Dwòg la nan gwoup la statins - yon antagonist konpetitif nan molekil la statin, ki asosye avèk yon pati nan reseptè a koanzim A dirèkteman nan plas atachman an nan anzim sa a, ak lòt pati li yo sispann pwosesis la transfòmasyon idroksimetilglutarat pous mevalonate, ki se yon entèmedyè nan sentèz yon molekil kolestewòl.

Sispann aktivite CoA reductase diminye kontni entelektyèl kolestewòl ak ogmantasyon konpansatwa nan aktivite LDL reseptè, ki mennen nan akselerasyon nan katabolism kolestewòl (Xc) LDL. Li gen yon pwononse efè ipolipidemi ki depann de dòz la. Dwòg la pa afekte aktivite epatit / lipoprotein lipaz ak katabolism nan asid gra.

Akorta gen yon efè pozitif sou andotelyom nan miray ranpa a nan vaskilè (yon siy nan pre-klinik bonè ateroskleroz), nòmal pwopriyete yo reolojik nan san, gen yon antiproliferative ak efè antioksidan. Se efè maksimòm lan manifeste 30 jou apre yo fin kòmanse nan dwòg la epi li rete apre sa nan menm nivo.

Famakokinetik

Se dwòg la byen absòbe nan aparèy dijestif la. Manje diminye pousantaj absòpsyon, byodisponibilite: apeprè 20%. TCmax te rive apre - 3-5 èdtan, genyen batay baryè a placenta. Segondè obligatwa nan san pwoteyin (90%). Li akimile nan fwa a, kote li metabolize a N-dimetil,metabolite lactone yo. Li se elimine nan kò a ak poupou sitou nan fòm chanje.

Endikasyon pou itilize

• Kòm yon sipleman dyetetik pou ipèrtrigliseridemi ak terapi bese lipid,
• Nan ka konbine hypercholesterolemia oswa prensipal hypercholesterolemia, nan ka efikasite, yon konbinezon de yon rejim alimantè ak lòt metòd ki pa dwòg nan terapi (fè egzèsis fizik, pèdi pwa),
• Yo nan lòd yo ralanti pwosesis la devlopman yo ateroskleroz lè ou preskri terapi antikolesterol,
• Pou prevansyon de konplikasyon kadyovaskilè nan prezans faktè risk pou devlopman Maladi kè ischemik.

Kontr

Pwoblèm fonksyon ren / ren, gwo sansiblite pou akorta, myopatilactation nan gwosès laresepsyon cyclosporine, deficiency lactase, laj ki poko gen 18 ane.

Sèvi ak prekosyon nan pasyan ki gen hypothyroidismnan risk pou devlopman myopati, nan laj fin vye granmoun, ak artery ipotansyonenkontwolab epilepsiabizè alkòl nan konjonksyon avèk fibratesak anpil blesi.

Enstriksyon Akorta pou itilize (metòd ak dòz)

Dwòg la ta dwe pran kont background nan nan yon rejim lipid-bese rejim ak pasyan an dwe swiv li pandan tout peryòd tretman an. Se dòz la nan Akorta chwazi selon konsantrasyon an sib nan lipid ak depann sou objektif yo nan terapi.

Tablèt Acorta yo rekòmande yo dwe pran nan yon dòz inisyal la nan 10 mg 1 fwa chak jou ak posibilite pou ogmante li yo apre 4 semèn si sa nesesè jiska 20 mg. Lè w ap pran Acorta tablèt, enstriksyon yo pou itilize endike bezwen an pou fè swivi metabolis lipid ak bezwen pou ajisteman dòz.

Entèaksyon

Ko-administrasyon dwòg la ak gemfibrozil ogmante konsantrasyon rosuvastatin nan san 2 fwa. Sèvi ak konkresif ak kontraseptif oral ogmante AUC norgestrel ak etinil estradiolki dwe konsidere lè y ap fè terapi ranplasman òmòn.

Itilizasyon konkirans medikaman an avèk eritromisin ogmante pa 20% AUC rosuvastatin. Pran fibri ak asid nicotinic nan ipolipidemi dòz ogmante risk pou yo myopati. Travay Biwo ... rosuvastatin ak antiasidki gen ladan yo aliminyòm ak oksid mayezyòmdiminye konsantrasyon rosuvastatin nan san pa yon mwayèn de 50%. Se poutèt sa, li rekòmande yo pran antiasid omwen 2 èdtan apre w fin pran tablèt yo.

Release fòm ak konpozisyon

Acorta se pwodwi nan fòm lan nan tablèt kouvwi ak yon kouch fim: soti nan woz nan woz limyè, wonn, boksravèk, nan repo a - soti nan krèm blan (10 pcs. Nan ti anpoul, nan yon pake katon nan pake 1-3).

Konpozisyon 1 grenn:

• Engredyan aktif: rosuvastatin - 10 oswa 20 mg (kalsyòm rosuvastatin - 10.4 oswa 20.8 mg),
• Konpozan oksilyè (10/20 mg, respektivman): laktoz monohydrate (sik lèt) - 89.5 / 179 mg, cellulose microcristalline - 29.82 / 59.64 mg, kalsyòm fosfat idwojèn (E341) - 10.9 / 21.8 mg , crospovidone - 7.5 / 15 mg, stearat mayezyòm - 1.88 / 3.76 mg,
• Shell (10/20 mg, respektivman): Opadry II 30K240001 woz (laktoz monohydrate (sik lèt) - 2.4 / 4.8 mg, hydroxypropyl methylcellulose (hypromellose) - 1.68 / 3.36 mg, Titàn dyoksid - 1.413 / 2.826 mg, triacetine (glisil triacetate) - 0.48 / 0.96 mg, wouj oksid fè wouj - 0.027 / 0.054 mg) - 6/12 mg.

