Fraxiparin - enstriksyon ofisyèl * pou itilize

Deskripsyon ki gen rapò ak 29.12.2014

• Non laten: Fraxiparine
• Kòd ATX: B01AB06
• Sibstans aktif: Nadroparin Kalsyòm (Nadroparin kalsyòm)
• Manifakti: GLAXO Wellcome PRODUCTION (Lafrans)

1 sereng nan Fraxiparin dwòg la ka gen 9500, 7600, 5700, 3800 oswa 2850 IU anti-Xa kalsyòm nadroparin.

Lòt konpozan: asid idroklorik oswa solisyonkalsyòmdlo.

Famakodinamik ak famasi

Famakodinamik

Ba pwa molekilèeparinpwodui chimik pa depolimerizasyon soti nan eparin estanda glycosaminoglycan ak yon pwa molekilè mwayèn nan 4300 dalton.

Èske gen yon rapor segondè pou pwoteyin san antitrombin 3, ki mennen nan repwesyon an nan faktè Xa - sa a se sitou akòz pwononse a antitrombotik efè nadroparin.

Aktive: faktè tisi transfòmasyon analysent, fibrinoliz pa liberasyon dirèk nan stimulan tisi plasminogensoti nan tisi andotelyyal, yon chanjman nan paramèt yo reyolojik nan san (yon diminisyon nan viskozite san ak yon ogmantasyon nan pèmeyabilite ki nan manbràn yo nan selil platoz ak selil granulosit).

Konpare ak eparin san vyolasyon gen yon efè pi fèb sou aktivite plakèt, sou agrégation ak sou emostazi prensipal.

Pandan peryòd tretman an nan tretman ak aktivite maksimòm, yon elongasyon APTT nan 1.4 fwa sa yo ki an estanda a se posib. Nan dòz prophylactiques, li pa lakòz yon gwo diminisyon nan APTT.

Famakokinetik

Apre piki lar, pi wo aktivite a anti-Xa, se sa ki, se konsantrasyon an maksimòm nan san an rive apre 4-5 èdtan, se prèske konplètman absòbe (jiska 88%). Avèk piki nan venn, pi wo aktivite anti-Xa la fèt apre 10 minit. Lavi demi-eliminasyon an apwoche 2 èdtan. Sepandan, pwopriyete anti-Xa parèt pou omwen 18 èdtan.
Metabolize nan fwa a desulfation ak depolimerizasyon.

Endikasyon pou itilize

• Avètismankonplikasyon tromboembolik(apre operasyon topedik ak chirijikal, nan moun ki gen gwo risk tronbozi, soufrans kè oswa echèk respiratwakalite egi).

Kontr

• Senyen oswa li ogmante risk ki asosye ak vin pi grav emostazi.
• Thrombocytopenia lè boule nadroparinnan tan lontan an.
• Domaj ògàn ki gen risk pou senyen.
• Laj a 18 ane.
• Lou ren a.
• Entrakranyal emoraji.
• Blesi oswa operasyon sou kòd la epinyè ak sèvo oswa sou eyeballs yo.
• Sharp enfeksyon endokardit.
• Hypersensitivity nan konpozan dwòg la.

Sèvi ak prekosyon lè: epatik oswa renk echèk, tansyon wograv, ak ilsè gastricnan tan lontan an oswa lòt maladi ki gen yon risk ogmante nan senyen, chanjman nan sikilasyon san nan korayè nan OCULAR ak retin, apre operasyon, nan pasyan ki peze jiska 40 kg, si dire a nan tretman depase 10 jou, ki pa konfòme li avèk rejim yo tretman rekòmande, lè yo konbine avèk lòt. anticoagulan.

