Metamine dwòg la: enstriksyon pou itilize

Metformin se yon biguanide ak yon efè antiipèglisemi. Li diminye tou de premye nivo glikoz la ak nivo glikoz la apre yo fin manje nan Plasma san an. Li pa ankouraje sekresyon ensilin epi li pa lakòz yon efè ipoglisemi.

Metformin travay nan twa fason:

mennen nan yon diminisyon nan pwodiksyon glikoz nan fwa a akòz anpèchman nan neoglojènèz ak glikojèn,
amelyore sansiblite nan ensilin nan misk pa amelyore absorption ak itilizasyon glikoz periferik
reta absòpsyon glikoz nan trip yo.

Metformin stimul entegelilè sentèz glikojèn pa aji sou synthetases glikojèn. Ogmante kapasite transpò nan tout kalite transpòtè manbràn glikoz (GLUT).

Kèlkeswa efè li sou nivo glikoz nan san, metformin gen yon efè pozitif sou metabolis lipid: li diminye kolestewòl total, lipoprotein ba dansite ak trigliserid.

Pandan esè klinik avèk itilizasyon metformin, pwa kò pasyan an te rete estab oswa modere diminye. Anplis de sa ki afekte nivo glikoz nan san, metformin gen yon efè benefisye sou metabolis lipid. Lè w ap pran dwòg la nan dòz ka geri nan kontwole, medyòm ak alontèm etid klinik, li te note ke metformin bese nivo kolestewòl total, lipoprotein ba dansite ak trigliserid.

Aspirasyon. Apre w fin pran metformin, lè a rive nan maksimòm konsantrasyon an (T max) se apeprè 2.5 èdtan. Byodisponibilite 500 mg oswa 800 mg tablèt se apeprè 50-60% nan volontè ki an sante. Apre administrasyon oral, fraksyon ki pa absòbe epi ki elimine nan poupou a se 20-30%.

Apre administrasyon oral, absòpsyon nan metformin se saturable ak enkonplè.

Se farmakokinetik yo nan absòpsyon metformin sipoze ki pa lineyè. Lè yo itilize nan dòz rekòmande nan metformin ak rejim dòz yo, estab konsantrasyon plasma yo reyalize nan 24-48 èdtan epi yo gen mwens pase 1 μg / ml. Nan esè klinik kontwole, nivo maksimòm plasma metformin yo (C max) pa te depase 5 μg / ml menm avèk dòz maksimòm yo.

Avèk yon repa similtane, absòpsyon nan metformin diminye ak yon ti kras ralanti.

Apre enjèstyon nan yon dòz 850 mg, yon diminisyon nan konsantrasyon an plasma maksimòm pa 40%, yon diminisyon nan AUC pa 25%, ak yon ogmantasyon 35 minit nan tan an yo rive jwenn maksimòm konsantrasyon an plasma yo te obsève. Siyifikasyon klinik la nan chanjman sa yo se enkoni.

Distribisyon. Plasma obligatwa pwoteyin se neglijab. Metformin Penetre globil wouj nan san. Konsantrasyon maksimòm nan san an pi ba pase konsantrasyon maksimòm nan san plasma, epi li rive apre menm tan an. Globil wouj ki sanble reprezante yon chanm dezyèm distribisyon. Volim an mwayèn nan distribisyon (Vd) chenn nan 63-276 lit.

Metabolism. Metformin se elimine chanje nan pipi. Pa gen okenn metabolit yo te jwenn nan moun.

Konklizyon Clearance ren nan metformin se> 400 ml / min., Sa a endike ke metformin se elimine akòz glomerilè filtraj ak sekrè Echafodaj ki la. Apre w fin pran dòz la, lavi mwatye a se apeprè 6.5 èdtan. Nan ka gen fonksyon ren ren, clearance ren ren diminye nan pwopòsyon clearance kreyatinin, ak Se poutèt sa eliminasyon a demi-lavi ogmante, ki mennen nan yon ogmantasyon nan nivo plasma metformin.

Endikasyon pou itilize

Kalite 2 dyabèt melitus ak inefikasite nan terapi rejim ak egzèsis, espesyalman nan pasyan ki gen twò gwo

kòm terapi monoterapi oswa konbinezon an konjonksyon avèk lòt ajan ipoglisemi oral oswa nan konjonksyon avèk ensilin pou tretman adilt yo.
kòm terapi monoterapi oswa konbinezon ak ensilin pou tretman pou timoun ki gen plis pase 10 ane ki gen laj ak adolesan.

