Carbamazepine-Akrikhin - enstriksyon ofisyèl * pou itilize

Carbamazepine: enstriksyon pou itilize ak revizyon

Non Latin lan: Carbamazepine

Kòd ATX: N03AF01

Engredyan aktif: carbamazepine (carbamazepine)

Pwodiktè: LLC Rosfarm (Larisi), CJSC ALSI Pharma (Larisi), OJSC sentèz (Larisi)

Mete ajou deskripsyon an ak foto: 07/27/2018

Pri nan famasi: soti nan 58 rubles.

Carbamazepine se yon dwòg ki gen yon sikotwòp, antiepileptik efè.

Release fòm ak konpozisyon

Carbamazepine se pwodwi nan fòm lan nan tablèt (10, 15, pcs 25. Nan anpoul pake, 1-5 pake nan yon bwat katon, 20, 30 pcs Nan anpoul pake, 1, 2, 5, 10 pake nan yon bwat katon ... pake, 20, 30, 40, 50, 100 pcs nan yon ka, 1 kapab nan yon pake katon).

Konpozisyon an nan 1 grenn gen ladan:

  • Sibstans aktif: carbamazepine - 200 mg,
  • Oksilyè konpozan: talk - 3.1 mg, povidone K30 - 14.4 mg, koloidal silisyòm (ayewopò) - 0.96 mg, polisorbate 80 - 1.6 mg, lanmidon patat - 96,64 mg, stearat mayezyòm - 3 , 1 mg.

Famakodinamik

Carbamazepine se yon derive dibenzoazepine, ki karakterize pa antiepileptik, newrotwopik ak sikotwòp efè.

Nan moman sa a, se mekanis nan aksyon nan sibstans sa a sèlman pasyèlman etidye. Li inibit transmisyon an sinaptik nan pulsasyon eksitan, anpeche ranvwaye Seri nan newòn, ak pote manbràn nan nan newòn overexcited nan yon eta ki estab. Prezimableman, mekanis prensipal la nan aksyon nan carbamazepine se anpeche fòmasyon nan sodyòm-depandan potentiels aksyon nan newòn depolarized akòz "aksyon" blokaj-depann de ak chanèl yo ki vòltaj-depandan sodyòm sodyòm.

Lè w ap itilize dwòg la kòm monoterapi nan pasyan ki gen epilepsi (an patikilye, timoun ak adolesan), yo te yon efè sikotwòp obsève, ki eksprime nan eliminasyon an nan sentòm enkyetid ak depresyon, osi byen ke yon diminisyon nan agresivite ak chimerik. Pa gen okenn enfòmasyon ékivok sou efè nan carbamazepine sou fonksyon mantal ak sikomotè: nan kèk syans, yo te yon efè doub oswa negatif devwale ki te dòz-depann, lòt syans konfime efè a pozitif nan dwòg la sou memwa ak atansyon.

Kòm yon ajan neurotropic, carbamazepine se efikas nan sèten maladi newolojik. Pou egzanp, ak segondè ak idyopatik nevrenji trigeminal, li anpeche ensidan an nan atak doulè paroksism.

Nan pasyan ki gen sendwòm retrè alkòl, carbamazepine ogmante papòt la nan preparasyon pou konveyan, ki nan ka sa a se redwi nan pifò ka yo, ak diminye gravite a nan manifestasyon yo nan klinik nan sendwòm lan (sa yo enkli latitid twoub, latranblad, ogmante chimerik).

Nan pasyan ki gen dyabèt insipidus, carbamazepine diminye diuresis ak elimine swaf dlo.

Kòm yon ajan sikotwòp, medikaman an preskri pou maladi afektif, ki gen ladan tretman an nan kondisyon manyak egi, pou tretman ki bay sipò nan bipolè afektif (manyak-depresyon) maladi (carbamazepine se itilize tou de kòm monoterapi ak ansanm ak ityòm, depresyon oswa dwòg antipsikotik), pandan y ap manyak sikozyon depresif, akonpaye pa sik vit, ak atak manyak, lè yo itilize carbamazepine nan konbinezon ak anti-psikotik, ak tou ak atak nan sikoz eskizoafèktif. Kapasite nan dwòg la siprime manifestasyon manyak ka eksplike pa anpèchman nan echanj la nan noradrenalin ak dopamine.

Famakokinetik

Avèk administrasyon oral, absòbe carbamazepine nan aparèy dijestif la prèske nèt. Pran medikaman an nan fòm grenn akonpaye pa absòpsyon relativman dousman. Apre yon sèl dòz 1 grenn nan carbamazepine, an mwayèn, se konsantrasyon maksimòm li yo detèmine apre 12 èdtan. Apre yon dòz yon sèl nan yon dwòg nan yon dòz 400 mg, valè apwoksimatif nan konsantrasyon maksimòm nan carbamazepine chanje se apeprè 4.5 μg / ml.

Lè w ap pran carbamazepine ansanm ak manje, degre a ak pousantaj de absòpsyon nan dwòg la rete chanje. Se konsantrasyon nan ekilib nan yon sibstans ki sou nan plasma reyalize nan 1-2 semèn. Tan nan siksè li se endividyèl epi li se detèmine pa degre nan oto-endiksyon nan sistèm anzim fwa yo pa carbamazepine, kondisyon pasyan an anvan yo kòmanse nan kou a nan tretman an, dòz la nan dwòg la, dire a nan terapi, menm jan tou etero-endiksyon pa lòt dwòg ki te itilize nan konbinezon ak carbamazepine. Gen siyifikatif diferans interindividual nan valè yo nan konsantrasyon ekilib nan seri a nan dòz ka geri: nan pifò pasyan yo, endikatè sa yo varye ant 4 a 12 μg / ml (17-50 μmol / l).

Carbamazepine kwaze baryè plasentèr la. Depi li prèske nèt absòbe, volim aparan distribisyon an se 0.8-11.9 l / kg.

Se metabolizasyon nan carbamazepine te pote soti nan fwa a. Fason ki pi enpòtan nan biotransformation nan sibstans la se epoksidasyon ak fòmasyon nan metabolites, prensipal la nan mitan ki se 10.11-transdiol derive a ak pwodwi a nan konjigasyon li yo ak asid glikuronik. Carbamazepine-10,11-epoksi nan kò imen an pase nan carbamazepine-10,11-transdiol ak patisipasyon nan epizyidolaz mikrosomal anzim. Konsantrasyon nan carbamazepine-10,11 epoksi, ki se yon metabolit aktif, se apeprè 30% nan kontni an nan carbamazepine nan plasma a san. Se prensipal isoenzim la ki responsab pou konvèsyon nan carbamazepine nan carbamazepine-10,11 epoksid- konsidere sitokrom P4503A4. Kòm yon rezilta nan metabolik pwosesis, se yon ti kantite lajan nan yon lòt metabolit tou fòme - 9-hydroxymethyl-10-carbamoylacridane.

Yon lòt chemen enpòtan pou metabolis carbamazepine se fòmasyon yon varyete de dérivés monohydroxylated, osi byen ke N-glucuronides, lè l sèvi avèk isoenzyme UGT2B7 la.

Lavi a mwatye lavi sibstans aktif la nan fòm chanje apre yon sèl administrasyon oral nan medikaman an se an mwayèn 36 èdtan, ak apre dòz repete nan dwòg la - sou 16-24 èdtan, tou depann de dire a nan terapi (sa a se akòz autoinduction nan sistèm nan monooxygenase fwa). Li se pwouve ke nan pasyan konbine carbamazepine ak lòt dwòg ki pwovoke anzim fwa (pou egzanp, fenobarbital, fenenyen), lavi sa a ki mwatye lavi nan dwòg la jeneralman pa depase 9-10 èdtan.

Avèk administrasyon oral nan epidsid carbamazepine-10,11, mwatye lavi an mwayèn nan li se sou 6 èdtan.

Apre yon sèl administrasyon oral nan carbamazepine nan yon dòz 400 mg, se 72% nan sibstans lan elimine nan ren yo ak 28% nan trip yo. Apeprè 2% nan dòz la pran se elimine nan pipi a, ki reprezante carbamazepine chanje, ak apeprè 1% nan fòm lan nan yon metabolit 10.11-epoksidik ki montre aktivite metabolik. Apre yon sèl administrasyon oral, 30% nan carbamazepine se elimine nan ren yo kòm pwodwi fen nan pwosesis la epoksidasyon.

Timoun yo gen yon eliminasyon pi vit nan carbamazepine, Se poutèt sa, pafwa li nesesè yo preskri pi wo dòz nan dwòg la, ki fè yo kalkile ki baze sou pwa nan kò timoun nan, konpare ak pasyan granmoun.

