Kouman yo itilize Amoxiclav 312?
Poud pou sispansyon oral, 156.25 mg / 5 ml ak 312.5 mg / 5 ml
5 ml sispansyon (1 pipèt dòz) gen ladan
sibstans aktif: amoxicillin kòm amoxicillin trihydrate 125 mg, asid clavulanic kòm clavulanate potasyòm 31,25 mg (pou dòz 156.25 mg / 5 ml) oswa amoksisilin kòm trioxid amoxicillin 250 mg, asid clavulanic kòm clavulanate potasyòm 62.5 mg (pou dòz 312,5 mg / 5 ml)
eksipyan: asid asid anidrid, Sitrat anidwid sodyòm, karboksilis seliloz, seliloz karboksimetil seliloz, jansiv xanthan, anyidr silisyòm diyoksid silisyòm, bouyi frèz (pou yon dòz 156,25 mg / 5 ml), aromaz Cherry (pou yon dòz 312,5 mg / 5 ml), benzoat sodyòm, saccharin sodyòm, mannitol.
Poud kristalin ant blan ak jòn limyè.
Sispansyon an prepare se yon sispansyon omojèn ki soti nan prèske blan rive jòn.
Pwopriyete farmakolojik
Famakokinetik
Amoxicillin ak clavulanic acid yo konplètman fonn nan yon solisyon ake nan pH nan kò a. Tou de eleman yo byen absòbe apre administrasyon oral. Li pi bon pou pran amoxicillin / clavulanic acid pandan oswa nan kòmansman yon repa. Apre administrasyon oral, byodisponibilite amoksisilin ak asid clavulanik se apeprè 70%. Dinamik nan konsantrasyon an nan dwòg la nan plasma a nan tou de konpozan se menm jan an. Maksimòm konsantrasyon serik yo rive jwenn 1 èdtan apre administrasyon an.
Konsantrasyon yo nan amoksisilin ak asid clavulanic nan serom san lè w ap pran yon konbinezon de amoxicillin / preparasyon asid clavulanic yo sanble ak sa yo obsève ak yon administrasyon oral separe nan yon dòz ekivalan amoksisilin ak clavulanic asid.
Apeprè 25% nan kantite total asid clavulanic ak 18% nan amoksisilin mare nan pwoteyin plasma. Volim nan distribisyon pou administrasyon oral nan dwòg la se apeprè 0.3-0.4 l / kg nan amoksisilin ak 0.2 l / kg nan clavulanic asid.
Apre administrasyon nan venn, yo te jwenn tou de amoxicillin ak asid clavulanic nan nan blad pipi a fyèl, fib nan kavite nan vant, po, grès, tisi nan misk, synovial ak peritoneal likid, kòlè ak pi. Amoxicillin Penetration mal nan likid la pèt.
Amoxicillin ak clavulanic acid travèse baryè plasen an. Tou de eleman pase tou nan lèt tete.
Amoxicillin se pasyèlman elimine nan pipi a nan fòm asid penisilik inaktif nan kantite ki ekivalan a 10 - 25% nan premye dòz la. Se asid Clavulanic metabolize nan kò a ak elimine nan pipi a ak poupou, osi byen ke nan fòm lan nan gaz kabonik ak ekspire lè.
Mwayèn lavi mwatye nan eliminasyon nan amoxicillin / clavulanic asid se apeprè 1 èdtan, ak mwayèn clearance nan total se sou 25 l / h. Apeprè 60-70% nan amoksisilin ak 40-65% nan asid clavulanic yo elimine chanje nan pipi a pandan premye 6 èdtan yo apre yo fin pran yon sèl dòz tablèt asid amoxicillin / clavulanic. Pandan etid divès kalite, li te jwenn ke 50-85% nan amoksisilin ak 27-60% nan asid clavulanic yo elimine nan pipi a nan lespas 24 èdtan. Pi gran kantite nan asid clavulanic se elimine pandan 2 premye èdtan yo apre aplikasyon an.
