Dwòg Moxifloxacin: enstriksyon pou itilize

Deskripsyon ki gen rapò ak 30.01.2015

Non laten: Moxifloxacine
Kòd ATX: J01MA14
Sibstans aktif: Moxifloxakin (Moxifloxacin)
Manifakti: Somè (Larisi), Macleods famasetik (Lend).

1 grenn Moxifloxacin idroklorur 400 mg

Seluloz, laktoz monoidrat, idwopropil seliloz, stearat mayezyòm, ipromeloz, polikilèn glycol, gaz Titàn, talk, oksid fè wouj, tankou èksipyan.

Famakodinamik ak famasi

Famakodinamik

Yon dwòg anti-bakteri soti nan gwoup la nan quinolones jenerasyon IV (trifluoroquinolone), zak bakterisid. Penetre nan selil la nan patojèn a ak blòk ansanm de anzimpatisipe nan replikasyon ADN ak kontwole pwopriyete ADN yo, ki mennen nan chanjman pwofon nan miray la selil, pwoblèm fòmasyon ADN ak lanmò nan patojèn la.

Ekspozisyon Moxifloxacin bakterisidaksyon an relasyon ak ajan entranèl patojèn, gram-pozitif ak gram-negatif mikwo-òganis. Efikas kont bakteri anaerob, asid ki reziste ak atipik. Li se youn nan aktif la kont stafilokok, ki gen ladan methicillin ki reziste staphylococci. Nan aksyon sou mycoplasmas siperyè Levofloxacinak sou klamidya - Ofloxacin.

Pa gen rezistans ak penisilin, aminoglikozid yo, makrolidak Cephalosporins. Frekans la nan rezistans dwòg ki ba, rezistans devlope tou dousman. Medikaman an pa gen yon efè fotosensibilize. Efè a nan dwòg la se dirèkteman pwopòsyonèl ak konsantrasyon li yo nan san ak tisi yo ak se te akonpaye pa yon egzeyat ti tay toksinSe poutèt sa pa gen okenn risk pou devlopman Entoksikasyon kont background nan nan tretman an.

Famakokinetik

Moxifloxacin apre oral administrasyon konplètman absòbe. Byodisponibilite se 91%. Se konsantrasyon maksimòm nan dwòg la obsève apre 0.5-4 èdtan, epi apre twa jou nan konsomasyon regilye, se nivo ki estab li yo reyalize. Se dwòg la distribye nan tisi yo, ak yon konsantrasyon siyifikatif nan li detèmine nan sistèm respiratwa a ak po. Peryòd T 1/2 - 12 èdtan. Li se elimine pa ren yo ak nan aparèy dijestif la.

Endikasyon pou itilize

Tibèkiloz (an konbinezon ak lòt dwòg anti-TB, tankou yon dwòg dezyèm liy),
maladi respiratwa: hr bwonchit nan etap egi a, sinizit, nemoni,
enfeksyon anndan vant ak urojenital,
enfeksyon nan po a ak tisi mou.

Kontr

lou echèk fwa,
ipèrsansibilite
kolit seudomembranous,
laj a 18 ane
yon tandans pou devlope kriz,
gwosès.

Prekosyon C preskri pou prolongation nan entèval an Q-T, mychiz ischemi, bradikardya klinikman siyifikatif, ipokalemi, pandan w ap pran corticosteroids.

Efè segondè yo

Doulè nan vant flatulans, vomisman, konstipasyon,ogmante nivo transaminases, bouch sèch, nè, kandyzaz kavite oral ladoulè, disfaj,dekolorasyon nan lang lan
vètij, astenya, lensomni, maltèt, santi enkyetid, parestezi. Trè raman - maladi lapawòl, alisinasyon, kranp,konfizyon,
chanjman gou oswa pèt sansiblite gou,
takikardyadoulè nan pwatrin, ogmante HELLQ-T entèval alonjman,
souf koutraman - kriz opresyon bwonch,
artraljyadoulè nan do
vajinal candidiasisfonksyon ren ren,
gratèl, urtikèr,
leykopèni, eozinofilya, anemi, tronbositya, ipèglisemi.

Entèaksyon

Antiasid, miltivitaminak mineral ak Ranitidine afekte absòpsyon ak diminye konsantrasyon an nan dwòg la nan plasma. Yo dwe preskri yo 2 èdtan apre yo fin pran dwòg prensipal la. Fè preparasyon, sucralfate siyifikativman diminye byodisponibilite yo, yo dwe itilize apre 8 èdtan.