Pou diminye konplikasyon yo nan dyabèt nan pasyan granmoun ki gen dyabèt tip 2 ak ki twò gwo tankou yon premye-dwòg liy ak inefikasite terapi rejim alimantè.

Metòd aplikasyon an

Monoterapi oswa terapi konbinezon an konjonksyon avèk lòt ajan ipoglikèm oral.

Tipikman, dòz inisyal la se 500 mg oswa 850 mg (metamin, tablèt kouvwi 500 mg oswa 850 mg) 2-3 fwa nan yon jounen pandan oswa apre manje.

Apre 10-15 jou, dòz la dwe ajiste dapre rezilta mezi nivo glikoz ki nan serom san an.

Ralanti ogmantasyon nan dòz diminye efè segondè nan aparèy dijestif la.

Lè trete ak dòz segondè (2000-3000 mg chak jou), li posib ranplase chak 2 tablèt nan Metamin, 500 mg pou chak 1 grenn nan Metamin, 1000 mg.

Dòz maksimòm rekòmande a se 3000 mg chak jou, divize an 3 dòz.

Nan ka yon tranzisyon soti nan yon lòt antidyezi, li nesesè yo sispann pran medikaman sa a epi preskri metformin jan sa dekri anwo a.

Terapi konbinezon an konbinezon ak ensilin.

Pou reyalize pi bon kontwòl nan nivo glikoz nan san, ka metformin ak ensilin dwe itilize kòm yon terapi konbinezon.

Monoterapi oswa terapi konbinezon nan konbinezon ak ensilin.

Yo itilize Metamin dwòg la nan timoun ki gen plis pase 10 ane ak adolesan. Tipikman, premye dòz la se 500 mg oswa 850 mg metamin 1 fwa chak jou pandan oswa apre manje. Apre 10-15 jou, dòz la dwe ajiste dapre rezilta mezi nivo glikoz ki nan serom san an.

Ralanti ogmantasyon nan dòz diminye efè segondè nan aparèy dijestif la.

Dòz maksimòm rekòmande a se 2000 mg chak jou, divize an 2-3 dòz.

Nan pasyan granmoun aje, yon diminisyon nan fonksyon ren se posib, Se poutèt sa, yo dwe dòz la nan metformin dwe chwazi ki baze sou yon evalyasyon nan fonksyon ren, ki dwe fè regilyèman.

Pasyan ki gen echèk ren. Metformin ka itilize nan pasyan ki gen ensifizans modere ren, etap Sha (kreyinasyon clearance 45-59 ml / min oswa GFR 45-59 ml / min / 1.73 m 2) sèlman nan absans lòt kondisyon ki ka ogmante risk pou yo asid asid, ak ajisteman dòz ki vin apre: premye dòz la se 500 mg oswa 850 mg metformin idroklorur 1 fwa pa jou. Dòz maksimòm nan se 1000 mg chak jou e yo ta dwe divize an 2 dòz. Siveyans atansyon sou fonksyon ren (chak 3-6 mwa) yo ta dwe te pote soti.

Si clearance kreyinin oswa GFR diminye a 2, respektivman, metformin ta dwe elimine imedyatman.

Kontr

Hypersensitivity nan metformin oswa nan nenpòt ki lòt eleman nan dwòg la,
dyetoetik ketoacidoz, koma dyabetik,
renal echèk nan modere (IIIIb etap) ak grav oswa ki gen pwoblèm fonksyon ren (clearance kreyatin 2),
kondisyon egi ki gen yon risk pou yo devlope malfonksyònman ren, tankou: dezidratasyon, maladi enfeksyon grav, chòk
maladi ki ka mennen nan devlopman nan ipoksi (sitou maladi egi oswa vin pi grav nan yon maladi kwonik) ensifizans kadyak dekompensated, echèk respiratwa, resan veso myok, chòk
echèk fwa, anpwazònman alkòl egi, tafia.

Entèaksyon ak lòt dwòg

Konbinezon yo pa rekòmande.

