansanm ak lòt dwòg pou pi ba nivo glikoz, yo dwe ajiste dòz yo.
Yon etid sou entèraksyon dwòg la ak lòt dwòg pa t 'montre chanjman enpòtan.

Lè karakteristik sa yo yo te pran an kont, tretman ka fè pi efikas ak an sekirite.

Aksyon dwòg

Alogliptin gen yon pwononse efè inhibition selektif sou anzim sèten, ki gen ladan dipeptidil peptidase-4. Sa a se anzim prensipal la ki pran pati nan rapid pann hormon yo nan fòm yon polipeptid ensinotropik ki depann de glikoz. Yo yo sitiye nan trip yo ak pandan manje ankouraje pwodiksyon an nan ensilin nan pankreyas la.

Yon peptid ki tankou yon glukone, nan vire, bese nivo glikagòn yo ak inibit pwodiksyon glikoz nan fwa a. Avèk yon ti kras oswa grav ogmantasyon nan nivo a nan incretins, eleman prensipal la nan dwòg la Vipidia 25, alogliptin kòmanse ogmante pwodiksyon ensilin ak diminye glokagon ak yon konsantrasyon ogmante nan glikoz nan san an. Tout bagay sa a mennen nan yon diminisyon nan emoglobin nan pasyan ki soufri ak kalite 2 dyabèt.

Vipidia 25 oswa 12.5 tablèt pou dyabèt yo pèmèt pou vann nan famasi sèlman pa preskripsyon.

Endikasyon pou itilize

Vipidia 25 yo endike pou dyabèt melitu an konjonksyon avèk lòt dwòg ki gen ensilin. Medikaman an se ipoglisemi. medikaman oral, se endike pou tretman dyabèt tip 2 mellitus yo nan lòd yo kontwole nivo glikoz nan absans rejim alimantè a ak aktivite fizik.

Fòm dòz

12.5 mg ak 25 mg kaptire fim

Yon grenn gen ladan

sibstans aktif: alogliptin benzoate 17 mg (ekivalan a 12.5 mg alogliptin) ak 34 mg (ekivalan a 25 mg alogliptin)

Nwayo: mannitol, karboksilit seliloz, idwopropil seliloz, koskarmeloz sodyòm, mayezyòm stearate

Konpozisyon nan manbràn nan fim: ipromeloz 2910, gaz Titàn (E 171), fè oksid jòn (E 172), fè oksid wouj (E 172), PE a glycol 8000, gri lank F1

Oval tablèt konvoksib, kouvwi ak yon kouch fim jòn, ki make "TAK" ak "ALG-12.5" sou yon bò nan konprime a (pou yon dòz 12.5 mg),

Oval tablèt konvèksi boksveks, fim-kouvwi ak yon koulè limyè wouj, ki make "TAK" ak "ALG-25" sou yon bò nan grenn nan (pou yon dòz 25 mg).

Pwopriyete farmakolojik

Farmakokinetik alogliptin la te etidye nan etid ki enplike tou de volontè ki an sante ak pasyan ki gen kalite 2 dyabèt. Nan volontè ki an sante, apre yon sèl administrasyon oral nan jiska 800 mg alogliptin, rapid absòpsyon nan dwòg la obsève ak yon konsantrasyon plasma maksimòm nan youn a de zè de tan soti nan moman sa a nan administrasyon (Tmax mwayèn). Apre w fin pran dòz maksimòm ki rekòmande pou medikaman an (25 mg), dènye mwatye lavi a (T1 / 2) te yon mwayèn 21 èdtan.

Apre repete administrasyon jiska 400 mg pou 14 jou nan pasyan ki gen dyabèt tip 2, yo te akimilasyon minimòm alogliptin obsève ak yon ogmantasyon nan zòn nan anba koub la farmakokinetik (AUC) ak maksimòm konsantrasyon plasma (Cmax) pa 34% ak 9%, respektivman. Avèk tou de dòz sèl ak miltip alogliptin, AUC ak Cmax ogmante nan pwopòsyon ak ogmantasyon nan dòz ki soti nan 25 mg a 400 mg. Koyefisyan nan varyasyon nan AUC nan alogliptin nan mitan pasyan se ti (17%).

