Dòz fòm - tablèt fim-kouvwi: kapsil ki gen fòm, sou yon bò grave ak "CFZ", nwayo a kwa-seksyon se prèske blan oswa blan, dòz 100 mg - jòn, ak grave "100" sou lòt bò a, dòz 300 mg - prèske blan ... oswa blan, grave ak "300" sou lòt bò a (nan yon bundle katon nan 1, 3, 9 oswa 10 ti anpoul ki gen 10 tablèt ak enstriksyon pou itilize Invokany).

Konpozisyon 1 grenn:

sibstans aktif: canagliflozin - 100 oswa 300 mg (nan fòm canagliflozin emiidrat - 102 oswa 306 mg, respektivman),
konpozan oksilyè (100/300 mg): seliloz mikrokristalin - 39,26 / 117.78 mg, koskarmeloz Sodyòm - 12/36 mg, anilaktik laktoz - 39.26 / 117.78 mg, stearat mayezyòm - 1.48 / 4, 44 mg, iproloz - 6/18 mg,
kouch fim: dòz 100 mg - Opadry II 85F92209 lank wouj (pasyèlman idrolize alkòl polivinil - 40%, macrogol 3350 - 20,2%, gaz Titàn - 24.25%, talk - 14.8%, oksid jòn fè - 0, 75%) - 8 mg, 300 mg dòz - Opadry II 85F18422 blan lank (pasyèlman idrolize alkòl polivinil - 40%, macrogol 3350 - 20,2%, gaz Titàn - 25%, talk - 14.8%) - 18 mg.

Famakodinamik

Li te etabli ke kont background nan nan dyabèt melitu gen yon ogmante reasorbtion ren yo nan glikoz, ki kapab lakòz yon ogmantasyon ki pèsistan nan konsantrasyon glikoz. Pou pifò nan reyorbitorizasyon nan glikoz ki soti nan tubule lumen, SGLT2 (tip 2 sodyòm glikoz cotransporter), ki eksprime nan proximal renal la tubuli, se responsab.

Kanagliflosin - sibstans aktif Invokana - se youn nan inhibiteurs de SGLT2. Lè SGLT2 se inibe, gen yon diminisyon nan reabsorksyon glikoz filtre ak yon diminisyon nan BCP (papòt ren pou glikoz), ki ede ogmante eskresyon glikoz nan ren yo, ki mennen nan yon diminisyon nan konsantrasyon nan glikoz Plasma nan san an lè l sèvi avèk yon ensilin-endepandan mekanis nan pasyan ki gen dyabèt tip mellitus tip 2. Epitou, akòz eskresyon ogmante nan glikoz pa ren yo atravè anpèchman nan SGLT2, se devlopman nan diurèz osmotik note, efè a dyurèz ede diminye sistolik presyon. Anplis de sa, kont background nan nan ekskresyon ogmante nan glikoz pa ren yo, gen yon pèt nan kalori, epi, kòm yon rezilta, pèdi pwa.

Lè y ap fè etid faz III, itilize yon dòz 300 mg Invokana anvan l manje mennen nan yon diminisyon pi pwononse nan ogmantasyon postprandyal nan konsantrasyon glikoz pase lè li pran yon dòz 100 mg. Etandone gwo konsantrasyon ki sibstansyèl nan sibstans nan nan entesten lan anvan absòpsyon li yo, efè sa a ka pasyèlman asosye avèk anpèchman lokal nan transpò entesten SGLT1 (canagliflozin se yon inhibiteur nan aktivite SGLT1 ki ba). Nan etid lè l sèvi avèk canagliflozin, malabsorsyon glikoz pa te detekte.

Apre yon sèl / miltip administrasyon oral nan canagliflozin pandan esè klinik nan pasyan ki gen kalite dyabèt 2 mellitus, yo te yon diminye dòz-depandan nan papòt ren an pou glikoz ak yon ogmantasyon nan eskresyon nan glikoz nan ren yo. Pou glikoz, valè inisyal la nan papòt ren an se apeprè 13 mmol / L, diminye nan maksimòm nan chak jou papòt ren an mwayèn nan glikoz obsève ak 300 mg nan canagliflozin 1 fwa chak jou epi li se 4-5 mmol / L. Sa endike yon risk ki ba pou ipoglisemi pandan terapi.

Lè yo itilize pou 16 jou, 100-300 mg nan canagliflozin yon fwa yon jou nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 mellitus, te gen yon diminisyon konstan nan papòt ren an pou glikoz ak yon ogmantasyon nan eskresyon nan glikoz nan ren yo. Nan ka sa a, yon diminisyon nan konsantrasyon nan plasma nan glikoz nan san an ki te fèt dòz-depandan nan premye jou nan terapi ak te gen yon tandans fiks nan lavni sou yon lestomak vid ak apre yo fin manje.

Yon dòz sèl nan 300 mg Advocana anvan manje melanje rezilta nan yon reta nan absòpsyon nan glikoz nan trip la ak yon diminisyon nan glisemi postprandyal nan extrarenal ak ren mekanis.

Lè y ap fè yon etid ki enplike 60 volontè ki an sante, li te jwenn ke pran yon dòz 300 ak 1200 mg (4 fwa pi wo pase dòz maksimòm ki ka geri) pa mennen nan chanjman enpòtan nan entèval QTc. Maksimòm konsantrasyon nan plasma nan canagliflozin nan san an lè w ap aplike yon dòz 1200 mg depase sa apre yon aplikasyon sèl nan 300 mg, apeprè 1.4 fwa.

Itilize canagliflozin kòm monoterapi oswa kòm yon pati nan yon tretman konbinezon (avèk itilizasyon 1-2 ajan ipoglisemi oral), konpare ak plasebo, an mwayèn mennen nan yon chanjman nan glisemi jèn ki soti nan nivo inisyal la soti nan –1.2 a -1.9 mmol / l ak ant -1.9 a -2.4 mmol / l ak 100 ak 300 mg, respektivman. Efè sa a te fèmen nan maksimòm lan apre premye jou nan terapi ak pèsiste pandan tout peryòd tretman an.

Nou menm tou nou etidye itilize nan canagliflozin kòm monoterapi oswa kòm yon pati nan yon tretman konbinezon (lè l sèvi avèk 1-2 ajan hypoglycemic oral) pou mezire glisemi postprandial apre yon tès tolerans glikoz kont yon estanda manje maten melanje. Terapi a, an konparezon ak nivo inisyal la, te kontribiye nan yon diminisyon mwayèn nan nivo glisemi ki te marye ak relasyon ak plasebo ki soti nan –1.5 rive -2,7 mmol / L epi ant –2,1 ak –3,5 mmol / L lè yo te pran 100 ak 300 mg, respektivman, ki asosye avèk yon diminisyon nan konsantrasyon glikoz anvan manje ak yon diminisyon nan fluctuations nan nivo nan glisemi postprandyal.

Dapre etid nan pasyan ki gen dyabèt melitu 2 tip, itilize nan canagliflozin amelyore fonksyon an nan selil beta (dapre modèl la nan omeyostazi an relasyon ak fonksyon an nan selil beta) ak pousantaj nan sekresyon ensilin (dapre tès la tolerans glikoz ak manje maten melanje).