Dòz ak administrasyon an

Tablèt Acorta yo pran oralman, kèlkeswa repa a, lave desann ak dlo. Lè jounen an pran medikaman an pa afekte efikasite li. Moulen ak moulen tablèt pa ta dwe.

Anvan randevou nan Akorta, pasyan an ta dwe kòmanse konfòme yo avèk estanda rejim alimantè ki bese rejim alimantè a, ki dwe respekte nan tout kou a tretman tout antye.

Doktè a chwazi dòz rosuvastatin endividyèlman. Li detèmine pa bi pou yo terapi ak repons ki ka geri ou, epi yo dwe tou konfòme yo avèk aktyèl rekòmandasyon jeneralman aksepte pou konsantrasyon lipid sib.

Amwenske endike yon doktè endike yon lòt bagay, ou dwe pran Aorta nan yon premye dòz 10 mg 1 fwa pa jou. Lè detèmine dòz la, valè endividyèl nan konsantrasyon kolestewòl yo dwe pran an kont, kòm byen ke chans pou yo devlope konplikasyon kadyovaskilè ak reyaksyon negatif.

Apre yon mwa, si sa nesesè, yon ogmantasyon 2 fwa nan dòz se posib.

Yon ogmantasyon pli lwen nan dòz la chak jou (jiska 40 mg) ki endike pou pasyan ki gen iperkolesterolemia grav ak yon gwo risk pou yo konplikasyon kadyovaskilè (espesyalman pasyan ki gen iperkolesterolemia familyal), nan ki moun rezilta a vle nan terapi pa te reyalize lè w ap pran pi ba dòz. Pasyan sa yo ta dwe anba sipèvizyon medikal, epi yo ta dwe tou pou kontwole endikatè fonksyon ren.

Pasyan ki pa te deja konsilte yon doktè yo pa rekòmande preskri Akorta nan yon dòz 40 mg.

Apre 2-4 semèn depi nan kòmansman terapi, menm jan tou ak ogmante dòz, li nesesè pouw kontwole metabolis lipid la. Dapre rezilta li yo, yo ka endike seleksyon dòz la.

Koreksyon nan rejim nan dòz pou pasyan granmoun aje pa obligatwa.

Yon ogmantasyon nan konsantrasyon sistemik nan rosuvastatin te note nan mitan Chinwa ak Japonè, ki ta dwe konsidere lè preskri terapi.

Enfeksyon grav ren se yon kontr nan randevou a nan Akorta nan nenpòt ki dòz, modere - nan yon dòz chak jou nan 40 mg.

Pou pasyan ki pote jenotip c.521CC ak c.421AA, dòz la chak jou nan Akorta pa ta dwe pi wo pase 20 mg.

Nan pasyan ki gen ensifizans fwa (plis pase 9 pwen sou echèl Timoun-Pugh la), pa gen eksperyans ak itilizasyon medikaman an. Kontr nan terapi yo se maladi fwa nan faz aktif la.

Dòz maksimòm nan chak jou nan 40 mg pa rekòmande si gen faktè ki ka endike yon predispozisyon yon pasyan nan devlopman nan myopathy.

Risk pou yo myopati (ki gen ladan rhabdomyolysis) ogmante ak yon ogmantasyon nan konsantrasyon nan plasma nan rosuvastatin, ki gen ladan yo. akòz itilizasyon konbine akorta ak medikaman tankou cyclosporine, sèten inhibiteurs protease VIH (ki gen ladan konbine itilizasyon ritonavir ak atazanavir, tipranavir ak / oswa lopinavir). Si sa posib, yo ta dwe preskri yon lòt tretman. Si ou bezwen sèvi ak Acorta ak medikaman sa yo an menm tan an, ou bezwen correspond benefis espere ak risk posib.

Tablèt Acorta 10 ak 20 mg: enstriksyon pou itilize

Acorta se yon medikaman ki fè pati yon gwoup famasi ki rele statin. Pi souvan, doktè yo preskri li nan moun ki soufri ateroskleroz ak nenpòt lòt maladi lipid metabolis nan kò an. Medikaman sa a disponib nan fòm ti grenn fim. Koulè tablèt yo ka nan tout koulè woz. Yo gen fòm wonn, konvèks sou toude bò yo, epi lè yo kase anndan yo, yo blan oswa bèlj.

Prensipal engredyan aktif nan Akorta se rosuvastatin. Epitou, nan adisyon a rosuvastatin, konpozisyon sa a nan dwòg la gen ladan sibstans ki sou oksilyè tankou laktoz, karboksimetil, kalsyòm, mayezyòm, crospovidone. Kouch nan fim nan tablèt yo li menm konsiste de laktoz, ipromeloz, gaz Titàn, triacetin ak yon lank nan fòm lan nan yon konpoze fè. Tout tablèt ki disponib nan pakè estanda nan 10 moso.

Mekanis nan aksyon

Akorta, ou pito, prensipal li yo engredyan aktif, rosuvastatin, se yon inibitè espesifik selektif nan yon anzim patikilye - hydroxymethylglutaryl-coenzyme A reductase, ki nan fòm abreje pral son tankou HMG-CoA. HMG-CoA se yon anzim trè enpòtan ki responsab pou konvèsyon hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A pou yon sibstans ki rele mevalonate, ou asid mevalonic.

