Atorvastatin 40 mg - enstriksyon pou itilize

Atorvastatin 40 mg - yon dwòg lipid-bese soti nan gwoup la nan statins. Se mekanis nan aksyon nan dwòg la ki vize a bese kolestewòl san

Yon grenn fim ki kouvri gen:

sibstans aktif: atorvastatin kalsyòm trihydrate (an tèm de atorvastatin) - 40.0 mg,
excipients: cellulose microcristalline - 103.72 mg, monoidrat lactose - 100,00 mg, carbonate kalsyòm - 20.00 mg, crospovidone - 15.00 mg, amidon karboksimetil (glycolate sodyòm) - 9.00 mg, hyprolose (hydroxypropyl cellulose) - 6, .00 mg, stearat mayezyòm - 3.00 mg,
kouch fim: ipromeloz - 4,500 mg, talk - 1,764 mg, ipolitiz (hydroxypropyl cellulose) - 1,746 mg, gaz Titàn - 0,990 mg oswa melanj sèk pou kouch fim ki gen ipromeloz (50.0%), talk (19.6%), hyprolose (hydroxypropyl cellulose) (19.4%), Titàn diyoksid (11.0%) - 9,000 mg.

Tablo Round biconvex, blan-kouvwi blan oswa prèske blan. Pa seksyon kwa nan nwayo a se blan oswa prèske blan.

Famakodinamik

Atorvastatin se yon inibitè selektif konpetitif nan HMG-CoA reduktez, yon anzim kle ki konvèti 3-idroksile-3-methylglutaryl-CoA nan mevalonate, yon précurseur nan estewoyid, ki gen ladan kolestewòl. Sentetik ajan bese lipid.

Nan pasyan ki gen omosigòt ak eterozigote iperkolèrymèsi fanmi, fòm ki pa familyal nan iperkolesterolemia ak dislipidemi melanje, atorvastatin diminye konsantrasyon an nan kolestewòl total (Ch) nan plasma a san. ba-dansite lipoprotein kolestewòl (Chs-LDL) ak apolipoprotein B (apo-B), menm jan tou trè ba-dansite lipoprotein (Chs-VLDL) ak trigliserid (TG), ki lakòz yon ogmantasyon nan dansite dansite wo-dansite kolestewòl (Chs-HDL).

Atorvastatin diminye konsantrasyon nan Chs ak Chs-LHNP nan Plasma san, inhibite HMG-CoA rediktaze ak sentèz kolestewòl nan fwa a ak ogmante kantite reseptè LDL "fwa" sou sifas selil la, ki mennen nan absorption ogmante ak katabolism nan Chs-LDL.

Atorvastatin diminye pwodiksyon LDL-C ak kantite patikil LDL, sa ki lakòz yon ogmantasyon pwononse epi ki pèsistan nan aktivite reseptè LDL yo an konbinezon ak chanjman kalitatif favorab nan patikil LDL yo, epi tou li redwi konsantrasyon LDL-C nan pasyan ki gen ipozolesterolèmya omozigòt eyolojik familyal, rezistan a terapi ak lòt gynolipids. vle di.

Atorvastatin nan dòz ki soti nan 10 a 80 mg redwi konsantrasyon nan Chs pa 30-46%, Chs-LDL - pa 41-61%, apo-B - pa 34-50% ak TG - pa 14-33%. Rezilta terapi yo sanble nan pasyan ki gen iperkolesterolemi ewoozigoz familyal, fòm fanmi iperkolesterolèmik ak ipèrlipidemi melanje, ki gen ladan nan pasyan ki gen dyabèt tip 2.

Nan pasyan ki gen izolman hypertrigliseridemi, atorvastatin diminye konsantrasyon nan kolestewòl total, Chs-LDL, Chs-VLDL, apo-B ak TG ak ogmante konsantrasyon nan Chs-HDL. Nan pasyan ki gen dysbetalipoproteinsemia, atorvastatin diminye konsantrasyon an nan entèmedyè dansite lipoprotein kolestewòl (Chs-STD).

Nan pasyan ki gen kalite IIa ak IIb hyperlipoproteinemia dapre klasifikasyon Fredrickson a, valè an mwayèn pou ogmante konsantrasyon nan HDL-C pandan tretman ak atorvastatin (10-80 mg) konpare ak valè inisyal la se 5.1-8.7% epi li pa dòz-depann. Gen yon siyifikatif diminye dòz-depandan nan rapò a: kolestewòl total / Chs-HDL ak Chs-LDL / Chs-HDL pa 29-44% ak 37-55%, respektivman.

Atorvastatin nan yon dòz 80 mg siyifikativman diminye risk pou yo devlope konplikasyon iskemik ak mòtalite a 16% apre yon kou 16-semèn, ak risk pou yo re-entène lopital pou anjin Pèktor te akonpaye pa siy ischemi myokad pa 26%. Nan pasyan ki gen diferan konsantrasyon inisyal la nan LDL-C (ki pa gen okenn onn Q ak enfaktis myokad nan gason, fanm, ak pasyan ki pi piti ak ki gen plis pase 65 ane), atorvastatin lakòz yon diminisyon nan risk pou yo konplikasyon iskemik ak mòtalite.