Sèvi ak similtane nan probenecid ralanti liberasyon an nan amoxicillin, men dwòg sa a pa afekte eskresyon nan asid clavulanic nan ren yo.
Lavi a mwatye nan amoxicillin se menm jan an nan timoun ki gen laj 3 mwa a 2 ane, tou nan pi gran timoun ak granmoun. Lè yo preskri medikaman an bay timoun ki trè jèn (ki gen ladan tibebe prematènèl yo) nan premye semèn yo nan lavi, dwòg la pa ta dwe administre plis pase de fwa nan yon jou, ki asosye ak matrité nan ekskresyon ren an wout nan timoun yo. Akòz lefèt ke pasyan granmoun aje yo gen plis chans soufri soti nan malfonksyònman ren, dwòg la yo ta dwe preskri ak prekosyon sa a gwoup nan pasyan yo, men si sa nesesè, yo ta dwe siveyans nan fonksyon ren dwe.
Clearance a total de amoxicillin / asid clavulanic nan plasma diminye nan pwopòsyon dirèk ak yon diminisyon nan fonksyon ren. Diminye nan amoxicillin clearance se plis pwononse konpare ak clavulanic asid, depi yon pi gwo kantite Amoxicillin se elimine nan ren yo. Se poutèt sa, lè preskri medikaman an bay pasyan ki gen echèk ren, yon ajisteman dòz ki nesesè yo anpeche akimile twòp nan amoxicillin epi kenbe nivo a egzije nan asid clavulanic.
Lè yo preskri medikaman an bay pasyan ki gen echèk nan fwa, yo ta dwe prekosyon pratik lè w ap chwazi yon dòz ak regilyèman kontwole fonksyon fwa.
Famakodinamik
Amoxicillin se yon antibyotik semi-sentetik ki soti nan gwoup penisilin (beta-lactam antibyotik) ki inibit youn oswa plis anzim (souvan refere yo kòm pwoteyin penisilin-obligatwa) ki enplike nan biosentèz la nan peptidoglykan, ki se yon eleman estriktirèl enpòtan nan miray la selil bakteri. Anpèchman nan sentèz peptidoglykan mennen nan febli nan miray la selil, anjeneral, ki te swiv pa lize selil ak lanmò selil.
Amoxicillin se detwi pa beta-lactamases ki te pwodwi pa bakteri rezistan, ak, Se poutèt sa, aktivite spectre la nan amoksisilin pou kont li pa gen ladan mikwo-òganis ki pwodwi sa yo anzim.
Klavulanik asid se beta-lactam ki gen rapò ak penisilin. Li inibit kèk beta-lactamases, kidonk anpeche inactivation nan amoksisilin ak agrandi spectre aktivite li yo. Klavulanik asid li menm pa gen yon efè antibyotik klinikman enpòtan.
Depase tan anwo konsantrasyon minimòm inhibition (T> IPC) konsidere kòm detèminan prensipal la nan efikasite nan amoxicillin.
De mekanis prensipal yo nan rezistans nan amoksisilin ak asid clavulanic yo se:
inactivation pa bakteri beta-lactamases ki pa siprime pa asid clavulanic, ki gen ladan klas B, C ak D.
yon chanjman nan pwoteyin penisilin ki obligatwa, ki diminye rapor antik anti-bakteri ak patojèn sib la.
Enpèrmeabilite a nan bakteri oswa fòmil yo nan ponp la efflux (sistèm transpò) kapab lakòz oswa kenbe rezistans a nan bakteri, espesyalman gram-negatif bakteri.
Valè yo fwontyè MIC a pou amoxicillin / clavulanic asid yo se moun ki detèmine pa Komite Ewopeyen an pou Tès la nan sansiblite Antimicrobians (EUCAST).