Alkòl Enkyetid alkòl egi ki asosye avèk yon risk ogmante nan asidis laktik, espesyalman nan ka jèn oswa apre yon rejim alimantè ki ba-kalori, menm jan tou ak echèk nan fwa. Nan tretman dwòg la Methamine alkòl ak dwòg ki gen alkòl ta dwe evite.

Sibstans radyopaik ki gen yòd. Entwodiksyon nan iod ki gen sibstans ki sou radyoopa ka mennen nan echèk nan ren ak, kòm yon rezilta, akimilasyon metformin ak yon risk ogmante nan asid matyè yo.

Pou pasyan ki gen GFR> 60 ml / min / 1.73 m 2, metformin ta dwe sispann anvan oswa pandan etid la epi li pa ta dwe rekòmanse pi bonè pase 48 èdtan apre etid la, sèlman apre yo fin re-evalye fonksyon ren ak konfime absans la nan plis twoub ren. seksyon "Karakteristik aplikasyon").

Pasyan ki gen echèk ren modere (GFR 45-60 ml / min / 1.73 m 2) ta dwe sispann lè l sèvi avèk Metformin 48 èdtan anvan administrasyon an nan yòd ki gen sibstans ki sou radyoopaque ak pa ta dwe rekòmanse pi bonè pase 48 èdtan apre etid la, sèlman apre yo fin re-evalye fonksyon ren. ak konfimasyon pou absans pli lwen pwoblèm ren yo.

Konbinezon yo ta dwe itilize avèk prekosyon.

Medikaman ki gen yon efè ipèrglisèmik (GCS nan aksyon sistemik ak lokal yo, sympathomimetics, chlorpromazine). Li nesesè pou kontwole glikoz nan san pi souvan, sitou nan kòmansman tretman an. Pandan ak apre revokasyon an nan terapi jwenti sa yo, li nesesè ajiste dòz la nan Metamine anba kontwòl la nan nivo glisemi.

Inhibiteurs ACE ka diminye glikoz nan san. Si sa nesesè, yo ta dwe dòz medikaman an dwe ajiste pandan terapi jwenti.

Diiretik, espesyalman diiretik bouk, ka ogmante risk pou yo asidis laktik akòz yon diminisyon posib nan fonksyon ren.

Karakteristik aplikasyon an

Asidoz laktik se yon konplikasyon metabolik trè ra, men sevè (gwo to mòtalite nan absans tretman ijans), ki ka rive kòm yon rezilta nan cumulation nan metformin. Ka asidoz laktik te rapòte nan pasyan ki gen dyabèt melitit ak ensifizans renal oswa yon deteryorasyon byen file nan fonksyon ren.

Lòt faktè risk yo ta dwe konsidere yo anpeche devlopman asidis laktik: mal kontwole dyabèt melitu, ketosis, jèn pwolonje, twòp konsomasyon alkòl, echèk nan fwa, oswa nenpòt ki kondisyon ki asosye ak ipoksi (decompensated ensifizans kadyak, egi veso animo enfaktis).

Asidoz laktik ka manifeste kòm kranp nan misk, endijesyon, doulè nan vant ak asthenia grav. Pasyan yo ta dwe enfòme imedyatman doktè a sou ensidan an nan reyaksyon sa yo, espesyalman si pasyan te deja tolere itilize nan metformin. Nan ka sa yo, li nesesè pou yon ti tan sispann itilize metformin jiskaske sitiyasyon an klarifye. Terapi Metformin yo ta dwe rekòmanse apre evalye rapò benefis / risk nan ka endividyèl yo ak evalye fonksyon ren.

Dyagnostik Se asidis laktik karakterize pa souf asid nan souf, doulè nan vant ak ipotèmi, plis devlopman nan koma se posib. Endikatè dyagnostik yo gen ladan yon diminisyon nan laboratwa pH san, yon ogmantasyon nan konsantrasyon an nan lactate nan sewòm nan san pi wo pase 5 mmol / l, yon ogmantasyon nan entèval anyon ak rapò a nan lactate / piruvat. Nan ka asidoz laktik, li nesesè entène lopital pasyan an imedyatman. Doktè a ta dwe avèti pasyan yo sou risk pou yo devlope ak sentòm asidis laktik.