Yon diminisyon nan plasma konsantrasyon nan LDL-C pi byen Koehle ak yon dòz atorvastatin pase ak konsantrasyon plasma li yo. Se dòz la chwazi pran an kont efè ki ka geri ou (gade seksyon "Dòz ak administrasyon").

Se efè ki ka geri ou reyalize 2 semèn apre kòmanse nan terapi, rive nan yon maksimòm apre 4 semèn ak toujou nan tout peryòd la tretman tout antye.

Aspirasyon

Atorvastatin rapidman absòbe apre administrasyon oral: lè pou rive nan maksimòm konsantrasyon li yo (TCmax) nan plasma san se 1-2 èdtan. Nan fanm, konsantrasyon maksimòm nan atorvastatin (Cmax) se 20% pi wo, ak zòn nan anba koub la konsantrasyon-tan (AUC) se 10% pi ba pase nan gason. Degre nan absòpsyon ak konsantrasyon nan san plasma ogmante nan pwopòsyon dòz la. Biodisponibilite absoli a se apeprè 14%, ak byodisponibilite sistemik nan aktivite inhibition a kont HMG-CoA reductase se sou 30%. Ba byodisponibilite sistemik se akòz presistèmik metabolis nan manbràn mikez lan nan aparèy la gastwoentestinal ak / oswa pandan "pasaj prensipal la" nan fwa a. Manje yon ti kras diminye vitès la ak degre nan absòpsyon nan atorvastatin (pa 25% ak 9%, respektivman, kòm evidans rezilta yo nan detèminasyon an nan Cmax ak AUC), sepandan, diminye a nan LDL-C se menm jan ak sa lè w ap pran atorvastatin sou yon lestomak vid. Malgre lefèt ke apre yo fin pran atorvastatin nan aswè a, konsantrasyon plasma li yo se pi ba (Cmax ak AUC pa sou 30%) pase apre yo fin pran li nan maten an, diminye a nan konsantrasyon an nan LDL-C se pa depann sou moman sa a nan jou a ki dwòg la pran.

Metabolism

Atorvastatin se siyifikativman metabolize yo fòme orto- ak para-idroksile derivan ak divès kalite pwodwi beta-oksidasyon. In vitro, orto- ak para-idroksile metabolites gen yon efè inhibition sou HMG-CoA rediktase, konparab ak sa yo ki an atorvastatin. Aktivite inhibition kont redukte HMG-CoA se apeprè 70% akòz aktivite a nan metabolites sikile. Nan etid in vitro sijere ke siplemantè fwa nan CYP3A4 iinjim jwe yon wòl enpòtan nan metabolis nan atorvastatin. Sa a se konfime pa yon ogmantasyon nan konsantrasyon an nan atorvastatin nan Plasma san moun pandan w ap pran eritwomisin, ki se yon inibitè nan sa a isoenzyme.

Nan etid vitro yo te montre tou ke atorvastatin se yon inibitè fèb nan isoenzim CYP3A4 la. Atorvastatin pa t 'gen yon efè klinikman enpòtan sou konsantrasyon an nan Plasma san an nan terfenadine, ki se metabolize sitou pa izozin CYP3A4; Se poutèt sa, efè enpòtan li yo sou farmakokinetik la nan lòt substrats nan izo a CYP3A4 se fasil (gade nan Entèaksyon ak lòt Dwòg seksyon).

Atorvastatin ak metabolites li yo elimine sitou ak kòlè apre metabolis epatik ak / oswa extrahepatic (atorvastatin pa sibi grav enterohepatic resiklaj). Mwatye lavi a (T1 / 2) se apeprè 14 èdtan, pandan ke efè inhibition nan atorvastatin ki gen rapò ak HMG-CoA rediktaz se apeprè 70% detèmine pa aktivite a nan circulant metabolites ak dire sou 20-30 èdtan akòz prezans yo. Apre w fin pran dwòg la nan pipi a, mwens pase 2% nan dòz la aksepte yo te jwenn dwòg la.

Endikasyon pou itilize

kòm yon sipleman nan yon rejim alimantè diminye wo kolestewòl total, LDL-C, apo-B, ak trigliserid nan granmoun, adolesan, ak timoun ki gen laj 10 zan oswa plis ak iperkolesterolemia primè, ki gen ladan iperkolesterolemi familyal (vèsyon eterozigoz) oswa konbine (melanje) iperlipidemi ( tip IIa ak IIb dapre klasifikasyon Fredrickson), lè repons pou rejim ak lòt terapi ki pa dwòg yo pa ase,
diminye kolestewòl ki elve, LDL-C nan granmoun ki gen ipokolesterolemi familyal omozigòt kòm yon adjasan a lòt terapi bese lipid (pa egzanp LD-afèz) oswa si tretman sa yo pa disponib,

Prevansyon Kadyo-vaskilè Maladi:

prevansyon evènman kadyovaskilè nan pasyan granmoun ki gen gwo risk pou yo devlope evènman prensipal kadyovaskilè, anplis koreksyon lòt faktè risk yo,
prevansyon segondè nan konplikasyon kadyovaskilè nan pasyan ki gen maladi kè kardyovaskulèr yo nan lòd yo diminye to mòtalite total, enfaktis myokad, konjesyon serebral, re-entène lopital pou anjin po ak bezwen pou revaskulizasyon.

