Aktos se yon preparasyon oral ipoglisemi nan seri thiazolidinedione, efè ki depann de prezans ensilin. Li se yon agonis trè selektif nan reseptè gamma aktive pa proliferateur a peroksizòt (PPAR-γ). Yo jwenn reseptè PPAR-γ nan greseu, tisi misk ak nan fwa. Aktivasyon nan PPARγ reseptè nikleyè modifye transkripsyon an nan yon kantite ensilin-sansib jèn ki patisipe nan kontwòl glikoz ak metabolis lipid.

Actos diminye rezistans ensilin nan tisi periferik ak nan fwa a, sa ki lakòz yon ogmantasyon nan itilizasyon ensilin-depann glikoz ak yon diminisyon nan liberasyon an nan glikoz nan fwa a. Kontrèman ak preparasyon pou sulfonylurea, pioglitazon pa ankouraje sekresyon ensilin pa selil beta pankreyas yo.

Nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 mellitus, yon diminisyon nan rezistans ensilin anba aksyon an nan dwòg la Actos lakòz yon diminisyon nan konsantrasyon nan glikoz nan san an, yon diminisyon nan nivo a nan ensilin nan plasma a ak endèks la HbA1C. Nan konbinezon ak preparasyon sulfonilea, metformin oswa ensilin, dwòg la amelyore kontwòl glisemi.

Nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 melitus ak pwoblèm metabolis lipid pandan tretman ak dwòg la, gen yon diminisyon nan trigliserid ak yon ogmantasyon nan kontni an nan lipoprotein dansite segondè. An menm tan an, chanjman nan nivo nan lipoprotein dansite ki ba ak kolestewòl total nan pasyan sa yo pa obsève.

Aspirasyon. Lè yo pran sou yon lestomak vid, pioglitazone se detekte nan sewòm nan san apre 30 minit, se konsantrasyon an maksimòm obsève apre 2 èdtan. Manje ki lakòz yon ti reta nan rive konsantrasyon maksimòm lan, ki se obsève apre 3-4 èdtan, men manje a pa chanje plen li yo nan absòpsyon.

Distribisyon. Volim aparan nan distribisyon (Vd / F) nan pioglitazone apre w fin pran yon sèl dòz se an mwayèn 0.63 ± 0.41 (mwayèn ± SD kare) l / kg pwa kò. Pioglitazone se lajman mare nan pwoteyin imen serom (> 99%), sitou albumin. Nan yon limit pi piti, li mare pwoteyin serik lòt. Metabolit yo nan pioglitazone M-III ak M-IV yo tou siyifikativman ki asosye ak albumin serom (> 98%).

Metabolism. Pioglitazone se intans metabolize kòm yon rezilta nan idroksilasyon ak reyaksyon oksidasyon ak fòmasyon nan metabolites: metabolites M-II, M-IV (dérivés pioglitazòn idrossid) ak M-III (pioglitazone dérivés keto). Metabolit yo tou ki pasyèlman konvèti nan konjige nan asid glikuronic oswa silfirik. Apre administrasyon repete nan dwòg la, nan adisyon a pioglitazòn, metabolites nan M-III ak M-IV, ki se prensipal konpoze yo ki gen rapò, yo jwenn nan sewòm nan san. Nan ekilib, konsantrasyon nan pioglitazone se 30% -50% nan konsantrasyon an somè total nan serom ak soti nan 20% a 25% nan zòn nan total anba koub la farmakokinetik.

Se metabolis la epatik nan pioglitazone te pote soti nan izoform prensipal yo nan sitokrom P450 (CYP2C8 ak CYP3A4). Nan yon etid in vitro, pioglitazone pa anpeche aktivite P450. Etid sou efè pioglitazone sou aktivite nan anzim sa yo nan imen pa te fèt.

Elvaj. Apre enjèstyon, apeprè 15% -30% nan dòz la pioglitazone yo te jwenn nan pipi a. Yon kantite neglijab nan pioglitazone chanje se elimine nan ren yo, li se elimine sitou nan fòm lan nan metabolites ak konjugat yo. Lè vale, pi fò nan dòz la se elimine nan kòlè a, tou de nan fòm chanje epi nan fòm lan nan metabolites, ak elimine nan kò a ak poupou.

Mwatye lavi nan mwatye nan pioglitazon ak pioglitazone total (pioglitazone ak metabolites aktif) chenn nan 3 a 7 èdtan ak soti nan 16 a 24 èdtan, respektivman. Clearance a total se 5-7 l / èdtan.

Konsantrasyon nan pioglitazone total nan serik rete nan yon nivo san patipri wo 24 èdtan apre yon dòz yon sèl chak jou.

Metòd aplikasyon an

Actos yo ta dwe pran yon fwa nan yon jounen, kèlkeswa konsomasyon manje.

Se doktè a mete dòz medikaman an endividyèlman.

Monoterapi ak Aktos nan pasyan ki gen konpansasyon dyabèt pa reyalize ak terapi rejim alimantè ak ka fè egzèsis dwe kòmanse ak 15 mg oswa 30 mg yon fwa chak jou. Si sa nesesè, yo ka dòz la ap piti piti ogmante a 45 mg yon fwa nan yon jounen. Si monoterapi ak medikaman an pa efikas, yo ta dwe konsidere posiblite pou yon terapi konbine.