Sèvi ak similtane lòt moun quinolonesogmante risk pou pwolonje entèval Q-T pa plizyè fwa. Moxifloxacin yon ti kras afekte famakokinik la Digoxin.

Pandan w ap pran Vafarin ou bezwen kontwole endikatè yo. Nan resepsyon kortikoterapi ogmante risk pou kraze nan tandon an ak aparans nan tendovaginitis.

Pwopriyete farmakolojik

Famakodinamik

Moxifloxacin se yon medikaman anti-bakteri anti-bakteri laj, 8-methoxyphinoquinolone. Efè bakterisid la nan moxifloxacin se akòz anpèchman an nan topoisomerases bakteri II ak IV, ki mennen nan dezòd nan pwosesis yo nan replikasyon, reparasyon ak transkripsyon nan AD biosintèz nan selil microbes ak, kòm yon konsekans, nan lanmò a nan selil microbes.
Minimòm konsantrasyon bakterisid nan moxifloxacin yo jeneralman konparab ak konsantrasyon minimòm inhibition li yo (MICs).
Mekanis rezistans

Mekanis yo ki mennen ale nan devlopman rezistans a penisilin, sefalosporin, aminoglikozid, makrolid ak tetracyclines pa afekte aktivite antibyotik moxifloxacin. Pa gen okenn rezistans kwa-ant gwoup sa yo nan anti-bakteri dwòg ak moxifloxacin. Se konsa, lwen, te gen tou yo te pa gen okenn ka nan rezistans plasmid. Frekans la an jeneral nan devlopman nan rezistans se piti anpil (10 -7 -10 -10). Rezistans Moxifloxacin devlope tou dousman nan plizyè mitasyon. Efè a repete nan moxifloxacin sou mikwo-òganis nan konsantrasyon anba MIC akonpaye pa sèlman yon ti tay ogmantasyon nan MIC. Ka yo nan rezistans kwa-quinolones yo te note. Men, kèk mikro-pozitif ak anaerobik mikwo-òganis rezistan a quinolones lòt rete sansib pou moxifloxacin.
Li te etabli ke adisyon a nan yon gwoup metoksoksimetrik nan pozisyon C8 nan estrikti a molekil moxifloxacin ogmante aktivite a nan moxifloxacin ak diminye fòmasyon nan reziste tansyon mutant nan gram-pozitif bakteri. Adisyon a nan gwoup la bicicyclamine nan pozisyon C7 anpeche devlopman nan eflux aktif, yon mekanis nan rezistans nan fluoroquinolones.
Moxifloxacin in vitro aktif kont yon pakèt mikwòb gram-negatif ak gram-pozitif, anaerob, bakteri ki reziste ak asid ak bakteri tipik tankou Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $ pp.osi byen ke bakteri rezistan a ß-lactam ak macrolid antibyotik.
Efè sou mikroflor imen entesten

Nan de etid ki fèt sou volontè, chanjman sa yo nan entesten mikroflor yo te obsève apre yo fin bay administrasyon oral nan moxifloxacin. Yon diminisyon nan konsantrasyon te note. Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.osi byen ke anaerobes Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Chanjman sa yo te revèsib nan de semèn. Toksin Clostridium difficile pa jwenn.
Nan Vitro Tès sansiblite

Espèk nan aktivite anti-bakteri nan moxifloxacin gen ladan mikwo-òganis sa yo:

Sansib	Modere sansib	Rezistan
Gram pozitif
Gardnerella vajinal
Streptococcus nemoni (ki gen ladan tansyon rezistan a penisilin ak tansyon ki gen rezistans antibyotik miltip), osi byen ke tansyon rezistan a de oswa plis antibyotik, tankou penisilin (MIC> 2 mg / ml), II Céphalosporins jenerasyon (egzanp cefuroxime), makrolid, tetracyclines, trimethoprim / sulfamethoxazole
Streptococcus pyogenes (gwoup A) *
Gwoup la Streptococcus milleri (S. anginosus S. constellatus * ak entrnedius )
Gwoup la Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (ki gen ladan tansyon methicillin-sansib) *	Staphylococcus aureus (tansyon methicillin / oksifon rezistan) *
Koagulegegatif Staphylococci (S .. cohnii, S. epidermik! Se, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprofitik nou, im s imulans)tansyon methicillin-sansib	Koagul staphylococci operasyonS.kohnii, S. epidèrmik / se, S. haemolyticus, S. nan kòn se, S.aprophytics, S. simulans)tansyon rezistans methicillin
Enterococcus faecalis* (Sèlman tansyon sansib pou vancomycin ak gentamicin)
Enterococcus avium *
Enterococcus faecium *
Gram negatif
Haemophilus influenzae (ki gen ladan tansyon pwodwi ak ki pa pwodwi ß-lactamases) *
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (ki gen ladan tansyon pwodwi ak ki pa pwodwi ß-lactamases) *
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii *
Antre nan pi move spp. (E.aerogenes, E.intermedins, E.sakazakii)
Enterobacter cloacae *
Pantoea agglomerans
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescens
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltophilia
Proteus mirabilis *
Prote vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae *
Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
Anaerob
Bacteroides spp. (B.fragi / se B. Distasoni * Nan thetaiotaomicron , B. ovatus , B. inifòm se , B. vulgaris )*
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp. *
Atipik
Chlamydia pneumoniae *
Chiamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumonia *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* Se sansiblite Moxifloxacin konfime pa done klinik.

Itilizasyon Moxifloxacin pa rekòmande pou tretman enfeksyon ki koze pa tansyon methicillin rezistan nan S. aureus (MRSA). Nan ka ta gen enfeksyon sispèk oswa konfime ki te koze pa MRSA, tretman ak dwòg anti-bakteri apwopriye yo ta dwe preskri.
Pou sèten tansyon, pwopagasyon rezistans akeri ka varye selon rejyon jeyografik ak tan. Nan sans sa a, lè w ap teste sansiblite souch lan, li ta bon pou gen enfòmasyon lokal sou rezistans, espesyalman nan tretman enfeksyon grav yo.
Si nan pasyan sibi tretman nan yon lopital, zòn nan anba konsantrasyon-tan koub la pharmacokinetic (AUC) / MHK₉₀ depase 125, ak konsantrasyon plasma maksimòm lan (Cmax) / MIC₉₀ se nan ranje 8-10 - sa a sijere amelyorasyon klinik. Nan pasyan ekstèn, sa yo paramèt ranplasan yo anjeneral pi ba: AUC / MIC₉₀>30-40.

Paramèt (valè mwayèn)	*AUIC (h)**	Cmax / MIC₉₀ (perfusion sou 1 h)
MIC₉₀ 0.125 mg / ml	313	32,5
MIC₉₀ 0.25 mg / ml	156	16,2
MIC₉₀ 0.5 mg / ml	78	8,1

* AUIC - zòn anba koub inhibition (rapò (AUC) / MMK₉₀).