Kontr

Kontrè a itilize nan atorvastatin yo se:

ipèrsansibilite a atorvastatin ak / oswa nenpòt nan eleman yo nan dwòg la,
aktif maladi fwa oswa ogmante aktivite nan "fwa" transaminases nan plasma san ki gen orijin enkoni plis pase twa fwa an konparezon ak limit la anwo nan nòmal la,
siwoz nan fwa nan nenpòt ki etioloji,
itilize nan fanm ki gen laj repwodiksyon ki pa itilize metòd apwopriye pou kontrasepsyon,
itilizasyon asid ak asid fusidik,
laj jiska 10 ane - pou pasyan ki gen iperkolesterolemia etewozigoz familyal,
laj jiska 18 ane lè yo itilize dapre lòt endikasyon (efikasite ak sekirite pou itilize pa te etabli),
gwosès, bay tete
entolerans laktoz, deficiency lactase, malabsorsyon glikoz-galakto.

Ka atorvastatin preskri nan yon fanm ki gen laj repwodiksyon sèlman si li se fiable li te ye ke li pa ansent ak enfòme sou danje a potansyèl nan dwòg la nan fetis la.

Avèk prekosyon: abi alkòl, yon istwa maladi fwa, nan pasyan ki gen faktè risk pou rhabdomyolysis (ki gen ren fonksyon ren, hypothyroidism, ereditè maladi nan misk nan pasyan ki gen yon istwa oswa istwa fanmi, efè yo toksik nan HMG rediktaz inhibiteurs oswa fib sou misk yo te deja te tisi, laj plis pase 70 ane, sèvi ak similan ak dwòg ki ogmante risk pou yo myopati ak rhabdomyolysis

Dòz ak administrasyon an

Anndan. Pran nenpòt ki lè nan jounen an, kèlkeswa konsomasyon manje.

Anvan ou kòmanse tretman ak Atorvastatin, ou ta dwe eseye reyalize kontwòl nan iperkolesterolemia lè l sèvi avèk rejim alimantè, fè egzèsis ak pèdi pwa nan pasyan ki gen obezite, osi byen ke tretman nan maladi ki kache.

Lè wap preskri medikaman an, pasyan an ta dwe rekòmande yon rejim alimantè estanda hypocholesterolemic, ki li dwe konfòme yo nan tout peryòd la tout antye de tretman.

Dòz medikaman an varye de 10 mg a 80 mg yon fwa nan yon jounen epi li ajoute an kont konsantrasyon inisyal LDL-Xc, bi terapi a ak efè endividyèl la sou terapi a. Dòz maksimòm chak jou medikaman an se 80 mg.

Nan kòmansman tretman an ak / oswa pandan yon ogmantasyon nan dòz Atorvastatin la, li nesesè pou kontwole konsantrasyon lipid ki nan plasma san chak 2-4 semèn epi ajiste dòz la kòmsadwa.

Ipeterezòt familyal kolestewòl

Premye dòz la se 10 mg chak jou. Dòz la ta dwe chwazi endividyèlman ak evalye enpòtans li yo chak 4 semèn ak yon ogmantasyon posib a 40 mg pou chak jou. Lè sa a, dòz la ka swa ap ogmante a yon maksimòm de 80 mg pou chak jou, oswa yon konbinezon de rgredè nan asid kòlè ak itilize nan atorvastatin nan yon dòz 40 mg pou chak jou se posib.

Sèvi ak timoun ak adolesan ki gen ant 10 ak 18 an ak iperkolesterolèmik familyal eterozigoz

Dòz ki rekòmande pou kòmanse a se 10 mg yon fwa pa jou. Dòz la ka ogmante a 20 mg pou chak jou, tou depann de efè a nan klinik la. Eksperyans ak yon dòz plis pase 20 mg (ki koresponn ak yon dòz 0.5 mg / kg) limite. Li nesesè pou titr nan dòz dwòg la depann de bi terapi ki bese lipid la. Yo ta dwe ajiste dòz la nan entèval nan 1 tan nan 4 semèn oswa plis.

Sèvi ak konbinezon ak lòt dwòg

Si sa nesesè, similtane itilize ak cyclosporine, telaprevir oswa yon konbinezon de tipranavir / ritonavir, dòz dwòg la Atorvastatin pa ta dwe depase 10 mg pou chak jou.

Atansyon yo ta dwe egzèse ak ta dwe pi ba dòz la efikas nan atorvastatin dwe itilize pandan ke li se itilize ak VIH pwotèz inhibiteurs, epatit C viris pwotezè inhibiteurs (boceprevir), clarithromycin ak itraconazole.