Famakokinetik

Nan sijè ki an sante, farmakokinetik nan canagliflozin se menm jan ak paramèt yo famasi nan ransan sibstans lan nan pasyan ki gen kalite 2 dyabèt. Apre yon sèl administrasyon oral 100 ak 300 mg Invokana pa volontè ki an sante, canagliflozin rapidman absòbe, T_max (tan pou rive nan maksimòm konsantrasyon yon sibstans) nan plasma se an mwayèn 1-2 èdtan. Plasma C_max (maksimòm konsantrasyon nan sibstans lan) ak AUC (zòn nan anba koub la "konsantrasyon - tan") ogmante pwopòsyonèl ak itilize nan canagliflozin nan seri a dòz 50-300 mg. Aparant fini T_1/2 (demi-lavi) lè w ap itilize 100 ak 300 mg nan canagliflozin se 10.6 ak 13.1 èdtan, respektivman. Eta a ekilib rive nan 4-5 jou apre yo fin kòmanse nan terapi.

Famakokinetik yo nan canagliflozin pa depann sou tan; apre yo fin repete itilize, akumulasyon nan sibstans ki sou nan plasma a rive nan 36%.

Biodisponibilite mwayèn absoli nan canagliflozin se sou 65%. Itilize manje ki gen yon kontni ki gen anpil grès pa afekte famasiyinik canagliflozin, konsa Invokana ka itilize avèk oswa san manje. Sepandan, yo bay kapasite nan canagliflozin diminye ogmantasyon nan postprandyal glisemi akòz ralanti absòpsyon nan glikoz nan trip la, li rekòmande yo pran l 'anvan premye manje a.

Nan moun ki an sante, apre yon sèl perfusion nan venn, mwayèn V_d (distribisyon volim) nan canagliflozin nan ekilib se 119 L, ki se prèv nan distribisyon vaste nan tisi yo. Sibstans lan mare pwoteyin plasma, sitou ak albumin, nan yon gwo limit (nan nivo a 99%). Kominikasyon ak pwoteyin pa depann de konsantrasyon plasma canagliflozin. Kont background nan nan echèk ren / fwa, relasyon an ak plasma pwoteyin pa siyifikativman chanje.

Chemen prensipal metan kalifiloksin la se O-glukuronidasyon. Pwosesis la fèt sitou ak patisipasyon nan UGT1A9 ak UGT2I34 ak fòmasyon nan de inaktif metabolites O-glucuronide. Nan imen, oksidatif (SURZA4-medyatè) metabolis nan canagliflozin se minimòm (apeprè 7%).

Apre administrasyon oral nan yon sèl dòz 14 C-canagliflozin pa volontè ki an sante, 3.2, 7 ak 41.5% nan administre dòz la radyo-aktif nan fòm lan nan O-glucuronide metabolit, hydroxilate metabolit ak canagliflozin, respektivman, yo te detekte nan poupou yo. Sikilè enterohepatik sibstans lan neglijab.

Apeprè 33% nan dòz la radyo-aktif yo te jwenn nan pipi, sitou nan fòm lan nan metabolites O-glucuronide (30.5%). Mwens pase 1% nan dòz la se elimine pa ren yo nan fòm lan nan yon sibstans ki sou chanje. Lè w ap itilize 100 ak 300 mg nan canagliflozin, clearance ren se nan a ranje 1.3-1.55 ml / min.

Canagliflozin se yon medikaman ak clearance ki ba, apre yo fin administre nan venn nan moun ki an sante, mwayèn clearance a sistemik se apeprè 192 ml / min.

Itilizasyon canagliflozin a nan ensifizans renal grav, etap final nan ensifizans ren kwonik, osi byen ke nan pasyan ki sou dyaliz, pa rekòmande, paske li pa atann ke medikaman an pral efikas nan gwoup pasyan sa yo. Pandan dyaliz, minimòm eliminasyon canagliflozin a te note.

Nan twò piti a modere ensifizans epatik, ajisteman dòz Invokana pa obligatwa. Pasyan ki gen grav andikap epatik (sou echèl C klas Child-Pugh) pa preskri medikaman an, akòz mank eksperyans nan klinik ak sèvi ak li yo nan kategori sa a nan pasyan yo.

Paramèt yo farmakokinetik nan canagliflozin nan timoun yo pa te etidye.

Invokana, enstriksyon pou itilize: metòd ak dòz

Tablo Invokan ta dwe pran oralman, de preferans anvan manje maten, 1 fwa pa jou.

Dòz la rekòmande chak jou se 100 oswa 300 mg.

Si Invokana se itilize kòm yon adjwen ensilin oswa ajan ki amelyore sekresyon li yo (an patikilye, sulfonylurea dérivés), yo nan lòd yo diminye risk pou yo ipoglisemi, medikaman sa yo ka preskri nan yon dòz pi ba.

Canagliflozin gen yon efè dyurèz. Pasyan yo trete ak diiretik, osi byen ke moun ki gen fonksyon ren ren nan modere severite (ak yon pousantaj glomerular filtraj nan 30 a 60 ml / min / 1.73 m 2) ak nan pasyan ki gen plis pase 75 ane, devlopman pi souvan nan efè segondè ki asosye yo. avèk yon diminisyon nan volim entravascular (paekzanp, ipèrtansyon artetik / ortostatik, vètij postiral). Se gwoup sa a rekòmande pasyan yo kòmanse terapi ak yon dòz chak jou nan 100 mg. Pasyan ki gen siy ipovolemi anvan yo kòmanse tretman ak canagliflozin yo rekòmande yo korije kondisyon sa a. Si se dòz la nan 100 mg byen tolere epi li se plis kontwòl sou glisemi obligatwa, li ta bon pou ogmante dòz la nan 300 mg.

Si ou rate pwochen dòz Invokana, ou ta dwe pran li pi vit ke posib, men ou pa ta dwe pran yon dòz doub nan yon jou.

Efè segondè yo

Efè endezirab obsève pandan esè klinik yo (monoterapi ak konbine itilizasyon ak metformin, sulfonileari dérivés ak metformin, osi byen ke metformin ak pioglitazone) ak yon frekans ≥ 2% (sistematize depann sou frekans lan nan ensidan dapre klasifikasyon ki anba la a: trè souvan - ≥ 1/10, souvan - ≥ 1/100 ak 2), menm jan tou kont background nan nan sèvi ak konbine ak bouch dyuretik pi wo a. Lè y ap fè yon etid sou risk kadyovaskilè, frekans reyaksyon negatif grav ki asosye avèk yon diminisyon nan volim entravaskulèr pa t 'ogmante ak itilize nan Invokana. Evènman sa yo negatif te mennen nan bezwen anile terapi raman.

Devlopman nan ipoglisemi pandan terapi ak Invocana nan adisyon a ensilin oswa sulfonylurea dérivés te rapòte pi souvan, ki se ki konsistan avèk ogmantasyon yo te espere nan frekans nan ipoglisemi nan ka kote yon medikaman ki gen itilize pa akonpaye pa devlopman nan kondisyon sa a se ajoute nan ensilin oswa dwòg ki amelyore sekresyon li yo.

Nan 4.4% nan pasyan k ap resevwa 100 mg canagliflozin, nan 7% nan pasyan k ap resevwa 300 mg nan canagliflozin, ak nan 4.8% nan pasyan plasebo, te gen yon ogmantasyon nan konsantrasyon potasyòm serom (> 5.4 mEq / L ak pi wo pase konsantrasyon inisyal la pa 15%). Pasyan ki gen fonksyon ren ren nan modere severite detanzantan te montre yon ogmantasyon pi pwononse nan sodyòm konsantrasyon potasyòm (anjeneral nan gwoup sa a nan pasyan te gen yon ogmantasyon nan konsantrasyon potasyòm, ak / oswa yo te resevwa plizyè medikaman ki diminye eskresyon nan potasyòm - diuretik limite an potasyòm-yo ak anjyotansin-konvèti anzim anzim). An jeneral, vyolasyon sa a se pasaj nan lanati epi yo pa mande pou tretman espesyal.