Famakokinetik
Aspirasyon
Apre yon sèl perfusion nan moxifloxacin nan yon dòz 400 mg pou 1 h, C max rive nan fen perfusion a epi li se apeprè 4.1 mg / l, ki koresponn ak yon ogmantasyon de apeprè 26% konpare ak valè endikatè sa a lè w ap pran moxifloxacin pa bouch. Ekspoze a moxifloxacin, detèmine pa endikatè a AUG, yon ti kras depase sa yo ki nan administrasyon oral nan moxifloxacin. Disponibilite absoli se apeprè 91%. Apre repete perfusion nan venn nan moxifloxacin nan yon dòz 400 mg pou 1 èdtan, maksimòm ak minimòm konsantrasyon yo estasyonè varye ant 4.1 mg / L a 5.9 mg / L ak soti nan 0.43 mg / L a 0.84 mg / L, kòmsadwa. Yon mwayèn konsantrasyon ki estab nan 4.4 mg / L reyalize nan fen perfusion la.
Distribisyon
Moxifloxacin rapidman distribye nan tisi ak nan ògàn ak mare pwoteyin san (sitou albumin) pa anviwon 45%. Volim distribisyon an se apeprè 2 l / kg.
Segondè konsantrasyon nan moxifloxacin, depase sa yo ki nan Plasma san, yo kreye nan tisi a nan poumon (ki gen ladan likid epitelyal, macrofè alveola), nan sinis yo (maksimòm ak ethmoid sinis), nan polip nan nen, nan fwaye nan enflamasyon (nan sa ki nan anpoul yo ak blesi po). Nan likid entèstisyèl ak nan krache, moxifloxacin detèmine nan yon fòm gratis, ki pa gen pwoteyin, nan yon konsantrasyon ki pi wo pase nan san plasma. Anplis de sa, konsantrasyon segondè nan moxifloxacin yo detekte nan tisi yo nan ògàn yo nan vant, likid peritoneal, ak ògàn fi jenital.
Metabolism
Moxifloxacin subi byotransformation nan faz nan 2nd epi li se elimine nan kò a pa ren yo ak trip, tou de chanje ak nan fòm lan nan konpoze inaktif sulfo (Ml) ak glucuronides (M2).
Moxifloxacin pa biotransmèt pa sitwomèt microsomal sistèm P450. Metabolites Ml ak M2 prezan nan plasma san an nan konsantrasyon pi ba pase konpoze paran an. Dapre rezilta yo nan syans pre-klinik, li te pwouve ke sa yo metabolites pa gen yon efè negatif sou kò a an tèm de sekirite ak tolerans.
Elvaj
Lavi a mwatye nan moxifloxacin se apeprè 12 èdtan .. Klasman an mwayèn total apre yo fin administrasyon nan yon dòz 400 mg se 1 79-246 ml / min. Clearance ren se 24-53 ml / min. Sa a endike yon pati nan yon reyorbitorizasyon moxifloxacin.
Balans la pou kòmanse a konpoze ak faz 2 metabolites se apeprè 96-98%, ki endike absans la nan metabolis oksidatif. Apeprè 22% nan yon dòz sèl (400 mg) se elimine chanje pa ren yo, sou 26% - pa trip la.
Famakokinetik nan plizyè gwoup pasyan yo
Laj, sèks ak etnisite
Yon etid sou famakokinetik yo nan moxifloxacin nan gason ak fanm devwale diferans ki genyen nan 33% an tèm de AUC ak Cmax. Absòpsyon nan moxifloxacin pa te depann sou sèks. Diferans ki genyen nan AUC ak Cmax yo te akòz plis nan diferans lan nan pwa kò pase sèks ak yo pa klinikman enpòtan.
Pa te gen okenn klinikman diferans enpòtan nan famakokinetik yo nan moxifloxacin nan pasyan nan diferan gwoup etnik ak diferan laj.
Timoun
Famojiiketik yo nan moxifloxacin nan timoun yo pa te etidye.
Renal echèk
Pa te gen okenn chanjman siyifikatif nan famakokinetics yo nan moxifloxacin nan pasyan ki gen pwoblèm ren fonksyon (ki gen ladan pasyan ki gen clearance kreyatin 2) ak nan pasyan sibi hemodialysis kontinyèl ak pwolonje pou pasyanèl pou pasyan ekstèn dyaliz.
Fonksyon fwa febli
Pa te gen okenn diferans siyifikatif nan konsantrasyon nan moxifloxacin nan pasyan ki gen pwoblèm fonksyon fwa (Timoun-Pugh klasizasyon klas A ak B) konpare ak volontè ki an sante ak pasyan ki gen fonksyon fwa nòmal (pou itilize nan pasyan ki gen siwoz, gade tou seksyon an "Enstriksyon espesyal" )

Dòz ak administrasyon an

Rekòmande dòz rejim nan moxifloxacin: 400 mg (250 ml solisyon pou perfusion) 1 fwa chak jou ak enfeksyon ki endike anwo a. Pa depase dòz rekòmande.
Dire tretman an

Se dire a nan tretman detèmine pa kote a ak gravite nan enfeksyon an, kòm byen ke efè a nan klinik la.

Kominote-akeri nemoni: dire total de terapi sèn ak moxifloxacin (administrasyon venn ki te swiv pa administrasyon oral) se 7-14 jou,
Enfeksyon konplike nan po a ak lar estrikti: dire a total nan sèn terapi ak moxifloxacin se 7-21 jou,
Enfeksyon konplè andedan-nan vant: dire a total nan sèn terapi ak moxifloxacin se 5-14 jou.