Enfòmasyon sou chanjman ki fèt nan farmakokinetik nan carbamazepine nan pasyan granmoun aje konpare ak pi piti pasyan pa disponib.

Famasiokinetik nan carbamazepine nan pasyan ki gen ren ak malfonksyònman epatik pa te etidye nan dat.

Endikasyon pou itilize

  • Epilepsi (eksepte pou kriz flak oswa myoclonic, absans) - segondè ak prensipal fòm jeneralize nan kriz, akonpaye pa Tonik-klonik kriz, kriz malkadi pasyèl ki gen sentòm senp ak konplèks, kriz malkadi (monoterapi oswa nan konbinezon ak lòt dwòg ak aksyon anticonvulsant),
  • Polyuria ak polidipsya ak dyabèt insipidus, sendwòm doulè ak polinopati dyabetik, aljèji trigeminal ak sclerosis miltip, nèrji trijeminen idyopatik, sendwòm retrè alkòl, alji idiopathic glossopharyngeal, maladi afektif,
  • Maladi afektif ap koule tankou faz, tankou maladi schizoaffective, sikoz manyak depresyon, elatriye. (prevansyon).

Kontr

  • Blòk avyoventrikilè
  • Vyolasyon ematopoyèn mwèl zo,
  • Egi tanzia porfiria (ki gen ladan istwa)
  • Èktivite pou itilize ak inhibiteurs monoamine oxidase ak pou 14 jou apre retrè yo,
  • Gwosès ak pwoblèm lèt
  • Hypersensitivity nan eleman yo nan dwòg la, menm jan tou ak dwòg chimik ki sanble ak sibstans la aktif (tricyclic depresè).

Dapre enstriksyon yo, carbamazepine yo ta dwe itilize avèk prekosyon nan menm tan an kòm pran alkòl, pasyan granmoun aje, osi byen ke pasyan ki gen ensifizans kadav grav, dilution iponatremi, ogmante preskripsyon nan okulèr, anpèchman nan ematopoiesis mwèl zo pandan w ap pran medikaman (istwa), ipètrazi prostata, echèk nan fwa. ensifizans ren ren kwonik.

Efè segondè yo

Pandan itilize carbamazepine, efè segondè sa yo ka devlope:

  • Sistèm nève santral: ataksya, vètij, feblès jeneral, somnolans, twoub oculomotè, maltèt, nistagm, parezi de aranjman, tik, latranblad, diskinezi orofasyal, koreoathetoid, nefit periferik, disartya, parestezi, parezi, feblès nan misk,
  • Sistèm kadyovaskilè: yon diminisyon oswa ogmantasyon nan tansyon, kadiksyon kadyòm latwoublay, efondreman, bradycardya, aritmi, blòk aurriventrikilè ak endispozisyon, devlopman oswa vin pi grav nan ensifizans kadyak konjestif, vin pi grav nan maladi kè kardyovaskulèr (ki gen ladan yon ogmantasyon oswa ensidan an atak anjin), tronboz tronboz. ,
  • Sistèm dijestif: sèch bouch, vomisman, anvi vomi, konstipasyon oswa dyare, doulè nan vant, stomatit, glosit, pankreatit,
  • Sistèm genitourin: ensifizans ren, nefrite entèstisyo, fonksyon ren ren (ematurya, albuminurya, oligurya, azotemiya / ogmante ure), retansyon urin, fè pipi plis, enpotans / disfonksyon seksyèl,
  • Sistèm andokrinyen ak metabolis: iponatremi, pran pwa, èdèm, yon ogmantasyon nan nivo prolaktin (petèt ansanm ak devlopman galactorrea ak ginecomastia), yon diminisyon nan nivo L-tiroksin (gratis T4, TK) ak yon ogmantasyon nan nivo nan òmòn tiwoyid-estimile (anjeneral ki pa gen okenn manifestasyon nan klinik. akonpaye), osteomalasya, maladi nan kalsyòm-fosfò metabolis nan tisi zo (bese konsantrasyon nan 25-OH-kolekalciferol ak fòm ironize nan kalsyòm nan plasma san), ipèrtrigliseridemi, iperkolesterolemia,
  • Sistèm famoklè: artraljya, kranp, myalgi,
  • Fwa: ogmante aktivite nan gamma-glutamil transfèraz (tankou yon règ, pa gen siyifikasyon nan klinik), ogmante aktivite nan fosfataz asid ak "fwa" transaminases, epatit (granulomatous, melanje, kolestatik oswa parenchymal (hepatocellular) kalite), echèk nan fwa,
  • Ògàn emopoietik: tronbopitèn, leykopèni, leykozitoz, eozinofili, lenfenopati, anemi aplazik, egi entèvyou porfiria, agranulosityo, anemi megaloblastik, vre aplasi koklich, anemi emolitik, retikulozitoz
  • Ògàn sans: chanjman ki fèt nan pèsepsyon ton, nwasi lantiy la, latwoublay nan gou, konjonktivit, danje- oswa hyperacusia,
  • Esfè Mantal: enkyetid, alisinasyon, pèdi apeti, depresyon, konpòtman agresif, dezoryante, ajitasyon, deklanchman nan sikoz,
  • Reyaksyon alèjik: sendwòm tankou loup, eksfolyasyon dèrmatoz, ortikarya, sendwòm Stevens-Johnson, erythroderma, newoliz epidermal toksik, fotosansibilite, nodulèr ak eritem multiforme. Multi-ògàn reta-kalite reyaksyon ipèrsansibilite ak vaskulit, lafyèv, lenhaddenopati, po gratèl, eosinophilia, sentòm lenfom ki tankou, leykopèni, artralji, chanje fonksyon nan fwa ak epatoplenomegali yo se posib (sa yo manifestasyon ka rive nan konbinezon divès kalite). Lòt ògàn, tankou ren yo, poumon, myokad, pankreyas, ak kolon, ka enplike tou. Trè raman - asèptik menenjit ak myoclonus, angioedema, reyaksyon anafilaktik, reyaksyon ipèrsansibilite nan poumon yo, karakterize pa souf kout, lafyèv, nemoni oswa nemoni,
  • Lòt: purpur, po pigmantèr maladi, swe, akne, alopesi.

Surdozaj

Avèk yon surdozaj nan carbamazepine, sentòm sa yo yo se sitou obsève:

  • nan sistèm kadyovaskilè a: tansyon wo oswa ba, takikardya, maladi kondiksyon, akonpaye pa ekspansyon konplèks QRS la, arestasyon kadyak ak endispozisyon, kòlè kase,
  • ki sòti bò kote sistèm nève santral la: midriyis, kriz, depresyon nan sistèm nève santral la, ipotèmi, dezoryante nan espas, alisinasyon, ajitasyon, somnolans, pwoblèm konsyans, koma, myoklòn, disatrie, lapawòl, ataksya, vizyon twoub, nistagm, ipèrreflexi (nan premye etap) ak iporeflexi (ki vin apre), eta sikomotè, diskinezi, kriz,
  • soti nan aparèy la gastwoentestinal: redwi pousantaj de evakyasyon nan manje ki soti nan vant lan, vomisman, pwoblèm mobilite nan kolon an,
  • nan sistèm respiratwa a: depresyon sant respiratwa, èdèm poumon,
  • soti nan sistèm nan urin: Entoksikasyon dlo (dilution iponatremi) ki asosye ak efè nan carbamazepine, menm jan ak aksyon an nan òmòn antidiyuretik, retansyon likid, retansyon urin, anuri oswa oligurya,
  • chanjman ki fèt nan paramèt laboratwa: devlopman nan ipèglisemi oswa asidoz metabolik, ogmante aktivite nan fraksyon nan miskilè nan fosfokinaz kreyin ki posib.

Antidot espesifik nan carbamazepine se enkoni. Kou tretman yon surdozaj ta dwe baze sou kondisyon klinik pasyan an, epi li rekòmande pou yo mete l nan yon lopital.

Plasma konsantrasyon carbamazepine ta dwe detèmine ki konfime anpwazònman dwòg ak evalye gravite a nan yon surdozaj.

Li nesesè yo lave vant la ak evakye sa li yo, menm jan tou pran chabon aktive. Evakyasyon an reta nan kontni gastric souvan kontribye nan absòpsyon reta, ki ka mennen nan re-devlopman nan sentòm entoksikasyon pandan peryòd rekiperasyon an. Tretman senptomatik ki bay sipò, ki te pote nan inite swen entansif epi ki akonpaye pa siveyans nan fonksyon kadyak ak koreksyon atansyon nan latwoublay nan balans dlo-elektwolit, bay bon rezilta tou.

