Kouman yo itilize zilt nan dwòg? > Tretman ak prevansyon

Pa inhibition obligatwa nan ADP reseptè ki sitiye sou sifas la nan plakèt ak deklanchman an nan konplèks la GP IIb / IIIa, clopidogrel inibit ADP-depandan agregasyon platlèt. Clopidogrel tou inibit agregasyon platlèt ki te koze pa lòt faktè. Efè clopidogrel toujou pandan tout lavi plakèt yo.
Avèk itilizasyon pwolonje nan clopidogrel nan yon dòz ki ka geri (75 mg / jou), yon anpèchman make nan platlèt agrégation fèt deja sou premye jou a nan tretman, Lè sa a, efè a antiplatelet piti piti ogmante epi rive nan yon maksimòm apre 3-7 jou nan itilize regilye nan dwòg la. Avèk itilizasyon pwolonje nan clopidogrel nan yon dòz ka geri, anpèchman an mwayèn nan agregasyon platlèt se 40-60%. Apre sispann tretman an, efè clopidogrel sou agrégation ak dire san an disparèt, anjeneral apre 5 jou.
Apre administrasyon oral, klopidogrel rapidman absòbe (lè pou rive nan maksimòm konsantrasyon plasma a se 0.7-0.8 èdtan). Apre 2 èdtan, medikaman an pa detekte nan san. Absòpsyon se apeprè 50% epi li endepandan de konsomasyon manje. Pati prensipal la nan clopidogrel ak metabolit prensipal li yo (respektivman 98 ak 94%) revès mare pwoteyin plasma.
Clopidogrel se yon prodrug. Li se metabolize nan fwa a, metabolit prensipal la se yon derive famasetik inaktif nan asid karboksilik. Konsantrasyon li nan serik san se 85% nan kantite total dwòg la. Se konsantrasyon an maksimòm nan sewòm san rive apeprè 1 èdtan apre administrasyon an. Metabolit aktif la - derive thiol la - ki te fòme pa oksidasyon nan clopidogrel a 2 - oxoclopidogrel, ki te swiv pa idroliz. Oksidasyon sa a fèt avèk patisipasyon sitokrom P450. Sa a metabolit aktif ki ka distenge in vitrorapidman ak irevèrsibl mare reseptè plakèt ak inibit agrégation yo. Li pa detekte nan sewòm san.
Apre yon administrasyon sèl oswa repete ak pipi, se 50% elimine, ak poupou - 46% nan dòz la administre nan clopidogrel. Mwatye lavi nan metabolit prensipal la apre yon administrasyon yon sèl oswa repete nan dwòg la se 8 èdtan.

Endikasyon pou itilize nan zilt nan dwòg

Prevansyon nan evènman kadyovaskilè (serebral konjesyon serebral, enfaktis myokad ak lanmò kadyovaskilè) nan pasyan ki gen manifestasyon klinik nan ateroskleroz: ak yon konjesyon serebral serebral (ki soti nan 7 jou a 6 mwa), veso myokad (soti nan plizyè jou a 35 jou apre yon kriz kadyak), nan prezans maladi atè periferik yo.

Itilize Zilt nan dwòg la

Dòz abityèl la pou pasyan granmoun (ki gen ladan granmoun aje a) se 1 grenn (75 mg) pou chak jou. Ka dwòg la dwe itilize kèlkeswa konsomasyon manje.
Dire a nan tretman pa te etabli, men rejim tretman jiska 12 mwa yo te itilize, se efè a maksimòm note apre 3 mwa nan pran dwòg la.

Metòd pou itilize pou Zilt nan fòm grenn

Anndan, kèlkeswa konsomasyon manje, yon fwa nan yon jounen.

Granmoun ak pasyan granmoun aje ki gen aktivite nòmal nan izo CYP2C19 la

Enfomodans myokad, konjesyon serebral serebral, oswa dyagnostike maladi periferik oklizyon atè.

Zilt® pran yon dòz 75 mg (1 konprime) yon fwa pa jou.

Ewo sendwòm kowokèrjik san elevasyon segman ST (anjin enstab oswa enfaktis myokad san onn Q)

Tretman ak Zilt® ta dwe kòmanse ak yon dòz sèl nan yon dòz loading (300 mg), ak Lè sa a, kontinye ak yon dòz 75 mg yon fwa chak jou (nan konbinezon ak asetilsalisilik asid nan dòz 75-325 mg pou chak jou). Depi yo itilize nan pi wo dòz asid asetilsalisilik ki asosye avèk yon pi gwo risk pou yo senyen, dòz la rekòmande nan asetilsalisilik asid pa ta dwe depase 100 mg. Se maksimòm efè a benefisye obsève pa 3yèm mwa a nan tretman an. Dire nan pi bon nan tretman pou endikasyon sa a pa fòmèlman detèmine. Rezilta etid klinik yo konfime posibilite pou yo pran clopidogrel jiska 12 mwa apre devlopman sendwòm kowoneryè egi san ogmante segman ST la.

Ewo sendwòm kowokaryè ak elevasyon segman ST (enfaktis myokad egi) avèk tretman dwòg ak posibilite pou tronbolit terapi, nan konbinezon ak asetilsalisilik asid.

Zilt® ta dwe pran nan yon dòz 75 mg (1 grenn) yon fwa nan yon jounen, kòmanse avèk yon dòz loading, nan konbinezon ak asetilsalisilik asid avèk oswa san trombolytics. Pou pasyan ki gen plis pase 75 ane ki gen laj, tretman ak Zilt ® yo ta dwe te pote soti san yo pa itilize nan yon dòz loading. Se terapi konbinezon te kòmanse pi vit ke posib apre aparisyon nan sentòm epi li kontinye pou omwen 4 semèn. Efikasite nan terapi konbinezon ak clopidogrel ak asid asetilsalisilsik ki dire plis pase 4 semèn pa te etidye nan pasyan sa yo.

Fibrilasyon atrial (fibrilasyon atrial)

Zilt® medikaman an preskri nan yon dòz 75 mg yon fwa pa jou. Nan konbinezon ak clopidogrel, terapi yo ta dwe te kòmanse ak Lè sa a, ta dwe konsomasyon nan asetilsalisilik asid nan yon dòz 75-100 mg pou chak jou yo ta dwe kontinye.

Si pasyan an rate pwochen dòz la:

- Si mwens pase 12 èdtan te pase apre ou pa soti nan pwochen dòz la, ou ta dwe pran imedyatman dòz Zilt®, epi pran pwochen dòz la nan moman abityèl la,

- Si gen plis pase 12 èdtan ki pase apre ou soti nan pwochen dòz, alò yo ta dwe pran pwochen dòz la nan moman abityèl la, pandan dòz la pa ta dwe double.

Granmoun ak pasyan granmoun aje ki gen yon jenetikman detèmine aktivite diminye nan isoenzim CYP2C19

Aktivite a ki ba nan izo CYP2C19 la ki asosye ak yon diminisyon nan efè a antiplatelet nan clopidogrel. Itilize Zilt® nan pi wo dòz (loading dòz 600 mg, Lè sa a, 150 mg yon fwa nan yon jounen) nan pasyan ki gen yon aktivite ki ba nan izo CYP2C19 mennen nan yon ogmantasyon nan efè antiplatelet la nan clopidogrel (gade seksyon an Pharmacokinetics). Sepandan, nan esè klinik yo etidye rezilta klinik, rejim nan dòz pi bon nan clopidogrel nan pasyan ki gen metabolis redwi akòz yon jenetikman detèmine aktivite ki ba nan isoenzim CYP2C19 la pa te etabli.

Gwoup espesyal pou pasyan yo

Pasyan ki granmoun aje yo

Nan volontè granmoun aje (plis pase 75 ane), lè yo konpare ak jenn volontè, diferans ki genyen nan agrégation plato ak tan senyen pa te parèt. Ajisteman dòz nan pasyan granmoun yo pa obligatwa.