Pa depase rekòmande dire tretman an. Selon etid klinik yo, dire tretman avèk moxifloxacin ka rive 21 jou.
Pasyan ki granmoun aje yo

Chanje rejim dòz la nan pasyan granmoun aje pa obligatwa.
Timoun

Efikasite ak sekirite Moxifloxacin nan timoun ak adolesan pa te etabli.
Enfimite nan fonksyon fwa (Timoun ak Pugh klas L ak B)

Pasyan ki gen pwoblèm fonksyon fwa yo pa bezwen chanje rejim nan dòz (pou itilize nan pasyan ki gen siwoz, gade nan seksyon "Enstriksyon Espesyal").
Renal echèk

Nan pasyan ki gen ren fonksyon ren (ki gen ladan moun ki gen ensifizans ren grav ak clearance kreyatinin nan 30 ml / min / 1.73 m 2), osi byen ke nan pasyan sibi dyaloji kontinyèl ak pwolonje pou pasyanewalis pasyan ekstèn, yon rejim dòz pa obligatwa. .
Sèvi ak nan pasyan nan divès gwoup etnik

Chanje rejim dòz la pa obligatwa.
Metòd aplikasyon an

Se dwòg la administre venn nan fòm lan nan yon perfusion ki dire omwen 60 minit, tou de undiluted ak nan konbinezon ak solisyon sa yo konpatib ak li (lè l sèvi avèk yon T ki gen fòm adaptè):

dlo pou piki
0.9% solisyon klori sodyòm,
1M solisyon klori sodyòm,
5% solisyon dextroz,
10% solisyon dextroz,
40% solisyon dextroz,
20% solisyon ksilit,
solisyon Ringer a
solisyon Ringer a lactate,

Si medikaman moxifloxacin lan, se yon solisyon pou perfusion, yo itilize nan konjonksyon avèk lòt dwòg, Lè sa a, yo ta dwe chak dwòg administre separeman.
Yon melanj nan solisyon an dwòg ak solisyon yo ki perfusion pi wo a rete estab pou 24 èdtan nan tanperati chanm.
Depi solisyon an pa ka jele oswa refwadi, li pa ka estoke nan frijidè a. Lè yo fin fè refwadi, yon precipitate ka presipite ki fonn nan tanperati chanm. Solisyon an ta dwe estoke nan anbalaj li yo. Se sèlman yon solisyon klè ta dwe itilize.

Efè segondè

Ou pa ka antre nan solisyon an perfusion nan moxifloxacin ansanm ak lòt solisyon enkonpatib ak li, ki enkli ladan:

10% solisyon klori sodyòm,
20% solisyon klori sodyòm,
4.2% solisyon bikabonat sodyòm,
Solisyon 8.4% bikabonat sodyòm.

Enstriksyon espesyal

Enpak sou kapasite nan kondwi machin ak mekanism

Fluwochinolon yo, ki gen ladan moxifloxacin, ka afekte kapasite pasyan yo pou kondwi machin yo ak angaje yo nan lòt aktivite ki kapab ki gen danje ladan ki bezwen plis atansyon ak vitès nan reyaksyon psikomotè akòz efè a sou sistèm nève santral la ak andikap vizyèl.

Manifakti

Holder Sètifika Enskripsyon
LLC PROMOMED RUS, Lawisi,
101000, Moskou, Lane Arkhangelsky, 1, bilding 1

Adrès legal:
Larisi, Repiblik Mordovia,
430030, Saransk, st. Vasenko, 1 5A.

Adrès kote pwodiksyon an:
Larisi, Repiblik Mordovia,
430030, Saransk, st. Vasenko, 15A.

Non, adrès ak nimewo telefòn yon òganizasyon otorize pou kontak (voye plent ak plent):
LLC PROMOMED RUS, Lawisi,
129090, Moskou, Prospect Mira, D. 13, p. 1.

Konpozisyon ak fòm lage

Moxifloxacin ki disponib nan twa fòma: solisyon pou perfusion, tablèt pou administrasyon oral ak gout je. Konpozisyon yo:

Biconvex grenn jòn

Konsantrasyon nan Moxifloxacin idroklorur, mg

Oksid fè jòn, kalsyòm stearate, gaz Titàn, lanmidon mayi, talk, crosarmellose sodyòm, macrogol, alkòl polivinik, mannitol, opadra, karboksilin seliloz, povidone, hydroxypropyl cellulose, hypromellose, polyéthylène glycol

Klori Sodyòm, Idwoksid Sodyòm, Asid Klorid, Dlo

Sodyòm Sodyòm, klori sodyòm, idroklorik asid, asid borik, dlo

Zanpoud pou 5 pcs, 1 oswa 2 anpoul nan yon pake

250 ml boutèy

5 ml gode gode boutèy

Dòz ak administrasyon an

Diferan fòm lage dwòg la diferan nan metòd pou itilize. Tablèt yo fèt pou administrasyon oral, yo bay solisyon an parantèz, ak gout yo enstile nan je yo ak korespondan maladi enfeksyon yo. Dòz depann sou gravite a nan maladi a, kalite li yo, karakteristik endividyèl nan pasyan an. Enfòmasyon yo bay nan enstriksyon yo.