Renal echèk. Depi metformin se elimine pa ren yo, li nesesè yo tcheke clearance nan kreyinin (kapab estime nan san plasma nivo a kreyinin lè l sèvi avèk Cockcroft-Gault fòmil la) oswa GFR anvan yo kòmanse ak regilyèman pandan tretman ak Metamine:

pasyan ki gen fonksyon ren nòmal - omwen 1 fwa chak ane,
pou pasyan ki gen clearance kreyatin nan limit ki pi ba nan pasyan nòmal ak granmoun aje - omwen 2-4 fwa nan yon ane.

Nan ka a lè kreyinin clearance 2), metformin se kontr.

Redwi fonksyon ren nan pasyan granmoun aje se komen ak senptomatik. Atansyon yo ta dwe egzèse nan ka kote fonksyon ren ka gen pwoblèm, pou egzanp, nan ka dezidratasyon oswa nan kòmansman an nan tretman ak medikaman antiipèrtanse, diiretik, ak nan kòmansman an nan terapi ak NSAIDs.

Kadyak fonksyon. Pasyan ki gen ensifizans kadyak gen yon pi gwo risk pou yo devlope ipoksi ak ensifizans ren yo. Nan pasyan ki gen ensifizans kadyak ki estab, metformin ka itilize ak siveyans regilye nan kadyak ak fonksyon ren. Metformin se kontr nan pasyan ki gen ensifizans kadyak ak enstab.

Ajan ki gen yòd ki gen radyoopak. Entwodiksyon nan ajan radiopaque pou etid radyolojik ka mennen nan echèk nan ren, ak kòm yon rezilta mennen nan pil fatra nan metformin ak yon risk ogmante nan asidoz laktik. Pasyan ki gen GFR> 60 ml / min / 1.73 m 2, yo ta dwe itilize nan metformin anvan oswa pandan etid la epi yo pa ta dwe rekòmanse pi bonè pase 48 èdtan apre etid la, sèlman apre yo fin re-evalye fonksyon ren ak konfime absans la nan plis twoub ren.

Pasyan ki gen ensifizans ren modere (GFR 45-60 ml / min / 1.73 m 2) ta dwe sispann itilize Metformin 48 èdtan anvan administrasyon sibstans ki sou yòd ki gen radyoopak epi yo pa ta dwe rekòmanse pi bonè pase 48 èdtan apre etid la, sèlman apre yon evalyasyon repete nan fonksyon ren ak konfimasyon pou absans pli lwen pwoblèm ren yo.

Entèvansyon chirijikal. Li nesesè yo sispann itilize nan Metamine 48 èdtan anvan entèvansyon an te planifye chirijikal, ki se te pote soti anba anestezi jeneral, epinyè oswa epidural epi yo pa rezime pi bonè pase 48 èdtan apre operasyon an oswa restorasyon nan nitrisyon oral ak sèlman si se nòmal fonksyon ren renmèd.

Timoun. Anvan w kòmanse tretman ak metformin, yo dwe dyagnostik la nan dyabèt tip 2 dwe konfime. Efè metformin kwasans ak pibète nan timoun yo pa te idantifye. Sepandan, pa gen okenn done sou efè yo nan kwasans metformin ak fòme ak yon pi long itilize nan metformin, Se poutèt sa, siveyans atansyon nan paramèt sa yo nan timoun ki ap trete ak metformin, sitou pandan fòme, se rekòmande.

Timoun ki gen laj 10 a 12 ane. Efikasite ak sekirite nan metformin nan pasyan nan laj sa a pa t 'diferan de sa ki nan pi gran timoun ak adolesan.

Lòt mezi. Pasyan yo bezwen swiv yon rejim alimantè, konsomasyon inifòm nan idrat kabòn pandan tout jounen an ak pou kontwole paramèt laboratwa. Pasyan ki twò gwo ta dwe kontinye swiv yon rejim alimantè ki pa gen anpil kalori. Li nesesè pouw kontwole regilyèman endikatè metabolis idrat kabòn.

Monformoterapi ak metformin pa lakòz ipoglisemi, men yo ta dwe prekosyon prekosyon pandan w ap itilize metformin ak ensilin oswa lòt ajan ipoglisemi oral (pa egzanp, sulfonylureas oswa meglitinidam dérivés).