Pwoblèm fonksyon ren

Apre repete itilize nan clopidogrel nan yon dòz 75 mg pou chak jou nan pasyan ki gen twoub grav ren (CC 5-15 ml / min), degre nan anpèchman nan ADP-pwovoke agrégation platlèt se 25% pi ba pase nan volontè ki an sante. Sepandan, degre nan alonjman nan tan an senyen te menm jan ak sa yo ki an volontè ki an sante ki te resevwa clopidogrel nan yon dòz 75 mg chak jou. Tolerans nan dwòg te bon nan tout pasyan yo. Fonksyon fwa febli

Apre ou fin itilize clopidogrel nan yon dòz 75 mg pou chak jou pou 10 jou nan pasyan ki gen fon ki grav pwoblèm ki genyen nan degre, degre nan anpèchman nan ADP-pwovoke agrégation platlèt ak pousantaj an mwayèn nan senyen tan pwolonjman te konparab ak volontè an sante.

Prevalans nan alèl nan CYP2C19 izoens jèn ki asosye ak yon metabolis entèmedyè oswa diminye nan mitan reprezantan ki nan diferan gwoup rasyal / etnik (gade Pharmacogenetics souseksyon). Done literati limite disponib pou evalye siyifikasyon jenotip nan CYP2C19 isoenzim sou rezilta klinik pou pasyan nan ras Mongoloid la.

Lè yo konpare pwopriyete yo farmakodinamik nan clopidogrel nan gason ak fanm, fanm te montre mwens anpèchman nan ADP-pwovoke agrégation platlèt, men pa te gen okenn diferans nan prolongation nan tan senyen. Lè yo konpare klopidogrel ak asid asetilsalisilik nan pasyan ki gen risk pou yo devlope konplikasyon isquemic, frekans nan rezilta klinik, lòt efè segondè yo ak devyasyon soti nan nòmal la nan paramèt nan klinik ak laboratwa te menm nan tou de gason ak fanm.

Efè segondè nan zilt nan dwòg

Reyaksyon jeneral yo: doulè nan pwatrin, fatig, asthenia.
Soti nan sistèm nève a: maltèt, vètij, parestezi, kranp nan janm, ipestezi, alji, pèt konsyans.
Soti nan sistèm nan kadyovaskilè: perennetik èdèm, tansyon wo (atè tansyon wo), takikardya.
Soti nan aparèy la gastwoentestinal: doulè nan vant, dispèpsi, dyare, anvi vomi, konstipasyon, vomisman, flatulans, twoub gou, pèrforasyon nan ilsè nan lestomak, emoraji doulè, san san.
Sou pati nan fwa a ak aparèy bilyèr: ogmante aktivite nan transaminases epatik, hyperbilirubinemia, epatit, steatoz fwa.
Soti nan sistèm san an: tronbòstopeni, anemi (aplastic oswa ipokrom), agranulocytosis, granulocytopenia, leykozitoz, leucopenia, neutropenia.
Soti nan sistèm lan coagulation san: nosebleeds, gastwoentestinal senyen, emartroz, senyen nan aparèy la urin, hemoptysis, entrakranyen emoraji, senyen retroperitoneal, senyen soti nan yon blesi postoperatwar, nan emoraks, nan hemorragie, emoraji poumon, alèji purpura, trombocitopenic purpura.
Soti nan sistèm nan mis: doulè nan do, atrit, artroz.
Soti nan bò a nan sistèm nève santral la: depresyon
Soti nan sistèm respiratwa a: anwo enflamasyon aparèy respiratwa, souf kout, rinit, bwonchit, tous, nemoni, sinizit.
Bò po: gratèl, gratèl, ègzema, maladi ilsè nan po, dèrmatoz bullous, gratèl eritemate, makulopapilè gratèl, urtikèr.
Soti nan ògàn yo sansoryèl: katarak, konjonktivit.
Soti nan sistèm nan jenito: enfeksyon nan aparèy urin, sistit, ipermanmen, ka izole nan sendwòm uremic emolik ak nefropati manbràn.
Reyaksyon alèjik: ka izole nan reyaksyon hypersensitivity (angioedema, bronchospasm, anafilaktik).

Enstriksyon espesyal pou itilize nan zilt nan dwòg

Nan pasyan ki gen enfaktis myokad, li pa rekòmande pou kòmanse tretman avèk clopidogrel nan premye jou yo apre yon kriz kadyak. Clopidogrel ogmante dire a nan senyen. Dwòg la ta dwe itilize avèk prekosyon nan pasyan ki gen yon risk ogmante nan senyen akòz chòk, entèvansyon chirijikal oswa lòt kondisyon pathologie, osi byen ke nan pasyan ki gen yon tandans a senyen (gastwoentestinal senyen, emoraji nan je). Tretman Clopidogrel ta dwe sispann omwen 7 jou anvan entèvansyon an te planifye chirijikal (ki gen ladan pwosedi dantè).
Pasyan yo ta dwe avèti ke pandan tretman ak clopidogrel, risk pou yo senyen ogmante epi ki senyen ka dire pi lontan pase nòmal, ak Lè sa a, sispann natirèlman. Avèk koupe minè (pandan bab) oswa lòt blesi nan kay la, mezi espesyal pou sispann senyen anjeneral pa obligatwa. Nan ka ta gen koupe enpòtan oswa blesi, yon konsiltasyon medikal ijan ki nesesè.
Akòz eksperyans ase avèk clopidogrel nan pasyan ki gen fonksyon ren ren, yo ta dwe fè prekosyon lè w ap itilize medikaman an.
Avèk yon vyolasyon siyifikatif nan fonksyon fwa, risk pou yo senyen ogmante, Se poutèt sa, nan pasyan sa yo, clopidogrel yo ta dwe itilize avèk prekosyon.
Sekirite ak efikasite clopidogrel nan timoun ak adolesan ki poko gen 18 an pa te etabli, Se poutèt sa, medikaman an pa preskri bay pasyan nan gwoup laj sa a.
Akòz mank nan done yo, clopidogrel pa rekòmande pou itilize pandan gwosès ak pwoblèm lèt.
Dwòg la kapab afekte eta a psikofizik, ki manifeste pa yon febli nan atansyon, yon ralentissement nan reyaksyon sikomotè epi li mande prekosyon lè w ap kondwi machin ak travay ak mekanis ki kapab danjere.

Entèaksyon dwòg Zilt

Akòz risk pou ogmante nan senyen, itilizasyon an similtane nan clopidogrel ak warfarin pa rekòmande. Avèk itilizasyon similtane nan clopidogrel ak eparin oswa lòt ajan tronbolit, risk pou senyen ka ogmante, se konsa itilizasyon konbine nan medikaman sa yo mande pou prekosyon. Sèvi ak similè nan clopidogrel ak NSAIDs ogmante risk pou yo aksyon ulcerogenic ak devlopman nan senyen nan maladi ilsè, se konsa itilize nan clopidogrel ak NSAIDs mande pou prekosyon.
Avèk itilizasyon an similtane nan clopidogrel ak atenolol, nifedipine, digoksin, fenobarbital, cimetidine, estwojèn oswa teofilin, pa gen okenn entèraksyon klinikman enpòtan te note. Gen prèv ki montre sekirite pou itilize similtane klopidogrel ak fenitoin ak tobutamid.
Antiasid pa afekte absòpsyon klopidogrel.

Gwo Dòz dwòg Zilt, sentòm yo ak tretman an

Se 1 ka ta gen surdozisyon entansyonèl nan clopidogrel dekri lè yon fanm 34-zan ki gen komèt swisid pran 1050 mg (14 tablèt) nan clopidogrel. Pa te gen okenn sentòm surdozaj oswa konplikasyon, pa te gen okenn tretman espesyal fèt.
Apre li fin resevwa volontè ki an sante, 600 mg nan clopidogrel pa t 'montre okenn efè segondè (avèk eksepsyon nan yon ogmantasyon de 1.7 fwa dire a nan senyen).
Pa gen okenn antidot espesifik. Efè clopidogrel ka elimine pa transfizyon nan mas plaquette.