Dérivés de sulfonylureas. Tretman ak Aktos nan konbinezon ak sulfonilurea ka kòmanse ak 15 mg oswa 30 mg yon fwa chak jou. Nan kòmansman tretman ak Aktos, dòz sulfonilurea ka kite. Avèk devlopman nan ipoglisemi, dòz la nan sulfonilurea dwe redwi.

Metformin. Tretman ak Aktos nan konbinezon ak metformin ka kòmanse ak 15 mg oswa 30 mg yon fwa nan yon jounen. Nan kòmansman an nan tretman ak Aktos, dòz la nan metformin ka kite chanje. Devlopman nan ipoglisemi ak konbinezon sa a se fasil, Se poutèt sa, bezwen an pou ajisteman dòz nan metformin se fasil.

Ensilin Tretman ak Aktos nan konbinezon ak ensilin ka kòmanse ak 15 mg oswa 30 mg yon fwa chak jou. Nan kòmansman tretman ak Aktos, dòz ensilin la ka rete san okenn chanjman. Nan pasyan k ap resevwa Actos ak ensilin, ak devlopman nan ipoglisemi oswa ak yon diminisyon nan nivo glikoz plasma nan mwens pase 100 mg / dl, dòz la nan ensilin ka redui a 10% -25%. Plis ajisteman dòz ensilin ta dwe te pote soti endividyèlman ki baze sou yon diminisyon nan glisemi.

Dòz la nan Aktos ak monoterapi pa ta dwe depase 45 mg / jou.

Nan terapi konbinezon, dòz la nan Aktos pa ta dwe depase 30 mg / jou.

Nan pasyan ki gen echèk ren, ajisteman dòz nan Actos pa obligatwa. Done sou itilize nan Aktos nan konbinezon ak lòt dwòg tiazolidinedione yo pa disponib.

Kontr

• ipersansibilite a pioglitazone oswa nan youn nan eleman medikaman an,
• dyabèt tip 1.
• ketoacidosis dyabetik,
• gwosès, bay tete,
• echèk kè grav III-IV degre selon NYHA (New York Heart Association),
• laj a 18 ane.

Syans imedya, anemi, echèk fwa (yon ogmantasyon nan nivo nan anzim fwa 1-2.5 fwa pi wo pase limit la anwo nan nòmal), ensifizans kadyak.

Efè segondè

Nan pasyan k ap pran Actos nan konbinezon ak ensilin oswa ak lòt dwòg ipoglisemi, devlopman nan ipoglisemi se posib (nan 2% nan ka ki gen yon konbinezon ak sulfonylurea, 8-15% nan ka ak yon konbinezon ak ensilin).

Frekans nan anemi nan terapi monoterapi ak konbinezon ak Actos se soti nan 1% a 1.6% nan ka yo.

Actos ka lakòz yon diminisyon nan emoglobin (2-4%) ak ematokrit. Chanjman sa yo se sitou obsève 4-12 semèn apre kòmanse nan tretman epi yo rete relativman konstan. Yo pa asosye avèk okenn efè ematolojik klinikman enpòtan e yo pi souvan akòz yon ogmantasyon nan volim plasma.

Frekans devlopman èdèm ak monoterapi se 4.8%, ak tretman an konbinezon ak ensilin - 15.3%. Frekans nan ogmante pwa kò pandan w ap pran Actos se an mwayèn 5%.

Frekans la nan ogmantasyon nan aktivite a nan anzim nan epatik alanin aminotransferase (ALT)> 3 fwa soti nan limit la anwo nan nòmal la se sou 0.25%.

Trè raman, devlopman oswa pwogresyon nan dyabèt èdèm makula, akonpaye pa yon diminisyon nan akwite vizyèl, yo te rapòte. Yon depandans dirèk nan devlopman nan makula èdèm sou konsomasyon nan pioglitazone pa te etabli. Doktè yo ta dwe konsidere posibilite pou devlope makula èdèm si pasyan pote plent nan diminye akwite vizyèl.

Nan etid placebo-kontwole nan Etazini yo, ensidans la nan efè segondè grav kadyovaskilè ki asosye ak ogmante sikilasyon volim san pa t 'diferan nan pasyan trete ak Actos pou kont li ak nan konbinezon ak sulfonylurea, metformin, oswa plasebo. Nan yon etid klinik, ak administrasyon an similtane nan Aktos yo dwòg ak ensilin nan yon ti kantite pasyan ki te gen yon istwa nan maladi kè, te gen ka nan ensifizans kadyak konjestif. Pasyan ki gen ensifizans kadyak nan klas fonksyonèl III ak IV dapre klasifikasyon NYHA (New York Heart Association) pa t patisipe nan esè klinik sou itilizasyon medikaman an, Se poutèt sa, Aktos se kontr pou gwoup pasyan sa yo.

Dapre done yo pòs-maketing pou Aktos, ka nan ensifizans kadyak konjestif yo te rapòte nan pasyan yo, kèlkeswa endikasyon ki te deja ki egziste deja maladi kè.