Efè segondè yo

Lè w ap pran Atorvastatin, efè segondè sa yo ka rive:

Soti nan sistèm nève a: lensomni, maltèt, asthenic sendwòm, malèz, toudisman, neropatik periferik, amnésie, parestezi, ipestezi, depresyon.
Soti nan sistèm dijestif la: anvi vomi, dyare, doulè nan vant, dispèpsi, flatulans, konstipasyon, vomisman, nè, epatit, pankreatit, kolèrtònè lajònis.
Soti nan sistèm nan mis: rejenerasyon, doulè nan do, artraljya, kranp nan misk, myozit, myopati, rabdomyolysis.
Reyaksyon alèjik: urtikèr, pruritus, gratèl sou po, gratèl vyolèt, anafilaktik, poligrafik èrmi èksidatif (ki gen ladan sendwòm Stevens-Johnson), sendwòm Laille.
Soti nan ògàn yo emopoietik: thrombocytopenia.
Soti nan bò a nan metabolis: danje- oswa ipèglisemi, ogmante aktivite nan sewòm CPK.
Soti nan sistèm andokrinyen an: dyabèt melitu - frekans nan devlopman pral depann de prezans la oswa absans nan faktè risk (jèn glikoz ≥ 5.6, endèks mas kò> 30 kg / m2, yon ogmantasyon nan trigliserid, yon istwa tansyon wo).
Lòt: òrèy kònen / sonnen, fatig, malfonksyònman seksyèl, èdèm periferik, pran pwa, doulè nan pwatrin, alopesi, ka devlopman nan maladi entèstyom, espesyalman ak itilizasyon pwolonje, konjesyon serebral emoraji (lè yo pran nan dòz segondè, epi ak CYP3A4 inhibiteurs), ren segondè echèk.

Sentòm surdozaj

Siy espesifik nan yon surdozaj pa te etabli. Sentòm yo ka enkli doulè nan fwa, ensifizans ren ren, itilizasyon pwolonje nan myopati ak rhabdomyolysis.

Nan ka ta gen yon surdozaj, mezi sa yo jeneral yo nesesè: siveyans ak mentni fonksyon yo enpòtan anpil nan kò a, kòm byen ke anpeche plis absòpsyon nan dwòg la (lavaj gastric, pran chabon aktive oswa laksatif).

Avèk devlopman nan myopati, ki te swiv pa rhabdomyolysis ak egi ensifizay ren, dwòg la dwe imedyatman anile ak perfusion nan dyurèz ak sodyòm bikabonate te kòmanse. Rabdomyoliz ka mennen nan iperkalemi, ki mande pou administrasyon nan venn nan yon solisyon nan klori kalsyòm oswa yon solisyon nan kalsyòm gluconate, perfusion nan yon solisyon 5% nan tanpèt loraj (glikoz) ak ensilin, ak itilize nan potasyòm-echanj rezin.

Depi dwòg la aktivman mare pwoteyin plasma, emodiyaliz se pa efikas.

Fòm dòz

Tablèt rekouvèr 10 mg, 20 mg ak 40 mg

Yon grenn gen ladan:

sibstans aktif - atorvastatin (tankou kalsyòm sèl triidrat) 10 mg, 20 mg ak 40 mg (10.85 mg, 21.70 mg ak 43.40 mg),

eksipyan: kalsyòm carbonate, crospovidone, sodyòm lauril silfat, silisyòm gaz, koloidal anhydre, talk, cellulose microcristalline,

konpozisyon koki: Opadry II woz (talk, polyéthylène glycol, gaz Titàn (E171), alkòl polivinil, fè (III) oksid jòn (E172), fè (III) oksid wouj (E172), fè (III) oksid nwa (E172).

Konprime woz kouvri ak yon sifas konvèkte

Pwopriyete farmakolojik

Famakokinetik

Atorvastatin rapidman absòbe apre administrasyon oral, konsantrasyon plasma li rive nan yon nivo maksimòm pou 1 - 2 èdtan. Biodisponibilite relatif nan atorvastatin se 95-99%, absoli - 12-14%, sistemik (bay anpèchman nan HMG-CoA rediktaz) - sou 30 % Ba byodisponibilite sistemik eksplike pa presistèmik clearance nan manbràn mikez lan nan aparèy la gastwoentestinal ak / oswa metabolis pandan premye pasaj la nan fwa a. Absòbsyon ak plasma konsantrasyon ogmante nan pwopòsyon dòz medikaman an. Malgre lefèt ke lè w pran ak manje, absòpsyon nan dwòg la diminye (konsantrasyon an maksimòm ak AUC yo apeprè 25 ak 9%, respektivman), diminye a nan nivo kolestewòl LDL pa depann sou atorvastatin pran ak manje oswa ou pa. Lè w ap pran atorvastatin nan aswè a, konsantrasyon plasma li yo te pi ba (apeprè 30% pou konsantrasyon maksimòm ak AUC) pase lè yo pran li nan maten an. Sepandan, diminye nan nivo kolestewòl LDL la pa depann de tan pou pran medikaman an.

Plis pase 98% nan dwòg la mare nan pwoteyin plasma. Rapò a emate / plasma se apeprè 0.25, ki endike yon pénétration fèb nan dwòg la nan globil wouj nan san.

Atorvastatin se metabolize nan dérivés orto- ak para-idroksile ak divès kalite pwodwi beta-oksidasyon. Efè nan inhibition nan dwòg la relatif yo HMG-CoA reduktez se apeprè 70% reyalize akòz aktivite a nan sikilasyon metabolites. Atorvastatin te jwenn yo dwe yon inhibiteur fèb nan sitwonèl P450 ZA4.