Avèk dyagnostik ipotansyon artèt, se administrasyon nan vennin dobutamine oswa dopamine endike. Avèk devlopman aritmi, yo chwazi tretman endividyèlman.Nan ka gen kriz malkadi, li rekòmande pou administre benzodyazepin, pou egzanp, diazepam oswa lòt anticonvulsants tankou paraldehyde oswa phenobarbital (se lèt la itilize avèk prekosyon akòz risk pou ogmante nan depresyon respiratwa).

Si pasyan an te devlope Entoksikasyon dlo (iponatremi), yo ta dwe likid administrasyon limite ak yon solisyon 0.9% klori sodyòm yo ta dwe ak anpil atansyon administre nan venn, ki nan anpil ka anpeche devlopman nan domaj nan sèvo. Hemosorption sou sorbents chabon bay bon rezilta. Dyaliz peritoneal, emodializ, ak diuresis fòse yo konsidere kòm ase efikas nan retire carbamazepine soti nan kò an. Sou dezyèm jou a ak twazyèm apre aparans nan siy yon surdozaj, sentòm li yo ka entansifye, ki se eksplike pa absòpsyon an reta nan dwòg la.

Enstriksyon espesyal

Anvan ou kòmanse itilize Carbamazepine, ou bezwen fè yon egzamen: yon analiz jeneral nan pipi ak san (ki gen ladan konte nan reticulocytes, plakèt), detèminasyon nan nivo fè, konsantrasyon nan ure ak elektwolit nan sewòm san. Nan lavni an, endikatè sa yo ta dwe kontwole chak semèn pandan premye mwa nan tretman, ak Lè sa a, - yon fwa chak mwa.

Lè preskri carbamazepine bay pasyan ki gen presyon intraocular ogmante, li se detanzantan nesesè yo kontwole li.

Terapi yo ta dwe elimine si leukopenia pwogresis oswa leykopèni devlope, ki se te akonpaye pa sentòm klinik nan yon maladi enfektye (ki pa pwogresis senptomatik leykopènn pa mande pou sispansyon nan carbamazepine).

Pandan terapi, ou dwe pran swen lè wap kondwi machin yo epi fè lòt kalite travay ki ka danjere ki egzije yon konsantrasyon atansyon ak reyaksyon sikomotè rapid.

Gwosès ak pwoblèm lèt

Li se pwouve ke timoun ki fèt nan manman ak yon dyagnostik nan epilepsi gen yon risk ki pi wo nan maladi devlopman antreprenè, ki gen ladan malformasyon devlopman. Gen prèv ki montre carbamazepine ka amelyore sa a predispozisyon, byenke gen kounye a pa gen okenn konfimasyon final la nan sa a reyalite ki ta yo te jwenn nan kontwole tras nan klinik ak preskripsyon nan dwòg la kòm monoterapi.

Gen rapò sou ka maladi konjenital, malformasyon, ki gen ladan espina bifida (ki pa fèmen ark vètebral yo), ak lòt anomalies konjenital, tankou hypospadias, domaj nan devlopman sistèm kadyovaskilè ak lòt sistèm ògàn, osi byen ke estrikti craniofacial.

Li nesesè pou itilize carbamazepine avèk prekosyon nan fanm ansent ki gen epilepsi. Si yon fanm ki pran medikaman an vin ansent oswa si li planifye pou li ansent, epi si li nesesè pou itilize carbamazepine pandan gwosès, li rekòmande pou peze ak anpil atansyon benefis ki prevwa pou tretman manman an ak risk pou konplikasyon potansyèl, sitou nan premye trimès gwosès la.

Avèk ase efikasite nan klinik, pasyan nan laj repwodiktif yo ta dwe preskri carbamazepine sèlman kòm monoterapi, depi frekans nan defo konjenital nan fetis la pandan kou a nan terapi konbinezon antiepileptic se pi wo pase ak monoterapi.

Li nesesè yo preskri dwòg la nan dòz la minimòm efikas. Ou ta dwe tou regilyèman kontwole kontni an nan eleman aktif la nan Plasma san an.

Pasyan yo ta dwe okouran de risk la ogmante nan defo. Li rekòmande tou pou yo sibi dyagnostik prenatal.

Pandan gwosès la, entèripsyon terapi efikas antipilips se kontr, depi pwogresyon maladi a ka gen yon efè negatif sou manman ak fetis la.

Gen prèv ki montre carbamazepine amelyore Defisi asid folik ki devlope pandan gwosès la. Sa ka ede ogmante ensidans nan domaj nesans nan timoun ki fèt nan fanm ki pran medikaman sa a. Se poutèt sa, anvan ak pandan gwosès, li se rekòmande yo pran dòz adisyonèl nan asid folik.

Kòm yon mezi prevantif pou anpeche ogmante senyen nan tibebe ki fenk fèt yo, fanm nan dènye semèn yo nan gwosès, menm jan tou tibebe ki fèk fèt, yo ta dwe bay vitamin K.1.

Plizyè ka depresyon nan sant lan respiratwa ak / oswa kriz malkadi nan tibebe ki fenk fèt ki gen manman konbine carbamazepine ak antikonvulsan lòt yo te dekri yo. Ka nan dyare, vomisman ak / oswa diminye apeti nan tibebe ki fenk fèt ki gen manman yo te pran carbamazepine yo tou pafwa yo te jwenn. Li se sipoze ke reyaksyon sa yo se manifestasyon sendwòm retrè nan tibebe ki fenk fèt.

Carbamazepine detèmine nan lèt tete, nivo li nan li se 25-60% nan nivo sibstans nan san plasma. Se poutèt sa, li rekòmande yo konpare benefis yo ak posib konsekans endezirab nan bay tete pandan tretman pwolonje ak dwòg la. Pandan y ap pran carbamazepine, manman yo ka bay tete pitit yo, men se sèlman si yo toujou kontwole pou efè segondè (pou egzanp, reyaksyon alèjik sou po a ak somnolans grav).

Entèaksyon dwòg

Avèk itilizasyon similan karamazepin ak sèten medikaman, efè endezirab ka rive:

  • Inibitè CYP3A4: ogmante plasma konsantrasyon nan carbamazepine,
  • Dextropropoxyphene, verapamil, felodipin, diltiazem, viloxazine, fluoksiti, fluvoxamine, desipramin, cimetidine, danazole, asetazolamid, nikotinamid (sèlman nan dòz ki wo nan granmoun), makrolid (josamycin, erythromycin, clarithromycinazole, itlarithrazol azol, azitromikinazol trolitrazinazolezoline, ), loratadine, terfenadine, isoniazid, ji chadèk, propoxyphene, inhibiteurs pwotèz VIH yo itilize nan terapi VIH: ogmante konsantrasyon plasma nan carbamazepine,
  • Pelbamate, fensuximid, phenobarbital, primidon, phenytoin, metsuximide, theophylline, cisplatin, rifampicin, doxorubicin, petèt: valpromide, clonazepam, valproic acid, oxcarbazepine ak èrbal preparasyon ak hypericum ipèrfin,
  • Valproic asid ak primidon: deplasman nan carbamazepine soti nan pwoteyin plasma ak yon ogmantasyon nan konsantrasyon an nan metabolit farmakolojik aktif (carbamazepine-10,11 epoxy-),
  • Isotretinoin: yon chanjman nan byodisponibilite ak / oswa clearance carbamazepine ak carbamazepine-10,11-epoksi (kontwòl konsantrasyon plasma nesesè),
  • Clobazam, clonazepam, primidon, ethosuximide, alprazolam, asid valproik, glucocorticosteroids (prednisone, dexamethasone), haloperidol, cyclosporine, doxycycline, metadòn, medikaman oral ki gen pwojestewòn ak / oswa estwojèn terapi, metòd antiekolojik (li nesesè pran dwòg anti-kontraseptif, li nesesè pran kou a. fenprokoumon, warfarin, dicumarol), topiramat, lamotrigine, tricyclic depresè (imipramine, nortriptyline, amitriptyline, clomipramine), felbamate, clozapine, tiagabin, inhibiteurs proteaz, ki ... yo itilize nan tretman pou enfeksyon VIH (ritonavir, indinavir, saquinavir), oxcarbazepine, itraconazole, kalsyòm kanal blockers (yon gwoup dihydropyridones, pou egzanp, felodipine), midazolam, levothyroxine, praziquantel, olazapine, risperidone, konsantrasyon yo nan tramazole, tramazide. rediksyon oswa menm nivo konplè nan efè yo, koreksyon nan dòz yo aplike pouvwa dwe egzije),
  • Fenenyen: ogmante oswa diminye nan nivo plasma li yo,
  • Mefenitoin: yon ogmantasyon (nan ka ki ra) nan nivo li yo nan san plasma,
  • Paracetamol: yon ogmantasyon nan risk pou efè toksik li sou fwa a ak yon diminisyon nan efikasite ka geri (akselere metabolis nan parasetamol),
  • Phenothiazine, pimozide, thioxanthenes, molindone, haloperidol, maprotiline, clozapine ak tryiklik depresè: ogmante efè inibisyon sou sistèm nève santral la ak febli efè la anticonvulsant nan carbamazepine,
  • Diiretik (furosemide, hydrochlorothiazide): devlopman akonpaye pa manifestasyon klinik nan iponatremi,
  • Mouvman rilaks nan misk ki pa depolarize (pankuronyòm): yon diminisyon nan efè yo,
  • Etanòl: yon diminisyon nan tolerans li yo,
  • Anticoagulan endirèk, kontraseptif ormon, asid folik: akselere metabolis,
  • Vle di pou anestezi jeneral (enflurane, alotan, fluorotan): metabolis akselere ak yon risk ogmante nan efè epatoksik,
  • Methoxifurane: ogmante fòmasyon nan metabolit nefrotoksik,
  • Isoniazid: ogmante epatotoksisite.