Fòm dòz:

1 konprime kouvwi gen:

nwayo: sibstans aktif: clopidogrel hydrosulfate 97,875 mg, kalkile kòm clopidogrel 75,000 mg, eksipyan: laktoz, anidr 108.125 mg, seliloz mikrokristalin 30.00 mg, lanmidon pregelatinized 12.00 mg, macrogol 6000 8.00 mg, lwil Castor, idrogenasyon 4.00 mg,

koki: ipromeloz 6av 5.60 mg, gaz Titàn (E171) 1.46 mg, talk 0.50 mg, lwil oksid ki gen koulè wouj (E 172) 0.04 mg, propilèn glycol 0.40 mg.

Wonn, tablèt yon ti jan konvansyonèl, kouvwi ak yon kouch fim woz.

* Cross-sectional gade: blan oswa prèske blan mas ki graj ak yon djenn fim woz.

Famakodinamik:

Clopidogrel se yon prodrug, youn nan metabolites aktif yo ki se yon inhibiteur de agrégation platelet. Metabolit aktif nan clopidogrel oaza inhibe obligatwa
adenozin difosfat (ADP) ak P2Y_I2 reseptè plakèt yo epi ki vin apre ADP-medyatè deklanchman konplèks glikoproteyin GPIIb / IIIa a, ki mennen nan anpèchman agregasyon platlèt la.

Repwesyon nan agregasyon plakèt se irevokabl epi li kontinye nan tout sik lavi tout antye de selil yo (apeprè 7-10 jou), Se poutèt sa, pousantaj moun ki nan restorasyon nan fonksyon plakèt nòmal koresponn ak pousantaj la nan renouvèlman yo. Agrégation plakèt par pa agonis lòt pase ADP tou inibite akòz blokaj la nan ogmante aktivasyon plakèt pa ADP.

Se metabolit aktif la ki te fòme anba aksyon an nan isoenzim CYP450, kèk nan yo ki ka diferan nan polimorfism oswa yo ka inibe pa lòt dwòg, Se poutèt sa, se pa tout pasyan gen ase anpèchman nan agrégation platlèt.

Nan tretman an ak clopidogrel nan yon dòz 75 mg pou chak jou soti nan premye jou nan terapi, gen yon repwesyon siyifikatif nan ADP-pwovoke agrégation platlèt, ki piti piti ogmante sou 3-7 jou ak Lè sa a, rive nan yon nivo konstan (sou rive ekilib). Nan eta a ekilib, degre nan anpèchman nan platlèt agrégation lè w ap itilize clopidogrel nan yon dòz 75 mg pou chak jou, an mwayèn, varye soti nan 40% a 60%. Apre kanpe clopidogrel, agrégation platlèt ak tan senyen piti piti tounen nan valè inisyal yo, an mwayèn, sou 5 jou.
Clopidogrel ka anpeche devlopman konplikasyon aterotombotik nan pasyan ki gen blesi aterosklereuz vaskilè nan tout kote, sitou sa ki gen atè serebral, koronè ak periferik.

Farmakokinetik:

Apre yon sèl ak repete administrasyon oral nan yon dòz 75 mg chak jou
klopidogrel rapidman absòbe. Valè mwayèn nan konsantrasyon maksimòm (C.)_m_ah) se chanje clopidogrel nan plasma san (2.2-2.5 ng / ml apre enjèstyon yon dòz sèl nan 75 mg) reyalize apre apeprè 45 minit. Dapre yon etid sou eskresyon nan ren nan metaboli clopidogrel, degre nan absòpsyon se apeprè 50%.

Clopidogrel ak prensipal metabolit inaktif li yo ki ap sikile nan san ki réversiblement mare nan pwoteyin plasma moun anba kondisyon in vitro (98% ak 94%, respektivman). Kosyon sa a se enstore nan yon pakèt domèn konsantrasyon.

Clopidogrel ap aktivman metabolize nan fwa a. Nan kondisyon sa yo in vitro ak in vivo
klopidogrel metabolize nan de fason: premye a medyatè pa esterases ak mennen nan idrolisiz ak fòmasyon nan yon metabolit inaktif - yon derive nan asid karboksilik (85% nan metabolites sikile), ak lòt la se katalize pa isoenzymes divès kalite nan sitwonm P450. Nan konmansman an
klopidogrel konvèti nan yon metabolit entèmedyè - 2-oxo-clopidogrel. Ki vin apre metabolis nan 2-oxo-clopidogrel mennen nan fòmasyon nan yon metabolit aktif nan clopidogrel - yon derive thiol nan clopidogrel. Nan vitro, se chemen sa a medyatè pa isoenzymes yo CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 Et CYP2B6. Metabolit thiol aktif nan clopidogrel izole nan kondisyon yo in vitrorapidman ak irevèrsibl reyaji ak resektè plakèt, bloke agrégation yo.

Avèk_m_ah metabolit aktif nan plasma san apre yo fin pran yon dòz loading (300 mg) nan clopidogrel se de fwa pi wo pase C_m_ah apre 4 jou nan sèvi ak clopidogrel nan yon dòz antretyen (75 mg / jou). Avèk_m_ah nan san plasma yo reyalize apeprè 30-60 minit apre yo fin pran dwòg la.

Apre enjèstyon klopidogrel 14 C-etikèt, apeprè 50% nan radyoaktivite total la elimine pa ren yo ak apeprè 46% nan trip la nan 120 èdtan apre yo fin pran dòz la. Apre yon sèl administrasyon oral nan clopidogrel nan yon dòz 75 mg, mwatye lavi a (T_1/2) se apeprè 6 èdtan_1/2 metabolis prensipal inaktif la ap sikile nan san plasma a apre yon sèl ak repete itilize se 8 èdtan.

CYP2C19 isoenzim lan patisipe nan fòmasyon tou de yon metabolit aktif ak yon metabolit entèmedyè - 2-oxo-clopidogrel. Famakokinetik ak efè antiplatelet nan metabolit la aktif clopidogrel, osi byen ke rezilta yo nan evalyasyon an nan agregasyon plakèt anba kondisyon lavi ex, diferan depann sou jnotip nan CYP2C19 izo an.

Allele nan CYP2C19 * 1 jèn nan isoenzim koresponn ak yon metabolis konplètman fonksyonèl, pandan y ap alèl yo nan CYP2C19 * 2 ak CYP2C19 * 3 izo jèn yo ki pa fonksyonèl. Alèl nan CYP2C19 * 2 ak CYP2C19 * 3 izo jèn yo responsab pou yon diminisyon nan metabolis nan pifò reprezantan ki nan Kokasid la (85%) ak Mongoloid (99%) ras. Lòt alèl ki asosye avèk yon mank oswa diminisyon nan metabolis yo se mwens komen ak enkli ladan yo, men yo pa limite a, alèl nan CYP2C19 * 4, * 5, *, 6, * 7 ak * isoenzyme jèn yo.

Pasyan ki gen aktivite isoenzim CYP2C19 ki ba ta dwe gen alèl yo de fonksyon ki mansyone pi wo a ak pèt nan fonksyon. Selon etid pibliye, frekans jenotip ak aktivite ba nan izo CYP2C19, akonpaye pa yon diminisyon nan metabolis, se apeprè 2% nan reprezantan ki nan ras la Caucasoid, 4% nan moun ki nan ras la Negroid ak 14% nan moun ki nan ras la Mongoloid. Gen tès pou detèmine jenerotip izo CYP2C19 la. Dapre yon etid ak analiz meta, ki gen ladan moun ki gen trè wo, segondè, aktivite entèmedyè ak ki ba nan izo a CYP2C19, yon diferans siyifikatif nan ekspozisyon an nan metabolit la aktif ak degre an mwayèn nan anpèchman nan ADP-indwi agrégation platlèt nan volontè ak aktivite trè wo, wo ak entèmedyè isoenzom. CYP2C19 te absan. Nan volontè ak aktivite ki ba sa a isoenzim, ekspoze a nan metabolit aktif la diminye konpare ak volontè ak segondè aktivite nan isoenzyme CYP2C19 la.