Mevalonate se yon précurseur dirèk pou kolestewòl, yon kantite twòp ki se pwensipal faktè risk pou ateroskleroz. Sentèz kolestewòl la ak pann nan lipoprotein dansite ki ba (LDL) rive nan fwa a. Soti isit la li ka di ak presizyon ki fwa a se sib prensipal la nan aksyon an nan dwòg la.

Medikaman an ede ogmante kantite reseptè pou lipoprotein ba dansite sou sifas selil fwa yo, kòm yon rezilta ki absorption pwodwi yo pouri pi sevè ogmante, ak lipoprotein gratis pa antre nan san an. Anplis de sa, nan fwa a, se yon lòt gwoup lipoprotein sentetiz tou - dansite trè ba (VLDL). Li se Akorta ki inibit sentèz yo epi yo mennen nan yon diminisyon nan nivo yo nan san moun.

Rosuvastatin ede diminye kantite lajan ki nan kolestewòl ba lipoprotein ak ba anpil, epi an menm tan an ogmante nivo kolestewòl "bon" nan HDL. Kantite lajan an nan kolestewòl total, apolipoprotein B (men, nan vire, ogmante konsantrasyon nan apolipoprotein A), trigliserid se tou siyifikativman redwi, nivo nan "aterogenic" kolestewòl se konplètman redwi.

Sa a mekanis nan aksyon eksplike efè prensipal la nan dwòg la - lipid-bese (literalman - diminye kantite lajan an nan grès). Efè sa a depann dirèkteman de dòz medikaman doktè a ki preskri w. Pou yo rive nan yon ka geri, se sa ki, yon efè estanda sipò, li nesesè pran dwòg la pou yon semèn. Pou jwenn maksimòm, "chòk" rezilta a, omwen kat semèn nan konsomasyon regilye ak plis antretyen nan dòz la ak rejim yo gen obligasyon.

Aplikasyon Akorta ale byen ak randevou a nan dwòg nan gwoup la famasi nan lipid-dwòg bese rele fibrat, osi byen ke ak asid nikotinik, ki ede ogmante nivo nan lipoprotein dansite segondè.

Fòm dòz:

Chak grenn gen ladan:
sibstans aktif: Rosuvastatin kalsyòm - 10.4 mg oswa 20.8 mg (an tèm de sibstans ki sou anhydre, ki se ekivalan a kontni an rosuvastatin - 10.0 mg oswa 20.0 mg).
eksipyan:
Tablèt nwayo:
pou yon dòz 10 mg - laktoz monoidrat (sik lèt) 89,50 mg, karboksilin seliloz 29.82 mg, kalsyòm idwojèn fosfat (E 341) 10.90 mg, crospovidone 7.50 mg, mayezyòm stearat 1.88 mg,
pou yon dòz 20 mg - monoidrat lactose (sik lèt) 179.00 mg, karboksilin seliloz 59,64 mg, kalsyòm fosfat idwojèn (E 341) 21.80 mg, crospovidone 15.00 mg, stearat mayezyòm 3.76 mg.

Shell:
pou yon dòz 10 mg - OPADRAY II 30K240001 woz (OPADRAY II 30K240001 woz) Laktosik monohydrate (sik lèt) 2.40 mg, ipromeloz (hydroxypropyl methylcellulose) 1.68 mg, Titàn 1,413 mg gaz, triacetin (glyceryl triacetate) 0.48 mg, oksid fè wouj oksid 0.027 mg 6.00 mg,
pou yon dòz 20 mg - OPADRAY II 30K240001 woz (OPADRAY II 30K240001 woz) Laktosik monohydrate (sik lèt) 4.80 mg, ipromeloz (hydroxypropyl methylcellulose) 3.36 mg, gaz Titàn 2.826 mg, triacetin (glyceryl triacetate) 0.96 mg oksid fè wouj oksid 0.054 mg 12.00 mg.

Tablèt yo se fim-kouvwi soti nan woz limyè a woz, wonn, konvektyèl. Sou yon ti repo ki soti nan blan nan koulè krèm.

Enstriksyon pou itilize dwòg la

Aorta preskri pou divès maladi metabolis lipid.

Endikasyon prensipal la se prezans nan ateroskleroz.

Se dwòg la itilize kòm yon adisyon a rejim alimantè a diminye kolestewòl ak ba ak anpil ba lipoprotein dansite.

Anplis de sa, medikaman an preskri:

• Kòm yon prophylactiques adisyonèl nan maladi nan sistèm nan kadyovaskilè nan pasyan san yo pa siy klinik nan maladi kè kardyovaskulèr. Men sa yo enkli enfaktis myokad, konjesyon serebral, tansyon wo. Nan ka sa a, laj la nan pasyan yo enpòtan - pou gason li se ki gen plis pase 50 ane, ak pou fanm ki gen plis pase 60. Li se tou vo konsidere nivo a ki ba nan segondè dansite lipoprotein dansite ak prezans nan maladi kè kowonè nan fanmi imedya.
• Prensipal hypercholesterolemia selon Fredricksen oswa yon kalite melanje se yon ogmantasyon nan kolestewòl san okenn kòz ekstèn. Se dwòg la preskri kòm yon zouti adisyonèl, espesyalman si lòt dwòg, rejim alimantè ak aktivite fizik yo pa t 'ase reyalize efè a vle,
• Katriyèm kalite ipètrigliseridya dapre Fredricksen kòm yon etap adisyonèl nan konbinezon ak terapi rejim alimantè.

