Saroten reta - enstriksyon ofisyèl pou itilize

3- (10,11-dihydro-5H-dibenzoa, d anile-5-ilidèn) -N, N- dimetilpropan-1-amine idroklorur

Fòm dòz:

kapsil aksyon pwolonje.

Aktif sibstans - Amitriptyline hydrochloride 56.55 mg (ki koresponn ak 50 mg amitriptyline).

Excipients - sik esfè 123.074 mg, stearik asid 0.123 mg, lake (ki pa vin sirak) 8.480-14.140 mg, talkil 16.016-29.610 mg, povidone 0.724-1.086 mg.

Konpozisyon nan yon kapsil vid - jelatin 65.0 mg, fè lwil oksid wouj (E 172) 0.98 mg, gaz Titàn (E 171) 0.33 mg.

di, kapsil jelatin, opak, kò ak kouvèti wouj-mawon. Capsule size No. 2.

Capsule Content - granules soti nan prèske blan rive jòn.

Pwopriyete farmakolojik

Amitriptyline se yon anti-depresyon trisiklik. Amitriptyline se yon amine Supérieure, okipe yon plas santral nan mitan depresan tricyclic, depi li se apeprè egalman aktif. in vivo kòm yon inibitè nan absorption nan serotonin ak norepinephrine pa tèminezon nèj presynaptic. Metabolit prensipal la nan nortriptyline a konpoze se yon inibitè relativman ki pisan nan absorption noradrenalin, men li tou blòk absorption nan serotonin. Amitriptyline gen byen fò antikolinèrjik, antiistaminèrjik ak sedatif pwopriyete ak tou potentiates efè yo nan catecholamin.

Anpèchman nan faz nan deplase je rapid nan dòmi (BDG) se konsidere kòm yon siy nan aktivite kont depresyon. Depresan trisiklik yo, osi byen ke serotonin selektif ak inhibiteurs MAOI retakte, siprime faz la nan BDH ak amelyore gwo twou san fon vag dousman vag.

Amitriptyline ogmante yon nivo pathologie redwi nan atitid.

Akòz efè sedatif li yo, amitriptyline gen yon enpòtans patikilye nan tretman depresyon, akonpaye de enkyetid, ajitasyon, enkyetid ak twoub somèy.

Efè a analgesic nan dwòg la se pa sa ki asosye ak depresè, depi analgesia rive pi bonè pase nenpòt chanjman atitid, e souvan kòm yon rezilta nan pran yon dòz pi ba pase sa nesesè asire chanjman atitid.

Li posib pou trete efikasman lannwit lan.

Absòpsyon Administrasyon oral nan dwòg la nan tablèt detèmine siksè nan nivo a maksimòm nan sewòm san apre apeprè 4:00 (t _max = 3.89 ± 1.87 èdtan, ranje 1.03-7.98 èdtan). Apre w fin pran 50 mg, valè mwayèn C _max = 30.95 ± 9.61 ng / ml, ranje 10.85-45.70 ng / ml (111.57 ± 34.64 nmol / L, ranje 39.06-164, 52 nmol / L). Byodisponibilite oral an mwayèn se 53% (F _ab = 0.527 ± 0.123, ranje 0.219-0.756). Distribisyon. Plasma obligatwa pwoteyin se apeprè 95%. Amitriptyline ak metabolit prensipal li yo - nortriptyline - penetre baryè a placenta. Metabolism. Metabolis amitriptyline fèt sitou nan demetilasyon (CYP2C19, CYP3A) ak idroksilasyon (CYP2D6), ki te swiv pa konjigasyon ak asid glikuronik. Anplis, se metabolis karakterize pa jenetikman detèmine polimorfism. Prensipal metabolit aktif la se amin segondè nortriptyline la. Nortriptyline se yon inibitè pi pisan nan absorption noradrenalin, pase serotonin, pandan y ap amitriptyline avèk siksè inibit absorption nan tou de nerotransmeteur. Pli lwen metabolites (cis ak trans-10-hydroxyamitriptyline, osi byen ke cis ak trans-10-hydroxyinortriptyline) yo karakterize pa yon pwofil ki idantik ak sa yo ki an nortriptyline, ak yon siyifikativman pi ba puisans. Demethylnortriptyline ak amitriptyline-N-oksid yo prezan nan plasma san sèlman nan ti kantite, lèt la ki se konplètman dépourvu nan aktivite.

Eskresyon rive sitou ak pipi. Pwodiksyon an nan amitriptyline chanje pa ren yo se neglijab (apeprè 2%).

Nan manman ki bay tete ti bebe, amitriptyline ak nortriptyline pase nan lèt tete an ti kantite. Rapò konsantrasyon nan lèt ak sewòm san nan fanm se 1: 2. Estime kantite lajan chak jou (amitriptyline + nortriptyline) delivre bay ti bebe a se apeprè 2% nan dòz amitriptyline manman an, ki gen rapò ak pwa nan kò ti bebe a (nan mg / kg).

Nivo estab total nan plasma amitriptyline ak nortriptyline yo reyalize nan pifò pasyan nan lespas 1 semèn. Nan eta sa a, nivo nan Plasma san an pandan jounen an se apeprè egal a amitriptyline ak nortriptyline lè trete ak tablèt konvansyonèl 3 fwa nan yon jounen.

Pasyan granmoun aje yo gen yon pi long mwatye lavi akòz mwens entans metabolis.

Domaj nan fwa a nan yon sèten gravite ka limite absòpsyon epatik, ki mennen nan yon konsantrasyon pi wo nan dwòg la nan plasma san.

Echèk ren pa afekte syans medikaman an.