Analog Carbamazepine enkli: Finlepsin, Finlepsin ralentir, Tegretol, Tegretol TsR, Zeptol, Karbaleks, Karbapin, Mezakar, Timonil.

Pwopriyete farmakolojik

Famakodinamik
Dyazileptil dwòg, derive dibenzazepine. Ansanm ak antijileptik, dwòg la tou gen yon nerotropik ak sikotwòp efè.

Te mekanis nan aksyon nan carbamazepine byen lwen tèlman yo te sèlman pasyèlman eksplike. Carbamazepine stabilized manbràn yo nan newòn overexcited, reprim ranvwa seri nan newòn ak diminye transmisyon an sinaptik nan pulsasyon enteresan. Pwobableman, mekanis prensipal la nan aksyon nan carbamazepine se anpeche reaparisyon nan sodyòm-depandan potentiels aksyon nan newòn depolarize akòz blokaj la nan chanèl louvri vòltaj-gatèd sodyòm.

Lè yo itilize kòm monoterapi nan pasyan ki gen epilepsi (espesyalman nan timoun ak adolesan), yo te yon efè sikotwòp medikaman an te note, ki enkli yon efè pozitif sou sentòm yo nan enkyetid ak depresyon, osi byen ke yon diminisyon nan chimerik ak agresivite. Pa gen okenn done ékivok konsènan efè a nan dwòg la sou fonksyon mantal ak sikomotè: nan kèk syans, yo te yon efè doub oswa negatif yo montre, ki depann sou dòz la nan dwòg la; nan lòt etid, yon efè pozitif nan dwòg la sou atansyon ak memwa te revele.

Kòm yon ajan neurotropic, dwòg la se efikas nan yon kantite maladi newolojik. Se konsa, pou egzanp, ak idiopathic ak segondè trigeminal neralji, li anpeche aparans nan paroksism atak doulè.

Nan ka sendwòm retrè alkòl, dwòg la ogmante papòt la nan preparasyon konvulsif, ki nan kondisyon sa a anjeneral redwi, ak diminye gravite a nan manifestasyon yo nan klinik nan sendwòm lan, tankou ogmante chimerik, tranbleman, ak maladi demach.

Nan pasyan ki gen dyabèt insipidus, dwòg la diminye diuresis ak swaf dlo. Kòm yon ajan psikotropik, medikaman an efikas nan maladi afektif, sètadi, nan tretman kondisyon maniac egi, ak tretman ki bay sipò pou twoub bipolè afektif (manyak-depresyon) (tou de tankou monoterapi ak nan konbinezon ak antipsikotik, depresè oswa ityòm dwòg), atak nan psikoz schizoaffective, ak atak manyak, kote li te itilize nan konbinezon ak antipsikotik, menm jan tou ak manyak-depresyon sikoz ak sik vit.

Kapasite nan dwòg la siprime manifestasyon manyak ka akòz anpèchman nan echanj la nan dopamine ak noradrenalin.

Famakokinetik
Absòpsyon
Apre administrasyon oral, absòbe karabazepin prèske nèt, absòpsyon fèt relativman tou dousman (konsomasyon manje pa afekte to a ak degre nan absòpsyon). Apre yon sèl dòz, konsantrasyon maksimòm lan (C.)max rive jwenn apre 12 èdtan. Apre yon sèl administrasyon oral nan 400 mg nan carbamazepine, valè an mwayèn nan Cmaxse sou 4.5 μg / ml. Se konsantrasyon nan ekilib nan dwòg la nan plasma reyalize apre 1-2 semèn. Tan nan siksè li se endividyèl ak depann sou degre nan oto-endiksyon nan sistèm anzim fwa yo pa carbamazepine, etero-endiksyon pa lòt medikaman yo itilize ansanm, menm jan tou sou kondisyon pasyan an anvan yo kòmanse nan terapi, dòz la nan dwòg la ak dire a nan tretman an. Gwo diferans endividyèl yo obsève nan valè konsantrasyon ekilib nan ranje ki ka geri a: nan pifò pasyan yo, valè sa yo varye ant 4 ak 12 μg / ml (17-50 μmol / L).

Distribisyon.
Obligatwa pwoteyin plasma nan timoun - 55-59%, nan granmoun - 70-80%. Nan likid pèt (ki refere kòm KSF) ak krache, konsantrasyon yo kreye nan pwopòsyon ak kantite sibstans aktif ki pa lye avèk pwoteyin (20-30%). Penetre nan baryè plasent la. Konsantrasyon nan lèt tete se 25-60% nan sa ki nan plasma. Bay absòpsyon konplè nan carbamazepine, volim nan distribisyon aparan se 0.8-1.9 l / kg.

Metabolism.
Carbamazepine se metabolize nan fwa a. Chemen prensipal la nan biotransformation se chemen an epoxydiol, kòm yon rezilta nan yo ki metabolites prensipal yo ki te fòme: derive a 10.11-transdiol ak konjige li yo ak asid glikuronik. Konvèsyon carbamazepine-10,11-epoksi nan carbamazepine-10,11-transdiol nan kò imen an fèt lè l sèvi avèk anzim mikrosomal epoxyhydrolase la.

Konsantrasyon nan carbamazepine-10,11-epoksi (farmakolojik aktif metabolit) se apeprè 30% nan konsantrasyon nan carbamazepine nan plasma a. Prensipal isoenzim ki bay biotransformation nan carbamazepine nan karamazepin-10,11 epoksi se sitokrom P450 ZA4. Kòm yon rezilta nan reyaksyon sa yo metabolik, yon kantite lajan ensiyifyan nan yon lòt metabolit, 9-hydroxymethyl-10-carbamoylacridane, se tou ki te fòme. Yon lòt wout enpòtan nan metabolis carbamazepine se fòmasyon nan dérivés monohydroxylated divès kalite, osi byen ke N-glucuronides, ki anba enfliyans a izo a UGT2B7.

Elvaj.
Lavi a mwatye nan karbamazepin chanje (T1/2) apre yon sèl administrasyon oral nan dwòg la se 25-65 èdtan (an mwayèn sou 36 èdtan), apre yo fin repete dòz - an mwayèn 16-24 èdtan depann sou dire a nan tretman (akòz autoinduction nan sistèm yo monooxygenase nan fwa a). Nan pasyan k ap pran lòt dwòg ki pwovoke mikrosomal anzim fwa (eg, fenenyin, fenobarbital) an menm tan an, T1/2 mwayèn carbamazepine 9-10 èdtan apre yon sèl administrasyon oral nan 400 mg nan carbamazepine, 72% nan dòz la pran se elimine nan pipi a ak 28% nan poupou yo. Apeprè 2% nan dòz la pran se elimine nan pipi a nan fòm lan nan carbamazepine chanje, apeprè 1% nan fòm lan nan yon 10.11-metabolit farmakolojik aktif epoksidik. Apre yon sèl administrasyon oral, 30% nan carbamazepine se elimine nan pipi a nan fòm la nan pwodwi fen nan chemen an metabolik epoxydiol.

Famakokinetik nan gwoup pasyan endividyèl yo.
Nan timoun yo, akòz eliminasyon an pi vit nan carbamazepine, li kapab nesesè yo sèvi ak dòz pi wo nan dwòg la pou chak kilogram nan pwa kò, konpare ak granmoun yo.