Kontr yo itilize Akorty depann sou dòz la nan dwòg la. Pou yon dòz chak jou nan 10 a 20 mg, reyaksyon alèjik, maladi fwa egi, oswa moun kwonik nan etap nan egi yo kontr, ki nan yon tès san byochimik defini kòm yon ogmantasyon twa-fwa nan echantiyon fwa an konparezon ak endikatè nòmal, yon etap grav nan ensifizans ren, endividyèl ipersensibilite nan sik lèt, (laktoz), mank li oswa absòpsyon ki gen pwoblèm, prezans yon istwa nan myopati (feblès nan misk), yon konsomasyon paralèl nan yon dwòg yo rele Cyclospor. nan, yon predispozisyon jenetik nan devlopman nan myopati, peryòd la nan gwosès ak pwoblèm lèt nan fanm, yon laj minè.

Lè dòz Akorta 40 mg pou chak jou, kontr yo sa yo ta dwe ajoute nan endikasyon ki anwo yo:

1. Defisi tiwoyid - hypothyroidism,
2. Prezans nan istwa pèsonèl oswa nan pwochen fanmi nan ka maladi tisi misk,
3. Devlopman nan myotoxicity lè w ap pran dwòg ak yon mekanis ki idantik nan aksyon,
4. Depase alkòl konsomasyon,
5. Nenpòt kondisyon ki ka lakòz yon ogmantasyon nan nivo nan rosuvastatin nan kò a,
6. Pasyan ki fè pati ras Mongoloid la
7. Itilize konbine fibba yo,

Anplis de sa, yon kontr se prezans la nan kò pasyan an nan severite modere nan echèk ren.

Fòm pou Divilge Acorta

Medikaman an disponib nan fòm grenn. Fòm tablèt yo won, konvèks de 2 kote. si se grenn nan kase nan mwatye, Lè sa a, nwayo li yo pral yon koulè blan-krèm.

Koki a nan medikaman an se soti nan woz limyè a woz nwa nan koulè ak koulè nan koki a depann sou dòz la nan eleman prensipal la nan grenn lan. Yon medikaman ki disponib ak yon dòz rosuvastatin 10.0, 20.0 ak 40.0 miligram.

Tablèt Acorta ak yon dòz 10 mg nan rosuvastatin:

Konpozan oksilyè nan tablèt ak yon dòz rosuvastatin 10.0 miligram:

Konpozisyon nan koki a nan Akorta nan dwòg ak yon dòz rosuvastatin 10.0 miligram:

Chaje tablèt ak yon dòz 10.0 miligram rosuvastatin nan ti anpoul nan 10 tablèt:

• Bwat katon avèk enstriksyon ak 1 anpoul (10 pcs),
• Katon pakè 2 anpoul (10 pcs) ak komantasyon,
• Pake katon ak enstriksyon pou itilize ak 3 ti anpoul (10 pcs),

Wouj Acorta kolestewòl tablèt ak yon dòz 20.0 miligram:

Konpozan oksilyè nan tablèt ak yon dòz rosuvastatin 20.0 miligram:

Konpozisyon nan koki a nan Akorta nan dwòg ak yon dòz rosuvastatin 20.0 miligram:

Chaje grenn ak yon dòz rosuvastatin 20.0 miligram nan ti anpoul nan 10 tablèt:

• Bwat katon ak enstriksyon ak 1 anpoul (10 pcs.),
• Bwat katon 2 anpoul (10 pcs.) Avèk komantasyon,
• Bwat katon avèk enstriksyon ak 3 ti anpoul (10 pcs).

Akorta

Famakoloji

Engredyan aktif nan rosuvastatin dwòg la gen pwopriyete yo anpeche aktivite a nan anzim HMG-CoA reduktez la, ak diminye pwodiksyon an nan asid mevalonic, ki se yon précurseur nan sentèz nan molekil kolestewòl nan premye etap yo nan pwodiksyon yo nan selil yo nan fwa a (epatocytes).

Avèk èd nan dwòg la, Akorta, se kantite lajan an nan kolestewòl pwodwi redwi, ki deklannche reseptè LDL, ki, lè aktive, kòmanse lachas a pou ba lipoprotein dansite molekilè, pran yo ak transpòte yo tounen nan selil yo fwa pou itilizasyon plis lè l sèvi avèk asid kòlè.

Gras ak travay sa a nan reseptè yo, se katabolism lipid ranfòse, gen yon diminisyon enpòtan nan ba pwa molekilè kolestewòl.

Pwosesis sa a ede netwaye plasma san nan kolestewòl gratis.

Eleman prensipal la nan dwòg la, rosuvastatin inibit hepatocytes ak diminye pwodiksyon yo nan lipid ki ba anpil pwa molekilè, ki diminye sentèz la nan trigliserid.

Medikaman sa a gen yon pwononse efè ka geri sou lipoprotein, diminye sentèz yo pa selil fwa, ki siyifikativman bese nivo nan lipoprotein ba pwa molekilè nan san an ak ogmante konsantrasyon nan lipoprotein segondè dansite molekilè.

Reyalizasyon prensipal yo nan ekspoze a HMG-CoA rediktase ki soti nan dwòg Akorta a ak yon dòz 10.0 miligram nan rosuvastatin:

• Endèks jeneral kolestewòl bese pa 36.0%,
• Fraksyon LDL redwi pa 52.0%,
• Se fraksyon trigliserid la redwi pa 10.0%,
• Apolipoprotein B diminye pa 42.0%,
• Molekil nan dansite wo-lipoprotein (HDL) yo ogmante pa 14.0%,
• Apolipoprotein A ogmante pa 4.0%.