Itilize pandan gwosès ak bay tete

Yo pa fè etid apwopriye ak byen kontwole nan fanm ansent. Li pa konnen si Aktos se elimine nan lèt tete, Se poutèt sa, Aktos pa ta dwe pran pa fanm ki ap bay tete.

Si sa nesesè, randevou a nan dwòg la pandan li ap bay tete, bay tete ta dwe elimine.

Surdozaj

Yon surdozaj nan Aktos ak monoterapi pa akonpaye pa ensidan an nan sentòm klinik espesifik.

Yon gwo dòz Actos nan konbinezon ak yon sulfonylurea ka asosye ak devlopman nan sentòm ipoglisemi. Pa gen okenn tretman espesifik pou surdozaj. Se terapi sentòm egzije (pou egzanp, tretman nan ipoglisemi).

Entèaksyon ak lòt dwòg

Lè konbine avèk sulfonilurea oswa ensilin, ipoglisemi ka devlope.

Inhibiteurs CYP2C8 (eg. Gemfibrozil) ka ogmante zòn nan anba koub konsantrasyon pioglitazone kont tan (AUC), pandan y ap endikatè CYP2C8 (eg, rifampicin) ka diminye AUC pioglitazone. Administrasyon konbine pioglitazòn ak gemfibrozil mennen nan yon ogmantasyon twa fwa nan AUC de pioglitazone. Depi ogmantasyon sa a ka lakòz yon ogmantasyon dòz-depandan nan reyaksyon negatif nan pioglitazone, ko-administrasyon sa a dwòg ak gemfibrozil ka mande pou yon diminisyon nan dòz la nan pioglitazone.

Itilizasyon konbine pioglitazon ak rifampikin mennen nan yon diminisyon 54% nan AUC nan pioglitazone. Tankou yon konbinezon ka mande pou yon ogmantasyon nan dòz la nan pioglitazone reyalize yon efè nan klinik la.

Nan pasyan k ap pran Actos ak kontraseptif oral, yon diminisyon nan efikasite nan kontrasepsyon se posib.

Pa gen okenn chanjman nan farmakokinetik ak famasi pandan w ap pran Actos ak glipizide, digoksin, anticoagulan endirèk, metformin. Nan vitro ketoconazole inibit metabolis la nan pioglitazone.

Pa gen okenn done sou entèraksyon an farmakokinetik nan Actos ak eritwomisin, astemizole, kalsyòm kanal analyses, cisapride, kortikoterapi, cyclosporine, lipid-bese dwòg (statins), tacrolimus, triazolam, trimethrexate, ketoconazole, ak itraconazole.

Kondisyon depo

Nan yon tanperati ki nan 15-30 ° C nan yon kote ki pwoteje kont imidite ak limyè. Kenbe lwen kote timoun yo rive. Lis B.

Lavi etajè 3 zan.

Preskripsyon kondisyon.

Aktif sibstans: pioglitazone idroklorur ekivalan a 15 mg, 30 mg oswa 45 mg nan pioglitazone,

Excipients: laktoz monohydrate, hydroxypropyl cellulose, kalsyòm carboxymethyl cellulose ak magnesium stearate.

Lage fòm

Medikaman an disponib nan fòm grenn nan 15, 30 ak 45 mg. Tablèt yo se blan, wonn nan fòm, yon plas sou yon bò ak inscription nan "Actos" sou lòt la. Se medikaman an vann nan 30 tablèt nan boutèy.

Pri a nan Aktos ak enstriksyon se soti nan 1990 rive 3300 rubles. Sa depann de kantite lajan dwòg la nan ti poban an ak nivo sibstans aktif nan li.

Prensipal engredyan aktif nan dwòg la se pioglitazone idroklorur. Li ka jwenn nan tablèt nan Actos 15, 30 ak 45 mg. Pami eleman oksilyè nan dwòg la yo se:

• karboksimetil seliloz,
• idwopropil seliloz,
• monoidrat laktoz,
• kalsyòm ak stearat mayezyòm.

Enstriksyon pou itilize

Avèk monoterapi, yo itilize dòz 15 ak 30 mg. Nan ka ki grav, se dòz la piti piti ogmante a 45 mg pou chak jou.

Pandan konplèks la, dapre enstriksyon yo, Aktos yo itilize nan yon dòz 15 mg. Prezans kondisyon ipoglisemi se yon okazyon pou redwi dòz medikaman an.

Se terapi konbinezon ak preparasyon ensilin akonpaye pa yon dòz 30 mg pou chak jou. Dòz dwòg la redwi pa 10-20% nan ka yon diminisyon ki pèsistan nan nivo glikoz nan san.

Karakteristik aplikasyon an

Sèvi ak pwodwi a kontr pandan jestasyon ak manje. Akòz lefèt ke pa te gen okenn etid kontwole sou sekirite nan lè l sèvi avèk dwòg la pandan peryòd sa yo, doktè pa konnen ki efè pioglitazone ap gen sou kò ti bebe a. Pou rezon sa a, si gen yon bezwen ijan pou sèvi ak medikaman an pandan peryòd la nan tete, ti bebe a ta dwe transfere nan manje ak melanj atifisyèl.