Efè segondè yo

• Reyaksyon soti nan sistèm nan koagulasyon: senyen nan lokalizasyon divès kalite.
• Reyaksyon nan sistèm ematopoyetik la: tronbositopenya, eozinofili.
• Reyaksyon epatobilyèr: ogmante nivoanzim fwa yo.
• Reyaksyon nan sistèm iminitè a: reyaksyon hypersensitivity.
• Reyaksyon lokal: fòmasyon yon lar ti ematom nan zòn piki a, aparans nan fòmasyon solid ki disparèt apre yon koup de jou, necrosis po nan zòn administrasyon an. Nan ka sa yo, terapi ak Fraxiparin dwe sispann.
• Lòt reyaksyon: iperkalemi, priapism.

Surdozaj

Tretman: modere senyen pa mande pou terapi (jis diminye dòz la oswa reta piki a ki vin apre). Protamine sulfat netralize anti-kowagilan aksyon eparin. Itilize li nesesè sèlman nan ka grav. Ou bezwen konnen ke 0.6 ml protan sulfat netralize apeprè 950 ME anti-Ha nadroparin.

Entèaksyon

Danje nan ensidan an iperkalemiogmante lè yo konbine avèk yosèl potasyòm, inhibiteurs ACE, diuretik kalsyòm potasyòm, anti-anjyotensin anti-enflamatwa, heparins, anti-enflamatwa steroidyen yo, tacrolimus, cyclosporine, trimethoprim.

Itilize konbine avèk yo asid asetilsisililik, anticoagulan endirèk, NSAID, fibrinolytics oswa dextran mityèlman ranfòse efè dwòg.

Release fòm ak konpozisyon

Fraxiparin ki disponib nan fòm yon solisyon pou lar (sc) administrasyon: yon likid klè oswa yon ti kras opalescent, san koulè oswa jòn limyè (nan yon dòz 0.3 ml, 0.4 ml, 0.6 ml, 0.8 ml oswa 1. ml nan sereng jete vè, 2 sereng nan yon anpoul, nan yon pake katon nan 1 oswa 5 ti anpoul).

Nan 1 ml solisyon gen ladan:

• sibstans aktif: kalsyòm nadroparin - 9500 ME (inite entènasyonal) anti-Xa,
• konpozan oksilyè: solisyon idrokal sodyòm (oswa asid idroklorik dilye), dlo pou piki.

Nan 1 sereng, kontni an kalsyòm nan nadroparin depann sou volim li yo ak koresponn ak kantite lajan ki anba la a:

• volim 0.3 ml - 2850 ME anti-Xa,
• volim 0.4 ml - 3800 ME anti-Xa,
• volim 0.6 ml - 5700 ME anti-Xa,
• volim 0.8 ml - 7600 ME anti-Xa,
• 1 ml volim - 9500 ME anti-Xa.

Famakokinetik

Detèminasyon pwopriyete famakokinetik baze sou chanjman nan aktivite anti-Xa faktè plasma.

Apre administrasyon SC, absòbe 88% nadroparin, aktivite maksimòm anti-Xa (C.)_max) rive jwenn nan 3-5 èdtan. Avèk a sou / nan entwodiksyon de C_max rive nan mwens pase 1/6 nan yon èdtan.

Li se metabolize nan fwa a nan yon limit pi gwo pa depolimerize ak desulfation.

T_{1/2 (}lavi mwatye eliminasyon) avèk administrasyon iv - apeprè 2 èdtan, avèk s / c - apeprè 3.5 èdtan. Anplis, aktivite anti-Xa apre yo fin administrasyon sc nan yon dòz 1900 ME anti-Xa toujou pou omwen 18 èdtan.

Nan pasyan granmoun aje, se ajisteman dòz ki fèt an akò ak laj ki gen rapò ak pwoblèm fizyolojik nan fonksyon ren.

Lè Fraxiparin se preskri pou tretman an anmin enstab, veso myokad san yo pa vag Q oswa tronboembolism nan pasyan ki gen twò grav oswa modere ensifizif ren avèk clearance kreyatin (CC) soti nan 30 ml / min a 60 ml / min, dòz la ta dwe redwi pa 25%. Nan pasyan ki gen echèk grav ren, randevou a se kontr.

Pou prevansyon tromboembolis nan pasyan ki gen ensifizans ren grav oswa modere, yo pa egzije yon rediksyon dòz nan nadroparin, ak ensifizans ren ren grav, dòz la dwe redwi pa 25%.