Endikatè ekspozisyon pou redukstaz HMG-CoA dwòg Akorta avèk yon dòz rosuvastatin 20 mg:

• Endèks jeneral nan kolestewòl diminye nan 40.0%,
• Fraksyon nan lipid ba-dansite (LDL) diminye pa 55.0%,
• Se fraksyon nan molekil trigliserid redwi pa 23.0%,
• Apolipoprotein B yo redwi pa 46.0%,
• Gen yon ogmantasyon nan molekil ki wo dansite lipid (HDL) pa 8.0%,
• Yon ogmantasyon nan apolipoprotein A pa 5.0%.

Efè lipid-bese sou kò a pwopòsyonèl ak dòz la preskri. Efè ki ka geri ou ka genyen momantòm nan 7 jou apre kòmansman Acorta.

Apre 14 jou, se efè a ki ka geri ou reyalize pa 90.0%, ki konfime analiz la byochimik konpozisyon an nan san Plasma ak yon pwofil lipid.

100.0% nan efè ki ka geri a dyagnostike apre yo fin pran Acorta tablèt chak mwa. Apre rive efè a ak diminye endèks la nan fraksyon ki nesesè nan kolestewòl, terapi ap kontinye pou yon lòt mwa.

Te eleman aktif nan rosuvastatin te montre yo dwe efikas nan tretman fanmi ak moun ki pa fanmi tip iperkolesterolemia, ak yon konsantrasyon ogmante nan trigliserid oswa san yo pa wo nivo nan kò a.

Epi tou, Akorta efikas nan toude kalite dyabèt.

Pwopriyete farmakolojik

Famakodinamik
Rosuvastatin se yon inibitè selektif konpetitif nan hydroxymylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reduktan, yon anzim ki konvèti 3-idroksi-3-methylglutaryl-CoA nan mevalonate, ki se yon précurseur nan kolestewòl. Objektif prensipal aksyon rosuvastatin se fwa, kote sentèz kolestewòl (kolestewòl) ak katabolism lipoprotein dansite ki ba (LDL) yo te pote soti. Rosuvastatin ogmante kantite LDL reseptè sou sifas la nan epatocytes, ogmante absorption la ak katabolism nan LDL. Li te tou inibit sentèz nan kolestewòl ki ba anpil lipoprotein dansite (VLDL) nan selil yo fwa, kidonk diminye kantite total de LDL ak VLDL.
Rosuvastatin diminye konsantrasyon an nan kolestewòl LDL, kolestewòl total ak trigliserid (TG), ogmante konsantrasyon an nan kolestewòl segondè lipoprotein dansite (HDL-C), epi tou li redwi konsantrasyon nan apolipoprotein B (ApoV), ki pa HDL kolestewòl (konsantrasyon an nan kolestewòl total mwens nivo nan kolestewòl) ), Kolestewòl-VLDL, TG-VLDL ak ogmante konsantrasyon apolipoprotein A-mwen (ApoA-I). Rosuvastatin diminye rapò a kolestewòl-LDL / kolestewòl-HDL, kolestewòl total / kolestewòl-HDL, kolestewòl-ki pa HDL / kolestewòl-HDL ak ApoV / ApoA-mwen.
Efè lipid-bese a se pwopòsyonèl dirèkteman ak kantite lajan an nan dòz la preskri.
Efè ki ka geri ou devlope nan 1 semèn apre kòmansman terapi, apre 2 semèn rive 90% nan efè maksimòm posib, efè maksimòm ki ka geri se anjeneral reyalize apre 4 semèn epi li konsève ak plis administrasyon dwòg la.
Efikas nan pasyan granmoun ki gen iperkolesterolemia avèk oswa san ipèrtrigliseridemi (kèlkeswa ras, sèks oswa laj), ki gen ladan nan pasyan ki gen dyabèt melitu ak yon fòm éréditèr nan iperkolesterolemia familyal.
Yon efè aditif obsève nan konbinezon ak fenofibrate (an relasyon ak yon diminisyon nan konsantrasyon nan TG) ak asid nicotinic nan lipid dòz bese (plis pase 1 g / jou) (an relasyon ak yon ogmantasyon nan konsantrasyon an nan kolestewòl HDL).