Actos pa itilize nan tretman timoun ak adolesan ki poko gen 18 an. Anplis de sa, moun ki gen plis pase 60 yo preskri ak anpil prekosyon.

Nan pasyan ki gen sik anovulatory ak rezistans ensilin pandan menopoz, dwòg la fè pwomosyon devlopman nan ovilasyon. Nan ka sa a, pasyan fi gen yon risk ogmante nan gwosès la.

Dapre enstriksyon yo pou itilize nan Actos nan kèk sitiyasyon, pioglitazone mennen nan akimilasyon nan likid nan kò an. Sa a mennen nan fòmasyon an nan echèk nan misk kè. Nan prezans sentòm sa a patoloji, se dwòg la sispann.

Apre yon egzamen apwofondi, medikaman an preskri moun ki gen patoloji vaskilè, osi byen ke fwa ak maladi ren. Pasyan ki pran Ketoconazole an konbinezon ak Aktosom ta dwe kontwole regilyèman sik nan san.

Entèaksyon ak lòt dwòg

Zouti a siyifikativman diminye efè a nan kontraseptif oral akòz yon diminisyon nan nivo a norethindrone ak ethinylextradiol pa 25-30%. Akòz itilizasyon Digoxin, Glipizide, anti-kowagilan endirèk ak metformin, yo pa obsève chanjman famasi yo. Nan pasyan ketoconazole pran, gen yon repwesyon nan pwosesis metabolik ki enplike pioglitazone.

Efè segondè yo

Kòm yon rezilta nan terapi ak yon ensilin-endepandan fòm maladi a, efè segondè yo obsève nan pasyan ki ap pwovoke pa aksyon an nan pioglitazone. Pami yo, ki pi komen yo se:

• Sistèm sikilasyon: yon diminisyon nan ematokrit ak emoglobin, osi byen ke anemi, ki se souvan anrejistre 1-3 mwa apre yo fin kòmanse nan terapi dwòg. Chanjman sa yo endike yon ogmantasyon nan volim likid plasma nan san an.
• Aparèy gastwoentestinal: ogmante sekresyon nan anzim fwa, devlopman nan epatit dwòg se posib.
• Sistèm andokrin: kondisyon ipoglisemi.Pwobabilite pou yon diminisyon nan sik nan san akòz konbinezon tretman pandan oral administrasyon nan dwòg antidyabetik se 2-3%, ak lè w ap itilize ensilin - 10-15% nan ka yo.
• Maladi sistemik. Men sa yo enkli devlopman nan èdèm, chanjman ki fèt nan pwa kò pasyan an, menm jan tou yon diminisyon nan aktivite a pasajè nan kreyin fosfokinaz. Risk pou yo pa gonfle ak itilize nan Actos tablèt ogmante pandan tretman an konbine avèk ensilin dwòg.

Nan ka devlopman efè segondè, ou ta dwe imedyatman chèche èd nan men espesyalis espesyalize. Yon chanjman endepandan nan dòz ajan ipoglisemi ka mennen nan pwogresyon maladi a ak fòmasyon konplikasyon irevokab yo.

Manifakti

Se liberasyon an nan yon dwòg antidyezi anba Actos nan non mak kontwole pa konpayi Ameriken an pharmaceutique Eli Lilly Konpayi. Kòporasyon an te fonde an 1876 epi li konnen kòm premye manifakti pou etabli pwodiksyon endistriyèl ensilin anba non Humalog ak Humulin. Yon lòt mak nan konpayi an se Prozac a dwòg, ki se lajman itilize nan trete maladi depresyon.

Apre devlopman Aktos dwòg la ak aparans nan dwòg la sou mache a, yon lòt sosyete pharmaceutique - Takeda famasetik Konpayi Ltd, youn nan pi gwo konpayi yo Azyatik ak biwo nan Ewòp ak Amerik di Nò, te resevwa yon lisans yo pibliye medikaman an.

Deskripsyon ak konpozisyon

Kantite engredyan prensipal la nan preparasyon an se 15 mg, 30 mg ak 45 mg nan pakè 196 ak 28 tablèt. Sibstans ki aktif nan dwòg la se pioglitazone nan fòm lan nan yon sèl idroklorur. Kòm konpozan oksilyè, laktoz, seluloz, kalsyòm ak mayezyòm konpoze yo itilize.

Kèlkeswa dòz la, grenn yo gen yon fòm awondi, blan tenti. Sou yon bò, gen ACTOS engraving; sou lòt la, se dòz la nan eleman aktif nan dwòg la endike yo.

Famakodinamik

Efè a nan dwòg la sou tisi a se akòz entèraksyon an sou yon gwoup espesifik nan reseptè - PRAP, ki kontwole ekspresyon jèn nan repons obligatwa nan yon sibstans espesifik rele ligand. Pioglitazone se tankou yon lig pou reseptè PRAP ki sitiye nan kouch nan lipid, fib nan misk ak nan fwa.