Pandan gwosès la

Pandan fè pitit la, pran yon antibyotik kontrè, sof si benefis manman an pa depase risk pou fetis la. Etid sou sekirite nan dwòg la pandan gwosès pa te fèt. Lè ou preskri medikaman an pandan tete a, yo ta dwe anile bay tibebe a tete, paske sibstans aktif konpozisyon an antre nan lèt tete epi afekte negativman sante tibebe a.

Entèaksyon dwòg

Anvan ou kòmanse terapi ak Moxifloxacin, yo ta dwe etidye entèaksyon dwòg ak lòt dwòg. Konbinezon ak efè:

Antiasid ki baze sou mayezyòm oswa idroksidom aliminyòm, preparasyon pou asèfre, zenk ak fè ralanti absòpsyon dwòg la.
Medikaman an ogmante konsantrasyon maksimòm digoxin lan, li redwi efikasite glibenclamide.
Ranitidine diminye absòpsyon nan antibyotik la nan san an, ka lakòz candidiasis.
Konbinezon an nan dwòg la ak fluoroquinolones lòt, Penisilin ogmante reyaksyon an fototoksik.

Surdozaj

Depase dòz la nan antibyotik la se manifeste pa ogmante efè segondè yo. Lè yon surdozaj rive, ou bezwen lave vant la, sispann pran dwòg la, sèvi ak sorban pou retire toksin (Smecta, aktive kabòn, Enterosgèl, Sorbex). Avèk Entoksikasyon, administrasyon nan venn nan solisyon dezentoksikasyon, itilize nan dwòg sentòm, miltivitamin yo gen dwa.

Aksyon farmakolojik

Moxifloxacin se yon bakterisid dwòg anti-bakteri ak yon espèk lajè nan fluoroquinolon. Moxifloxacin montre nan aktivite vitro kont yon pakèt domèn gram-pozitif ak gram-negatif òganis, anaerobik, asid ki reziste ak bakteri tipik, pou egzanp Chlamidia spp., Mycoplasma spp. ak Legionella spp. Efè bakterisid nan dwòg la se akòz anpèchman nan topoisomerases bakteri II ak IV, ki mennen nan yon vyolasyon byosentèz la nan ADN nan selil la microbes ak, kòm yon konsekans, nan lanmò a nan selil microbes. Minimòm konsantrasyon bakterisid nan dwòg la yo jeneralman konparab ak konsantrasyon minimòm inhibition li yo.

Moxifloxacin gen yon efè bakterisid sou bakteri rezistan a p - lactam antibyotik ak makrolid.

Mekanis yo ki mennen ale nan devlopman rezistans nan penisilin, sefalosporin, aminoglikozid, makrolid ak tetracyclines pa vyole aktivite anti-bakteri moxifloxacin. Pa gen okenn rezistans kwa-ant gwoup sa yo nan anti-bakteri dwòg ak moxifloxacin. Plasmid-medyatè rezistans pa gen ankò yo te obsève. Ensidans an jeneral nan rezistans se piti anpil (10 '- 10 "). Rezistans nan moxifloxacin devlope tou dousman nan mitasyon miltip. Ekspoze repete nan moxifloxacin nan mikwo-òganis nan konsantrasyon ki anba a konsantrasyon an minimòm inhibition (MIC) se akonpaye pa sèlman yon ti ogmantasyon nan MIC. Gen ka cross-rezistans a quinolones. Men, kèk mikro-pozitif ak anaerobik mikwo-òganis rezistan a quinolones lòt rete sansib pou moxifloxacin.

Espèk nan aktivite anti-bakteri nan moxifloxacin gen ladan mikwo-òganis sa yo:

1. Gram-pozitif - strèptokok pneumonia (ki gen ladan tansyon rezistan a penisilin ak makrolid ak tansyon ak rezistans miltip yo antibyotik) *, strèptokok pyojen (Gwoup A) *, strèptokok milleri, strèptokok mitis, strèptokok agalaktie *, strèptokok dysgalactiae, strèptokok anginosus *, Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (ki gen ladan tansyon methicillin-sansib) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (ki gen ladan methicillin-sansib tansyon), Staphylococococococococus hominis, Staphylococococus hominis sansib pou vancomycin ak gentamicin) *.