Famakokinetik
Absòpsyon: absoli byodisponibilite - 20%. Manje diminye pousantaj la absòpsyon. Tan an yo rive jwenn maksimòm konsantrasyon (TCmax) se 3-5 èdtan apre enjèstyon. Penetre nan baryè plasent la.
Distribisyon: Rosuvastatin absòbe sitou nan fwa a, ki se sit la nan sentèz kolestewòl ak metabolis nan LDL-C. Volim distribisyon sou 134 l. Kominikasyon ak pwoteyin san plasma (sitou ak albumin) - 90%.
Metabolism: Se 10% nan dòz la pran metabolize nan fwa a. Rosuvastatin se yon substra ki pa nwayo pou metabolis pa anzim nan sistèm sitokrom P450. CYP2C9 se prensipal isoenzim ki enplike nan metabolis rosuvastatin, pandan ke isoenzymes CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 sont mwens enplike nan metabolis li.
Plis pase 90% nan aktivite famasetik lan nan materyèl sikilasyon HMG-CoA reductase bay pa rosuvastatin, rès la se metabolites. Prensipal idantifye metabolites yo nan rosuvastatin yo se N-dismètil ak lactone metabolites. N-dismetil se apeprè 50% mwens aktif pase rosuvastatin, metabolites lacton yo se famasetik inaktif.
Elvaj: ekskret pwensipalman nan fòm chanje (90%) nan trip yo (enkli Rosuvastatin absòbe ak absan), rès la - ak ren yo. Mwatye lavi a (T½) se apeprè 19 èdtan. Mwatye lavi sa a pa chanje ak yon ogmantasyon nan dòz medikaman an. Geometrik medya plasman an se apeprè 50 l / h (koyefisyan varyasyon 21.7%). Menm jan ak lòt inhibiteurs HMG-CoA reductase, se absorption nan epatik nan rosuvastatin patisipe nan transporter nan manbràn kolestewòl (transpòte pwoteyin C nan anyon òganik), ki jwe yon wòl enpòtan nan eliminasyon an epatik nan rosuvastatin.
Ekspozisyon sistemik nan rosuvastatin ogmante nan pwopòsyon ak dòz la. Chanjman nan paramèt pharmacokinetic ak itilize chak jou nan dwòg la yo pa obsève.
Sèks ak laj pa gen yon efè klinikman enpòtan sou famakokinetik yo nan rosuvastatin.
Etid farmakokinetik te montre yon ogmantasyon apeprè doubleman nan AUC medyàn (zòn anba koub konsantrasyon-tan an) ak Cmax (maksimòm konsantrasyon plasma) nan rosuvastatin nan pasyan nan gwoup etnik Azyatik (Japonè, Chinwa, Filipin, Vyetnamyen ak Koreyen) konpare ak Ewopeyen yo, Ameriken pasyan yo te montre yon ogmantasyon nan medikal AUC ak Cmax nan 1, 3 fwa. Analiz farmakokinetik pa t 'revele diferans ki genyen klinikman enpòtan nan farmakokinik nan mitan Ewopeyen yo ak reprezantan ki nan ras la nwa.
Nan pasyan ki gen twoub ak modere ensifizif ren, konsantrasyon plasma Rosuvastatin oswa N-dysmethyl pa chanje anpil. Nan pasyan ki gen echèk grav ren (clination kreyinin (CC)) Pasyan ki gen ensifizans fwa
Pa gen okenn eksperyans avèk itilizasyon dwòg la nan pasyan ki gen yon nòt ki pi wo pase 9 sou echèl Timoun-Pugh la.
Avèk swen
Pou dwòg la nan yon dòz chak jou nan 10 ak 20 mg: risk pou yo devlope myopathy / rhabdomyolysis - ren ensifizans, hypothyroidism, yon istwa pèsonèl oswa fanmi nan maladi ereditè nan misk ak yon istwa anvan nan toksisite nan misk ak lòt HMG-CoA reductase inhibiteurs oswa fib, konsomasyon twòp alkòl, kondisyon nan ki gen yon ogmantasyon nan konsantrasyon nan plasma nan rosuvastatin, laj ki gen plis pase 65 ane, yon istwa nan maladi nan fwa, enfeksyon, atè ipotansyon, entèvansyon chiriji anpil. Twa, chòk, metabolik grav, andokrin oswa maladi elektwolit, san kontwòl epilepsi, ras (mongolyen ras), parallèle pou sèvi ak fibrat.
Pou yon dòz chak jou nan 40 mg: twò grav echèk ren (CC plis pase 60 ml / min), ki gen plis pase 65, yon istwa nan maladi fwa, enfeksyon, ipotansyon, operasyon vaste, chòk, metabolik grav, andokrin oswa latwouy elektwolit. oswa kriz san kontwòl.

Endikasyon pou randevou a nan medikaman Akorta

Se dwòg Rosuvastatin Canon a preskri pou tretman an nan pathologies sa yo ki ogmante endèks la kolestewòl nan Plasma san an:

• Prensipal ipèterezagoz ki pa ereditè anwo kolestewremiya (tip 2A dapre Fredrickson),
• Prensipal hypercholesterolemia se pa yon fanmi etyoloji,
• Iglipidemi kalite melanje (2B kalite dapre Fredrickson), eleman aktif nan rosuvastatin aji kòm yon adjwen nan nitrisyon kolestewòl,
• Patoloji nan dysbetalipoproteinemia (kalite 3 dapre Fredrickson),
• Etyoloji pou Fanmi ipètrigliseridemi (Fredrickson tip 4),
• Avèk kalite a omozigoz èrperolesterolemia eredite, li se itilize ak yon rejim alimantè oswa ak lòt dwòg kolestewòl. Oswa si rejim alimantè a kolestewòl se inaktif,
• Yo sispann pwogresyon nan sclerosis sistemik, tou nan konbinezon ak rejim alimantè.

Prensipal prevansyon patoloji sa yo:

• Enfaktis myokad
• Serebral konjesyon serebral konjesyon serebral oswa serebral emoraji,
• Eskemi kadyak kadyak,
• Avèk revascularizasyon,
• Apre 50 ane nan gason ak 60 ane nan fanm,
• Pou diminye C-reyaktif konpoze pwoteyin,
• Pasyan ki gen nikotin ak alkòl dejwe,
• Avèk devlopman tansyon wo,
• Prevansyon anjistè anjin pèkteur, osi byen ke aritmi yo.

Endike apre konjesyon serebral la

Efè segondè yo

Efè segondè sou kò a klase pa frekans etid klinik yo:

• Ase oswa trè souvan, sa a se plis pase 1 ka pou chak 10 pasyan,
• Anpil fwa sa a se 1 ka pou chak 100 pasyan,
• Pa souvan sa a se 1 ka pou chak 1000 pasyan,
• Raman 1 ka pou chak 10,000 pasyan,
• Ka trè ra oswa izole 1 ka nan plis pase 10,000 pasyan ki pran Acorta medikaman:

Takikardya se youn nan efè segondè yo pran medikaman an.