Kòm yon rezilta nan fòmasyon nan pioglitazòn-reseptè konplèks la, jèn yo dirèkteman "bati" ki dirèkteman kontwole glikoz biotransformation (ak, kòm yon rezilta, kontwole konsantrasyon li nan serom san) ak metabolis lipid.

An menm tan an, Aktos gen spectre ki anba la a nan efè fizyolojik:

• nan tisi greseu - kontwole diferansyasyon nan adiposit, absorption glikoz pa tisi nan misk ak alokasyon an nan teworis necrosis faktè di ki kalite α,
• nan β selil yo - nòmalize mòfolojik yo ak estrikti yo,
• nan bato yo - retabli aktivite a fonksyonèl nan andotelyom a, diminye aterogenicity nan lipid,
• nan fwa a - kontwole pwodiksyon glikoz ak lipoprotein ki gen anpil dansite ki ba, diminye rezistans ensilin nan epatosit,
• nan ren yo - nòmal pwopriyete yo estriktirèl ak aktivite fonksyonèl nan glomèruli yo.

Akòz restorasyon nan rezistans ensilin nan tisi periferik, entansite a ensilin-depandan glikoz retire ogmante, epi, kòmsadwa, pwodiksyon an nan ensilin nan fwa a diminye. Nan ka sa a, se efè a hypoglycemic reyalize san yo pa afekte aktivite a fonksyonèl nan pankreyas β-selil yo.

Nan modèl eksperimantal dyabèt tip 2 nan bèt yo, pioglitazone siyifikativman diminye ipèglisemi, ipèrinsulinemya. Sa a se dwòg la sèlman nan gwoup la nan triazolidinediones ki nòmal nivo nan trigliserid nan pwofil la san ak lipid akòz lipoprotein dansite segondè. Se konsa, pandan w ap pran Aktos, potansyèl la aterogenic nan dislipidemi nan pasyan ki gen dyabèt siksè dyabèt siyifikativman redwi.

Famakokinetik

Lè yo pran li nan yon dòz ki ka geri, konsantrasyon yo ekilib nan tou de pioglitazone tèt li ak pwodwi biotransformation li yo rive jwenn nan yon semèn. An menm tan an, nivo a nan sibstans ki sou aktif ogmante nan korelasyon ak yon ogmantasyon nan dòz la nan dwòg la.

Absòpsyon. Apre administrasyon oral sou yon lestomak vid, se konsantrasyon ki mezire sibstans aktif nan san an detekte apre yon demi èdtan, se pik la anrejistre apre 2 èdtan. Lè w ap pran grenn nan apre manje, peryòd sa a ka ogmante a men li pa gen yon efè siyifikatif sou paramèt final la absòpsyon.

Distribisyon. Volim an mwayèn nan distribisyon se jiska 1.04 l / kg. Pioglitazone (osi byen ke pwodwi yo nan transfòmasyon metabolik li yo) prèske konplètman mare albumin serik.

Biotransformation. Chemen prensipal reyaksyon byochimik yo se idroksilasyon ak / oswa oksidasyon. Imedyatman, metabolites yo sibi konjigasyon ak gwoup silfat ak glucuronidation. Konpoze ki te fòme kòm yon rezilta nan biotransformation tou gen aktivite ki ka geri ou. Se metabolis la nan pioglitazone te pote soti ak patisipasyon an nan anzim yo epatik P450 (CYP2C8, CYP1A1 ak CYP3A4) ak mikrosomi.

Eliminasyon. Jiska yon tyè nan dòz yo aksepte nan pioglitazone yo te jwenn nan pipi. Sitou ak pipi, se dwòg la elimine nan fòm nan metabolites prensipal yo ak segondè konjugat yo. Avèk kòlè, eskresyon pioglitazone ki chanje fèt. Peryòd eliminasyon an ant èdtan (pou premye fòm sibstans dwòg la) pou yon jou (pou pwodwi biotransformation thérapeutiquement aktif). Clearance sistemik rive nan 7 l / h.

Famokokinetik nan kategori espesyal nan pasyan yo. Avèk parallelman echèk ren, eliminasyon mwatye lavi a pa chanje. Men, ak clearance kreyatinin mwens pase 30 ml / min, se dwòg la preskri ak prekosyon. Blesi nan fwa pa efè sou paramèt famasi nan pioglitazone. Se poutèt sa, lè depase nivo nan transaminases ak ALT plis pase 2 fwa, dwòg la pa itilize.

Done sou posibilite pou yo sèvi ak pwodwi a nan anfans ak adolesans (jiska 18 ane) yo pa prezante. Nan pasyan granmoun aje, gen yon chanjman nan farmakokinetik la nan dwòg la, men yo se ensiyifyan pou ajisteman dòz.

Lè yo te administre dwòg la nan yon dòz siyifikativman pi wo pase ekivalan a rekòmande pou moun, yo pa te jwenn okenn done sou kanserojèn, mutageneite oswa efè Aktos sou fètilite.

About sibstans la aktif

Non chimik la nan pioglitazone se ((+) - 5 - ((4- (2- (5-etil-2-piridinyl) etoksi) fenil) methyl) -2,4-) tiazolidinannyon monohydrochloride. Fondamantalman diferan nan mekanis nan aksyon soti nan Metformin ak sulfonylurea preparasyon. Sibstans lan ka egziste nan fòm lan nan de izomèr ki pa diferan nan aktivite ki ka geri ou.