Pa gen okenn prèv ki montre famakokinetik chanjman carbamazepine nan pasyan granmoun aje (konpare ak jèn adilt). Done sou farmakokinetik yo nan carbamazepine nan pasyan ki gen pwoblèm ren oswa fonksyon epatik yo toujou pa disponib.

Itilize pandan gwosès ak pandan w ap bay tete.

Chak fwa sa posib, fanm nan laj repwodiktif yo preskri carbamazepine nan fòm monoterapi, nan dòz ki pi ba efikas, depi frekans la nan defo konjenital nan tibebe ki fèk fèt soti nan manman ki te pran konbine tretman antijileptik se pi wo pase ak monoterapi.Tou depan de dwòg yo ki fè pati terapi konbinezon, risk pou yo devlope defo konjenital ka ogmante, espesyalman lè valproate se ajoute nan terapi.

Carbamazepine rapid penetre plasennta a epi kreye yon konsantrasyon ogmante nan fwa a ak nan ren nan fetis la. Se regilye siveyans konsantrasyon nan sibstans ki sou aktif nan Plasma san an, EEG rekòmande.

Lè gwosès rive, li nesesè yo konpare benefis la te espere nan terapi ak konplikasyon posib, espesyalman nan premye trimès la nan gwosès la. Li konnen ke timoun nan manman ki soufri epilepsi yo predispoze nan bagay moun ki andomaje nan devlopman twoub, ki gen ladan malformasyon. Carbamazepine se kapab ogmante risk pou yo maladi sa yo. Gen rapò izole nan ka maladi konjenital ak malformasyon, ki gen ladan ki pa fèmti ark vètè yo (spina bifida) ak lòt anomalies konjenital: domaj nan devlopman estrikti craniofacial, kadyovaskilè ak lòt sistèm ògàn, hypospadias.

Dapre Rejis Ansent Nò Ameriken an, ensidans defòmite brit ki gen rapò ak anomali estriktirèl ki mande chirijikal, dwòg oswa kosmetik koreksyon, dyagnostike nan 12 semèn apre akouchman, te 3.0% nan mitan fanm ansent pran carbamazepine kòm monoterapi nan premye trimès la, e 1.1% nan mitan fanm ansent ki pa t 'pran nenpòt ki dwòg antiepileptic.

Tretman Carbamazepine-Akrikhin pou fanm ansent ak epilepsi ta dwe te pote soti ak anpil prekosyon. Carbamazepine-Akrikhin ta dwe itilize nan minimòm dòz la efikas. Se regilye siveyans konsantrasyon nan sibstans la aktif nan plasma san rekòmande. Nan ka kontwòl efikas anticonvancant, fanm ansent lan ta dwe kenbe yon konsantrasyon minimòm nan carbamazepine nan plasma a san (ranje ki ka geri ou 4-12 μg / ml), depi gen rapò sou yon risk dòz-depandan posib pou yo devlope defo konjenital (pa egzanp, frekans nan malformasyon lè w ap itilize yon dòz mwens pase 400 mg pou chak jou te pi ba pase ak pi wo dòz).

Pasyan yo ta dwe enfòme sou posibilite pou ogmante risk pou yo defòme ak bezwen an, nan sans sa a, pou dyagnostik prenatal.

Pandan gwosès, efikas tretman antijileptik pa ta dwe koupe, depi pwogresyon nan maladi a ka gen yon efè negatif sou manman an ak fetis la.

Medikaman antiyazopik ogmante Foli asid Defisi, souvan obsève pandan gwosès, ki ka ogmante ensidans la nan domaj nesans nan timoun yo, se konsa folik asid rekòmande anvan gwosès la te planifye ak pandan gwosès la. Yo nan lòd yo anpeche konplikasyon emoraji nan tibebe ki fenk fèt, li rekòmande ke fanm nan dènye semèn yo nan gwosès, menm jan tou tibebe ki fenk fèt, yo dwe preskri vitamin K.

Plizyè ka kriz malkadi ak / oswa depresyon respiratwa yo te dekri nan tibebe ki fenk fèt ki gen manman yo te pran dwòg la ansanm ak lòt anticonvulsants. Anplis de sa, yo te rapòte plizyè ka vomisman, dyare ak / oswa malnitrisyon nan tibebe ki fenk fèt ki gen manman yo te resevwa carbamazepine. Petèt reyaksyon sa yo se manifestasyon sendwòm retrè nan tibebe ki fenk fèt yo.

Carbamazepine pase nan lèt tete, konsantrasyon an nan li se 25-60% nan konsantrasyon an nan plasma a san, Se poutèt sa, benefis yo ak posib konsekans endezirab nan bay tete ta dwe konpare nan yon kontèks nan terapi kontinyèl. Avèk kontinye bay tete pandan w ap pran medikaman an, yo ta dwe fè siveyans ti bebe a an koneksyon avèk posibilite pou devlope reyaksyon negatif (pa egzanp, somnolans grav, reyaksyon alèjik). Nan timoun ki te resevwa carbamazepine antantal oswa avèk lèt ​​tete, yo dekri ka epatit kolestatik, epi kidonk timoun sa yo ta dwe kontwole avèk yon chèn dyagnostik pou efè segondè nan sistèm epatyozyèn lan. Pasyan ki gen laj pou fèt yo ta dwe avèti sou yon diminisyon nan efikasite nan kontraseptif oral pandan w ap itilize carbamazepine.

Dòz ak administrasyon an.

Bay entèraksyon nan dwòg ak lòt dwòg ak famakokinetics yo nan dwòg antiepileptic, pasyan granmoun aje yo ta dwe chwazi avèk prekosyon.

Epilepsi
Nan ka kote sa a se posib, carbamazepine-Akrikhin yo ta dwe preskri kòm monoterapi. Tretman an kòmanse avèk itilizasyon yon ti dòz chak jou, ki se imedyatman dousman ogmante jouk efè a pi bon reyalize. Pou chwazi dòz la pi bon nan dwòg la, li rekòmande pou konsantrasyon nan sibstans la aktif nan plasma a san yo dwe detèmine. Nan tretman an nan epilepsi, se yon dòz carbamazepine obligatwa, ki koresponn a yon konsantrasyon plasma total nan carbamazepine nan yon nivo nan 4-12 μg / ml (17-50 μmol / L). Asansyon nan dwòg la Carbamazepine-Akrikhin nan terapi la antiepileptic kontinyèl yo ta dwe te pote soti piti piti, pandan y ap dòz yo nan dwòg yo itilize pa chanje oswa, si sa nesesè, kòrèk. Si pasyan an bliye pran pwochen dòz medikaman an nan yon mannyè apwopriye, yo ta dwe pran dòz ki manke a touswit depi remisyon sa a remake, epi ou pa ka pran yon dòz doub medikaman an.

Adilt
Dòz inisyal la se 200-400 mg 1 oswa 2 fwa nan yon jounen, lè sa a dòz la ogmante piti piti jiskaske yo reyalize efè pi bon an. Dòz antretyen an se 800-1200 mg chak jou, ki divize an 2-3 dòz chak jou.

Timoun.
Dòz inisyal la pou timoun ki gen ant 4 a 15 ane se 200 mg chak jou (nan plizyè dòz), lè sa a dòz la ogmante pa 100 mg chak jou jiskaske yo rive pi efè.

Dòz antretyen pou timoun 4-10 ane fin vye granmoun - 400-600 mg chak jou, pou timoun 11-15 ane fin vye granmoun - 600-1000 mg pou chak jou (nan plizyè dòz).

Yo rekòmande orè dòz sa a:
Granmoun: dòz inisyal la se 200-300 mg nan aswè, dòz antretyen an se 200-600 mg nan maten, 400-600 mg nan aswè.

Timoun ki soti nan 4 a 10 ane: premye dòz - 200 mg nan aswè, dòz antretyen - 200 mg nan maten, 200-400 mg nan aswè, timoun ki soti nan 11 a 15 ane: premye dòz - 200 mg nan aswè, dòz antretyen - 200 -400 mg nan maten, 400-600 mg nan aswè. Timoun ki soti nan 15 a 18 ane: rejim dòz 800-1200 mg / jou, maksimòm dòz chak jou -1200 mg / jou.

Dire a nan sèvi ak depann sou endikasyon yo ak repons endividyèl nan pasyan an nan tretman an. Desizyon an pou transfere pasyan an nan Carbamazepine-Akrikhin, se dire a nan sèvi ak li yo ak abolisyon a nan tretman endividyèlman pa doktè a. Posibilite pou diminye dòz la nan dwòg la oswa sispann tretman konsidere kòm apre yon peryòd 2-3 ane nan absans konplè nan kriz.