Dòz ak administrasyon Acorta

Règ yo pou pran medikaman an pou yon endèks segondè nan Chorta

• Kòmanse nan terapi medikaman ak Akorta medikaman kòmanse ak yon rejim alimantè ipokolestri,
• Se kou a tout tretman ak Acorta tou akonpaye pa yon rejim alimantè,
• Se dòz la chwazi pa doktè a endividyèlman ak an akò ak endikatè yo nan lipogram la,
• Ou bezwen bwè grenn antye a epi yo pa moulen, osi byen ke bwè anpil dlo,
• Premye dòz Acorta a se 10.0 miligram, yon fwa pa jou, pa mare nan pwosesis pou manje manje,
• Ogmante dòz la oswa ranplase dwòg la, sèlman doktè a ale kapab fè analogique la, men pa pi bonè pase apre yon mwa nan tretman,
• Dòz maksimòm nan pou chak jou se 40.0 miligram, preskri sèlman nan yon lopital anba sipèvizyon konstan nan pwosesis medikal la pa yon doktè,
• Dòz maksimòm lan preskri sèlman nan pasyan sa yo ki gen yon fòm grav nan ateroskleroz sistemik,
• Avèk terapi ak yon dòz ki rive jiska 20.0 miligram, kontwole endèks la kolestewòl 2 fwa nan yon mwa,
• Epitou, nan dòz maksimòm nan pou chak jou, toujou ap kontwole kreyati fosfokinaz endèks la,
• Pasyan ki granmoun aje pa bezwen yon ajisteman dòz.

Pi wo a dòz la nan engredyan nan aktif nan grenn nan, pi gwo a enpak negatif sou kò a soti nan administrasyon li yo. Dòz Akort nan 40.0 miligram ki lakòz efè ki pi segondè, se konsa ou bezwen kòmanse terapi ak pi ba dòz.

Pou pasyan ki gen yon gwo risk pou yo devlope pathologies kadyak, oswa pathologies nan sistèm sikilasyon san an, doktè a ka preskri yon medikaman ak yon dòz 40.0 miligram, men sèlman si medikaman Akorta a oswa analogue li yo ak yon dòz ki anba a pa t 'pote yon rezilta dwòg nan bese endèks la kolestewòl. .

Ka yon ogmantasyon nan dòz la nan dwòg la dwe te pote soti sèlman apre dyagnostik laboratwa pa metòd la spectre lipid.

Baze sou tès dyagnostik, doktè a deside sou bezwen pou ogmante dòz la.

Pi wo a dòz la nan engredyan nan aktif nan konprime a, pi gwo a enpak negatif sou kò a soti nan pran li

Itilize Akort medikaman pandan gwosès la

Medikaman Akorta pa preskri pou fanm pandan peryòd ki bay ti bebe a, menm jan tou pandan peryòd manje lèt manman an.

Fanm ki gen laj repwodiktif nan moman terapi ak dwòg nan gwoup statin la ta dwe pran swen pwoteje kò yo nan konsepsyon ki pa planifye sou yon timoun.

Si yo dyagnostike yon fanm ki gen gwosès nan moman sa a pran Akorta dwòg la, Lè sa a, ou dwe imedyatman entèwonp kou dwòg la ak dyagnostik manman an ak pitit ki poko fèt la.

Rekòmandasyon espesyal pou randevou a

Lè preskri yon dòz 40.0 mg pasyan yo, siveyans konstan nan tout paramèt ren nesesè. Si dyagnostik la te montre yon ogmantasyon 5-pliye nan endèks la nan kreyin fosfokinaz, lè sa a apre 4 a 5 jou, ou bezwen repete tès la ankò.

Si re-dyagnostik te montre menm rezilta yo ak premye enfòmasyon an, Lè sa a, terapi ak yon dòz 40.0 miligram nan Acorta pa ta dwe kòmanse.

Li nesesè tou anile tretman ak Acorta pou patoloji nan misk, si kreyin fosfokinaz se tou ogmante pa 5 oswa plis fwa.

Lè se kondisyon jeneral la retabli ak doulè nan misk redwi, terapi ka rekòmanse, men ak yon dòz Acorta pa pi wo pase 20.0 miligram. Tretman imunosupresan konkou ka bezwen tou.

Avèk yon ogmantasyon nan dòz pandan peryòd tretman ak Akorta nan dòz maksimòm lan, toujou ap kontwole endèks lipid la lè l sèvi avèk byochimik ak yon pwofil lipid, osi byen ke transaminases selil fwa nan serom la.

Si pasyan an gen yon endis glikoz ki pi wo pase 6.0 mmol pou chak lit, lè sa a tretman ak Acorta ka mennen nan devlopman dezyèm kalite dyabèt.

Pandan tretman an, ou bezwen konstan siveyans sik nan san an.

Medikaman Akorta a fè pati statins katriyèm jenerasyon yo avèk engredyan aktif rosuvastatin, e li gen anpil analogue nan pwodiksyon Ris ak etranje:

Pri a nan medikaman an nan Akort ak analogue li yo

Konklizyon

Ka itilize nan yon medikaman Ris pi ba endèks la kolestewòl san sèlman dwe preskri pa doktè a ki ale, ak dòz la etabli pa l ', ak dòz la pa ta dwe chanje poukont li. Se kouw nan dwòg akonpaye pa yon rejim alimantè kolestewòl obligatwa.

Tretman se te pote soti ak siveyans la konstan nan doktè a ale ak mezi a konstan nan endèks la kolestewòl.

Sergey, 54 zan: 3 zan de sa mwen te dyagnostike ak ateroskleroz nan janm yo. Rejim alimantè a pa te bese kolestewòl mwen, ak doktè a preskri m 'statins. Mwen pran Krestor pou sis mwa, men bwè sa yo grenn toujou ap trè chè.