Biodisponibilite absoli alogliptin se apeprè 100%. Depi lè w ap pran alogliptin ak manje ki gen yon kontni ki gen anpil grès, yo pa te jwenn okenn efè sou AUC ak Cmax, medikaman an ka pran kèlkeswa repa a.

Apre yon sèl administrasyon nan venn nan alogliptin nan yon dòz 12.5 mg nan volontè ki an sante, volim nan distribisyon nan faz nan tèminal te 417 L, ki endike ke alogliptin se byen distribye nan tisi yo.

Kominikasyon avèk pwoteyin plasma a se 20%.

Alogliptin se pa sibi anpil metabolis, kòm yon rezilta nan ki soti nan 60% a 71% nan administre dòz la elimine chanje nan pipi a. Apre administrasyon oral nan alogliptin 14C-etikèt, de metabolis minè yo te detèmine: alogliptin N-demetilasyon M-I (˂ mwens pase 1% nan materyèl la kòmanse) ak alogliptin N-asetile M-II (˂ mwens pase 6% nan materyèl la kòmanse). M-I se yon metabolit aktif ak selektif inibitè nan DPP-4, menm jan an nan aksyon alogliptin, M-II pa montre aktivite inhibition kont DPP-4 oswa lòt DPP-tankou anzim. Nan etid in vitro te revele ke CYP2D6 ak CYP3A4 kontribye nan metabolis la limite nan alogliptin. Alogliptin egziste majorite nan fòm yon enantiomèr (R) (> plis pase 99%) epi li transfòme chiral nan yon enantiomèr (S) nan ti kantite nan vivo. (S) -enantiomèr pa detekte lè w ap pran alogliptin nan dòz ka geri (25 mg).

Apre administrasyon alogliptin 14C-etikèt la, 76% radyo-aktif total la elimine pa ren yo ak 13% nan trip yo, ki rive nan yon clearance de 89%

dòz radyo-aktif administre a. Renmen clearance alogliptin (9.6 L / h) endike ren sekrèt entewopulaire. Sistèm clearance a se 14.0 l / h.

Famakokinetik nan gwoup pasyan espesyal: pwoblèm ren fonksyon

AUC nan alogliptin nan pasyan ki gen pwoblèm fonksyon ren nan grav grav (60≤ clinin kreyasyon (CrCl)

Efè segondè yo

Depi esè klinik yo te fèt nan kondisyon trè diferan, li pa posib yo konpare dirèkteman frekans yo nan reyaksyon negatif obsève nan esè klinik nan yon medikaman ak frekans yo obsève nan esè klinik nan lòt dwòg, ak frekans sa yo ka pa toujou reflete sitiyasyon an nan itilize dwòg la nan pratik.

Nan yon analiz konbine nan 14 esè klinik kontwole, ensidans la an jeneral nan evènman negatif te 73% nan pasyan k ap resevwa alogliptin 25 mg, 75% nan gwoup la fo medikaman, ak 70% nan gwoup la ak lòt dwòg la konparezon. An jeneral, pousantaj yo sispann akòz reyaksyon negatif te 6.8% nan gwoup la 25 mg alogliptin, 8.4% nan gwoup la fo medikaman, oswa 6.2% nan gwoup la ak yon lòt mwayen aktif nan konparezon.

Te gen rapò sou reyaksyon negatif ki depase 4% nan pasyan ki te resevwa alogliptin: nasopharyngitis, maltèt, enfeksyon nan aparèy respiratwa siperyè.