Polimorfism. Metabolis nan dwòg la depann sou polimorfism jenetik (isoenzymes CYP2D6 ak CYP2C19). Relasyon farmakokinetik / famasi. Konsantrasyon nan pano ki ka geri pou gwo depresyon maladi se 100-250 ng / ml (≈370-925 nmol / l) (ansanm ak amitriptyline ak nortriptyline).

Gwo depresyon, sitou ak karakteristik karakteristik enkyetid, ajitasyon ak dòmi.

Kondisyon depresyon nan pasyan ki gen eskizofreni an konbinezon ak antipsikotik pou anpeche vinn nan alisinasyon ak mani paranoya.

Sendwòm doulè kwonik.

Enuresis nwit nan absans patoloji òganik.

Kontr

Hypersensitivity nan amitriptyline oswa nenpòt nan eleman yo nan dwòg la.

Dènyèman te soufri nan enfaktis myokad. Nenpòt kalite blokis oswa aritmi kadyak, osi byen ke ensifizans atè kardyovaskulèr.

Tretman similtane ak itilize nan MAOI (inhibiteurs MAO) se kontr (gade Seksyon "Entèaksyon ak lòt dwòg ak lòt kalite entèraksyon").

Administrasyon an similtane nan amitriptyline ak MAOI ka lakòz devlopman nan sendwòm serotonin (yon konbinezon de sentòm yo, ki ka gen ladan eksitasyon enkyetid, konfizyon, tranbleman, myoclonus ak hyperthermia).

Tretman ak amitriptyline ka kòmanse 14 jou apre yo fin sispann itilize nan ki pa negosyab ki pa selektif MAOIs, epi tou li pa mwens pase 1 jou apre retrè nan revokab dwòg moclobemide la ak selegiline.

Tretman avèk itilizasyon MAOI ka kòmanse 14 jou apre yo fin rete amitriptyline.

Entèraksyon ak lòt dwòg ak lòt fòm entèraksyon

Inhibiteurs MAO (ki pa selektif, osi byen ke selektif yon moclobemide ak selegiline B) - risk pou yo "sendwòm serotonin" (al gade seksyon "kontr").

Sympathomimetics: amitriptyline kapab amelyore efè kadyovaskilè nan adrenalin, ephedrine, isoprenaline, noradrenalin, fenilefrin ak fenilpropanolamin.

Anbranch newrenik adrenèrjik: anti-depresè trisiklik yo ka entèfere ak efè antiipèrtansè nan guanethidine, betanidin, reserpine, clonidine, ak methyldopa.

Antikolinèrjik: tricyclic depresè yo kapab amelyore efè yo nan medikaman sa yo an relasyon ak je a, sistèm nève santral, trip ak nan blad pipi, sèvi ak similtane nan yo pou yon risk ogmante nan bloke paralèl entesten, hyperpyrexia ta dwe evite.

Medikaman ki lakòz yon prolongation nan entèval QT nan elèktrokardyogram, ki gen ladan dwòg antiarrhythmic (quinidine), anti-histamin (astemizole ak terfenadine), kèk dwòg antipsikotik (an patikilye pimozide ak sertindole), cisapride, halofantrine ak sotalol ka ogmante chans pou aritmi ventrikulèr nan ka ta gen avèk depresè trisiklik yo.

Ajan antifonjik, tankou fluconazole ak terbinafine, ogmante konsantrasyon an nan depresè tricyclic nan sewòm nan san ak gravite a nan parallèle toksisite. Te genyen ka endispozisyon ak aritmi tankou torsade de pointes.

Konbinezon ki bezwen swen espesyal

Depresan CNS: amitriptyline ka amelyore efè sedatif nan alkòl, barbiturik, ak lòt depresan sistèm nève santral.

Efè a nan lòt dwòg sou famakokinetik la nan depresan tricyclic

Depresè trisiklik yo, ki gen ladan amitriptyline, yo metabolize pa sitokrom P450 fwa CYP2D6 a. CYP2D6 se karakterize pa polimorfism nan popilasyon an epi li ka aktivite li yo siprime pa anpil sikotwòp osi byen ke lòt dwòg, tankou antipsikotik, serotonin retak inibitè avèk eksepsyon nan citalopram (ki se yon trè fèb inhibiteurs isoenzyme), β-adrenèrjik analysent, osi byen ke antiarrhythmic dwòg. . Izoenz yo CYP2C19 ak CYP3A yo tou patisipe nan metabolis amitriptyline a.

Barbituria, tankou lòt stimulan anzim, rifampikin ak carbamazepine, ka amelyore metabolis ak kidonk lakòz yon diminisyon nan kontni an nan depresan tricyclic nan plasma a san ak yon diminisyon nan efè a kont depresyon.

Cimetidine ak methylphenidate, osi byen ke preparasyon pou analysent kanal kalsyòm, ogmante nivo a nan trisiklik konpoze nan plasma san ak toksisite ki koresponn lan.

Depresan trisiklik yo ak antipsikotik yo tou de te siprime metabolis chak lòt, sa ka lakòz yon diminisyon nan papòt kriz malkadi ak aparans kriz.

Ajan antifonjik tankou fluconazole ak terbinafine ogmante nivo sewòm amitriptyline ak nortriptyline. Nan prezans etanòl, konsantrasyon plasma gratis nan amitriptyline ak konsantrasyon yo nan nortriptyline yo te ogmante.

Karakteristik aplikasyon an

Amitriptyline pa ta dwe preskri ansanm ak inhibiteurs MAO (gade Seksyon "Kontr" ak "Entèaksyon ak lòt dwòg ak lòt kalite entèraksyon").