Li te mande doktè a pou li ranplase li ak lòt statins, e li te preskri m 'medikaman nan Akort. Mwen satisfè ak rezilta a, ak pou pri a medikaman Ris la kostim m '.

Mwen pa fè eksperyans okenn efè segondè sou kò a, sèlman depi nan konmansman an pa t 'gen gwo kè plen.

Galina, 59 zan: apre aparisyon menopoz la, kolestewòl mwen ogmante sevè, e mwen te kòmanse jwenn depase pwa anpil.

Apre yon rejim alimantè ipokolesterol, mwen jere yo pèdi kèk pwa, men kolestewòl mwen pa t 'desann anpil. Doktè a preskri m 'yon medikaman Akorta.

Apre 2 mwa tretman, kolestewòl retounen nan nòmal, men mwen sou yon rejim alimantè.

Itilize pandan gwosès ak pandan w ap bay tete

Se dwòg Akorta a kontr pou itilize pandan gwosès ak pandan y ap bay tete. Fi nan laj repwodiktif ta dwe itilize metòd serye ak apwopriye nan kontrasepsyon. Depi kolestewòl ak lòt pwodwi kolestewòl byosentèz yo enpòtan pou fetis la devlopman, risk potansyèl la nan materyèl HMG-CoA reductase depase benefis ki genyen nan lè l sèvi avèk dwòg la nan fanm ansent. Nan ka gwosès pandan tretman an, dwòg la ta dwe sispann imedyatman. Pa gen okenn done sou alokasyon an nan rosuvastatin ak lèt ​​tete, Se poutèt sa, pandan peryòd la nan bay tete, dwòg la ta dwe elimine.

Dòz ak administrasyon an

Anvan ou kòmanse terapi ak dwòg la, pasyan an ta dwe kòmanse swiv yon estanda rejim lipid-rejim alimantè ak kontinye swiv li pandan tretman an. Dòz la nan dwòg la ta dwe chwazi endividyèlman depann sou objektif yo nan terapi ak repons lan ka geri, pran an kont aktyèl jeneralman aksepte rekòmandasyon pou konsantrasyon lipid sib.
Se dwòg Akorta a pran nan bouch, nan nenpòt ki lè nan jounen an, kèlkeswa konsomasyon manje, san yo pa moulen oswa kraze grenn nan, vale antye, bwè ak dlo.
Dòz inisyal rekòmande a (sòf si otreman espesifye) se 10 mg yon fwa chak jou pou pasyan ki pa te deja pran inhibiteurs HMG-CoA reductase, ak pou pasyan transfere nan medikaman sa a apre tretman ak lòt inhibiteurs HMG-CoA reductase.
Si sa nesesè, yo ka ogmante dòz la apre 4 semèn a 20 mg.
Akòz devlopman posib efè segondè lè w ap pran yon dòz 40 mg, konpare ak pi ba dòz, li ka ogmante dòz la nan 40 mg dwe fèt sèlman nan pasyan ki gen iperkolesterolemia grav ak yon gwo risk pou yo konplikasyon kadyovaskilè (espesyalman nan pasyan ki gen ipèrkolèminri familyal ), nan ki rezilta a vle nan terapi pa te reyalize lè w ap pran yon dòz 20 mg, epi ki pral anba sipèvizyon medikal.
Se espesyalman atansyon siveyans nan pasyan k ap resevwa dwòg la nan yon dòz 40 mg rekòmande. Yon dòz 40 mg pa rekòmande pou pasyan ki pa te deja konsilte yon doktè. Apre 2-4 semèn nan terapi ak / oswa ak yon ogmantasyon nan dòz la nan dwòg la, siveyans nan metabolis lipid se nesesè (si sa nesesè, ajisteman dòz yo mande).
Nan pasyan ki pran dwòg la nan yon dòz 40 mg, li rekòmande pou kontwole endikatè fonksyon ren.
Lè preskri ak gemfibrozil, dòz la nan rosuvastatin pa ta dwe depase 10 mg / jou.
Pasyan ki granmoun aje pa bezwen ajisteman dòz la.
Lè yo te etidye paramèt farmakokinetik nan pasyan ki fè pati diferan gwoup etnik, yo te note yon ogmantasyon nan konsantrasyon sistemik nan rosuvastatin pami Japonè ak Chinwa. Faktè sa a ta dwe pran an kont lè preskri rosuvastatin nan gwoup sa yo pasyan yo. Se itilize nan dwòg la nan yon dòz 40 mg kontr nan pasyan nan Mongoloid ras la.
Pasyan ki gen ensifizans renal
Nan pasyan ki gen twoub oswa modere echèk ren, ajisteman dòz pa obligatwa. Se itilize nan tout dòz medikaman nan Akorta kontr nan pasyan ki gen ensifizans ren ren (clinin creatinle mwens pase 30 ml / min).
Se itilize nan dwòg la nan yon dòz 40 mg kontr nan pasyan ki gen modere fonksyon ren (clearance kreyatinin mwens pase 60 ml / min).
Pasyan ki gen echèk fwa
Pa gen okenn eksperyans ak itilize nan dwòg la nan pasyan ki gen yon nòt pi wo a 9 sou echèl la Childe-Pugh. Akorta dwòg la kontr nan pasyan ki gen maladi fwa nan faz aktif la (ki gen ladan ak yon ogmantasyon pèsistan nan aktivite a nan transaminases "fwa", osi byen ke nenpòt ki ogmantasyon nan aktivite a nan "fwa" transaminases nan sewòm san plis pase 3 fwa konpare ak limit anwo nan nòmal).