Deyò, pioglitazòn se yon odè poud cristalline. Fòmil la anpirik se С19Н20N2O3SˑHCl, pwa molekilè 392,90 dalton. Soluble nan N, N-dimetilfomamid, yon ti kras soluble nan etanòl anidrid, asetòn. Li se pratikman solubl nan dlo ak konplètman solubl nan Etè. ATX kòd A10BG03.

Kouman yo itilize: dòz ak kou tretman an

Anndan, 1 tan chak jou (kèlkeswa konsomasyon manje). Monoterapi: 15-30 mg, si sa nesesè, dòz la ka pwogresivman ogmante a 45 mg / jou. Terapi konbinezon: sulfonylurea dérivés, metformin - tretman ak pioglitazone kòmanse ak 15 mg ou 30 mg (si ipoglisemi rive, redwi dòz sulfonylurea ou metformin). Tretman an konbinezon ak ensilin: dòz inisyal la se 15-30 mg / jou, dòz ensilin rete menm jan an oswa diminye pa 10-25% (si pasyan an rapòte ipoglisemi, oswa konsantrasyon nan glikoz Plasma desann nan mwens pase 100 mg / dl).

Aksyon farmakolojik

Ajan ipoglisemi nan seri thiazolidinedione pou administrasyon oral. Redui rezistans ensilin, ogmante konsomasyon nan ensilin-depandan glikoz ak diminye liberasyon an nan glikoz nan fwa a. Diminye TG an mwayèn, ogmante konsantrasyon nan HDL ak kolestewòl. Kontrèman ak sulfonilurea, li pa ankouraje sekresyon ensilin. Oaza stimule reseptè gamma aktive pa proliferateur peroksisòm (PPAR). Reseptè PPAR yo jwenn nan tisi ki jwe yon wòl enpòtan nan mekanis nan aksyon nan ensilin (greseu, zo tisi nan misk ak nan fwa a). Aktivasyon nan reseptè PPAR nikleyè modul transkripsyon an nan yon kantite ensilin-sansib jèn ki patisipe nan kontwòl la nan glikoz nan san ak metabolis lipid.

Enstriksyon espesyal

Se efè nan ipogliseu manifeste sèlman nan prezans ensilin. Nan pasyan ki gen rezistans ensilin ak sik la anovulatory nan peryòd la premenopausal, tretman ka lakòz ovilasyon. Konsekans amelyore sansiblite pasyan sa yo nan ensilin se risk pou gwosès si kontrasepsyon apwopriye pa itilize. Pandan tretman an, se posib yon ogmantasyon nan volim plasma a ak devlopman ipètrofi nan misk nan kè (akòz precarga). Anvan kòmansman an ak chak 2 mwa pandan premye ane tretman an, li nesesè pouw kontwole aktivite ALT la.

Si ou vle

Yon seri mezi pou tretman dyabèt tip 2 dyabèt, anplis pou pran Actos, ta dwe gen ladan tou rekòmandasyon terapi ak egzèsis. Sa enpòtan anpil pa sèlman nan kòmansman terapi dyabèt tip 2, men tou. kenbe efikasite nan terapi dwòg.

Efikasite nan tretman dwòg se pi preferab ke evalye nivo a HbAic, ki se endikatè ki pi bon nan kontwòl glisemi pou yon tan long, konpare ak detèminasyon an nan sèlman glasemi jèn. HbA1C reflete glisemi sou de mwa ki sot pase yo twa a.

Tretman ak Aktos rekòmande pou yon peryòd de tan ase evalye chanjman ki fèt nan nivo HbA1C (3 mwa), si pa gen okenn deteryorasyon nan kontwòl glisemi. Nan pasyan ki gen rezistans ensilin ak sik anovulatory nan peryòd la premenopausal, tretman ak thiazolidinediones, ki gen ladan dwòg la Aktos, ka lakòz ovilasyon. Konsekans amelyore sansiblite pasyan sa yo nan ensilin se risk pou gwosès si kontrasepsyon apwopriye pa itilize.

Actos yo ta dwe itilize avèk prekosyon nan pasyan ki gen èdèm.

Pioglitazone ka lakòz retansyon likid nan kò a, tou de lè yo itilize li kòm monoterapi ak nan konbinezon ak lòt dwòg antidyabetik, ki gen ladan ensilin. Retansyon likid nan kò a ka mennen nan devlopman oswa vin pi grav nan kou a nan ensifizans kadyak ki egziste deja. Li nesesè pou kontwole prezans sentòm ak siy ensifizans kadyak, sitou ak rezèv kè redwi.

Nan ka ta gen nenpòt deteryorasyon nan fonksyon kadyak, pioglitazone yo ta dwe elimine.

Yo dekri ka ensifizans kadyak lè l sèvi avèk pioglitazon nan konbinezon ak ensilin.

Depi dwòg ki pa estewoyid anti-enflamatwar ak pioglitazone lakòz likid retansyon nan kò a, administrasyon an jwenti nan medikaman sa yo ka ogmante risk la nan èdèm.