Atorvastatin ak metabolit li yo ap elimine sitou ak kòlè apre yo fin metwopatik ak / oswa extrahepatic. Sepandan, dwòg la se pa sansib a recirculation enterohepatic enpòtan. Mwayèn lavi mwatye nan atorvastatin se prèske 14 èdtan, men peryòd la nan aktivite inhibition kont HMG-CoA rediktaz akòz sikile metabolites aktif se 20-30 èdtan. Mwens pase 2% nan yon dòz oral nan atorvastatin se elimine nan pipi a.

Konsantrasyon Plasma atorvastatin la nan moun ki ansante ki an sante (plis pase 65) pi wo (apeprè 40% pou konsantrasyon maksimòm ak 30% pou AUC) pase nan jèn moun. Pa te gen okenn diferans nan efikasite nan tretman ak atorvastatin nan pasyan granmoun aje ak pasyan nan lòt gwoup laj.

Konsantrasyon nan atorvastatin nan Plasma san nan fanm diferan de konsantrasyon an nan Plasma san nan gason (nan fanm, konsantrasyon an maksimòm se apeprè 20% pi wo, ak AUC - 10% pi ba). Sepandan, pa gen okenn diferans klinikman enpòtan yo te jwenn nan efè a sou nivo lipid nan gason ak fanm.

Maladi ren pa afekte konsantrasyon dwòg la nan plasma oswa efè atorvastatin sou nivo lipid, kidonk pa gen okenn bezwen pou ajisteman dòz nan pasyan ki gen ensifizans ren. Etid yo pa t kouvri pasyan ki gen fen-etap echèk ren; pwobableman, emodiyaliz pa siyifikativman chanje clearance nan atorvastatin, depi dwòg la prèske konplètman mare nan pwoteyin san plasma.

Konsantrasyon nan atorvastatin nan san plasma ogmante siyifikativman (maksimòm konsantrasyon - apeprè 16 fwa, AUC - 11 fwa) nan pasyan ki gen siwoz nan fwa a nan etyoloji alkòl.

Famakodinamik

Atorvastatin se yon inibitè selektif konpetitif nan HMG-CoA reduktaz-anzim, ki kontwole vitès la nan konvèsyon nan HMG-CoA mevalonate - yon précurseur nan esterol (ki gen ladan kolestewòl (kolestewòl)). Nan pasyan ki gen omosigote ak ipeterezigou fanmi hypercholesterolemia, yon fòm eritye nan iperkolesterolemia ak dislipidemi melanje, atorvastatin bese konsantrasyon an nan kolestewòl total, lipoprotein ba dansite (LDL) ak apolipoprotein B (Apo B). Atorvastatin tou redwi konsantrasyon nan lipoprotein dansite ki ba anpil (VLDL) ak trigliserid (TG), epi tou yon ti kras ogmante kontni an nan lipoprotein dansite dansite segondè (HDL).

Atorvastatin diminye nivo kolestewòl la ak lipoprotein nan san plasma pa inhibiting HMG-CoA reduktez, sentèz kolestewòl nan fwa a ak ogmante kantite reseptè LDL sou sifas la nan epatocy, ki te akonpaye pa absorption ogmante ak katabolism nan LDL. Atorvastatin diminye pwodiksyon LDL la, ki lakòz yon ogmantasyon pwononse e ki dire lontan nan aktivite ldl la. Atorvastatin efektivman bese nivo LDL yo nan pasyan ki gen ipokolesterolèmya familyal omozigòt, ki pa pratik nan terapi estanda ak dwòg bese lipid.

Sit prensipal la nan aksyon atorvastatin se fwa a, ki jwe yon gwo wòl nan sentèz kolestewòl la ak clearance nan LDL. Yon diminisyon nan nivo nan kolestewòl LDL correlates ak dòz la nan dwòg la ak konsantrasyon li yo nan kò an.

Atorvastatin nan yon dòz 10-80 mg redwi nivo a kolestewòl total (pa 30-46%), kolestewòl LDL (pa 41-61%), Apo B (pa 34-50%) ak TG (pa 14-33%). Rezilta sa a estab nan pasyan ki gen iperkolesterolemi etewozigous familyal, yon fòm akeri iperkolesterolemiya ak yon fòm melanje nan ipèrlipemi, ki gen ladan pasyan ki gen dyabèt melitu ki pa ensilin-depandan an.

Nan pasyan ki gen ipèrtrigliseridemi izole, atorvastatin diminye nivo kolestewòl total, kolestewòl LDL, kolestewòl VLDL, Apo B, TG epi ogmante nivo kolestewòl HDL la. Nan pasyan ki gen dysbetalipoproteinemia, atorvastatin diminye nivo a kolestewòl-bese fwa.

Nan pasyan ki gen kalite IIa ak IIb hyperlipoproteinemia (dapre klasifikasyon an Fredrickson), nivo an mwayèn nan ogmantasyon nan kolestewòl HDL lè lè l sèvi avèk atorvastatin nan yon dòz 10-80 mg te 5.1-8.7%, kèlkeswa dòz la. Anplis de sa, te gen yon siyifikatif diminye dòz-depandan nan rapò yo nan kolestewòl total / HDL kolestewòl ak kolestewòl HDL. Itilize atorvastatin la redwi risk pou yo ischemia ak lanmò nan pasyan ki gen enfaktis myokad san vag Q ak enstabilite anjin (kèlkeswa sèks ak laj) se pwopòsyonèl dirèkteman ak nivo nan kolestewòl LDL.