Pandan sis premye semèn yo nan terapi, yo te yon ti tay (30%) obsève, konpare ak nivo inisyal la obsève nan nenpòt ki etap nan terapi, montan a 2 ak 4.1% lè w ap itilize 100 ak 300 mg nan canagliflozin, respektivman, lè w ap itilize plasebo - 2.1%. Anpil fwa maladi sa a te pasaj nan lanati, ak nan fen etid la li te note nan yon nimewo ki pi piti nan pasyan yo. Baze sou yon analiz konbine nan pasyan ki gen severite modere nan ensifizans ren, pwopòsyon an nan pasyan ki gen yon diminisyon pi enpòtan nan to filtrasyon glomerular (> 30%), konpare ak nivo inisyal la obsève nan nenpòt ki etap nan terapi, te 9.3 ak 12.2% lè w ap itilize 100 ak 300 mg nan canagliflozin, respektivman, lè w ap itilize plasebo - 4.9%. Chanjman sa yo nan paramèt laboratwa apre yo fin sispann konsomasyon nan Invokany te gen yon tandans pozitif oswa retounen nan valè orijinal yo.

Sou background nan nan terapi canagliflozin, yon ogmantasyon dòz-depandan nan konsantrasyon an nan LDL (lipoprotein dansite ki ba) te obsève. Chanjman yo mwayèn nan endikatè sa a kòm yon pousantaj nan konsantrasyon inisyal la, konpare ak plasebo, yo te 0.11 mmol / L (4.5%) ak 0.21 mmol / L (8%) lè w ap itilize 100 ak 300 mg nan canagliflozin, respektivman. Mwayèn premye LDL konsantrasyon valè yo ak 100 ak 300 mg nan canagliflozin ak plasebo te 2.76, 2.7 ak 2.83 mmol / L, respektivman.

Konsomasyon nan 100 ak 300 mg nan canagliflozin mennen nan yon ti ogmantasyon nan chanjman an pousantaj mwayèn nan konsantrasyon emoglobin (3.5 ak 3.8%, respektivman), konpare ak yon ti tay diminye nan gwoup la nan pasyan ki te itilize plasebo (1.1%). Yo te fè yon ti kras konparab ogmantasyon nan chanjman pousantaj mwayèn nan kantite globil wouj nan san ak ematokrit. Nan pifò pasyan yo, konsantrasyon emoglobin lan ogmante (> 20 g / l), maladi sa a te obsève nan 6% nan pasyan k ap resevwa 100 mg canagliflozin, ak nan 5.5% nan pasyan k ap resevwa 300 mg nan canagliflozin, osi byen ke nan 1% nan pasyan ki te resevwa fo medikaman. Pifò nan valè yo pa t 'ale pi lwen pase nòmal la.

Itilizasyon 100 ak 300 mg nan canagliflozin te lakòz yon diminisyon modere nan konsantrasyon an mwayèn nan asid asid (pa 10.1 ak 10.6%, respektivman), konpare ak plasebo, itilize nan ki te montre yon ogmantasyon nan konsantrasyon an mwayèn pa 1.9% nan youn nan premye. Maladi sa yo te maksimòm oswa tou pre maksimòm nan sizyèm semèn nan nan terapi ak pèsiste nan tout itilize nan Invokana. Yon ogmantasyon pasaj nan konsantrasyon asid asid nan pipi te obsève tou. Dapre rezilta yo nan yon analiz konbine nan itilize nan canagliflozin nan dòz rekòmande, ensidans la nan nefolitioz pa te ogmante.

Surdozaj

Ka envokana soudzaj pa li te ye. Moun ki an sante pran yon sèl dòz canagliflozin, rive 1600 mg, ak pasyan ki gen dyabèt tip 2 melitu - 600 mg pou chak jou nan 2 dòz pou 12 semèn yo te anjeneral byen tolere.

Terapi: li endike ke yo pran mezi abityèl yo ki bay sipò, pou egzanp, yo retire yon sibstans ki pa absòbe nan aparèy gastwoentestinal la, obsèvasyon klinik ak tretman antretyen, pran an kont kondisyon klinik pasyan an.

Pandan kat-èdtan dyaliz, canagliflozin se pratikman pa elimine. Sèvi ak dyaliz peritoneal, sibstans lan pa atann pou yo elimine.

Enstriksyon espesyal

Itilizasyon Invokana nan pasyan ki gen dyabèt melitus 1 kalite pa te etidye, Se poutèt sa, se randevou li yo nan pasyan nan kategori sa a kontr.

Dapre rezilta yo nan syans farmakolojik nan sekirite, toksisite nan repete dòz, jenotoxisite, ontogenetic ak repwodiksyon toksisite, Invokana pa poze yon danje espesifik nan moun.

Efè canagliflozin sou fètilite imen pa te etidye. Nan etid sou bèt yo, pa gen okenn efè sou fètilite te obsève.

Li te montre ke canagliflozin lè yo itilize kòm monoterapi oswa nan adisyon a dwòg ipoglisemi, ki pa akonpaye pa devlopman nan ipoglisemi, raman mennen nan ipoglisemi. Li te etabli ke ensilin ak hypoglycemic ajan ki amelyore sekresyon li yo kontribye nan ensidan an nan ipoglisemi. Avèk Invoquana terapi, nan adisyon a dwòg sa yo, ensidans la nan ipoglisemi, konpare ak plasebo, se pi wo. Se konsa, diminye chans pou ipoglisemi, li rekòmande diminye dòz la nan ensilin oswa amelyore sekresyon li yo.

Canagliflozin, akòz ogmante eskresyon nan glikoz nan ren yo, gen yon efè dyurèz ak lakòz dyosèz osmotik, ki ka lakòz yon diminisyon nan volim entravaskulèr. Nan etid klinik yo sou kanagliflozin, yon ogmantasyon nan frekans la nan reyaksyon negatif ki asosye ak maladi sa a te pi souvan obsève pandan twa premye mwa yo nan tretman ak 300 mg nan Invocana. Pasyan ki gen plis sansib a reyaksyon negatif ki asosye avèk yon diminisyon nan volim entravaskaz yo enkli pasyan ki gen plis pase 75 ane, pasyan k ap resevwa bouk diorik, ak pasyan ki gen fonksyon ren ren nan modere severite.

Siy klinik yon diminisyon nan entravascular volim ta dwe rapòte bay doktè a. Anpil fwa sa a mennen nan abolisyon a Invokany. Avèk kontinyèl itilize nan canagliflozin, koreksyon nan rejim nan nan medikaman antiipèrtanseur (ki gen ladan diiretik) souvan obligatwa. Anvan tretman, pasyan ki gen yon diminisyon nan entravascular volim bezwen ajiste kondisyon sa a.

Etid klinik rapòte ensidans la nan kandida vulvovaginitis (ki gen ladan enfeksyon vulvovaginal chanpiyon ak vulvovaginitis) nan fanm ki te resevwa canagliflozin konpare ak gwoup la plasebo. Pasyan ki gen yon istwa nan candidiasis vulvovaginitis te gen plis chans yo devlope enfeksyon sa a. Pami fanm trete ak canagliflozin, 2.3% nan yo te montre devlopman nan plis pase yon epizòd enfeksyon. Pi souvan, maladi sa a devlope pandan kat premye mwa tretman avèk Invocana. Medikaman an te sispann akòz kandida vulvovaginitis 0.7% nan tout pasyan yo. Nan etid klinik yo, te efikasite nan terapi antifonjik oral oswa lokal ki preskri pa yon doktè oswa te pote soti endepandan sou background nan nan kontinye administrasyon canagliflozin.