Lè w ap itilize dòz segondè nan dwòg la, chans pou yo devlope latwoublay ritm kè ak grav ipotansyon atè ogmante. Devlopman kondisyon sa yo posib tou avèk itilizasyon dòz konvansyonèl nan pasyan ki gen maladi kè ki egziste deja.

Amitriptyline ta dwe preskri ak prekosyon ak pasyan ki gen maladi konvulsif, retansyon urin, ipètrofi prostate, ipotoyodis, nan prezans sentòm paranoya, kòm byen ke fwa grav oswa maladi kadyovaskilè.

Depresyon ki asosye avèk yon risk ogmante nan swisid. Yon risk konsa ka egziste jiskaske yo resevwa yon remisyon ki estab epi rive natirèlman pandan kou terapi a. Paske amelyorasyon ka pa rive pandan premye semèn tretman an oswa plis, pasyan yo ta dwe kontwole seryezman jiskaske amelyorasyon sa rive. Soti nan eksperyans jeneral nan klinik, li konnen sa risk pou swisid ka ogmante nan premye etap yo premye nan rekiperasyon an. Pasyan ki gen yon istwa nan evènman komèt swisid oswa yon degre siyifikatif nan panse komèt swisid anvan tretman yo konnen yo dwe nan pi gwo risk pou swisid oswa eseye fè swisid, epi yo ta dwe resevwa fèmen siveyans pandan tretman an. Yon meta-analiz de medikaman kontwole esè klinik nan depresè nan pasyan granmoun ki gen maladi mantal te montre yon risk ogmante nan komèt swisid lè w ap itilize depresè konpare ak plasebo nan pasyan ki poko gen 25 ane ki gen laj.

Yon atansyon patikilye nesesè lè preskri amitriptyline a pasyan ki gen ipertiroidy oswa moun ki pran tiwoyid preparasyon òmòn, depi devlopman nan aritmi kadyak se posib.

Pasyan ki granmoun aje yo espesyalman sansib a devlopman nan ipotansyon postiral pandan tretman ak amitriptyline.

Nan pasyan ki soufri de manyak-depresyon maladi, tranzisyon an nan maladi a nan faz la manyak se posib, depi nan kòmansman faz la manyak nan maladi pasyan an, terapi amitriptyline dwe sispann.

Lè w ap itilize amitriptyline pou eleman depresyon nan eskizofreni, yon ogmantasyon nan sentòm psikoz se posib. Amitriptyline ta dwe preskri nan konbinezon ak antipsikotik.

Nan pasyan ki gen yon eta ra nan fon pwofondè ak ang etwat nan chanm lan antérieure nan je a, atak glakom egi akòz dilatasyon nan elèv la yo posib.

Itilizasyon anestezi pandan terapi avèk depresè tri- / tetrasiklik ka ogmante risk pou yo gen aritmi ak ipotansyon atè. Si sa posib, sispann itilize amitriptyline kèk jou anvan operasyon an. Si operasyon ijans se inevitab, enfòme anestezis la sou tretman amitriptyline se obligatwa.

Menm jan ak lòt dwòg sikotwòp, amitriptyline kapab chanje sansiblite kò a ensilin ak glikoz, ki egzije koreksyon terapi antidyabetik nan pasyan ki gen dyabèt melitu, anplis, yon maladi depresyon, an reyalite, ka manifeste tèt li nan chanjman nan balans glikoz nan kò pasyan an.

Ka ipèperiksi ak itilizasyon depresan trisiklik yo te rapòte nan ka randevou a ansanm ak dwòg antikolinerik oswa antisikotik, sitou nan tanperati cho.

Yon sispansyon toudenkou nan terapi apre tretman pwolonje kapab lakòz sentòm retrè nan fòm lan nan maltèt, malèz, lensomni ak chimerik.

Amitriptyline ta dwe itilize avèk prekosyon nan pasyan ki pran SSRIs.

Excipients: tablèt nan dwòg la gen ladan monoidrat laktoz. Pasyan ki gen maladi ra éréditèr nan fòm lan nan sansiblite galakto, Defisi lactase oswa malabsorsyon nan glikoz-galakto pa ta dwe pran medikaman sa a.

Sèvi ak li pandan gwosès ak alèt

Amitriptyline pa ta dwe preskri pandan gwosès, sòf si benefis la espere pasyan an pa depase risk la teyorik nan fetis la. Administrasyon an nan dòz segondè nan tricyclic depresè pandan twazyèm trimès la nan gwosès ka mennen nan konplikasyon nerovaskilè nan ti bebe. Nan tibebe ki fenk fèt, dapre rapò yo, se sèlman ka somnolans ki te etabli kòm yon rezilta nan efè yo nan amitriptyline ak retansyon urin kòm yon rezilta nan ekspoze a nortriptyline (yon metabolit nan amitriptyline), si yo te preskri medikaman an bay fanm ansent anvan akouchman.

Dwòg la pase nan lèt tete nan konsantrasyon ki ba, se konsa efè li sou ti bebe a ak itilize nan dòz ki ka geri ou se fasil. Dòz timoun lan resevwa apeprè 2% dòz manman an, refere li a pwa timoun nan (nan mg / kg). Si li nesesè klinikman, ou ka kontinye bay tete pandan terapi amitriptyline a, men li rekòmande pou li siveye ti bebe a, espesyalman nan premye 4 semèn apre akouchman an.