Lè w ap itilize clopidogrel nan dòz 600 mg, dòz la loading / 150 mg dòz antretyen (600 mg / 150 mg) nan pasyan ki gen metabolis ki ba, ekspoze a nan metabolit la aktif te pi wo pase ak rejim nan tretman 300 mg / 75 mg. Anplis de sa, degre nan anpèchman nan platlèt agrégation te menm jan ak sa yo ki an gwoup nan pasyan ki gen gwo aktivite nan isoenzyme CYP2C19 k ap resevwa a.
klopidogrel dapre konplo 300 mg / 75 mg. Sepandan, rejim nan dòz nan clopidogrel nan yon gwoup pasyan ki gen aktivite ki ba nan CYP2C19 izoen a pa te detèmine nan syans ki enplike nan etid la nan rezilta klinik. Esè nan klinik ki fèt nan dat gen gwosè ensifizan ase yo detekte diferans ki genyen nan rezilta klinik nan pasyan ki gen aktivite ba isoenzim CYP2C19.

Famakokinetik gwoup pasyan espesyal

Famasiinetik yo nan metabolit aktif nan clopidogrel nan gwoup espesyal nan pasyan (pasyan granmoun aje, timoun, pasyan ki gen pwoblèm ren ak fonksyon epatik) pa te etidye.

Pasyan ki granmoun aje yo

Nan volontè granmoun aje (plis pase 75 ane), lè yo konpare ak jenn volontè, diferans ki genyen nan agrégation plato ak tan senyen pa te parèt. Ajisteman dòz nan pasyan granmoun yo pa obligatwa.

Pwoblèm fonksyon ren

Apre repete itilize nan clopidogrel nan yon dòz 75 mg pou chak jou nan pasyan ki gen twoub grav ren (CC 5-15 ml / min), degre nan anpèchman nan ADP-pwovoke agrégation platlèt se 25% pi ba pase nan volontè ki an sante. Sepandan, degre nan alonjman nan tan senyen te menm jan ak sa nan volontè ki an sante ki te resevwa
clopidogrel nan yon dòz 75 mg pa jou.

Fonksyon fwa febli

Kontr

- Hypersensitivity nan clopidogrel oswa nenpòt ki èksipyan ki fè moute dwòg la,

- malfonksyònman grav nan fwa,

- senyen egi, tankou senyen ki soti nan ilsè gastric oswa emoraji entrakranyen,

- deficiency lactase, entolerans laktoz, sendwòm malabsorption glikoz-galaktoz,

- gwosès ak peryòd la nan tete,

- Timoun ki poko gen 18 an (sekirite ak efikasite pa etabli).

Avèk swen:

- Fonksyone nan pwoblèm modere ak predispozisyon pou senyen (eksperyans limite)

- fonksyone ren fonksyone (eksperyans limite)

- kondisyon pathologie ki ogmante risk pou yo senyen (ki gen ladan chòk, operasyon (gade seksyon "enstriksyon espesyal")),

- maladi nan ki gen yon predispozisyon nan devlopman senyen (espesyalman gastwoentestinal ak nan je),

- Itilizasyon similtane ak medikaman anti-enflamatwa ki pa estewoyid (NSAIDs), ki gen ladan inhibiteurs cyclooxygenase-2 (COX-2),

- itilize similtane warfarin, èparin oswa inhibiteurs glikoproteyin IIb / IIIa,

- pasyan ki gen aktivite ki ba nan izo CYP2C19 (lè w ap itilize clopidogrel nan dòz rekòmande yo, se mwens metabolit aktif nan clopidogrel ki te fòme ak efè antiplatelet li yo mwens pwononse, Se poutèt sa, lè w ap itilize clopidogrel nan dòz rekòmande pou sendwòm egi oswa entèvansyon percutan nan zam kowonè yo, ka gen yon batman kè pi wo pase nan pasyan ki gen aktivite nòmal nan isoen CYP2C19 a),

ipersansibilite a lòt thienopyridines (eg.
ticlopidine, prasugrel) (gade seksyon "Enstriksyon espesyal").

Gwosès ak pwoblèm lèt:

Depi pa gen okenn done klinik sou itilize nan clopidogrel pandan gwosès, dwòg la pa rekòmande pou itilize pandan gwosès. Etid sou bèt pa te revele yon efè dirèk oswa endirèk kontrè sou gwosès, devlopman nan anbriyon / fetis la, kou a nan travay oswa devlopman apre akouchman.

Etid sou zannimo montre sa
clopidogrel ak / oswa metabolites li yo elimine nan lèt tete. Se poutèt sa, si sa nesesè, terapi
clopidogrel om rekòmande pou yo sispann bay tete.

Dòz ak administrasyon an

Anndan, kèlkeswa konsomasyon manje, yon fwa nan yon jounen.

Granmoun ak pasyan granmoun aje ki gen aktivite nòmal nan izo CYP2C19 la

Enfomodans myokad, konjesyon serebral serebral, oswa dyagnostike maladi periferik oklizyon atè.

Zilt® pran yon dòz 75 mg (1 konprime) yon fwa pa jou.

Ewo sendwòm kowokèrjik san elevasyon segman ST (anjin enstab oswa enfaktis myokad san onn Q)

Ewo sendwòm kowokaryè ak elevasyon segman ST (enfaktis myokad egi) avèk tretman dwòg ak posibilite pou tronbolit terapi, nan konbinezon ak asetilsalisilik asid.

Fibrilasyon atrial (fibrilasyon atrial)

Si pasyan an rate pwochen dòz la:

- Si mwens pase 12 èdtan te pase apre ou pa soti nan pwochen dòz la, ou ta dwe pran imedyatman dòz Zilt®, epi pran pwochen dòz la nan moman abityèl la,

- Si gen plis pase 12 èdtan ki pase apre ou soti nan pwochen dòz, alò yo ta dwe pran pwochen dòz la nan moman abityèl la, pandan dòz la pa ta dwe double.

Granmoun ak pasyan granmoun aje ki gen yon jenetikman detèmine aktivite diminye nan isoenzim CYP2C19

Gwoup espesyal pou pasyan yo

Pasyan ki granmoun aje yo

Nan volontè granmoun aje (plis pase 75 ane), lè yo konpare ak jenn volontè, diferans ki genyen nan agrégation plato ak tan senyen pa te parèt. Ajisteman dòz nan pasyan granmoun yo pa obligatwa.

Pwoblèm fonksyon ren

Apre repete itilize nan clopidogrel nan yon dòz 75 mg pou chak jou nan pasyan ki gen twoub grav ren (CC 5-15 ml / min), degre nan anpèchman nan ADP-pwovoke agrégation platlèt se 25% pi ba pase nan volontè ki an sante. Sepandan, degre nan alonjman nan tan senyen te menm jan ak sa nan volontè ki an sante ki te resevwa
clopidogrel nan yon dòz 75 mg pa jou. Tolerans nan dwòg te bon nan tout pasyan yo. Fonksyon fwa febli

Efè segondè

Sekirite nan clopidogrel te envestige nan pasyan ki te resevwa terapi clopidogrel pou 1 ane oswa plis. Sekirite nan clopidogrel nan yon dòz 75 mg pou chak jou te konparab ak sa yo ki an asid asetilsalisilik nan yon dòz 325 mg pou chak jou, kèlkeswa laj, sèks ak ras. Reyaksyon negatif yo obsève nan esè klinik yo ki nan lis anba a. Anplis de sa, rapò espontane sou reyaksyon negatif yo endike.

Nan etid klinik ak obsèvasyon apre maketing nan clopidogrel, yo te rapòte devlopman senyen pi souvan, sitou pandan premye mwa nan terapi.