Balanopostit Kandidya oswa balanit te pi souvan obsève nan pasyan ki te resevwa Invokana nan dòz yo rekòmande, konpare ak gwoup la plasebo. Premye a tout, maladi sa yo devlope nan moun ki pa t 'sikonsi, ak pi souvan - nan pasyan ki gen yon chay istwa. Pandan terapi, 0.9% nan pasyan yo te gen plis pase yon epizòd enfeksyon. Nan 0.5% nan tout ka, canagliflozin te anile akòz kandida balanoposthitis oswa balanit. Nan esè klinik yo, enfeksyon an te pi souvan trete ak medikaman lokal antifonjik preskri pa yon doktè oswa pran sou pwòp yo, san yo pa anile Invokana. Gen enfòmasyon sou ka ki ra nan fimois, pafwa te sikonsizyon operasyon yo mande yo.

Lè y ap fè etid sou kadyovaskilè rezilta nan 4327 pasyan ki gen konfime kadyovaskilè maladi oswa ki gen yon gwo risk kadyovaskilè, ensidans la nan ka zo kase ka zo kase 16.3, 16.4, ak 10.8 pou chak 1000 pasyan-ane nan lè l sèvi avèk Invokana nan dòz de 100 ak 300 mg ak nan gwoup plasebo, respektivman. Yon move balans ki gen rapò ak ensidans nan ka zo kase ki te fèt pandan 26 premye semèn yo nan tretman an.

Nan analiz la konbine nan etid lòt nan dwòg la, ki gen ladan sou 5800 pasyan ki gen dyabèt melitu nan popilasyon jeneral la, ak terapi la Invocana nan dòz 100 ak 300 mg ak nan gwoup la fo medikaman, ensidans la nan ka zo kase nan zo yo te 10.8, 12 ak 14.1 pou chak 1000 pasyan yo. ane respektivman.

Pandan 104 semèn nan terapi, dwòg la pa t 'afekte yon move efè dansite mineral nan zo yo.

Enfliyans sou kapasite nan kondwi machin ak mekanism konplèks

Lè wap kondwi machin, li nesesè pran an kont risk pou yo ipoglisemi nan ka itilize nan Invokana nan adisyon a ensilin oswa dwòg ki amelyore sekresyon li yo, yon risk ogmante nan efè endezirab ki asosye ak yon diminisyon nan volim entravaskulèr (ki gen ladan vètij postiral), ak yon diminisyon nan kapasite nan kondwi machin ak devlopman nan vle. reyaksyon.

Gwosès ak pwoblèm lèt

Itilizasyon canagliflozin nan fanm ansent pa te envestige. Nan etid sou bèt, pa gen okenn efè dirèk oswa endirèk negatif toksik sou sistèm repwodiksyon an yo te etabli. Men, Invocana pa preskri pandan gwosès la.

Dapre enfòmasyon ki disponib farmakodinamik / toksikolojik yo te jwenn pandan etid preklinik, canagliflozin pase nan lèt tete. Nan sans sa a, pandan li ap bay tete, se itilize nan invokany kontr.

Avèk fonksyon ren ren

Tablèt Invokan pou echèk ren ren grav yo kontrè.

Nan kardyokidosi dyabetik, fen-etap kwonik ensifizans ren ak nan pasyan sou dyaliz, itilize nan Invokana yo pral efikas, Se poutèt sa, objektif li yo nan gwoup sa a nan pasyan se apwopriye.

Entèaksyon dwòg

Kanagliflozin nan kilti epatosit imen an pa pwovoke ekspresyon izo CYP450 sistèm lan (ZA4, 2C9, 2C19, 1A2 ak 2B6). Li tou, dapre etid laboratwa lè l sèvi avèk mikrosomz fwa imen, pa anpeche izoens sitokrom P₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 oswa 2B6) ak fèb inibit CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Canagliflozin se yon substra nan anzim UGT2B4 ak UGTIA9 ki metabolize dwòg, ak transpòte yo dwòg P-gp (P-glikoprotein) ak MRP2. Canagliflozin se youn nan inhibiteurs ki pi fèb nan P-gp. Sibstans lan sibi metabolit oksidatif minim. Se poutèt sa, efè a klinikman siyifikatif nan lòt dwòg nan sistèm sitochrome P a se fasil₄₅₀ sou farmakokinetik nan canagliflozin.

Baze sou done klinik, li kapab sipoze ke pwobabilite entèraksyon siyifikatif ak medikaman ki pran an konbinezon ak Invocana ba.

Avèk similtane itilize ak rifampikin, ekspoze a nan canagliflozin, epi, kòm yon rezilta, se efikasite li redwi. Si li nesesè yo itilize ansanm ak rifampicin ak enduèl lòt nan fanmi an UGT nan anzim yo ak transpòtè dwòg (ki gen ladan fenenyen, fenobarbital, ritonavir) nan pasyan k ap resevwa 100 mg nan canagliflozin, li nesesè kontwole konsantrasyon an nan glify hemoglobin Nb_A1s. Si gen plis kontwòl glisemi ki nesesè, konsidere ogmante dòz la nan canagliflozin 300 mg.

Nan etid nan klinik, canagliflozin pa t 'afekte siyifikativman paramèt yo famasi nan metformin, kontraseptif oral (etinil estradiol ak levonorgestrel), simvastatin, glibenclamide, vafarin oswa parasetamol.

Canagliflozin lè konbine avèk digoxin yon ti kras afekte konsantrasyon plasma li yo, ki mande pou bon obsèvasyon.

Analogue yo nan Invokany yo Forsyga, Jardins.

Fòm dòz

100 mg ak 300 mg grenn ki kouvri ak fim

Nan 1 grenn, fim-kouvwi 100 mg gen ladan:

102 mg nan canagliflozin emiidrat ekivalan a 100 mg nan canagliflozin.

Excipients (core): seliloz mikrokristalin, laktoz anhydre, sodyòm krosarmeloz, idwokipropil seliloz, stearat mayezyòm.

Excipients (shell): Opadry II 85F92209 jòn: alkòl polibilik, pasyèlman idrolize, gaz Titàn (E171), macrogol / polietilèn glycol 3350, talk, fè oksid jòn (E172).

Nan yon 300 mg konprime fim ki gen ladan:

306 mg nan canagliflozin emiidrat ekivalan a 300 mg nan canagliflozin.

Excipients (core): mikroskristalni laktoz seliloz anidr, koskarmeloz sodyòm, idoksipropil selulitoz, stearat mayezyòm.

Excipients (shell): Opadry II 85F18422 blan: alkòl

polivinil, pasyèlman idrolize, gaz Titàn (E171), macrogol / polietilèn glycol 3350, talk.

Pou yon dòz 100 mg: tablèt, fim-kouvwi jòn, kapsil ki gen fòm, grave ak "CFZ" sou yon bò ak "100" sou lòt la.

Pou yon dòz 300 mg: tablèt fim ki kouvri soti nan blan a prèske blan, kapsil ki gen fòm, grave ak "CFZ" sou yon bò ak "300" sou lòt la.

Pwopriyete farmakolojik

Famakokinetik

Famakokinetik nan canagliflozin nan moun ki ansante se menm jan ak famakokinetik a canagliflozin nan pasyan ki gen kalite dyabèt 2. Apre yon sèl administrasyon oral nan 100 mg ak 300 mg pa volontè ki an sante, se canagliflozin rapidman absòbe, se konsantrasyon an plasma maksimòm (medyan Tmax) reyalize 1-2 èdtan apre dòz la. dwòg la. Maksimòm konsantrasyon yo Plasma nan Cmax ak AUC nan canagliflozin ogmante pwopòsyonèl ak itilize nan dòz ki soti nan 50 mg a 300 mg. Aparan final mwatye lavi a (t1 / 2) (eksprime kòm ± devyasyon estanda) te 10.6 ± 2.13 èdtan ak 13.1 ± 3.28 èdtan lè w ap itilize dòz 100 mg ak 300 mg, respektivman. Konsantrasyon nan ekilib te rive 4-5 jou apre yo fin kòmanse nan terapi canagliflozin nan yon dòz 100-300 mg yon fwa nan yon jounen.