Tretman se sispann, piti piti diminye dòz la nan dwòg la pou 1-2 ane, anba sipèvizyon yon EEG. Nan timoun, ak yon diminisyon nan dòz la chak jou nan dwòg la, yo ta dwe yon ogmantasyon nan pwa kò ak laj yo dwe pran an kont.

Trigeminal alji, idiopathic glossopharyngeal nevralgia.
Dòz inisyal la se 200-400 mg chak jou, ki divize an 2 dòz. Dòz inisyal la ogmante jiskaske doulè a ​​disparèt nèt, an mwayèn jiska 400-800 mg pa jou (3-4 fwa pa jou). Apre sa, nan yon sèten pati nan pasyan, tretman ka kontinye ak yon dòz antretyen pi ba nan 400 mg.

Dòz maksimòm rekòmande a se 1200 mg / jou, lè yo rive nan amelyorasyon klinik, yo ta dwe dòz medikaman an redwi piti piti jiskaske pwochen atak doulè a ​​rive.

Pou pasyan granmoun aje ak pasyan sansib a carbamazepine, Carbamazepine-Akrikhin se preskri nan yon dòz inisyal nan 100 mg 2 fwa nan yon jounen, Lè sa a, se dòz la dousman ogmante jiskaske sendwòm nan doulè rezoud, ki se anjeneral reyalize nan yon dòz 200 mg 3-4 fwa nan yon jounen. Next, ou ta dwe piti piti diminye dòz la nan antretyen an minimòm.

Avèk nevrenj trijeminal nan kategori sa a nan pasyan yo, dòz maksimòm rekòmande a se 1200 mg / jou. Lè rezoud sendwòm doulè a, yo ta dwe terapi avèk dwòg la piti piti sispann jiskaske pwochen atak la doulè rive.

Tretman nan retrè alkòl nan yon lopital.
Dòz an mwayèn chak jou se 600 mg (200 mg 3 fwa nan yon jounen). Nan ka grav, nan premye jou yo, yo ka ogmante dòz la a 1200 mg chak jou, ki divize an 3 dòz. Si sa nesesè, Kapbamazepine-Akrikhin kapab konbine avèk sibstans ki sou lòt itilize nan trete retrè alkòl, eksepte sedatif-ipnoz. Pandan tretman an, li nesesè pou kontwole regilyèman kontni yo nan carbamazepine nan plasma a san. An koneksyon avèk posib devlopman efè segondè nan sistèm santral la ak otonomik sistèm nève, pasyan yo ak anpil atansyon kontwole nan yon anviwònman lopital.

Kondisyon manyak egi ak tretman ki bay sipò pou maladi afektif (bipolè).
Dòz la chak jou se 400-1600 mg. Dòz an mwayèn chak jou se 400-600 mg (nan 2-3 dòz).

Nan yon eta manyak egi, yo ta dwe dòz la ap ogmante olye byen vit. Avèk terapi antretyen pou twoub bipolè, yo nan lòd asire pi tolerans, chak ogmantasyon dòz ki vin apre yo ta dwe piti, dòz la chak jou ogmante piti piti.

Sispansyon dwòg la.
Sibit sispansyon nan dwòg la kapab deklanche kriz malkadi. Si li nesesè sispann dwòg la nan yon pasyan ki gen epilepsi, yo ta dwe tranzisyon an nan yon lòt dwòg antiepileptik dwe te pote soti anba kouvèti a nan dwòg la ki endike nan ka sa yo (pou egzanp, diazepam administre nan venn oswa nan dwa, oswa fenenyèn administre nan venn).

Efè segondè.

Dòz-depandan reyaksyon negatif anjeneral disparèt nan yon kèk jou, tou de natirèlman ak apre yon rediksyon tanporè nan dòz la nan dwòg la. Devlopman reyaksyon negatif ki soti nan sistèm nève santral la ka rezilta yon gwo dòz medikaman oswa fluctuations siyifikatif nan konsantrasyon sibstans aktif nan san plasma a. Nan ka sa yo, li rekòmande pou kontwole konsantrasyon sibstans aktif nan plasma san an.

Lè evalye frekans nan ensidan nan reyaksyon diferan negatif, gradyasyon sa yo yo te itilize: trè souvan - 10% oswa plis, souvan - 1-10%, pafwa -0.1-1%, raman -0.01-0.1%, trè raman-mwens 0.01%.

Devlopman reyaksyon negatif yo nan sistèm nève santral la ka rezilta yon gwo dòz medikaman oswa fluctuations siyifikatif nan konsantrasyon carbamazepine nan plasma san an.

Soti nan sistèm nève santral la: souvan - vètij, ataksya, somnolans, feblès jeneral, maltèt, akoz akomodasyon, pafwa mouvman anomal envolontè (pa egzanp, tranbleman, "tremore" tranbleman - asteriks, distoni, tik), nistagm, raman - alisinasyon (vizyèl oswa oditif), depresyon, pèt apeti, enkyetid, konpòtman agresif, ajitasyon sikomotè, dezoryante, deklanchman sikoz, diskinezi orofasyal, twoub oculomotè, maladi lapawòl (eg disatree oswa lapawòl), maladi koreoatetoid, periferik Manda, parèstezi, feblès nan misk, ak parezi nan sentòm yo, li se trè ra - latwoublay gou, neuroleptic sendwòm malfezan, dysgeusia.

Reyaksyon alèjik: trè souvan - alèji dèrmatoz, souvan - urtikèr, pafwa - eksfolyatif dèrmatoz, erythroderma, reyaksyon milti-ògàn nan reta-kalite ipèrsansibilite ak lafyèv, po sou gratèl, vaskulit (ki gen ladan eritem nodosum, kòm yon manifestasyon po vaskulit), linfenopati, siy, , artraljya, leykopèni, eozinofili, epatosplenomegali ak chanjman endikatè nan fonksyon fwa (manifestasyon sa yo rive nan plizyè konbinezon). Lòt ògàn (tankou poumon, ren, pankreya, myokard, kolon), menenjit asèp ak myoklòn ak eozinofili periferik, reyaksyon anafilaktoid, angioedèm, nemonit alèjik oswa nemoni eozinofil ka enplike tou. Si pi wo a reyaksyon alèjik rive, yo ta dwe itilize nan dwòg la ap elimine, raman - lupus ki tankou sendwòm, gratèl nan po a, eritime multiforme exudative (ki gen ladan Stevens-Johnson sendwòm), eritom nodosom, nekolojik toksik epidèrm (sendwòm Lyell a), fotosensibilite.

Soti nan ògàn yo emopoietik: souvan leykopènn, tronbòstopèn, eozinofilya, raman lekositoz, lenfenopati, defisi asid folik, agranulosityo, anemi aplazik, vre aplasia sitwonik, anemi megaloblastik, porfriya egi tanzantan, retikulozitemi, ematositoz ra, r retulozitemi porfirya, dyapri porfya.

Soti nan sistèm dijestif la: souvan noze, vomisman, bouch sèk, ogmante aktivite nan gamma-glutamil transfèrase (akòz endiksyon an nan anzim sa a nan fwa a), ki se nòmalman pa gen siyifikasyon nan klinik, ogmante aktivite nan fosfataz alkalin, pafwa - aktivite ogmante nan transaminases epatik, dyare oswa konstipasyon, nan vant. doulè, raman - glossitis, jenjivit, stomatit, pankreatit, epatit kolestatik, parenkim (epatapatil) oswa melanje kalite, lajònis, epatit granulomateu, ensifizans fwa, destriksyon nan kale andèpatik x kanal ak yon diminisyon nan nimewo yo.

Soti nan kadyovaskilè sistèm lan: raman - kadyak kadyak latwoublay, diminye oswa ogmantasyon nan san presyon, bradyardya, aritmi, blòk aurriventrikilè ak etoudisman, efondre, oswa devlopman nan ensifizans kadyak kwonik, vin pi grav nan maladi kè kardyovaskulèr (tankou ensidan an oswa ogmantasyon nan atak anjin), tronboflebit, tronbo sendwòm

Soti nan sistèm andokrinyen an ak metabolis: souvan - èdèm, retansyon likid, pran pwa, iponatremi (yon diminisyon nan osmolarite plasma akòz yon efè ki sanble ak aksyon an nan òmòn antidiyuretik, ki nan ka ki ra mennen nan dilution iponatremi, akonpaye de letaji, vomisman, maltèt, egareman ak twoub newolojik), raman ... yon ogmantasyon nan prolaktin konsantrasyon (pouvwa ap akonpaye pa galaktore ak ginecomastia), yon diminisyon nan konsantrasyon an nan tiroksin L-yo ak yon ogmantasyon nan konsantrasyon nan tiwoyid-enteresan òmòn (anjeneral pa akonpaye pa klinik ... E manifestasyon), latwoublay nan metabolis kalsyòm-fosfò nan tisi zo (n bès nan konsantrasyon nan kalsyòm ak 25-0N, kolekalsiferol Plasma): osteomalasi, maladi osteyopowoz la, ipèrkolèsterolemi (ki gen ladan mas volimik ki wo kolestewòl lipoprotein), ak gipertrigpitseridemiya lenfadenopati, irsutism.