Yon swen patikilye ta dwe pran lè preskri medikaman an bay pasyan ki gen maladi kè, ki gen ladan enfaktis myokad, anjin pwatrin, kardyomiopati ak kondisyon ipèrtansif ki kontribye nan devlopman nan ensifizans kadyak.

Depi yon ogmantasyon nan volim nan sikile san ka byen vit mennen nan devlopman nan èdèm ak kòz oswa ogmante manifestasyon yo nan ensifizans kadyak, atansyon sere yo ta dwe peye sa ki annapre yo:

Tablèt Aktos pa ta dwe preskri bay pasyan ki gen yon ensifizans kadyak aktif oswa ki gen yon istwa nan ensifizans kadyak.

Siveyans atansyon pasyan yo pran Actos nesesè. Nan evènman nan èdèm, yon ogmantasyon byen file nan pwa kò, aparans nan sentòm ensifizans kadyak, elatriye, mezi vanjans yo ta dwe pran, pou egzanp, sispann pran dwòg la Aktos, preskri diiretik riban (furosemide, elatriye).

Li nesesè pou anseye pasyan an sou èdèm, yon ogmantasyon byen file nan pwa kò, oswa chanjman nan sentòm ki ka rive lè w ap pran Actos, se konsa ke pasyan an imedyatman sispann pran dwòg la ak konsilte yon doktè.

Depi itilize nan Aktos yo dwòg ka mennen nan devyasyon nan ECG a ak ogmante rapò a cardio-dorsal, anrejistreman peryodik nan ECG a se nesesè. Si yo jwenn anomali, ta dwe rejim nan dwòg la dwe revize, posibilite a nan retrè tanporè li yo oswa rediksyon dòz.

Nan tout pasyan, anvan tretman ak Aktos, yo ta dwe nivo ALT yo dwe detèmine, ak siveyans sa a yo ta dwe te pote soti chak 2 mwa pandan premye ane a nan tretman ak detanzantan apre sa.

Tès pou detèmine si fonksyon fwa a ta dwe fèt si pasyan an devlope sentòm ki sijere pwoblèm fonksyon fwa, pou egzanp, noze, vomisman, doulè nan vant, fatig, mank apeti, nwa pipi. Pran desizyon an sou kontinyasyon nan terapi ak Aktos dwe baze sou done nan klinik, pran an paramèt laboratwa kont.

Nan ka ta gen lajònis, yo ta dwe tretman ak dwòg la ap elimine.

Tretman ak Aktos pa ta dwe kòmanse si pasyan an montre manifestasyon klinik nan kou a aktif nan maladi a fwa oswa nivo ALT depase limit la anwo nan nòmal la pa 2.5 fwa.

Pasyan ki gen yon nivo modere wo nan anzim fwa (ALT nivo 1-2.5 fwa pi wo pase limit la anwo nan nòmal) anvan tretman oswa pandan tretman ak Aktos yo ta dwe egzamine detèmine kòz la nan ogmantasyon nan nivo a nan sa yo anzim. Inisyasyon an oswa kontinyasyon nan tretman ak Aktos ak pasyan ki gen yon ogmantasyon modere nan nivo nan anzim fwa yo ta dwe te pote soti ak prekosyon.

Nan ka sa a, yo rekòmande plis siveyans sou foto nan klinik ak etid la nan aktivite yo nan "fwa" anzim. Nan ka yon ogmantasyon nan nivo transaminaz sewòm (ALT> 2.5 fwa pi wo pase limit anwo nòmal la), siveyans fonksyon fwa yo ta dwe pote pi souvan epi jiskaske nivo a retounen nan nòmal oswa nan nivo yo te obsève anvan tretman an.

Si nivo ALT la 3 fwa pi wo pase limit anwo nòmal la, yo ta dwe fè yon dezyèm tès pou detèmine nivo ALT la pi vit posib. Si nivo ALT yo kenbe nan valè 3 fwa pi wo pase limit anwo nan nòmal, Lè sa a, tretman ak Aktos yo ta dwe elimine. Anvan ou kòmanse terapi ak Aktos ak chak 2 mwa pandan premye ane tretman an, li rekòmande pou kontwole nivo ALT.

Pasyan ki resevwa ketoconazole ansanm ak Actos yo ta dwe kontwole regilyèman pou glikoz.

Tablo tablo tretman an

Sispansyon nan terapi

Petèt sèlman nan diskresyon doktè a.

Nan analogues dwòg orijinal Aktos yo, doktè yo ka ofri medikaman sa yo:

• Amalvia (Teva, Izrayèl),
• Astrozone (Pharmstandard - Leksredstva, Larisi),
• Diab-Norm (reprezantan KRKA, Larisi),
• Pioglar (Ranbaxy, peyi Zend),
• Pioglite (Sun Pharmaceutical Industries, India),
• Piouno (WOCKHARDT, peyi Zend).

Tout moun sa yo analogue yo anrejistre nan Federasyon Larisi la.

Pri ak ki kote yo achte

Nan Larisi, Aktos te anrejistre nan kòmansman an, men aktyèlman akò lisans lan ekspire, ak dwòg la ki disponib sèlman nan Ewòp. Vann nan famasi nan Moskou, Saint Petersburg ak lòt lavil nan peyi a ofisyèlman entèdi.