Famakokinetik yo nan canagliflozin pa depann sou tan. Akumulasyon nan dwòg la nan plasma rive nan 36% apre administrasyon repete.

Aspirasyon

Biodisponibilite mwayèn absoli nan canagliflozin se apeprè 65%. Manje manje ki gen anpil grès pa afekte famakokinetik canagliflosin lan, konsa canagliflosin ka pran avèk oswa san manje. Sepandan, pran an kont kapasite a canagliflozin diminye fluctuations nan glisemi postprandyal akòz yon ralentissement nan absòpsyon nan glikoz nan trip la, li rekòmande yo pran canagliflozin anvan premye manje a.

Distribisyon

Mwayèn konsantrasyon maksimòm nan canagliflozin nan ekilib apre yon sèl perfusion nan venn nan moun ki an sante te 119 l, ki endike yon distribisyon vaste nan tisi yo. Canagliflosin lajman asosye ak pwoteyin plasma (99%), sitou ak albumin. Obligatwa Pwoteyin se endepandan de konsantrasyon plasma nan canagliflozin. Obligatwa pwoteyin Plasma pa siyifikativman chanje nan pasyan ki gen ren oswa enflamasyon epatik.

Metabolism

Wout prensipal la nan ekskresyon metabolik nan canagliflozin se O-glucuronidation, ki se te pote soti sitou pa UGT1A9 ak UGT2B4 a de inaktif metabolites O-glucuronide. Metabolis canagliflozin medyatè pa CYP3A4 (metabolis oksidatif) nan moun neglijab (apeprè 7%).

Nan etid yo pousvitro canagliflozin pa t anpeche anzim yo nan sistèm sitwonom P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6 oswa CYP2E1, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 e li pa te ankouraje CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4 nan yon konsantrasyon. Klinik efè enpòtan sou konsantrasyon an nan CYP3A4 pousvivan pa obsève (gade seksyon "Entèaksyon dwòg").

Elvaj

Apre yon sèl administrasyon oral 14C canagliflozin nan volontè ki an sante, 41.5%. 7.0% ak 3.2% nan dòz la te aksepte radyo-aktif te elimine nan poupou a nan fòm lan nan canagliflozin, hydroxylated metabolit ak O-glucuronide metabolite, respektivman. Enterokulpik resiklaj nan canagliflozin te neglijab.

Apeprè 33% nan dòz la te resevwa radyo-aktif elimine nan pipi a, sitou nan fòm nan metabolites O-glucuronide (30.5%). Mwens pase 1% nan dòz la te pran ekskreche kòm Canagliflozin chanje nan pipi a. Clearance ren a nan canagliflozin lè yo itilize nan dòz 100 mg ak 300 mg varye soti nan 1.30 ml / min 1.55 ml / min.

Canagliflozin se yon sibstans ki gen clearance ki ba, pandan y ap mwayèn clearance la sistemik nan volontè ki an sante apre yo fin administrasyon nan venn se sou 192 ml / min.

Gwoup espesyal pou pasyan yo

Pasyan ki gen fonksyon ren ren

Nan yon etid louvri yon sèl dòz, te farmakokinetik nan canagliflozin etidye lè aplike nan yon dòz 200 mg nan pasyan ki gen echèk ren nan diferan degre (dapre klasifikasyon an ki baze sou nivo a clearance kreyatin kalkile pa fòmil la Cockcroft-Gault) konpare ak moun ki an sante. Etid la ki enplike 8 pasyan ki gen nòmal fonksyon ren (clearance kreyatinin ≥ 80 ml / min), 8 pasyan ki gen twò grav echèk ren (clearance kreyatinin 50 ml / min -10% ak ≤12%

Nan yon etid ki enplike pasyan ki gen nivo debaz HbA1c nivo> 10% ak ≤ 12% lè w ap itilize canagliflozin kòm monoterapi, yon diminisyon nan valè HbA1c konpare ak debaz (san yo pa koreksyon plasebo) pa -2.13% ak -2.56% pou canagliflozin nan dòz 100 mg ak 300 mg, respektivman.

Ajans Ewopeyen an pou Evalyasyon Kalite Medikaman yo akòde dwa pou pa bay rezilta etid medikaman Invocana® nan tout ti gwoup timoun ki gen dyabèt tip 2 (enfòmasyon sou itilizasyon nan timoun yo prezante nan seksyon "Metòd pou Itilize ak Dòz").

Endikasyon pou itilize

Amelyore kontwòl glisemi nan tretman dyabèt tip 2 nan pasyan granmoun:

- pou ki rejim alimantè ak aktivite fizik pa bay bon jan kontwòl glisemi ak itilize nan metformin konsidere kòm apwopriye oswa kontr.

- kòm yon zouti adisyonèl ak lòt dwòg sik redwi, ki gen ladan ensilin, lè yo, ansanm ak rejim alimantè ak aktivite fizik, pa bay bon jan kontwòl glisemi.

Dòz ak administrasyon an

Invocana® ta dwe pran oral yon fwa chak jou, de preferans anvan premye manje a.

Adilt (≥ 18 zan)

Dòz la rekòmande nan Invocan ® se 100 mg yon fwa chak jou. Pasyan ki tolere 100 mg nan dwòg la byen yon fwa nan yon jounen pou ki moun estime glomerular pousantaj la filtraj (rSCF) ≥ 60 ml / min / 1.73 M2 oswa clearance kreyatinin (CrCl) ≥ 60 ml / min, epi ki bezwen pi sevè. kontwole nivo glikoz nan san, dòz medikaman an ka ogmante pou 300 mg yon fwa pa jou (gade seksyon "Enstriksyon espesyal").

Li nesesè pou kontwole ogmantasyon nan dòz medikaman an pou pasyan ki gen laj ≥ 75 ane, pasyan ki soufri maladi nan sistèm kadyovaskilè a, oswa lòt pasyan pou yo ki diuresis inisyal la ki te koze lè yo pran Invokana® se yon risk (gade seksyon "Enstriksyon espesyal"). Pou pasyan ki gen dezidratasyon, li rekòmande pou korije kondisyon sa a anvan ou pran dwòg la Invokana® (gade seksyon "Enstriksyon espesyal").

Lè w ap itilize dwòg Invokana® a kòm yon adjwen nan terapi ensilin oswa sekrè amelyore ajan (pou egzanp, preparasyon sulfonylurea), diminye risk pou yo ipoglisemi, posiblite pou yo sèvi ak pi ba dòz medikaman ki anwo la a ka konsidere kòm (gade seksyon "Dwòg Interactions" ak "Side Effects") .

Pasyan ki granmoun aje yo ≥ 65 ane

Fonksyon ren ak risk pou yo dezidrate ta dwe pran an kont (al gade "Enstriksyon espesyal").

Pasyan ki gen ensifizans renal

Pou pasyan ki gen yon eGFR nan 60 ml / min / 1.73 M2 a 30%) nan nenpòt ki lè pandan tretman te 9.3%, 12.2% ak 4.9% nan mitan moun ki pran 100 mg, 300 mg. canagliflozin ak plasebo, respektivman. Nan fen etid la, yo te yon diminisyon nan valè sa a obsève nan 3.0% nan pasyan ki te pran 100 mg nan canagliflozin, 4.0% nan mitan moun ki te pran 300 mg, ak 3.3% nan plasebo (gade seksyon "Enstriksyon espesyal").