Eterozigik ki gen rapò ak ipèkolesterolèmik nan pedyatri. Nan ti gason ak ti fi ki gen laj 10-17 ane ki gen ipeterezòtik hypercholesterolemia fanmi oswa iperkolesterolemia grav, atorvastatin nan yon dòz 10-20 mg yon fwa nan yon jou siyifikativman redwi nivo a kolestewòl total, kolestewòl LDL, TG ak Apo B nan plasma san. Sepandan, pa te gen okenn efè siyifikatif sou kwasans ak fòme nan ti gason oswa sou dire a nan sik règ fi yo. Sekirite ak efikasite dòz ki pi wo pase 20 mg pou tretman timoun yo pa te etidye. Enfliyans nan dire a nan terapi atorvastatin nan anfans sou rediksyon nan morbidite ak mòtalite nan laj granmoun pa te etabli.

Dòz ak administrasyon an

Anvan ou kòmanse terapi Atorvastatin, li nesesè pou detèmine nivo kolestewòl nan san an kont yon rejim alimantè apwopriye, preskri egzèsis fizik epi pran mezi ki vize pou redwi pwa kò nan pasyan ki gen gwosè, ak tretman pou maladi kache. Pandan tretman ak atorvastatin, pasyan yo ta dwe konfòme yo ak yon rejim alimantè estanda ipokolesterolèmik. Se dwòg la preskri nan yon dòz 10-80 mg yon fwa nan yon jounen chak jou, nan nenpòt ki, men nan menm tan an nan jounen an, kèlkeswa konsomasyon manje. Dòz yo inisyal ak antretyen ka endividyalize dapre nivo inisyal la nan kolestewòl LDL, objektif ak efikasite nan terapi. Apre 2-4 semèn soti nan kòmansman tretman an ak / oswa ajisteman dòz ak Atorvastatin, yo ta dwe yon pwofil lipid dwe pran ak dòz la ajiste kòmsadwa.

Prensipal hypercholesterolemia ak konbine (melanje) hyperlipidemia. Nan pifò ka yo, li se ase yo preskri yon medikaman nan yon dòz 10 mg yon fwa chak jou chak jou. Efè tretman an devlope apre 2 semèn, efè maksimòm lan - apre 4 semèn. Chanjman pozitif yo sipòte pa itilizasyon pwolonje nan dwòg la.

Homokygous familyal hypercholesterolemia. Se dwòg la preskri nan yon dòz 10 a 80 mg yon fwa nan yon jounen chak jou, a nenpòt ki lè, kèlkeswa konsomasyon manje. Premye ak antretyen dòz yo mete endividyèlman. Nan pifò ka yo, nan pasyan ki gen omosigote fanmi hypercholesterolemia, se rezilta a reyalize ak itilize nan Atorvastatin nan yon dòz 80 mg yon fwa nan yon jounen.

Heterozygous familyal hypercholesterolemia nan pedyatri (pasyan ki gen laj 10-17 ane). Atorvastatin rekòmande nan premye dòz la.

10 mg 1 fwa pa jou chak jou. Dòz maksimòm rekòmande a se 20 mg yon fwa pa jou chak jou (dòz ki depase 20 mg pa te etidye nan pasyan nan gwoup laj sa a). Se dòz la mete endividyèlman, pran an kont objektif la nan terapi, ka dòz la ap ajiste ak yon entèval nan 4 semèn oswa plis.

Sèvi ak nan pasyan ki gen maladi ren ak ensifizans ren. Maladi ren pa afekte konsantrasyon atorvastatin oswa yon diminisyon nan kolestewòl plasma LDL, kidonk pa gen okenn nesesite pou ajisteman dòz la.

Sèvi ak pasyan granmoun aje yo. Pa gen okenn diferans nan sekirite a ak efikasite nan dwòg la nan tretman an iperkolesterolemia nan pasyan granmoun aje ak pasyan granmoun apre laj 60 zan.

Pasyan ki gen pwoblèm fonksyon fwa medikaman an preskri avèk prekosyon an koneksyon avèk yon ralentissement nan eliminasyon dwòg la nan kò a. Yo montre kontwòl paramèt klinik ak laboratwa, epi si yo detekte chanjman patolojik enpòtan yo, yo ta dwe redwi dòz la oswa yo ta dwe sispann tretman an.

Si yo pran yon desizyon sou administrasyon jwenti Atorvastatin ak inhibiteurs CYP3A4, lè sa a:

Toujou kòmanse tretman ak yon dòz minimòm (10 mg), asire w ke ou kontwole lipid sere anvan trant dòz la.

Ou ka tanporèman sispann pran Atorvastatin si inhibiteurs CYP3A4 yo preskri nan yon kou kout (paekzanp, yon kou kout nan yon antibyotik tankou clarithromycin).