Entwodiksyon nan dòz segondè nan ba èparin pwa molekilè nan liy la atè nan bouk dyaliz anpeche san koagilasyon nan bouk dyaliz la. Nan ka yon surdozaj, konsomasyon nan Fraxiparin nan sikilasyon an sistemik ka lakòz yon ogmantasyon nan anti-Xa aktivite faktè ki asosye ak faz final la nan ensifizans ren.

Enstriksyon espesyal

Pa enjekte dwòg la nan misk!

Pandan tretman an ak Fraxiparin, altènativ li yo ak lòt dwòg ki fè pati klas la nan èparin ki ba pwa molekilè se akseptab. Sa a se akòz yon vyolasyon posib nan rejim la dòz preskri akòz itilize nan inite dòz diferan de dwòg la.

Sereng gradye pèmèt ou chwazi avèk presizyon dòz endividyèl la, pran an kont pwa kò pasyan an.

Sentòm necrosis nan zòn nan nan administrasyon solisyon yo anjeneral purpur, yon douloure eryetatik oswa enfiltre plas (ki gen ladan sentòm jeneral). Si yo rive, sispann itilize Fraxiparin imedyatman.

Heparins ogmante risk thrombocytopenia, se konsa tretman ta dwe akonpaye pa siveyans atansyon konte plaquette. Yo ta dwe pran prekosyon patikilye, epi si kondisyon sa yo parèt, tretman ta dwe sispann imedyatman: tronbopenitèn, yon diminisyon ki make (30-50% nan valè inisyal la) nan konte plakèt, dinamik negatif nan tronboz la ke yo te trete, ak tronboz devlope pandan administrasyon dwòg la. , disseminated entravask sendwòm coagulation.

Si sa nesesè, li posib pou ou preskri Fraxiparin bay pasyan ki gen yon istwa nan èwopin pwovoke-thrombocytopenia ki te fèt pandan itilize nan unfractionated oswa ba pwa molekilè molekilè. Nan ka sa a, se yon konte plakèt chak jou yo montre. Si tronbòstopen rive, ou ta dwe imedyatman sispann lè l sèvi avèk dwòg la epi konsidere randevou a nan anticoagulan nan lòt gwoup.

Yo ta dwe randevou a nan Fraxiparin dwe fèt sèlman pran an kont rezilta yo nan evalyasyon an nan fonksyon ren.

Kont Fond de itilize nan èparin nan pasyan ki gen yon nivo ogmante nan potasyòm nan san an oswa yon risk pou yo ogmante konsantrasyon nan potasyòm nan san an, chans pou hyperkalemia ogmante. Nan sans sa a, ak yon kou long nan terapi oswa tretman nan pasyan ki gen ensifizans ren kwonik, dyabèt melitus, metabolik asidoz oswa moun ki ap resevwa terapi parallèle ak anjyotansen konvèti anzim inhibiteurs (ACE), ki pa estewoyid dwòg anti-enflamatwa (NSAIDs) ak lòt dwòg ki kontribye nan devlopman iperkalemi, li nesesè ak anpil atansyon. kontwole nivo a nan potasyòm nan san an.

Pran desizyon an sou posibilite pou konbine anticoagulan ak blokaj neuroasyal fèt endividyèlman ki baze sou yon evalyasyon nan rapò a nan benefis ak risk sa a konbinezon.

Lè wap fè anestezi pou epinyè ak epidural oswa twou lonbèr, entèval ki genyen ant administrasyon medikaman an ak entwodiksyon oswa retire zegwi epinyè oswa epidural oswa katetè obligatwa. Lè w ap itilize Fraxiparin pou prevansyon tromboembolis, li se omwen 12 èdtan, nan bi pou yo tretman - 24 èdtan. Nan echèk ren, ka entèval la ap ogmante.