Endikasyon pou itilize

Depresyon (sitou ak enkyetid, ajitasyon, ak twoub somèy, ki gen ladannan anfans, andojèn, envolutional, reyaktif, nerotik, dwòg, ak domaj nan sèvo òganik, retrè alkòl), psikoz eskizofrenik, maladi emosyonèl melanje, maladi konpòtman (aktivite ak atansyon), enurezi lannwit (eksepte pou pasyan ki gen ipotansyon nan blad pipi), boulimi anviwonnen, sendwòm doulè kwonik (doulè kwonik nan pasyan kansè, migrèn, maladi rimatism, doulè tipik nan figi, alji posèptetik, newopati pòs-twomatik ia, dyabetik oswa lòt neropatik periferik), maltèt, migrèn (prevansyon), ilsè gastric nan vant lan ak duodenom.

Kouman yo itilize: dòz ak kou tretman an

Anndan, san yo pa moulen, imedyatman apre manje (diminye iritasyon nan mukoza a gastric). Dòz inisyal la pou granmoun se 25-50 mg lannwit, lè sa a se dòz la ogmante sou 5-6 jou a 150-200 mg / jou nan 3 dòz (yon pati maksimòm nan dòz la pran nan mitan lannwit). Si pa gen okenn amelyorasyon nan 2 semèn, se dòz la chak jou ogmante a 300 mg. Si siy depresyon an disparèt, se dòz la redwi a 50-100 mg / jou ak terapi ap kontinye pou omwen 3 mwa. Nan laj fin vye granmoun, ak twoub modere, se yon dòz 30-100 mg / jou (nan mitan lannwit) preskri, apre yo fin rive efè ki ka geri ou yo, yo chanje nan dòz la minimòm efikas - 25-50 mg / jou.

Entè-miskilè oswa iv (enjeksyon tou dousman) nan yon dòz 20-40 mg 4 fwa nan yon jounen, piti piti ranplase pa enjèstyon. Dire a nan tretman an pa plis pase 6-8 mwa.

Avèk lannwit enurezi nan timoun 6-10 ane fin vye granmoun - 10-20 mg / jou nan mitan lannwit, 11-16 ane fin vye granmoun - 25-50 mg / jou.

Timoun kòm yon depresyon: soti nan 6 a 12 ane fin vye granmoun - 10-30 mg oswa 1-5 mg / kg / jou fraksyon fraksyon, nan adolesans - 10 mg 3 fwa nan yon jounen (si sa nesesè, jiska 100 mg / jou).

Pou prevansyon nan migrèn, ak doulè kwonik nan yon nati neurogenic (tankou maltèt pwolonje) - soti nan 12.5-25 100 mg / jou (dòz maksimòm lan pran nan mitan lannwit).

Aksyon farmakolojik

Antidepreseur (tricyclic kont depresyon). Li te tou gen kèk analgesic (santral orijin), H2-histamin-bloke ak antiserotonin aksyon, ede elimine lannwit enkonvenyans urin ak diminye apeti.

Li gen yon fò efè antikolinerik periferik ak santral, akòz bon rapor pou reseptè m-kolinergik, yon efè sedatif fò ki asosye avèk vokasyon pou reseptè H1-histamin, ak efè bloke alfa-adrenèrjik. Li gen pwopriyete yo nan medikaman antiarrhythmic nan sougwoup Ia, tankou quinidine nan dòz ki ka geri, ralanti kondiksyon ventrikulèr (nan ka ta gen yon surdozaj, li ka lakòz grav blòk intraventrikilè).

Se mekanis nan anti-depresyon aksyon ki asosye ak yon ogmantasyon nan konsantrasyon nan noradrinefrin nan sinaps yo ak / oswa serotonin nan sistèm nève santral la (yon diminisyon nan absòpsyon ranvèse yo). Akimilasyon sa yo nerotransmeteur rive kòm yon rezilta nan anpèchman nan kap ranvèse yo nan manbràn nan newòn presynaptic. Avèk itilizasyon pwolonje, li diminye aktivite a fonksyonèl nan beta-adrenèrjik ak serotonin reseptè nan sèvo a, nòmal adrenèrjik ak transmisyon serotoninik, ak retabli balans lan nan sistèm sa yo, ki se detounen nan eta depresyon. Nan eta enkyetid-depresyon, li diminye enkyetid, ajitasyon ak sentòm depresyon.

Mekanis nan antiulcer aksyon an se akòz kapasite nan bloke H2-histamine reseptè nan selil yo paryetal nan vant lan, menm jan tou gen yon sedatif ak m-antikolinerik efè (nan ka nan ilsè gastric nan lestomak la ak ilsè duodnal, li alude doulè ak akselere gerizon nan ilsè).

Efikasite nan ematwa kabann se aparamman akòz aktivite anticholinergic, ki mennen ale nan yon ogmantasyon nan kapasite nan nan blad pipi a detire, dirèk beta-adrenèrjik eksitasyon, aktivite nan agonist alfa-adrenèrjik, akonpaye pa yon ogmantasyon nan tonè sfenkèr, ak yon blokaj santral nan absorption serotonin.

Li gen yon efè santral analgesic, ki te kwè yo dwe akòz chanjman nan konsantrasyon an nan monoamin yo nan sistèm nève santral la, espesyalman serotonin, ak efè a sou sistèm opioid andojèn.

Mekanis nan aksyon pou boulimi anviwonnen se klè (ka menm jan ak sa pou depresyon). Se efè a distenk nan dwòg la nan boulimi nan pasyan tou de san depresyon ak nan prezans li yo, pandan ke yon diminisyon nan boulemi yo ka obsève san yo pa yon parallèle afebli nan tèt li.

Lè y ap fè anestezi jeneral, li bese tansyon ak tanperati kò a. Pa anpeche MAO.

Efè a kont depresyon devlope nan 2-3 semèn apre yo fin kòmanse nan sèvi ak yo.