Soti nan sistèm jenito a: raman, nefrite entèstisyèl, ensifizans renal, pwoblèm ren fonksyon (eg, albuminuria, ematurya, oligurya, ogmante ure / azotemiya), fè pipi ogmante, retansyon urin, diminye puisans, pwoblèm espèmatojenèz (diminye konte espèm ak mobilite).

Soti nan sistèm nan mis: trè souvan fatig, raman feblès nan misk, artraljya, myaljya, oswa kranp.

Soti nan sans yo: souvan - latwoublay nan aranjman (ki gen ladan vizyon twoub), raman - latwoublay nan gou, ogmante presyon okulèr, nuizib nan lantiy la, konjonktivit, defisyans tande, ki gen ladanòrèy kònen / sonnen, hyperacusiaz, ipokousi, chanjman nan pèsepsyon de goudwon.

Maladi nan sistèm respiratwa, pwatrin ak medsin medsin yo: trè raman - reyaksyon hypersensitivity karakterize pa lafyèv, souf kout, nemoni oswa nemoni.

Done laboratwa ak enstrimantal: trè raman - hypogammaglobulinemia.

Lòt: maladi nan pigmantasyon po, purpur, akne, swe, alopesi.

Evènman negatif dapre obsèvasyon apre maketing (frekans enkoni)
Maladi sistèm iminitè a: medikaman gratèl ak eozinofili ak manifestasyon sistemik.

Maladi nan po a ak tisi lar: pustuloz egi ekzematoz jeneralize, keratoz likenid, onychomadesis.

Maladi enfektye ak parazit: reyaktivasyon nan viris èpès kalite tip 6.

Maladi nan sistèm san an ak lenfatik: echèk mwèl zo yo.

Maladi nan sistèm nève a: memwa ki gen pwoblèm.

Maladi gastwoentestinal: pikan.

Vyolasyon nan tisi a misk ak konjonktif: ka zo kase.

Entèaksyon ak lòt dwòg.

Ogmante konsantrasyon nan carbamazepine nan plasma san verapamil, diltiazem, felodipin, dextropropoxyphene, viloxazine, fluoksiti, fluvoxamine, nefazodone, paroksetin, trazodone, olanzapine, cimetidine, omeprazol, asetazolamid, danazole, desipramin, nicotinamid (nan granmoun, jromitromol , troleandomycin), ciprofloxacin, styripentol, vigabatrin, azoles (itraconazole, ketoconazole, fluconazole, voriconazole), terfenadine, loratadine, isoniazid, propoxyphene, oxybutynin, dantrolene, ticlopedin, protease, isgrafol, isgrafol yo itilize nan tretman enfeksyon VIH (pa egzanp, ritonavir) - koreksyon rejim dòz la oswa kontwòl konsantrasyon nan carbamazepine nan plasma a obligatwa.

Felbamate diminye konsantrasyon nan carbamazepine nan Plasma ak ogmante konsantrasyon an nan carbamazepine-10,11 epoksi-, pandan y ap yon diminisyon similtane nan konsantrasyon an nan serom felbamate se posib.

Dwòg ki ka ogmante konsantrasyon nan carbamazepine-10,11 epoksid nan san plasma: loxapine, quetiapine, primidon, progabide, asid vaproic, valnoktamide ak valpromide.

Depi yon ogmantasyon nan konsantrasyon nan carbamazepine-10.11 eposside nan Plasma san an ka mennen nan reyaksyon negatif (pa egzanp, vètij, somnilite, ataksya, diplopi), nan sitiyasyon sa yo ta dwe dòz medikaman an dwe ajiste ak / oswa konsantrasyon nan carbamazepine-10.11 ta dwe detèmine regilyèman -epoksid nan plasma.

Se konsantrasyon nan carbamazepine redwi fenobarbital, fenenyin (pou evite entoksikasyon ak fenitoin ak ensidan konsantrasyon karbadozepin ki ka fè tretman, konsantrasyon plasma ki rekòmande nan fenenyin ta dwe pa plis pase 13 μg / ml anvan yo ajoute karbamazepin nan terapi), fosfenytoin, primidon, metsuximide, fuxoksimid, teofilin, aminficinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinn posib: clonazepam, valpromide, asid vaproik, oxcarbazepine ak preparasyon èrbal ki gen plan St John a (Hypericum perforatum).

Avèk itilizasyon similtane ak medikaman ki anwo yo, yon ajisteman dòz nan carbamazepine pouvwa dwe mande.

Gen posibilite pou deplasman nan carbamazepine ak valproic asid ak primidòn akòz pwoteyin plasma ak yon ogmantasyon nan konsantrasyon an nan metabolit la farmakolojik aktif (carbamazepine-10,11-epoksi). Avèk itilizasyon konbine carbamazepine ak asid valproik, nan ka eksepsyonèl, koma ak konfizyon ka rive. Isotretinoin chanje byodisponibilite ak / oswa clearance carbamazepine ak carbamazepine-10,11-epoksi (siveyans konsantrasyon nan carbamazepine nan plasma a se nesesè).

Carbamazepine ka diminye konsantrasyon nan plasma (diminye oswa menm konplètman efè nivo) epi mande pou ajisteman dòz nan medikaman sa yo: clobazam, clonazepam, digoksin, ethosuximide, primidon, zonisamide, asid valproic, alprazolam, glukokortikoyid (prednisolone, dexamethasone), cyclosporin, tetracycline, tetracycline, tetracycline, tetracycline metadòn, preparasyon oral ki gen estrojèn ak / oswa pwojestewòn (seleksyon nan metòd altènatif nan kontrasepsyon ki nesesè), teofilin, anticoagulan oral (warfarin, fenprocoumone, dicumarol, aceno Umarolum), lamotrigine, topiramate, tricyclic depresè (imipramine, amitriptyline, nortriptyline, clomipramine), bupropion, citalopram, mianserin, sertraline, clozapine, felbamate, tiagabine, oxarbazepine, VIH tretman inhibiteurs, indivirone proteinivir, rindavirin, proteases inhibiteurs, ), dwòg pou tretman maladi nan sistèm la kadyovaskilè ("ralanti" kalsyòm kanal blockers (yon gwoup dihydropyridones, pou egzanp, felodipin), simvastatin, atorvastatin, lovastatin, cerivastatin, ivabradine), li rakonazola, levothyroxine, midazolam, olanzapine, ziprasidone, Aripiprazole, paliperidone, prazikantl, risperidone, Tramadol, ziprasidone, buprenorfin, phenazone, aprepitant, albendazòl, imatinib, siklofosfamid, lapatinib, everolimus, takrolimus, sirolimus, temsirolimus, tadapafila. Gen yon posibilite pou ogmante oswa diminye nivo nan fenenyin nan Plasma san an kont background nan nan carbamazepine ak ogmante nivo nan mefenitoin. Avèk itilizasyon an similan nan preparasyon carbamazepine ak ityòm oswa metoclopramide, efè yo nerotoksik nan tou de sibstans ki sou aktif yo ka ogmante.

Tetracyclines ka diminye efè ki ka geri nan carbamazepine. Lè konbine avèk parasetamol, risk pou efè toksik li sou fwa a ogmante ak efikasite ki ka geri diminye (akselere metabolis la nan parasetamol). Administrasyon an similan nan carbamazepine ak phenothiazine, pimozide, thioxanthenes, mindindone, haloperidol, maprotiline, clozapine ak tryiklik depresè mennen nan yon ogmantasyon nan efè a inhibition sou sistèm nève santral la ak yon febli nan efè a anticonvulsant nan carbamazepine. Monoamin oxidase inhibiteurs ogmante risk pou yo devlope kriz ipèpiretik, kriz ipèrtansif, kriz, ak lanmò (inhibiteurs monoamine oxidase ta dwe anile anvan carbamazepine preskri pou omwen 2 semèn oswa, si sitiyasyon an klinik pèmèt, menm pou yon peryòd ki pi long). Administrasyon similtane ak diiretik (hydrochlorothiazide, furosemide) ka mennen nan iponatremi, akonpaye pa manifestasyon klinik yo. Li diminye efè rilaks nan misk ki pa depolarizan (pankuronyòm). Nan ka a nan lè l sèvi avèk tankou yon konbinezon, li kapab nesesè ogmante dòz la nan relaxants nan misk, pandan y ap siveyans atansyon nan kondisyon pasyan an ki nesesè akòz posiblite pou yon sispansyon rapid nan relaxants misk. Avèk itilizasyon an similtane nan carbamazepine ansanm ak levetiracetam, nan kèk ka, yo te yon ogmantasyon nan efè toksik nan carbamazepine te note.