Avèk fonksyon ren ren

Pou tretman an tronbo, engrè anjin oswa veso myokad san yon vag Q, se administrasyon an nan solisyon kalsyòm nadroparin kontr nan pasyan ki gen echèk grav ren (CC mwens pase 30 ml / min). Avèk yon CC nan 30-60 ml / min, se dòz la redwi pa 25%.

Lè w ap itilize Fraxiparin pou prevansyon tronboz nan pasyan ki gen ensifizans renal, yon rediksyon dòz pa obligatwa ak yon CC nan 30-60 ml / min, ak yon CC mwens pase 30 ml / min - li ta dwe redwi pa 25%.

Entèaksyon dwòg

Avèk itilizasyon similtane nan Fraxiparin:

• eparin ki pa vyolasyon oswa ki ba pwa molekilè, diiretik ki pa gen potasyòm, sèl potasyòm, anti-anjyotansen II, anti-kalkemi, cyclosporin, tacrolimus, trimethoprim, ACE inhibiteurs, NSAIDs: ogmante risk iperkalemi,
• dwòg ki afekte emostaza (anti-kowagilan endirèk, dextran, fibrinolytics, asid asetilsalisilik, NSAID): lakòz yon ogmantasyon mityèl nan aksyon,
• asid asetilsalisilik (nan yon dòz 50-300 mg pou endikasyon kardyolojik oswa newolojik), abciximab, clopidogrel, beraprost, iloprost, eptifibatide, tirofiban, ticlopidine: yo gen yon efè sou risk pou ogmante senyen,
• anti-kowagilan endirèk, dextrans, glikokortikoterapi sistemik: yo ta dwe itilize avèk prekosyon. Apre administrasyon antoktokilan endirèk, itilizasyon Fraxiparin dwe kontinye jiskaske MHO vle (Pwopòsyon Entènasyonalize) reyalize.

Analog yo nan Fraxiparin yo se: Fraxiparin Forte, Atenativ, Fragmin, Wessel Douay F, Kleksan, Heparin, Heparin-Darnitsa, Heparin-Biolek, Heparin-Indar, Heparin-Farmeks, Heparin-Novofarm, Novoparin, Tsibor, Enoks.

Pwopriyete farmakolojik

Mekanis nan aksyon
Nadrarin kalsyòm se yon èparin ki ba pwa molekilè (LMWH) ki te jwenn nan depolymerization soti nan eparin estanda. Li se yon glycosaminoglycan ak yon pwa molekilè mwayèn nan apeprè 4300 dalton.
Nadroparin montre yon kapasite segondè yo mare nan yon pwoteyin plasma ak antitrombin III (AT III). Sa a obligatwa kondwi a akselere anpèchman nan faktè Xa. ki se akòz potansyèl la segondè antitrombotik nan nadrarin. Lòt mekanism ki bay efè a antitrombotik nan nadroparin. gen ladan deklanchman nan yon inibitè tisi faktè konvèsyon (TFPI), deklanchman nan fibrinojenèzit pa liberasyon dirèk nan yon aktivateur tisi plasminojèn soti nan selil andotelyo, ak modifikasyon nan reoloji san (diminye nan viskozite san ak ogmantasyon nan pèmeyabilite nan plakèt ak manbràn granulosit).

Famakodinamik
Nadroparin se karakterize pa pi wo aktivite kont faktè XA, konpare ak aktivite kont faktè IIa. Li gen tou de imedya ak pwolonje aktivite antitrombotic.
Konpare ak heparin ki pa vyole, nadroparin gen yon efè pi piti sou fonksyon platlèt ak sou agrégation e li gen ti efè sou emostazi primè.
Nan dòz prophylactiques, li pa lakòz yon diminye pwononse nan aktive tan pasyèl thrombin (APTT).
Avèk yon kou nan tretman pandan peryòd la nan aktivite maksimòm, APTT a ka pwolonje nan yon valè 1.4 fwa pi wo pase estanda a. Tankou yon prolongation reflete rezidyèl efè a antitrombotic nan kalsyòm nadroparin.