Efè segondè yo

Efè anticholinergic: vizyon twoub, paralizi aranjman, midriyis, ogmante presyon okulèr (sèlman nan moun ki gen yon predispozisyon lokal anatomik - yon ang etwat nan chanm lan antérieure), takikardya, bouch sèk, konfizyon, depale oswa alisinasyon, konstipasyon, bloke paralèl entesten, difikilte pou pipi. diminye swe.

Soti nan sistèm nève a: somnolans, astenya, endispozisyon, enkyetid, egareman, alisinasyon (espesyalman nan pasyan granmoun aje ak pasyan ki gen maladi Parkinson la), enkyetid, ajitasyon, motè enkyetid, eta manyak, eta ipoman, agresivite, defisyans memwa, depèrsonalizasyon , ogmante depresyon, diminye kapasite yo konsantre, lensomni, "kochma" rèv, baye, astenya, deklanchman nan sentòm sikoz, maltèt, myoclonus, disartrya, tranbleman. FIR misk, espesyalman bra, men, tèt la ak lang, periferik neropatik (parèstezi), myasthenia gravi, myoklonus, ataksya, èkstrapiramido sendwòm, akselerasyon ak entansifye nan kriz, EEG chanje.

Soti nan CCC a: takikardya, palpitasyon, vètij, ortostatik ipotansyon, chanjman ECG nonspecific (entèval ST oswa onn T) nan pasyan ki pa gen maladi kè, aritmi, labilite tansyon (diminye oswa ogmante presyon san), intraventricular kondiksyon twoub (ekspansyon nan konplèks la QRS, chanjman nan entèval PQ, blokaj pye yo nan pake li a).

Soti nan sistèm dijestif la: anvi vomi, raman epatit (ki gen ladan pwoblèm fonksyon nan fwa ak kolestatik lajònis), brûlures, vomisman, gastraljya, apeti ogmante ak pwa kò oswa diminye apeti ak pwa kò, stomatit, chanjman gou, dyare, nwa nan lang lan.

Soti nan sistèm andokrinyen an: yon ogmantasyon nan gwosè a (èdèm) nan tèstikul yo, jinekomastya, yon ogmantasyon nan gwosè a nan glann mamè, galaktore, yon diminisyon oswa ogmantasyon nan libido, yon diminisyon nan puisans, danje- oswa ipèglisemi, iponatremi (yon diminisyon nan pwodiksyon an nan vasopressin), yon sekresyon mank nan ADH.

Soti nan ògàn yo emopoietik: agranulocytosis, leukopenia, tronbòstopen, purpur, eosinophilia.

Reyaksyon alèjik: gratèl sou po, gratèl nan po a, urtikèr, fotosansibilite, anfle nan figi a ak lang.

Lòt: pèt cheve, òrèy kònen / sonnen, èdèm, hyperpyrexia, gangliyon lenfatik anfle, retansyon urin, pollakiuria, hypoproteinemia.

Sentòm retrè: ak anilasyon toudenkou apre tretman pwolonje - kè plen, vomisman, dyare, maltèt, malèz, twoub somèy, rèv etranj, eksitasyon etranj, ak gradyèl anilasyon apre tretman pwolonje - chimerik, enkyetid motè, twoub somèy, rèv etranj.

Koneksyon an ak administrasyon dwòg la pa te etabli: lupus ki tankou sendwòm (atrit migratè, aparans nan antikleyè antikò ak yon faktè pozitif rimatoyid), ki gen pwoblèm fonksyon fwa, oldusia.

Reyaksyon lokal yo nan administrasyon iv: tronboflebit, lenfanjit, sansasyon boule, reyaksyon alèjik sou po. Dòz. Sentòm yo Soti nan bò a nan sistèm nève santral la: somnolans, stuper, koma, ataksya, alisinasyon, enkyetid, ajitasyon sikomotè, diminye kapasite yo konsantre, egareman, konfizyon, disartrya, ipèrreflexi, rèd nan misk, choreoathetosis, malkadi sendwòm.

Soti nan CCC a: diminye presyon san, takikardya, aritmi, pwoblèm kadiksyon intracardiac, ECG chanjman (sitou QRS), chòk, ensifizans kadyak, karakteristik nan entoksikasyon antisèksan tricyclic, chòk, ensifizans kadyak nan ka ra anpil.

Lòt: depresyon respiratwa, souf kout, syoyoz, vomisman, ipèrtermya, midriyis, ogmante swe, oligurya oswa anuri.

Sentòm yo devlope 4 èdtan apre yon surdozaj, rive nan yon maksimòm apre 24 èdtan epi dire 4-6 jou. Si yo sispèk yon surdozaj, espesyalman nan timoun yo, pasyan an ta dwe entène lopital.

Tretman: ak administrasyon oral: lavaj gastric, administrasyon chabon aktive, terapi sentòm ak sipò, avèk efè antikolinerik grav (diminye tansyon, aritmi, koma, kriz miocloni) - administrasyon kolinestèrn inhibiteurs (physostigmine pa rekòmande paske yo te ogmante risk pou yo kriz. ), kenbe tansyon ak balans dlo-elektwolit. Kontwòl nan fonksyon CCC (ki gen ladan ECG) pou 5 jou yo montre (rplonje ka rive nan lespas 48 èdtan oswa pita), terapi anticonvulsant, vantilasyon mekanik, ak lòt mezi reanimasyon. Emodializ ak fòse diuresi yo efikas.