Klasifikasyon nan ensidans la nan efè segondè nan (ganizasyon Mondyal Lasante (WHO): trè souvan? 1/10, souvan soti nan? 1/100 a 1/10000 a

Release fòm ak konpozisyon

Dòz fòm - tablèt fim-kouvwi: wonn, yon ti jan konvans, woz, nwayo a grenn gen yon blan oswa prèske blan estrikti ki graj (7 nan ti anpoul, nan pake katon nan 2, 4 oswa 12 anpoul).

Sibstans ki aktif la se clopidogrel idrosulfate, nan 1 grenn - 97.875 mg, oswa clopidogrel - 75 mg.

Konpozan oksilyè: seliloz mikrokristalin, anildaktè laktoz, lanmidon pregelatinized, lwil oliv lwil idwojèn, macrogol 6000.

Konpozisyon nan koki an fim: glycol propiln, 6cp ipromeloz, talk, gaz Titàn (E171), lank oksid lank wouj (E172).

Manifakti ak pri

Famasetik konpayi angaje nan pwodiksyon an nan medikaman Zilt nan Larisi KRKA. Epitou, sou mache lokal la, ou ka pafwa jwenn yon dwòg enpòte apwovizyone soti nan Sloveni.

Li se "Zilt", malerezman, byen chè. Pri a nan dwòg sa a depann de, premye nan tout, sou ki kantite anpoul pake nan yon bwat. Pou egzanp, 14 tablèt nan pwodui sa a koute sou 500-600 r, depann sou founisè a. Pou 12 zanpoud, w ap gen pou peye plis pase 2000 p. Nan nenpòt ka, se dwòg sa a dispanse nan famasi sèlman pa preskripsyon.

Aksyon farmakolojik

Nan plas domaj vaskilè nan kò imen an, plakèt toujou kòmanse akimile. An menm tan an, yo rete ansanm youn ak lòt epi konfòme yo ak tisi yo. Pwosesis sa a fini ak fòmasyon yon boul san.

Dwòg "Zilt la", enstriksyon yo pou itilize ki se byen senp, kòmanse aji beneficye sou pasyan an trè vit - apeprè 30 minit apre administrasyon an. Lè li antre nan kò imen an, anpèchman nan platlèt agrégation fèt. Avèk regilye itilizasyon medikaman sa a apre 4-7 jou, efè maksimòm nan ka geri.

Pik konsantrasyon nan medikaman sa a nan kò a fèt plizyè èdtan apre administrasyon an. Anplis, kontni li yo nan san an menm pandan peryòd sa a se nòmalman byen ba.

Se dwòg la elimine nan kò a pa tou de ren yo ak trip yo. Mwatye lavi a apre yon dòz sèl se apeprè 6-8 èdtan.

Dwòg "Zilt la": enstriksyon pou itilize

Medikaman sa a disponib, jan yo mansyone deja a, sèlman nan fòm tablèt yo. An konsekans, yo pran li sèlman oralman. Bwè grenn 75 mg "Zilt" enstriksyon pou itilize pèmèt tou de anvan manje, epi apre oswa pandan li. Metòd pou pran medikaman sa a depann de maladi espesifik la.

Yon pasyan ki gen yon enfaktis myokad anjeneral preskri yon grenn 75 mg chak jou. Dòz yo menm yo preskri pou pasyan ki gen aksidan serebrovaskilè serebral ak atansyon occlusion. Nan ka sa a, pou pasyan ki gen enfaktis myokad, medikaman sa a ka preskri pandan peryòd 1 a 35 jou nan devlopman maladi a. Pasyan ki gen konjesyon serebral ischemik "Zilt" anjeneral preskri soti nan 7 jou a sis mwa.

Nan sendwòm kowonè ak elevasyon segman ST, medikaman sa a preskri tou nan yon kantite 75 mg chak jou. Men, nan ka sa a, pasyan an deja pran yon dòz loading sèl nan konbinezon ak aspirin ak trombolytics.

Nan sendwòm kowonè san elevasyon ST, yo itilize yon rejim tretman yon ti kras diferan. Nan ka sa a, se dwòg la anjeneral pran jan sa a:

bwè yon dòz loading nan 300 mg yon fwa

pran dwòg la chak jou nan 1 grenn pou chak jou.

Anplis, nan konbinezon ak medikaman ak aspirin nan kantite lajan 75-325 mg, dòz la chak jou nan Zilt yo ta dwe 100 mg. Avèk sa a rejim, se efè maksimòm nan pasyan anjeneral obsève apre twa mwa. Kou a nan tretman pi souvan se 12 mwa.

Se tankou yon terapi preskri nan pifò ka yo sèlman nan pasyan granmoun ki poko genyen laj 75 ane.

Enstriksyon pou itilize nan dwòg la "Zilt": kontr

Pou adolesan ki poko gen 18 an, "Zilt" pa preskri pou prevansyon tronbozi. Li se tou pa rekòmande yo pran medikaman sa a bay fanm ansent ak ansent. Clopidogrel se kapab antre, ki gen ladan, nan lèt tete.

Natirèlman, ou pa ka pran dwòg sa a ak moun sa yo ki ka devlope yon reyaksyon alèjik nan nenpòt nan konpozan li yo. Èske kontr nan itilize nan "Zilt":

Dapre enstriksyon yo pou itilize, "Zilt" yo ta dwe pran avèk prekosyon nan prezans pwoblèm tankou:

ipèrsansibilite ak tiyopiridin yo,

aktivite ki ba nan CYP2C19,

fonksyon ren ak pwoblèm ren,

maladi nan ki senyen se posib,

operasyon chirijikal ak blesi ki ka lakòz senyen.

Entèaksyon

Anplis de sa, avèk prekosyon yo ta dwe pran, dapre enstriksyon yo pou itilize, "Zilt" 75 mg ansanm ak vle di tankou:

Menm bagay la tou aplike pou tretman konplèks ak Zilt ak dwòg ki pa Peye-esteroyid dwòg.

Efè a nan pran medikaman sa a ka diminye si pasyan an te sibi tretman lè l sèvi avèk:

"Ticlopidine" ak kèk lòt dwòg.

Ki sa ki pasyan bezwen konnen

Pasyan ki pran Zilt ta dwe definitivman konfòme yo ak rekòmandasyon sa yo:

ka ki gen lokalizasyon dwòl oswa dire nan senyen ta dwe rapòte bay doktè a ,.

dantis ak medsin yo ta dwe konnen sou kou a nan tretman ak Zilt si yo kontakte.

Ki efè segondè ka rive

Tankou nenpòt ki lòt medikaman, Zilt ka gen yon efè negatif sou kò pasyan an. Pi souvan, lè wap pase yon kou lè l sèvi avèk medikaman sa a, efè segondè sa yo yo obsève nan pasyan yo:

doulè nan vant ak dyare,

Pafwa, moun ki ap pran medikaman sa a ka manifeste tèt yo:

gratèl oswa purpur

emoraji nan je yo,

Nan tès san laboratwa, yon diminisyon nan kantite plakèt ak netwofil yo ka pafwa detekte nan pasyan yo.

Se poutèt sa, gen kèk efè segondè medikaman sa a. Se poutèt sa, enstriksyon yo pou itilize "Zilt" 75 mg yo ta dwe obsève san yo pa febli. Overdoses nan dwòg sa a, nan kou, pa ka tolere sa. Si pasyan an toudenkou bliye pran grenn nan yon sèl jou, bwè yon dòz doub nan jou kap vini an pa rekòmande nan nenpòt ka.

Dapre enstriksyon yo pou itilize, tablèt Zilt, tankou nenpòt ki lòt moun, pa ta dwe bwè si ou se fè alèji ak nenpòt nan eleman yo. Reyaksyon sa yo lè w ap itilize medikaman sa a ra anpil. Men pafwa yon alèji nan pasyan k ap sibi tretman lè l sèvi avèk remèd sa a ka toujou obsève. Reyaksyon ki pi komen yo se:

ipèrsansibilite a thienopyridines.