Famakokinetik
Pwopriyete farmakokinetik yo detèmine sou baz chanjman nan aktivite anti-Xa faktè plasma.
Absòpsyon
Apre administrasyon lar, maksimòm aktivite anti-Xa (C.)_max) reyalize apre 35 èdtan (T.)_max).
Byodisponibilite
Apre lar administrasyon, nadroparin prèske nèt absòbe (apeprè 88%).
Ak administrasyon venn, maksimòm aktivite anti-Xa reyalize nan mwens pase 10 minit, mwatye lavi (T_½ ) se apeprè 2 èdtan.
Metabolism
Metabolism rive sitou nan fwa a (desulfation, depolymerization).
Elvaj
Lavi mwatye nan apre administrasyon lar se apeprè 3.5 èdtan, sepandan, aktivite anti-Xa toujou pandan omwen 18 èdtan apre piki nadroparin nan yon dòz 1900 anti-XA ME.

Gwoup risk yo

Pasyan ki granmoun aje yo
Nan pasyan granmoun aje, akòz yon diminisyon posib nan fonksyon ren, eliminasyon nadroparin ka ralanti. Posib ensifizisyon ren yo nan gwoup pasyan sa yo egzije evalyasyon ak apwopriye dòz ajisteman.

Pasyan ki gen fonksyon ren ren
Nan etid klinik sou farmakokinetik nan nadroparin lè yo administre venn nan pasyan ki gen echèk ren nan varye severite, yo te yon korelasyon etabli ant clearance nan nadroparin ak clearance nan kreyatinin. Lè yo konpare valè yo jwenn ak sa yo ki nan volontè ki an sante, li te jwenn ke yo te AUC a ak mwatye lavi ogmante a 52-87%, ak clearance kreyatinin 47-64% nan valè nòmal. Etid la tou obsève gwo diferans endividyèl. Nan pasyan ki gen echèk grav ren, lavi mwatye lavi nan nadroparin ak lar administrasyon ogmante a 6 èdtan.Rezilta yo nan etid la te montre ke yon akimilasyon ti tay nan nadrarin ka obsève nan pasyan ki gen twò grav oswa modere echèk ren (clearance kreyatin se pi plis pase oswa egal a Som / min ak mwens pase 60 ml / min), Se poutèt sa, yo ta dwe dòz la nan Fraxiparin ap redwi pa 25% nan pasyan sa yo k ap resevwa Fraxiparin pou tretman tronbo, enjist andenaje Pistò / enfaktis myokad san onn Q. Fraxiparin se kontr nan pasyan ki gen ensifizans ren grav, pou trete kondisyon sa yo.
Nan pasyan ki gen twoub oswa modere echèk ren, itilize nan Fraxiparin pou prevansyon tromboembolis, akumulasyon nan nadrarin pa depase sa nan pasyan ki gen nòmal fonksyon ren, pran dòz ka geri nan Fraxiparin. Se poutèt sa, diminye dòz la nan Fraxiparin pran pou rezon prophylactiques nan kategori sa a nan pasyan pa obligatwa. Nan pasyan ki gen ensifizans renil grav k ap resevwa fraxiparin profilaktik, yon rediksyon dòz 25% nesesè lè yo konpare ak dòz yo preskri bay pasyan ki gen clearance kreyinin nòmal.
Hemodiyaliz
Se èparin ki ba pwa molekilè prezante nan liy la atè nan bouk dyaliz la nan dòz segondè ase yo anpeche koagulasyon san nan bouk la. Paramèt yo farmakokinetik pa fondamantalman chanje, ak eksepsyon nan ka a nan yon surdozaj, lè pasaj la nan dwòg la nan sikilasyon an sistemik ka mennen nan yon ogmantasyon nan anti-Xa aktivite faktè ki asosye ak faz final la nan ensifizans renal.

Dòz ak administrasyon an

Se Fraxiparin nan dwòg gen entansyon pou administrasyon lar. Dòz la nan dwòg la ak dire a nan kou a nan tretman yo detèmine pa doktè a, tou depann de endikasyon yo ak karakteristik nan kò pasyan an.