Reyaksyon negatif sa yo dekri nan seksyon Enstriksyon Espesyal yo:

- Efè sou fwa a

Ka ipoglisemi te rapòte ki baze sou valè glikoz nan san ak / oswa siy klinik ak sentòm ipoglisemi. Nan yon etid monoterapi, yo te ensidans nan ipoglisemi obsève nan 1.5% ak 1.6% nan pasyan yo nan gwoup yo alogliptin ak plasebo, respektivman. Itilizasyon alogliptin kòm yon adjwen nan terapi nan glyburide oswa ensilin pa ogmante ensidans la nan ipoglisemi konpare ak plasebo. Nan yon etid monoterapi konpare alogliptin ak sulfonylureas nan pasyan granmoun aje, ensidans la nan ipoglisemi te 5.4% ak 26% nan gwoup yo alogliptin ak glipizide.

Reyaksyon negatif sa yo te idantifye pandan itilizasyon alogliptin apre maketing la - ipersensibilite (anafilaktik, èdèm Quincke, gratèl, urtikarya), reyaksyon grav sou po yo (ki gen ladan sendwòm Stevens-Johnson), anzim nan fwa ki wo, artralj fèb, grav e enfimite ak pankreatit egi, dyare, konstipasyon, kè plen, ak blokaj entesten.

Depi reyaksyon negatif sa yo te rapòte volontèman nan yon popilasyon ki gen sèten gwosè, li pa posib pou estimile frekans yo, kidonk yo klase frekans lan kòm enkoni.

Entèaksyon dwòg

Vipidium se sitou elimine pa ren yo epi li se sèlman yon ti kras metabolize pa sitokrom (CYP) P450 sistèm nan anzim. Nan kou rechèch la, pa gen okenn

entèraksyon siyifikatif avèk substrats oswa inibitè sitokwòm oswa avèk lòt medikaman ke yo elimine nan ren yo.

Evalyasyon entèraksyon dwòg in vitro

Nan etid in vitro sijere ke alogliptin pa pwovoke CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 ak CYP3A4, epi tou li pa anpeche CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 ak CYP2D6 nan konsantrasyon klinikman siyifikatif.

Nan vivo evalyasyon entèraksyon dwòg

Efè alogliptin sou lòt dwòg

Nan esè klinik yo, efè alogliptin sou paramèt famasi yo nan dwòg ke yo metabolize pa isoenzymes CYP oswa elimine chanje yo pa te revele. Baze sou rezilta yo nan syans yo farmakokinetik ki dekri, ajisteman dòz Vipidia ™ pa rekòmande.

Efè lòt dwòg sou farmakokinetik alogliptin a Pa gen okenn chanjman klinikman enpòtan yo te obsève nan famakokinetik yo lè lè l sèvi avèk alogliptin ansanm ak metformin, gemetip cimetidine (CYP2C8 / 9), pioglitazone (CYP2C8), fluconazole (CYP2C9), ketoconvas4 (CyPatorVas4azine) (CYP2C9az4azine) (cycloporovasin4) digoksin.

Surdozaj

Dòz maksimòm alogliptin nan esè klinik yo te 800 mg yon fwa nan volontè ki an sante ak 400 mg yon fwa nan yon jounen pou 14 jou nan pasyan ki gen dyabèt tip 2, ki se 32 ak 16 fwa pi wo pase dòz maksimòm rekòmande ki ka geri 25 mg. Pa gen reyaksyon grav negatif yo te obsève ak dòz sa yo.

Nan ka yon surdozaj nan Vipidia ™, li se rekòmande yo retire sibstans ki sou absòbe nan aparèy la gastwoentestinal ak bay sipèvizyon ki nesesè medikal, menm jan tou sentòm terapi. Apre 3 èdtan nan emodiyaliz, sou 7% nan alogliptin ka retire li. Kidonk, posibilite a nan emodializ an ka ta gen yon surdozaj se fasil. Pa gen okenn done sou eliminasyon alogliptin pa dyaliz peritoneal.