Ki sa ki fè nan ka ta gen surdozaj

Sèvi ak dwòg la ak vyolasyon enstriksyon yo pou itilize nan "Zilt" mennen nan ensidan an nan pwoblèm sa yo tankou:

senyen nan yon nati diferan,

ogmante dire senyen.

Tretman pou overdoses ak medikaman sa a se sentòm. Pasyan yo anjeneral transfused ak mas plakèt.

Analog nan dwòg la

Li te koute "Zilt", tankou deja mansyone, byen chè. Se poutèt sa, anpil pasyan, nan kou, ki enterese nan sa ki pi bon mache dwòg ka ranplase medikaman sa a si sa nesesè.

Sinonim nan dwòg "Zilt la" yo, pou egzanp:

Tout fon sa yo nan konpozisyon yo gen menm sibstans aktif tankou Zilt. Si ou vle, ka dwòg sa a dwe ranplase a nenpòt ki lè ak youn nan analogues yo sou lis la. Enstriksyon pou itilize ak Zilt ak sinonim li yo prèske idantik. Medikaman sa yo diminye san kayo byen efektivman. Sepandan, li toujou pèmèt yo chanje zèl nan nenpòt nan sa yo analogue sèlman apre yo fin konsiltasyon preliminè ak yon doktè.

Jenerik yo nan Zilt yo se medikaman yo Clopidogrel (pri 190 p. Pou 14 pcs) ak Clopidogrel Richter (292 p).

Analoges medikaman sa a, tou pou anpeche koagulasyon san, se konsa:

"Phenilin" preskri bay pasyan yo nan 0.025-0.1 g 1-3 fwa nan yon jounen. Pasyan yo ka pran Dicumarin nan dòz ant 0.05 ak 0.1 g 2-3 fwa pa jou. Doktè preskri Heparin pasyan subcutaneous, nan venn oswa nan misk.

Epitou, dwòg la "Plavix" refere a analogue yo nan medikaman sa a. "Zilt", enstriksyon yo pou itilize nan ki nou revize anwo a, an reyalite, se tèt li yon ranplasan bon mache pou medikaman sa a. Anpil pasyan, yo bay yon kantite lajan ase nan lajan, yo avize w chwazi Plavix pou prevansyon nan tronbozi. An tèm de efikasite, Zilt se yon ti kras enferyè a medikaman sa a make.

Kondisyon depo

Natirèlman, yo pran prevansyon nan boul nan san yo ta dwe sèlman ekspire dwòg "Zilt". Li rekòmande pou konsève medikaman sa a nan tanperati jiska +25 ° C. Sa se, nan ete a li se dezirab yo mete tablèt sa yo nan frijidè a. Lavi etajè dwòg la nan anbalaj sele a se 3 zan.

Revizyon sou remèd la soti nan pasyan yo

Pasyan yo gen yon opinyon trè bon sou medikaman sa a. Pasyan yo gen rapò ak avantaj li yo:

mank de efè negatif sou vant la.

Medikaman sa a dilye san an, dapre pifò pasyan yo, pi bon pase menm aspirin lan. Sa se, risk pou yon kriz kadyak repete oswa konjesyon serebral lè yo itilize estrikteman an akò avèk enstriksyon yo pou itilize, Zilt, revizyon nan yo ki nan sans sa a yo se reyèlman sèlman bon, siyifikativman diminye.

Gen kèk dezavantaj medikaman sa a, pasyan yo konsidere:

anbalaj pa twò pratik.

Kriz kadyak ak kou rive, nan kou, nan mwayen-moun ki gen laj. Men, pi souvan pase pa, pi gran moun toujou fè fas a pwoblèm sa a. Ak nan kou, achte tankou yon retrèt dwòg relativman chè se nòmalman difisil.

Tablèt Zilt yo pake nan ti anpoul ki literalman tonbe apa nan men yo. Petèt manifakti a konsa te vle fè itilize chak jou sa a medikaman pi bon. Sepandan, dapre pifò pasyan yo, li ta pi bon lage sa yo grenn nan anpoul pi fò sou liy lan nan kraze.

Yon lòt dezavantaj nan medikaman an Zilt se ke anpil pasyan konsidere li gen yon efè olye fò sou fwa a. Pifò nan pasyan konseye pran medikaman sa a sèlman anba sipèvizyon yon doktè.

Kisa doktè yo panse osijè medikaman an?

Doktè yo menm tou yo konsidere Zilt yo dwe yon bon fason diminye koagulasyon san. Pluses yo nan medikaman sa a, doktè atribi prensipalman lefèt ke li se byen tolere pa pifò pasyan yo. Jije pa revize yo, emoraji pandan itilize li yo ra anpil.

Baz prèv la an tèm de sekirite ak efikasite nan dwòg sa a, kòm anpil doktè nòt, se trè bon. Sepandan, yo kwè ke dwòg la se nan nenpòt ka byen grav. Doktè pwòp tèt ou-rekòmande pou pa oto-trete ak itilize li yo.

Enstriksyon pou itilize Zilt: metòd ak dòz

Tablèt yo pran oralman, kèlkeswa repa la.

Dòz rekòmande pou pasyan ki gen aktivite nòmal nan izo CYP2C19 la, ki gen ladan pasyan granmoun aje:

Enfaktis myokad, konjesyon serebral serebral oswa dyagnostike maladi okluzyon periferik atè: 75 mg yon fwa nan yon jounen,
Ewo sendwòm kwonèj san yo pa ST segman elevasyon (enstab anjin ak veso myokad san yo pa vag Q): dòz loading - yon fwa 300 mg, Lè sa a, 75 mg yon fwa nan yon jou nan konbinezon ak asetilsalisilik asid nan yon dòz 75-325 mg chak jou. Lè wap preskri, li ta dwe fè nan tèt ou ke dòz asid asetilsalisilsikik ki pi wo pase 100 mg yo asosye avèk yon gwo risk pou yo senyen. Efè ki ka geri a rive nan 3yèm mwa tretman an, pou pi bon rezilta, li ta bon pou ou kontinye itilize clopidogrel pou jiska 12 mwa,
Aji veso myokad (egi sendwòm kowonè ak elevasyon segman ST): yon sèl dòz loading, Lè sa a, 75 mg yon fwa nan yon jounen nan konbinezon avèk oswa san asetilsalisilik asid ak trombolytics. Li pa rekòmande yo itilize dòz loading nan tretman pou pasyan ki gen plis pase 75 ane. Tretman an ta dwe kòmanse lè premye sentòm maladi a parèt epi kontinye pandan omwen 4 semèn,
Fibrilasyon atrial (orikulasyon atriyo): 75 mg yon fwa pa jou nan konbinezon ak asid asetilsalisilik nan yon dòz 75-100 mg pa jou.

Li rekòmande pou pran tablèt yo an menm tan, si ou an reta pou mwens pase 12 èdtan, ou ta dwe pran dòz rate a ak pwochen nan tan abityèl la, avèk yon entèval ant dòz plis pase 12 èdtan - se dòz la pran san yo pa double.

Nan pasyan ki gen yon aktivite jenetikman detèmine redwi nan isoenzim CYP2C19 lè yo pran Zilt nan dòz rekòmande, fòmasyon nan metabolit aktif nan clopidogrel rive mwens epi li efè antiplatelet li yo mwens pwononse. Dòz la pi bon pou pasyan nan kategori sa a pa te etabli, anjeneral, se dwòg la preskri nan dòz segondè ki gen yon dòz sèl nan yon dòz loading nan 600 mg ak Lè sa a, 150 mg yon fwa nan yon jounen.

Pasyan ki granmoun aje pa bezwen ajisteman dòz la.