Rekòmandasyon sou dòz maksimòm de Atorvastatin lè w ap itilize:

ak cyclosporine - dòz la pa ta dwe depase 10 mg,

ak clarithromycin - dòz la pa ta dwe depase 20 mg,

ak itraconazole - dòz la pa ta dwe depase 40 mg.

Entèaksyon dwòg

Se risk pou yo myopati ogmante pandan tretman ak lòt dwòg nan klas sa a pandan y ap itilize nan cyclosporine, dérivés nan asid fibrik, erythromycin, antifungals ki gen rapò ak azoles, ak asid nicotinic..

Antiasid: Konsomasyon an menm tan an nan yon sispansyon ki gen Manyezyòm ak SODIUMO aliminyòm redwi konsantrasyon nan atorvastatin nan plasma san pa sou 35%, sepandan, degre nan diminisyon nan kolestewòl LDL pa t 'chanje.

Antipirin: Atorvastatin pa afekte famasiyinik antipirin, kidonk, entèraksyon avèk lòt dwòg metabolize pa menm izozim sitokwòm yo pa atann.

Amlodipin: nan yon etid sou entèraksyon dwòg nan moun ki an sante, administrasyon an similtane nan atorvastatin nan yon dòz 80 mg ak amlodipine nan yon dòz 10 mg mennen nan yon ogmantasyon nan efè atorvastatin a pa 18%, ki pa te nan siyifikasyon nan klinik.

Gemfibrozil: akòz risk pou ogmante nan devlope myopati / rhabdomyolysis ak itilizasyon an similtane nan HMG-CoA Reductase inhibiteurs ak gemfibrozil, administrasyon an similtane nan medikaman sa yo ta dwe evite.

Lòt fibba: akòz ogmantasyon nan risk myopati / rhabdomyolysis ak itilizasyon an similtane nan HMG-CoA Reductase inhibiteurs ak fib, atorvastatin yo ta dwe preskri ak prekosyon lè w ap pran fib.

Nicotinic acid (Niacin): ka risk pou yo devlope myopathy / rhabdomyolysis ka ogmante lè w ap itilize atorvastatin nan konbinezon ak asid nicotinic, Se poutèt sa, nan sitiyasyon sa a, yo ta dwe konsidere konsiderasyon diminye dòz la nan atorvastatin.

Colestipol: ak itilize similtane nan colestipol, konsantrasyon nan atorvastatin nan plasma san diminye pa sou 25%. Sepandan, efè lipid-bese nan konbinezon an nan atorvastatin ak colestipol depase sa yo ki an chak dwòg endividyèlman.

Colchicine: ak itilizasyon an similtane nan atorvastatin ak colchicine, ka myopati yo te rapòte, ki gen ladan rhabdomyolysis, Se poutèt sa yo ta dwe prekosyon egzèse lè preskri atorvastatin ak colchicine.

Digoxin: avèk administrasyon repete nan digoksin ak atorvastatin nan yon dòz 10 mg, konsantrasyon nan ekilib nan digoxin nan plasma a san pa t 'chanje. Sepandan, lè digoxin te itilize nan konbinezon ak atorvastatin nan yon dòz 80 mg / jou, konsantrasyon nan digoxin ogmante pa apeprè 20%. Pasyan k ap resevwa digoksin nan konbinezon ak atorvastatin mande pou siveyans apwopriye.

Eritromikin / Clarithromycin: ak itilizasyon an similtane nan atorvastatin ak erythromycin (500 mg kat fwa nan yon jounen) oswa Clarithromycin (500 mg de fwa nan yon jou), ki anpeche sitokrom P450 ZA4, yo te yon ogmantasyon nan konsantrasyon nan atorvastatin nan plasma a san obsève.

Azitromisin: avèk itilizasyon similè atorvastatin (10 mg yon fwa pa jou) ak azitromisin (500 mg / yon fwa pa jou), konsantrasyon atorvastatin nan plasma a pa chanje.

Terfenadine: ak itilizasyon an similtane nan atorvastatin ak terfenadine, klinikman chanjman enpòtan nan farmakokinetik la nan terfenadine pa te detekte.

Kontraseptif oral: pandan y ap itilize atorvastatin ak yon kontraseptif oral ki gen norethindrone ak etinyl estradiol, yon ogmantasyon siyifikatif nan AUC nan norethindrone ak etinyl estradiol te obsève nan apeprè 30% ak 20%, respektivman. Efè sa a ta dwe konsidere lè w ap chwazi yon kontraseptif oral pou yon fanm pran atorvastatin.

Warfarin: lè etidye entèraksyon an nan atorvastatin ak vafarin, pa gen okenn siy nan entèraksyon klinikman enpòtan yo te jwenn.

Cimetidine: lè etidye entèraksyon an nan atorvastatin ak cimetidine, pa gen okenn siy nan entèraksyon klinikman enpòtan yo te jwenn.

Pwotezè inhibiteurs: itilizasyon similè atorvastatin la ak inhibiteurs pwotezaj li te ye tankou sitokrom P450 inhibiteurs ZA4 te akonpaye pa yon ogmantasyon nan plasma konsantrasyon nan atorvastatin.