Karakteristik aplikasyon an

Vipidia pa itilize pou trete dyabèt pami timoun ak adolesan. Enstriksyon pou itilize pa gen enfòmasyon sou fè esè klinik nan kategori sa a nan pasyan yo. Nan ka sa yo, doktè itilize analogues.

Pou tretman an nan kategori a nan pasyan granmoun aje, se dwòg la avèk siksè preskri. Pou tretman pou granmoun aje, se dòz la chak jou total itilize, ki pa bezwen ajiste. Malgre ke ou pa ta dwe bliye ke alogliptin, ki te gen nan kò a, se kapab afekte pèfòmans nan nan fwa a ak nan ren.

Entèaksyon ak lòt dwòg

Avèk konkou tretman ak Vipidia ak lòt medikaman anti-dyabèt, li enpòtan yo avèk presizyon kalkile epi ajiste dòz la yo anpeche aparisyon nan ipoglisemi.

Etid pa montre okenn chanjman nan konbinezon alogliptin ak lòt konpozan medikaman pou dyabèt.

Yo te fè yon efè fò nan dwòg la sou kò a, ki entèdi pran bwason ki gen alkòl. Li se entèdi yo sèvi ak dwòg la pandan peryòd la nan pote ak manje timoun nan akòz efè a negatif. Etid yo montre ke dwòg la pa lakòz somnolans oswa distraksyon, se pa kapab afekte vijilans, ak apwouve pou itilize pa chofè yo.

Nou ofri yon rabè lektè nan sit nou an!

Preparasyon pou yon aksyon menm jan an

Pandan ke pa gen okenn dwòg ki ta gen menm konpozisyon an ak efè. Men, gen dwòg ki sanble nan pri, men ki te kreye soti nan lòt engredyan aktif ki ka sèvi kòm analogues nan Vipidia.

Men sa yo enkli:

Januvia. Se medikaman sa a rekòmande diminye sik nan san. Engredyan aktif la se sitagliptin. Li preskri nan menm ka yo tankou Vipidia.
Galvus. Medikaman an baze sou Vildagliptin. Sibstans sa a se yon analòg nan Alogliptin epi li gen menm pwopriyete yo.
Janumet. Sa a se yon remèd konbine avèk ipoglisemi efè. Konpozan prensipal yo se Metformin ak Sitagliptin.

Famasyen yo tou kapab ofri lòt medikaman pou ranplase Vipidia. Se poutèt sa, li pa nesesè kache nan men doktè a chanjman sa yo negatif nan kò a ki asosye ak konsomasyon li yo.

Enstriksyon espesyal ak entèraksyon

Vipidia nan dwòg pa afekte travay la ki asosye ak yon konsantrasyon ogmante nan atansyon, pandan y ap kondwi yon machin yo pèmèt pandan tretman an. Itilizasyon konkirans ak lòt dwòg ipoglisemi ta dwe sipèvize pa doktè a, depi li ka nesesè pou ajiste rejim tretman an epi redwi dòz la. Sa a asosye avèk yon risk potansyèl pou devlope yon kondisyon ipoglisemi.

Anvan yo preskri tablèt nan pasyan ki gen fon ki grav pwoblèm ren, yo fè plis etid pou detèmine repons ògàn malad la pou pran medikaman an.

Si sevè andikap fonksyonèl nan ren yo dwòg la anile, ak analogue yo preskri. Avèk yon degre modere nan patoloji, se dòz la redwi a 12.5 mg. Prensipal engredyan aktif la, alogliptin se kapab pwovoke egi pankreatit, ki se te pran an kont nan ka ta gen maladi nan aparèy la gastwoentestinal.

Siy alarmant yo pral aparans nan doulè nan vant la ak iradyasyon nan do a.

Avèk sentòm ki sanble, medikaman an anile.Tretman alontèm ak Vipidia ka mennen nan fonksyonman nan ren nan ren, men ajisteman dòz pa obligatwa ak repons nòmal ògàn tretman an.