Carbamazepine diminye tolerans etanòl.

Dwòg myelotoksik ogmante ematotoksisite nan dwòg la.

Li akselere metabolis an nan anticoagulan endirèk, kontraseptif ormon, asid folik, praziquantel, ak pouvwa amelyore eliminasyon an nan òmòn tiwoyid.

Li akselere metabolis la nan dwòg pou anestezi (enflurane, alotan, fluorotan) ak ogmante risk pou yo efè epatotoksik, ogmante fòmasyon an nan metabolites nefrotoksik nan metoksirrani. Amelyore efè epatotoksik nan isoniaeid.

Entèaksyon ak reyaksyon serolojik. Carbamazepine ka mennen nan yon rezilta fo-pozitif nan detèmine konsantrasyon nan perphenazine pa kromatografi likid pèfòmans segondè. Carbamazepine ak carbamazepine 10.11-epoksi ka mennen nan yon rezilta fo-pozitif nan detèmine konsantrasyon an nan yon tricyclic kont depresyon pa polarizasyon immunoassay.

Dòz ak administrasyon an

Tablèt Carbamazepine fèt pou itilize oralman ak manje.

Pou tretman nan epilepsi, granmoun yo preskri dwòg la nan yon premye dòz 1 grenn 1-2 fwa nan yon jounen. Moun ki granmoun aje yo rekòmande yo pran ½ tablèt 1-2 fwa nan yon jounen. Imedyatman, yo ta dwe dòz la ap piti piti ogmante jouk 2 tablèt yo te pran 2-3 fwa nan yon jounen. Dòz maksimòm chak jou nan carbamazepine pa ta dwe depase 6 tablèt.

Dòz la chak jou nan carbamazepine pou timoun ki poko gen 1 ane se 0.5-1 grenn pou chak jou, 1-5 ane - 1-2 tablèt, ane 5-10 - 2-3 tablèt, 10-15 ane - 3-5 tablèt. Dòz la chak jou yo ta dwe divize an 2 dòz.

Pou tretman pou enfryon ak sendwòm doulè nan jenèz divès kalite, dòz la chak jou se 1-2 tablèt nan carbamazepine, divize an 2-3 dòz. 2-3 jou apre yo fin kòmanse nan medikaman an, yo ka dòz la ap ogmante a 2-3 tablèt. Dire a nan terapi se 7-10 jou. Apre amelyore kondisyon pasyan an, dòz la ta dwe piti piti redwi a efikas minimòm lan. Dòz antretyen rekòmande pou yon tan long.

Nan ka sendwòm retrè, dapre enstriksyon yo, carbamazepine preskri pou pran 1 grenn 3 fwa pa jou. Nan ka ki grav, pandan twa premye jou yo, se yon dòz ogmante nan dwòg la rekòmande - 2 tablèt 3 fwa nan yon jounen.

Pou tretman polydipsya ak poliwiriya nan dyabèt insipidus, yo ta dwe pran yon grenn 2-3 fwa pa jou.

Lòt Enfòmasyon

Terapi ak carbamazepine yo ta dwe te kòmanse avèk dòz piti, piti piti pote yo nan nivo ki nesesè ki ka geri ou.

Pandan peryòd tretman avèk medikaman sa a, li rekòmande evite travay ki mande yon konsantrasyon ogmante nan atansyon, depi dwòg la afekte fonksyon yo nan sistèm nève santral la.

Enstriksyon yo pou carbamazepine endike ke li nesesè nan magazen medikaman an nan yon fè nwa, fre ak soti nan rive nan timoun yo. Lavi etajè se 36 mwa.

Prekosyon ak rekòmandasyon

Pou reyalize pi bon efè ki ka geri ou, se carbamazepine kòm yon monoterapi preskri ak dòz ti ak pwogresyon gradyèl yo. Nan terapi konbinezon pou ajisteman dòz, li nesesè pou detèmine konsantrasyon nan carbamazepine nan plasma san. Terapi ak carbamazepine pa ka aboli toudenkou, depi nouvo kriz malkadi yo souvan anrejistre. Men, si dwòg la egzije pou retrè, Lè sa a, pasyan an dwe transparans transfere nan lòt dwòg antiepileptik. Se konsa, pandan tretman ak carbamazepine, li nesesè pou kontwole konte san ak fonksyon fwa.

Carbamazepine montre yon efè antikolinèginik modere, se konsa presyon okulèr dwe kontwole pandan tout peryòd la nan terapi. Carbamazepine ka diminye efè kontraseptif oral yo, kidonk yo dwe itilize lòt metòd pwoteksyon kont gwosès la.

Carbamazepine itilize pou trete sentòm retrè ki sòti nan konsomasyon alkòl. Dwòg la amelyore eta a emosyonèl nan pasyan an. Men, carbamazepine pou rezon sa yo ta dwe itilize sèlman nan yon lopital, depi konbinezon an nan sibstans sa yo de mennen nan eksitasyon endezirab nan sistèm nève a.

Medikaman an ka afekte konsantrasyon. Se poutèt sa, pandan peryòd la nan terapi ak dwòg sa a, li nesesè evite aktivite ki gen danje ladan, kondwi machin yo, ak travay ki egzije pou ogmante atansyon.

Konpatibilite ak lòt dwòg

Lè w ap pran yon inhibiteur izoinim CYP 3A4 ka mennen nan yon ogmantasyon nan plasma konsantrasyon carbamazepine. Pran enduksions nan CYP 3A4 izo a ansanm ak carbamazepine ka mennen nan yon diminisyon nan konsantrasyon an nan dwòg la antiepileptic ak akselere metabolis li yo. Sèvi ak similan nan carbamazepine ak dwòg ki metabolize pa isoenzyme CYP 3A4 enplike endiksyon nan metabolis ak yon diminisyon nan medikaman sa yo nan plasma.

Medikaman ki ogmante konsantrasyon nan carbamazepine: ibipwofèn, antibyotik makrolid, dextropropoxyphene, danazol, fluoksiti, nèfazodon, Fluvoxamine, Trazodone, paroksetin, viloksazin, loratadine, vigabatrin, Stiripentol, azoles, tèrfenadin, quetiapine, loxapine, isoniazid, olanzapine, inhibiteurs proteaz viral pou tretman pou VIH, vèrapamil, omeprazole, asetazolamid, diltiazem, dantrolene, oxybutynin, nikotinamid, ticlopidine. Primidone, cimetidine, valproik asid, desipramine ka gen menm efè.

Medikaman ki diminye konsantrasyon nan carbamazepine: parasetamol, metadòn, tramadol, antipirin, doxycycline, anti-coagulants (oral), bupropyon, trazodone, citalopram, depresè (tricyclics), clonazepam, clobazam, lamotrigine, felbamate, ethosuximide, primamidamidon, azimidazepinamidone, azimidazepinamidone, azimidazepinamidone, azimidazepinid, azimidazid imatinib, praziquantel, itraconazole, haloperidol, olanzapine, bromperidol, quetiapine, ziprasidone, ritonavir, saquinavir, ritonavir, indinavir, alprazolam, kalsyòm kanal blockers, teofilin, midazolam, perazolam , glucocorticosteroids, levyoksoksin sodyòm, everolimus, cyclosporine, pwojestewòn, estrogen.

Konbinezon pou konsidere.

Isoniazid + carbamazepine - ogmante epatotoksisite.

Levetiracetam + carbamazepine - ogmante toksisite nan carbamazepine.

Preparasyon Carbamazepine + ityòm, metoclopramide, haloperidol, tioridazan ak lòt antisikotik - yon ogmantasyon nan kantite reyaksyon endezirab newolojik.

Carbamazepine + diiretik, tankou furosemide, hydrochlorothiazide - ensidan an iponatremi ak sentòm klinik grav.

Carbamazepine + relaxants nan misk - repwesyon aksyon an nan relaxants nan misk, ki byen vit sispann efè ki ka geri yo, men ka sitiyasyon an dwe korije lè yo ogmante dòz chak jou yo.

Carbamazepine + ji rezen - yon ogmantasyon nan nivo nan carbamazepine nan plasma.

Kite Kòmantè Ou