Entèaksyon dwòg

Canagliflozin ka amelyore efè diiretik, osi byen ke ogmante risk pou yo dezidratasyon ak ipotansyon (al gade seksyon "Enstriksyon espesyal").

Ensilin ak ensilin sekresan stimulan

Ensilin ak ensilin stimulan sekresyon, tankou sulfonylureas, ka lakòz ipoglisemi.

Se poutèt sa, diminye risk pou yo ipoglisemi, li nesesè diminye dòz la nan ensilin oswa yon stimulator nan sekresyon ensilin lè yo itilize ansanm ak canagliflozin (gade seksyon "Dòz ak Administrasyon" ak "Efè segondè").

Enfliyans lòt dwòg sou canagliflozin

Metabolis canagliflozin se sitou akòz konjigasyon ak glucuronides, medyatè pa UDP-glucuronyl transferase 1A9 (UGT1A9) ak 2B4 (UGT2B4). Canagliflozin se te pote pa P-glikoprotein (P-gp) ak kansè nan tete rezistans pwoteyin (BCRP).

Inductors anzim (tankou St John's Wort Hypericumperforatum, rifampicin, barbiturates, phenytoin, carbamazepine, ritonavir, efavirenz) ka mennen nan yon diminisyon nan ekspoze a canagliflozin. Apre yo itilize similan nan canagliflozin ak rifampikin (yon endikatè nan divès kalite transpò aktif ak anzim ki enplike nan metabolis dwòg), yo te yon diminisyon nan konsantrasyon sistemik nan canagliflozin pa 51% ak 28% (zòn koub, AUC) ak konsantrasyon maksimòm (Cmax). Tankou yon diminisyon ka mennen nan yon diminisyon nan efikasite nan canagliflozin.

Si li nesesè pou yo sèvi ak yon endikatè UDP yo ansanm ak pwoteyin transpò ak canagliflozin ansanm, li nesesè pou kontwole nivo glikoz pou evalye repons pou canagliflozin. Si li nesesè pou sèvi ak yon endikatè ensif yo ansanm ak canagliflozin, dòz la ogmante a 300 mg yon fwa pa jou, nan ka ta gen bon tolerans pa pasyan 100 mg canagliflozin yon fwa pa jou, valè rSCF yo ≥ 60 ml / min / 1.73 m2 oswa CrCl ≥ 60 ml / min., epi yo bezwen plis kontwòl nivo glikoz nan san. Pou pasyan ki gen yon eGFR nan 45 ml / min / 1.73 M2 oswa mwens pase 60 ml / min / 1.73 M2 oswa CrCl nan 45 ml / min. ak mwens pase 60 ml / min., epi ki pran 100 mg canagliflozin, epi ki sibi terapi an menm tan ak yon stimulateur anzim UDF, epi ki bezwen plis kontwòl glikoz nan san, lòt kalite terapi ta dwe konsidere pou redwi nivo glikoz (gade seksyon "Dòz ak administrasyon" ak "enstriksyon espesyal").

Kolestiramin ka potansyèlman pi ba konsantrasyon canagliflozin. Canagliflozin ta dwe pran omwen yon èdtan anvan oswa 4-6 èdtan apre yo fin itilize nan bilyon asidestans pou misyon pou minimize efè a sou absòpsyon yo.

Syans konpatibilite yo te montre ke metformin, idroklorotiazid, kontraseptif nan bouch (ethinyl estradiol ak levonorgestrol), cyclosporine ak / oswa probenecid pa afekte famasiokinetik nan canagliflozin.

Efè canagliflozin sou lòt dwòg

Digoxin: similan pou sèvi avèk canagliflozin nan yon dòz 300 mg yon fwa nan yon jounen pou 7 jou avèk yon sèl itilize nan 0.5 mg nan digoxin ki te swiv pa yon dòz 0.25 mg pou chak jou pou 6 jou mennen nan yon ogmantasyon nan AUC nan digoxin pa 20% ak yon ogmantasyon nan Cmax pa 36 %, pwobableman kòm yon rezilta nan anpèchman nan g-gp. Canagliflozin te montre pou anpeche P-gp pousvitro. Pasyan ki pran digoksin ak lòt ki gen asid kalsyòm (pa egzanp, digitoksin) ta dwe siveye kòmsadwa.

Dabigatran: itilizasyon konbine nan canagliflozin (yon fèb P-gp inibitè) ak dabigatran etexilate (P-gp substrate) pa te etidye. Depi konsantrasyon nan dabigatran ka ogmante nan prezans canagliflozin, ak itilizasyon an similtane nan dabigatran ak canagliflozin, li nesesè pou kontwole kondisyon pasyan an (elimine siy senyen oswa anemi).

Simvastatin: itilizasyon konbine nan 300 mg nan canagliflozin yon fwa yon jou pou 6 jou ak yon aplikasyon sèl nan 40 mg simvastatin (substrate CYP3A4) mennen nan yon ogmantasyon nan AUC nan simvastatin pa 12% ak yon ogmantasyon nan Cmax pa 9%, osi byen ke yon ogmantasyon nan AUC nan simvastatin asid pa 18% ak yon ogmantasyon nan Cmax simvastatin. asid pa 26%. Yon ogmantasyon tankou simvastatin ak simvastatin asid konsantrasyon pa konsidere klinikman enpòtan.

Anpèchman an nan pwoteyin rezistans kansè nan tete (BCRP) ki anba enfliyans a canagliflozin nan nivo entesten pa ka te regle, ak Se poutèt sa li posib ogmante konsantrasyon nan dwòg transpòte pa BCRP, pou egzanp, kèk statins, tankou rosuvastatin ak kèk medikaman antikanse.

Nan etid sou entèraksyon yo nan canagliflozin nan konsantrasyon ekilib, pa te gen okenn efè klinikman siyifikatif sou famakokinetics yo nan metformin, kontraseptif oral (estrinenol etinil ak levonorgestrol), glibenclamide, parasetamol, hydrochlorothiazide ak warfarin.

Entèaksyon dwòg / efè sou rezilta laboratwa

Kwantifikasyon 1,5-AG

Ogmante eskresyon glikoz urin lè w ap itilize canagliflozin ka mennen nan etablisman nivo underestimated nan 1,5-anhydroglucite (1,5-AH), kòm yon rezilta nan ki 1,5-AH etid pèdi fyab yo nan evalye kontwòl glisemi. Nan sans sa a, detèminasyon an quantitative nan 1,5-AH pa ta dwe itilize kòm yon metòd pou evalye kontwòl glisemi nan pasyan k ap resevwa Invokana®. Pou plis enfòmasyon detaye, li rekòmande pou kontakte manifaktirè espesifik nan sistèm tès yo detèmine 1,5-AH.

Manifakti

Janssen-Ortho LLC, Gurabo, Puerto Rico

Packer

Janssen-Silag S.p.A., Itali

Pwopriyetè sètifika enskripsyon an:

Johnson & Johnson LLC, Larisi.

Adrès òganizasyon an ki aksepte reklamasyon soti nan konsomatè sou bon jan kalite a nan pwodwi (machandiz) ak responsab pou post-enskripsyon siveyans nan sekirite dwòg nan teritwa a nan Repiblik la Kazakhstan

Branch nan LLC Johnson & Johnson nan Repiblik la Kazakhstan

050040, Almaty, st. Timiryazev, 42, pavillion no 23 "A"

Invokana (canagliflozin): enstriksyon, revizyon

Dwòg Invokana ki nesesè pou tretman dyabèt tip 2 nan granmoun. Terapi enplike nan yon konbinezon ak rejim alimantè strik, osi byen ke fè egzèsis regilye.

Yo pral amelyore glikemi a siyifikativman gras a monoterapi, osi byen ke avèk tretman konbine avèk lòt ajan ipoglisemi.