Enstriksyon espesyal

Anvan ou kòmanse tretman, kontwòl san presyon ki nesesè (nan pasyan ki gen presyon san ki ba oswa laborabl li ka diminye menm plis), pandan peryòd tretman an li nesesè kontwole san periferik (nan kèk ka, agranulocytosis ka devlope, ak Se poutèt sa li rekòmande pou kontwole foto a san, espesyalman ak ogmante tanperati kò a, devlopman sentòm grip-yo ak gòj fè mal), ak terapi pwolonje - kontwòl nan fonksyon yo nan CVS ak nan fwa. Nan granmoun aje a ak pasyan ki gen CCC maladi, kontwòl sou batman kè, tansyon, ECG endike. Klinikman ensiyifyan chanjman pouvwa parèt sou ECG a (atenuasyon nan vag nan T, depresyon nan segman S-T, ekspansyon konplèks la QR).

Itilizasyon paran se posib sèlman nan yon lopital, anba sipèvizyon yon doktè, ak rès kabann nan premye jou yo nan terapi.

Atansyon obligatwa lè toudenkou deplase nan yon pozisyon vètikal ki sòti nan yon pozisyon kouche oswa chita.

Pandan tretman an, etanòl ta dwe eskli.

Bay pa pi bonè pase 14 jou apre retrè nan inhibiteurs MAO, kòmanse ak dòz piti.

Avèk yon sispansyon toudenkou nan administrasyon apre tretman pwolonje, devlopman nan "retrè" sendwòm lan se posib.

Amitriptyline nan dòz pi wo a 150 mg / jou diminye papòt la nan aktivite konvansyonèl (risk pou yo kriz malkadi nan predispoze pasyan, osi byen ke nan prezans nan lòt faktè predispozisyon a ensidan an sendwòm konvulsif, pou egzanp, domaj nan sèvo nan nenpòt ki etyoloji, pandan y ap itilize nan dwòg antisikotik (antisikotik) yo ta dwe konsidere. pandan refi etanòl oswa retrè nan dwòg ak pwopriyete anticonvulsant, tankou benzodyazepin).

Se depresyon grav karakterize pa yon risk pou yo komèt swisid aksyon, ki ka pèsiste jiskaske yo remisyon enpòtan reyalize. Nan sans sa a, nan kòmansman an nan tretman an, yon konbinezon ak dwòg nan gwoup la benzodyazepin oswa dwòg antisikotik ak konstan siveyans medikal (enstriksyon ajan ou fè konfyans nan magazen ak pwoblèm dwòg) ka endike.

Nan pasyan ki gen maladi afektif siklik, pandan peryòd depresyon faz la, kondisyon manyak oswa ipomanik ka devlope pandan terapi (rediksyon dòz oswa retrè medikaman ak preskripsyon nan dwòg antisikotik yo nesesè). Apre kanpe kondisyon sa yo, si gen endikasyon, tretman nan dòz ki ba yo ka rekòmanse.

Akòz efè posib kadyotoksik, li nesesè pou prekosyon lè wap trete pasyan tyrotoksikoz oswa pasyan k ap resevwa preparasyon òmòn nan tiwoyid.

Nan konbinezon ak terapi elèktrokonvulsiv, li se preskri sèlman ak atansyon sipèvizyon medikal.

Nan pasyan predispoze ak pasyan granmoun aje, li ka sispann meprize devlopman nan psikoz dwòg, sitou nan mitan lannwit (apre sispansyon nan dwòg la, yo disparèt nan yon kèk jou).

Ka koze blokaj paralize entesten, sitou nan pasyan ki gen konstipasyon kwonik, granmoun aje a oswa nan pasyan ki fòse yo obsève rès kabann.

Anvan anestezi jeneral oswa lokal, yon anestezis ta dwe avèti ke pasyan an ap pran amitriptyline.

Akòz antikolinèrjik aksyon an, yon diminisyon nan lakrimasyon ak yon ogmantasyon relatif nan kantite larim nan konpozisyon likid lakrimal la posib, sa ki ka lakòz domaj nan epitelyom kornin nan pasyan lè l sèvi avèk lantiy kontak.

Avèk itilizasyon pwolonje, yo obsève yon ogmantasyon nan ensidans kari dantè yo. Ka bezwen an pou riboflavin ap ogmante.

Yon etid sou repwodiksyon bèt revele yon efè negatif sou fetis la, ak bon jan ak estrikteman kontwole etid nan fanm ansent pa te fèt. Nan fanm ansent, dwòg la ta dwe itilize sèlman si benefis la gen entansyon bay manman an depase risk la potansyèl nan fetis la.

Li Penetration nan lèt tete ak pouvwa lakòz somnolans nan tibebe.

Yo nan lòd pou fè pou evite devlopman nan sendwòm nan "retrè" nan tibebe ki fenk fèt (manifeste pa souf kout, somnolans, tranche entesten, ogmante chimerik nève, ipotansyon oswa tansyon wo, tranbleman oswa fenomèn spasyal), amitriptyline se piti piti anile omwen 7 semèn anvan nesans la te espere.

Timoun yo gen plis sansib a yon surdozaj egi, ki ta dwe konsidere danjere e ki kapab fatal pou yo.

Pandan peryòd tretman an, ou dwe pran swen lè wap kondwi machin yo epi angaje nan lòt aktivite ki kapab danjere ki egzije yon konsantrasyon atansyon ak vitès reyaksyon sikomotè yo ogmante.

Avèk swen

Maladi konvulsif, retansyon urin, ipètrazi pwostat, maladi fwa grav oswa kadyovaskilè, ipèrfonksyon tiwoyid, sentòm paranoya, twoub bipolè afektif (apre émergentes de faz depresyon an), okulwasyon tansyon wo (nan moun ki gen yon predispozisyon anatomik - yon ang etwat

chanm antérieure), alkolis kwonik, anpèchman nan ematopoyi mwèl zo, ipotansyon nan blad pipi a, opresyon bwonch, diminye fonksyon motè nan aparèy la gastwoentestinal (risk nan ileus paralizi), administrasyon similtane ak selektif restitisyon inhibiteurs serotonin (SSRIs), laj fin vye granmoun, gwosès.