2. Gram negatif - Haemophillus influenzae (ki gen ladan tansyon pwodwi ak ki pa pwodwi (3-lactamases) *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumonia *, Moraxella catarrhalis (ki gen ladan tansyon pwodwi ak ki pa pwodwi (3-lactamases) *, Escherobacteria coli * , Bordetella koklich, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Prote vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

3. anaerobi - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides frajili *, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp *, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Magnus, Prevotella spp, .... Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum.

4. Atipik - Chlamydia pneumonia *, Mycoplasma pneumonia *,

Legionella pneumophila *, Coxiella bumetti.

* - Se sansiblite Moxifloxacin konfime pa done nan klinik la.

Moxifloxacin se mwens aktif kont Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Famakokinetik

Apre yon sèl perfusion nan moxifloxacin nan yon dòz 400 mg pou 1 èdtan, konsantrasyon maksimòm nan dwòg la (C)._tah) reyalize nan fen perfusion a ak se apeprè 4.1 mg / l, ki koresponn ak yon ogmantasyon de apeprè 26% konpare ak valè endikatè sa a lè w ap pran dwòg la anndan an. Ekspozisyon dwòg la, detèmine pa AUC (zòn nan anba konsantrasyon-tan koub la), yon ti kras depase ke lè w ap pran dwòg la anndan an. Disponibilite absoli se apeprè 91%.

Apre repete perfusion nan venn nan yon solisyon nan moxifloxacin nan yon dòz 400 mg pou 1 èdtan, pik ak konsantrasyon yo Plasma minimòm nan yon eta ki estab (400 mg yon fwa chak jou) rive nan valè soti nan 4.1 5.9 mg / l ak de 0.43 a 0.84. mg / l, respektivman. Nan yon eta ki estab, efè yon solisyon moxifloxacin nan entèval dòz la se apeprè 30% pi wo pase apre premye dòz la. Mwayèn konsantrasyon ki estab nan 4.4 mg / L yo reyalize nan fen perfusion la.

Moxifloxacin rapidman distribye nan tisi ak nan ògàn ak mare pwoteyin san (sitou albumin) pa anviwon 45%. Volim distribisyon an se apeprè 2 l / kg.

Moxifloxacin subi byotransformation nan faz nan 2nd epi li se elimine nan kò a pa ren yo, menm jan tou ak poupou, tou de chanje epi nan fòm lan nan konpoze inaktif sulfo ak glucuronides. Moxifloxacin pa biotransmèt pa sitwomèt microsomal sistèm P450. Mwatye lavi nan dwòg la se apeprè 12 èdtan. Mwayèn total clearance la apre administrasyon nan yon dòz 400 mg se soti nan 179 a 246 ml / min. Apeprè 22% nan yon sèl dòz (400 mg) se elimine chanje nan pipi a, sou 26% - ak poupou.

Prekosyon sekirite yo

Nan kèk ka, apre premye itilizasyon moxifloxacin, ipersansibilite ak reyaksyon alèjik kapab devlope. Trè raman, reyaksyon anafilaktik ka pwogrese a ki menase lavi chòk anafilaktik, menm apre premye itilize nan dwòg la. Nan ka sa yo, yo ta dwe Moxifloxacin sispann ak mezi ki nesesè tretman pran (ki gen ladan anti-chòk).

Avèk itilizasyon moxifloxacin nan kèk pasyan, yo ka note yon ekstansyon entèval QT la.

Etandone ke fanm yo gen tandans lonje entèval la QT konpare ak gason yo, yo ka gen plis sansib a dwòg ki pwolonje entèval la QT. Pasyan granmoun aje yo tou plis sansib a dwòg ki afekte entèval la QT.

Degre nan alonjman nan entèval la QT ka ogmante ak ogmante konsantrasyon nan dwòg la, kidonk, ou pa ta dwe depase dòz la rekòmande ak vitès perfusion (400 mg nan 60 minit). Sepandan, nan pasyan ki gen nemoni pa te gen okenn korelasyon ant konsantrasyon an nan moxifloxacin nan Plasma san an ak prolongation nan entèval la QT. Alonjman entèval QT la asosye avèk yon risk ogmante nan aritmi vantrikul, ki gen ladan polimorfik takikardya ventrikulèr. Okenn nan 9,000 pasyan yo trete ak moxifloxacin te gen konplikasyon kadyovaskilè oswa ka letal ki asosye ak prolongation entèval la QT. Sepandan, nan pasyan ki gen kondisyon ki predispoze nan aritmi, itilize nan moxifloxacin ka ogmante risk pou yo aritmi ventrikulèr.