Kontr ak karakteristik nan itilize yo

Invokana nan dwòg pa kapab itilize nan kondisyon sa yo:

ipèrsansibilite a canagliflozin oswa yon lòt sibstans ki te itilize kòm yon oksilyè,
dyabèt tip 1.
ketoacidosis dyabetik,
echèk ren ren grav
echèk grav fwa,
gwosès ak lèt,
timoun ki poko gen 18 an.

Pandan gwosès ak bay tete, etid sou repons kò a nan dwòg la pa te fèt. Nan eksperyans bèt, li pa te jwenn ke canagliflozin gen yon endirèk oswa dirèk efè toksik sou sistèm repwodiksyon an.

Sepandan, de tout fason, itilize nan dwòg la pa fanm pandan peryòd sa a nan lavi yo trè pa rekòmande, paske engredyan prensipal la aktif se kapab rantre nan lèt tete ak pri a nan tretman sa yo ka enjustifye.

Release fòm ak konpozisyon

Konpozisyon nan tablèt yo gen ladan canagliflozin emiidrat nan yon kantite lajan ki ekivalan a 100-300 mg nan canagliflozin. Konpozisyon konpozan oksilyè yo gen sibstans ki ranje estrikti grenn lan epi fasilite distribisyon sibstans aktif nan kò a.

Disponib nan fòm lan nan tablèt nan 100 oswa 300 mg, fim-kouvwi ak yon kouler jòn. Chak grenn gen yon risk Transverse pou kraze.

Aksyon farmakolojik

Li gen yon efè ipoglisemi. Canagliflozin se yon kalite 2 inhibiteur kotransèw sodyòm glikoz. Apre yon sèl dòz, dwòg la ogmante eskresyon nan glikoz pa ren yo, ki ede diminye konsantrasyon li yo nan san an. Medikaman an efikas nan tretman dyabèt ki pa ensilin-depandan an. Pa ogmante sekresyon ensilin.

Medikaman an efikas nan tretman dyabèt ki pa ensilin-depandan an.

Ogmantasyon diuresi, ki tou mennen nan yon diminisyon nan konsantrasyon sik nan san. Etid klinik yo montre ke itilize chak jou nan dwòg la bese papòt ren an nan glikoz epi fè li pèmanan. Itilizasyon medikaman canagliflozin diminye glisemi apre yo fin manje manje. Akselere pou retire elèv glikoz nan trip yo.

Nan kou a nan syans, li te pwouve ke itilize nan Invokana kòm yon monoterapi oswa kòm yon adjwen nan tretman ak lòt dwòg ipoglisemi, konpare ak plasebo, ede diminye glisemi anvan l manje pa 1.9-2.4 mmol pou chak lit.

Itilize yon medikaman ede diminye glisemi apre yon tès tolerans oswa yon manje maten melanje. Itilize canagliflozin redwi glikoz nan 2.1-3.5 mmol pou chak lit. Nan ka sa a, dwòg la ede amelyore eta a nan selil beta nan pankreyas la ak ogmante kantite yo.

Soti nan sistèm nan urin

Petèt yon vyolasyon nan fonksyone nòmal la nan ren yo nan fòm lan nan pipi souvan ak liberasyon an nan yon gwo kantite likid. Rejim bwè pasyan an nan ka sa a chanje, epi li kòmanse itilize yon gwo kantite likid. Anperatif ankouraje ka rive, depi ke pa gen okenn pipi nan blad pipi a.

Petèt yon vyolasyon nan fonksyone nòmal la nan ren yo nan fòm lan nan pipi souvan ak liberasyon an nan yon gwo kantite likid.

Sou pati nan fwa a ak aparèy bilyèr

Pa lakòz domaj nan fwa ak yon chanjman nan aktivite a nan anzim fwa.

Nan kèk ka, li kontribye nan aparans nan yon reyaksyon alèjik nan fòm lan nan yon gratèl po oswa èdèm.

Nan kèk ka, li kontribye nan aparans nan yon reyaksyon alèjik nan fòm lan nan yon gratèl sou po yo.

Sèvi ak li pandan gwosès ak alèt

Rezon ki fè medikaman sa a pandan jestasyon ak bay tete pa pratike. Malgre ke etid sou bèt yo pa montre yon efè negatif nan dwòg la sou fetis la, jinekolog ak obstetrisyen pa rekòmande pou yo sèvi ak tablèt pandan y ap pote yon timoun.

Tretman dwòg tou entèdi pandan peryòd la lèt, paske sibstans la aktif nan tablèt yo se kapab antre nan lèt tete ak aji sou kò a nan tibebe ki fèk fèt la.

Tretman dwòg tou entèdi pandan peryòd la lèt, paske sibstans la aktif nan tablèt yo se kapab antre nan lèt tete ak aji sou kò a nan tibebe ki fèk fèt la. Efè dwòg la sou fètilite pa te etidye.

Entèaksyon ak lòt dwòg

Dwòg la yon ti kras chanje konsantrasyon nan digoxin nan plasma a san. Moun ki ap pran medikaman sa a ta dwe espesyalman fè atansyon ak chanje dòz la sou tan.

Ka yon ti kras chanje absòpsyon a ak metabolis nan Levonorgestrel, Glibenclamide, Hydrochlorothiazide, Metformin, parasetamol.

Pasyan espesyal

Kòm deja note, timoun yo nan Invokan yo pa rekòmande yo itilize akòz lefèt ke efikasite la ak sekirite nan terapi sa yo pa te etabli.

Nan laj fin vye granmoun, premye dòz la nan dwòg la pral 100 mg yon fwa. Si tolerans se satisfezan, Lè sa a, pasyan yo ta dwe chanje nan yon dòz ki rive jiska 300 ml, men sijè a kontwòl adisyonèl nan glisemi.

Nan ka gen fonksyon ren ren, pa gen okenn bezwen ajiste volim nan dwòg la.

Si gen yon defisyans enpòtan nan fonksyon ren (modere severite), doktè a ap rekòmande Invokana nan dwòg nan volim inisyal la nan 100 mg pou chak jou. Avèk bon jan tolerans ak plis kontwòl nivo sik nan san, pasyan yo pral transfere nan yon dòz ki rive jiska 300 mg nan canagliflozin. Li enpòtan pou kontwole sik. lè l sèvi avèk yon aparèy ki mezire li. Men, sa ki se glucometer la pi bon yo itilize, atik nou an sou sit la pral di.

Se dwòg la kontr pou itilize pa gwoup la nan pasyan nan moun ki degre nan pwoblèm fonksyon ren sevè. Si etap nan kou a nan echèk ren se tèminal, Lè sa a, nan sitiyasyon sa a itilize nan canagliflozin pral efikas. Menm règ la aplike pou pasyan sa yo ki sou dyaliz konstan.

Efè segondè dwòg la

Etid medikal espesyal yo te fèt ki vize a kolekte done sou reyaksyon negatif nan itilizasyon medikaman an. Enfòmasyon yo resevwa te sistematik depann sou chak sistèm ògàn ak frekans nan ensidan.

Li ta dwe konsantre sou efè ki pi souvan negatif nan itilize nan canagliflozin:

pwoblèm aparèy dijestif (konstipasyon, swaf, bouch sèch),
vyolasyon ren yo ak aparèy urin (urezepsis, maladi enfektye nan aparèy urin, polyuria, pollakiuria, ankouraje entansif pou emèt pipi),
Pwoblèm ki gen nan glann mamè ak nan pati jenital (balanit, balanopostit, enfeksyon nan vajen, kandyaz vulvovaginal).

Sa yo efè segondè sou kò a yo baze sou mototerapi, osi byen ke tretman nan ki te dwòg la complétée ak pioglitazone, osi byen ke sulfonylurea.