Dòz ak administrasyon an

Lè w ap pran Saroten Retard kapsil, li rekòmande yo bwè l 'ak dlo. Kapsil, sepandan, ka louvri epi sa ki ladan yo (granules) ka pran oralman ak dlo. Ti grenn pa ta dwe moulen.

Episode depresyon. Kondisyon depresyon nan eskizofreni. Li preskri yon fwa chak jou 3-4 èdtan anvan yo dòmi.

Tretman avèk Saroten Retard dwe kòmanse avèk yon sèl kapsil 50 mg nan aswè. Si sa nesesè, apre yon semèn dòz la chak jou ka piti piti ogmante a 2 - 3 kapsil nan aswè a (100-150 mg). Apre reyisi make amelyorasyon, dòz la chak jou ka redwi a efikas la minimòm, anjeneral, jiska 1-2 kapsil (50-100 mg / jou).

Efè a kont depresyon anjeneral devlope apre 2 a 4 semèn.Terapi pou depresyon se sentòm, Se poutèt sa, li rekòmande pou kontinye itilize nan depresè, ki gen ladan Saroten Retard, apre yo fin reyisi yon efè pwononse pou yon peryòd ase tan - jiska 6 mwa yo nan lòd pou fè pou evite rplonje. Nan pasyan ki gen depresyon frekan (unipolar), yon administrasyon alontèm nan Saroten Retard ka nesesè, jiska plizyè ane, nan dòz antretyen ki gen yon efè anti-rplonje.

Pasyan ki granmoun aje (ki gen plis pase 65 an) Yon kapsil 50 mg nan aswè.

Diminye fonksyon ren

Amitriptyline ka preskri nan dòz abityèl pou pasyan ki gen echèk ren.

Diminye fonksyon fwa

Atansyon yo dwe egzèse lè w ap itilize medikaman an nan pasyan ki gen fonksyon nan pwoblèm ki gen pwoblèm, yo ta dwe kontwole seromite amitriptyline konsèy la nenpòt lè li posib.

Lè yo fin sispann terapi, yo retire rekomandasyon medikaman yo pou yo ka pote li piti piti pandan plizyè semèn pou evite devlopman reyaksyon "retrè" (gade seksyon "Efè segondè").

Sèvi ak li pandan gwosès oswa pandan wap bay lèt

Amitriptyline pa ta dwe preskri pandan gwosès, sòf si benefis la espere pasyan an pa depase risk la teyorik nan fetis la. Administrasyon an nan dòz segondè nan tricyclic depresè pandan twazyèm trimès la nan gwosès ka mennen nan konplikasyon nerovaskilè nan ti bebe. Nan tibebe ki fenk fèt, dapre rapò yo, se sèlman ka somnolans ki te etabli kòm yon rezilta nan efè yo nan amitriptyline ak retansyon urin kòm yon rezilta nan efè yo nan nortriptyline (yon metabolit nan amitriptyline), si yo te preskri medikaman an bay fanm ansent anvan akouchman.

Surdozaj

Sentòm kadyak: aritmi (ventrikulèr takyaritmi, ajite-tranbleman, fibrilasyon vantrikilè). Yon ECG tipikman montre yon entèval PR pwolonje, ekspansyon konplèks QRS la, ekstansyon QT, ekspansyon oswa envèsyon vag T, depresyon segman ST, osi byen ke plizyè degre blòk kè jiskaske arestasyon kadyak. Agrandisman konplèks QRS la anjeneral klèman rapò ak gravite nan toksisite apre dòz depase egi. Ensifizans kadyak, ipotansyon atè, chòk kadyogenik devlope. Asidoz metabolik ak ipokalemi ap ogmante. Apre leve ankò posib konfizyon, eksitasyon enkyetid, alisinasyon ak ataksya.

Tretman: entène lopital (nan inite swen entansif). Tretman an se sentòm ak sipò. Yo montre estrès gastrik nan vant lan ak lavaj, menm nan premye etap yo pita apre administrasyon, kòm byen ke preparasyon kabòn aktive. Li enperatif kontwole kondisyon an ak anpil atansyon, menm avèk yon ka aparamman modere. Evalye eta a nan konsyans, nati a nan batman kè a, valè a nan san presyon ak fonksyon respiratwa, nan entèval kout ta dwe detèmine kontni an elektwolit ak gaz san. Asire Airway si sa nesesè nan entubasyon. An jeneral, se tretman ak vantilasyon fòse rekòmande pou anpeche posib arestasyon respiratwa. Kontinye ECG siveyans yo ta dwe te pote soti nan 3-5 jou. Avèk ekspansyon entèval QRS la, ensifizans kadyak, ak aritmi ventrikulèr, chanjman nan pH nan san an sou bò alkalin ka efikas (administrasyon yon solisyon bikabonat oswa iperventilasyon) ak administrasyon rapid yon solisyon ipèrtonik nan klori sodyòm (100-200 mmol Na +). Avèk aritmi ventrikulèr, li posib pou sèvi ak medikaman antiarrhythmic tradisyonèl, tankou 50-100 mg lidokaina (1-1.5 mg / kg) nan venn, ki te swiv pa perfusion nan yon vitès 1-3 mg / min.

Si sa nesesè, aplike cardioversion ak defibrilasyon. Kòrèk ensifizans santral la avèk èd nan plasma ranplasman, ak nan ka grav, pa perfusion nan dobutamine (premye nan yon pousantaj de 2-3 μg / kg pou chak minit) ak yon ogmantasyon nan dòz, tou depann de efè a. Ka stimilasyon ak byen souke yo sispann pa administrasyon an nan dyazepam.