Petèt prezans nan fragman nan koki a nan tablèt nan poupou. Sa a se nòmal epi li pa gen okenn siyifikasyon klinik.

Si ou entolerans sèten sik, konsilte doktè ou anvan ou pran medikaman sa a, paske dwòg la gen laktoz.

Sèvi ak li pandan gwosès oswa pandan wap bay lèt.

GwosèsMaladi sik, dyabèt san kontwòl pandan gwosès (gestasyonèl oswa ki pèsistan) ogmante risk pou yo devlope defo konjenital ak mòtalite perinatatal. Gen done limite sou itilizasyon metformin nan fanm ansent ki pa endike yon risk ogmante nan anomalies konjenital. Etid pre-klinik pa devwale yon efè negatif sou gwosès, devlopman anbriyon an oswa fetis la, akouchman ak devlopman apre akouchman Nan ka planifikasyon gwosès, menm jan tou nan ka gwosès la, li rekòmande pou itilize metformin pou tretman dyabèt la, ak ensilin pou kenbe nivo glikoz nan san tankou tou pre nòmal posib pou diminye risk mal de fetis la.

Bay tete. Metformin se elimine nan lèt tete, men pa gen okenn efè segondè yo te obsève nan ne / tibebe ki te bay tete. Sepandan, depi gen done ase sou sekirite nan dwòg la, bay tete pa rekòmande pandan terapi metformin. Yo ta dwe pran desizyon pou yo sispann bay tete a an konsiderasyon benefis yo bay tete ak risk potansyèl de efè segondè pou ti bebe a.

Fertility. Metformin pa afekte fètilite gason ak fi lè yo itilize nan dòz yo

600 mg / kg / jou, ki te prèske twa fwa maksimòm dòz la chak jou, ki rekòmande pou itilize nan imen epi li se kalkile ki baze sou zòn nan sifas nan kò an.

Kapasite a enfliyanse pousantaj reyaksyon an lè wap kondwi machin oswa lòt mekanism.

Monoterapi nan metformin pa afekte to reyaksyon an lè wap kondwi oswa travay ak mekanis, depi dwòg la pa lakòz ipoglisemi.

Sepandan, prekosyon yo ta dwe egzèse lè w ap itilize metformin nan konbinezon ak lòt ajan ipoglis (sulfonylureas, ensilin, oswa meglitidines) paske nan risk pou yo ipoglisemi.

Se Metamin a dwòg itilize nan trete timoun ki gen laj 10 zan.

Surdozaj

Lè w ap itilize dwòg la nan yon dòz 85 g, devlopman nan ipoglisemi pa te obsève. Sepandan, nan ka sa a, yo te devlopman nan asidoz laktik obsève. Nan ka devlopman asidis laktik, yo dwe sispann tretman ak metamin epi pasyan an entène lopital ijan. Mezi ki pi efikas pou retire Laktat ak metformin nan kò a se emodiyaliz.

Reyaksyon negatif

Twoub metabolik ak nitrisyonèl: asid laktik (gade seksyon "Karakteristik itilizasyon").

Avèk itilizasyon pwolonje dwòg la nan pasyan ki gen anemi megaloblastik, absòpsyon vitamin B 12 ka diminye, ki akonpaye pa yon diminisyon nan nivo li nan serik san. Li rekòmande ke tankou yon kòz posib pou vitamin B 12 deficiency dwe konsidere si pasyan an gen megaloblastik anemi.

Soti nan sistèm nève a: twoub gou.

Soti nan aparèy dijestif la: anvi vomi, vomisman, dyare, doulè nan vant, mank apeti. Pi souvan, sa yo efè segondè rive nan kòmansman an nan tretman, epi, tankou yon règ, disparèt natirèlman. Pou anpeche ensidan an nan efè segondè nan aparèy dijestif la, li rekòmande tou dousman ogmante dòz medikaman an epi sèvi ak dwòg la 2-3 fwa nan yon jounen pandan oswa apre manje.

Soti nan sistèm dijestif la: endis ki gen pwoblèm endikatè fonksyon oswa epatit, ki konplètman disparèt apre sispann metformin.

Sou pati nan po a ak lar tisi: po reyaksyon alèjik, ki gen ladan gratèl, eritem, pruritus, urtikèr.