Efè segondè yo

Soti nan sistèm nan kadyovaskilè: souvan - ematom, trè raman - arterial ipotansyon, vaskulit,
Soti nan sistèm nan ematopoyetik: Rahman - leykopènn, tronbòstopèn, eozinofilya, raman netropèn, ki gen ladan fòm grav, trè raman aplasi anemi, tronbotik tronbopenopèn (TTP), panktopèn, tronbositopèn grav, anemanocytosis, anemanocytosis, anemanosit.
Soti nan sistèm dijestif la: souvan - nan vant doulè, gastwoentestinal senyen, dyare, dispèps, souvan - anvi vomi, vomisman, konstipasyon, doulè, flatulans, ilsè nan lestomak ak / oswa ilsè duodnal, raman - emoraji retroperitoneal, trè raman - pankreatit, senyen retroperitoneal ak gastwoentestinal (ki gen ladan rezilta fatal), kolit (ki gen ladan lenfosit), echèk nan fwa egi, epatit, maladi fonksyonèl nan fwa a, stomatit,
Soti nan bò a nan sistèm nève a: Rahman - maltèt, entrakranyen emoraji (ki gen ladan fatal rezilta), vètij, parestezi, trè raman - konfizyon, alisinasyon,
Soti nan sistèm nan mis: trè raman - ematwoi, emoraji nan misk, atrit, myalj, artralj,
Soti nan sistèm respiratwa a: souvan - nosebleeds, trè raman - bronchospasm, senyen nan aparèy respiratwa a (emoraji poumon, hemoptysis), entèstisyal nemoni,
Soti nan sistèm jenito a: souvan - ematurya, trè raman - glomerulonefrit, nivo ogmante nan kreyatinin
Sou pati nan po a: souvan - lar ematom, raman - gratèl po, gratèl, emoraji po (purpur), trè raman - bullous dèrmatoz (Stevens-Johnson sendwòm, toksik epidemik necrolysis, eritetik multiforme), urtikèr, epatèm gratèl, lichen plan, ekzema
Soti nan ògàn yo sansoryèl: Rahman - retin oswa emoraji konjonktival, raman - vertige, trè raman - patoloji gou,
Endikatè laboratwa: souvan - yon diminisyon nan kantite plakèt ak netwofil, prolongation peryòd senyen an,
Reyaksyon alèjik: trè raman - ekzema, angioedèm, reyaksyon anafilaktoid, maladi seromik, frekans enkoni - gratèl dwòg ak sentòm sistemik nan sendwòm rad ak eozinofili, ipèrsansibilite kwaze reyaksyon a tiyopiridin, sendwòm ipersansibilite
Lòt: souvan - vaskilè senyen nan sit la twou, trè raman - grav senyen nan blesi a chirijikal, lafyèv.

Gwosès ak pwoblèm lèt

Dapre enstriksyon yo, Zilt pa rekòmande pou itilize pandan gwosès, depi pa gen okenn done klinik sou itilize nan clopidogrel nan fanm ansent. Etid sou bèt yo pa devwale okenn efè dirèk oswa endirèk negatif nan dwòg la sou gwosès, devlopman fetis la, akouchman, oswa devlopman apre akouchman ti bebe an.

Nan etid eksperimantal sou bèt, li te jwenn ke clopidogrel ak metabolites li yo antre nan lèt tete, Se poutèt sa, si li nesesè yo sèvi ak Zilt nan bay tete fanm yo, bay tete ta dwe sispann.

Avèk fonksyon ren ren

Avèk repete itilize nan Zilt nan yon dòz 75 mg pou chak jou nan pasyan ki gen fon ki grav ren grav (clination kreyinin - 5-15 ml / min), degre nan repwesyon nan agregasyon plakèt te 25% pi ba pase degre nan anpèchman nan agregasyon platlèt konpare ak volontè ki an sante. Sepandan, prolongation nan senyen tan te menm jan ak sa nan volontè ki an sante ki te resevwa dwòg la nan yon dòz 75 mg chak jou. Zilt tolerans se egalman bon nan tout pasyan yo.

Entèaksyon dwòg

Akòz gwo risk pou yo senyen, li pa rekòmande yo preskri medikaman an ansanm ak vafarin, ak lè yo konbine avèk èpparin ak lòt ajan tronbolit, yo ta dwe pran swen espesyal.

NSAIDs ogmante risk pou yo maladi ilsè ak emoraji senyen nan aparèy la gastwoentestinal.

Pa gen okenn klinikman entèraksyon siyifikatif te jwenn ak similtane itilize ak atenolol, anjyotansen-konvèti anzim (ACE) inhibiteurs, dwòg ki pi ba san kolestewòl, digoxin, nifedipine, fenobarbital, estrogen, cimetidine, teofilin.

Clopidogrel ka ogmante efè asid asetilsisililik sou agregasyon plato kolagen an. Entèraksyon an famasi nan dwòg la ak asid asetilsalisilik ogmante chans pou senyen, se konsa itilize nan konbinezon sa a se posib sèlman pou 1 ane.

Absòpsyon nan clopidogrel pa afekte pa antiasid.

Konbinezon an ak tolbutamide, phenytoin ogmante nivo nan konsantrasyon yo nan plasma san.

Analogue Zilt yo se: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Aggregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagril, Egithrombrel, Troken.

Kòmantè sou Zilt

Pasyan yo reponn byen ak dwòg la, anyen pa sèlman efikasite li yo, men tou, yon pri ki akseptab (konpare ak kèk tokay pi chè). Dapre revizyon, Zilt se efikas apre atak kè ak pwosedi anpoulman. Pasyan yo te note yon amelyorasyon nan byennèt an jeneral, sispansyon an ak atak anjin, ak absans tronbozi atè ak venn.

Pafwa pasyan pote plent nan ensidan an nan efè segondè (urtikèr, souf kout ak souf), men si ou kontinye tretman, Lè sa a, efè segondè endezirab disparèt sou pwòp yo apre yon tan.

Pri pou Zilt nan famasi

Pou dat, pri yo apwoksimatif pou Zilt nan famasi yo jan sa a:

tablèt fim-kouvwi, 75 mg (14 pcs pou chak pake) - 470-530 rubles,
tablèt fim-kouvwi, 75 mg (28 pcs pou chak pake) - 830-1200 rubles,
tablèt fim-kouvwi, 75 mg (84 moso pou chak pake) - 1875-2030 rubles.

Aspirasyon

Apre yon sèl ak repete administrasyon oral nan yon dòz 75 mg pou chak jou, clopidogrel rapidman absòbe. Valè mwayèn nan konsantrasyon maksimòm nan (Cmax) nan klopidogrel chanje nan plasma san (2.2-2.5 ng / ml apre enjèstyon yon dòz sèl nan 75 mg) yo rive apre apeprè 45 minit. Dapre yon etid sou eskresyon nan ren nan metaboli clopidogrel, degre nan absòpsyon se apeprè 50%.

Metabolism

Clopidogrel ap aktivman metabolize nan fwa a. Nan vitro ak nan vivo, clopidogrel se metabolize nan de fason: premye a medyatè pa esterases ak mennen nan idroliz ak fòmasyon nan yon metabolit inaktif - yon derive nan asid carboxylic (85% nan metabolites sikile), ak lòt la se katalize pa isoenzymes divès kalite nan P450. Okòmansman, klopidogrel konvèti nan yon metabolit entèmedyè - 2-oxo-clopidogrel. Ki vin apre metabolis nan 2-oxo-clopidogrel mennen nan fòmasyon nan yon metabolit aktif nan clopidogrel - yon derive thiol nan clopidogrel. Nan vitro, se chemen sa a medyatè pa isoenzymes yo CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 Et CYP2B6. Metabolit la aktif thiol nan clopidogrel, izole nan vitro, rapidman ak irevèrsibl reyaji ak reseptè plakèt, bloke agrégation yo.

Cmax nan metabolit la aktif nan plasma san apre yo fin pran yon dòz loading (300 mg) nan clopidogrel se de fwa pi wo ke Cmax apre 4 jou itilize nan clopidogrel nan yon dòz antretyen (75 mg / jou). Cmax nan Plasma san yo rive apeprè 30-60 minit apre yo fin pran dwòg la.