Sansiblite dòz depase se lajman endividyèl. An menm tan an, timoun yo espesyalman tendans nan devlopman nan fenomèn cardiotoxicity ak tribinal la.

Nan granmoun, dòz 500 mg ka lakòz modere ak grav entoksikasyon, pandan y ap dòz yon ti kras mwens pase 1000 mg yo te letal.

Reyaksyon negatif

Amitriptyline ka lakòz efè segondè ki sanble ak sa ki rive lè w ap pran lòt depresè trisiklik yo. Kèk nan efè segondè ki nan lis anba a (maltèt, latranblad, pwoblèm atansyon, konstipasyon, ak diminye libido) pouvwa tou pou sentòm depresyon epi anjeneral diminye kòm eta a depresyon amelyore.

Konvansyon sa yo yo te itilize nan lis ki anba a. KI MOUN KI pito tèm MedDRA pou klas sistèm ògàn: souvan (> 1/10), souvan (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Entèaksyon ak lòt dwòg:

Amitriptyline ka amelyore efè alkòl, barbiturik ak lòt sibstans ki peze sistèm nève santral la.

Itilizasyon ansanm ak inhibiteurs MAO ka mennen nan yon kriz ipèrtansif. Depi amitriptyline amelyore aksyon an nan antikolinèrjik, yo ta dwe evite administrasyon similtane ak yo.

Li amelyore aksyon an nan sympathomimetics nan adrenalin, noradrenalin, elatriye, kòm yon rezilta sa a, anestezi lokal ki gen sibstans sa yo pa ta dwe itilize ansanm ak amitriptyline.

Ka diminye efè antiipèrtansè nan klonidin, betanidin, ak guanethidine.

Lè ko-preskri ak anti-psikotik, li ta dwe transmèt nan tèt ou ke depresan tricyclic ak antipsikotik mityèlman anpéché metabolis chak lòt la, bese papòt la pou preparasyon konvulsion.

Avèk similtane itilize ak cimetidine, li posib yo ralanti metabolis la nan amitriptyline, ogmante konsantrasyon li nan plasma san ak devlopman nan efè toksik.

Famakodinamik

Amitriptyline se yon pati nan gwoup trisiklik la. Sa a se yon amine di ki kalite siperyè, ki se sibstans ki sou santral la nan kategori a tricyclic, paske li se prèske egalman aktif nan vivo kòm yon inibitè nan serotonin ak absorption norepinephrine pa reseptè presynaptic nè.

Pwodwi dekonpozisyon prensipal la, nortriptyline, se yon inibitè olye pwisan nan absorption noradrenalin, men li ka bloke absorption serotonin. Amitriptyline gen pwisan antikolinèrjik, sedatif ak antiyaminaminikik pwopriyete, ak nan adisyon li se kapab potansi efè yo nan katecholamin.

Repwesyon nan DBD a nan faz nan dòmi se yon siy nan efè aktif nan depresè. Trisilik, ak nan adisyon a yo selektif serotonin retakiln inhibiteurs, osi byen ke MAOIs, anpeche pwosesis la faz BDH, epi tou amelyore etap la nan dòmi gwo twou san fon (ralanti-vag).

Amitriptyline amelyore atitid-redwi maladi atitid.

Efè sedatif amitriptyline a se yon aspè enpòtan nan trete depresyon nan ki gen ogmante eksitasyon, enkyetid, enkyetid, ak pwoblèm pou dòmi. Efè kont depresyon kòmanse parèt apre 2-4 semèn soti nan kòmansman an nan tretman, pandan y ap efè a sedatif nan dwòg la pa diminye.

Pwopriyete yo analgesic nan dwòg yo pa asosye ak dwòg kont depresyon, depi analgesia kòmanse pi bonè pase chanjman nan atitid rive. Souvan, yon dòz pi ba a ase pou jwenn efè sa a pase pou bay chanjman nan atitid pasyan an.

Famakokinetik

Apre administrasyon entèn yo, endikatè biodisponibilité amitriptyline a se apeprè 60%. Plasma obligatwa pwoteyin se apeprè 95%. Konpozan aktif la rive nan yon konsantrasyon pik anndan sewòm nan san apre apeprè 4-10 èdtan apre yo fin itilize epi li rete jistis estab.

Pwosesis la nan metabolis nan eleman aktif la rive pa idrossoksi, osi byen ke demetilasyon. Pwodwi dekonpozisyon prensipal la se nortriptyline.

Lavi a mwatye nan amitriptyline se nan a ranje 16-40 èdtan (mwayèn se 25 èdtan), ak mwatye lavi sa a ki nan nortriptyline se apeprè 27 èdtan. Se konsantrasyon an estasyonè nan eleman ki ka geri ou te etabli apre 1-2 semèn.

Eskresyon an nan amitriptyline fèt sitou ak pipi, ak nan adisyon, nan yon ti kantite lajan, elimine nan poupou yo.

Amitriptyline, ak li nortriptyline, yo kapab pase nan plasennta a ak antre nan lèt tete nan dòz piti.

Efè segondè

Amitriptyline kapab lakòz efè segondè ki sanble ak sa ki te koze pa lòt depresè tricyclic. Kèk nan efè segondè ki nan lis anba a, tankou maltèt, latranblad, pwoblèm atansyon, konstipasyon, ak diminye libido, kapab tou sentòm depresyon epi yo gen tandans diminye ak yon amelyorasyon nan depresyon.

Ensidans de efè segondè endike kòm:

trè souvan (> 1/10), souvan (de> 1/100 pou 1/1000 pou 1/10000 pou