Anplis de sa, reyaksyon negatif pasyan ki gen dyabèt tip 2 gen ladan sa yo ki te devlope nan eksperyans plasebo-kontwole canagliflozin ak yon frekans nan mwens pase 2 pousan. Nou ap pale de reyaksyon endezirab ki asosye avèk yon diminisyon nan volim entravaskulèr, osi byen ke urtikèr ak gratèl sou sifas la nan po an. Li ta dwe te note ke manifestasyon po nan tèt yo ak dyabèt yo pa estraòdinè.

Sentòm prensipal yo nan yon surdozaj nan dwòg la

Nan pratik medikal, nan dat, ka konsomasyon twòp nan canagliflozin pa gen ankò yo te anrejistre. Menm dòz sa yo yon sèl ki te rive nan 1600 mg nan moun ki ansante ak 300 mg pou chak jou (pou 12 semèn) nan pasyan ki gen kalite 2 dyabèt te tolere nòmalman.

Si reyalite a nan yon surdozaj nan dwòg la ki te pase, Lè sa a, pri a nan pwoblèm nan se aplikasyon an nan estanda mezi ki bay sipò.

Yon metòd pou trete yon surdozaj yo pral retire elèv la nan résidus nan sibstans la aktif soti nan aparèy dijestif pasyan an, kòm byen ke aplikasyon an nan kontinyèl siveyans klinik ak terapi, pran an kont eta li ye kounye a.

Kanagliflosin pa kapab retire pandan 4 èdtan dyaliz. Nan sans de sa a, pa gen okenn rezon ki fè yo di ke yo pral sibstans ki sou la dwe elimine pa vle di nan peritoneal dyaliz.

Jeneral deskripsyon ak enstriksyon pou itilize Invokana nan dwòg

Medikaman sa a ipoglisemi disponib nan fòm grenn dans kouvwi ak yon jele jèl kokiy, ki fèt pou administrasyon oral nan yon kou konplè. Pasyan yo ka itilize medikaman an nan Invokan kòm yon ajan tretman endepandan, oswa kòm yon pati nan yon terapi konplèks nan konbinezon ak administrasyon an nan ensilin.

Eleman aktif nan Invocan se canagliflozin emiidrat, ki se responsab pou konsantrasyon nan glikoz nan san an. Objektif li pou pasyan an se apwopriye pou dyabèt tip 2. Men, ak maladi sa a nan kalite nan premye nan kalite sa a, se randevou a estrikteman kontr. Sibstans ki sou sentetik nan fòmil chimik la nan Invocan yo pwodiksyon absòbe nan sikilasyon an sistemik, dezentegre nan fwa a, ak elimine pa ren yo nan pipi.

Invokana pa rekòmande pou fanm yo itilize pandan gwosès ak alètman. Restriksyon medikal yo aplike tou pou prezantasyon klinik sa yo:

ipèrsansibilite a sibstans aktif,
ketoacidosis dyabetik,
restriksyon laj jiska 18 ane,
konplike echèk ren,
ensifizans kadyak
ensifizans fwa grav.

Separeman, sa li vo prezante restriksyon konsènan pasyan ki ansent ak manman k ap bay tete. Etid klinik Invokana medsin pwodwi pou gwoup sa yo nan pasyan yo pa te fèt, se konsa doktè yo Gèrye nan randevou sa a sèlman soti nan inyorans. Si tretman ki nesesè, pa gen okenn entèdiksyon kategori dapre enstriksyon Invokan, li jis pou pasyan an dwe ak anpil atansyon kontwole pandan kou a nan tretman an oswa kou pwofilak. Benefis pou fetis la ta dwe pi wo pase menas la potansyèl nan devlopman bagay entraiteren - sèlman nan ka sa a randevou a se efikas.

Dwòg la adapte enpèrsèptibl nan kò a, men nan konmansman an trè nan terapi konsèvatif ka lakòz efè segondè yo. Pi souvan li se yon reyaksyon alèjik nan fòm lan nan yon gratèl emoraji ak gratèl grav nan po a, siy nan dispèps ak noze. Nan ka sa a, yo ta dwe elimine administrasyon oral Invocan, ansanm ak yon espesyalis, chwazi yon analogik, chanje ajan tretman an. Ka surdozaj yo tou danjere pou pasyan an, depi yo mande pou imedya tretman sentòm.

Metòd aplikasyon an, dòz chak jou nan dwòg Invokana la

Dòz la chak jou nan Invokana nan dwòg se 100 mg oswa 300 mg nan canagliflozin emiidrat, ki fè yo montre yon fwa nan yon jounen. Se oral administrasyon pou pasyan ki gen plis pase 18 ane ki endike anvan manje maten - sèlman sou yon lestomak vid. Nan konbinezon ak ensilin, dòz chak jou yo ta dwe ajiste endividyèlman eskli ak siyifikativman diminye risk pou yo ipoglisemi.

Si pasyan an bliye pran yon sèl dòz, Lè sa a, li nesesè yo bwè yon grenn nan premye memwa nan pas la. Si konsyans nan sote yon dòz te vin sèlman sou dezyèm jou a, pran yon dòz doub oralman se entèdi kontr. Si medikaman an preskri pou timoun, adolesan oswa retrete ki gen plis pase 75 an, li enpòtan pou diminye dòz la chak jou a 100 mg.

Depi dwòg la gen yon efè dirèk sou konpozisyon chimik la nan san an, li enposib sistematik ègzajere estanda yo preskri chak jou nan Invokan. Sinon, pasyan an espere lavaj gastric pa vomisman atifisyèl, konsomasyon adisyonèl nan sorban, tretman sentòm entèdi pou rezon medikal.

Analogues de Invokana dwòg la

Medikaman ki espesifye a pa apwopriye pou tout pasyan yo, epi lis efè segondè ki endike nan enstriksyon yo yon lòt fwa ankò pwouve danje tankou yon randevou ak yon vyolasyon regilye nan rekòmandasyon medikal yo. Gen yon bezwen pou achte nan analogue, nan mitan ki dwòg sa yo te pwouve tèt yo byen:

Kòmantè sou Invokana nan dwòg

Medikaman ki espesifye yo popilè nan mitan pasyan ki soufri dyabèt tip 2. Tout moun ekri sou fowòm medikal sou efikasite nan segondè nan Invokan, pandan y ap sonje yo dwe choke nan pousantaj yo chokan. Pri a nan medikaman an se segondè, sou 1,500 rubles, tou depann de vil la nan achte ak Rating nan famasi a. Moun ki kanmenm te fè tankou yon akizisyon yo te satisfè ak kou a te pran, depi sik nan san estabilize pou yon mwa yon sèl.

Pasyan ki gen dyabèt sikre rapòte ke pwodwi medikal Invokan a pa garanti konplè rekiperasyon, sepandan, amelyorasyon aparan nan kondisyon jeneral la nan "dyabetik" yo se evidan. Yon nimewo de sentòm dezagreyab disparèt, pou egzanp, manbràn mikez sèk ak yon santiman konstan nan swaf dlo, ak pasyan an ankò santi tèt li yon moun plen véritable. Anpil pasyan ki gen dyabèt dekri ka lè demanjezon po pase ak krent entèn disparèt.

Nòt negatif sou Invokana yo jwenn nan minorite yo, ak nan kontni an sou fowòm medikal yo reflete sèlman gwo pwi de medikaman sa a, prezans la pa nan tout famasi nan vil la. An jeneral, medikaman an desan, paske li ede yon dyabetik kwonik kontwole sik nan san, pou evite vinn endezirab, konplikasyon ak yon koma dyabetik ki ka touye moun.