Apre enjèstyon nan klopidogrel 14C-ki make, apeprè 50% nan radyoaktivite nan total se elimine pa ren yo ak apeprè 46% nan trip la nan 120 èdtan apre dòz. Apre yon sèl administrasyon oral nan clopidogrel nan yon dòz 75 mg, mwatye lavi a (T1 / 2) se apeprè 6 èdtan. T1 / 2 nan metabolis la prensipal inaktif ap sikile nan plasma a san apre yon sèl itilize ak repete se 8 èdtan.

Prevansyon konplikasyon aterotombotik:

nan pasyan granmoun ki gen enfaktis myokad (ki soti nan kèk jou jiska 35 jou fin vye granmoun), ak yon konjesyon serebral serebral (ki soti nan 7 jou a 6 mwa fin vye granmoun), oswa avèk yon dyagnostik pou maladi periferik alè zo,
nan pasyan granmoun ki gen sendwòm kowokaryen egi: san yo pa elevasyon segman ST (enstab anjin oswa veso myokad san san onn), ki gen ladan pasyan ki te gen andopè ak entèvansyon kowonè pèrkonte, nan konbinezon ak asetilsalisilik asid, ak elevasyon segman ST (enfraksyon myokè egi) ak ST. tretman dwòg ak posibilite pou tronbolit terapi, an konbinezon ak asetilsalisilik asid.

Prevansyon nan konpòtman aterotombotik ak tronkololojik, ki gen ladan konjesyon serebral, ak fibrilasyon atri (fibrilasyon atrial)

Pasyan granmoun ki gen fibrilasyon atiran (orikulasyon atriyo), ki gen omwen yon faktè risk pou devlopman konplikasyon vaskilè, pa ka pran anticoagulan endirèk epi yo gen yon risk ki ba nan senyen (nan konbinezon ak asetilsalisilik asid).

Ewo sendwòm kowokaryen san elevasyon segman ST

Ewo sendwòm kardyovaskilè ak elevasyon segman ST

Fibrilasyon atrial (fibrilasyon atrial)

Si pasyan an rate pwochen dòz la:

si mwens pase 12 èdtan te pase apre ou pa pran pwochen dòz la, ou ta dwe pran imedyatman dòz Zilt® ou te manke a, epi pran pwochen dòz la nan moman abityèl la,
Si gen plis pase 12 èdtan ki pase apre ou soti nan pwochen dòz, alò yo ta dwe pran pwochen dòz la nan moman abityèl la, pandan ke dòz la pa ta dwe double.

Pwoblèm fonksyon ren

Sèvi ak li pandan gwosès ak alèt

Etid sou bèt yo montre ke clopidogrel ak / oswa metabolites li yo elimine nan lèt tete. Se poutèt sa, si terapi ak clopidogrel nesesè, li rekòmande yo sispann bay tete.

Anticoagulan pou administrasyon oral

Itilizasyon an menm tan an clopidogrel ak anticoagulan pou administrasyon oral ka ogmante entansite a nan senyen, ak Se poutèt sa, itilize nan konbinezon sa a pa rekòmande.

Itilizasyon clopidogrel nan yon dòz 75 mg pa jou pa chanje famakokinetik warfarin (yon substra nan isoenzim CYP2C9) oswa rapò entènasyonal normalize (INR) nan pasyan k ap resevwa tretman alontèm ak warfarin. Sepandan, similtane itilize ak vafaren ogmante risk pou yo senyen akòz li yo endepandan plis efè sou koagulasyon san. Se poutèt sa, prekosyon yo ta dwe egzèse pandan w ap itilize vafarin ak clopidogrel.

Asid asetilsalisilik

Asid asetilsalisilik pa afekte anpèchman agregasyon platlèt la pa klopidogrel indwi pa ADP, men clopidogrel potansyèl efè asid asetilsalisilik sou kolagen an induit agrégation agregasyon. Sepandan, administrasyon an similtane nan 500 mg asid asetilsalisilik de fwa nan yon jounen pou yon sèl jou pa siyifikativman pwolonje tan an senyen ki te koze pa clopidogrel. Entèraksyon an farmakodinamik ant clopidogrel ak asid asetilsalisilik petèt ka ogmante risk pou yo senyen. Bay sa a, prekosyon yo ta dwe egzèse pandan w ap pran medikaman sa yo, byen ke nan etid klinik, pasyan yo te pran terapi konbinezon ak clopidogrel ak asetilsalisilik asid pou yon ane.

Dapre yon etid klinik nan moun ki an sante, lè w ap pran clopidogrel, pa te gen okenn bezwen chanje dòz la nan eparin, ak efè a anticoagulan nan èparin pa t 'chanje. Sèvi ak similè èparin pa afekte repwesyon agregasyon plakèt pa clopidogrel. Petèt entèraksyon an famasi ant clopidogrel ak èpparin, ki mennen ale nan yon risk ogmante nan senyen. Se poutèt sa, pou sèvi similtane nan medikaman sa yo mande pou prekosyon.

Thrombolytics

Te sekirite a nan itilizasyon an similtane nan clopidogrel, fibrin-espesifik oswa fibrin-espesifik tronkolit ak èparin evalye nan pasyan ki gen egi enfaktis myokad. Ensidans nan senyen klinikman enpòtan te konparab ak sa ak itilizasyon similtane nan trombolitik, eparin ak asid asetilsalisilik.

Dwòg anti-enflamatwa steroidyen (NSAIDs)

Selon yon etid klinik ki enplike volontè ki an sante, itilizasyon an similtane nan clopidogrel ak naproxen ogmante inaktif san an gastwoentestinal. Sepandan, akòz mank de etid sou entèraksyon ak lòt NSAIDs kounye a, li pa konnen si wi ou non risk pou yo devlope senyen gastwoentestinal ogmante lè yo itilize ansanm ak lòt NSAIDs. Se poutèt sa, yo ta dwe terapi similtane nan NSAIDs, ki gen ladan COX-2 inhibiteurs, ak clopidogrel dwe te pote soti ak prekosyon (gade seksyon "enstriksyon espesyal").

CYP2C19 izozim inhibiteurs

Clopidogrel se metabolize nan fòmasyon nan metabolit aktif li yo, ki pasyèlman anba enfliyans a isoenzim CYP2C19 la. Se poutèt sa, dwòg ki anpeche sa a isoenzim ka lakòz yon diminisyon nan konsantrasyon an nan metabolit aktif nan clopidogrel. Siyifikasyon klinik la nan entèraksyon sa a se enkoni. Yo ta dwe evite konkou itilize ak inhibiteurs pisan oswa modere nan izozin CYP2C19. Enhibiteur nan izo CYP2C19 gen ladan omeprazole ak esomeprazole, fluvoxamine, fluoksiti, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepine ak chloramphenicol.

Inibitè ponp pwoton

Itilizasyon omeprazole nan yon dòz 80 mg yon fwa nan yon jounen ansanm ak clopidogrel oswa avèk yon ti repo 12 èdtan ant pran de dwòg redwi ekspoze a sistemik (AUC) nan metabolit la aktif nan clopidogrel pa 45% (apre yo fin pran yon dòz loading nan clopidogrel) ak 40% (apre yo fin pran yon dòz antretyen.) dòz clopidogrel). Diminisyon nan AUC nan metabolit aktif nan clopidogrel ki asosye ak yon diminisyon nan degre nan anpèchman nan platlèt agrégation (39% apre yo fin pran yon dòz loading nan clopidogrel ak 21% apre yo fin pran yon dòz antretyen clopidogrel). Yon entèraksyon menm jan an nan clopidogrel ak esomeprazole sijere. Nan etid obsèvasyonèl ak nan klinik yo, yo te anrejistre done konfli sou manifestasyon klinik sistèm kadyovaskilè a konsènan entèraksyon sa a farmakokinetik / famasi. Yo ta dwe evite itilize an menm tan ak omeprazole oswa esomeprazol.