Rekòmandasyon pou itilizasyon konbine atorvastatin ak inhibiteur pwotèz VIH la:

Release fòm ak konpozisyon

Se pwodwi a pharmaceutique apwovizyone nan fòm lan nan tablèt nan famasi. Sibstans aktif dwòg la se atorvastatin kalsyòm trihydrate (40 mg nan chak grenn).

Lòt engredyan: seliloz microcristalline, kabonat kalsyòm, konplèks StarKap 1500 (lanmidon pregelatinized ak lanmidon mayi), ayewosòl, stearat mayezyòm, gaz Titàn, talk, macrogol, lank wouj, oksid fè, lank jòn, oksid fè, alkòl polivinil).

Pake a gen 1.2 oswa 3 ti anpoul ki gen 10.15 oswa 30 tablèt.

Entèaksyon dwòg

Sèvi ak similtane ak ajan anti-bakteri (eritwomisin, clarithromycin), medikaman antifonjik (fluconazole, ketoconazole, itraconazole), cyclosporine, fibroik asid dérivés ogmante konsantrasyon atorvastitis ak risk pou devlope myalgie.

Simultani itilize ak sispansyon, ki gen ladan mayezyòm ak aliminyòm, kontribye nan yon diminisyon nan konsantrasyon an nan atorvastatin. Sa pa t afekte nivo bese kolestewòl ak lipoprotein ba dansite.

Fanm ki pran kontraseptif oral ta dwe pran an konsiderasyon ke atorvastatin ka ogmante konsantrasyon an nan etinil estradiol ak norethindrone.

Yon konbinezon ki mande prekosyon: yon konbinezon de atorvastatin ak dwòg ki ede diminye konsantrasyon an nan òmòn esteroyid (spironolactone, ketoconazole).

Entèraksyon endezirab nan atorvastatin ak medikaman antiipèrtanse pa te obsève.

Aksyon farmakolojik atorvastatin 40

Sibstans ki aktif nan dwòg la te pwononse lipid-bese aktivite ak ki dwe nan kategori a nan statins. Eleman an inibit HMG-CoA reduktez, yon anzim espesifik ki konvèti kalite A coenzyme hydroxymethylglutaryl ak asid mevalonic.

Medikaman an diminye fòmasyon nan LDL (lipoprotein dansite ki ba) ak ogmante nivo a nan aktivite nan reseptè LDL. Anplis de sa, nan pasyan ki gen iperkolesterolemia, dwòg la diminye LDL.

Anplis de sa, dwòg la bese nivo a Ho (kolestewòl total ak ogmante kolestewòl la nan lipoprotein dansite segondè (HDL).

Atorvastatin gen yon wo degre de absòpsyon. Statin nan plasma a konsantrasyon maksimòm li nan 60-120 minit. Manje yon ti kras diminye dire a nan absòpsyon nan dwòg la.

Sibstans lan gen yon byodisponibilite 12%. Se sibstans la metabolize nan tisi yo nan fwa a. Se dwòg la elimine ansanm ak kòlè. Mwatye lavi atorvastatin la se 14 èdtan. Apeprè 2% nan dwòg la elimine pa ren yo. Emodializ pa afekte pwofil la famasi nan dwòg la.

Enstriksyon espesyal

Atorvastatin kapab lakòz yon ogmantasyon nan serik CPK, ki ta dwe pran an kont nan dyagnostik la diferans nan doulè nan pwatrin. Li ta dwe transmèt nan tèt ou ke yon ogmantasyon nan CPK pa 10 fwa konpare ak nòmal la, akonpaye pa myalgie ak feblès nan misk ka asosye ak myopati, tretman yo ta dwe elimine.

Avèk itilizasyon an similtane nan atorvastatin ak sitokrom CYP3A4 inhibiteurs pwotèz la (cyclosporine, clarithromycin, itraconazole), premye dòz la ta dwe kòmanse ak 10 mg, ak yon kou kout nan tretman antibyotik, yo ta dwe atorvastatin sispann.

Li nesesè pouw kontwole regilyèman endikatè yo nan fonksyon fwa anvan tretman an, 6 ak 12 semèn apre kòmanse nan dwòg la oswa apre ogmante dòz la, epi detanzantan (chak 6 mwa) pandan tout peryòd la nan itilize (jiskaske nòmal la nan eta a nan pasyan ki gen nivo transaminaz depase nòmal. ) Yon ogmantasyon nan transaminases "epatik" obsève sitou nan premye 3 mwa administrasyon dwòg la. Li rekòmande pou anile dwòg la oswa redwi dòz la ak yon ogmantasyon nan AST ak ALT plis pase 3 fwa. Yo ta dwe itilize nan atorvastatin tanporèman ap elimine nan ka devlopman nan sentòm klinik ki sijere prezans nan myopathy egi, oswa nan prezans nan faktè predispozisyon nan devlopman nan egi ren echèk akòz rhabdomyolyysis (enfeksyon grav, diminye presyon nan san, operasyon vaste, chòk, metabolik, andokrin oswa gwo twoub elektwolit) . Pasyan yo ta dwe avèti yo ke yo ta dwe imedyatman konsilte yon doktè si doulè san rezon oswa feblès nan misk rive, espesyalman si yo akonpaye pa malèz oswa lafyèv.