Release fòm ak konpozisyon
Fòmilè dòz medikaman an vizyèlman se yon poud blan ki fèt pou prepare yon sispansyon. Yon konbinezon de 250 mg nan trioksid amoxicillin (oswa 500 mg) ak 62 mg nan asid clavulanic nan fòm lan nan sèl potasyòm (125 mg) itilize kòm konpoze aktif. Pou amelyore gou ak amelyore byodisponibilite, sibstans ki aktif yo complétée ak eleman sa yo:
- silice koyal dezidrate,
- Sovaj Cherry gou
- benzoat, carboxycellulose ak saccharin sodyòm,
- seliloz mikrokristalin
- chen xanthan,
- mannitol.
Yon ajan antibiotics itilize nan prezans maladi enfeksyon.
Se medikaman an ki genyen nan gode fèt an vè. Lè dilution poud lan ak dlo bouyi, yon sispansyon fini jwenn, ki se yon melanj omojèn ak yon tenti blan oswa jòn.
Aksyon farmakolojik
Antibyotik la aji bakterisid, touye patojèn tansyon nan mikwo-òganis. Se mekanis nan aksyon ki baze sou pwopriyete yo antibiotics nan amoksisilin, yon konpoze semisynthetic soti nan gwoup la penisilin. Beta-lactam ajan inibit aktivite a anzimatik sibstans ki sou responsab pou sentèz la nan peptidoglycan. Konpoze sa a nesesè pou nòmal ki lye ak kwa epi ranfòse manbràn manbràn nan patojèn ki gen enfeksyon an. Lè li detwi, delamine kokiy deyò a, epi selil bakteri a mouri anba enfliyans presyon osmotik.
An menm tan an, amoxicillin se efikas kont tansyon nan mikwo-òganis ki pwodwi beta-lactamases. Anzim detwi yon semi-sentetik antibyotik, se konsa sèl la potasyòm nan clavulanic asid te ajoute nan dwòg la pwoteje li. Li inibit aktivite a nan beta-lactamases, pandan y ap amoxicillin lakòz lanmò nan bakteri. Gras ak sa a konbinezon, ajan an anti-bakteri gen yon spectre pwolonje nan aksyon.
Famakokinetik
Lè w ap itilize sispansyon oralman an, tou de konpozan aktif yo lage anba aksyon an nan esterases nan trip la ak yo absòbe nan miray la nan trip la piti. Lè yo antre nan san an, semisynthetic penisilin ak beta-lactam rive nan valè maksimòm serom nan yon èdtan. Tou de konpoze pratikman pa mare nan pwoteyin plasma. Avèk albin, konplèks la fòme sèlman 18-20% nan sibstans ki sou yo aktif.
Lè yo antre nan san an, semisynthetic penisilin ak beta-lactam rive nan valè maksimòm serom nan yon èdtan.
Amoxicillin sibi byotransformation nan epatosit nan yon limit pi piti pase asid clavulanic. Sibstans ki sou yo aktif yo elimine nan ren yo atravè glomerular filtraj nan fòm orijinal li. Yon sèten kantite clavulanate kite kò a nan fòm pwodwi metabolik ak poupou. Dezyèm lavi eliminasyon an fè apeprè 60-90 minit.
Endikasyon pou itilize
Se medikaman an itilize pou maladi nan yon nati bakteri ki te koze pa kwasans san kontwòl nan mikwo-òganis patojèn:
- enfeksyon nan aparèy respiratwa siperyè ak ògàn ENT: absces farinyen, enflamasyon nan sinis paranasal ak paranasal, meditasyon otit, amidalit, sinizit,
- maladi enflamatwa nan poumon yo ak bronch (nemoni, bwonchit),
- enfeksyon nan blesi louvri, domaj nan tisi zo (osteomyelit), enfeksyon nan tisi mou,
- enfeksyon dantè (alveolit),
- domaj nan aparèy biliary ak nan blad pipi fyèl,
- maladi jinekolojik ak maladi transmisib seksyèlman (gonore ak klamidya).
Se dwòg la pèmèt pou itilize yo anpeche konplikasyon postoperatwa karakterize pa prezans nan enfeksyon, oswa pou tretman an nan akne pwovoke pa kwasans lan nan staphylococcus.