Men, ou ka bay lòd pou medikaman an ki sòti dirèkteman nan Almay ak livrezon nan Larisi, kontakte konpayi entèmedyè pou èd. Pri anbalaj nan 196 tablèt ak yon dòz 30 mg se apeprè 260 ero (eksepte transpò nan lòd la). Ou ka achte Aktos 30 mg tablèt nan yon pri sou 30 ero pou 28 moso.

Revizyon doktè yo

Okusanya Ivanovna Kolesnikova, endocrinologist

Soti nan pwòp eksperyans mwen, mwen ka di ke menm Aktosom monoterapi nan premye etap yo premye nan maladi a, espesyalman nan konbinezon ak rejim alimantè ak aktivite fizik, ka kenbe nivo glikoz. Nan ka sa a, dwòg la pratikman pa lakòz efè segondè.

Ki jan yo pa achte yon fo

Yo nan lòd pou fè pou evite achte nan pwodwi fo, ou dwe chwazi yon entèmedyè serye ki pral bay dokiman lajan kach orijinal soti nan yon famasi etranje epi yo ofri fwa livrezon adekwa pou dwòg la nan Larisi. Lè w resevwa, ou bezwen verifye konfòmite etikèt sou pake a ak anpoul ki gen tablèt.

Rezilta esè klinik yo

Efikasite pioglitazon kòm monoterapi ak nan konbinezon ak metformin te evalye nan esè klinik ki enplike 85 pasyan yo. Pasyan yo te divize an de gwoup, ki 3% sispann tretman an konbine akòz devlopman nan konplikasyon grav. Apre 12 semèn, nivo glikoz diminye nan tout pasyan ki rete nan jijman an.

Rezilta Menm jan yo te jwenn nan yon etid ki enplike 800 pasyan yo. Konsantrasyon nan HbAlc tonbe pa 1.4% oswa plis. Yo menm tou yo te note yon diminisyon nan lipoprotein dansite ki ba anpil, kolestewòl total, pandan y ap nan menm tan an, lipoprotein dansite segondè ogmante.

Aktos dwòg ipoglikem: enstriksyon, pri ak revizyon sou dwòg la

Kalite 2 dyabetik yo dwe pran dwòg ipoglisemi pou lavi yo kenbe nòmal sante ak pou anpeche konplikasyon nan maladi a.

Anpil doktè konseye lè l sèvi avèk Actos. Sa a se yon dwòg oral tiazolidinedione. Karakteristik yo ak revize medikaman sa a diskite nan atik la.

Konpozisyon nan dwòg la

Prensipal eleman aktif nan Actos se pioglitazone idroklorur. Eleman oksilyè yo se laktoz monohydrate, stearat mayezyòm, kalsyòm karboksimetil seluloz, idroksilpropil celilè.

Actos 15 mg

Se dwòg la pwodwi nan fòm grenn. Gen tablèt ki gen sibstans ki sou aktif nan konsantrasyon nan 15, 30 ak 45 mg. Kapsil yo fòm wonn, boksveks, gen yon koulè blan. "ACTOS" prese sou yon bò, ak "15", "30" ou "45" sou lòt la.

Actos fèt pou tretman moun ki gen dyabèt ensilin endepandan di ki kalite. Li itilize nan konbinezon ak kapsil lòt ki ankouraje pwodiksyon an nan ensilin, piki nan òmòn la oswa kòm monoterapi.

Se medikaman an itilize sijè a yon rejim alimantè strik, yon kantite lajan ase nan aktivite fizik.

Videyo ki gen rapò

Konsènan kalite dwòg ki itilize pou dyabèt nan videyo a:

Kidonk, Actos siyifikativman diminye konsantrasyon nan glisemi nan plasma, bezwen an pou ensilin. Men, yon dwòg ipoglisemi se pa apwopriye pou tout moun, epi li pa toujou byen tolere kòm yon pati nan terapi konbinezon.

Se poutèt sa, pa eksperyans ak sante ou yo epi achte medikaman sou konsèy la nan zanmi yo. Yo ta dwe pran yon desizyon sou apwopriye nan trete dyabèt ak Actos pa yon espesyalis.

Ki jan yo pran Actos

Dòz la detèmine endividyèlman, 1 grenn / jou, kèlkeswa manje. Kòm yon monoterapi, Aktos se preskri si rejim alimantè a antidiabetik se ensifizan efikas, kòmanse nan 15 mg / jou. Dòz la ogmante nan etap. Dòz maksimòm chak jou a se 45 mg. Avèk ensifizan efikasite li ki ka geri, medikaman anplis yo preskri.

Lè etabli terapi konbinezon, se premye dòz la nan pioglitazone redwi a 15 oswa 30 mg / jou. Lè Aktos konbine avèk metformin, risk pou ipoglisemi a ba. Lè konbine avèk sulfonilurea ak ensilin, se kontwòl glisemi obligatwa. Dòz maksimòm dwòg la nan terapi konplèks pa ka depase 30 mg / jou.