Nan sans sa a, yo ta dwe evite administrasyon moxifloxacin nan pasyan ki gen yon entèval QT pwolonje, ipokalemi san yo pa korije, osi byen ke moun ki ap resevwa medikaman antiarrhythmic nan klas IA (quinidine, procainamide) oswa klas III (amiodarone, sotalol), depi eksperyans nan lè l sèvi avèk moxifloxacin nan sa yo. pasyan yo òganik.

Moxifloxacin ta dwe preskri ak prekosyon, depi

efè aditif Moxifloxacin lan pa ka eskli nan kondisyon sa yo:

- nan pasyan k ap resevwa tretman ankonbotaj dwòg alonjman entèval QT la (cisapride, erythromycin,

dwòg antipsikotik, anti-depresè trisiklik),

- nan pasyan ki gen kondisyon predispoze pou aritmi yo, tankou bradikardya klinikman siyifikatif, ischemi myokad egi,

- nan pasyan ki gen siwoz, depi prezans yon ekstansyon entèval QT nan yo pa ka eskli,

- nan fanm oswa pasyan granmoun aje, ki moun ki ka gen plis sansib a dwòg ki pwolonje entèval la QT. Yo te rapòte ka devlopman epatit fulminan, ki kapab lakòz yon ensifizans nan men ki menase lavi, tankou lanmò. Si siy fwa yo parèt, pasyan yo ta dwe konsilte yon doktè imedyatman anvan yo kontinye tretman.

Yo te rapòte ka reyaksyon po wouj, pa egzanp, sendwòm Stevens-Johnson oswa newoliz epidermal toksik (ki ka menase lavi). Si reyaksyon rive sou pati nan po a ak / oswa manbràn mikez, ou ta dwe tou imedyatman konsilte yon doktè anvan yo kontinye tretman. Se itilize nan quinolone dwòg ki asosye avèk yon risk posib pou yo devlope yon kriz malkadi. Moxifloxacin ta dwe itilize avèk prekosyon nan pasyan ki gen maladi sistèm nève santral ak kondisyon ki sispèk nan patisipasyon nan sistèm nève santral, predispozisyon a ensidan an kriz malkadi, oswa bese papòt la pou aktivite convulsions.

Itilize gwo dwòg anti-bakteri dwòg, ki gen ladan moxifloxacin, ki asosye ak yon risk pou yo devlope pseudomembranous kolit ki asosye ak pran antibyotik. Dyagnostik sa a ta dwe kenbe nan tèt ou nan pasyan ki gen eksperyans grav dyare pandan tretman ak moxifloxacin. Nan ka sa a, yo ta dwe preskri terapi ki apwopriye a imedyatman. Pasyan ki gen dyare grav yo kontr nan dwòg ki anpeche mobilite entesten.

Moxifloxacin ta dwe itilize avèk prekosyon nan pasyan ki gen Gravis myasthenia gravis, depi dwòg la ka agrave sentòm yo nan maladi sa a.

Pandan terapi ak fluoroquinolones, ki gen ladan moxifloxacin, espesyalman nan granmoun aje a ak pasyan k ap resevwa glucocorticosteroids, devlopman nan tandinit ak kraze tandon se posib. Nan premye sentòm doulè oswa enflamasyon nan sit la nan aksidan, dwòg la ta dwe sispann ak manm ki afekte a soulaje.

Pou pasyan ki gen maladi enflamatwa konplike nan ògàn yo basen (pou egzanp, ki asosye ak tubo-ovè oswa absè basen) pou ki moun nan venn tretman ki endike, itilize nan moxifloxacin nan 400 mg tablèt pa rekòmande.

Lè w ap itilize quinolones, reyaksyon fotosensibilizasyon yo te note. Sepandan, pandan pre-klinik, etid klinik, osi byen ke itilizasyon moxifloxacin nan pratik, pa gen okenn reyaksyon fotosensibilite yo te obsève. Sepandan, pasyan k ap resevwa moxifloxacin ta dwe evite dirèk limyè solèy la ak radyasyon iltravyolèt.

Pou pasyan ki sou yon rejim alimantè ki ba sodyòm (pou ensifizans kadyak, ensifizans ren, ak sendwòm nefrotik), yo ta dwe pran sipleman sodyòm adisyonèl ak yon solisyon perfusion.