Pi souvan, se sifas la anterolateral nan vant la oswa kwis pye chwazi pou piki. Po a kaptire nan yon pli ant dwèt endèks la ak gwo pous ak zegwi a se eleman pèpandikilè ak po la.

Pou anpeche devlopman tronboza apre operasyon, yo bay 0.3 ml nan Fraxiparin 2-4 èdtan anvan operasyon an, ak Lè sa a, pou plizyè jou yon fwa nan yon jounen, omwen 7 jou.

Sèvi ak li pandan gwosès ak alèt

Itilizasyon Fraxiparin nan dwòg pandan gwosès pa rekòmande, depi eksperyans klinik la limite. Nan kou a nan syans bèt, efè a teratogenic oswa anbriyotoksik nan dwòg la sou fetis la pa te etabli, sepandan, malgre enfòmasyon sa a, medikaman an pa preskri pou fanm ki gen yon timoun. Si sa nesesè, doktè a evalye rapò a nan benefis yo chans ak risk pou manman an ak fetis la.

Pandan peryòd la nan bay tete, Fraxiparin dwòg la pa preskri bay manman an, paske li pa konnen sou kapasite nan dwòg la yo dwe elimine nan lèt tete. Si li nesesè pou bay piki Fraxiparin nan yon manman kap bay tete, yo ta dwe entewonp bay lèt ti bebe a epi yo ta dwe transfere timoun nan nan nitrisyon atifisyèl avèk yon melanj lèt adapte.

Efè segondè yo

Kòm yon règ, se dwòg la byen tolere pa pasyan yo, men nan kèk ka, devlopman nan reyaksyon negatif se posib:

• soti nan sistèm nan koagulasyon san an - senyen nan lokalizasyon divès kalite,
• soti nan ògàn yo ematopoyetik - yon diminisyon nan kantite plakèt ak eozinofili, ki byen vit pase sou pwòp yo apre anile tretman ak dwòg la,
• soti nan sistèm iminitè a - urtikèr, prese nan san nan figi an, sansasyon nan chalè nan tèt la, angioedema, dèrmatoz,
• agrandi fwa, ogmante aktivite transaminases epatik,
• reyaksyon lokal yo - fòmasyon ematom lar nan sit piki a, aparans enfiltrasyon ki fè mal anba po a, wouj nan po alantou sit piki a, po necrosis nan sit piki a.

Si efè segondè rive, ou ta dwe imedyatman konsilte yon doktè pou konsèy.

Vakans ak kondisyon depo

Se dwòg Fraxiparin a dispanse nan famasi pa preskripsyon. Kenbe sereng ak dwòg la ki pa rive kote timoun yo, lwen sous chalè ak limyè. Lavi a etajè nan dwòg la endike sou pake a epi li se 2 ane soti nan dat la nan fabrike.

Pa itilize solisyon an pou administrasyon an si entegrite pake a te konpwomèt.

Pistès anjin enstab ak enfaktis myokad san onn Q

Yo bay Fraxiparin chak 12 èdtan. Dire a nan itilize, tankou yon règ, se 6 jou. Pandan esè klinik yo, yo te preskri medikaman an nan konbinezon ak asetilsalisilik asid (325 mg chak jou).

Premye dòz la ta dwe bay kòm yon sèl piki nan venn nan venn, ki te swiv pa s / c.

Dòz la detèmine pa pwa - 86 anti-xa IU / kg.

Prevansyon nan koagulasyon san an nan sistèm sikilasyon an èkstrandu a pandan hemodiyaliz

Se dòz la nan Fraxiparin detèmine endividyèlman, pran an kont kondisyon sa yo teknik nan dyaliz.

Nan kòmansman chak sesyon, Fraxiparin ta dwe prezante yon fwa nan liy atè a nan bouk dyaliz la. Pou pasyan san yon risk ogmante nan senyen, dòz yo premye yo mete depann sou pwa a, men ase pou yon sesyon kat èdtan:

10% - trè souvan,> 1% ak 0.1% ak 0.01% ak 4.85 11111 Rating: 4.8 - 13 vote